Penicillines zijn de eerste AMP's die zijn ontwikkeld op basis van de afvalproducten van micro-organismen. Ze behoren tot de uitgebreide klasse van β-lactam-antibiotica (β-lactams), die ook cefalosporines, carbapenems en monobactams omvat. De vierledige p-lactamring is gebruikelijk in de structuur van deze antibiotica. β-lactams vormen de basis van moderne chemotherapie, omdat ze een leidende of belangrijke plaats innemen in de behandeling van de meeste infecties.
Penicillineclassificatie
Benzylpenicilline (penicilline), natrium- en kaliumzouten
Benzylpenicilline Procaine (penicilline novocaïne zout)
De voorloper van penicillines (en in het algemeen van alle β-lactams) is benzylpenicilline (penicilline G, oftewel penicilline), dat al sinds de vroege jaren 40 in de klinische praktijk wordt gebruikt. Momenteel omvat de penicillinegroep een aantal geneesmiddelen die, afhankelijk van de oorsprong, chemische structuur en antimicrobiële activiteit, in verschillende subgroepen zijn verdeeld. Van natuurlijke penicillines in de medische praktijk worden benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline gebruikt. Andere geneesmiddelen zijn halfsynthetische verbindingen die worden verkregen als gevolg van chemische modificatie van verschillende natuurlijke AMP's of tussenproducten van hun biosynthese.
Werkingsmechanisme
Penicillines (en alle andere β-lactams) hebben een bactericide effect. Het doelwit van hun werking zijn de penicilline-bindende eiwitten van bacteriën, die fungeren als enzymen in het laatste stadium van de peptidoglycansynthese - een biopolymeer, dat de hoofdcomponent is van de bacteriële celwand. Blokkering van de synthese van peptidoglycan leidt tot de dood van de bacterie.
Om te overwinnen wijdverbreid onder microorganismen verkregen resistentie geassocieerd met de productie van specifieke enzymen - β-lactamase vernietigen β-lactams, - verbindingen ontwikkeld die onomkeerbaar de activiteit van deze enzymen kunnen remmen, zogenaamde inhibitoren van β-lactamasen - clavulaanzuur (clavulaanzuur), sulbactam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (met inhibitor beschermde) penicillinen te maken.
Omdat peptidoglycaan en penicilline-bindende eiwitten afwezig zijn in zoogdieren, is de specifieke toxiciteit van het micro-organisme voor β-lactamen niet karakteristiek.
Activiteitsspectrum
Natuurlijke penicillines
Gekenmerkt door een identiek antimicrobieel spectrum, maar enigszins verschillend in activiteitsniveau. De grootte van de IPC-fenoxymethylpenicilline in verhouding tot de meeste micro-organismen is in de regel iets hoger dan benzylpenicilline.
Deze ILA werkzaam tegen grampositieve bacteriën zoals Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Bacillus spp, in mindere mate -... tegen Enterococcus spp. Voor enterococci zijn ook kenmerkend voor interspecies verschillen in gevoeligheid voor penicilline of E.faecalis stammen zijn gewoonlijk gevoelig, de E. faecium, gewoonlijk resistent.
De natuurlijke penicillines zijn zeer Listeria (L.monocytogenes), erizipelotriks (E.rhusiopathiae), de meeste corynebacterien (waaronder C. diphtheriae) en verwante micro-organismen. Een belangrijke uitzondering is de hoge frequentie van resistentie bij C.jeikeium.
Van gramnegatieve bacteriën zijn Neisseria spp., P. multocida en H.ducreyi gevoelig voor natuurlijke penicillines.
De meeste anaërobe bacteriën (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Zijn gevoelig voor natuurlijke penicillines. Een praktische uitzondering op het activiteitenspectrum van natuurlijke penicillines is B. fragilis en andere bacteroïden.
Natuurlijke penicillines zijn zeer actief tegen spirocheten (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Verworven weerstand tegen natuurlijke penicillines komt het meest voor bij stafylokokken. Het is geassocieerd met de productie van β-lactamase (de distributiefrequentie van 60-80%) of de aanwezigheid van een extra penicilline-bindend eiwit. In de afgelopen jaren is de stabiliteit van gonokokken toegenomen.
Isoxazolylpenicillines (penicilline-stabiele, antistaphylococcal penicillines)
In Rusland is oxacilline de belangrijkste AMP van deze groep. Volgens het antimicrobiële spectrum ligt het dicht bij natuurlijke penicillines, maar het is inferieur aan hen in de mate van activiteit tegen de meeste micro-organismen. Het belangrijkste verschil tussen oxacilline en andere penicillines is de weerstand tegen hydrolyse door veel ß-lactamasen.
De belangrijkste klinische betekenis is de resistentie van oxacilline voor stafylokokken β-lactamasen. Hierdoor is oxacilline zeer actief tegen de overgrote meerderheid van stafylokokkenstammen (inclusief PRSA) - pathogenen van door de gemeenschap verworven infecties. De activiteit van het geneesmiddel tegen andere micro-organismen is van geen praktisch belang. Oxacilline werkt niet op stafylokokken, penicillineresistentie is niet geassocieerd met de productie van β-lactamase, maar met het optreden van atypische PSB-MRSA.
Aminopenicillines en inhibitor-beschermde aminopenicillines
Het activiteitenspectrum van aminopenicillines wordt verlengd door het effect op sommige leden van de familie Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, die worden gekenmerkt door een laag niveau van productie van chromosomaal p-lactamase. Door activiteit tegen Shigella is ampicilline enigszins beter dan amoxicilline.
Het voordeel van aminopenicillines ten opzichte van natuurlijke penicillines wordt genoteerd in relatie tot Haemophilus spp. Het effect van amoxicilline op H. pylori is belangrijk.
Het spectrum en niveau van activiteit tegen gram-positieve bacteriën en anaerobe aminopenicillinen vergelijkbaar met natuurlijke penicillines. Listeria is echter gevoeliger voor aminopenicillines.
Aminopenicillines zijn gevoelig voor hydrolyse door alle β-lactamasen.
Antimicrobieel spectrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillinen (amoxicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam) uitgezet als gevolg van Gram-negatieve bacteriën zoals Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus en anaëroben groep B. fragilis, die chromosomaal synthetiseren β-lactamasen van klasse A.
Bovendien ingibitorozaschischennye aminopenicillinen actief tegen microflora met verkregen resistentie veroorzaakt door β-lactamase: stafylokokken, gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P.mirabilis..
Met betrekking tot micro-organismen resistentie tegen penicillinen die niet geassocieerd zijn met de productie van β-lactamase (bijvoorbeeld MRSA, S. pneumoniae), aminopenicillinen ingibitorozaschischennye geen voordelen vertonen.
Carboxypenicillines en remmer carboxypenicillines
Het werkingsspectrum van carbenicilline en ticarcilline * met betrekking tot gram-positieve bacteriën komt over het algemeen overeen met dat van andere penicillines, maar het activiteitsniveau is lager.
* Niet geregistreerd in Rusland
Karboksipenitsilliny act op veel leden van Enterobacteriaceae familie (met uitzondering van de Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), alsook op P. aeruginosa, en andere niet-fermentatieve bacteriën. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat veel stammen van Pseudomonas aeruginosa momenteel resistent zijn.
De effectiviteit van carboxypenicillines wordt beperkt door het vermogen van veel bacteriën om verschillende β-lactamasen te produceren. Het negatieve effect van sommige van deze enzymen (klasse A) niet voorkomt voor ingibitorozaschischennogo derivaat van ticarcilline - ticarcilline / clavulanaat, die een breed antimicrobieel spectrum vanwege het effect op Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus en B. fragilis heeft.. Resistentie van andere gramnegatieve bacteriën en stafylokokken wordt minder vaak waargenomen. Echter, de aanwezigheid van een remmer van β-lactamase niet altijd werkzaamheid op sommige Gram-negatieve bacteriën die β-lactamase chromosomale klasse C.
Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat ticarcilline / clavulanaat geen voordeel heeft boven tikartsillin voor de werking op P.aeruginosa.
