Details over fluoroquinolon-antibiotica en medicijnnamen

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Fluoroquinolonen-antibiotica: namen van geneesmiddelen, hun effecten en analogen

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.

Kenmerken van de chemische structuur van de actieve substantie gedurende lange tijd maakten het niet mogelijk om vloeibare doseringsvormen van de fluoroquinolone-reeks te verkrijgen en deze werden alleen geproduceerd in de vorm van tabletten. De moderne farmaceutische industrie biedt een solide selectie van druppels, zalven en andere soorten antimicrobiële middelen.

Fluoroquinolone antibiotica

De verbindingen in kwestie zijn antimicrobiële geneesmiddelen die zeer actief zijn tegen zowel gram-positieve als gram-negatieve micro-organismen (het zogenaamde brede spectrum). Antibiotica in de strikte zin van het woord zijn dat niet, omdat ze worden verkregen door chemische synthese. Maar ondanks de verschillen in structuur, herkomst en afwezigheid van natuurlijke analogen, worden ze toegeschreven aan hun eigenschappen:

• Hoge bacteriedodende en bacteriostatische prestaties door een specifiek mechanisme: het DNA-gyrase-enzym van de pathogene micro-organismen wordt geremd, wat hun ontwikkeling voorkomt.
• Een breed scala aan antimicrobiële werking: ze zijn actief tegen de meeste gram-negatieve en positieve (inclusief anaëroben) bacteriën, mycoplasma's en chlamydia.
• Hoge biologische beschikbaarheid. Werkzame stoffen in voldoende concentraties dringen in alle weefsels van het lichaam binnen en zorgen voor een krachtig therapeutisch effect.
• Lange halfwaardetijd en dienovereenkomstig na antibioticumeffecten. Vanwege deze eigenschappen kunnen fluoroquinolonen niet vaker dan tweemaal per dag worden ingenomen.
• Ongeëvenaarde effectiviteit bij het wegwerken van ziekenhuis- en community-acquired systemische infecties van welke ernst dan ook.
• Goede verdraagbaarheid door lage ernst van bijwerkingen.

Deze chemicaliën worden gesystematiseerd op basis van verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antimicrobiële activiteit.

Classificatie: vier generaties

Er bestaat geen uniforme strikte systematisering van dit soort chemische producten. Ze zijn onderverdeeld volgens de positie en het aantal fluoratomen in het molecuul in mono-, di- en trifluoroquinolonen, evenals ademhalings- en gefluoreerde soorten.

In het proces van onderzoek en verbetering van de eerste chinolon-antibiotica werden 4 generaties lek verkregen. fondsen.

Niet-gefluoreerde chinolonen

Deze omvatten Negram, Nevigremon, Gramurin en Palin, verkregen op basis van nalidixische, pipimidovoy- en oxolinezuren. Quinol-antibiotica zijn de chemische bereidingen naar keuze bij de behandeling van bacteriële ontsteking van de urinewegen, waar ze de maximale concentratie bereiken, omdat ze onveranderd worden uitgescheiden.

Ze zijn effectief tegen salmonella, shigella, klebsiella en andere eterobacteriën, maar ze dringen niet goed door in weefsels, wat het gebruik van chinolonen voor systemische antibiotische therapie beperkt tot bepaalde darmpathologieën.

Grampositieve kokken, pyo-purulente bacillus en alle anaëroben zijn resistent. Bovendien zijn er verschillende uitgesproken bijwerkingen in de vorm van anemie, dyspepsie, cytopenie en de schadelijke effecten op de lever en de nieren (quinolon is gecontra-indiceerd bij patiënten met gediagnosticeerde pathologieën van deze organen).

gram

Bijna twee decennia van onderzoek en verbeteringsexperimenten leidden tot de vorming van fluoroquinolonen van de tweede generatie.

De eerste was Norfloxacine, verkregen door het bevestigen van een fluoratoom aan het molecuul (in positie 6). Het vermogen om het lichaam binnen te komen, het bereiken van verhoogde concentraties in de weefsels, maakte het mogelijk om het te gebruiken voor de behandeling van systemische infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, veel gram micro-organismen en enkele gram + staafjes.

Bijwerkingen zijn er weinig, wat bijdraagt ​​aan een goede tolerantie van de patiënt.

ademhalings

Deze klasse kreeg zijn naam vanwege de hoge werkzaamheid tegen ziekten van de onderste en bovenste luchtwegen. Bacteriedodende activiteit tegen resistente (tegen penicilline en zijn derivaten) pneumokokken is een garantie voor een succesvolle behandeling van sinusitis, pneumonie en bronchitis in de acute fase. In de medische praktijk is Levofloxacine (Ofloxacine een linkshandige isomeer), Sparfloxacine en Temafloxacine gebruikt.

Hun biologische beschikbaarheid is 100%, wat u in staat stelt om infectieziekten met enige ernst met succes te behandelen.

Ademhaling anti-anaeroob

Moxifloxacine (Avelox) en Hemifloxacine worden gekenmerkt door hetzelfde bacteriedodende effect als de fluoroquinolonchemicaliën van de vorige groep.

Ze onderdrukken de vitale activiteit van pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline en macroliden, anaerobe en atypische bacteriën (chlamydia en mycoplasma). Effectief tegen infectie van de onderste en bovenste luchtwegen, ontsteking van zacht weefsel en de huid.
Dit omvat ook Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin en enkele anderen. Tijdens klinische onderzoeken werden hun toxiciteit en, dientengevolge, een groot aantal bijwerkingen vastgesteld. Daarom werden deze namen uit de handel genomen en worden ze tegenwoordig niet in de medische praktijk gebruikt.

Geschiedenis van de schepping

De weg naar het verkrijgen van moderne, zeer effectieve geneesmiddelen voor de klasse van fluorochinolonen was tamelijk lang.

Het begon allemaal in 1962, toen nalidixinezuur willekeurig werd verkregen uit chloroquine (een antimalariamiddel).

Als resultaat van testen vertoonde deze verbinding matige bioactiviteit tegen gram-negatieve bacteriën.

De absorptie vanuit het spijsverteringskanaal was ook laag, waardoor nalidixinezuur niet kon worden gebruikt voor de behandeling van systemische infecties. Het medicijn bereikte echter hoge concentraties in het stadium van uitscheiding uit het lichaam, waardoor het werd gebruikt om de urogenitale bol en sommige infectieziekten van de darm te behandelen. Zuur werd niet wijdverspreid gebruikt in de kliniek, omdat pathogene micro-organismen snel resistentie ontwikkelden.

Nalidixic, verkregen iets later pimemidische en oxolinezuren, evenals geneesmiddelen op basis daarvan (Rosoxacin, Tsinoksatsin en anderen) - chinolon-antibiotica. Hun lage effectiviteit leidde ertoe dat wetenschappers doorgaan met onderzoek en effectievere opties creëerden. Als resultaat van talrijke experimenten in 1978 werd Norfloxacine gesynthetiseerd door een fluoratoom aan het chinolonmolecuul te hechten. De hoge bacteriedodende werking en biologische beschikbaarheid zorgden voor een breder gebruik, en wetenschappers zijn serieus geïnteresseerd in de vooruitzichten voor fluorchinolonen en de verbetering ervan.

Sinds het begin van de jaren 1980 zijn veel medicijnen verkregen, waarvan er 30 klinische proeven hebben doorstaan, en 12 worden veel gebruikt in de medische praktijk.

Toepassing op medisch gebied

De lage antimicrobiële activiteit en het te smalle werkingsspectrum van de geneesmiddelen van de eerste generatie hebben het gebruik van fluorochinolonen lange tijd exclusief beperkt tot urologische en intestinale bacteriële infecties.

Door latere ontwikkelingen is het echter mogelijk geworden om zeer effectieve geneesmiddelen te verkrijgen die tegenwoordig concurreren met penicilline antibacteriële geneesmiddelen en macroliden. Moderne gefluoreerde respiratoire formules hebben hun plaats gevonden op verschillende gebieden van de geneeskunde:

gastro-enterologie

Ontstekingen van de dunne darm veroorzaakt door enterobacteriën werden tamelijk succesvol behandeld met Nevigramon.

Naarmate meer geavanceerde geneesmiddelen van deze groep, actief tegen de meeste bacillen, worden gemaakt, is het toepassingsgebied uitgebreid.

Venereologie en gynaecologie

De activiteit van fluoroquinolon antimicrobiële tabletten in de strijd tegen vele pathogenen (vooral atypisch) veroorzaakt succesvolle chemotherapie van seksueel overdraagbare infecties (zoals mycoplasmose, chlamydia), evenals gonorroe.

Bacteriële vaginose bij vrouwen, veroorzaakt door spanningen die resistent zijn tegen penicilline, reageert ook goed op systemische en lokale behandeling.

dermatologie

Ontsteking en integriteit van de epidermis veroorzaakt door stafylokokken en mycobacteriën worden behandeld met geschikte klasse geneesmiddelen (Sparfloxacine).

