Aspirine (Acetylsalicylzuur - ASA)

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u begint.

Andere niet-narcotische analgetica zijn hier.

Alle geneesmiddelen voor de preventie en behandeling van trombose hier.

Stel een vraag of laat een beoordeling achter over de medicatie (vergeet alsjeblieft niet om de naam van het medicijn in de berichttekst op te nemen).

Geneesmiddelen die aspirine (ASK) bevatten in een dosis van 50-325 mg worden gebruikt als antibloedplaatjesaggregatiemiddelen - het voorkomen van bloedstolsels, "bloedverdunning":

Geneesmiddelen die aspirine (ASA) bevatten in een dosis van meer dan 325 mg - worden gebruikt als pijnstillers en antipyretica:

Hartmagneetcardioloog Review:

Naar mijn mening is Cardiomagnyl om de volgende redenen een van de beste geneesmiddelen voor aspirinoprofylaxis:

Ten eerste zijn er in de moderne cardiologische literatuur aanbevolen doseringen van aspirine 75 en 150 mg per dag, en niet 50 of 100 mg. Dienovereenkomstig zijn de meeste andere geneesmiddelen niet geschikt voor het verkrijgen van de vereiste doses.

Ten tweede bevat de cardiomagnyltablet een kleine hoeveelheid zwak alkalisch magnesiumhydroxide. Het kan niet worden beschouwd als een serieuze bron van magnesium, maar precies op de plaats waar het tablet wordt opgelost, bindt magnesiumhydroxide overtollig zuur.

Dit is erg belangrijk, omdat aspirine de zuurgraad van maagsap verhoogt, wat vaak leidt tot problemen met het maag-darmkanaal.

Maar aspirine-preparaten nemen de jaren door. En cardiomagnyl is momenteel de enige combinatie van een kleine dosis aspirine met een antacidum (een zuurremmend medicijn).

Met vriendelijke groet, auteur van de site.

Cardiomagnyl - instructies voor gebruik:

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

De tabletten bedekt met een filmomslag van witte kleur in de vorm van het gestileerde hart. 1 tablet bevat:

  • acetylsalicylzuur - 75 mg
  • magnesiumhydroxide - 15,2 mg

Tabletten, film gecoat wit, ovaalvormig, met een risico aan één kant. 1 tablet bevat:

  • acetylsalicylzuur - 150 mg
  • magnesiumhydroxide - 30,39 mg

Clinico-farmacologische groep:

NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoir middel). antiplatelet agenten

Farmacologische werking

NSAID antiagregant. De basis van het werkingsmechanisme van acetylsalicylzuur is de onomkeerbare remming van het enzym COX-1, waardoor de synthese van tromboxaan A2 wordt geblokkeerd en de aggregatie van bloedplaatjes wordt geremd. Ze vinden dat acetylsalicylzuur heeft ook andere mechanismen van aggregatie van bloedplaatjes onderdrukkende dat de reikwijdte van de toepassing ervan in verschillende vaatziekten vergroot. Acetylsalicylzuur heeft ook ontstekingsremmende, pijnstillende en antipyretische effecten.

Magnesiumhydroxide, onderdeel van Cardiomagnyl, beschermt de gastro-intestinale mucosa tegen de effecten van acetylsalicylzuur.

farmacokinetiek

Na inname van het medicijn wordt acetylsalicylzuur bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.

De biologische beschikbaarheid van acetylsalicylzuur is ongeveer 70%, maar deze waarde wordt gekenmerkt door een aanzienlijke individuele variabiliteit als gevolg van presystemische hydrolyse in de slijmvliezen van het maagdarmkanaal en in de lever met de vorming van salicylzuur onder de werking van enzymen. De biologische beschikbaarheid van salicylzuur is 80-100%.

Metabolisme en uitscheiding

T1 / 2 acetylsalicylzuur is ongeveer 15 minuten, omdat met deelname van enzymen snel gehydrolyseerd tot salicylzuur in de darmen, lever en bloedplasma. T1 / 2 salicylzuur - ongeveer 3 uur, maar wanneer acetylsalicylzuur in hoge doses (> 3 g) wordt ingenomen, kan dit cijfer aanzienlijk stijgen als gevolg van verzadiging van enzymsystemen.

Magnesiumhydroxide (in de toegediende doses) heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van acetylsalicylzuur.

Indicaties voor gebruik van het medicijn CARDIOMAGNIL

  • primaire preventie van hart- en vaatziekten zoals trombose en acuut hartfalen met risicofactoren (bijvoorbeeld diabetes mellitus, hyperlipidemie, arteriële hypertensie, obesitas, roken, ouderdom);
  • preventie van recidiverend myocardiaal infarct en trombose van bloedvaten;
  • preventie van trombo-embolie na chirurgische ingrepen op de bloedvaten (coronaire bypass-operatie, percutane transluminale coronaire angioplastiek);
  • onstabiele angina.

Doseringsregime

Tabletten moeten heel worden doorgeslikt met water. Indien gewenst kan de tablet doormidden worden gebroken, gekauwd of voorgemalen.

Voor de primaire preventie van hart- en vaatziekten zoals trombose en acuut hartfalen in aanwezigheid van risicofactoren (bijvoorbeeld diabetes mellitus, hyperlipidemie, arteriële hypertensie, obesitas, roken, ouderdom) voorgeschreven 1 tablet Cardiomagnyl met acetylsalicylzuur in een dosis van 150 mg de eerste dag, gevolgd door 1 tablet cardiomagnyl met acetylsalicylzuur 75 mg 1 maal per dag.

Ter voorkoming van recidiverend myocardinfarct en trombose in bloedvaten, wordt 1 tablet Cardiomagnyl met acetylsalicylzuur in een dosis van 75-150 mg 1 maal per dag voorgeschreven.

Voor de preventie van trombo-embolie na chirurgische ingrepen op de bloedvaten (coronaire bypassoperatie, percutane transluminale coronaire angioplastiek), wordt 1 cardiofilm die acetylsalicylzuur bevat in een dosis van 75-150 mg 1 maal per dag voorgeschreven.

Bij onstabiele angina wordt 1 tablet cardiomagnyl met acetylsalicylzuur in een dosis van 75 - 150 mg 1 maal per dag voorgeschreven.

Bijwerkingen

De frequentie van de hierna gegeven nevenreacties werd dienovereenkomstig als volgt bepaald: zeer vaak -> 1/10; vaak -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg per week);

  • I en III trimesters van zwangerschap;
  • lactatieperiode (borstvoeding);
  • kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
  • overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur, hulpstoffen voor geneesmiddelen en andere NSAID's.
  • Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven voor jicht, hyperurie, voorgeschiedenis van ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal of bloeding uit het maagdarmkanaal, met nier- en / of leverfalen, bronchiale astma, hooikoorts, neuspoliepen, allergische aandoeningen, in het tweede trimester van de zwangerschap.

    Gebruik van het medicijn CARDIOMAGNIL tijdens zwangerschap en borstvoeding

    Het gebruik van salicylaten in hoge doses in de I trimester van de zwangerschap is geassocieerd met een verhoogde graad van foetale defecten. In het II-trimester van de zwangerschap kunnen salicylaten alleen worden voorgeschreven met een strikte beoordeling van het risico en de voordelen. In het derde trimester van de zwangerschap veroorzaken hoge doses salicylaten (> 300 mg /) remming van de bevalling, voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus, verhoogde bloedingen bij de moeder en de foetus, en toediening direct bij de geboorte kan intracraniële bloedingen veroorzaken, vooral bij te vroeg geboren baby's. De benoeming van salicylaten in het trimester van I en III van de zwangerschap is gecontraïndiceerd.

    Salicylaten en hun metabolieten in kleine hoeveelheden worden uitgescheiden in de moedermelk. Het per ongeluk ontvangen van salicylaten tijdens borstvoeding gaat niet gepaard met de ontwikkeling van bijwerkingen bij het kind en vereist niet het staken van de borstvoeding. Echter, met langdurig gebruik van het medicijn of de benoeming van een hoge dosis borstvoeding moet onmiddellijk worden gestopt.

