Gentamicine waartoe een groep antibiotica behoort

Rhinitis

De belangrijkste klinische betekenis van aminoglycosiden ligt in de behandeling van nosocomiale infecties veroorzaakt door aerobe gramnegatieve pathogenen, evenals infectieuze endocarditis. Streptomycine en kanamycine worden gebruikt bij de behandeling van tuberculose. Neomycine als het meest toxische middel onder aminoglycosiden wordt alleen binnen en uitwendig toegepast.

Aminoglycosiden hebben mogelijk nefrotoxiciteit, ototoxiciteit en kunnen neuromusculaire blokkade veroorzaken. Echter, het overwegen van risicofactoren, een enkele injectie van de hele dagelijkse dosis, korte therapieën en TLM kunnen de mate van manifestatie van HP verminderen.

Werkingsmechanisme

Aminoglycosiden hebben een bacteriedodend effect, wat gepaard gaat met een schending van de eiwitsynthese door ribosomen. De mate van antibacteriële activiteit van aminoglycosiden hangt af van hun maximale (piek) concentratie in bloedserum. Bij gebruik in combinatie met penicillines of cefalosporines worden synergieën waargenomen met betrekking tot sommige gramnegatieve en gram-positieve aërobe micro-organismen.

Activiteitsspectrum

Generatie van geneminoglycosiden II en III worden gekenmerkt door dosisafhankelijke bactericide activiteit tegen Gram-negatieve micro-organismen van de familie Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. En anderen), evenals niet-fermenterende gramnegatieve staven (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglycosiden zijn actief tegen stafylokokken anders dan MRSA. Streptomycine en kanamycine werken op M.tuberculosis, terwijl amikacine actiever is tegen M.avium en andere atypische mycobacteriën. Streptomycine en gentamicine werken op enterokokken. Streptomycine is actief tegen plaagpathogenen, tularemie, brucellose.

Aminoglycosiden zijn inactief tegen S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. En anderen). Bovendien kan de resistentie van S. pneumoniae, S. maltophilia en B.cepacia tegen aminoglycosiden worden gebruikt bij de identificatie van deze micro-organismen.

Hoewel in vitro aminoglycosiden actief zijn tegen hemofil, shigella, salmonella, legionella, is de klinische werkzaamheid bij de behandeling van infecties veroorzaakt door deze pathogenen niet vastgesteld.

farmacokinetiek

Bij inname worden aminoglycosiden praktisch niet geabsorbeerd, dus worden ze parenteraal gebruikt (behalve neomycine). Na i / m injectie snel en volledig geabsorbeerd. Piekconcentraties ontwikkelen zich 30 minuten na het einde van de intraveneuze infusie en 0,5 - 1,5 uur na de intramusculaire toediening.

De piekconcentraties van aminoglycosiden variëren per patiënt, afhankelijk van het distributievolume. Het distributievolume is op zijn beurt afhankelijk van het lichaamsgewicht, vochtvolume en vetweefsel, de toestand van de patiënt. Bijvoorbeeld, bij patiënten met uitgebreide brandwonden, ascites, is het distributievolume van aminoglycosiden verhoogd. Integendeel, het vermindert met uitdroging of spierdystrofie.

Aminoglycosiden worden verdeeld in de extracellulaire vloeistof, waaronder serum, abces, exsudaat, ascites, pericardiale, pleurale, synoviale, lymfatische en peritoneale vloeistoffen. Kan hoge concentraties aanmaken in organen met goede bloedtoevoer: lever, longen, nieren (waar ze zich ophopen in de corticale substantie). Lage concentraties worden waargenomen in sputum, bronchiale afscheidingen, gal, moedermelk. Aminoglycosiden passeren slecht door de BBB. Bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de doorlaatbaarheid licht toe. Pasgeborenen in CSF bereiken hogere concentraties dan volwassenen.

Aminoglycosiden worden niet gemetaboliseerd, uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie in onveranderde vorm, waardoor hoge concentraties in de urine ontstaan. De snelheid van uitscheiding hangt af van de leeftijd, nierfunctie en comorbiditeit van de patiënt. Bij patiënten met koorts kan het toenemen, met een afname van de nierfunctie vertraagt ​​het aanzienlijk. Bij oudere mensen, als gevolg van een afname van glomerulaire filtratie, kan de uitscheiding ook vertragen. De halfwaardetijd van alle aminoglycosiden bij volwassenen met een normale nierfunctie is 2-4 uur, bij pasgeborenen - 5-8 uur, bij kinderen - 2,5 - 4 uur Bij nierfalen kan de halfwaardetijd toenemen tot 70 uur of meer.

Ongewenste reacties

Nieren: Het nefrotoxische effect kan zich manifesteren door een verhoogde dorst, een significante toename of afname van de hoeveelheid urine, een afname in glomerulaire filtratie en een verhoging van het creatinineconcentratie in het bloedserum. Risicofactoren: baseline nierdisfunctie, gevorderde leeftijd, hoge doses, lange behandelingskuren, gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische geneesmiddelen (amfotericine B, polymyxine B, vancomycine, lisdiuretica, cyclosporine). Beheersmaatregelen: herhaalde klinische analyses van urine, bepaling van serumcreatinine en berekening van glomerulaire filtratie om de 3 dagen (indien deze indicator met 50% afneemt, moet aminoglycoside worden geannuleerd).

Ototoxiciteit: verlies van gehoor, lawaai, gerinkel of een "benauwd gevoel" in de oren. Risicofactoren: gevorderde leeftijd, aanvankelijk gehoorverlies, hoge doses, lange behandelingskuren, gelijktijdig gebruik van andere ototoxische geneesmiddelen. Preventiemaatregelen: controle van de auditieve functie, inclusief audiometrie.

Vestibulotoxiciteit: slechte coördinatie van bewegingen, duizeligheid. Risicofactoren: gevorderde leeftijd, baseline vestibulaire stoornissen, hoge doses, langetermijnbehandelingen. Preventieve maatregelen: controle van de functie van het vestibulaire apparaat, inclusief speciale tests.

Neuromusculaire blokkade: ademhalingsdepressie tot de volledige verlamming van de ademhalingsspieren. Risicofactoren: initiële neurologische aandoeningen (parkinsonisme, myasthenie), gelijktijdig gebruik van spierverslappers, verminderde nierfunctie. Hulp: in / bij de introductie van calciumchloride of anticholinesterasegeneesmiddelen.

Zenuwstelsel: hoofdpijn, algemene zwakte, slaperigheid, spiertrekkingen, paresthesieën, convulsies; bij gebruik van streptomycine kan een gevoel van verbranding, gevoelloosheid of paresthesie optreden in het gebied van het gezicht en de mond.

Allergische reacties (uitslag, etc.) zijn zeldzaam.

Lokale reacties (flebitis met de on / in de inleiding) worden zelden waargenomen.

getuigenis

Empirische therapie (in de meeste gevallen voorgeschreven in combinatie met β-lactams, glycopeptiden of anti-anaerobe geneesmiddelen, afhankelijk van de vermoedelijke pathogenen):

Posttraumatische en postoperatieve meningitis.

Samenvatting van antibioticumgroepen

Antibiotica zijn een groep geneesmiddelen die de groei en ontwikkeling van levende cellen kan remmen. Meestal worden ze gebruikt voor het behandelen van infectieuze processen veroorzaakt door verschillende bacteriestammen. Het eerste medicijn werd in 1928 ontdekt door de Britse bacterioloog Alexander Fleming. Sommige antibiotica worden echter ook voorgeschreven voor kankerpathologieën, als een onderdeel van combinatiechemotherapie. Deze groep geneesmiddelen heeft vrijwel geen effect op virussen, met uitzondering van sommige tetracyclines. In de moderne farmacologie wordt de term "antibiotica" steeds vaker vervangen door "antibacteriële geneesmiddelen".