Ureidopenitsilline en remmerbeschermde ureidopenitsilline
Azlocilline en piperacilline hebben een vergelijkbaar activiteitenspectrum. Door hun effect op gram-positieve bacteriën overschrijden ze significant carboxypenicillines en benaderen ze aminopenicillines en natuurlijke penicillines.
Ureidopenitsilliny zeer actief tegen vrijwel alle belangrijke gramnegatieve bacteriën: Enterobacteriaceae familie, P. aeruginosa, Pseudomonas en andere niet-fermenterende micro-organismen (S.maltophilia).
Echter, onafhankelijke klinische significantie ureidopenitsillinov eerder beperkt, vanwege de labiliteit van de werking van de overgrote meerderheid van β-lactamase als stafylokokken en Gram-negatieve bacteriën.
Dit nadeel wordt ruimschoots gecompenseerd ingibitorozaschischennogo bereiding piperacilline / tazobactam met het breedste spectrum (inclusief anaëroben) en een hoge mate van antibacteriële activiteit voor alle penicillines. Echter, zoals in het geval van andere remmende penicillines, zijn stammen die P-lactamaseklasse C produceren resistent tegen piperacilline / tazobactam.
farmacokinetiek
Benzylpenicilline, carboxypenicillines en ureidopenicillines worden grotendeels vernietigd onder invloed van het zoutzuur van het maagsap, daarom worden ze alleen parenteraal gebruikt. Fenoxymethylpenicilline, oxacilline en aminopenicillinen zijn zuurbestendiger en kunnen oraal worden toegediend. Amoxicilline (75% of meer) wordt gekenmerkt door de beste absorptie in het maagdarmkanaal. De hoogste mate van absorptie (93%) heeft speciale oplosbare tabletten (Flemoxin Soljutab). De biologische beschikbaarheid van amoxicilline is niet afhankelijk van voedselinname. Fenoxymethylpenicilline-absorptie is 40-60% (bij inname op een lege maag is de concentratie in het bloed iets hoger). Ampicilline (35-40%) en oxacilline (25-30%) worden slechter geabsorbeerd en voedsel vermindert aanzienlijk hun biologische beschikbaarheid. De absorptie van het remmer β-lactamase clavulanaat is 75% en kan onder invloed van voedsel enigszins toenemen.
Benzylpenicilline procaïne en benzatine benzylpenicilline worden alleen in / m toegediend. Neem langzaam op van de injectieplaats en creëer lagere serumconcentraties in vergelijking met de natrium- en kaliumzouten van benzylpenicilline. Heb een langdurig effect (gecombineerd onder de naam "depot-penicillines"). Therapeutische niveaus van benzylpenicilline-procaïne in het bloed houden 18-24 uur aan en benzatine benzylpenicilline - tot 2-4 weken.
Penicillines worden verdeeld in vele organen, weefsels en biologische vloeistoffen. Ze creëren hoge concentraties in de longen, nieren, intestinale mucosa, voortplantingsorganen, botten, pleurale en peritoneale vloeistoffen. De hoogste concentraties in gal zijn kenmerkend voor ureidopenicillines. Ga in kleine hoeveelheden door de placenta en ga de moedermelk in. Ze passeren slecht door de BBB en de hematoftalmische barrière, evenals in de prostaatklier. Met een ontsteking van de hersenmembranen neemt de doorlaatbaarheid door de BBB toe. De verdeling van β-lactamaseremmers verschilt niet significant van die voor penicillines.
Klinisch significante biotransformatie in de lever kan oxacilline (tot 45%) en ureidopenicillines (tot 30%) ondergaan. Andere penicillines worden vrijwel niet gemetaboliseerd en onveranderd van het lichaam uitgescheiden. Onder β-lactamaseremmers wordt clavulanaat het meest intensief gemetaboliseerd (ongeveer 50%), in mindere mate sulbactam (ongeveer 25%) en zwakker voor tazobactam.
De meeste penicillines worden uitgescheiden door de nieren. Hun halfwaardetijd is gemiddeld 1 uur (behalve "depot-penicillines") en neemt significant toe bij nierfalen. Oxacilline en ureidopenicillines hebben een dubbele route van uitscheiding - door de nieren en door het galsysteem. Hun halfwaardetijd wordt minder beïnvloed door nierdisfunctie.
Bijna alle penicillines worden volledig verwijderd tijdens hemodialyse. De concentratie van piperacilline / tazobactam wordt verlaagd tijdens hemodialyse met 30-40%.
Ongewenste reacties
Allergische reacties: urticaria, uitslag, angio-oedeem, koorts, eosinofilie, bronchospasmen, anafylactische shock (vaak met benzylpenicilline). Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.
CNS: hoofdpijn, tremor, convulsies (vaker bij kinderen en bij patiënten met nierinsufficiëntie met carbenicilline of zeer hoge doses benzylpenicilline); psychische stoornissen (met de introductie van hoge doses benzylpenicilline procaïne).
Maag-darmstelsel: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis (vaker bij gebruik van ampicilline en penicilline-remmer-remmer). Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van water en elektrolytenbalans, indien nodig, antibiotica werkzaam tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine) worden oraal gebruikt. Gebruik geen loperamide.
Elektrolyt-onbalans: hyperkaliëmie (bij gebruik van hoge doses benzylpenicilline-kaliumzout bij patiënten met nierinsufficiëntie, evenals in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers); hypernatriëmie (vaker met carbenicilline, minder vaak ureidopenicillines en grote doses benzylpenicilline-natriumzout), wat gepaard kan gaan met het optreden of de toename van oedeem (bij patiënten met hartfalen), verhoogde bloeddruk.
Lokale reacties: pijn en infiltratie met de / m inleiding (vooral benzylpenicilline kaliumzout), flebitis met een / in de inleiding (vaker bij gebruik van carbenicilline).
Lever: verhoogde transaminase-activiteit, kan gepaard gaan met koorts, misselijkheid, braken (vaker bij gebruik van oxacilline in doses van meer dan 6 g / dag of een remmer van penicilline-bescherming).
Hematologische reacties: afname van het hemoglobinegehalte, neutropenie (vaker bij gebruik van oxacilline); overtreding van de bloedplaatjesaggregatie, soms met trombocytopenie (met gebruik van carbenicilline, tenminste - ureidopenitsillinov).
Nieren: voorbijgaande hematurie bij kinderen (meestal met oxacilline); interstitiële nefritis (zeer zeldzaam).
Vasculaire complicaties (veroorzaakt door benzylpenicilline procainum en benzathine benzylpenicilline): Eén syndroom - ischemie en gangreen van de extremiteiten bij injectie in een ader; Nicolau-syndroom - longembolie en cerebrale embolie bij injectie in een ader. Preventieve maatregelen: de introductie van strikt in / m in het bovenste buitenste kwadrant van de billen, de patiënt tijdens de injectie moet zich in een horizontale positie bevinden.
Overig: niet-allergische ("ampicilline") maculopapulaire uitslag, die niet gepaard gaat met jeuk en kan verdwijnen zonder het medicijn te staken (bij gebruik
aminopenicillinen).
Orale candidiasis en / of vaginale candidiasis (bij gebruik van amino-, carboxy-, ureido- en remmerpenicillines).
getuigenis
Natuurlijke penicillines
Momenteel dienen natuurlijke penicillines alleen voor empirische therapie te worden gebruikt voor infecties met bekende etiologie (laboratorium bevestigd of gekenmerkt door een kenmerkend ziektebeeld). Afhankelijk van de kenmerken en de ernst van de infectie, is het mogelijk om parenterale (normale of verlengde) of orale doseringsvormen van natuurlijke penicillines te gebruiken.
S.pyogenes-infecties en de gevolgen daarvan:
tonzillofaringit;
dieprode koorts;
erysipelas;
het hele jaar door preventie van reuma.
Infecties veroorzaakt door S. pneumoniae:
Infecties veroorzaakt door andere streptokokken:
Meningokokkeninfecties (meningitis, meningococcemie).