    Aanvraag voor schendingen van de lever

    Wanneer leverfalen met de nodige voorzichtigheid moet worden gebruikt.

    Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

    Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij ernstig nierfalen (CC minder dan 10 ml / min); met nierfalen moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

    Speciale instructies

    Neem de medicamenteuze cardio moet zijn na het voorschrijven van een arts.

    Acetylsalicylzuur bronchospasme kan opwekken en ook astma en andere overgevoeligheidsreacties veroorzaken. Risicofactoren zijn een voorgeschiedenis van astma, hooikoorts, nasale polypose, chronische aandoeningen van het ademhalingssysteem, evenals allergische reacties (huiduitslag, jeuk, urticaria) voor andere geneesmiddelen.

    Acetylsalicylzuur kan bloedingen van verschillende ernst veroorzaken tijdens en na chirurgische ingrepen.

    De combinatie van acetylsalicylzuur met anticoagulantia, trombolytica en antibloedplaatjesgeneesmiddelen gaat gepaard met een verhoogd risico op bloedingen.

    Het nemen van lage doses acetylsalicylzuur kan de ontwikkeling van jicht in vatbare individuen teweegbrengen (met verminderde urinezuurexcretie).

    De combinatie van acetylsalicylzuur en methotrexaat gaat gepaard met een verhoogde incidentie van bijwerkingen van de bloedvormende organen.

    Acceptatie van acetylsalicylzuur in hoge doses heeft een hypoglycemisch effect, waarmee rekening moet worden gehouden bij het voorschrijven aan patiënten met diabetes die hypoglycemische middelen krijgen.

    Bij gecombineerd voorschrijven van GCS en salicylaten moet eraan worden herinnerd dat tijdens de behandeling het niveau van salicylaten in het bloed wordt verlaagd en nadat GCS is geannuleerd, een overdosis salicylaten mogelijk is.

    De combinatie van acetylsalicylzuur met ibuprofen wordt niet aanbevolen, omdat dit het gunstige effect van acetylsalicylzuur op de levensduur verergert.

    Overmatige doses acetylsalicylzuur zijn geassocieerd met het risico op gastro-intestinale bloedingen.

    Overdosering is vooral gevaarlijk bij oudere patiënten.

    De combinatie van acetylsalicylzuur en alcohol verhoogt het risico op beschadiging van de gastro-intestinale mucosa en verlengt de bloedingstijd.

    Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

    Er werd geen invloed van Cardiomagnyl op het vermogen van patiënten om voertuigen te besturen en met mechanismen te werken gedetecteerd.

    overdosis

    Symptomen van een overdosis met matige ernst: misselijkheid, braken, oorsuizen, gehoorverlies, duizeligheid, verwarring.

    Behandeling: het is noodzakelijk om de maag te wassen, om actieve kool te benoemen, om symptomatische therapie uit te voeren.

    Symptomen van ernstige overdosering: koorts, hyperventilatie, ketoacidose, respiratoire alkalose, coma, cardiovasculair en respiratoir falen, ernstige hypoglykemie.

    Behandeling: onmiddellijke ziekenhuisopname in gespecialiseerde afdelingen voor spoedbehandeling - maagspoeling, bepaling van zuur-base-balans, alkalische en geforceerde alkalische diurese, hemodialyse, de introductie van zoutoplossingen, actieve kool, symptomatische therapie. Bij het uitvoeren van alkalische diurese waarden moet een pH tussen 7,5 en 8 Geforceerde diurese alkali daarvoor moeten worden uitgevoerd wanneer het salicylaat in plasma hoger dan 500 mg / l (3,6 mmol / l) bij volwassenen en 300 mg / l (2,2 mmol / l) in kinderen.

    Geneesmiddelinteractie

    Bij gelijktijdig gebruik van acetylsalicylzuur verhoogt het effect van de volgende geneesmiddelstoffen: methotrexaat (vermindering van renale klaring en verplaatsen uit zijn associatie met eiwitten), heparine anticoagulantia (als gevolg van afwijkingen van de plaatjesfunctie en verdringing anticoagulantia binden eiwitten), trombolytische bloedplaatjesaggregatieremmende geneesmiddelen (ticlopidine), digoxine (vanwege een afname van de renale excretie), hypoglykemische middelen: insuline en sulfonylureumderivaten (vanwege hypoglykemie) de hoge kwaliteit van acetylsalicylzuur zelf en de eliminatie van sulfonylureumderivaten uit de binding met eiwitten, valproïnezuur (vanwege de verplaatsing ervan door de koppeling met eiwitten).

    Een additief effect wordt waargenomen tijdens het gebruik van acetylsalicylzuur met ethanol (alcohol).

    Acetylsalicylzuur verzwakt het effect van uricosurische geneesmiddelen (benzbromaron) door competitieve tubulaire eliminatie van urinezuur.

    Intensivering van de eliminatie van salicylaten, systemische corticosteroïden verzwakken hun werking.

    Antacida en colestyramine bij gelijktijdig gebruik verminderen de absorptie van het medicijn Cardiomagnyl.

    Verkoopvoorwaarden voor apotheken

    Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik als middel voor OTC.

    Algemene voorwaarden voor opslag

    Het geneesmiddel moet worden bewaard op een droge, donkere plaats en buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Houdbaarheid - 5 jaar.

    Aspirin ® (Aspirin ®)

    Actieve ingrediënt:

    De inhoud

    Farmacologische groep

    Samenstelling en vrijgaveformulier

    in blister, 10 st., in een doos 2 blisters (100 mg) en 1, 2 of 10 blisters (500 mg)

    kenmerken

    Acetylsalicylzuur behoort tot de NSAID-groep.

    Farmacologische werking

    Dosering en toediening

    Binnen, na het eten, afwassen met veel vloeistof.

    Volwassenen en kinderen ouder dan 15 jaar met pijnsyndroom, lichte tot matige intensiteit en koorts enkelvoudige dosis van 0,5-1 g, de maximale enkelvoudige dosis - 1, de intervallen tussen doses van het geneesmiddel moet minstens 4 uur maximale dagelijkse dosis is. 3 g (tabblad 6).

    De duur van de behandeling (zonder een arts te raadplegen) mag niet langer zijn dan 7 dagen wanneer het wordt voorgeschreven als een verdovingsmiddel en meer dan 3 dagen als antipyreticum.

    fabrikant

    Bayer Consumer Care (Zwitserland), geproduceerd door Bayer Bitterfeld GmbH (Duitsland).

    Opslagcondities van het geneesmiddel Aspirin ®

    Buiten het bereik van kinderen houden.

    De houdbaarheid van het geneesmiddel Aspirin ®

    Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

    Prijzen in de apotheken van Moskou

    beoordelingen

    Laat je reactie achter

    Actuele informatie vraag index, ‰

    Advies "Artsen van de Russische Federatie" over het medicijn Aspirin ®

    Aspirin ® registratiecertificaten

    • Eerste hulp kit
    • Online winkel
    • Over het bedrijf
    • Neem contact met ons op
    • Contacten van de uitgever:
    • +7 (495) 258-97-03
    • +7 (495) 258-97-06
    • E-mail: [email protected]
    • Adres: Rusland, 123007, Moskou, st. 5e Mainline, 12.

    De officiële site van de Groep van bedrijven RLS ®. De belangrijkste encyclopedie van drugs- en apotheekassortiment van het Russische internet. Naslagwerk met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van geneesmiddelen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische apparatuur en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, de wijze van gebruik van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Drugsreferentiesboek bevat prijzen voor geneesmiddelen en producten van de farmaceutische markt in Moskou en andere Russische steden.

    Het overdragen, kopiëren en verspreiden van informatie is verboden zonder toestemming van RLS-Patent LLC.
    Bij het citeren van informatiemateriaal gepubliceerd op de site www.rlsnet.ru, is verwijzing naar de bron van informatie vereist.

    We bevinden ons in sociale netwerken:

    © 2000-2018. REGISTER VAN MEDIA RUSSIA ® RLS ®

    Alle rechten voorbehouden.

    Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

    Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

    Aspirine (acetylsalicylzuur)

    Naam van het systeem (IUPAC): 2-acetoxybenzoic acid
    Juridische status: alleen verstrekt door apotheker (S2) (Australië); toegestaan ​​voor gratis verkoop (VK); beschikbaar zonder recept (VS).
    In Australië bevindt het medicijn zich in lijst 2, met uitzondering van intraveneus gebruik (in dit geval staat het geneesmiddel in lijst 4) en wordt het gebruikt in de diergeneeskunde (lijst 5/6).
    Toepassing: meestal oraal, ook rectaal; lysine-acetylsalicylaat kan intraveneus of intramusculair worden toegediend
    Biobeschikbaarheid: 80-100%
    Eiwitbinding: 80-90%
    Metabolisme: hepatisch, (CYP2C19 en mogelijk CYP3A), een deel ervan wordt gehydrolyseerd tot salicylaat in de wanden van de slokdarm.
    Halfwaardetijd: dosisafhankelijk; 2-3 uur bij het nemen van kleine doses en tot 15-30 uur bij inname van grote doses.
    Uitscheiding: urine (80-100%), zweet, speeksel, uitwerpselen
    Synoniemen: 2-acetoxybenzoic zuur; acetylsalicylaat;
    acetylsalicylzuur; O-acetylsalicylzuur
    Formule: C9H8O4
    Mol. massa: 180,157 g / mol
    Dichtheid: 1,40 g / cm³
    Smeltpunt: 136 ° C (277 ° F)
    Kookpunt: 140 ° C (284 ° F) (ontleedt)
    Oplosbaarheid in water: 3 mg / ml (20 ° C)
    Aspirine (acetylsalicylzuur) is een salicylaatpreparaat dat wordt gebruikt als een pijnstiller om slappe pijnen te verlichten, evenals een antipyretisch en ontstekingsremmend middel. Aspirine is ook een bloedplaatjesagens en remt de productie van tromboxaan, dat normaal gesproken bloedplaatjesmoleculen bindt en een plekje op de beschadigde wanden van bloedvaten vormt. Omdat deze patch ook kan groeien en de bloedstroom kan blokkeren, wordt aspirine ook gebruikt om hartaanvallen, beroertes en bloedstolsels te voorkomen. Een lage dosis aspirine wordt direct na een hartinfarct gebruikt om het risico op een volgende aanval of de dood van hartweefsel te verminderen. Aspirine kan effectief zijn bij het voorkomen van bepaalde vormen van kanker, met name colon- en rectumkanker. De belangrijkste bijwerkingen van aspirine zijn: maagzweer, maagbloeding en tinnitus (vooral wanneer het in grote doses wordt ingenomen). Aspirine wordt niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten met griepachtige symptomen of virale aandoeningen vanwege het risico op het syndroom van Reye. Aspirine maakt deel uit van een groep geneesmiddelen die "niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen" (NSAID's) worden genoemd, maar het heeft een ander werkingsmechanisme dan de meeste andere NSAID's. Hoewel aspirine en geneesmiddelen met een vergelijkbare structuur zich gedragen als andere NSAID's (die antipyretische, ontstekingsremmende, analgetische effecten vertonen) en hetzelfde cyclo-oxygenase (COX) -enzym remmen, verschilt aspirine daarvan doordat het onomkeerbaar werkt en, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen, meer invloed heeft op COX-1 dan op COX-2.

    Het actieve ingrediënt in aspirine werd voor het eerst gevonden in wilgenbast in 1763 door Edward Stone van Wedham College, Oxford. De arts ontdekte salicylzuur, een actieve metaboliet van aspirine. Aspirine werd voor het eerst gesynthetiseerd door Felix Hoffman, een chemicus van het Duitse bedrijf Bayer, in 1897. Aspirine is een van de meest gebruikte medicijnen ter wereld. Wereldwijd wordt jaarlijks ongeveer 40.000 ton aspirine geconsumeerd. In landen waar aspirine een geregistreerd handelsmerk van Bayer is, wordt generiek-acetylsalicylzuur verkocht. Het medicijn is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

    Het gebruik van aspirine in de geneeskunde

    Aspirine wordt gebruikt om een ​​verscheidenheid aan symptomen te behandelen, waaronder koorts, pijn, reumatische koorts en ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis, pericarditis en de ziekte van Kawasaki. In lage doses wordt aspirine gebruikt om het risico op overlijden door een hartaanval of beroerte te verminderen. Er zijn aanwijzingen dat aspirine kan worden gebruikt om darmkanker te behandelen, maar het werkingsmechanisme in dit geval is niet bewezen.

    Aspirine analgeticum

    Aspirine is een effectief analgeticum voor de behandeling van acute pijn, maar inferieur aan ibuprofen, omdat dit laatste geassocieerd is met een lager risico op maagbloeding. Aspirine is niet effectief bij pijn veroorzaakt door spierkrampen, winderigheid, opgeblazen gevoel of ernstige huidbeschadiging. Net als bij andere NSAID's neemt de effectiviteit van aspirine toe wanneer het wordt ingenomen in combinatie met cafeïne. Bruisende aspirinetabletten, zoals Alkozeltser of Blowfish, verlichten de pijn sneller dan conventionele tabletten en worden effectief gebruikt om migraine te behandelen. Aspirine als een zalf wordt gebruikt om bepaalde soorten neuropathische pijn te behandelen.

    Aspirine en hoofdpijn

    Aspirine, alleen of in combinatieformules, is effectief voor de behandeling van bepaalde soorten hoofdpijn. Aspirine is mogelijk niet effectief voor de behandeling van secundaire hoofdpijn (veroorzaakt door andere ziekten of verwondingen). De internationale classificatie van ziekten die samenhangen met hoofdpijn, maakt onderscheid tussen primaire hoofdpijn, stresshoofdpijn (de meest voorkomende vorm van hoofdpijn), migraine en clusterhoofdpijn. Aspirine of andere niet-voorgeschreven analgetica worden gebruikt om spanningshoofdpijn te behandelen. Aspirine, vooral als een bestanddeel van de paracetamol / aspirine / cafeïne-formule (Excedrin Migraine), wordt beschouwd als een effectieve eerstelijnsbehandeling voor migraine en is vergelijkbaar qua werkzaamheid tot lage doses sumatriptan. Het medicijn is het meest effectief voor het stoppen van migraine aan het begin.

    Aspirine en warmte

    Aspirine beïnvloedt niet alleen pijn, maar ook warmte door het prostaglandinesysteem door onomkeerbare remming van COX. Hoewel aspirine algemeen is goedgekeurd voor gebruik bij volwassenen, raden veel medische genootschappen en regelgevende instanties (waaronder de American Academy of Family Therapists, de American Academy of Pediatricians en de FDA Food and Drug Administration) niet aan om aspirine als antipyreticum voor kinderen te gebruiken. Aspirine kan in verband worden gebracht met het risico van het syndroom van Reye, een zeldzame maar vaak dodelijke ziekte geassocieerd met het gebruik van aspirine of andere salicylaten bij kinderen in het geval van een virale of bacteriële infectie. In 1986 verplichtte de FDA fabrikanten om op alle labels met aspirine een waarschuwing te plaatsen over de risico's van het gebruik van aspirine bij kinderen en adolescenten.

    Aspirine en hartaanvallen

    De eerste onderzoeken naar de effecten van aspirine op hart- en hartaanvallen werden in de vroege jaren zeventig uitgevoerd door professor Peter Slate, emeritus hoogleraar hartgeneeskunde aan de universiteit van Oxford, die de aspiratiesamenleving voor aspirine vormde. In sommige gevallen kan aspirine worden gebruikt om hartaanvallen te voorkomen. Bij lagere doses is aspirine effectief in het voorkomen van de ontwikkeling van bestaande hart- en vaatziekten, evenals in het verminderen van het risico op het ontwikkelen van deze ziekten bij personen met een geschiedenis van vergelijkbare ziekten. Aspirine is minder effectief voor mensen met een laag risico op een hartaanval, bijvoorbeeld voor mensen die in het verleden nog nooit soortgelijke ziekten hebben gehad. Sommige studies bevelen aan om aspirine op een continue basis te nemen, terwijl in andere dergelijke toepassingen niet worden aanbevolen vanwege bijwerkingen, zoals maagbloeding, die meestal opwegen tegen de mogelijke voordelen van het medicijn. Wanneer aspirine wordt gebruikt voor profylactische doeleinden, kan het fenomeen van aspirineresistentie optreden, wat zich uit in een afname van de werkzaamheid van het geneesmiddel, wat een verhoogd risico op een hartaanval kan inhouden. Sommige auteurs stellen voor te testen op aspirine of andere antitrombotische geneesmiddelen voordat een behandeling wordt gestart. Aspirine is ook voorgesteld als een component van het medicijn voor de behandeling van hart- en vaatziekten.