Ze worden zowel systemisch (tabletten, injecties) als voor lokaal gebruik gebruikt.

otolaryngology

Chemische preparaten van de derde generatie, zeer effectief tegen de overgrote meerderheid van pathogene bacillen, worden veel gebruikt voor de behandeling van KNO-organen. Ontsteking van de neusbijholten (sinusitis) wordt snel gestopt door Levofloxacine en de analogen ervan.

Als de ziekte wordt veroorzaakt door stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen de meeste fluorochinolonen, is het raadzaam om Moxy of Hemifloxacine te gebruiken.

oogheelkunde

Gedurende een vrij lange tijd zijn wetenschappers er niet in geslaagd om stabiele chemische verbindingen te verkrijgen die geschikt zijn voor het creëren van vloeibare doseringsvormen. Dit maakte het moeilijk om fluorochinolonen te gebruiken als actuele medicatie. Door de formules verder te verbeteren, was het echter mogelijk om zalven en oogdruppels te krijgen.

Lomefloxacine, Levofloxacine en Moxifloxacine zijn geïndiceerd voor de behandeling van conjunctivitis, keratitis, postoperatieve inflammatoire processen en voor de preventie van de laatste.

pulmonology

Fluoroquinolon-tabletten en andere doseringsvormen, ademhalingswegen genaamd, zijn uitstekend voor het verlichten van ontstekingen van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaakt door pneumokokken. Wanneer ze worden geïnfecteerd met macrolide en penicilline-resistente stammen, worden meestal Gemifloxacine en Moxifloxacine voorgeschreven. Ze worden gekenmerkt door lage toxiciteit en worden goed verdragen. Bij complexe chemotherapie van tuberculose worden Lomefloxacine en Sparfloxacine met succes gebruikt. De laatste veroorzaakt echter vaker negatieve effecten (fotodermatitis).

Urologie en Nefrologie

Fluoroquinolonen zijn de voorkeursmiddelen in de strijd tegen infectieziekten van het urinewegstelsel. Ze zijn effectief bestand tegen zowel grampositieve als gramnegatieve pathogenen, inclusief die resistent zijn tegen andere groepen van antibacteriële middelen.

In tegenstelling tot chinol-antibiotica zijn geneesmiddelen 2 en latere generaties niet-toxisch voor de nieren. Omdat de bijwerkingen mild zijn, worden Ciprofloxacine, Norfloxacine, Lomefloxacine, Ofloxacine en Levofloxacine door patiënten goed verdragen. Benoemd in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie.

therapie

Zoals alle antibacteriële geneesmiddelen, vereisen chemische preparaten van deze groep zorgvuldig gebruik onder medisch toezicht. Ze kunnen alleen worden toegewezen door een specialist die in staat is om de dosis en de duur van het beloop correct te berekenen. Onafhankelijkheid bij de selectie en annulering is hier niet toegestaan.

getuigenis

Een positief resultaat van antibiotische therapie hangt grotendeels af van de juiste identificatie van de ziekteverwekker. Fluoroquinolonen zijn zeer actief tegen de volgende pathogene microflora:

• Gram-negatief - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltvuur pathogeen, Pseudomonas aeruginosa en anderen.
• Gram-positief - streptokokken, clostridia, legionella en anderen.
• Mycobacteriën, waaronder tuberkelbacillen.

Een dergelijke uiteenlopende antibacteriële activiteit draagt ​​bij tot wijdverbreid gebruik op verschillende gebieden van de geneeskunde. Fluoroquinolone-geneesmiddelen behandelen met succes infecties van het urogenitale gebied, seksueel overdraagbare aandoeningen, pneumonie (inclusief atypisch), exacerbaties van chronische bronchitis, ontsteking van de neusbijholten, oogheelkundige ziektes van bacteriële genese, osteomyelitis, enterocolitis, diepe schade aan de huid die gepaard gaat met steenpuisten.

De lijst van ziekten die vatbaar zijn voor behandeling met fluoroquinolonen is zeer uitgebreid. Bovendien zijn deze geneesmiddelen optimaal in het geval van ineffectiviteit van penicilline en macroliden, evenals bij ernstige vormen van lekkage.

Contra

Om uitsluitend antibioticatherapie te laten profiteren, moet rekening worden gehouden met de contra-indicaties van deze groep chemische preparaten. Nalidixic en oxolinic zuren zijn giftig voor de nieren en zijn daarom verboden voor gebruik door mensen met nierinsufficiëntie. Meer moderne geneesmiddelen hebben ook verschillende strikte beperkingen.

De fluoroquinolon-reeks van antibiotica heeft een teratogeen effect (veroorzaakt mutaties en intra-uteriene ontwikkelingsstoornissen) en is daarom verboden tijdens de zwangerschap. Tijdens de periode van borstvoeding kan zwelling van fontanellen en hydrocephalus bij de pasgeborene worden veroorzaakt.

Bij kinderen van jongere en middelbare leeftijd, onder invloed van deze chemicaliën, vertraagt ​​de botgroei, zodat ze alleen kunnen worden voorgeschreven als een laatste redmiddel (wanneer het therapeutisch voordeel de mogelijke schade overschrijdt). Bij ouderen neemt het risico van peesruptuur toe. Bovendien wordt het niet aanbevolen om deze groep antimicrobiële tabletten met een gediagnosticeerd convulsiesyndroom te gebruiken.

Om geen onherstelbare schade toe te brengen aan uw eigen lichaam, dient u zich strikt aan de medische voorschriften te houden en nooit zelfmedicatie toe te passen!

Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.

Fluoroquinolone antibiotica

Fluoroquinolonen zijn een breedspectrum antibioticum antibioticum. Gram-negatieve, gram-positieve en atypische microflora vertoont gevoeligheid voor geneesmiddelen die antibiotica bevatten uit de lijst met fluorquinolonen.

Fluoroquinolone-groep

Fluoroquinolonen zijn een groep van antibacteriële geneesmiddelen die worden verkregen door fluorinatie (toevoeging van fluoratomen) van het chinolonmolecuul - oxoline-, nalidixische, pipemidozuren. Antibiotica betraden de medische praktijk in de jaren 80 van de vorige eeuw.

Fluoroquinolonen werken bacteriedodend en remmen de activiteit van verschillende bacteriële enzymen die nodig zijn voor de reproductie van infectieuze agentia.

Antibiotica blijven lange tijd actief na de introductie in het bloed of orale toediening. Hiermee kunt u het medicijn gebruiken met een frequentie van 1 of 2 keer / dag.

Een breed scala aan antimicrobiële activiteit en uitgesproken bacteriedodende eigenschappen maken het gebruik van fluoroquinolonen als monotherapie mogelijk, zonder de benoeming van andere klassen van antimicrobiële middelen.

De biologische beschikbaarheid van antibiotica is 80 - 100%. Eten vermindert niet de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen in tabletten, hoewel het de absorptie van geneesmiddelen vertraagt.

classificatie

Fluoroquinolonen zijn chinolonderivaten. Bij de classificatie van antimicrobiële geneesmiddelen worden chinolonen / fluoroquinolonen beschouwd als 1e generatie.

In de classificatie van chinolonen / fluoroquinolonen groeperen de fondsen als geneesmiddelen:

• 1 generaties - quinolonen (Palin, Negram, Nevigremon-preparaten);
• 2 generaties - ofloxacine, pefloxacine, norfloxacine, lomefloxacine, ciprofloxacine;
• 3 generaties - levofloxacine, sparfloxacine, hemifloxacine;
• 4 generaties - moxifloxacine.

Gebruik van antibiotica

Fluoroquinolonen zijn effectief tegen pathogenen van infectieziekten:

• ademhalingsorganen - onderste, bovenste luchtwegen;
• huid, bindweefsel;
• urogenitaal systeem;
• spijsverteringsorganen;
• botten, gewrichten;
• een oog;
• zenuwstelsel.

De meest uitgesproken bacteriedodende eigenschappen met betrekking tot:

• gramnegatieve microflora - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
• atypische microflora - chlamydia, mycoplasma, mycobacteriën.

Tegen gram-positieve stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, is de activiteit lager in medicijnen van de tweede generatie. Fluoroquinolonen van 2, 3 generaties zijn niet effectief tegen infecties veroorzaakt door anaerobe microflora.

3e en 4e generatie, zeer actief tegen stafylokokken, pneumokokken, streptokokken. Nieuwe fluoroquinolonen worden respiratoire fluoroquinolonen genoemd en worden veel gebruikt tegen pneumonie, bronchitis en aandoeningen van de bovenste luchtwegen bij volwassenen.