Omdat langdurige penicillines geen hoge concentraties in het bloed veroorzaken en praktisch niet door de BBB gaan, worden ze niet gebruikt voor de behandeling van ernstige infecties. Indicaties voor het gebruik ervan zijn beperkt tot de behandeling van tonsillofaryngitis en syfilis (behalve neurosyfilis), preventie van erysipelas, roodvonk en reuma. Fenoxymethylpenicilline wordt gebruikt voor de behandeling van milde en matige streptokokkeninfecties (tonsillofaryngitis, erysipelas).
In verband met de groei van gonokokkenresistentie tegen penicilline, is het empirisch gebruik ervan voor de behandeling van gonorroe ongerechtvaardigd.
oxacillin
Bevestigde of vermoedelijke stafylokokkeninfecties van verschillende lokalisatie (indien bevestigd gevoeligheid voor oxacilline of met een klein risico op methicillineresistentie).
Aminopenicillines en inhibitor-beschermde aminopenicillines
De belangrijkste indicaties voor het gebruik van deze geneesmiddelen zijn hetzelfde. Benoeming van aminopenicillines redelijker met milde en ongecompliceerde infecties, en hun derivaten met inhibitor-bescherming - met meer ernstige of terugkerende vormen, evenals met gegevens over de hoge frequentie van distributie van β-lactamase-producerende micro-organismen.
De toedieningsroute (parenteraal of oraal) wordt gekozen afhankelijk van de ernst van de infectie. Voor orale toediening is het raadzaam om amoxicilline of amoxicilline / clavulanaat te gebruiken.
VDP- en NDP-infecties: CCA, sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking.
Meningitis veroorzaakt door H. influenzae of L. monocytogenes (ampicilline).
Intestinale infecties: shigellose, salmonellose (ampicilline).
Uitroeiing van H. pylori in maagzweren (amoxicilline).
Bijkomende indicaties voor de benoeming van inhibitor-beschermde aminopenicillines zijn:
Carboxypenicillines en remmer carboxypenicillines
De klinische betekenis van carboxypenicillines neemt momenteel af. Als indicaties voor hun gebruik, kunnen nosocomiale infecties, veroorzaakt door gevoelige P.aeruginosa-stammen, worden overwogen. In dit geval dienen carboxypenicillinen alleen te worden voorgeschreven in combinatie met andere AMP's die actief zijn tegen de pyocyanische staaf (aminoglycosiden van de II-III-generatie, fluoroquinolonen).
Indicaties voor het gebruik van ticarcilline / clavulanaat zijn enigszins breder en omvatten ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente en gemengde (aerobe-anaerobe) microflora:
Ureidopenitsilline en remmerbeschermde ureidopenitsilline
Ureidopenicillinen in combinatie met aminoglycosiden worden gebruikt voor Pseudomonas-infectie (in het geval van gevoeligheid van P. aeruginosa).
Piperacilline / Tazobactam wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige, voornamelijk nosocomiale, gemengde (aerobe-anaerobe) infecties van verschillende lokalisatie:
NDP (nosocomiale pneumonie, inclusief VAP, pleuraal empyeem, longabces);
postpartum purulent-septische complicaties;
GIT, galperitonitis, leverabcessen;
MVP (gecompliceerd, tegen de achtergrond van permanente katheters);
infecties op de achtergrond van neutropenie en andere vormen van immunodeficiëntie.
Contra
Allergische reactie op penicillines. Benzylpenicilline is ook gecontraïndiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor procain (Novocain).
waarschuwingen
Allergy. Het is een kruising met alle ILA van de penicillinegroep. Sommige patiënten die allergisch zijn voor cefalosporines kunnen allergisch zijn voor penicillines. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de gegevens van de allergische geschiedenis, in twijfelgevallen, om huidtesten uit te voeren. Patiënten die allergisch zijn voor procaïne (Novocain) mogen geen benzylpenicilline-procaïne krijgen. Als tijdens de behandeling met penicilline tekenen van een allergische reactie (huiduitslag, enz.) Optreden, moet de AMP onmiddellijk worden stopgezet.
Zwangerschap. Penicillines, inclusief inhibitor-beschermd, worden zonder beperkingen bij zwangere vrouwen gebruikt, hoewel er geen adequate en goed gecontroleerde veiligheidsstudies zijn geweest bij mensen.
Borstvoeding. Ondanks het feit dat penicillines geen hoge concentraties aan moedermelk creëren, kan het gebruik ervan bij zogende vrouwen leiden tot sensibilisatie van pasgeborenen, het optreden van huiduitslag, de ontwikkeling van candidiasis en diarree.
Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen en jonge kinderen vanwege de onvolgroeidheid van de renale excretiesystemen van penicillines, is hun accumulatie mogelijk. Er is een verhoogd risico op neurotoxische actie met de ontwikkeling van convulsies. Bij gebruik van oxacilline kunnen voorbijgaande hematurieën worden waargenomen. Piperacilline / Tazobactam wordt niet gebruikt bij kinderen jonger dan 12 jaar.
Geriatrie. Bij ouderen, als gevolg van leeftijdsgebonden veranderingen in de nierfunctie, kan correctie van het penicillinedoseringsregime vereist zijn.
Verminderde nierfunctie. Aangezien penicillines hoofdzakelijk in ongewijzigde vorm door de nieren worden uitgescheiden, is het in geval van nierfalen noodzakelijk om het doseringsregime aan te passen. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie neemt het risico op hyperkaliëmie toe bij gebruik van kaliumbenzylpenicilline.
Pathologie van bloedcoagulatie. Als carbenicilline wordt gebruikt om de aggregatie van bloedplaatjes te verstoren, kan het risico op bloedingen toenemen. In mindere mate is dit kenmerkend voor ureidopenicillines.
Congestief hartfalen. Grote doses benzylpenicilline-natriumzout, carbenicilline en, in mindere mate, andere penicillines die op de blauwe-pusbacil werken, kunnen oedeem veroorzaken of verhogen.
Arteriële hypertensie. Grote doses benzylpenicilline-natriumzout, carbenicilline en in mindere mate andere penicillines die op de Pus syngen-bacillus werken, kunnen leiden tot een verhoging van de bloeddruk en een afname van de werkzaamheid van antihypertensiva (indien gebruikt).
Infectieuze mononucleosis. Ampicilline-uitslag komt voor bij 75-100% van de patiënten met mononucleosis.
Tandheelkunde. Langdurig gebruik van penicillines, vooral van het uitgebreide spectrum en remmers, kan leiden tot de ontwikkeling van orale candidiasis.
Geneesmiddelinteracties
Penicillines dienen niet te worden gemengd in dezelfde spuit of in hetzelfde infuussysteem met aminoglycosiden vanwege hun fysische en chemische onverenigbaarheid.
De combinatie van ampicilline en allopurinol verhoogt het risico op "ampicilline" -uitslag.
Het gebruik van hoge doses benzylpenicilline kaliumzout in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers bepaalt vooraf een verhoogd risico op hyperkaliëmie.
Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van penicillines, werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa, met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers vanwege het potentiële risico van verhoogde bloedingen. Het wordt niet aanbevolen om te combineren met trombolytica.
Het gebruik van penicillines in combinatie met sulfonamiden moet worden vermeden, omdat dit hun bactericide effect kan verzwakken.
Cholestyramine bindt penicillines in het spijsverteringskanaal en vermindert de biologische beschikbaarheid bij orale inname.
Orale penicillines kunnen de werkzaamheid van orale anticonceptiva verminderen als gevolg van een overtreding van de enterohepatische kringloop van oestrogenen.
Penicillines kunnen de eliminatie van methotrexaat uit het lichaam vertragen door de tubulaire secretie ervan te remmen.
Patiënteninformatie
Penicillines binnenin moeten met een grote hoeveelheid water worden ingenomen. Ampicilline en oxacilline moeten worden ingenomen 1 uur vóór een maaltijd (of 2 uur na een maaltijd), fenoxymethylpenicilline, amoxicilline en amoxicilline / clavulanaat - ongeacht de maaltijd.
Opschorting voor inname ter voorbereiding en in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.
Houd u strikt aan het voorgeschreven schema voor de volledige duur van de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan, vooral voor streptokokkeninfecties.
Gebruik geen geneesmiddelen die zijn verlopen of zijn afgebroken, omdat deze een toxisch effect kunnen hebben.
