Claritromycine behoort tot de groep van macrolide-antibiotica, tot hun tweede generatie. In de apotheek is dit medicijn te zien onder andere handelsnamen, zoals Klacid, Clabax of Fromilid.
Werkingsmechanisme
Zoals alle macroliden heeft clarithromycine een bacteriostatisch effect. Dat wil zeggen, de infectieuze cel zelf doodt het niet, maar blokkeert eenvoudig de groei en het vermogen om te delen. De basis van het werkingsmechanisme is het vermogen om de synthese van een speciale proteïne 50S - een subeenheid van het bacteriële ribosoom, te remmen, zonder welke veel belangrijke processen niet kunnen doorgaan.
Dankzij Clarithromycin worden geen nieuwe bacteriële cellen gevormd en worden die al in het lichaam opgenomen door het immuunsysteem vernietigd. Dat wil zeggen, het medicijn helpt het lichaam om met de infectie om te gaan. Dankzij dit mechanisme heeft de groep macroliden drie belangrijke kenmerken:
- Deze antibiotica werken alleen met een normaal functionerende immuniteit.
- Het effect van hun gebruik ontwikkelt zich een beetje langzamer dan in het geval van bactericide, dat wil zeggen, het doden van bacteriën, medicijnen.
- Als u te snel stopt met het gebruik van een bacteriostatisch antibioticum, kan de ziekte terugkeren.
Eiwit 50S - een subeenheid van het bacteriële ribosoom, waarop Clarithromycine werkt - is alleen aanwezig in bacteriën, het bestaat niet in de cellen van het menselijk lichaam. Dat is de reden waarom dit antibioticum als een van de veiligste wordt beschouwd.
Voordelen van Clarithromycin
Het belangrijkste voordeel van Claritromycine is het vermogen om niet alleen extern, maar ook in een met bacteriën geïnfecteerde cel te werken. Bovendien kan de concentratie van het medicijn in de cel de extracellulaire tien keer overschrijden.
Deze kwaliteit maakt het een van de meest effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van intracellulaire infecties, die gevaarlijk zijn omdat ze lange tijd verborgen kunnen blijven en vaak chronisch worden. Bovendien, Clarithromycin:
- Het is actief tegen stafylokokken en streptokokken, die in de meeste gevallen de oorzaak van de ziekte zijn. Tegelijkertijd is het viermaal sterker dan erytromycine en in relatie tot hemolytische streptokokken is dit het meest effectieve macrolide.
- Het kan helpen bij het bestrijden van gevaarlijke infecties zoals pulmonale chlamydia en mycoplasma, die intracellulaire infecties zijn en ernstige bronchitis, faryngitis en longontsteking veroorzaken.
- Vaak opgenomen in de behandeling van luchtweginfecties veroorzaakt door mycobacteriën, die resistent zijn tegen veel antibiotica, inclusief die met bacteriedodende werking, omdat ze geen blootstellingsdoelen hebben.
- Het is zeer actief tegen Legionella pneumophila, de veroorzaker van legionellose, een van de ernstige infectieziekten die het ademhalingssysteem aantast.
- In staat om een positief effect op de immuniteit te hebben, en dit effect werd bevestigd door studies van Japan, Frankrijk, de VS en Duitsland.
- Het heeft antioxiderende eigenschappen en kan niet alleen infecties bestrijden, maar ook ontstekingen.
Kenmerken van de behandeling
Claritromycine is een breed-spectrum antibioticum. Daarom wordt het meestal voorgeschreven zonder een voorlopige analyse van de gevoeligheid van microflora, wat veel tijd kost. Meestal wordt het medicijn voorgeschreven:
- Twee keer per dag, en de duur van de opname wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de ernst van de ziekte.
- De minimale beloop van Claritromycine is slechts vijf dagen.
- Maximaal, dankzij de selectiviteit van de actie, kan het antibioticum tot drie weken worden gebruikt.