Fluoroquinolonen 2 generaties

De meest bestudeerde en vaak gebruikte fluorochinolonen zijn ofloxacine, ciprofloxacine, pefloxacine. Vroege fluorochinolonen worden voornamelijk tegen darminfecties gebruikt, ze behandelen seksueel overdraagbare aandoeningen, ziekten van het urinewegstelsel.

Ciprofloxacine wordt voornamelijk voorgeschreven tegen intestinale infecties, purulente pyelonefritis, cystitis, infecties veroorzaakt door blauwe etter. Lees meer over deze groep antibiotica op de pagina "Ciprofloxacine".

ofloxacine

De farmaceutische industrie produceert ofloxacines in de vorm van tabletten, oogzalven, oplossingen voor infusies, waardoor ze op grote schaal kunnen worden gebruikt in de medische praktijk tegen ziekten van verschillende orgaansystemen.

De lijst met ofloxacinen - antibiotica van de 2e generatie fluorochinolongroep, omvat geneesmiddelen met de namen:

Geneesmiddelen die ofloxacine bevatten, behandelen infecties veroorzaakt door atypische microflora, tuberculose, gonorroe, prostatitis.

Ofloxacinen worden gebruikt in de vorm van oogzalven en bij de behandeling van oogziekten. Ofloxacine oogzalf wordt voorgeschreven voor kinderen vanaf 1 jaar.

Echter, tabletten, ofloxacine-injecties zijn toegestaan, volgens de instructies, pas na de leeftijd van 18 jaar.

pefloxacine

De lijst met pefloxacinen omvat medicijnen:

• Pefloxacine-AKOS - in de vorm van tabletten, concentraat voor injectie;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxacinen worden gebruikt tegen:

• cholecystitis;
• adnexitis;
• peritonitis;
• prostatitis;
• ENT-ziekten - otitis, sinusitis, faryngitis, amandelontsteking.

Pefloxacine-AKOS wordt voorgeschreven tegen infecties veroorzaakt door gramnegatieve aeroben - E. coli, Klebsiella, hemophilic bacillus, Helicobacter pylori.

Gram-positieve aërobe micro-organismen - stafylokokken, streptokokken en intracellulaire parasieten, waaronder legionella, mycoplasma, chlamydia, zijn ook gevoelig voor het antibioticum.

Pefloxacines zijn verkrijgbaar in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie. Hierdoor kunnen ze worden gebruikt bij staptherapie, te beginnen met intraveneuze injecties en vervolgens door te gaan met het nemen van pillen.

lomefloksatsin

Lomefloxacins omvatten:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Lomefloxacine hydrochloride;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxacinen worden aanbevolen voor gebruik tegen infecties van de nieren, blaas, urineleiders en galwegen. Ze zijn effectief tegen etterende huidinfecties, brandwonden, open wonden.

Met een slechte tolerantie van rifampicine - het belangrijkste antibioticum dat de tuberkelbacterie doodt, worden lomefloxacinen gebruikt in de behandeling van tuberculose samen met isoniazide, ethambutol, pyrazinamide, streptomycine.

norfloxacine

De groep norfloxacinen omvat medicijnen:

Norfloxacinen behandelen voornamelijk urineweg- en darminfecties, omdat het in deze organen is dat geneesmiddelen zich in therapeutische concentraties verzamelen.

Antibiotica van deze groep worden gebruikt tegen prostatitis, urethritis, salmonellose, shigellose. In de vorm van oogdruppels wordt een antibioticum voorgeschreven voor blefaritis, keratitis, conjunctivitis.

Zoals Normaks norfloxacine-oordruppels worden voorgeschreven, wordt het voorgeschreven voor kinderen met otitis, beginnend op 12-jarige leeftijd.

De derde generatie van fluorochinolonen

Fluorquinolon-antibiotica behorend tot de 3e generatie hebben een praktische toepassing gevonden tegen:

• ziekten veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa;
• luchtwegaandoeningen.

Tavanic, Avelox voorgeschreven voor chronische bronchitis, ernstige longontsteking. In termen van effectiviteit zijn deze antibiotica niet inferieur aan behandeling met cefalosporinen van de derde generatie in combinatie met macroliden.

Nieuwe fluoroquinolonen zijn effectief tegen seksueel overdraagbare infecties, zoals gonorroe, chlamydia.

levofloxacine

Behandelingen met levofloxacine omvatten:

Preparaten uit deze lijst zijn voorgeschreven voor milde en matige ernst van ademhalings-, urineweginfecties, prostatitisinfecties.

Antibiotica worden ook gebruikt bij de behandeling van maagulcera, als het voorkomt als een gevolg van een infectie met Helicobacter pylori door de bacterie.

Levofloxacine wordt voorgeschreven voor zweren samen met amoxicilline en omeprazol of het equivalent hiervan. Als u allergisch bent voor penicillines, wordt amoxicilline vervangen door Tinidazol.

sparfloxacine

De lijst met sparfloxacinen wordt weergegeven door één geneesmiddel in Sparflo-tabletten. Productie van Respara en Sparbact, eerder gebruikt, stopgezet.

Sparflo voorgeschreven aan volwassenen na 18 jaar met ziekten:

• COPD;
• longontsteking;
• abdominale infecties;
• otitis, sinusitis veroorzaakt door, waaronder pyocyanic stick, staphylococcus;
• huidinfecties;
• osteomyelitis;
• lepra;
• tuberculose.

Sparfloxacine is het meest effectief bij huidziekten veroorzaakt door stafylokokkeninfectie en mycobacteriën.

gemifloxacine

Hemifloxacinen omvatten het medicijn Fitiv. Een antibioticum voorgeschreven voor longontsteking, chronische bronchitis, acute sinusitis bij volwassenen.

Kinderpillen Faktiv verbannen tot 18 jaar. Bij het nemen van pillen, naast de gebruikelijke bijwerkingen van fluoroquinolonen, zijn de volgende mogelijk:

• peesbeschadiging, vooral op oudere leeftijd;
• aritmie, als de patiënt een ECG-afwijking heeft in de vorm van een verlengd QT-interval.

Het spectrum van hemifloxacine-activiteit, in vergelijking met andere fluoroquinolonen, wordt uitgebreid als gevolg van activiteit tegen streptokokken die bestand zijn tegen penicillinen, cefalosporinen, macroliden.

Het medicijn wordt eenmaal daags voorgeschreven, de duur van de therapie voor longontsteking duurt van 7 tot 14 dagen. De duur van de behandeling voor chronische bronchitis of acute sinusitis is 5 dagen

De vierde generatie van fluorochinolonen

Preparaten die moxifloxacine bevatten als een actief ingrediënt:

Moxifloxacinen zijn verkrijgbaar in tabletten en in de vorm van oplossingen voor intraveneuze toediening, wat handig is voor gebruik bij de stapsgewijze behandeling van luchtweginfecties.

Antibiotica die moxifloxacine bevatten, worden behandeld voor pneumonie veroorzaakt door typische en atypische microflora, inclusief hemophilus bacilli, mycoplasma's, chlamydia, klebsiella.

Moxifloxacins worden gebruikt in acute, ernstige aandoeningen, tegen sinusitis, bronchitis, peritonitis.

Contra-indicaties voor antibiotica

Verboden fluoroquinolonen in pillen en injecties:

• jonger dan 18 jaar;
• zwangere vrouwen;
• tijdens borstvoeding;
• met epilepsie, hemolytische anemie, nierfalen;
• in geval van allergie voor fluoroquinolonen.

Tijdens de behandeling kunt u niet autorijden en met bewegende machines werken. Antibiotica kunnen het concentratievermogen verminderen en de reactiesnelheid vertragen.

Bij de behandeling van fluoroquinolonen neemt het risico van peesruptuur bij alle patiënten toe. In een speciale risicogroep:

• mensen ouder dan 60;
• vrouwen;
• personen die glucocorticosteroïden gebruiken;
• patiënten met reumatoïde artritis;
• patiënten na nier-, hart-, longtransplantatie.

Om de mogelijkheid van peesruptuur te voorkomen, is het bij het nemen van antibiotica noodzakelijk om fysieke activiteit te verminderen.

Bijwerkingen van Fluoroquinolonen

De meest voorkomende klachten bij het gebruik van fluorochinolonen zijn geassocieerd met een overtreding van het spijsverteringsstelsel. Een patiënt kan ervaren:

• misselijkheid;
• brandend maagzuur;
• overstuur ontlasting;
• slechte eetlust;
• braken;
• buikpijn.

Een bijwerking van het nemen van antibiotica kan de nederlaag zijn van kraakbeen, pezen. Deze bijwerking komt vaker voor bij oudere mensen, maar komt soms op jonge leeftijd voor.

Mogelijke reacties van het zenuwstelsel, gemanifesteerd:

• duizeligheid;
• slaapstoornissen;
• hoofdpijn;
• zelden - krampen.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de blootstelling aan de zon te beperken, omdat onder invloed van ultraviolette straling fotodermatitis huidziekte kan ontstaan.