Raadpleeg een arts als de verbetering niet binnen een paar dagen optreedt en er nieuwe symptomen verschijnen. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het innemen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts.
Een lijst met alle penicilline-antibiotica en een schat aan gegevens over hen
Gewone antibacteriële medicijnen van minder dan een eeuw geleden zorgden voor een ware revolutie in de geneeskunde. De mensheid heeft een krachtig wapen ontvangen om infecties te bestrijden, die eerder als dodelijk werden beschouwd.
De eerste waren antibiotica-penicillines, die tijdens de Tweede Wereldoorlog vele duizenden levens hebben gered en actueel zijn in de moderne medische praktijk. Het tijdperk van antibioticatherapie begon bij hen en dankzij hen werden alle andere antimicrobiële geneesmiddelen verkregen.
Penicilline-antibiotica: een lijst met geneesmiddelen, een korte beschrijving en analogen
Deze sectie biedt een volledige lijst van momenteel relevante antimicrobiële geneesmiddelen. Naast de kenmerken van de basische verbindingen worden alle handelsnamen en analogen gegeven.
De verstrekte informatie is alleen voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor actie. Alle afspraken worden uitsluitend gemaakt door een arts en de therapie is onder zijn controle.
Ondanks de lage toxiciteit van penicillines leidt hun ongecontroleerd gebruik tot ernstige gevolgen: de vorming van resistentie in het pathogeen en de overgang van de ziekte naar een chronische vorm die moeilijk te genezen is. Het is om deze reden dat de meeste stammen van pathogene bacteriën vandaag resistent zijn tegen ABP van de eerste generatie.
Gebruik voor antibiotische therapie moet precies het medicijn zijn dat door een specialist is aangewezen. Onafhankelijke pogingen om een goedkope analoog te vinden en op te slaan kunnen leiden tot verslechtering.
De dosering van de actieve substantie in een generiek geneesmiddel kan bijvoorbeeld naar boven of naar beneden verschillen, wat het verloop van de behandeling nadelig beïnvloedt.
Wanneer het nodig is om het geneesmiddel te vervangen vanwege een acuut tekort aan financiën, is het noodzakelijk om de arts te vragen, omdat alleen een specialist de beste optie kan kiezen.
Penicillines: definitie en eigenschappen
Deze structurele component is van doorslaggevend belang bij de behandeling van bacteriële infectieziekten: het voorkomt dat bacteriën een speciaal biopolymeer van peptidoglycaan produceren dat nodig is voor het bouwen van de celwand. Als gevolg hiervan kan het membraan zich niet vormen en sterft het micro-organisme. Er is geen destructieve invloed op menselijke en dierlijke cellen omdat ze geen peptidoglycaan bevatten.
Medische preparaten op basis van de producten van schimmels worden op grote schaal gebruikt in alle medische gebieden vanwege de volgende eigenschappen:
- Hoge biologische beschikbaarheid - geneesmiddelen worden snel opgenomen en verspreid door de weefsels. De verzwakking van de bloed-hersenbarrière tijdens ontsteking van de bekleding van de hersenen draagt ook bij tot de penetratie in de hersenvocht.
- Uitgebreid antimicrobieel spectrum. In tegenstelling tot de eerste generatie chemische preparaten, zijn moderne penicillines effectief tegen de overgrote meerderheid van gram-negatieve en positieve bacteriën. Ze zijn ook bestand tegen penicillinase en de zure omgeving van de maag.
- Laagste toxiciteit bij alle ABP. Ze mogen zelfs tijdens de zwangerschap gebruiken, en de juiste ontvangst (zoals voorgeschreven door de arts en volgens de instructies) elimineert de ontwikkeling van bijwerkingen bijna volledig.
In het proces van onderzoek en experimenten werden veel medische preparaten met verschillende eigenschappen verkregen. Als penicilline en ampicilline bijvoorbeeld tot een gemeenschappelijke reeks behoren, zijn ze niet hetzelfde. Alle penicilline ABP is goed compatibel met de meeste andere geneesmiddelen. Wat de complexe therapie met andere soorten antibacteriële geneesmiddelen betreft, verzwakt het gezamenlijke gebruik met bacteriostatische middelen de effectiviteit van penicillines.
classificatie
Een grondige studie van de eigenschappen van het eerste antibioticum toonde zijn imperfectie. Ondanks het vrij brede spectrum van antimicrobiële werking en lage toxiciteit, bleek natuurlijke penicilline gevoelig te zijn voor een speciaal destructief enzym (penicillinase) geproduceerd door sommige bacteriën. Bovendien verloor het zijn eigenschappen volledig in een zure maagomgeving en daarom werd het uitsluitend in de vorm van injecties gebruikt. Op zoek naar effectievere en stabielere verbindingen zijn verschillende semi-synthetische geneesmiddelen gemaakt.
Tot op heden zijn penicilline-antibiotica, waarvan een volledige lijst hieronder wordt gegeven, onderverdeeld in 4 hoofdgroepen.
biosynthetische
Geproduceerd door de schimmel schimmels Penicillium notatum en Penicillium chrysogenum, benzylpenicilline is een zuur in moleculaire structuur. Voor medische doeleinden combineert het chemisch met natrium of kalium om zouten te vormen. De verkregen verbindingen worden gebruikt voor de bereiding van injectie-oplossingen, die snel worden geabsorbeerd.
Het therapeutische effect wordt waargenomen binnen 10-15 minuten na toediening, maar duurt niet meer dan 4 uur, wat frequent herhaalde injecties in spierweefsel vereist (in speciale gevallen kan natriumzout intraveneus worden toegediend).
Deze medicijnen dringen goed door tot in de longen en de slijmvliezen en in de hersen- en synoviale vloeistoffen, het myocardium en de botten - in mindere mate. Bij ontstekingen van de hersenvliezen (meningitis) neemt de doorlaatbaarheid van de bloed-hersenbarrière echter toe, wat het mogelijk maakt om met succes te genezen.
Om het effect van het geneesmiddel te verlengen, combineert natuurlijk benzylpenicilline met novocaïne en andere stoffen. De verkregen zouten (Novocainic, Bitsillin-1, 3 en 5) na intramusculaire injectie vormen een medicijndepot op de injectieplaats, van waaruit de actieve substantie continu en met lage snelheid het bloed binnendringt. Met deze eigenschap kunt u het aantal injecties tot 2 keer per dag verminderen, terwijl u het therapeutische effect van kalium- en natriumzouten handhaaft.
Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor de langdurige antibioticabehandeling van chronische reuma, syfilis, focale streptokokkeninfectie.
Fenoxymethylpenicilline is een andere vorm van benzylpenicilline bedoeld voor de behandeling van matige infectieziekten. Het verschilt van de hierboven beschreven resistentie tegen het zoutzuur van maagsap.
Met deze kwaliteit kunt u het medicijn in de vorm van tabletten voor oraal gebruik (4 tot 6 keer per dag) vrijgeven. De meeste pathogene bacteriën, behalve spirocheten, zijn resistent tegen biosynthetische penicillines.
Semisynthetische antistaphylococcen
Natuurlijke benzylpenicilline relatief inactief aureus stammen die penicillinase (het enzym vernietigt de bèta-lactamring actief bestanddeel).
Gedurende lange tijd werd penicilline niet gebruikt voor de behandeling van stafylokokkeninfectie, terwijl in 1957 oxacilline niet op basis daarvan werd gesynthetiseerd. Het remt de activiteit van het bèta-lactamase van het veroorzakende middel, maar is niet effectief tegen ziekten veroorzaakt door stammen die gevoelig zijn voor benzylpenicilline. Deze groep omvat ook cloxacilline, dicloxacilline, methicilline en andere, die bijna niet worden gebruikt in de moderne medische praktijk vanwege de verhoogde toxiciteit.
Penicillinegroep-antibiotica in breedspectrumtabletten
Deze omvat twee subgroepen van antimicrobiële middelen die geschikt zijn voor orale toediening en die een bactericide werking tegen de meeste pathogene micro-organismen (zowel Gram + en Gram-).
aminopenicilline
In vergelijking met de vorige groepen hebben deze verbindingen twee belangrijke voordelen. Enerzijds zijn zij werkzaam tegen een breder scala van pathogenen, en ten tweede in tabletvorm, waarbij gebruik vergemakkelijkt. Nadelen zijn gevoeligheid voor beta-lactamase, namelijk aminopenicilline (ampicilline en amoxicilline) zijn ongeschikt voor de behandeling van staphylococcen infecties.