Claritromycine dient alleen door een arts te worden voorgeschreven. Het is onmogelijk om zelf antibiotica te gebruiken, zonder een nauwkeurige diagnose.
Indicaties en contra-indicaties
Claritromycine wordt gebruikt in vele infectieziekten. Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van injecties, tabletten en suspensies voor kinderen, waarmee u het meest handige en effectieve regime kunt kiezen.
Indicaties voor behandeling met claritromycine zijn alle infectieuze ontstekingsziekten van de luchtwegen, die worden veroorzaakt door microflora die gevoelig zijn voor dit antibioticum.
Artsen kiezen vaak voor dit medicijn bij de behandeling van bronchitis, longontsteking, oorontstekingen, faryngitis en sinusitis. En niet alleen acuut, maar ook chronisch, evenals die zich na een virale infectie ontwikkelen als de complicatie ervan.
Contra-indicaties voor een dergelijke effectieve medicatie is niet zo veel, ze omvatten:
- Ziekten van het cardiovasculaire systeem, voornamelijk verschillende aritmieën of tachycardieën.
- Ernstig nier- of leverfalen, met verminderde functie, geelzucht of hepatitis, zowel in het heden als in het verleden.
- Porfyrie.
- Borstvoedingsperiode.
Het medicijn kan zelfs de kleinste kinderen vanaf zes maanden worden voorgeschreven. Echter alleen in de vorm van een schorsing. De dosering wordt in dit geval individueel berekend op basis van het gewicht van de baby.
Wat de zwangerschap betreft, zijn er geen contra-indicaties voor de benoeming van het medicijn. Het kan echter alleen worden gebruikt als andere middelen niet effectief zijn geweest en de voordelen van het antibioticum veel groter zijn dan het risico op bijwerkingen.
Claritromycine kan niet altijd met andere geneesmiddelen worden ingenomen. Het is bijvoorbeeld slecht verenigbaar met geneesmiddelen die ergotamine bevatten die een hoog cholesterolgehalte verlagen, met enkele antibiotica en antischimmelmiddelen. Daarom moet u uw arts informeren als u andere medicijnen gebruikt.
Bijwerkingen
Een dergelijk krachtig medicijn als Claritromycine heeft zeer weinig bijwerkingen en ze zijn vrij zeldzaam. Dit zijn voornamelijk allergische reacties, zoals jeuk en huiduitslag, evenals aandoeningen van het maag-darmkanaal. Bovendien kan het soms optreden:
- Hoofdpijn, duizeligheid, rusteloosheid en slapeloosheid.
- Spierkrampen en spierpijn.
- Verandering in smaak, gehoorverlies en oorsuizen.
- Aritmieën en tachycardie.
- Astma en neusbloedingen.
Gewoonlijk veroorzaken de onaangename gevolgen na het innemen van het antibioticum niet veel problemen en gaan vanzelf over. Als u echter slechter bent gaan voelen, moet u dit aan uw arts melden.
Claritromycine, zoals inderdaad de meeste vertegenwoordigers van de macrolidegroep, is vandaag de eerste keus. Vanwege hun veiligheid en effectiviteit geven artsen het steeds vaker de voorkeur aan verschillende ENT-ziekten.
Antibioticum clarithromycin: klacid
Claritromycine is een modern antibioticum dat op grote schaal en effectief wordt gebruikt in de medische praktijk.
Macrolides: clarithromycine
Claritromycine behoort tot de groep van macrolide-antibiotica.
Het eerste macrolide - erytromycine werd gesynthetiseerd in het midden van de vorige eeuw. Tegenwoordig worden macroliden veel gebruikt in de geneeskunde bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door micro-organismen die resistent zijn tegen penicillines.
Macroliden worden als de minst giftige beschouwd, omdat ze zich direct ophopen in de ontstekingsfocus en een minimaal effect hebben op de algemene toestand van het lichaam.
Antibioticum clarithromycine - posusintetichesky geneesmiddel met bacteriostatische werking die bacteriële celdeling en het pauzeren de reproductie en groei in het lichaam remt.