    Post-operatieve behandeling

    Het Amerikaanse Agentschap voor gezondheidsonderzoek en kwaliteitsrichtlijnen beveelt langdurig gebruik van aspirine aan na een percutane coronaire interventie, zoals een kransslagaderstent. Vaak wordt aspirine gecombineerd met remmers van adenosine difosfaatreceptoren, zoals clopidogrel, prasugrel of ticagreol, om bloedstolsels te voorkomen (dubbele anti-plaatjes-therapie). Aanbevelingen voor het gebruik van aspirine in de Verenigde Staten en Europa verschillen enigszins van hoelang en op welke indicaties dergelijke combinatietherapie na de operatie moet worden uitgevoerd. In de Verenigde Staten wordt dubbele plaatjesaggregatieremmers aanbevolen voor een periode van ten minste 12 maanden en in Europa 6-12 maanden na het gebruik van een stent die medicijnen bevat. De aanbevelingen in beide landen zijn echter consistent over de kwestie van het eeuwigdurende gebruik van aspirine na het voltooien van een kuur met anti-plaatjestherapie.

    Aspirine en kankerpreventie

    De effecten van aspirine op kanker, vooral op darmkanker, zijn uitgebreid bestudeerd. Talrijke meta-analyses en beoordelingen geven aan dat het voortgezette gebruik van aspirine het langetermijnrisico op darmkanker en mortaliteit vermindert. Er werd echter geen relatie gevonden tussen de dosis aspirine, de duur van het gebruik en verschillende risico-indicatoren, waaronder sterfte, ziekteprogressie en het risico op het ontwikkelen van de ziekte. Hoewel veel van de gegevens over aspirine en het risico op darmkanker afkomstig zijn van observationele studies, in plaats van gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken, tonen beschikbare gegevens uit gerandomiseerde onderzoeken aan dat langdurig gebruik van lage doses aspirine mogelijk effectief kan zijn bij het voorkomen van sommige vormen van darmkanker. In 2007 hebben de Preventive Services van de Verenigde Staten een richtlijn over deze kwestie uitgebracht, die het gebruik van aspirine ter voorkoming van darmkanker een beoordeling van "D" geeft. De dienst beveelt artsen ook niet aan aspirine voor dit doel te gebruiken.

    Andere toepassingen van aspirine

    Aspirine wordt gebruikt als eerstelijnsbehandeling voor symptomen van koorts en gewrichtspijn bij acute reumatische koorts. De behandeling duurt vaak een tot twee weken en het medicijn wordt zelden voorgeschreven voor langere tijd. Na het wegwerken van de hitte en pijn, is het niet nodig om aspirine in te nemen, maar het medicijn vermindert het risico op hartcomplicaties en resterende reumatische hartziekte niet. Naproxen is even werkzaam als aspirine en is minder toxisch, maar vanwege beperkte klinische gegevens wordt naproxen alleen aanbevolen als tweede behandelingslijn. Kinderen aspirine wordt alleen aanbevolen voor de ziekte van Kawasaki en reumatische koorts, vanwege het ontbreken van hoogwaardige gegevens over de effectiviteit ervan. In lage doseringen vertoont aspirine een matige werkzaamheid bij het voorkomen van pre-eclampsie.

    Aspirineresistentie

    Bij sommige mensen werkt aspirine niet zo effectief op bloedplaatjes als andere bloedplaatjes. Dit effect wordt "aspirineresistentie" of ongevoeligheid genoemd. Een onderzoek toonde aan dat vrouwen meer vatbaar zijn voor resistentie dan mannen. Een aggregatieonderzoek met 2930 patiënten toonde aan dat 28% van de patiënten aspirineresistentie ontwikkelt. Een onderzoek onder 100 Italianen toonde aan dat daarentegen van de 31% van de patiënten die resistent waren tegen aspirine, slechts 5% echte resistentie had en dat de rest niet-naleving had (niet-naleving van de medicatie-inname). Een andere studie met 400 gezonde vrijwilligers toonde aan dat geen van de patiënten enige echte resistentie had, maar sommige hadden "pseudorgengevoeligheid, wat wijst op een vertraagde of verminderde absorptie van het geneesmiddel."

    Dosering aspirine

    Aspirinetabletten voor volwassenen worden geproduceerd in standaarddoseringen, die in verschillende landen enigszins verschillen, bijvoorbeeld 300 mg in Groot-Brittannië en 325 mg in de Verenigde Staten. Gereduceerde doseringen zijn ook geassocieerd met bestaande standaarden, bijvoorbeeld 75 mg en 81 mg. 81 mg-tabletten worden gewoonlijk de "kinderdosis" genoemd, hoewel ze niet worden aanbevolen voor gebruik bij kinderen. Het verschil tussen de tabletten van 75 en 81 mg heeft geen significante medische waarde. Interessant is dat in de VS 325 mg tabletten gelijk zijn aan 5 gram aspirine, gebruikt voor het metrische systeem dat in onze tijd wordt gebruikt. Over het algemeen wordt aspirine voor de behandeling van koorts of artritis 4 keer per dag aanbevolen voor volwassenen. Voor de behandeling van reumatische koorts hebben historisch gebruikte doses het maximale bereikt. Voor de preventie van reumatoïde artritis bij patiënten met een bestaande of vermoedelijke coronaire hartziekte, wordt aanbevolen om eenmaal daags lagere doses in te nemen. De Amerikaanse preventieve diensten beveelt het gebruik van aspirine voor de primaire preventie van coronaire hartziekten bij mannen van 45-79 jaar en vrouwen van 55-79 jaar alleen aan als de potentiële positieve effecten (vermindering van het risico op een hartinfarct bij mannen of een beroerte bij vrouwen) het potentiële risico overschrijden. maagschade. Het onderzoek van het Women's Health Initiative toonde aan dat gewone lage dosis aspirine (75 of 81 mg) bij vrouwen het risico op overlijden door hart- en vaatziekten met 25% en het risico op overlijden door andere oorzaken met 14% vermindert. Een lage dosis aspirine wordt ook geassocieerd met een verminderd risico op hart- en vaatziekten en doses van 75 of 81 mg / dag kunnen de werkzaamheid en veiligheid optimaliseren voor patiënten die aspirine nemen voor langdurige profylaxe. Bij kinderen met de ziekte van Kawasaki is de dosis aspirine gebaseerd op gegevens over het lichaamsgewicht. Het medicijn wordt vier keer per dag gestart gedurende maximaal vier weken en neemt vervolgens in de komende 6-8 weken eenmaal daags het geneesmiddel in lagere doses.

    Aspirine bijwerkingen

    Contra

    Aspirine wordt niet aanbevolen voor mensen met een allergie voor ibuprofen of naproxen, of voor personen met een intolerantie voor salicylaat, of een meer algemene intolerantie voor NSAID's. Voorzichtigheid is geboden aan personen die lijden aan astma of bronchospasmen veroorzaakt door het gebruik van NSAID's. Omdat aspirine de wanden van de maag beïnvloedt, raden fabrikanten aan dat patiënten die lijden aan een maagzweer, diabetes of gastritis, een arts moeten raadplegen alvorens aspirine te gebruiken. Zelfs in de afwezigheid van de bovengenoemde aandoeningen verhoogt de gezamenlijke inname van aspirine met warfarine of alcohol het risico op maagbloeding. Patiënten met hemofilie of andere bloedingsstoornissen worden niet aanbevolen om aspirine of andere salicylaten te nemen. Aspirine kan hemolytische anemie veroorzaken bij personen met een genetische ziekte, een tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase, vooral in grote doses en afhankelijk van de ernst van de ziekte. Het gebruik van aspirine voor dengue-koorts wordt niet aanbevolen vanwege het verhoogde risico op bloedingen. Aspirine wordt ook niet aanbevolen voor mensen die lijden aan een nieraandoening, hyperurie of jicht, omdat aspirine het vermogen van de nieren om urinezuur uit te scheiden remt en daardoor deze ziekten kan verergeren. Aspirine wordt niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten voor de behandeling van symptomen van griep en verkoudheid, omdat een dergelijk gebruik kan worden geassocieerd met de ontwikkeling van Ray's syndroom.