De eerste gesynthetiseerde geneesmiddelen uit de groep van penicillines. Ze hebben het sterftecijfer van ziekten als longontsteking, sepsis, meningitis, gangreen en syfilis aanzienlijk verminderd. In de loop van de tijd, door het actieve gebruik van antibiotica, begonnen veel micro-organismen resistentie tegen hen te ontwikkelen. Daarom was een belangrijke taak het zoeken naar nieuwe groepen antibacteriële geneesmiddelen.

Geleidelijk aan farmaceutische bedrijven gesynthetiseerd en begon te cefalosporinen, macroliden, fluorchinolonen, tetracyclines, chlooramfenicol, nitrofuranen, aminoglycosiden, carbapenems en andere antibiotica te produceren.

Antibiotica en hun classificatie

De belangrijkste farmacologische classificatie van antibacteriële geneesmiddelen is scheiding door werking op micro-organismen. Achter dit kenmerk zijn er twee groepen antibiotica:

  • bacteriedodend - geneesmiddelen veroorzaken de dood en lysis van micro-organismen. Deze actie is het gevolg van het vermogen van antibiotica om membraansynthese te remmen of de productie van DNA-componenten te remmen. Penicillines, cefalosporines, fluoroquinolonen, carbapenems, monobactams, glycopeptiden en fosfomycine hebben deze eigenschap.
  • bacteriostatisch - antibiotica zijn in staat om de synthese van eiwitten door microbiële cellen te remmen, wat hun reproductie onmogelijk maakt. Als gevolg hiervan is de verdere ontwikkeling van het pathologische proces beperkt. Deze actie is kenmerkend voor tetracyclines, macroliden, aminoglycosiden, linkosaminen en aminoglycosiden.

Achter het spectrum van actie zijn er ook twee groepen antibiotica:

  • breed - het medicijn kan worden gebruikt voor het behandelen van pathologieën veroorzaakt door een groot aantal micro-organismen;
  • met smal - het medicijn beïnvloedt individuele stammen en soorten bacteriën.

Er is nog steeds een classificatie van antibacteriële geneesmiddelen op basis van hun oorsprong:

  • natuurlijk - verkregen van levende organismen;
  • halfsynthetische antibiotica zijn gemodificeerde natuurlijke analoge moleculen;
  • synthetisch - ze worden volledig kunstmatig geproduceerd in gespecialiseerde laboratoria.

Beschrijving van verschillende antibioticumgroepen

Beta-lactams

penicillines

Historisch gezien de eerste groep antibacteriële geneesmiddelen. Het heeft een bacteriedodend effect op een breed scala van micro-organismen. Penicillines onderscheiden de volgende groepen:

  • natuurlijke penicillines (gesynthetiseerd onder normale omstandigheden door schimmels) - benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline;
  • semi-synthetische penicillines, die een grotere weerstand tegen penicillinases hebben, die hun werkingsspectrum aanzienlijk uitbreiden - oxacilline en methicilline;
  • met uitgebreide actie - geneesmiddelen amoxicilline, ampicilline;
  • penicillines met een breed effect op micro-organismen - geneesmiddelen mezlocillin, azlocillin.

Om de resistentie van bacteriën te verminderen en de kans op een succesvolle antibioticum, worden penicilline actieve inhibitoren toegevoegd penicillinases - clavulaanzuur, sulbactam en tazobactam. Dus er waren drugs "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" en anderen.

Breng data geneesmiddelen infecties van de luchtwegen (bronchitis, sinusitis, longontsteking, faryngitis, laryngitis), urogenitale (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorroe), de spijsvertering (cholecystitis, dysenterie) systemen, huidletsels en syfilis. Van de bijwerkingen komen allergische reacties het meest voor (urticaria, anafylactische shock, angio-oedeem).

Penicillines zijn ook de veiligste producten voor zwangere vrouwen en baby's.

cefalosporinen

Deze groep antibiotica heeft een bacteriedodend effect op een groot aantal micro-organismen. Vandaag worden de volgende generaties cefalosporines onderscheiden:

  • I - geneesmiddelen cefazoline, cefalexin, cefradine;
  • II - geneesmiddelen met cefuroxim, cefaclor, cefotiam, cefoxitine;
  • III - preparaten van cefotaxime, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizime;
  • IV - geneesmiddelen met cefepime, cefpirome;
  • V - drugs ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

De overgrote meerderheid van deze medicijnen bestaat alleen in een injectievorm, daarom worden ze voornamelijk in klinieken gebruikt. Cephalosporines zijn de meest populaire antibacteriële middelen voor gebruik in ziekenhuizen.

Deze geneesmiddelen worden gebruikt om een ​​groot aantal ziekten te behandelen: longontsteking, meningitis, generalisatie van infecties, pyelonefritis, cystitis, ontsteking van botten, zachte weefsels, lymfangitis en andere pathologieën. Bij gebruik van cephalosporines wordt vaak overgevoeligheid gevonden. Soms is er een voorbijgaande daling van de creatinineklaring, spierpijn, hoest, verhoogde bloeding (als gevolg van een afname van vitamine K).

carbapenems

Ze zijn een vrij nieuwe groep antibiotica. Net als andere bèta-lactams hebben carbapenems een bactericide effect. Een enorm aantal verschillende stammen van bacteriën blijven gevoelig voor deze groep geneesmiddelen. Carbapenems zijn ook resistent tegen enzymen die micro-organismen synthetiseren. Deze eigenschappen hebben geleid tot het feit dat ze worden beschouwd als reddingsmedicijnen, wanneer andere antibacteriële middelen ineffectief blijven. Het gebruik ervan is echter strikt beperkt vanwege zorgen over de ontwikkeling van bacteriële resistentie. Deze groep geneesmiddelen omvat meropenem, doripenem, ertapenem en imipenem.

Carbapenems worden gebruikt voor de behandeling van sepsis, pneumonie, peritonitis, acute abdominale chirurgische pathologieën, meningitis, endometritis. Deze geneesmiddelen worden ook voorgeschreven aan patiënten met immunodeficiëntie of op de achtergrond van neutropenie.

Onder de bijwerkingen moeten worden opgemerkt dyspeptische stoornissen, hoofdpijn, tromboflebitis, pseudomembraneuze colitis, convulsies en hypokaliëmie.

monobactams

Monobactams hebben voornamelijk alleen invloed op de gramnegatieve flora. De kliniek gebruikt slechts één werkzame stof uit deze groep - aztreonam. Met zijn voordelen wordt de resistentie tegen de meeste bacteriële enzymen benadrukt, waardoor het het favoriete medicijn is voor falen van de behandeling met penicillines, cefalosporines en aminoglycosiden. In klinische richtlijnen wordt aztreonam aanbevolen voor enterobacter-infectie. Het wordt alleen intraveneus of intramusculair gebruikt.

Onder de indicaties voor opname dienen te worden geïdentificeerd sepsis, door de gemeenschap verworven pneumonie, peritonitis, infecties van de bekkenorganen, huid en musculoskeletaal systeem. Het gebruik van aztreonam leidt soms tot de ontwikkeling van dyspeptische symptomen, geelzucht, toxische hepatitis, hoofdpijn, duizeligheid en allergische huiduitslag.

macroliden

Macroliden zijn een groep antibacteriële geneesmiddelen die zijn gebaseerd op een macrocyclische lactonring. Deze geneesmiddelen hebben een bacteriostatisch effect tegen gram-positieve bacteriën, intracellulaire en membraanparasieten. Een kenmerk van macroliden is het feit dat hun hoeveelheid in de weefsels veel hoger is dan in het bloedplasma van de patiënt.