Claritromycine en preparaten op basis hiervan effectief bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door stafylokokken, chlamydia, streptokokken en E.coli: intestinale infecties van de bovenste luchtwegen en luchtwegen.
Claritromycine: Klacid en andere analogen
Klacid is de handelsnaam van het geneesmiddel waarvan het werkzame bestanddeel claritromycine is.
Antibioticum Klacid is een van de geneesmiddelen die wordt geproduceerd op basis van claritromycine. Klacid Abbot wordt geproduceerd door een internationale onderneming in haar dochterondernemingen in Italië, Frankrijk en Engeland. Vrij dure geneesmiddelen "Abbot" zijn gemaakt met behulp van zeer precieze moderne technologieën en worden vertrouwd door artsen over de hele wereld.
Er zijn goedkopere analogen bekend van geneesmiddelen op basis van clarithromycine, geproduceerd in de GOS-landen, India en Oost-Europa. Bijvoorbeeld: Clarithromycin Protex, Clarbact en Clubbax (India); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rusland); Clarithromycin Pliva (Kroatië); Clarithromycin Health (Oekraïne); Fromilid (Slovenië) en anderen
Er wordt aangenomen dat in sommige ondernemingen er mogelijk sprake is van schending van de productietechnologie, wat leidt tot de introductie van producten van verminderde kwaliteit.
Claritromycine in preparaten heeft een negatief effect op de spijsvertering, lever en nieren en veroorzaakt soms allergische reacties.
Het medicijn wordt verkocht in apotheken op vertoon van een recept.
Clarithromycin: toepassing
Bacteriën scheiden beta-lactamase uit, die het antibioticum in het lichaam vernietigt. Clarithromycine is bestand tegen beta-lactamasen en hebben een negatief effect op het aantal bacteriën: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, groep A Streptococcus, verwekkers van lepra, sporotrichose, longontsteking, gonorroe, chlamydia en pnevmohlamidoza, gezichten, Haemophilus influenzae, listeriose.
Aan welke ziekten worden clarithromycinegeneesmiddelen voorgeschreven?
- Ziekten van de bovenste en onderste ademhalingsorganen: sinusitis, faryngitis, tonsillitis, longontsteking, bronchitis, veteranenziekte.
- Infectieuze laesies van zachte weefsels en huid: erysipelas, cellulitis, folliculitis, streptodermie, stafyldoderma.
- Besmettelijke ziekten in het tandbeksysteem.
- Infecties veroorzaakt door mycobacteriën.
- Behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten, ter voorkoming van infecties veroorzaakt door mycobacteriën.
- Voor de behandeling van Helicobacter pylori maagzweer.
Claritromycine: contra-indicaties
- Hoge gevoeligheid voor clarithromycine en componenten van geneesmiddelen op basis daarvan.
- Zwangerschap - het eerste trimester en borstvoeding. Sommige geneesmiddelen hebben betrekking op het gebruik van het medicijn in de 2 en 3 semesters van de zwangerschap, als de voordelen voor de moeder opwegen tegen het gevaar voor de foetus. Op het moment dat het middel wordt ingenomen, moet het kind worden gestopt met eten.
- Porfyrie.
- Kinderen jonger dan 12 jaar en minder dan 40 kg wegen. Sommige preparaten van claritromycine in de vorm van het poeder waaruit de suspensie is gemaakt, worden gebruikt om kinderen te behandelen.
- Patiënten met een verminderde normale werking van de nieren en de lever.
Clarithromycin: incompatibele geneesmiddelen
Antibioticum kan niet tegelijkertijd met de volgende geneesmiddelen worden gebruikt:
- cisapride;
- dihydroergotamine;
- astemizol;
- terfenadine;
- pimozide;
- Ergotamine.
Als u gelijktijdig met andere macrolide-antibiotica Claritromycine gebruikt, is er een competitie van geneesmiddelen die het therapeutische effect van beide geneesmiddelen volledig vernietigt.