    Maag-darmkanaal

    Aspirine is aangetoond dat het het risico op maagbloedingen verhoogt. Zelfs ondanks de aanwezigheid van enterisch omhulde aspirinetabletten, gepositioneerd als 'zacht voor de maag', toonde één onderzoek aan dat zelfs dit niet helpt de schadelijke effecten van aspirine op de maag te verminderen. Wanneer aspirine wordt gecombineerd met andere NSAID's, neemt het risico ook toe. Bij gebruik van aspirine in combinatie met clopidogrel of warfarine neemt ook het risico op maagbloedingen toe. Blokkade met aspirine COX-1 veroorzaakt een defensieve reactie in de vorm van een toename in COX-2. Het gebruik van COX-2-remmers en aspirine leidt tot een toename in erosie van het maagslijmvlies. Daarom moet men voorzichtig zijn bij het combineren van aspirine met alle natuurlijke additieven die COX-2 remmen, zoals knoflookextracten, curcumine, bosbessen, pijnboomschors, ginkgo, visolie, resveratrol, genisteïne, quercetine, resorcin en andere. Om de schadelijke effecten van aspirine op de maag te verminderen, gebruiken fabrikanten, naast het gebruik van enterische coatings, de "buffer" -methode. "Buffer" -stoffen dienen om de accumulatie van aspirine op de wanden van de maag te voorkomen, maar de effectiviteit van dergelijke geneesmiddelen wordt betwist. Als "buffers" worden bijna alle middelen gebruikt die worden gebruikt in antacida. In Bufferin wordt bijvoorbeeld MgO gebruikt. In andere bereidingen wordt CaCO3 gebruikt. Nog niet zo lang geleden, om de maag te beschermen tijdens het gebruik van aspirine, werd er vitamine C aan toegevoegd. Toen het samen werd ingenomen, was er een afname van het aantal verwondingen vergeleken met het gebruik van aspirine alleen.

    Centrale blootstelling aan aspirine

    Experimenten met ratten hebben aangetoond dat grote doses salicylaat, een aspirinemetaboliet, tijdelijke tinnitus veroorzaken. Dit gebeurt als gevolg van blootstelling aan arachidonzuur en de NMDA-receptor cascade.

    Aspirine en Ray's syndroom

    Het Reye-syndroom, een zeldzame maar zeer gevaarlijke ziekte, wordt gekenmerkt door acute encefalopathie en leververvetting en ontwikkelt zich bij het gebruik van aspirine bij kinderen en adolescenten om de temperatuur te verlagen of andere symptomen te behandelen. Van 1981 tot 1997 werden 1207 gevallen van het syndroom van Reye geregistreerd bij patiënten onder de 18 jaar in de Verenigde Staten. In 93% van de gevallen voelden patiënten zich drie weken voor de ontwikkeling van het Ray-syndroom onwel en klaagden ze het vaakst over luchtweginfecties, waterpokken of diarree. Salicylaten werden aangetroffen bij 81,9% van de kinderen in het lichaam. Nadat het verband tussen Ray's syndroom en aspirine was aangetoond en veiligheidsmaatregelen waren genomen (waaronder de aantrekking van de Chief Health Officer en wijzigingen op de verpakking), daalde het gebruik van aspirine door kinderen in de Verenigde Staten dramatisch, wat resulteerde in een afname van het Ray-syndroom; Een vergelijkbare situatie werd waargenomen in het VK. De Amerikaanse FDA beveelt niet aan aspirine of aspirine-bevattende producten te nemen bij kinderen jonger dan 12 jaar als er symptomen van koorts zijn. Het Britse regelgevende agentschap voor medische producten en geneesmiddelen raadt het gebruik van aspirine bij kinderen jonger dan 16 jaar af zonder recept van een arts.

    Allergische reacties op aspirine

    Bij sommige mensen kan aspirine allergie-achtige symptomen veroorzaken, zoals roodheid en zwelling van de huid en hoofdpijn. Deze reactie wordt veroorzaakt door salicylaat-intolerantie en is geen allergie in de letterlijke zin van het woord, maar eerder een onvermogen om zelfs maar een kleine hoeveelheid aspirine te metaboliseren, wat snel tot een overdosis kan leiden.

    Andere bijwerkingen van aspirine

    Bij sommige mensen kan aspirine angio-oedeem veroorzaken (zwelling van het huidweefsel). In één onderzoek werd aangetoond dat sommige patiënten angio-oedeem ontwikkelen 1-6 uur na het innemen van aspirine. Angio-oedeem ontstond echter alleen wanneer aspirine werd gebruikt in combinatie met andere NSAID's. Aspirine veroorzaakt een toename van het risico op cerebrale microbloedingen, die op MRI worden weergegeven als donkere vlekken met een diameter van 5-10 mm of minder. Deze bloedingen kunnen de eerste tekenen zijn van ischemische beroerte of hemorragische beroerte, de ziekte van Binswanger en de ziekte van Alzheimer. Een studie van een groep patiënten met een gemiddelde aspirinedosis van 270 mg per dag vertoonde een gemiddelde absolute toename van het risico op hemorragische beroerte, gelijk aan 12 gevallen bij 10.000 personen. Ter vergelijking: de absolute vermindering van het risico op een hartinfarct was gelijk aan 137 gevallen onder 10.000 personen en de vermindering van het risico op ischemische beroerte - 39 gevallen onder 10.000 mensen. In het geval van een reeds bestaande hemorragische beroerte, verhoogt het gebruik van aspirine het risico op mortaliteit, en doses van ongeveer 250 mg per dag veroorzaken een vermindering van het risico op sterfte binnen drie maanden na een hemorragische beroerte. Aspirine en andere NSAID's kunnen hyperkaliëmie veroorzaken door de prostaglandinesynthese te remmen; deze medicijnen zijn echter niet geneigd hyperkaliëmie te veroorzaken onder normale leverfuncties. Aspirine kan postoperatieve bloedingen tot 10 dagen verlengen. In één onderzoek werd aangetoond dat 30 van de 6499 patiënten met electieve chirurgie herhaalde operaties ondergingen als gevolg van bloeding. Bij 20 patiënten werd diffuse bloeding waargenomen en bij 10 patiënten - lokaal. Bij 19 van de 20 patiënten was diffuse bloedingen geassocieerd met het pre-operatieve gebruik van aspirine alleen of in combinatie met andere NSAID's.

    Aspirine-overdosis

    Aspirine-overdosis kan acuut of chronisch zijn. Acute overdosis is geassocieerd met een enkele dosis van een grote dosis aspirine. Chronische overdosering gaat gepaard met langdurige doses boven de aanbevolen dosis. Acute overdosis gaat gepaard met een sterftekans van 2%. Een chronische overdosis is gevaarlijker en vaker dodelijk (in 25% van de gevallen); een chronische overdosis is vooral gevaarlijk bij kinderen. In het geval van vergiftiging worden verschillende middelen gebruikt, waaronder actieve kool, natriumdicarbonaat, intraveneuze toediening van dextrose en zouten en dialyse. Voor de diagnose van vergiftiging met behulp van metingen van salicylaat, de actieve metaboliet van aspirine, in plasma, met behulp van geautomatiseerde spectrofotometriewerkwijzen. De plasmasalicylaatspiegels bij gebruik van de gebruikelijke dosis zijn 30-100 mg / l, 50-300 mg / l bij inname van hoge doses en 700-1400 mg / l bij een acute overdosis. Salicylaat wordt ook geproduceerd door het gebruik van bismutsubsalicylaat, methylsalicylaat en natriumsalicylaat.