Soms is er een verhoogde toxiciteit van fluorchinolonen voor de lever. Tekenen van leverbeschadiging komen tot uiting:

• meestal - hoge activiteit van leverenzymen van transaminasen, die asymptomatisch zijn;
• minder vaak, cholestatische geelzucht, hepatitis;
• zelden - levernecrose.

Langdurig gebruik van fluoroquinolonen kan leiden tot schimmelinfecties (candidiasis) van de slijmvliezen, vliezige colitis - acute ontsteking van de dikke darm.

Veranderingen in de algemene bloedtest zijn mogelijk. Afwijkingen is de volgende lijst met ziekten:

• hemolytische anemie;
• daling van het aantal leukocyten;
• verlaagd aantal bloedplaatjes;
• agranulocytose.

Kenmerken van de behandeling met fluoroquinolonen

Bij de behandeling van ziekten van het urinestelsel hebben ciprofloxacinen, levofloxacinen, ofloxacinen en norfloxacinen zichzelf goed getoond.

Vertegenwoordigers van de 2e generatie fluoroquinolonen worden met succes gebruikt om chronische prostatitis te behandelen. Abaktal, schreef Zanotsin 0,4 g tweemaal per dag voor en met de benoeming van Maksakvin is één toediening met 0,4 g van de werkzame stof lomefloxacine per dag voldoende.

Fluoroquinolonen zijn goed ingeburgerd in de behandeling van gonorroe. Ze worden gelijktijdig met het antibioticum van een aantal macroliden als een complexe therapie voorgeschreven.

Ciprofloxacine, pefloxacine, ofloxacine, levofloxacine worden gebruikt tegen bacteriële meningitis. Fluoroquinolonen worden voorgeschreven om meningitis te voorkomen in geval van ernstige otitis, sinusitis en andere KNO-ziekten.

Fluoroquinolone-geneesmiddelen worden voorgeschreven voor penicilline-resistente antibiotica en ineffectieve therapie met macroliden en cefalosporines. Wijzen van voorkeur wanneer pathogene microflora resistent zijn tegen antimicrobiële middelen van andere klassen zijn hemifloxacine en moxifloxacine.

Topische preparaten

Voor de behandeling van ogen worden vloeibare vormen van fluoroquinolonen in de vorm van druppels gebruikt. Voorbereidingen voor extern gebruik worden geproduceerd door de farmaceutische industrie voor de behandeling van zowel kinderen als volwassenen.

Oogdruppels hebben een verschillende concentratie van de werkzame stof, die kan zijn:

• levofloxacini - Sinnicef-druppels, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacine - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otitis wordt behandeld met het gebruik van oordruppels die ofloxacine bevatten - Uniflox, Danzil - druppels voor oren en ogen.

Huidinfectieziekten worden behandeld met het gebruik van zalf met ofloxacine - zalven Floxal, Ofloxacin, van het gecombineerde geneesmiddel Oflomelide.

Oflomelide bevat naast het antibioticum lidocaïne-anesthetica en een middel om weefselherstel te versnellen. Dit maakt het effectieve gebruik van Oflomelide bij diepe brandwonden, trofische ulcera, doorligwonden en fistels bij volwassenen mogelijk.

Hoe antibiotica in pillen te nemen

Het ontvangen van fluorochinolontabletten kan niet worden gecombineerd met bereidingen van ijzer, bismut en zink.

Gedurende de dag moet u een voldoende hoeveelheid vloeistof innemen, niet minder dan 1, 2 liter. Was de antibioticumpil af met een heel glas water.

Het behandelingsregime moet strikt worden gevolgd, maar als u per ongeluk het medicijn overslaat, kunt u de dosis niet verdubbelen.

Gedurende de gehele loop van de behandeling en 3 dagen na de laatste dosis van het medicijn, kunt u niet bruinen. Het verschijnen van tekens die de mogelijkheid van bijwerkingen aangeven, dient als basis voor het stoppen van het medicijn en een bezoek aan de dokter.

Behandeling van kinderen

Fluoroquinolone-bevattende geneesmiddelen zijn verboden voor de behandeling van kinderen vanwege het risico op:

• convulsief syndroom;
• vertragen botgroei;
• negatieve effecten van medicijnen op kraakbeen, ligamenten, pezen.

Maar voor bijzonder moeilijke infecties veroorzaakt door Pusillary Pylori, voor cystic fibrosis, kan de arts een kind met fluorochinolonen voorschrijven onder constant medisch toezicht.

Fluoroquinolonen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Fluoroquinolonen hebben een teratogeen effect, d.w.z. ze hebben een negatief effect op de vorming van de foetus en daarom is het verboden tijdens de zwangerschap. Als een vrouw tijdens de borstvoeding antibiotica van deze groep inneemt, heeft de baby mogelijk een veer, hydrocephalus bolling.

Niet bewezen teratogene effecten tijdens de zwangerschap tegen moxifloxacinen. Geneesmiddelen die moxifloxacine bevatten, kunnen tijdens de zwangerschap worden gebruikt onder toezicht van een arts en rekening houdend met het mogelijke risico voor de foetus en voordelen voor de moeder.

Moxifloxacine dringt echter door in de moedermelk, waardoor bij het nemen van een antibioticum de borstvoeding tijdelijk wordt onderbroken.

Fluoroquinolone antibiotica lijst

Chinolen worden al sinds 1962 op grote schaal in de geneeskunde gebruikt vanwege hun farmacokinetiek en biologische beschikbaarheid. Quinols zijn onderverdeeld in twee hoofdgroepen:

Voor fluoroquinolonen is een antibacterieel effect karakteristiek, waardoor ze kunnen worden gebruikt voor lokale behandeling in de vorm van druppels voor de ogen en oren.

De effectiviteit van fluoroquinolonen is te wijten aan het mechanisme van hun werking: ze remmen DNA-gyrase en topoisomerase, wat de DNA-synthese in de pathogene cel verstoort.

De voordelen van fluoroquinolonen in vergelijking met natuurlijke antibiotica zijn onbetwistbaar:

• Breed spectrum;
• Hoge biologische beschikbaarheid en weefselpenetratie;
• Een lange periode van uitscheiding uit het lichaam, wat een post-antibioticum effect geeft;
• Gemakkelijke opname van slijmvliezen van het maagdarmkanaal.

Fluoroquinolonen - antibiotica (medicijnen)

De fluoroquinolon-classificatie is een generatie, die zich elk onderscheidt door een meer geavanceerde antimicrobiële werking:

1. 1e generatie: oxolinezuur, pipemidozuur, nalidixinezuur;
2. 2e generatie: lomefloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
3. 3e generatie: levofloxacine, sparfloxacine;
4. 4e generatie: moxifloxacine.

De sterkste antibiotica

De mensheid is voortdurend op zoek naar het krachtigste antibioticum, omdat alleen zo'n medicijn een remedie kan bieden voor vele dodelijke ziektes. De meest effectieve worden beschouwd als breed-spectrum antibiotica - ze kunnen zowel gram-positieve als gram-negatieve bacteriën beïnvloeden.

cefalosporinen

Cefalosporine-antibiotica hebben een breed werkingsspectrum. Het mechanisme van hun werking is geassocieerd met remming van de ontwikkeling van celmembranen van de veroorzakende cel. Deze reeks antibiotica heeft minimale bijwerkingen en heeft geen invloed op de immuniteit van een persoon.

Een van de nadelen van cefalosporines kan worden beschouwd als hun ineffectiviteit tegen niet-broedende bacteriën. Het sterkste medicijn in deze serie is Zeftera, gemaakt in België, en wordt geproduceerd in een injecteerbare vorm.

macroliden

Macroliden zijn antibiotica, waarvan een van de voordelen een lage toxiciteit voor het lichaam is en, afhankelijk van de dosering, een bacteriostatisch en bacteriedodend effect op micro-organismen kan hebben.

fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen vertonen een hoge werkzaamheid bij verschillende infecties en hun lokalisaties. Fluoroquinolonen zijn de enige antibiotica die kunnen concurreren met B-lactam-geneesmiddelen.

De geneesmiddelen van de laatste generatie zijn levofloxacine, sparfloxacine en moxifloxacine - een opvallend kenmerk hiervan is het verhoogde effect op de veroorzaker van longontsteking.

carbapenems

Carbapenems is een groep antibiotica die behoort tot B-lactams. Geneesmiddelen in deze serie worden meestal beschouwd als reserve medicijnen, maar in bijzonder ernstige gevallen vormen ze de basis van de therapie. Carbapenems worden geïnjecteerd vanwege hun lage absorbeerbaarheid in de maag, maar ze hebben een goede biologische beschikbaarheid en een brede verspreiding in het lichaam.