In combinatie met oxacilline (Ampioks) resistent worden.
Geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd en werken lang, wat de frequentie van gebruik tot 2-3 keer na 24 uur vermindert.
De belangrijkste indicaties voor gebruik zijn:
Een veel voorkomende bijwerking van aminopenicillines is een karakteristieke niet-allergische uitslag die onmiddellijk na het stoppen verdwijnt.
pseudomonas
Vertegenwoordig een afzonderlijke penicilline-reeks van antibiotica, waarvan de naam duidelijk wordt. Antibacteriële activiteit is vergelijkbaar met aminopenicillines (met uitzondering van pseudomonads) en wordt uitgesproken in relatie tot de pyocyanische stick.
Volgens de mate van efficiëntie zijn onderverdeeld in:
- Carboxypenicillines, waarvan de klinische betekenis recent is afgenomen. Carbenicilline, dat de eerste van deze subgroep werd, is ook effectief tegen proteïne ampicilline-resistent. Momenteel zijn bijna alle stammen resistent tegen carboxypenicillines.
- Ureidopenicillines zijn effectiever in relatie tot Pseudomonas aeruginosa, kunnen ook worden voorgeschreven voor ontstekingen veroorzaakt door Klebsiella. De meest effectieve zijn Piperacilline en Azlocilline, waarvan alleen de laatste relevant blijft in de medische praktijk.
Tot op heden zijn de overgrote meerderheid van de stammen van Pseudomonas aeruginosa resistent tegen carboxypenicillines en ureidopenicillines. Om deze reden is hun klinische betekenis verminderd.
Inhibitor-beschermde combinatie
Ampitsilinovaya groep antibiotica, een zeer actief tegen de meeste pathogenen, penitsillinazoobrazuyuschih bacteriën vernietigd. Omdat de bacteriedodende werking van oxacillin weerstand tegen hen is veel zwakker dan die van ampicilline en amoxicilline werden gesynthetiseerd gecombineerde medikakmenty.
In combinatie met sulbactam clavulanaat en tazobactam antibiotica krijgen een tweede p-lactam ring en derhalve weerstand tegen beta-lactamasen. Bovendien hebben remmers hun eigen antibacteriële werking, waardoor het belangrijkste werkzame bestanddeel wordt versterkt.
Met remmers beschermde geneesmiddelen behandelen met succes ernstige nosocomiale infecties, waarvan spanningen resistent zijn tegen de meeste geneesmiddelen.
Penicillines in de medische praktijk
Een uitgebreid spectrum van actie en een goede tolerantie door patiënten maakte penicilline de beste manier om infectieziekten te behandelen. Aan het begin van het tijdperk van antimicrobiële geneesmiddelen benzylpenicilline en de zouten zijn de drugs van keuze, maar op het moment dat het merendeel van de ziekteverwekkers resistent zijn tegen hen. Niettemin, moderne semi-synthetische penicilline antibiotica pillen, injecties en andere toedieningsvormen te bezetten een leidende positie in antibiotische therapie op verschillende gebieden van de geneeskunde.
Longziekten en Otolaryngologie
De ontdekker merkte ook de specifieke werkzaamheid van penicilline tegen respiratoire pathogenen op, dus het medicijn wordt het meest gebruikt in dit gebied. Bijna alle van hen een verwoestende uitwerking op de bacteriën die sinusitis, meningitis, bronchitis, longontsteking en andere aandoeningen van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaken.
Met remmers beschermde middelen behandelen zelfs bijzonder gevaarlijke en aanhoudende nosocomiale infecties.
geslachtsziekten
Spirocheten - een van de weinige microorganismen bleven hun gevoeligheid voor benzylpenicilline en zijn derivaten. Benzilpenitsilliny effectief en met betrekking tot gonokokken die met succes syfilis en gonorroe kan behandelen, met een minimale negatieve impact op het lichaam van de patiënt.
gastro-enterologie
Intestinale ontstekingen veroorzaakt door pathogene microflora reageren goed op de behandeling met zuurbestendige geneesmiddelen.
Van bijzonder belang zijn aminopenicillinen, die deel uitmaken van de complexe uitroeiing van Helicobacter.
gynaecologie
In de verloskundige en gynaecologische praktijk worden veel penicillinepreparaten uit de lijst gebruikt om bacteriële infecties van het vrouwelijke voortplantingssysteem te behandelen en om infectie van de pasgeborene te voorkomen.
oogheelkunde
Hier penicilline antibiotica nemen ook een waardige plaats: oogdruppels, zalven en oplossingen voor injectie worden behandeld keratitis, abcessen, gonokokkenconjunctivitis en andere oogziekten.
urologie
Ziekten van het urinestelsel, met een bacteriële oorsprong, reageren goed op therapie alleen met middelen die door een inhibitor worden beschermd. De overblijvende subgroepen zijn niet effectief, omdat de stammen van pathogenen zeer resistent voor hen zijn.
Penicillines worden in bijna alle gebieden van de geneeskunde gebruikt voor ontstekingen veroorzaakt door pathogene micro-organismen, en niet alleen voor de behandeling. In de chirurgische praktijk worden ze bijvoorbeeld aangesteld om postoperatieve complicaties te voorkomen.
Kenmerken van therapie
Behandeling met antibacteriële medicijnen in het algemeen en penicillines in het bijzonder mogen alleen op recept worden uitgevoerd.
Ondanks de minimale toxiciteit van het medicijn zelf, beschadigt het misbruik ervan het lichaam ernstig. Om te zorgen dat antibiotische therapie tot herstel leidt, moet u de medische aanbevelingen volgen en de kenmerken van het medicijn kennen.
getuigenis
De omvang van penicilline en verschillende bereidingen die daarop zijn gebaseerd in de geneeskunde is te wijten aan de activiteit van de stof met betrekking tot specifieke pathogenen. Bacteriostatische en bacteriedodende effecten manifesteren zich in relatie tot:
- Gram-positieve bacteriën - gonokokken en meningokokken;
- Gram - diverse stafylokokken, streptokokken en pneumokokken, difterie, Pseudomonas en sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetes en spirocheten.
Lage toxiciteit en breed werkingsspectrum maakt de antibiotica penicilline groepen optimale behandeling van keelpijn, longontsteking (zowel focale lobaire), roodvonk, difterie, meningitis, bloedvergiftiging, sepsis, pleuritis, Pius, osteomyelitis bij zowel acute als chronische vormen, bacteriële endocarditis, verschillende purulente infecties van de huid, slijmvliezen en zachte weefsels, erysipelas, miltvuur, gonorroe, actinomycose, syfilis, oogontsteking en oogziekten en KNO aandoeningen.
Contra
Onder de strikte contra-indicaties is alleen individuele intolerantie voor benzylpenicilline en andere geneesmiddelen in deze groep. Ook endolyumbalnoe (injectie in het ruggenmerg) toediening van geneesmiddelen aan patiënten met epilepsie is niet toegestaan.
Tijdens de zwangerschap moet een antibioticatherapie met penicillinepreparaten uiterst voorzichtig worden behandeld. Ondanks het feit dat ze minimale teratogene effecten hebben, is het noodzakelijk om tabletten en schoten alleen voor te schrijven in geval van dringende noodzaak, waarbij de mate van risico voor de foetus en de meest zwangere wordt beoordeeld.
Aangezien penicilline en zijn derivaten vrijelijk uit de bloedbaan in de moedermelk kunnen binnendringen, is het raadzaam om tijdens de therapie borstvoeding te weigeren. Het medicijn kan een ernstige allergische reactie bij zuigelingen veroorzaken, zelfs bij het eerste gebruik. De lactatie is niet gestopt, melk moet regelmatig worden gedecanteerd.
Bijwerkingen
Onder andere antibacteriële middelen onderscheiden penicillines zich op gunstige wijze door lage toxiciteit.