    Aspirine-interacties met andere geneesmiddelen

    Aspirine kan interageren met andere geneesmiddelen. Azetazolamide en ammoniumchloride verhogen bijvoorbeeld de schadelijke effecten van salicylaten, terwijl alcohol de bloeding van de maag verhoogt bij het nemen van aspirine. Aspirine kan sommige geneesmiddelen van eiwitbindende sites verwijderen, waaronder antidiabetica tolbutamil en chlorpropamid, warfarine, methotrexaat, fenytoïne, probenecide, valproïnezuur (door interfereren met bèta-oxidatie, een belangrijk onderdeel van valproaatmetabolisme) en andere NSAID's. Corticosteroïden kunnen ook de concentraties van aspirine verlagen. Ibuprofen kan de antibloedplaatjes-effecten van aspirine verminderen, worden gebruikt om het hart te beschermen en beroerte te voorkomen. Aspirine kan de farmacologische activiteit van spironolacton verminderen. Aspirine concurreert met pinicilline G voor renale tubulaire secretie. Aspirine kan ook de opname van vitamine C remmen.

    Chemische kenmerken van aspirine

    Aspirine wordt snel gespleten in oplossingen van ammoniumacetaat of acetaten, carbonaten, citraten of alkalimetaalhydroxiden. Het is stabiel in droge vorm, maar ondergaat een significante hydrolyse bij contact met acetyl of salicylzuur. Bij de reactie met alkali treedt hydrolyse snel op en de resulterende heldere oplossingen kunnen volledig bestaan ​​uit acetaat of salicylaat.

    Fysieke kenmerken van aspirine

    Aspirine, een acetylderivaat van salicylzuur, is een witte, kristallijne, enigszins zure verbinding met een smeltpunt van 136 ° C (277 ° F) en een kookpunt van 140 ° C (284 ° F). De zuur-dissociatieconstante van de stof (pKa) is 25 ° C (77 ° F).

    Aspirinesynthese

    Aspirinesynthese is geclassificeerd als een veresteringsreactie. Salicylzuur wordt behandeld met acetylanhydride, een zuurderivaat, dat een chemische reactie veroorzaakt die de hydroxygroep van salicylzuur omzet in een estergroep (R-OH → R-OCOCH3). Dientengevolge worden aspirine en acetylzuur, dat wordt beschouwd als een bijproduct van deze reactie, gevormd. Kleine hoeveelheden zwavelzuur (en soms fosforzuur) worden gewoonlijk als katalysatoren gebruikt.

    Het werkingsmechanisme van aspirine

    De ontdekking van het werkingsmechanisme van aspirine

    In 1971 toonde de Britse farmacoloog John Robert Wein, die later werd toegelaten tot de Royal Surgical College in Londen, aan dat aspirine de productie van prostaglandinen en tromboxanen onderdrukt. Voor deze ontdekking ontving de wetenschapper in 1982 de Nobelprijs voor de geneeskunde, samen met Sune Bergstrom en Bengt Samuelson. In 1984 kreeg hij de titel van Knight Bachelor.

    Onderdrukking van prostaglandinen en tromboxanen

    Het vermogen van aspirine om de productie van prostaglandinen en tromboxanen te onderdrukken is geassocieerd met de irreversibele inactivatie van het enzym cyclo-oxygenase (COX; de officiële naam is prostaglandine-endoperoxidesynthase) geassocieerd met de synthese van prostaglandine en tromboxaan. Aspirine werkt als een acetyleringsmiddel, met de covalente binding van de acetylgroep aan de serinerest op de actieve plaats van het COX-enzym. Dit is het belangrijkste verschil tussen aspirine en andere NSAID's (zoals diclofenac en ibuprofen), die reversibele remmers zijn. Aspirine in lage doses blokkeert onomkeerbaar de vorming van tromboxaan A2 in bloedplaatjes, wat een remmend effect heeft op de bloedplaatjesaggregatie gedurende hun levenscyclus (8-9 dagen). Vanwege dit antitrombotische effect wordt aspirine gebruikt om het risico op een hartaanval te verminderen. Aspirine in een dosis van 40 mg per dag kan een groot percentage van de maximale afgifte van tromboxane A2 remmen, met weinig effect op de synthese van prostaglandine I2; hoge doses aspirine kunnen echter de remming versterken. Prostaglandinen, lokale hormonen die in het lichaam worden geproduceerd, vertonen verschillende effecten, waaronder de overdracht van pijnsignalen naar de hersenen, modulatie van de hypothalamische thermostaat en ontsteking. Thromboxanen zijn verantwoordelijk voor de aggregatie van bloedplaatjes die bloedstolsels vormen. De belangrijkste oorzaak van een hartaanval is bloedstolling en een lage dosis aspirine wordt herkend als een effectief middel om acuut myocardiaal infarct te voorkomen. Een ongewenst neveneffect van de antithrombotische werking van aspirine is dat het overmatig bloeden kan veroorzaken.

    Remming van COX-1 en COX-2

    Er zijn ten minste twee soorten cyclo-oxygenase: COX-1 en COX-2. Aspirine remt onomkeerbaar COX-1 en modificeert de enzymactiviteit van COX-2. COX-2 produceert meestal prostanoïden, waarvan de meeste pro-inflammatoir zijn. Met aspirine gemodificeerde PTGS2 produceert lipoxinen, waarvan de meeste ontstekingsremmend zijn. Om alleen PTGS2 te remmen en het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen, zijn NSAID's van een nieuwe generatie COX-2-remmers ontwikkeld. Nog niet zo lang geleden werden COX-2-remmers van de nieuwe generatie zoals rofecoxib (Vioxx) uit de handel genomen, na het ontvangen van bewijs dat PTGS2-remmers het risico op een hartaanval verhogen. Endotheelcellen brengen PTGS2 tot expressie en verlagen, door selectieve remming van PTGS2, de productie van prostaglandine (namelijk PGI2; prostacycline), afhankelijk van de niveaus van tromboxaan. Aldus wordt het beschermende anticoagulerende effect van PGI2 verminderd en neemt het risico op bloedstolsels en hartaanvallen toe. Omdat bloedplaatjes geen DNA hebben, kunnen ze geen nieuwe PTGS synthetiseren. Aspirine remt het enzym onomkeerbaar, wat het belangrijkste verschil is met reversibele remmers.

    Extra werkingsmechanismen van aspirine

    Aspirine heeft ten minste drie extra werkingsmechanismen. Het blokkeert oxidatieve fosforylering in de kraakbeenachtige (en renale) mitochondriën, door diffusie vanuit het gebied van het binnenmembraan als een protonendrager terug naar de mitochondriale ruimte, waar het weer geïoniseerd wordt om protonen vrij te maken. Kortom, aspirine buffert en draagt ​​protonen over. Wanneer aspirine in grote hoeveelheden wordt ingenomen, kan het koorts veroorzaken als gevolg van de temperatuurafgifte uit de elektronentransportketen. Bovendien draagt ​​aspirine bij aan de vorming van NO-radicalen in het lichaam, wat, zoals werd aangetoond in experimenten met muizen, een onafhankelijk mechanisme is voor het verminderen van ontstekingen. Aspirine vermindert leukocytenadhesie, wat een belangrijk mechanisme is voor immuunafweer tegen infecties; deze gegevens zijn echter geen overtuigend bewijs voor de effectiviteit van aspirine tegen infecties. Meer recente gegevens tonen ook aan dat salicylzuur en zijn derivaten signalen moduleren via NF-KB. NF-KB, een complex van transcriptiefactoren, speelt een belangrijke rol in veel biologische processen, waaronder ontstekingen. In het lichaam desintegreert aspirine snel tot salicylzuur, dat op zich ontstekingsremmende, antitemperatuur- en pijnstillende effecten heeft. In 2012 werd aangetoond dat salicylzuur door AMP geactiveerde proteïnekinase activeert, wat een mogelijke verklaring kan zijn voor enkele van de effecten van salicylzuur en aspirine. Acetyl in het aspirinemolecuul heeft ook een speciaal effect op het lichaam. Acetylatie van cellulaire eiwitten is een belangrijk fenomeen dat de regulatie van de functie van eiwitten op het post-translationele niveau beïnvloedt. Recente onderzoeken tonen aan dat aspirine meer kanacetyleren dan COX-iso-enzymen. Deze acetyleringsreacties kunnen veel van de onverklaarde effecten van aspirine verklaren.