Een aantal ongewenste reacties en nevenreacties worden in evenwicht gehouden door de effectiviteit van antibioticagebruik. Carbapenems moeten onder strikt toezicht van een arts worden ingenomen, omdat ze convulsies kunnen veroorzaken, vooral bij nieraandoeningen. In het geval van veranderingen in het welzijn van de patiënt, moet hiermee rekening worden gehouden door de behandelende arts.

penicillines

Penicilline-antibiotica zijn bacteriedodende B-lactams. Het wordt niet aanbevolen om penicillines tegelijk met andere antibiotica te gebruiken. De meeste penicilline-antibiotica worden alleen geïnjecteerd vanwege het grote risico van vernietiging van het medicijn in de zure omgeving van de maag.

Hoe breng je een meisje altijd naar een orgasme?

Het is geen geheim dat bijna 50% van de vrouwen tijdens de seks geen orgasme ervaart, en dit is erg moeilijk voor zowel de mannelijke waardigheid en relaties met het andere geslacht.

Er zijn slechts een paar manieren om, zoals altijd, je partner tot een orgasme te brengen. Dit zijn de meest effectieve:

1. Versterk je potentie. Hiermee kunt u de geslachtsgemeenschap verlengen van enkele minuten tot minstens een uur, verhoogt u de gevoeligheid van vrouwen om te strelen en kunt u ongelofelijk krachtige en langdurige orgasmen ervaren.
2. Het bestuderen en toepassen van nieuwe functies. Onvoorspelbaarheid in bed prikkelt altijd vrouwen.
3. Vergeet ook andere gevoelige punten op het vrouwelijk lichaam niet. En de eerste is punt-g.

Je kunt de rest van de geheimen van onvergetelijke seks leren op de pagina's van onze portal.

Sommige penicillinepreparaten hebben hun effectiviteit al verloren en worden momenteel niet gebruikt door clinici vanwege hun hulpeloosheid met betrekking tot sommige soorten bacteriën die gemuteerd zijn en de gevoeligheid voor dergelijke antibacteriële therapie zijn kwijtgeraakt.

Welke ziekten worden gebruikt voor fluoroquinolon-antibiotica?

Het spectrum van ziekten waarvoor antibiotica van de fluoroquinolongroep worden gebruikt, is als volgt:

• sepsis;
• gonorroe;
• Prostatitis.
• Urineweginfecties van de bekkenorganen en -organen;
• Intestinale infecties;
• Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen;
• meningitis;
• Anthrax;
• tuberculose;
• Infecties bij patiënten met de diagnose cystic fibrosis;
• Fluoroquinolone-gebaseerde geneesmiddelen worden veel gebruikt bij de behandeling van oogziekten, wat wordt vergemakkelijkt door een hoge mate van penetratie van het medicijn in het oogweefsel, zelfs door een intacte cornea.

Therapeutisch significante concentratie wordt bereikt binnen enkele minuten wanneer topisch toegepast.

Het gebruik van fluorochinolonen is geïndiceerd voor verschillende infecties van de oogleden, conjunctiva, hoornvliesziekten en ook als profylaxe na mechanische verwondingen en operaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen kunnen zijn:

1. risico van een allergische reactie;
2. zwangerschap;
3. lactatie;
4. kinderen en adolescenten.

Fluoroquinolonen worden hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren en de lever en daarom kan bij patiënten met een verminderde nierfunctie of een leveraandoening de dosis van het geneesmiddel moeten worden aangepast.

Longontsteking wordt beschouwd als een andere formidabele ziekte die elk jaar duizenden levens eist. Bacterie-pathogenen zijn resistent tegen traditionele antibiotica, dus artsen gebruiken fluoroquinolone-bevattende geneesmiddelen.

Vroege generaties van fluoroquinolonen gaven niet het gewenste resultaat vanwege de zwakke natuurlijke activiteit tegen pneumococcus, de belangrijkste veroorzaker van longontsteking. Maar de vierde generatie gefluoreerde chinolonen is effectief tegen pneumonie, en in het bijzonder tegen het geneesmiddel levofloxacine, dat in twee vormen wordt vrijgegeven voor injecteren en orale toediening.

Sparfloxacine is alleen verkrijgbaar in tabletvorm en is niet minder effectief bij antibacteriële therapie.

Ondanks de aanzienlijke voordelen van het gebruik van deze medicijnen, zijn er een aantal bijwerkingen verbonden:

• Aanzienlijke toename van gevoeligheid van de huid voor ultraviolet.
• Een verandering in de hartslag die aritmie veroorzaakt.
• Gezien deze factoren moeten medicijnen tijdens de behandeling worden voorgeschreven met een grondige analyse van de voordelen en mogelijke risico's.

Bij de behandeling van urogenitale infecties veroorzaakt door chlamydia, worden fluorochinolonen voorgeschreven in combinatie met macroliden. Macroliden hebben een uitgesproken anti-chlamydia-activiteit, de meest bekende en vaak gebruikte in deze reeks is het geneesmiddel erytromycine.

De duur van de behandeling met erytromycine is gewoonlijk één tot twee weken.

Fluoroquinolonen zijn minder actief tegen chlamydia, maar doen uitstekend werk met infecties veroorzaakt door gonorroe, verschillende cocci en stokken en zijn daarom geïndiceerd voor complexe therapie. Ook worden gezamenlijk geneesmiddelen van een reeks fluoroquinolonen en macroliden voorgeschreven bij de behandeling van bacteriële prostatitis.

De therapie gedurende een maand leidde tot zichtbare resultaten - een significante vermindering van de symptomen en een verbeterde bloedtest.

Preparaten (antibiotica) van de chinolon / fluoroquinolongroep - beschrijving, classificatie, generatie

Fluoroquinolonen zijn verdeeld in verschillende generaties en elke volgende generatie van het antibioticum is sterker dan de vorige.

I generatie:

• pipemidovaya (pipemidievuyu) zuur;
• oxolinezuur;
• nalidixinezuur.

II generatie:

• ciprofloxacine;
• pefloxacine;
• ofloxacine;
• norfloxacine;
• lomefloxacin.

III generatie:

IV generatie (luchtwegen):

Moderne antibiotica kunnen vele, soms zelfs dodelijke ziektes aan, maar daarvoor is een zorgvuldige en zelfs voorzichtige houding vereist en vergeeft u geen lichtzinnigheid.

In geen geval mag de patiënt zelfstandig een antibioticumbehandeling ondergaan, niet wetende dat de subtiliteit van het innemen van het medicijn tot rampzalige gevolgen kan leiden.

Antibiotica - dit is het naleven van een bepaalde discipline - het interval tussen het nemen van bepaalde medicijnen moet strikt hetzelfde zijn, en de naleving van het anti-alcoholische dieet brengt natuurlijk wat ongemak met zich mee, maar niets in vergelijking met de terugkeer van de gezondheid.

Antibiotische fluoroquinolone-reeks

Allergy. Kruis naar alle chinolonpreparaten.

Zwangerschap. Er zijn geen betrouwbare klinische gegevens over de toxische effecten van chinolonen op de foetus. Er zijn geïsoleerde meldingen van hydrocephalus, verhoogde intracraniale druk en uitstulping van fontanellen bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de zwangerschap. In verband met de ontwikkeling van het experiment van arthropathie bij onvolgroeide dieren, wordt het gebruik van alle chinolonen tijdens de zwangerschap niet aanbevolen.

Borstvoeding. Quinolonen in kleine hoeveelheden dringen door in de moedermelk. Er zijn meldingen van hemolytische anemie bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de borstvoeding. In het experiment veroorzaakten chinolonen artropathie bij onvolgroeide dieren en daarom wordt het aanbevolen om het kind over te brengen naar kunstmatige voeding bij het voorschrijven aan moeders die borstvoeding geven.

Kindergeneeskunde. Op basis van experimentele gegevens wordt het gebruik van chinolonen niet aanbevolen tijdens de periode van vorming van het osteo-articulaire systeem. Oxolinezuur is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 2 jaar, pipemidovaya - tot 1 jaar, nalidixic - tot 3 maanden.

Fluoroquinolonen worden niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten. Echter, klinische ervaring en speciale studies het gebruik van fluoroquinolonen in de kindergeneeskunde hebben niet bevestigd het risico van schade aan botten en gewrichten, en daarom mogen de benoeming van fluoroquinolonen kinderen om gezondheidsredenen (verergering infecties bij cystische fibrose, ernstige infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente bacteriën, infecties tijdens neutropenie ).

Geriatrie. Bij oudere mensen is er een verhoogd risico op peesruptuur bij het gebruik van fluorochinolonen, vooral in combinatie met glucocorticoïden.

Ziekten van het centrale zenuwstelsel. Chinolonen hebben een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel, daarom worden ze niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen. Het risico op epileptische aanvallen neemt toe bij patiënten met cerebrale circulatiestoornissen, epilepsie en parkinsonisme. Bij gebruik van nalidixinezuur kan de intracraniale druk toenemen.