De ongewenste effecten van consumptie zijn onder andere:
- Allergische reacties. Meestal gemanifesteerd door huiduitslag, jeuk, urticaria, koorts en zwelling. Het is uiterst zeldzaam in ernstige gevallen mogelijke anafylactische shock, die de onmiddellijke toediening van een tegengif (adrenaline) vereist.
- Dysbacteriosis. De onbalans van de natuurlijke microflora leidt tot spijsverteringsstoornissen (winderigheid, opgeblazen gevoel, obstipatie, diarree, buikpijn) en de ontwikkeling van candidiasis. In het laatste geval worden de slijmvliezen van de mondholte (bij kinderen) of de vagina aangetast.
- Neurotoxische reacties. De negatieve impact van penicilline op het centrale zenuwstelsel tot uiting komt door de toegenomen reflex prikkelbaarheid, misselijkheid en kokhalzen, convulsies, soms - coma.
Om de ontwikkeling van dysbacteriose te voorkomen en allergieën te voorkomen, kan dit helpen bij tijdige medische ondersteuning van het lichaam. Het is raadzaam om antibiotische therapie te combineren met het gebruik van pre- en probiotica, evenals desensitizers (als de gevoeligheid wordt verhoogd).
Penicilline-antibiotica voor kinderen: kenmerken van gebruik
Kinderpillen en -injecties moeten zorgvuldig worden voorgeschreven, gezien de mogelijke negatieve reactie, en de keuze voor een bepaald medicijn moet met opzet worden benaderd.
In de eerste levensjaren wordt benzylpenicilline gebruikt in het geval van sepsis, pneumonie, meningitis, otitis. Voor de behandeling van luchtweginfecties, keelpijn, bronchitis en sinusitis worden de veiligste antibiotica geselecteerd uit de lijst: Amoxicilline, Augmentin, Amoxiclav.
Het lichaam van het kind is veel gevoeliger voor drugs dan een volwassene. Daarom moet u de toestand van de baby van nabij volgen (penicilline wordt langzaam geëlimineerd en accumulerend, kan stuiptrekkingen veroorzaken) en tevens preventieve maatregelen nemen. Deze laatste omvatten het gebruik van pre- en probiotica om de darmmicroflora, voeding en volledige versterking van het immuunsysteem te beschermen.
Historische informatie
De ontdekking die een echte medische revolutie van het begin van de 20e eeuw heeft gemaakt, werd toevallig gemaakt. Het moet gezegd dat de antibacteriële eigenschappen van schimmel schimmels werden opgemerkt door mensen in de diepe oudheid.
Alexander Fleming - de ontdekker van penicilline
De Egyptenaren bijvoorbeeld, zelfs 2500 jaar geleden, genazen ontstoken wonden met kompressen van beschimmeld brood, maar wetenschappers namen pas de theoretische kant van de vraag in de 19e eeuw aan. Europese en Russische onderzoekers en artsen, die antibiose (het vermogen van sommige micro-organismen om anderen te vernietigen) te bestuderen, probeerden er praktische voordelen aan te ontlenen.
Alexander Fleming, een Britse microbioloog die in september 28 september 28 schimmel in de petrischalen met kolonies vond, slaagde. Haar geschillen, die op de gewassen vielen als gevolg van de nalatigheid van laboranten, kiemden en vernietigden pathogene bacteriën. Geïnteresseerde Fleming heeft dit fenomeen zorgvuldig bestudeerd en een bacteriedodende stof genaamd penicilline geïsoleerd. Jarenlang werkte de ontdekker aan een chemisch zuivere, duurzame verbinding die geschikt was voor de behandeling van mensen, maar anderen vonden het uit.
In 1941 konden Ernst Chain en Howard Florey onzuiverheden uit penicilline verwijderen en klinische proeven met Fleming uitvoeren. De resultaten waren zo succesvol dat de VS tegen het jaar 43 massaproductie hadden georganiseerd van een medicijn dat zelfs tijdens de oorlog vele honderdduizenden levens redde. De verdiensten van Fleming, Cheney en Flory voor de mensheid werden in 1945 geëvalueerd: de ontdekker en ontwikkelaars werden Nobelprijswinnaars.
Vervolgens werd de initiële chemische bereiding constant verbeterd. Dit is hoe moderne penicillines, resistent tegen de zure omgeving van de maag, resistent tegen penicillinase en effectiever in het algemeen, verschenen.
Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.
Penicilline-antibiotica - een lijst met geneesmiddelen met instructies, indicaties en prijs
Penicillines werden ontdekt aan het begin van de 20e eeuw, maar de medische wetenschap verbeterde voortdurend hun eigenschappen. Moderne medicijnen zijn dus resistent geworden tegen het eerder deactiveren van hun penicillinase en zijn immuun geworden voor de zure maagomgeving.
Penicillineclassificatie
Een groep antibiotica geproduceerd door schimmels van het geslacht Penicillium wordt penicilline genoemd. Ze zijn actief tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve microben, gonokokken, spirocheten, meningokokken. Penicillines zijn een grote groep van bètalactamantibiotica. Ze zijn verdeeld in natuurlijke en semi-synthetische, hebben algemene eigenschappen van lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen.
- Natuurlijk (benzylpenicillinen, bicillinen, fenoxymethylpenicilline).
- Isoxazievenicillines (oxacilline, flucloxacilline).
- Amidinopenitilline (amdinocilline, acidocyllin).
- Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
- Carboxypenicillinen (carbenicilline, carindacilline, ticarcilline).
- Ureidopenitsilline (azlotsilline, piperacilline, mezlotsilline).
Volgens de bron, het spectrum en de combinatie met bètalactamasen zijn antibiotica onderverdeeld in:
- Natuurlijk: benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline.
- Antistaphylococcal: oxacillin.
- Uitgebreid spectrum (aminopenicillines): ampicilline, amoxicilline.
- Werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypenicillinen (ticarcilline), ureidopenicillinen (azlocilline, piperacilline).
- Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (beschermd tegen inhibitie): in combinatie met clavatoate amoxicilline, ticarcilline, ampicilline / sulbactam.
Bitsilline, Benzatine, Penicilline, Ekobol
Streptokokken, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirocheten
Oxacilline, Ticarcilline, Meticilline, Metzyllam, Nafcilline
Enterobacteriën, hemophilus bacillus, spirocheten
Met een uitgebreid spectrum van actie (anti-etterende)
Amoxicilline, Augmentin, Ampicillinetrihydraat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Met een breed antibacterieel spectrum
Carbenicilline, Azlocilin, Piperacilline, Azithromycin
Penicilline-antibiotica: belangrijkste kenmerken
De pionier van penicilline-antibiotica is de Britse bacterioloog A. Fleming. Dit is een historisch belangrijke gebeurtenis, maakte een ware revolutie op het gebied van farmacologie, heeft plaatsgevonden in 20 jaar in de twintigste eeuw, en, zoals zo vaak gebeurt in de wereld van de wetenschap, werd de ontdekking gedaan door een ongeval. Het werk van A. Fleming werd voortgezet door E. Chein en G. Florey. Het onderzoek naar en de aanmaak van nieuwe antibiotica uit de penicilline-serie gaat nog steeds door.
Welke antibiotica behoren tot de groep van natuurlijke penicillines
Natuurlijke penicilline-antibiotica omvatten benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline.
Benzylpenicilline natriumzout.
Farmacologische werking heeft een bacteriedodende werking op bacteriën in de groeifase, de drug is actief tegen stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, difterie, gonokokken, meningokokken, spirocheten, niet effectief tegen rickettsia, Mycobacterium tuberculosis, schimmels, virussen, protozoa; lage activiteit tegen darmbacteriën, Pseudomonas aeruginosa.
Indicaties: croupeuze en lobulaire longontsteking, etterende wonden en infecties, weke delen infecties, peritonitis, cystitis, ENT ziekte, angina, difterie, gonorroe, syfilis, miltvuur, acute en chronische osteomyelitis, pyo ontstekingsziekten in de verloskunde en gynaecologie. Ook wordt dit medicijn uit de lijst van antibiotica van de penicillinegroep ook voorgeschreven voor andere infectieuze pathologieën.