    Hypothalamische-hypofyse-bijnieractiviteit

    Aspirine heeft, net als andere geneesmiddelen die de synthese van prostaglandine beïnvloeden, een krachtig effect op de hypofyse en beïnvloedt indirect bepaalde hormonen en fysiologische functies. De effecten van aspirine op groeihormoon, prolactine en schildklierstimulerend hormoon (met relatieve effecten op T3 en T4) zijn direct bewezen. Aspirine vermindert het effect van vasopressine en verhoogt het effect van naloxon door het afscheiden van adrenocorticotroop hormoon en cortisol in de hypothalamus-hypofyse-bijnieras, die optreedt door interactie met endogene prostaglandinen.

    Aspirine-farmacokinetiek

    Salicylzuur is een zwak zuur en een zeer klein deel ervan wordt geïoniseerd in de maag na orale toediening. Acetylsalicylzuur is enigszins oplosbaar in de zure omgeving van de maag, zodat de absorptie ervan 8-24 uur kan worden uitgesteld wanneer het in hoge doses wordt ingenomen. Verhoogde pH en een groot dekkingsgebied van de dunne darm bevordert een snelle absorptie van aspirine in dit gebied, wat op zijn beurt bijdraagt ​​tot een grotere dissolutie van salicylaat. Bij een overdosis lost aspirine echter veel langzamer op en de plasmaconcentraties kunnen binnen 24 uur na inname stijgen. Ongeveer 50-80% salicylaat in het bloed is gebonden aan albumine, terwijl de rest in actieve geïoniseerde vorm blijft; eiwitbinding is afhankelijk van de concentratie. Verzadiging van bindingsplaatsen leidt tot een toename van de hoeveelheid vrij salicylaat en een toename van toxiciteit. Het distributievolume is 0,1-0,2 l / kg. Acidose verhoogt het distributievolume door toegenomen cellulaire penetratie van salicylaten. 80% van de therapeutische dosis salicylzuur wordt gemetaboliseerd in de lever. Wanneer gebonden aan glycine, wordt salicylzuur gevormd en met glucuronzuur worden salicylzuur en fenolische glucoronide gevormd. Deze metabole routes hebben slechts beperkte mogelijkheden. Een kleine hoeveelheid salicylzuur wordt ook gehydrolyseerd tot gentisinezuur. Bij het ontvangen van grote doses salicylaat wordt de kinetiek verschoven van de eerste naar de nulde orde, naarmate de metabole routes verzadigd raken en het belang van renale excretie toeneemt. Salicylaten worden met behulp van de nieren uitgescheiden in de vorm van salicylzuur (75%), gratis salicylzuur (10%), salicylfenol (10%) en acylglucuroniden (5%), gentisinezuur (aspirin.txt · Recente wijzigingen: 2016 / 03/13 14:03 - Nataly

    Populaire Acetylsalicylzuur Geneesmiddelen

    Aspirine is een van de meest bekende stoffen die wordt gebruikt bij de behandeling van vele ziekten. Het zal helpen pijn of ontsteking te verminderen, koorts te verminderen en bloedstolsels te voorkomen. Het werd voor het eerst gesynthetiseerd in 1897, maar tot nu toe is het aanwezig in de eerste-hulpkits van de overgrote meerderheid van de bevolking.

    Dit zuur behoort tot niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen met niet-selectieve werking. Vanwege zijn unieke eigenschappen wordt het veel gebruikt als basis voor de productie van verschillende geneesmiddelen. Dergelijke bekende namen als aspirine, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, trombine ACC en Atsekardol zijn allemaal geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten. En dit is geen volledige lijst. Elk van hen heeft zijn eigen kenmerken volgens indicaties en gebruik. Om niet verward te geraken in deze vrij uitgebreide lijst, is een vergelijkende analyse van de populairste medicijnen noodzakelijk.

    5 geneesmiddelen op basis van acetylsalicylzuur voor het hart en de bloedvaten

    Zoals hierboven vermeld, is het toepassingsgebied van deze stof in de geneeskunde vrij breed. Tijdens meer dan een eeuw van gebruik evolueerde het geleidelijk van een banaal poeder voor verkoudheid en hoofdpijn tot een van de belangrijkste middelen voor de behandeling en preventie van hart- en vaatziekten. Momenteel wordt het juist het meest gewaardeerd voor zijn anti-bloedplaatjeseigenschappen. Om coronaire hartziekten, hartinfarcten, beroertes, trombo-embolie en andere ziekten van het hart en de bloedvaten te voorkomen, zijn er veel medicijnen op gebaseerd. In dit opzicht kan een persoon die voldoende nieuwsgierig is zich afvragen: wat is het verschil, wat te nemen - Cardiomagnyl, ThromboASS of Aspirin Cardio, als ze in bijna dezelfde gevallen worden getoond? Het antwoord is simpel: ondanks de gelijkenis hebben verschillende geneesmiddelen verschillen in de hoeveelheid van de werkzame stof, in de samenstelling van hulpcomponenten en in de afgiftevormen. Hierdoor kunt u nauwkeuriger voor een bepaalde persoon precies het geneesmiddel selecteren dat het meest geschikt voor hem is, rekening houdend met individuele kenmerken en conditie van het lichaam. Hieronder worden de kenmerken van 5 populaire medicijnen beschouwd.

    Er zijn contra-indicaties, raadpleeg een specialist.

    Thromboth ACC

    Dit medicijn is ontwikkeld en vervaardigd in Oostenrijk. Het wordt geproduceerd in de vorm van tabletten met een schil die oplost in de alkalische omgeving van de darm. Door de aanwezigheid van een dergelijke schaal is het mogelijk om irritatie van de maag aanzienlijk te voorkomen. Dit is het verschil tussen TromboAss en het cardiogram, waarin dit probleem anders is opgelost. Afhankelijk van de vorm van afgifte, kan de tablet van het geneesmiddel 50 of 100 mg van de hoofdcomponent bevatten (zie de onderstaande tabel). Een dergelijke variatie in dosering maakt het mogelijk om rekening te houden met de individuele kenmerken van de patiënt en om het maximale effect van het medicijn te bereiken. Lactose, colloïdaal siliciumdioxide en aardappelzetmeel worden gebruikt als een hulpcomponent.

    De hoeveelheid actief ingrediënt in het preparaat wordt niet als hoog beschouwd. Daarom is het ontstekingsremmende en pijnstillende effect van acetylsalicylzuur in trombotische ACC minder uitgesproken dan het antibloedplaatjes. Eigenlijk vandaar de naam van het medicijn. Het belangrijkste doel is het verminderen van de bloedstolling.

    Trombose ACC is een beschikbaar medicijn zonder recept. Daarom, als de prijs belangrijk is voor de consument, dan bijvoorbeeld in vergelijking met Aspirin Cardio of Thrombone ASS, zal de keuze zeker in het voordeel zijn van de laatste. Maar als u de houdbaarheid bekijkt, dan is het 3 jaar voor Thromboth ACC, terwijl het voor Aspirin Cardio 5 jaar is.

    Aspirine Cardio

    Aspirine is de allereerste handelsnaam. Hij ging voor het eerst in 1899 op de markt. Al vele jaren is aspirine uitsluitend gepositioneerd als een ontstekingsremmend, antipyretisch en analgetisch middel. En pas na vele jaren van onderzoek werd het remmende effect van acetylsalicylzuur op de tromboxaansynthese bewezen, het werd gebruikt als middel om het bloed te verdunnen.