Verminderde nierfunctie en lever. Generatie I-chinolonen kunnen niet worden gebruikt in geval van nier- en leverinsufficiëntie, omdat door de accumulatie van geneesmiddelen en hun metabolieten het risico op toxische effecten toeneemt. Doses van fluoroquinolonen met ernstig nierfalen zijn onderhevig aan correctie.

Acute porfyrie. Quinolonen mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acute porfyrie, omdat ze een dierpoeltreffend effect hebben bij dierproeven.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met antacida en andere geneesmiddelen die ionen van magnesium, zink, ijzer, bismut bevatten, kan de biologische beschikbaarheid van chinolonen worden verminderd door de vorming van niet-absorbeerbare chelaatcomplexen.

Pipemidinezuur, ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine kunnen de eliminatie van methylxanthines (theofylline, cafeïne) vertragen en het risico van hun toxische effecten verhogen.

Het risico op de neurotoxische effecten van chinolonen wordt verhoogd bij gebruik samen met NSAID's, nitroimidazolderivaten en methylxanthines.

Chinolonen vertonen een antagonisme met nitrofuranderivaten, daarom moeten combinaties van deze geneesmiddelen worden vermeden.

Generatie I-chinolonen, ciprofloxacine en norfloxacine kunnen interfereren met het metabolisme van indirecte anticoagulantia in de lever, wat leidt tot een toename van de protrombinetijd en het risico op bloedingen. Bij gelijktijdig gebruik kan correctie van de dosis anticoagulans vereist zijn.

Fluoroquinolonen dienen met voorzichtigheid te worden voorgeschreven op hetzelfde moment als geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, omdat het risico op hartritmestoornissen toeneemt.

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden verhoogt het risico op peesruptuur, vooral bij ouderen.

Bij gebruik van ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine samen met middelen voor het alkaliseren van urine (koolzuuranhydraseremmers, citraten, natriumbicarbonaat) neemt het risico op kristallurie en nefrotoxische effecten toe.

Bij gelijktijdig gebruik met azlocilline en cimetidine door een afname van de tubulaire secretie, wordt de eliminatie van fluoroquinolonen vertraagd en neemt hun concentratie in het bloed toe.

Patiënteninformatie

Geneesmiddelen chinolon bij inname moet met een vol glas water worden ingenomen. Neem minstens 2 uur vóór of 6 uur na het innemen van antacida en preparaten van ijzer, zink, bismut.

Houd u strikt aan het behandelingsregime en het behandelingsregime gedurende de volledige duur van de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan.

Gebruik geen medicijnen die zijn verlopen.

Tijdens de behandelingsperiode om een ​​adequaat waterregime te observeren (1,2 - 1,5 l / dag).

Niet worden blootgesteld aan direct zonlicht en ultraviolette stralen tijdens het gebruik van geneesmiddelen en gedurende ten minste 3 dagen na het einde van de behandeling.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als pijn in de pezen optreedt, zorg dan dat het aangetaste gewricht rust en raadpleeg een arts.

Eerste dokter

Fluoroquinolonen antibiotica 4 generaties

Waarom hebben we antibiotica nodig in onze tijd, zelfs de schooljongen weet het. Maar de uitdrukking "breed spectrum" roept soms vragen op bij patiënten. Waarom precies "breed"? Misschien is er minder schade van een antibioticum met een "smal" spectrum?

Bacteriën zijn zeer oude, meestal eencellige, niet-nucleaire micro-organismen die leven in aarde, water, mensen en dieren. In het menselijk lichaam leven "goede" bifidobacteriën en lactobacilli, deze bacteriën vormen de menselijke microflora.

Samen met hen zijn er andere micro-organismen, deze worden conditioneel pathogeen genoemd. Met ziekte en stress faalt het immuunsysteem en deze bacteriën worden volledig onvriendelijk. En natuurlijk komen er verschillende microben die ziektes veroorzaken het lichaam binnen.

Wetenschappers verdeelden bacteriën in twee groepen, gram-positief (Gram +) en gram-negatief (Gram -). Corynebacteria, stafylokokken, listeria, streptokokken, enterococci, clostridia, behoren tot de gram-positieve groep van bacteriën. Ziekteverwekkers van deze groep zijn in de regel de oorzaak van ziekten van het oor, ogen, bronchiën, longen, nasopharynx, enz.

Gram-negatieve bacteriën hebben een negatief effect op de darmen en het urogenitale systeem. Deze pathogenen omvatten E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Op basis van een dergelijke bacteriële scheiding, wordt antibacteriële therapie voorgeschreven voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bepaalde pathogenen. Als de ziekte "standaard" is of als er een bacteriële cultuur is, schrijft de arts een antibioticum voor dat zal omgaan met pathogenen die tot een van de groepen behoren. Wanneer er geen tijd is voor analyse en de arts twijfelt aan de ziekteverwekker, dan worden antibiotica met een breder werkingsspectrum voorgeschreven voor behandeling. Deze antibacteriële bacteriedodende middelen werken tegen een groot aantal pathogenen.

Dergelijke antibiotica zijn verdeeld in groepen. Een van hen is een groep fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen

Geneesmiddelen van de quinolonklasse worden sinds de vroege jaren 60 van de vorige eeuw in de medische praktijk gebruikt. Chinolonen zijn verdeeld in niet-gefluorineerde chinolonen en fluoroquinolonen.

• Niet-gefluoreerde chinolonen hebben een antibacterieel effect, voornamelijk op de gramnegatieve groep bacteriën.
• Fluoroquinolonen hebben een breder werkingsspectrum. Naast het beïnvloeden van een aantal gram-bacteriën, bestrijden fluoroquinolonen met succes de gram-positieve groep bacteriën. Fluoroquinolon-antibiotica vertonen een hoog bacteriedodend effect en dankzij deze zijn plaatselijke geneesmiddelen (druppels, zalven) ontwikkeld, die worden gebruikt bij de behandeling van ziekten van oren en ogen.

Vier generaties medicijnen

• De eerste generatie chinolonen wordt niet-gefluorineerde chinolonen genoemd. Het bestaat uit oxolinische, nalidixische en pipemidovoyzuren. Op basis van nalidixinezuur worden bijvoorbeeld anti-septische medicijnen Negram en Nevigremon vervaardigd. Deze antibiotica zijn bacteriedodend tegen Salmonella, Klebsiella, Shigella, maar zijn niet bestand tegen anaerobe bacteriën en Gram + -bacteriën.
• 2 generatie medische preparaten fluoroquinolone antibioticum bestaat uit: norfloxacine, lomefloxacine, ofloxacine, pefloxacine en ciprofloxacine. Met de introductie van fluoratomen in chinolonmoleculen, werden de laatstgenoemden bekend als fluoroquinolonen. Fluoroquinolonen 2 generaties worstelen goed met een groot aantal Gramcocci en stokken (shigella, salmonella, gonokokken, enz.). C grampositieve staafjes (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacine, lomefloxacine, ofloxacine en onderdrukken toename van mycobacteriën die tuberculose veroorzaken, maar vertonen weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma en anaërobe bacteriën.

Namen van geneesmiddelen die 2 generaties fluorochinolon bevatten

1. Ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) wordt voorgeschreven voor de behandeling van otitis, sinusitis. Bij aandoeningen van het urogenitale systeem - blaasontsteking, prostaat, pyelonefritis. Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld bacteriële diarree. In de gynaecologie - adnexitis, endometritis, salpingitis, bekkenabces. Wanneer purulente artritis, cholecystitis, peritonitis, gonorroe en anderen. Kaplevoy formulier van oogziekten zoals kerakonyunktivit en keratitis, blepharitis, en anderen.
2. Pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) wordt voorgeschreven voor de behandeling van urineweginfecties. Relevant voor de behandeling van ernstige gastro-intestinale ziekten, zoals salmonellose. Effectief met bacteriële prostatitis en gonnoroea. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten bij wie de immuunstatus is verminderd. Gebruikt om ziekten van de nasopharynx, keel, onderste luchtwegen, enz. Te behandelen. Beter dan andere fluorchinolonen, passeert het de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel.
3. Ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt sinusitis en otitis. Actief gedraagt ​​zich tegen bacteriën die ziekten van de urinewegen veroorzaken. Toepasbaar bij de behandeling van gonorroe, chlamydia, meningitis. Bij de topische behandeling druppelvorm of antibiotische zalf behandelen oogziekten zoals gerst, hoornvlieszweer, conjunctivitis, etc. Extra 2 generatie antibiotica Ofloxacine meest efficiënt omgaat met pneumokokken en chlamydia.
4. Lomefloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Sommige streptococcus-groepen en anaerobe bacteriën zijn resistent tegen het medicijn, maar dit antibioticum heeft een hoge activiteit tegen een groot aantal micro-organismen, zelfs in de kleinste concentraties. Het wordt gebruikt om patiënten met tuberculose te behandelen als onderdeel van een complexe therapie. Voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitaal systeem, voor topische toediening bij de behandeling van oogziekten, en anderen. Er is weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, Mycoplasma en Chlamydia.
5. Norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) zal worden gebruikt bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, urologie, gynaecologie, enz.