Geneesmiddelen zijn ook gekenmerkt door lage toxiciteit, waardoor ze kunnen worden gebruikt tijdens de zwangerschap en op jonge leeftijd van het kind. Ze zijn verdeeld in de volgende groepen:

  • natuurlijk, die werden gesynthetiseerd in de 50-60s van de vorige eeuw - bereidingen van erytromycine, spiramycine, josamycine, midecamycine;
  • prodrugs (omgezet in actieve vorm na metabolisme) - troleandomycine;
  • semi-synthetisch - geneesmiddelen azithromycin, clarithromycin, dirithromycin, telithromycin.

Macroliden worden in veel bacteriële pathologieën gebruikt: maagzweer, bronchitis, pneumonie, infecties van de bovenste luchtwegen, dermatose, de ziekte van Lyme, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. U kunt deze groep geneesmiddelen niet gebruiken voor aritmieën, nierfalen.

tetracyclines

Tetracyclines werden voor de eerste keer meer dan een halve eeuw geleden gesynthetiseerd. Deze groep heeft een bacteriostatisch effect tegen vele stammen van microbiële flora. In hoge concentraties vertonen ze een bactericide effect. Een kenmerk van tetracyclines is hun vermogen zich te accumuleren in botweefsel en tandglazuur.

Aan de ene kant laat dit artsen toe om ze actief te gebruiken bij chronische osteomyelitis en aan de andere kant schendt het de ontwikkeling van het skelet bij kinderen. Daarom kunnen ze absoluut niet worden gebruikt tijdens zwangerschap, borstvoeding en onder de 12 jaar. Tot tetracyclines, naast het medicijn met dezelfde naam, behoren doxycycline, oxytetracycline, minocycline en tigecycline.

Ze worden gebruikt voor verschillende darmpathologieën, brucellose, leptospirose, tularemie, actinomycose, trachoom, de ziekte van Lyme, gonokokkeninfectie en rickettsiose. Porphyria, chronische leverziekten en individuele intolerantie worden ook onderscheiden van contra-indicaties.

fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen zijn een grote groep antibacteriële middelen met een breed bacteriedodend effect op pathogene microflora. Alle geneesmiddelen worden op de markt gebracht nalidixinezuur. Het actieve gebruik van fluoroquinolonen begon in de jaren '70 van de vorige eeuw. Vandaag zijn ze ingedeeld naar generaties:

  • I - nalidixische en oxolinezuurpreparaten;
  • II - geneesmiddelen met ofloxacine, ciprofloxacine, norfloxacine, pefloxacine;
  • III - levofloxacinepreparaten;
  • IV - geneesmiddelen met gatifloxacine, moxifloxacine, hemifloxacine.

De nieuwste generaties van fluorochinolonen worden "luchtwegen" genoemd vanwege hun activiteit tegen microflora, die meestal longontsteking veroorzaakt. Ze worden ook gebruikt voor de behandeling van sinusitis, bronchitis, darminfecties, prostatitis, gonnoroea, sepsis, tuberculose en meningitis.

Van de tekortkomingen is het noodzakelijk om te benadrukken dat de fluoroquinolonen de vorming van het bewegingsapparaat kunnen beïnvloeden. Daarom kunnen ze bij kinderen, tijdens de zwangerschap en tijdens de periode van borstvoeding alleen om gezondheidsredenen worden voorgeschreven. De eerste generatie geneesmiddelen heeft ook een hoge hepato- en nefrotoxiciteit.

aminoglycosiden

Aminoglycosiden hebben actief gebruik gevonden bij de behandeling van bacteriële infecties veroorzaakt door gram-negatieve flora. Ze hebben een bactericide effect. Hun hoge werkzaamheid, die niet afhangt van de functionele activiteit van de immuniteit van de patiënt, heeft hen onmisbaar gemaakt voor zijn verstoring en neutropenie. De volgende generaties van aminoglycosiden worden onderscheiden:

  • I - bereidingen van neomycine, kanamycine, streptomycine;
  • II - medicatie met tobramycine, gentamicine;
  • III - amikacinepreparaten;
  • IV - isepamycinemedicatie.

Aminoglycosiden worden voorgeschreven voor infecties van het ademhalingssysteem, sepsis, infectieuze endocarditis, peritonitis, meningitis, cystitis, pyelonephritis, osteomyelitis en andere pathologieën. Onder de bijwerkingen van groot belang zijn de toxische effecten op de nieren en gehoorverlies.

Daarom is het in de loop van de therapie noodzakelijk om regelmatig een biochemische analyse van bloed (creatinine, SCF, ureum) en audiometrie uit te voeren. Bij zwangere vrouwen, tijdens borstvoeding, krijgen patiënten met een chronische nieraandoening of hemodialyse alleen om levensredenen aminoglycosiden.

glycopeptiden

Glycopeptide-antibiotica hebben een breed-spectrum bacteriedodend effect. De bekendste hiervan zijn bleomycine en vancomycine. In de klinische praktijk zijn glycopeptiden reserve medicijnen die worden voorgeschreven voor het falen van andere antibacteriële middelen of de specifieke gevoeligheid van het infectieuze agens voor hen.

Ze worden vaak gecombineerd met aminoglycosiden, wat het mogelijk maakt om het cumulatieve effect op Staphylococcus aureus, enterococcus en Streptococcus te vergroten. Glycopeptide-antibiotica werken niet op mycobacteriën en schimmels.

Deze groep van antibacteriële middelen wordt voorgeschreven voor endocarditis, sepsis, osteomyelitis, phlegmon, pneumonie (inclusief complicaties), abces en pseudomembraneuze colitis. U kunt geen glycopeptide-antibiotica gebruiken voor nierfalen, overgevoeligheid voor geneesmiddelen, borstvoeding, neuritis van de gehoorzenuw, zwangerschap en borstvoeding.

lincosamiden

Linkosyamides omvatten lincomycine en clindamycine. Deze geneesmiddelen vertonen een bacteriostatisch effect op gram-positieve bacteriën. Ik gebruik ze vooral in combinatie met aminoglycosiden, als tweedelijnsgeneesmiddelen, voor zware patiënten.

Lincosamides worden voorgeschreven voor aspiratiepneumonie, osteomyelitis, diabetische voet, necrotiserende fasciitis en andere pathologieën.

Heel vaak tijdens hun opname ontwikkelt candida-infectie, hoofdpijn, allergische reacties en onderdrukking van bloed.

HULPMIDDEL SULFAAT INSTRUCTIE

indicaties:
- peritonitis, sepsis;
- lagere luchtweginfecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);
- infecties van de gewrichten en botten (osteomyelitis, septische endocarditis);
- etterende infecties van zacht weefsel en huid;
- abdominale infecties (peritonitis, infecties van de galwegen en het darmkanaal);
- urineweginfecties (pyelonephritis, cystitis, urethritis, prostatitis);
- meningitis;
- geïnfecteerde brandwonden;

Contra-indicaties:
Overgevoeligheid voor antibiotica van de aminoglycosidegroep, zwangerschap, akoestische neuritis, ernstige nierstoornis. Overgevoeligheid voor gentamicine. Kinderen worden maximaal 3 jaar oud.