Contra-indicaties: allergische reacties, dyspeptische symptomen, verhoogde reflexen van de reflexen, convulsies, oedeem.
Bijwerkingen: allergische reacties, dysbacteriose.
Wijze van toepassing: injectie, voor matige infecties - 250 000-500 0000 U, 4 maal per dag; met ernstige infecties - 10-20 miljoen eenheden per dag, verdeeld over 4 toedieningen. Kinderen jonger dan een jaar - 50 000-100 000 eenheden / kg lichaamsgewicht, kinderen na 1 jaar - 50 000 IE / kg lichaamsgewicht (indien noodzakelijk - tot 300 000 IE / kg) per dag, verdeeld in 4-6 toedieningen. De duur van de behandeling is van 7-10 dagen tot 2 maanden of meer volgens indicaties.
Het geneesmiddel wordt onmiddellijk voor toediening verdund door aan de inhoud van de injectieflacon 1-3 ml water voor injectie, 0,9% natriumchlorideoplossing of 0,5% waterige novocaineoplossing toe te voegen. Gebruik het medicijn moet onmiddellijk zijn, zonder het mengen met andere drugs.
Vormvrijgave: poeder voor oplossing voor intramusculaire of intraveneuze toediening van 50 000 en 1 000 000 IE.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Benzylpenicilline Novocainine zout.
Belangrijkste kenmerken van het antibioticum uit de groep van penicillinen benzylpenicilline eigenschappen als het natriumzout, Noda formulering een langdurige werking en slechts intramusculair.
Vorm vrijkomen: poeder voor de bereiding van injecties 300 000, 600 000 en 1 200 000 ED.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
tandartsen
Farmacologische werking zuur-antibiotische bacteriedodende werking ontstaat in tegenstelling tot meer concentratie benzylpenicilline van het geneesmiddel in het bloed.
Indicaties: infecties van matige ernst, preventie van uitbraken van roodvonk, met difteriedrager, na verwijdering van de amandelen.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor het medicijn.
Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen.
Toepassing: volwassenen binnen 0,5 - 1 uur voor de maaltijd - 0,25 gram 4-6 maal per dag. Kinderen tot 1 jaar - 25-30 mg / kg lichaamsgewicht per dag voor kinderen van 1 jaar tot 6 jaar - 15-30 mg / kg lichaamsgewicht, kinderen van 6 tot 12 jaar - 10-20 mg / kg lichaamsgewicht, kinderen vanaf 12 jaar - bij 0,5-1 g per dag. De dagelijkse dosis van dit antibioticum uit een aantal penicillines voor kinderen is verdeeld in 4-6 recepties. Ze zijn aan te raden om een suspensie van fenoxymethylpenicilline te geven.
Vorm-afgifte: tabletten van 0,1 en 0,25 g, poeder voor suspensie, die 0,3; 0,6 of 1,2 g fenoxymethylpenicilline.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Semisynthetische antibiotica gerelateerd aan de penicilline-reeks
Semisynthetische antibiotica behorende tot de penicilline-reeks omvatten Oxacilline en Methicilline.
oxacillin
Werking: de actiespectrum is vergelijkbaar met penicilline, oxacilline maar effectief tegen bacteriën die resistent zijn tegen penicilline, zuur.
Indicaties: stafylokokken en gemengde infecties, syfilis.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica.
Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen.
Wijze van toepassing: binnen voor 1 uur vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd voor volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar - aan 0,25-0,5 g per receptie. De dagelijkse dosis bedraagt 3 Bij ernstige infecties kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 6-8 g voor kinderen tot 3 maanden voorgeschreven 200 mg / kg lichaamsgewicht per dag, 3 maanden tot 2 jaar - 1 g per dag, 2-6 jaar - 2 g per dag, onderverdeling van de dagelijkse dosis in 4-6 doses.
Als de injectie wijze van toediening van de dagelijkse dosering voor volwassenen en kinderen ouder dan 6 jaar 2-4 g pasgeboren en premature kinderen - 20-40 mg / kg lichaamsgewicht; Kinderen tot 3 maanden - 60-80 mg / kg lichaamsgewicht, kinderen van 3 maanden tot 2 jaar - 1 g, voor kinderen van 2 tot 6 jaar - 2 g dagelijkse dosis verdeeld over 4 injecties. Het geneesmiddel wordt onmiddellijk voor toediening verdund: 1,5 ml oxacilline vereist 1,5 ml water voor injectie en 0,5 g van het geneesmiddel - 3 ml.
Het verloop van de behandeling met dit medicijn uit de lijst met penicilline-antibiotica is 7-10 dagen, met ernstige infecties - tot 2-3 weken of langer.
Productvorm: tabletten van 0,25 en 0,5 g; poeder voor injectie van 0,25 en 0,5 g van de werkzame stof.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Methicilline.
Farmacologische werking: vergelijkbaar met het effect van penicilline, maar methicilline is minder actief, daarom zijn hogere doses vereist; Het medicijn is effectief tegen stafylokokken die resistent zijn tegen penicilline en andere antibiotica.
Indicaties: stafylokokkeninfecties.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica en methicilline.
Bijwerkingen: pijn op de injectieplaats, allergische reacties.
Dosering: antibioticum genoemd Methicilline penicilline intramusculair, volwassen 4-6 keer per dag in het geval van ernstige infecties kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 10-12 g voor kinderen tot 3 maanden toegediend 100-200 mg / kg lichaamsgewicht dag, van 3 maanden tot 12 jaar, 150 mg / kg lichaamsgewicht per dag, vanaf 12 jaar - als volwassenen. De dagelijkse dosis is verdeeld in 4-6 injecties. Het verloop van de behandeling wordt bepaald door de ziekte.
Het geneesmiddel wordt onmiddellijk voor toediening verdund door aan de inhoud van de injectieflacon 2 ml water toe te voegen voor 0,9% natriumchlorideoplossing, 0,5% waterige oplossing van novocaïne.
Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 0,5 en 1 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Volgens het werkingsmechanisme worden bacteriedodende en bacteriostatische antibiotica onderscheiden. Bacteriedodende geneesmiddelen hebben een nadelig effect op pathogenen en bacteriostatische geneesmiddelen voorkomen de voortplanting ervan.
De beste antibiotica van de penicillinegroep met breed spectrum
Ampicilline en Amoxicilline moeten worden onderscheiden van de beste antibiotica van de groep van breed-spectrum penicillines.
Ampicilline.
Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, effectief tegen micro-organismen die zijn aangetast door penicilline, daarnaast beïnvloedt het Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, heeft geen invloed op penicilline-vormende stafylokokken.
Indicaties: gemengde infecties, longontsteking, longabces, tonsillitis, peritonitis, cholecystitis, darminfecties, infecties van zachte weefsels, urinewegen, gonorroe.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor het geneesmiddel, abnormale leverfunctie.
Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen, dysbacteriose.
Wijze van toepassing: binnen volwassenen - 0,5 g 4-6 keer 8 dagen. Kinderen in de dagelijkse dosis met een snelheid van 100 mg / kg lichaamsgewicht, verdeeld in 4-6 doses.
Bij intramusculaire toediening worden volwassenen 250-500 mg 4-6 keer per dag voorgeschreven, in ernstige gevallen kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 10 g. Pasgeborenen worden 100 mg / kg lichaamsgewicht voorgeschreven. kinderen van 1 jaar tot 4 jaar oud - 50-75 mg / kg lichaamsgewicht, kinderen vanaf 4 jaar oud - 50 mg / kg lichaamsgewicht per dag, bij ernstige infecties wordt de dagelijkse dosis verdubbeld.
Dit antibioticum uit de groep van breed-spectrum penicillines wordt vóór toediening verdund door aan de inhoud van de injectieflacon 1,5-2 ml water voor injectie of 0,9% natriumchloride-oplossing toe te voegen.
Productvorm: tabletten van 0,25 g, poeder voor suspensie, die 5 g van de werkzame stof bevatten, poeder voor de bereiding van injecties van 0,25 en 0,5 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Amoxicilline.