Fluoroquinolonen van de derde generatie

Fluoroquinolonen van de derde generatie worden ook respiratoire fluoroquinolonen genoemd. Deze antibiotica hebben een breed scala van invloed als de vorige generatie fluorchinolonen en overtreffen dit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's of andere pathogenen van respiratoire infecties. Hierdoor wordt de 3e generatie fluorochinolonpreparaten vaak gebruikt om ziekten van het ademhalingssysteem te behandelen.

Namen van geneesmiddelen met fluoroquinolon van de derde generatie

1. Levofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) is 2 keer krachtiger tegen bacteriën dan zijn voorganger van de 2e generatie ofloxacine. Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en KNO-organen (otitis, sinusitis). Het wordt voorgeschreven voor aandoeningen van de urinewegen, chronische prostatitis, seksueel overdraagbare aandoeningen bij de behandeling van acute pyelonefritis. In de vorm van druppels wordt dit antibioticum in de oogheelkunde gebruikt voor ooginfecties. Beter verdragen dan het antibioticum met de 2 generatie ofloxacine.
2. Sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) in de breedte van het spectrum van activiteit dit antibioticum is het dichtst bij Levofloxacine. Het is zeer effectief bij de bestrijding van mycobacteriën. De werkingsduur is hoger dan die van andere fluorochinolonen. Gebruikt om bacteriën in de sinussen, middenoor te bestrijden. Bij de behandeling van ziekten van de nieren, voortplantingssysteem, bacteriële letsels van de huid en zachte weefsels, infecties van het maagdarmkanaal, botten, gewrichten, enz.

De vierde generatie van fluorchinolonpreparaten omvat de volgende meest bekende geneesmiddelen: moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine.

Medicijnen die 4 generaties fluorochinolon bevatten

1. Hemifloxacine (Ftiv) wordt gebruikt bij de behandeling van pneumonie, chronische bronchitis, sinusitis, enz.
2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). De biologische beschikbaarheid van dit antibioticum is zeer hoog, in de orde van 96%, indien oraal ingenomen. In het longweefsel, het middenoor, de bekleding van de bronchiën, sperma, het slijmvlies van de neusbijholten van de neusholte, zijn de eierstokken vrij grote concentraties vastgelegd. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van KNO-organen, seksueel overdraagbare aandoeningen, huid- en gewrichtsaandoeningen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van bronchitis, pneumonie, cystic fibrosis, bacteriële conjunctivitis en andere ziekten veroorzaakt door bacteriën die vatbaar zijn voor antibiotica.
3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Onderzoek heeft aangetoond dat dit antibioticum beter dan andere fluoroquinolonen bestand is tegen de behandeling van infecties veroorzaakt door pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Benoemd door artsen voor bronchitis, longontsteking, sinusitis, infectieuze laesies van de huid, zachte weefsels. Behandelt ontstekingen van de bekkenorganen. Als een vloeistof wordt het gebruikt in de oftalmologie voor de lokale behandeling van gerst, conjunctivitis, blefaritis, cornea-ulcera. De superioriteit van de nieuwste generatie van fluorchinolon ten opzichte van eerdere generaties wordt bepaald door de farmacokinetische eigenschappen ervan:
   1. Hoge bacteriedodende concentraties in verschillende organen en weefsels worden verschaft door de goede penetreerbaarheid ervan.
   2. Het antibioticum kan tot één keer per dag worden gebruikt vanwege de lange bloedsomloop in het lichaam.
   3. De opname van dit fluoroquinolon wordt niet beïnvloed door voedselinname.
   4. De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na orale toediening is van 85% tot 93%.

Verschillende fluoroquinolonen drugs, namelijk moxifloxacine, gatifloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacin, levofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine opgenomen in de lijst van de vitale en essentiële geneesmiddelen, goedgekeurd door de regering.

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er conditioneel pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als als gevolg van bacterieel zaaien de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse voor bacposa uit te voeren, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven die een destructief effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixic zuur, produceren zij uro-antiseptica, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar kunnen niet omgaan met gram-positieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pipemidievoy en oxolinezuur goed met ongecompliceerde ziekten van het urogenitale systeem en darmen (enterocolitis, dysenterie). Effectief tegen enterobacteriën, maar doordringt slecht weefsels, heeft een lage bio-permeabiliteit, heeft veel bijwerkingen, die het niet toestaan ​​van niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, onderdrukken de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van ontwikkeling, dat door wetenschappers werd nagestreefd bij het creëren van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

De medicijnen lijken op hun werking op fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

• hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
• gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
• minimale bijwerkingen;
• effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
• lange halfwaardetijd;
• hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks de effectiviteit van de fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei en worden daarom alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie de schade aan het lichaam van het kind overschrijden. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden voor nierproblemen.

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Het is bedoeld voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt voor het behandelen van oogziekten zoals hoornvlieszweren, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan andere fluorochinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die verband houden met ontsteking van het middenoor, maxillaire sinussen, infectieuze laesies van de nieren, huid en zachte weefsels, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Wordt gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urinewegorganen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Pathogene microben en bacteriën worden de oorzaken van ernstige ziekten van de ademhalingsorganen, urinewegen en andere delen van het lichaam. Effectief confronteren met de nieuwste generatie fluoroquinolonen. Deze antimicrobiële geneesmiddelen kunnen zelfs infecties die resistent zijn tegen chinolonen en fluoroquinolonen die enkele jaren geleden werden gebruikt, verslaan.

Fluoroquinolonen zijn gebruikt om kiemen te bestrijden sinds de jaren 60, gedurende welke tijd bacteriën immuun zijn geworden voor veel van deze geneesmiddelen. Dat is de reden waarom wetenschappers niet op hun lauweren stoppen en nieuwe en nieuwe medicijnen vrijgeven, waardoor hun effectiviteit toeneemt. Hier zijn de namen van de laatste generatie fluoroquinolonen en hun voorgangers:

1. Preparaten van de eerste generatie (nalidixinezuur, oxolinezuur).
2. Preparaten van de tweede generatie (lomefloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, iprofloxacine).
3. Preparaten van de derde generatie (levofloxacine, parfloxacine).
4. Preparaten van de vierde generatie (moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

De werking van de nieuwe generatie fluoroquinolonen is gebaseerd op hun introductie in het DNA van bacteriën, waardoor micro-organismen hun vermogen verliezen zich snel te vermenigvuldigen en te sterven. Bij elke generatie groeit het aantal bacillen waartegen effectieve medicijnen groeien. Vandaag is het:

Het is niet verwonderlijk dat veel fluorochinolonen zijn opgenomen in de lijst van de belangrijkste en meest essentiële geneesmiddelen - zonder hen is de behandeling van longontsteking, cholera, tuberculose en andere gevaarlijke ziekten onmogelijk. De enige micro-organismen die dit type medicijn niet kan beïnvloeden zijn alle anaerobe bacteriën.

Tot op heden geven pillen respiratoire fluoroquinolonen af ​​om hogere en lagere luchtweginfecties, preparaten voor de behandeling van urineweginfecties en longontsteking te bestrijden. Hier is een korte lijst van geneesmiddelen beschikbaar in tabletvorm:

• levofloxacine;
• moxifloxacine;
• sparfloxacine;
• Norfloxacine en anderen.

Bestudeer vóór het begin van de behandeling de contra-indicaties zorgvuldig - veel geneesmiddelen in deze groep worden niet aanbevolen voor gebruik bij overtreding van de uitscheidingsfunctie, nier- en leveraandoeningen. Fluoroquinolonen worden aan kinderen en zwangere vrouwen getoond op strikt medisch voorschrift als het gaat om het redden van levens.

De algemene structuur van chinolonen. In fluoroquinolonen bevat de structuur altijd een fluoratoom (rood gemarkeerd) en een piperazine-cyclus (blauw gemarkeerd).

Fluoroquinolonen (Engels # 160; fluoroquinolonen) # 160; - een groep van medicinale stoffen met uitgesproken antimicrobiële activiteit, op grote schaal gebruikt in de geneeskunde als breed-spectrum antibiotica. De breedtegraad van het spectrum van antimicrobiële werking, activiteit en indicaties voor gebruik, ze zijn heel dicht bij antibiotica, maar verschillen van hen in de chemische structuur en oorsprong. (Antibiotica zijn producten van natuurlijke oorsprong of vergelijkbare synthetische analogen daarvan, terwijl fluoroquinolonen geen natuurlijke analogen hebben).