Bijwerkingen:
Ototoxiciteit (schade aan het achtste paar schedelzenuwen): een afname van de gehoorscherpte en beschadiging van het vestibulaire apparaat kan zich ontwikkelen (met symmetrische schade aan het vestibulaire apparaat kunnen deze aandoeningen in sommige gevallen zelfs in de eerste fasen onopgemerkt blijven). Een bepaald risico kan worden veroorzaakt door een langer verloop van de behandeling met gentamicine - 2 - 3 weken;
Nefrotoxiciteit: de frequentie en ernst van nierbeschadiging hangen af ​​van de grootte van een enkele dosis gentamicine, de duur van de behandeling en de individuele kenmerken van de patiënt, de kwaliteit van de controle over de therapie en het gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische geneesmiddelen. Nierbeschadiging manifesteert zich door proteïnurie, azotemie, minder vaak oligurie en is meestal reversibel;
Andere bijwerkingen die zeldzaam zijn: verhoogde serumtransaminasen (ALT, AST), bilirubine, reticulocyten, evenals trombocytopenie, granulocytopenie, anemie, verlaagd serumcalcium, huiduitslag, urticaria, jeuk, koorts, hoofdpijn, braken, spierpijn;
Zeer zelden treden dergelijke bijwerkingen op: misselijkheid, verhoogde speekselvloed, verlies van eetlust, gewichtsverlies, purpura, larynxoedeem, gewrichtspijn, hypotensie en slaperigheid, blokkade van neuromusculaire geleiding en ademhalingsdepressie;
In de plaats van intramusculaire injectie van gentamicine is pijn mogelijk: bij intraveneuze toediening is de ontwikkeling van flebitis en periphlebitis mogelijk;

Farmacologische eigenschappen:
Gentamicinesulfaat wordt gekenmerkt door een breed spectrum van antimicrobiële bacteriedodende werking. Het is actief tegen de meeste Gram-negatieve en Gram-positieve (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, etc.) micro-organismen, inclusief stammen die resistent zijn tegen streptomycine, kanamycine, monomitsine. Beïnvloedt penicilline-resistente stammen van stafylokokken.
Gentamicine is minder actief tegen verschillende soorten streptokokken en gram-negatieve kokken. Het medicijn werkt niet op anaëroben, schimmels, virussen, protozoa. De weerstand van microben tegen het geneesmiddel treedt langzaam op en de stammen die resistent zijn tegen het geneesmiddel zijn in dit geval ook resistent tegen neomycine en kanamycine.
Absorptie - laag, communicatie met eiwitten - tot 10%.
Voor intramusculaire toediening wordt gentamicine snel geabsorbeerd: een bacteriedodende concentratie in het serum wordt 30-60 minuten na toediening gedetecteerd en duurt 8-12 uur.
Bij intraveneus infuus is de concentratie van het antibioticum in het bloed gedurende de eerste 2 uur hoger dan die waargenomen bij intramusculaire injectie.
Het geneesmiddel wordt door de nieren in hoge concentraties in onveranderde vorm uitgescheiden. Bij schendingen van de renale excretie neemt de concentratie en circulatietijd van gentamicinesulfaat in het bloed aanzienlijk toe.
Normaal gesproken dringt parenterale toediening van gentamicinesulfaat niet erg goed door de bloed-hersenbarrière, maar bij meningitis neemt de concentratie ervan in het hersenvocht toe. Bij therapeutische concentraties wordt het antibioticum gevonden in de weefsels van de nieren, longen, in de pleurale en peritoneale exsudaten. Tijdens de zwangerschap, dringt de placenta barrière en in het vruchtwater.

Dosering en toediening:
Het medicijn wordt intramusculair toegediend, intraveneus (infuus).
Bij ernstige infecties (sepsis, peritonitis, longabces, meningitis, enz.) Is een enkele dosis voor kinderen ouder dan 14 jaar en voor volwassenen 0,8-1 mg / kg. lichaamsgewicht, dagelijks - 2,4-3,2 mg / kg.
Kinderen onder de 14 jaar van gentamicinesulfaat worden uitsluitend om gezondheidsredenen voorgeschreven.
Dagelijkse doses zijn: voor pasgeborenen en zuigelingen - 2-5 mg / kg. lichaamsgewicht, 1-5 jaar - 1,5-3 mg / kg., 6-14 jaar - 3 mg / kg. De maximale dagelijkse dosis voor kinderen van alle leeftijdsgroepen is 5 mg / kg.
Bij pyelonephritis, urethritis, cystitis en andere urineweginfecties is een enkele dosis voor kinderen ouder dan 14 jaar en volwassen patiënten 0,4 mg / kg., Dagelijks - 0,8-1,2 mg / kg., En in ernstige gevallen het pathologische proces de laatste kan 3 mg / kg zijn.
De gemiddelde behandelduur is 7-10 dagen.
Binnen 2 tot 3 dagen wordt het medicijn intraveneus toegediend, op de 3-4e dag voor intramusculaire injecties.

Formulier vrijgeven:
Zalf voor uitwendig gebruik 100 g (gentamicinesulfaat 0,1 mg).
Oplossing voor injectie in ampul 2 ml., Bevat 40 mg / ml. actieve ingrediënt (in één ampul van 80 mg). 10 ampullen

Interactie met andere drugs:
Bij gelijktijdig gebruik met aminoglycosiden, vancomycine, cefalosporinen, kan ectacrynzuur de oto- en nefrotoxische werking verhogen. Bij gelijktijdig gebruik met indomethacine, een afname van het klaringsmiddel, wordt een verhoging van de concentratie in het bloedplasma vastgesteld en neemt het risico op de ontwikkeling van een toxisch effect toe. Bij gelijktijdig gebruik met middelen voor inhalatie-anesthesie verhoogt opioïde analgetica het risico op neuromusculaire blokkade, tot aan de ontwikkeling van apneu. Bij gelijktijdig gebruik van gentamicine en lisdiuretica (furosemide, ethacrynzuur) neemt de concentratie gentamicine in het bloed toe, waardoor het risico op toxische nevenreacties toeneemt. Het gelijktijdig gebruik van gentamicine en spierverslappers - de kans op ademhalingsverlamming. Meng het medicijn niet met dezelfde middelen in dezelfde spuit.


Waarschuwing! Voor gebruik HENTAMICINE SULFATE moet u uw arts raadplegen.
De instructie wordt alleen ter referentie verstrekt.

Gentamicine (gentamicine)

De inhoud

Structuurformule

Russische naam

Latijnse naam van de stof Gentamicin

Chemische naam

Het complex van antibiotica geproduceerd door Micromonospora purpurea n. sp. - Gentamicin C1, Gentamicine C2 en Gentamicine C1A (als sulfaat)

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Gentamicine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Karakteristieke stoffen Gentamicin

Bacteriedodend breed-spectrum antibioticum uit de groep van aminoglycosiden. Gentamicinesulfaat is een wit poeder of een poreuze massa met een romige tint, hygroscopisch. Gemakkelijk oplosbaar in water, vrijwel onoplosbaar in alcohol.

farmacologie

Het bindt aan de 30S-subeenheid van ribosomen en onderbreekt de eiwitsynthese, waardoor de vorming van een complex van transport- en boodschapper-RNA wordt voorkomen, en er wordt een foutieve lezing van de genetische code en de vorming van niet-functionele eiwitten uitgevoerd. In hoge concentraties, schendt de barrièrefunctie van het cytoplasmamembraan en veroorzaakt de dood van micro-organismen.

Effectief tegen veel gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Graus-negatieve micro-organismen - Proteus spp. Zijn zeer gevoelig voor gentamicine (BMD minder dan 4 mg / l). (inclusief indol-positieve en indol-negatieve stammen), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-positieve micro-organismen - Staphylococcus spp. (inclusief penicilline-resistent); gevoelig voor BMD 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (inclusief Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistent (MIC meer dan 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (inclusief Streptococcus pneumoniae en Groep D-stammen), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. In combinatie met penicillines (met inbegrip van benzylpenicilline, ampicilline, carbenicilline, oxacilline) werkt op de celwand synthese microorganismen werkzaam tegen Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, bijna alle stammen van Streptococcus faecalis en soorten (waaronder Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Resistentie van micro-organismen tegen gentamicine ontwikkelt zich langzaam, maar stammen die resistent zijn tegen neomycine en kanamycine kunnen ook resistent zijn tegen gentamicine (onvolledige kruisresistentie). Heeft geen invloed op anaëroben, schimmels, virussen, protozoa.