Farmacologische werking heeft een bacteriedodende werking is zuur, heeft een breed spectrum van de actie, effectief zijn tegen stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, Proteus, sommige stammen van Shigella, Salmonella, goed ophopen in vele organen en weefsels, waardoor ze therapeutische concentratie.
Indicaties: infecties van de luchtwegen en de bovenste luchtwegen, urinewegen, huid en zachte weefsels, gastro-intestinale tractus, gecombineerde therapie van gastritis en maagzweren en darmzweren.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica, bronchiale astma, infectieuze mononucleosis, allergische aandoeningen, colitis geassocieerd met het nemen van antibiotica.
Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, slapeloosheid, duizeligheid, gewrichtspijn, candidiasis, allergische reacties. Ook dit penicilline-antibioticum kan dysbacteriose veroorzaken.
Wijze van toepassing: binnen voor volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar oud - 500-750 mg 2 maal daags of 375-500 mg 3 maal daags. De hoogste enkelvoudige dosis - 1 g, de hoogste dagelijkse dosis - 6 g Kinderen tot 1 jaar oud - 125 mg 2 keer per dag of 100 mg 3 keer per dag, kinderen van 1 jaar tot 3 jaar oud - 250 mg 2 keer per dag of 125 mg 3 keer per dag. Kinderen van 3 tot 10 jaar oud - 375 mg 2 keer per dag of 250 mg 3 keer per dag. Het verloop van de behandeling - minstens 5-7 dagen, met streptokokkeninfecties - minstens 10 dagen.
Productvorm: tabletten van 125, 250 en 500 mg, poeder voor het bereiden van een suspensie met een werkzame stof gehalte van 250 mg in 5 ml.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Antibiotische antibiotica van de penicillinegroep en hun gebruik
Zulke medicijnen als Carbenicilline en Piperacilline behoren tot de anti-pelagische antibiotica in de penicillinegroep.
Carbenicilline.
Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bacteriedodend effect, heeft geen effect op penicilline-vormende stafylokokken.
Indicaties: urineweginfecties, osteomyelitis, peritonitis, purulente otitis, wondinfecties. Ook is het gebruik van dit antibioticum uit de penicillinegroep geïndiceerd voor septicaemia en osteomyelitis.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor penicilline-antibiotica.
Bijwerkingen: allergische reacties, pijn en infiltraten op het gebied van intramusculaire injectie, met intraveneuze toediening, flebitis is mogelijk.
Hoe te gebruiken: intramusculair volwassenen - 4-8 g per dag, kinderen - 50-100 mg / kg lichaamsgewicht per dag. De dagelijkse dosis is verdeeld in 4-6 injecties. Het preparaat wordt vóór injectie in water voor injectie opgelost - 2 ml per 1 g van het preparaat.
Intraveneuze volwassenen krijgen dagelijks 20-30 g, kinderen 250 - 400 mg / kg lichaamsgewicht per dag. De injectiesnelheid (jet of infuus) - 50-100 druppels per minuut. De dagelijkse dosis is verdeeld in 6 injecties. 1 g van het medicijn wordt verdund met 20 ml van een 5% glucose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing.
Vorm release: poeder voor de bereiding van injectie oplossing voor 1 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Piperacilline.
Farmacologische werking: breed-spectrum antibioticum, oefent een bactericide werking, actief tegen E. coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococci (behalve penitsillinozoobrazuyuschih) gonokokken.
Indicaties: ernstige infectieziekten van de urinewegen, buikholte, onderste luchtwegen, KNO-organen, huid en weke delen, botten en gewrichten, en voor de preventie van postoperatieve complicaties.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica, zwangerschap. Een geneesmiddel genaamd Piperacilline uit de penicilline-groep van antibiotica is niet geïndiceerd voor kinderen jonger dan 12 jaar.
Bijwerkingen: diarree, braken, hoofdpijn, cholestatische hepatitis, dysbiose, candidiasis, superinfectie, allergische reacties.
Applicatie: intraveneus of intramusculair - 1-2 g met een interval van 6-8 uur of 4 g elke 12 uur De hoogste dagelijkse dosis is 24 g Het verloop van de behandeling is gemiddeld 7-10 dagen.
Bij intraveneuze toediening, langzaam geïnjecteerd gedurende 20-30 minuten.
Vorm release: poeder voor de bereiding van injectie-oplossing voor 2 en 4 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Penicilline combinatie antibiotica
De lijst van gecombineerde penicilline-antibiotica omvat Amoxicilline + clavulaanzuur en Ampicilline + oxacilline.
Amoxicilline + clavulaanzuur.
Farmacologische werking breed spectrum antibioticum met antibacteriële eigenschappen, effektira aders tegen streptococci, staphylococci, enterococci, E. coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridium, gardnerellas.
Indicaties: infecties van de luchtwegen en KNO-organen, urinewegen, huid en weke delen, botten en gewrichten, galwegen, gynaecologische infecties, gonnoroea.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica, infectieuze mononucleosis, fenylketonurie, met voorzichtigheid tijdens zwangerschap, borstvoeding, ernstig nierfalen.
Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, allergische reacties, candidiasis, superinfectie.
Wijze van toediening: oraal voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar oud - 1 tablet (250 mg / 125 mg) 3 keer per dag voor milde en matige infecties, of 1 tablet (500 mg / 125 mg) 3 keer per dag voor ernstige infecties. dag 1 dosis (125 g 31,5 g amoxicilline en clavulaanzuur), 2 maal, tussen 2 en 7 jaar oud - - kinderen van 3 maanden tot 2 jaar 1 dosis (125 g amoxicilline en 31: kinderen tot 12 jaar worden toegekend slurry, 5 g clavulaanzuur) 3 keer per dag, voor kinderen van 7 tot 12 jaar oud - 1 dosis (250 g amoxicilline en 62,5 g clavulaanzuur) 3 keer per dag.
Productvorm: tabletten die 250 mg amoxicilline en 125 mg clavulaanzuur, 500 mg amoxicilline en 125 mg clavulaanzuur bevatten; suspensie die 125 mg amoxicilline en 31,5 mg clavulaanzuur, 250 mg amoxicilline en 62,5 clavulaanzuur bevat.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Ampicilline + oxacilline.
Farmacologische werking breed spectrum antibioticum met antibacteriële eigenschappen, is effectief tegen stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, gonokokken, Escherichia coli, meningokokken, Shigella, salmonella, en stafylokokken penitsillinozoobrazuyuschih.
Indicaties: infecties van de luchtwegen en longen, amandelontsteking, cholecystitis, cholangitis, infecties van de urinewegen, huid en weke delen, wondinfecties, evenals voor de preventie van postoperatieve complicaties.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor penicillines.
Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen (misselijkheid, braken, diarree), pijn op de injectieplaats.
Wijze van toepassing: binnen voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - met 2-4 g per dag, voor kinderen onder de 12 jaar - aan 100 mg / kg lichaamsgewicht per dag. De dagelijkse dosis kinderen wordt verdeeld in 4-6 ontvangsten.
Intramusculair bij volwassenen - 2-4 g per dag, kinderen jonger dan 1 jaar oud - 100-200 mg / kg lichaamsgewicht per dag, kinderen van 1 jaar tot 6 jaar oud - 100 mg / kg lichaamsgewicht per dag, kinderen van 7 tot 14 jaar oud - 50. mg / kg lichaamsgewicht per dag. De dagelijkse dosis wordt toegediend in 3-4 doses.
Het geneesmiddel wordt onmiddellijk vóór toediening verdund door aan de inhoud van de injectieflacons van respectievelijk 100, 200 of 500 mg, 1, 2 of 5 ml water voor injectie toe te voegen. De behandelingsduur is van 5-7 dagen tot 2 weken of langer.
Productvorm: 0,25 g capsules, poeder voor het bereiden van een injectieoplossing van 100, 200 of 500 mg.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Gecombineerde antibacteriële geneesmiddelen bestaan uit verschillende antibiotica. Het gelijktijdig gebruik van twee stoffen met antibacteriële eigenschappen stelt u in staat het werkingsbereik uit te breiden, waardoor het hulpmiddel meer micro-organismen beïnvloedt.