In de jaren 1960 werd een hoge antimicrobiële activiteit van nalidixinezuur gedetecteerd. Oxolinezuur werd vervolgens gesynthetiseerd. met hetzelfde werkingsspectrum, maar actiever (2-4 maal in vitro). In navolging van dit werk werden een aantal 4-chinolonderivaten gesynthetiseerd, waaronder verbindingen die een fluoratoom bevatten in positie (rood gemarkeerd) en vooral in de positie (gemarkeerd met blauw) - piperazinering, met of zonder extra substituties, waren bijzonder actief. Deze verbindingen werden fluoroquinolonen genoemd; ze kunnen ook chinolonen van de tweede generatie worden genoemd.

Er is geen algemeen geaccepteerde systematisering van fluoroquinolonen. Er zijn verschillende classificaties: fluoroquinolonen worden door generaties gedeeld; volgens het aantal fluoratomen in het molecuul (monofluoroquinolonen, difluoroquinolonen en trifluoroquinolonen); evenals gefluoreerde en anti-pneumokokken (of respiratoire). Fluoroquinolonen worden door generaties verdeeld in geneesmiddelen van de eerste (pefloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacine, norfloxacine) van de tweede generatie (levofloxacine, sparfloxacine). de derde en vierde generatie (moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

Werkingsmechanisme

Door twee essentiële microbiële cel-enzymen, DNA-gyrase en topoisomerase-4 te remmen, verstoren fluoroquinolonen de DNA-synthese. wat leidt tot de dood van bacteriën (bacteriedodend effect). Bovendien wordt antibacteriële activiteit veroorzaakt door het effect van bacteriën op het RNA, de stabiliteit van hun membranen en het effect op andere vitale processen van bacteriële cellen.

Ciprofloxacine # 160; - Fluoroquinolone van de eerste generatie

Veel fluorochinolonen (ofloxacine, ciprofloxacine en later) zijn effectief tegen Mycobacterium tuberculosis.

De hoge bacteriedodende activiteit van de fluoroquinolonen maakte het mogelijk om voor veel van hen doseringsvormen te ontwikkelen voor lokaal gebruik in de vorm van oogdruppels en oordruppels.

Fluoroquinolonen worden snel en goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal. Maximale bloedconcentraties worden gemiddeld 1-3 uur na inname bereikt. Ze hebben weinig contact met plasma-eiwitten en zijn relatief eenvoudig in alle organen en weefsels te penetreren, waardoor er hoge concentraties in ontstaan; penetreren in de cellen van het lichaam, waardoor de intracellulaire bacteriën worden aangetast (chlamydia, mycobacteriën, enz.)

Voedsel kan de absorptie van quinolonen vertragen, maar heeft geen significant effect op de biologische beschikbaarheid. Fluoroquinolonen passeren de hemato-placentaire barrière. evenals in kleine hoeveelheden doordringen in de moedermelk. daarom zijn ze niet voorgeschreven aan zwangere en zogende vrouwen. Ze worden grotendeels onveranderd uitgescheiden door de nieren en veroorzaken hoge concentraties in de urine.

In het geval van nierfalen vertraagt ​​de eliminatie van chinolonen aanzienlijk

Contra

Ernstige cerebrale atherosclerose, glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie, allergische reactie op fluoroquinolone-geneesmiddelen. Zwangerschap, borstvoeding, kindertijd.

literatuur

• Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15e druk # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimicrobiële geneesmiddelen van de fluoroquinolongroep in de klinische praktijk # 160; - M. 1998.

referenties

• Chinolonen en het Klinisch Laboratorium // CDC, Gezondheidszorg-geassocieerde infecties # 160; (Eng.)

fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen werden gecreëerd door de hierboven beschreven chinolonderivaten te bestuderen. Het bleek dat de toevoeging van een fluoratoom aan de chinolonstructuur het antibacteriële effect van het geneesmiddel aanzienlijk verhoogt. Vandaag de dag zijn fluoroquinolonen een van de meest actieve chemotherapeutische middelen, en verliezen ze niet aan kracht van de krachtigste antibiotica.
Fluoroquinolonen zijn synthetische antimicrobiële middelen die een ongesubstitueerde of gesubstitueerde piperazine-cyclus op positie 7 van de chinolonkern en fluoratoom op positie 6 bevatten (figuur 3).
Fluoroquinolonen zijn verdeeld in drie generaties.
Fluoroquinolonen I-generatie (bevat 1 fluoratoom):
- ciprofloxacine (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacine (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacine (nomizine, politie);
- lomefloxacine (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolonen II-generatie (bevat 2 fluoratomen):
- Levofloxacine (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolonen III-generatie (met 3 fluoratomen):
- moxifloxacine (avelox);
- gatifloxacine;
- hemifloxacine;
- nadifloksatsin.

Van de bekende synthetische antimicrobiële middelen hebben fluoroquinolonen het breedste werkingsspectrum en significante antibacteriële activiteit. Ze zijn actief tegen Gram-positieve en Gram-negatieve kokken, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Afzonderlijke geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine) werken op mycobacterium tuberculosis (kan worden gebruikt in combinatietherapie voor resistente tuberculose). Spirocheten, Listeria en de meeste anaëroben zijn niet gevoelig voor fluorochinolonen. Fluoroquinolonen werken op extra- en intracellulair gelokaliseerde micro-organismen. De weerstand van microflora tegen fluorochinolonen ontwikkelt zich relatief langzaam.
De antimicrobiële werking van fluoroquinolonen is gebaseerd op de blokkade van twee vitale bacteriecel-enzymen: DNA-gyrase (H-type topoisomerase) en topoisomerase / Y-type. Om de biologische rol van deze enzymen te begrijpen, is het noodzakelijk om te onthouden dat het DNA van prokaryoten een dubbelstrengs ring-gesloten structuur is, vrij gelokaliseerd in het cytoplasma van de cel (Figuur 4-1). De twee strengen van het DNA-molecuul zijn covalent gebonden aan elkaar via waterstofbruggen en stevig verpakt in een spiraalstructuur (figuur 4 - 2). Onder bepaalde omstandigheden kunnen DNA-strengen afwikkelen en worden gescheiden (Fig. 4 - 3). De oorzaken van dit fenomeen kunnen zowel fysiologisch als pathologisch zijn: de synthese van een RNA-molecuul op een DNA-matrix, beschadiging van exogene factoren, straling, mutaties, etc. Topoisomerase wordt behouden en hersteld in de structuur van DNA. In dit geval herstelt type IV topoisomerase de covalente sluiting van DNA-strengen en elimineert defecten in het molecuul (Fig. 4 - 4). DNA-gyrase is een enzym dat ook tot de klasse van topoisomerase behoort en zorgt voor supercoiling, waardoor de dicht gepakte helixstructuur van DNA wordt behouden (figuur 4 - 5). Bijvoorbeeld: de celdiameter van E. coli is 1 nm, terwijl de lengte van het DNA in geëxpandeerde vorm gelijk is aan 1000 nm. Natuurlijk is het in een kooi erg dichtgevouwen.
Het DNA-gyrase en het topoisomerase IV-type verschaffen dus de processen die nodig zijn voor de normale werking van een bacteriële cel en om de stabiliteit van zijn celstructuren te handhaven. Verstoring van de werking van deze enzymsystemen leidt tot het afwikkelen van het DNA-molecuul dat wordt verkregen
-451 - "cheesy" uiterlijk. Een cel kan in dergelijke omstandigheden niet bestaan, apoptose is geactiveerd en sterft.

In het algemeen kan het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen als volgt worden weergegeven (Figuur 5).

Dissociatie van DNA-strengen Schending van superspiralisatie en
covalente sluiting van filamenten
Overtreding van RNA-DNA-synthese
X
Celdood bacteriedodende werking).

Fig. 5. Het werkingsmechanisme van fluorochinolonen
De selectiviteit van de antimicrobiële werking van fluoroquinolonen is het gevolg van het feit dat er geen type II topoisomerase in de cellen van het micro-organisme is. Gezien de nauwe structurele en functionele affiniteit van de enzymsystemen van prokaryotische en eukaryotische cellen, verliezen de fluoroquinolonen vaak hun selectiviteit van werking en beschadigen ze de cellen van het micro-organisme, wat talrijke bijwerkingen veroorzaakt. De meest significante bijwerkingen van fluoroquinolonen en de mechanismen van hun ontwikkeling worden getoond in Tabel 1.

Tabel 1
Bijwerkingen van fluoroquinolonen

Bijwerking naam

Bijwerking mechanisme

Ultraviolette stralen (UV) - vernietig fluoroquinolonen met de vorming van vrije radicalen die de huidstructuur beschadigen

Argrotoxiciteit (verstoorde ontwikkeling van kraakbeenweefsel, kreupelheid)

Binding van Mg2 + -ionen noodzakelijk voor de werking van het DNA van chondrocyten (kraakbeencellen)

Interactie met teofilline

Remming van het theofyllinemetabolisme en verhoging van de concentratie ervan in het bloed

Bronnen: Nog geen reacties!

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.