In het maag-darmkanaal wordt slecht geabsorbeerd, dus parenteraal wordt gebruikt voor systemische actie. Nadat de / m-injectie snel en volledig is geabsorbeerd. Tmax met intramusculaire injectie, 0,5 - 1,5 uur; met de introductie van de tijd om te bereikenmax is: na een 30 minuten durende intraveneuze infusie - 30 minuten, na 60 minuten via intraveneuze infusie - 15 minuten; C-waardemax na de / m of / bij de introductie van een dosis van 1,5 mg / kg is 6 mg / ml. Plasma-eiwitbinding is laag (tot 10%). Het distributievolume bij volwassenen is 0,26 l / kg, bij kinderen - 0,2 - 0,4 l / kg. Het wordt aangetroffen in therapeutische concentraties in de lever, nieren, longen, in de pleurale, pericardiale, synoviale, peritoneale, ascitische en lymfatische vloeistoffen, urine, in de ontladingswonden, pus, granulaties. Lage concentraties worden genoteerd in vetweefsel, spieren, botten, gal, moedermelk, waterige humor, bronchiënafscheiding, sputum en hersenvocht. Normaal gesproken komt het bij volwassenen praktisch niet door BBB, met meningitis, neemt de concentratie ervan in de vloeistof toe. Bij pasgeborenen worden hogere concentraties in de hersenvloeistof bereikt dan bij volwassenen. Dringt door de placenta. Niet gemetaboliseerd. T1/2 bij volwassenen - 2-4 uur Het wordt voornamelijk in kleine hoeveelheden uitgescheiden door de nieren in onveranderde vorm - met gal. Bij patiënten met een normale nierfunctie wordt 70-95% tijdens de eerste dag uitgescheiden en wordt een concentratie van meer dan 100 μg / ml in de urine aangemaakt. Bij patiënten met verminderde glomerulaire filtratie is de uitscheiding aanzienlijk verminderd. Het wordt tijdens hemodialyse verwijderd (elke 4-6 uur wordt de concentratie met 50% verminderd). Peritoneale dialyse is minder effectief (na 48-72 uur is 25% van de dosis geëlimineerd). Bij herhaalde injecties cumuleert, voornamelijk in de lymfatische ruimte van het binnenoor en in de proximale niertubuli.

Bij topicale toepassing als oogdruppel is de absorptie verwaarloosbaar.

Bij uitwendig gebruik wordt het praktisch niet geabsorbeerd, maar van grote delen van het huidoppervlak die zijn beschadigd (verwond, verbrand) of bedekt met granulatieweefsel, vindt absorptie snel plaats.

Gentamicine in de vorm van een spons (plaat van collageenspons, geïmpregneerd met een oplossing van gentamicinesulfaat) wordt gekenmerkt door langdurige antibacteriële werking. Voor infecties van botweefsel en zachte weefsels (osteomyelitis, abces, phlegmon, enz.), Evenals voor de preventie van etterende complicaties na botchirurgie, wordt het medicijn in de vorm van een plaat geïnjecteerd in de holtes en wonden, terwijl de effectieve concentraties van gentamicine in de implantatiezone worden gehandhaafd voor 7-5 15 dagen. De concentraties gentamicine in het bloed gedurende de eerste dagen na implantatie van de spons komen overeen met die welke werden gevormd door parenterale toediening en later wordt het antibioticum in het bloed gedetecteerd in subtherapeutische concentraties. Volledige resorptie van de implantatiezone wordt binnen 14-20 dagen waargenomen.

Gebruik van de stof Gentamicin

Voor parenterale toediening: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen: infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (inclusief bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem), gecompliceerde urogenitale infecties (waaronder pyelonephritis, cystitis, urethritis, prostatitis, endometritis), infecties van botten en gewrichten (inclusief osteomyelitis), infecties van de huid en weke delen, abdominale infecties (peritonitis, pelvioperitonitis), infecties van het centrale zenuwstelsel (inclusief meningitis), gonnoroea, sepsis, wondinfectie, brandwondeninfectie, otitis.

Voor uitwendig gebruik: bacteriële infecties van de huid en weke delen veroorzaakt door gevoelige microflora: pyodermie (inclusief gangreneus), oppervlakkige folliculitis, furunculosis, sycosis, paronychia. Geïnfecteerd: dermatitis (inclusief contact, seborroïsch en eczemateus), zweren (inclusief spatader), wonden (inclusief chirurgische, zwakke genezing), brandwonden (inclusief planten), insectenbeten huidabcessen en cysten, "vulgaire" acne; secundaire bacteriële infectie met schimmel- en virale infecties van de huid.

Oogdruppels: bacteriële infecties van het oog veroorzaakt door gevoelige microflora: blefaritis, blepharoconjunctivitis, bacteriële dacryocystitis, conjunctivitis, keratitis, keratoconjunctivitis, meybomit (gerst), episcleritis, scleritis, hoornvlieszweer, iridocyclitis.

Contra

Overgevoeligheid (inclusief voor andere aminoglycosiden bij de anamnese).

Voor systemische toediening: ernstig nierfalen met azotemie en uremie, azotemie (residuele stikstof in het bloed dan 150 mg%), neuritis van de gehoorzenuw, auditief ziekte en vestibulum, myasthenia gravis.

Beperkingen op het gebruik van

Voor systemische toediening: myasthenia gravis, ziekte van Parkinson, botulisme (aminoglycosiden kunnen vertragingen neuromusculaire blokkade veroorzaken, wat leidt tot verdere verzwakking van skeletspieren), uitdroging, nierfalen, neonatale periode, premature baby, ouderen.

Voor uitwendig gebruik: indien nodig op grote oppervlakken van de huid gebruiken - neuritis van de gehoorzenuw, myasthenie, parkinsonisme, botulisme, nierfalen (inclusief ernstig chronisch nierfalen met azotemie en uremie), pasgeborenen en te vroeg geboren baby's (nierfuncties zijn niet voldoende ontwikkeld, wat kan leiden tot een toename van T1/2 en de manifestatie van toxische effecten), ouderdom.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap is het alleen mogelijk om gezondheidsredenen (er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken bij mensen uitgevoerd.) Er zijn meldingen dat andere aminoglycosiden leidden tot het optreden van doofheid bij de foetus). Op het moment van de behandeling is het noodzakelijk om te stoppen met het geven van borstvoeding (doordringt in de moedermelk).

Bijwerkingen van Gentamicin

Van het zenuwstelsel en sensorische organen: ataxie, spiertrekkingen, paresthesie, gevoelloosheid, toevallen, hoofdpijn, slaperigheid, verminderde neuromusculaire transmissie, ototoxiciteit - tinnitus, gehoorverlies, vestibulaire en labyrintstoornissen, inclusief. duizeligheid, duizeligheid, onomkeerbare doofheid; kinderen hebben een psychose.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem en bloed (bloedvorming, hemostase): bloedarmoede, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.

Aan de kant van het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, verhoogde activiteit van levertransaminasen, hyperbilirubinemie.

Van de kant van het urogenitale systeem: nefrotoxiciteit (oligurie, proteïnurie, microhematurie); in zeldzame gevallen niertubulaire necrose.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, koorts, angio-oedeem, eosinofilie.

Andere: koorts, ontwikkeling van superinfectie; bij kinderen, hypocalcemie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie; reacties op de injectieplaats - pijn, periphlebitis en flebitis (met een / in de inleiding).

Bij topicale toepassing: allergische reacties: lokaal - huiduitslag, jeuk, blozen, branderig gevoel; zelden gegeneraliseerd - koorts, angio-oedeem, eosinofilie. Bij opname van grote oppervlakken kunnen zich systemische effecten ontwikkelen.