Clarithromycin: afgifteformulieren
- Tabletten van 0,25 en 0, 5 g. In de verpakking kunnen 5, 7, 10 of 14 tabletten zijn.
- Poeder voor zelfopschorting.
- Steriel poeder voor injectie.
Claritromycine: inname en dosering
Breng het medicijn aan, ongeacht de maaltijd.
De duur van het medicijn is 5-14 dagen.
Voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar is de gebruikelijke therapeutische dosis 250 mg, 2 doses per dag.
Bij ernstige infecties, mycobacteriën en sinusitis wordt de dosis verhoogd tot 500 mg tweemaal daags.
Patiënten met gestoorde leverfunctie: dagelijkse dosis van maximaal 250 mg.
Patiënten met nierinsufficiëntie: dagelijkse dosis van 250 mg per dag; voor ernstige infecties, 250 mg tweemaal daags, de tweede dosis niet eerder dan na 12 uur.
AIDS-patiënten, bij de behandeling van MAS: dagelijkse dosis van 500 mg tweemaal daags. Behandeling met het geproduceerde geneesmiddel zolang er een therapeutisch effect is.
Behandeling van odontogene infectie: 250 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen.
Behandeling van ziekten veroorzaakt door Helicobacter pylori, wordt gemaakt in combinatie met andere geneesmiddelen. Dosering: 0,5 g 2 doses per dag in combinatie met omerprazol, lansoprazol en amoxicilline gedurende 7-10 dagen; of 0,5 g driemaal daags in combinatie met omeprazol en lansoprazol gedurende 2 weken.
Clarithromycin: actie in het lichaam
De tabletten worden ingeslikt zonder te kauwen of te pletten. Een homogene kristallijne massa van de tablet wordt afgegeven gedurende de tijd dat deze door de spijsverteringsorganen passeert.
De maximale hoeveelheid van het geneesmiddel hoopt zich 6 uur na inname in het lichaam op. In de weefsels van het lichaam wordt het antibioticum 2 keer meer behouden dan in het bloed.
Van 70 tot 86% van het geneesmiddel uitgescheiden in de ontlasting en urine.
Alle chemische reacties met claritromycine komen voor in de lever.
Clarithromycin: bijwerkingen
Claritromycine en alle geneesmiddelen die daarop zijn gebaseerd, kunnen de volgende bijwerkingen veroorzaken.
- Ventriculaire aritmie en tachycardie.
- De maag en buikpijn, de patiënt begint misselijk te worden en moet overgeven, diarree verschijnt.
- Stomatitis, ontsteking van de tong en candidiasis in de mond, verkleuring van de tong.
- Tanden verkleuren - past na hun professionele reiniging.
- Omkeerbare verslechtering van de lever, geelzucht hepatitis (zeldzaam), voornamelijk tijdens het gebruik van andere geneesmiddelen.
- Duizeligheid en hoofdpijn, slapeloosheid en angst, nachtmerries, angsten en psychose, hallucinaties en convulsies.
- Gehoorverlies - verstrijkt nadat u bent gestopt met het gebruik van claritromycine.
- Verandering in geur.
- Urticaria en jeuk, Stevens-Johnson-syndroom.
- Veranderingen in het bloed: trombocytopenie, leukopenie, verhoogde creatinewaarden, hypoglykemie.
Clarithromycin: overdosis
Een overdosis van het medicijn gaat gepaard met misselijkheid, braken en buikpijn. Kenmerkend paranoïde gedrag. In het lichaam verlaagt het kaliumgehalte, verlaagt het zuurstofniveau in het bloed.
In deze gevallen is de patiënt een gewassen maag en een symptomatische behandeling.
Alleen een gecertificeerde arts kan de behoefte aan behandeling met claritromycine bepalen en een behandelingsvoorschrift voorschrijven.
claritromycine
Claritromycine (Latijn clarithromycine) is een semisynthetisch macrolide-antibioticum afgeleid van erytromycine.