    Het medicijn Aspirine Cardio is een type aspirine dat speciaal is ontwikkeld voor de preventie en behandeling van hartaanvallen, beroertes en ziekten die gepaard gaan met de vorming van bloedstolsels. Het wordt geproduceerd in Duitsland. Het verschil met klassieke aspirine is de hoeveelheid actief ingrediënt. Dit is te wijten aan het feit dat onderzoek heeft aangetoond dat een geringere hoeveelheid acetylsalicylzuur voldoende is om een ​​antitrombocyteneffect te bereiken dan om koorts te verdoven of te verlichten.

    Verkrijgbaar in de vorm van tablets. Om negatieve manifestaties van de maag te voorkomen, zijn ze bedekt met een speciaal membraan. De inhoud van de werkzame stof in de pil is wat Aspirin Cardio onderscheidt van Thrombone ASS. Het kan 100 of 300 mg zijn. Een meer zorgvuldige consument zal er ook op letten dat de samenstelling van de hulpcomponenten van deze twee geneesmiddelen anders is. In Aspirin Cardio wordt maïszetmeel gebruikt, geen aardappel. Lactose en siliciumdioxide in Aspirine Cardio Nr. In plaats daarvan wordt cellulosemest gebruikt. In termen van de hoeveelheid excipiëntia is Aspirine Cardio het meest "zuivere" medicijn. Er zijn verschillen met trombine-ACC en in de samenstelling van de schaal van de tablet. Maar deze verschillen zijn niet zo significant en in de referentieliteratuur worden deze geneesmiddelen aangeduid als analogen. Daarom, als we Cardiomagnyl en Aspirine Cardio vergelijken, zal het belangrijkste verschil tussen hen hetzelfde zijn als in het geval van Thrombotic ASS.

    cardiomagnil

    Cardiomagnyl en de Russische analoge Trombital (vergelijking) is een ander populair geneesmiddel op basis van acetylsalicylzuur. In apotheken kan het worden gekocht bij twee fabrikanten: Takeda GmbH, uit Duitsland en het Deense Nycomed. Daarnaast heeft het bedrijf Nycomed zijn eigen productie in Noorwegen en in Duitsland. Hij is aangesteld voor dezelfde ziekten als de hierboven beschreven geneesmiddelen. Het is echter niet hun synoniem. Samenstelling - dit is wat Cardio Magnetic onderscheidt van Aspirin Cardio. In tegenstelling tot concurrenten is dit medicijn een combinatie. Dit betekent dat het twee werkzame stoffen bevat. Naast acetylsalicylzuur bevat Cardiomagnyl ook magnesiumhydroxide. Hun verhouding is ongeveer 5: 1. Er is ook een verbeterde versie van het medicijn - Cardiomagnet Forte, waarin het gehalte aan aspirine wordt verhoogd tot 150 mg.

    Zoals hierboven vermeld, worden Aspirine Cardio en Trombone ACC geproduceerd in de vorm van tabletten met een schaal die ervoor zorgt dat ze door de maag kunnen gaan en pas beginnen op te lossen als het de darm binnenkomt. Zijn aanwezigheid is te wijten aan de noodzaak om de bijwerkingen van acetylsalicylzuur aan de kant van het spijsverteringsstelsel te vermijden. Wat ThromboASS verschillend maakt van Cardiomagnyl is het ontbreken van een dergelijke schaal in de laatste. Als gevolg hiervan kunnen de Cardiomagnyl-tabletten worden geplet, gekauwd, geplet en niet alleen worden ingeslikt. Een beschermende functie tegen de bijwerkingen van aspirine in dit medicijn is magnesiumhydroxide. Het heeft antacidale eigenschappen. Dus, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen, wordt cardiomagnyl al in de maag geabsorbeerd, en niet in de darm. Cardiomagnil-tabletten zijn vanwege de oorspronkelijke vorm moeilijk te verwarren met andere geneesmiddelen. Ze zijn beschikbaar in de vorm van harten. Er zijn ook ovale tabletten.

    Door de hoeveelheid acetylsalicylzuur in één tablet is Cardiomagnyl vergelijkbaar met andere geneesmiddelen met een vergelijkbaar doel. Het kan 75 of 150 mg van dit bestanddeel bevatten. Aardappel- en maïszetmeel, evenals magnesiumstearaat worden gebruikt als excipiëntia in Cardiomagnyl, wat kan worden toegeschreven aan een ander verschil met Aspirin Cardio en Thrombone ACC.

    Evenals andere soortgelijke middelen wordt Cardiomagnyl zonder recept verkocht in het netwerk van apotheken. Voor de prijs is het meer vergelijkbaar met Aspirin Cardio, maar het kost iets meer. De houdbaarheid van het medicijn - 3 jaar.

    Atsekardol

    Het volgende geneesmiddel dat moet worden overwogen, is acecardol. Dit medicijn is een Russisch generiek geneesmiddel Aspirine Cardio. Daarom, als we bijvoorbeeld het verschil tussen Cardiomagnyl en Acecardol vergelijken, is het antwoord hetzelfde als bij het vergelijken van Cardiomagnyl met Aspirin Cardio.

    Het vrijgavevorm van Atzekardola is hetzelfde als het origineel. Dit zijn tabletten die gecoat zijn met een beschermende coating die bestand is tegen een zure omgeving en oplost in een alkalische omgeving. In tegenstelling tot het oorspronkelijke medicijn heeft het echter meer opties voor de hoeveelheid actief ingrediënt. Het kan 50, 100 of 300 mg zijn.

    Russische specialisten, die vergelijkende studies hebben uitgevoerd met Azecardol en Aspirin Cardio, merken op dat Acekardol praktisch niet verschilt van het oorspronkelijke medicijn wat betreft zijn effectiviteit. Deze conclusie geeft hem een ​​enorm voordeel, omdat de prijs van Atsekardol in vergelijking met het origineel enkele malen lager is (zie onderstaande tabel). Van alle bovenstaande voorbereidingen is het de goedkoopste. Een dergelijke laagdrempeligheid kan echter gemakkelijk worden misleid. De hoeveelheid hulpstoffen die in Atsekardol wordt gebruikt, is veel hoger dan in de analogen. In de samenstelling kunt u bijna alle excipiënten vinden die aanwezig zijn in de hierboven beschreven preparaten en, naast dit, povidon, ricinusolie en titaniumdioxide. Iemand dit feit lijkt misschien onbeduidend. Voor mensen die contra-indicaties hebben voor een van deze stoffen, is deze eigenschap van Acardicil mogelijk doorslaggevend dan de prijs.

    KardiASK

    Aan het einde van de beoordeling werd beschouwd als de drug CardiASK. Als Atsekardol wordt dit medicijn geproduceerd in Rusland. Bovendien wordt het beschouwd als het eerste Russische antibloedplaatjesgeneesmiddel, dat in de darm oplost en de maag niet schaadt. Als je naar de samenstelling van het medicijn kijkt, verschilt dit niet veel van Thrombone ACC of Atsekardola. CardiASK wordt geproduceerd in de vorm van enterisch omhulde tabletten. Evenals Atsekardola zijn er drie vormen van afgifte - 50, 100 en 300 mg.

    De samenstelling van CardiASK omvat een vrij grote lijst van hulpstoffen. Hun lijst is bijna identiek met Atzekardol. Het is echter CardiASK duurder. Voor de prijs is het meer vergelijkbaar met het medicijn Trombone Ezel. Van alle geneesmiddelen die in deze beoordeling worden beoordeeld, heeft CardiASK de laagste houdbaarheid - 2 jaar. Het is noodzakelijk om aandacht te schenken aan diegenen die graag medicijnen kopen voor de toekomst.

    Als de vraag is, wat is beter om te kopen, Cardiomagnyl of CardiASK, dan moet men aandacht besteden aan het belangrijkste verschil van Cardiomagnyl van de rest van de beschouwde geneesmiddelen. Daarom zijn de individuele kenmerken van de patiënt de doorslaggevende factor bij het kiezen van een medicijn. Hieruit kunnen we aannemen dat, aangezien Cardiomagnyl in de maag werkt, dan is CardiAcK, dat in de darm werkt, meer geschikt voor een patiënt die lijdt aan een maagzweer. Omgekeerd, als een patiënt een ulcus duodeni heeft, is het beter om Cardiomagnyl te gebruiken.