Oogdruppels: brandend gevoel na aanbrengen, brandende pijn in het oog, tintelingen in de ogen, nevel, allergische reacties (jeuk, hyperemie en zwelling van het bindvlies).

wisselwerking

Onverenigbaar met andere oto- en nefrotoxische geneesmiddelen. Penicilline-antibiotica (ampicilline, carbenicilline, benzylpenicilline), cefalosporinen versterken de antimicrobiële werking (onderling) door het activiteitenspectrum uit te breiden. Lusdiuretica verhogen oto- en nefrotoxiciteit (verminderde tubulaire secretie van gentamicine), spierverslappers - de kans op ademhalingsverlamming. Farmaceutisch verenigbare (kan niet gemengd worden in dezelfde injectiespuit) met andere hulpmiddelen (zoals andere aminoglycosiden, amfotericine B, heparine, ampicilline, benzylpenicilline, cloxacilline, carbenicilline, capreomycine).

overdosis

Symptomen: verminderde neuromusculaire geleiding (ademhalingsstilstand).

Behandeling: geneesmiddelen tegen cholinesterase (Prozerin) en calciumsupplementen (5-10 ml calciumchlorideoplossing 10%, 5-10 ml calciumgluconaatoplossing 10%) worden aan volwassenen toegediend. Voor toediening van neostigmine pre / v atropine in een dosering van 0,5-0,7 mg, verhoogde hartslag en verwachte 1,5-2 min inbrengen / 1,5 mg (3% oplossing 0,05 ml) neostigmine. Als het effect van deze dosis onvoldoende was, wordt dezelfde hoeveelheid Prozerin opnieuw geïntroduceerd (wanneer bradycardie optreedt, wordt een aanvullende injectie van atropine gegeven). Kinderen krijgen calciumsupplementen. In ernstige gevallen van ademhalingsdepressie is mechanische ventilatie noodzakelijk. Het kan worden geëlimineerd door hemodialyse (effectiever) en peritoneale dialyse.

Route van toediening

V / m, in / in, lokaal, subconjunctival.

Voorzorgsmaatregelen voor gentamicine

Tijdens de behandeling moet de concentratie van het geneesmiddel in het serum worden bepaald (om de aanwijzing van lage / niet-effectieve doses of, omgekeerd, een overdosis van het geneesmiddel te voorkomen). De concentratie gentamicine in het bloed mag niet hoger zijn dan 8 μg / ml.

Wanneer parenteraal gebruik van gentamicine op zijn hoede moet zijn voor spierrelaxatie als gevolg van verminderde neuromusculaire geleiding.

Patiënten met infectieuze en inflammatoire aandoeningen van de urinewegen worden geadviseerd om een ​​verhoogde hoeveelheid vocht te nemen. De kans op nefrotoxiciteit was hoger bij patiënten met een verminderde nierfunctie, evenals de benoeming in hoge doseringen of voor een lange tijd, dus een regelmatige basis (1 of 2 keer per week, en bij patiënten die hoge doses of bij behandeling langer dan 10 dagen - elke dag ) moet de nierfunctie controleren. Om de ontwikkeling van slechthorendheid regelmatig (1 of 2 keer per week) aan het vestibulair functie te bestuderen om het gehoorverlies bij hoge frequenties te bepalen (bij slecht audiometrische controle dosis te verlagen of stop behandeling) te voorkomen.

De achtergrond van de behandeling kan resistentie tegen micro-organismen ontwikkelen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om het geneesmiddel te annuleren en een behandeling voor te schrijven op basis van antibiogramgegevens.

Een lijst van alle geneesmiddelen met aminoglycosidegroep en alles daarover

Aminoglycosiden zijn semi-synthetische of natuurlijke antibiotica. Ze hebben een bacteriedodend effect en vernietigen pathogene micro-organismen die gevoelig zijn voor hen. De therapeutische werkzaamheid van aminoglycosiden is hoger dan die van bètalactamantibiotica. In de klinische praktijk worden ze gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties, vergezeld door remming van het immuunsysteem.

Aminoglycosiden worden door het lichaam goed verdragen zonder allergieën te veroorzaken, maar ze hebben een hoge mate van toxiciteit. Aminoglycosiden veroorzaken de dood van pathogenen alleen onder aerobe omstandigheden, ze zijn niet effectief tegen anaerobe bacteriën. Deze groep heeft verschillende semi-synthetische en ongeveer een dozijn natuurlijke antibiotica geproduceerd uit actinomyceten.

Classificatie van aminoglycosiden

Tot op heden zijn er verschillende classificaties van aminoglycoside-antibiotica: volgens het spectrum van antimicrobiële activiteit, volgens de eigenaardigheden van de ontwikkeling van resistentie met langdurig gebruik van het medicijn, wanneer in het proces van therapie er een vermindering of volledige stopzetting is van het therapeutische effect van het geneesmiddel, tegen de tijd van introductie in de klinische praktijk.

Een van de populairste classificaties voorgesteld door IB Mikhailov, de auteur van het leerboek "Clinical Pharmacology." Het is gebaseerd op het spectrum van de werking van aminoglycosiden en de eigenaardigheden van de resistentie en resistentie van bacteriën tegen aminoglycosiden. Hij selecteerde 4 generaties (generaties) antibacteriële geneesmiddelen (hierna ABP genoemd) van deze groep. De antibiotica-aminoglycosiden omvatten:

  • 1 p-ie - streptomycine, kanamycine, neomycine, paromomycine;
  • 2 p-ing - gentamicine;
  • 3 p-ie - tobramycine, sizomycine, amikacine;
  • 4 p-ie - isepamycin.
  • 1e generatie medicijnen. Ze worden tegen mycobacteriën uit de groep van het Mycobacterium tuberculosis-complex gebruikt, die de veroorzakers zijn van tuberculose. Geneesmiddelen van de eerste generatie zijn minder actief in relatie tot stafylokokken en gramnegatieve flora. In de moderne geneeskunde worden ze praktisch niet gebruikt omdat ze verouderd zijn.
  • 2e generatie medicijnen. Een vertegenwoordiger van de tweede groep is gentamicine, dat zich onderscheidt door zijn hoge activiteit in relatie tot de pyocyanische staaf. De introductie ervan is het gevolg van de opkomst van antibioticaresistente bacteriestammen.
  • Geneesmiddelen van de 3e generatie. Generatie 3 aminoglycosiden vertonen bactericide activiteit aan Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa en Serratia
  • 4de generatie medicijnen. Isepamycine is geïndiceerd voor de behandeling van nocardiose, hersenabcessen, meningitis, urologische aandoeningen, purulente infecties en sepsis.

De nieuwste generaties werden uitgevonden toen de moleculaire resistentiemechanismen bekend werden en er specifieke enzymen werden gevonden die het antimicrobiële geneesmiddel inactiveren.

Aminoglycoside-preparaten: lijst en belangrijkste kenmerken van werkzame stoffen

De moderne farmaceutische industrie produceert verschillende antibioticumgeneesmiddelen die in de apotheek worden aangeboden onder de volgende handelsnamen:

De meest populaire medicijnen worden hieronder besproken.

streptomycine

Poeder witte kleur intramusculair toegediend. Reukloos.

  • Indicaties: primair tuberculose complex, donovanosis, brucellose.
  • Toepassing: individueel. Intramusculair intratracheaal, aerosol.
  • Bijwerkingen: proteïnurie, hematurie, apneu, neuritis, abnormale ontlasting, ontsteking van de oogzenuw, huiduitslag.
  • Tijdens de behandeling met streptomycine is het noodzakelijk om de toestand van het vestibulaire apparaat en de werking van het urinestelsel te controleren.
  • Patiënten met pathologieën van het excretiesysteem, de dagelijkse inname, toegestaan ​​voor een gezond persoon, verminderen.
  • Gelijktijdig gebruik met capreomycine verhoogt het risico op ototoxische effecten. In combinatie met spierverslappers is neuromusculaire transmissie geblokkeerd.

neomycine

Aerosol of zalf voor uitwendig gebruik. Uniforme consistentie.

  • Het is geïndiceerd voor aandoeningen van de huid van infectieuze genese: steenpuisten, impetigo, complicaties van bevriezing en brandwonden.
  • De fles wordt aanbevolen om te schudden. Op de aangetaste huidspray betekent gedurende drie seconden. De procedure wordt één tot drie keer per dag herhaald. Het medicijn wordt ongeveer een week gebruikt.
  • Bijwerkingen: allergieën, jeuk, urticaria, zwelling.
  • Het is belangrijk om contact met ogen en slijmvliezen en ogen te vermijden. Adem het vernevelopede medicijn niet in.
  • Langdurig gebruik in combinatie met gentamicine, colistine leidt tot verhoogde toxische werking.

kanamycine

Poeder voor de bereiding van de oplossing.

  • Tuberculose, enteritis, colitis, conjunctivitis, ontsteking en ulceratie van het hoornvlies.
  • Bij orale inname mag een enkele dosis voor een volwassene niet meer dan één gram zijn. Bij het uitvoeren van niervervangingstherapie 2 gr. stoffen opgelost in een halve liter dialyseoplossing.
  • Indicaties: hyperbilirubinemie, malabsorptie, abnormale stoelgang, verhoogde gasvorming, bloedarmoede, trombocytopenie, hoofdpijn, verlies van spiergevoeligheid, epilepsie, verlies van coördinatie, tranenvloed, dorst, hyperemie, koorts, Quincke-oedeem.
  • Het is ten strengste verboden om te gebruiken met streptomycine, gentamicine, florimycine. Het wordt ook niet aanbevolen om diuretica te nemen tijdens kanamycinetherapie.
  • In combinatie met β-lactam-antibiotica bij patiënten met ernstig nierfalen, treedt inactivatie van kanamycine op.

gentamicine

Oplossing voor intramusculaire toediening.

  • Indicaties: ontsteking van de galblaas, angiocholitis, pyelonefritis, cystitis (link naar het artikel hieronder), pneumonie, pyothorax, peritonitis, sepsis. Besmettelijke laesies veroorzaakt door verwondingen, brandwonden, fulminante pyodermazweren, furunculose, acne, enz.
  • Het wordt individueel geselecteerd, houdt rekening met de ernst van de ziekte, de lokalisatie van de infectie, de gevoeligheid van de ziekteverwekker.
  • Side. effect: misselijkheid, braken, afname van de hemoglobineconcentratie, oligurie, gehoorverlies, angio-oedeem, huiduitslag.
  • Wees voorzichtig bij de ziekte van Parkinson.
  • Bij gelijktijdig gebruik met indomethacine neemt de snelheid van zuivering van biologische vloeistoffen of lichaamsweefsels af.
  • Inhalatie pijnstillers en gentamicine verhogen het risico op neuromusculaire blokkade.

tobramycine

Oplossing voor inhalatie en voor injectie.

  • Voor behandeling: sepsis, ontsteking van de hersenvliezen, infecties van het cardiovasculaire en urinaire systeem, aandoeningen van de luchtwegen.
  • Individuele benadering wordt toegewezen afhankelijk van het ontstaan ​​van de infectie, de ernst van de ziekte, de leeftijd van de persoon.
  • Side. effect: disfunctie van het vestibulaire apparaat, misselijkheid, pijn op de injectieplaats, een verlaging van het gehalte aan calcium, kalium en magnesium in het bloedplasma.
  • De voordelen van antimicrobiële therapie moeten het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen in de volgende gevallen overschrijden: bij patiënten met nieraandoeningen, gehoorstoornissen en trillende verlamming.
  • Niet aanbevolen voor gecombineerd gebruik met diuretica en spierverslappers.

amikacine

Poeder voor de bereiding van de oplossing.

  • Toepassing: ontsteking van het peritoneum, sepsis bij pasgeborenen, infecties van het centrale zenuwstelsel en het bewegingsapparaat, etterende pleuritis, steenpuisten.
  • Doseringen individueel ingesteld. De maximale dagelijkse dosis voor een volwassene is anderhalve gram.
  • Verhoogde lichaamstemperatuur, slaperigheid, verslechtering van de concentratie, vestibulaire stoornissen.
  • Wees voorzichtig bij de behandeling van patiënten met het idiopathische parkinsonismasyndroom.
  • Het doseringsregime wordt aangepast voor chronische nierziekte.
  • Contra-indicatie is gevoeligheid voor alle antibiotica van de aminoglycoside-reeks en vanwege het risico op het ontwikkelen van kruisallergie.
  • Diëthylether in combinatie met amikacine leidt tot remming van de ademhalingsactiviteit.

Amikacin mag niet worden ingenomen tijdens het gebruik van vitaminecomplexen.

Izepamitsin

Oplossing voor injectie.

  • Nosocomiale pneumonie, bronchitis, acute diffuse etterige ontsteking van de cellulaire ruimten, postoperatieve complicaties, bloedinfectie.
  • Dosis: wordt individueel geselecteerd, rekening houdend met de gevoeligheid van micro-organismen voor het medicijn, het lichaamsgewicht van de patiënt en de conditie van het urinestelsel. Het toegestane dagelijkse verbruik mag niet hoger zijn dan anderhalve gram. De behandelingsduur varieert van vijf dagen tot twee weken.
  • Po.ef.: verhoogde niveaus van creatinine en niet-eiwitachtige stikstofverbindingen in serum.
  • Erythemateuze en psoriasiforme uitbarstingen.
  • Het is noodzakelijk om de behandeling met isepamycine te weigeren met een neiging tot allergische reacties op aminoglycosiden.
  • De combinatie van isepamycine met neuromusculaire blokkers is beladen met het begin van verlamming van de ademhalingsspieren.
  • Gebruik met penicillinepreparaten is ongewenst vanwege het wederzijdse verlies van activiteit van beide antibiotica.

netilmicine

Oplossing voor injectie.

  • Bacteriën in het bloed, algemene infectie van het lichaam bij pasgeborenen, geïnfecteerde brandwonden, ontsteking van de urethra, baarmoederhalscervix.
  • Voor volwassenen is de dagelijkse dosis 5 mg per kg. De frequentie van toediening is niet meer dan drie keer per dag.
  • Po.ef.: pijn op de injectieplaats, braken, bloedarmoede, veranderingen in de kwalitatieve samenstelling van het bloed. Geneesmiddelziekte, zachtjes aanbrengen met botulisme.
  • Anti-herpes en diuretica versterken het neurotoxische effect.

Een beetje geschiedenis

Streptomycine is het eerste antibacterieel aminoglycoside. Hij werd in de jaren 40 van de vorige eeuw uit een stralende streptomyceten-paddenstoel gehaald. Het geslacht Streptomyces is het grootste geslacht dat ABP synthetiseert en het wordt al meer dan 50 jaar gebruikt bij de industriële productie van antibacteriële geneesmiddelen.

Streptomyces coelicolor, waaruit streptomycine werd gesynthetiseerd.

Het nieuw verschenen streptomycine, waarvan het werkingsmechanisme geassocieerd is met de remming van eiwitsynthese in de pathogenecel, beïnvloedt de oxidatieve processen in het micro-organisme en verzwakt het koolhydraatmetabolisme. Aminoglycoside-antibiotica - geneesmiddelen die direct na penicilline-antibiotica vrijkwamen. Een paar jaar later introduceerde farmacologie kanamycine in de wereld.

Aan het begin van het tijdperk van antibioticatherapie, werden streptomycine en penicilline voorgeschreven om vele infectieziekten te behandelen, die in de moderne geneeskunde niet worden beschouwd als indicaties voor de toediening van aminoglycosidegeneesmiddelen. Ongecontroleerd gebruik leidde tot het ontstaan ​​van resistente stammen en kruisresistentie. Kruisresistentie is het vermogen van micro-organismen om resistent te zijn tegen verschillende antibiotische stoffen met een vergelijkbaar werkingsmechanisme.

Vervolgens werd streptomycine alleen gebruikt als onderdeel van specifieke chemotherapie van tuberculose. De vernauwing van het therapeutisch bereik wordt geassocieerd met de negatieve impact op het vestibulaire apparaat, gehoor en toxische effecten, die zich manifesteren door nierbeschadiging.

Amikacin, verwijzend naar de vierde generatie, wordt beschouwd als een reserve medicijn. Het heeft een uitgesproken effect, maar is tolerant, daarom wordt het slechts voor een zeer klein percentage van de patiënten voorgeschreven.

Indicaties en reikwijdte

Aminoglycoside-antibiotica worden soms voorgeschreven voor een niet-geïdentificeerde diagnose en voor een vermoedelijke gemengde etiologie. De diagnose wordt bevestigd door de succesvolle behandeling van de ziekte. Aminoglycosidetherapie wordt toegepast voor de volgende ziekten:

  • cryptogene sepsis;
  • infectie van het hartklepweefsel;
  • meningitis die optreedt als een complicatie van traumatisch hersenletsel en neurochirurgische interventie in noodsituaties;
  • neutropenische koorts;
  • nosocomiale pneumonie;
  • infectie van het nierbekken, cups en nierparenchym (ontsteking van de nieren);
  • intra-abdominale infecties;
  • diabetisch voet syndroom;
  • ontsteking van het beenmerg, het compacte deel van het bot, het periost en het omringende zachte weefsel;
  • infectieuze artritis;
  • brucellose;
  • hoornvliesontsteking;
  • tuberculose.

Antibacteriële geneesmiddelen worden toegediend om postoperatieve infectieuze en inflammatoire complicaties te voorkomen. Aminoglycosiden kunnen niet worden gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie. Dit komt door het gebrek aan antibioticumactiviteit tegen Streptococcus pneumoniae.

Parenterale toediening van het geneesmiddel wordt uitgevoerd met nosocomiale pneumonie. Het is niet helemaal juist om aminoglycosiden voor te schrijven voor dysenterie en salmonellose, omdat deze pathogenen in de cellen zijn gelokaliseerd, en deze groep antibiotica is alleen actief als er aërobe omstandigheden zijn in de bacteriële doelcel. Het is niet praktisch om aminoglycosiden tegen stafylokokken toe te passen. Een alternatief zou minder toxische antimicrobiële middelen zijn. Hetzelfde geldt voor urineweginfecties.

Vanwege de uitgesproken toxiciteit wordt het gebruik van aminoglycoside-antibiotica niet aanbevolen voor irrigatie van de ontstoken peritoneale weefsels en uitloogde stroming.

Met een neiging tot allergische reacties, zijn doseringsvormen die glucocorticosteroïden bevatten effectief.

Een juiste toediening van aminoglycosiden moet vergezeld gaan van:

  • strikte doseringsberekening rekening houdend met leeftijd, algemene gezondheidstoestand, chronische ziekten, lokalisatie van infectie, etc.
  • naleving van het doseringsregime, intervallen tussen doses van het medicijn;
  • de juiste keuze van toedieningsroute;
  • diagnose van de concentratie van een farmacologisch middel in het bloed;
  • monitoring van plasma creatinine niveaus. De concentratie ervan is een belangrijke indicator voor de nieractiviteit.
  • het uitvoeren van acoumetrie, het meten van de scherpte van het gehoor, het bepalen van de auditieve gevoeligheid voor geluidsgolven van verschillende frequenties.

Aminoglycosiden: bijwerkingen en contra-indicaties

Het optreden van bijwerkingen is de juiste partner voor antibioticatherapie. Vanwege het vermogen van deze farmacologische groep om aandoeningen van de fysiologische functies van het lichaam te veroorzaken. Een dergelijk hoog niveau van toxiciteit veroorzaakt:

  • vermindering van de gevoeligheid van de auditieve analysator, externe geluiden in de oren, een gevoel van congestie;
  • nierbeschadiging, wat zich uit in een afname van de glomerulaire filtratiesnelheid van vloeistof door de nefronen (structurele en functionele eenheid van het orgaan), kwalitatieve en kwantitatieve veranderingen in urine.
  • hoofdpijnen, duizeligheid, motiliteitsstoornissen of ataxie. Deze bijwerkingen zijn vooral uitgesproken bij oudere mensen.
  • lusteloosheid, krachtverlies, vermoeidheid, onvrijwillige spiersamentrekkingen, verlies van gevoel in de mond.
  • neuromusculaire aandoeningen, moeite met ademhalen om de verlamming van de spieren die verantwoordelijk zijn voor dit fysiologische proces volledig te voltooien. De bijwerking wordt versterkt door het gezamenlijke gebruik van antibiotica met geneesmiddelen die de tonus van skeletspier verminderen. Tijdens antimicrobiële therapie met aminoglycosiden is het onwenselijk om een ​​transfusie van citraatbloed, waaraan natriumcitraat is toegevoegd, toe te passen, waardoor het niet kan coaguleren.

Overgevoeligheid en een neiging tot allergische reacties in de geschiedenis zijn contra-indicaties voor het nemen van alle geneesmiddelen in deze groep. Dit komt door mogelijke kruisovergevoeligheid.

Systemisch gebruik van aminoglycosiden is beperkt tot de volgende pathologieën:

  • uitdroging;
  • ernstig nierfalen geassocieerd met autointoxicatie en een hoog gehalte aan stikstofhoudende metabole producten in het bloed;
  • nederlaag van de pre-cochleaire zenuw;
  • myasthenia gravis;
  • Ziekte van Parkinson.

Aminoglycoside behandeling van pasgeborenen, premature baby's en ouderen wordt niet toegepast.

Aminoglycosiden in tabletten worden als minder effectief beschouwd dan in ampullen. Dit komt door het feit dat injecteerbare vormen een grotere biologische beschikbaarheid hebben.

Het belangrijkste voordeel van aminoglycosiden is dat hun klinische werkzaamheid niet afhangt van het handhaven van een constante concentratie, maar van de maximale concentratie is het voldoende om ze eenmaal per dag toe te dienen.

Drachtperiode en borstvoeding

Aminoglycosiden zijn krachtige antimicrobiële middelen waarvan de effecten op de foetus niet volledig worden begrepen. Het is bekend dat ze de placentabarrière overwinnen, een nefrotoxisch effect hebben en in sommige gevallen metabole transformaties ondergaan in de organen en weefsels van de foetus.

De concentratie van antibiotica in het vruchtwater en navelstrengbloed kan kritieke indicatoren bereiken. Streptomycine is zo agressief dat de methode soms volledig bilaterale aangeboren doofheid wordt. Het gebruik van aminoglycosiden in de periode van vruchtbaarheid is alleen gerechtvaardigd bij het vergelijken van alle risico's en van vitale indicaties.

Aminoglycoside-preparaten worden opgenomen in de moedermelk. De Amerikaanse kinderarts Jack Newman in zijn werk 'Myths about breastfeeding' zegt dat tien procent van de hoeveelheid geld die de moeder inneemt in de moedermelk doordringt. Hij is van mening dat dergelijke minimale doses het leven en de gezondheid van de toekomstige baby niet bedreigen. Kinderartsen raden ten sterkste aan om tijdens de borstvoedingsperiode antibiotica te weigeren om complicaties te voorkomen.

Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.