Clarithromycin - chemische verbinding
Clarithromycin - medicijn
Claritromycine is de internationale niet-beschermde naam (INN) van het medicijn. Het verschilt van erytromycine in verhoogde zuurstabiliteit en antibacteriële en farmacokinetische eigenschappen. Volgens de farmacologische index behoort claritromycine tot de groep "Macrolides en azalides". Met ATC is claritromycine opgenomen in de groep "J01-antibacteriële middelen voor systemisch gebruik" en heeft de code J01FA09.
De MTE bestaat ook een groep «A02BD Combinaties van geneesmiddelen voor de eradicatie van Helicobacter pylori», waarbij de individueel identificeerbare combinaties van geneesmiddelen voor de behandeling van Helicobacter pylori verband houdende ziekte:
- A02BD04 Pantoprazol in combinatie met amoxicilline en claritromycine
- A02BD05 Omeprazol, amoxicilline en claritromycine
- A02BD06 Esomeprazol, amoxicilline en clarithromycine
- A02BD07 Lansoprazol, amoxicilline en claritromycine
- A02BD09 Lansoprazol, claritromycine en tinidazol
- A02BD11 Pantoprazol, Amoxicilline, Clarithromycine en Metronidazol
- A02BD12 Rabeprazol, amoxicilline en claritromycine *
- A02BD15 Vonoprazan, amoxicilline en metronidazol *
Micro-organismen waarvoor clarithromycine actief of inactief is
Indicaties voor gebruik van claritromycine
In gastro-enterologie is claritromycine het best bekend als een antibioticum dat wordt gebruikt als onderdeel van een gecompliceerde therapie voor de uitroeiing van Helicobacter pylori bij patiënten met darmzweren of maagzweren.
Bovendien wordt claritromycine gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor clarithromycine:
- infecties van de bovenste luchtwegen en de bovenste luchtwegen (tonsillofaringitis, otitis media, acute sinusitis)
- infecties van de onderste luchtwegen (acute bronchitis, exacerbatie van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven bacteriële en atypische pneumonie)
- infecties van huid en weke delen (folliculitis, furunculosis, impetigo, wondinfecties)
- mycobacteriële infecties en hun preventie bij patiënten met AIDS
- chlamydia
Claritromycine in Helicobacter pylori-uitroeiingsregimes
Claritromycine is geclassificeerd door de WHO als actief in relatie tot Helicobacter pylori-geneesmiddelen (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Volgens de "Normen voor de diagnose en behandeling van zuurgerelateerde en Helicobacter pylori-geassocieerde ziekten (vierde overeenkomst van Moskou)" kan clarithromycine worden opgenomen in de uitroeiingsschema's van Helicobacter pylori. Monotherapie met Helicobacter pylori clarithromycine is niet toegestaan. Het gebruik van claritromycine in uitroeiingsschema's is alleen mogelijk in regio's met een resistentie van minder dan 15-20%. In gebieden met een resistentie van meer dan 20%, is het gebruik ervan alleen aan te bevelen na het bepalen van de gevoeligheid van Helicobacter pylori voor clarithromycine door een bacteriologische methode of door de methode van polymerasekettingreactie. Deze standaard beveelt de volgende schema's aan met claritromycine voor de eerste lijn van anti-helicobacter-therapie, de keuze voor een specifieke optie hangt af van de individuele intolerantie voor bepaalde geneesmiddelen voor de patiënt, evenals de gevoeligheid van Helicobacter pylori-stammen voor geneesmiddelen:
De eerste optie. Eén van de protonpompremmers in de standaarddosis en amoxicilline (500 mg 4 maal daags of 1000 mg 2 maal daags) in combinatie met claritromycine (500 mg 2 maal daags) gedurende 10-14 dagen.
De tweede optie (viervoudige therapie). De geneesmiddelen gebruikt in de eerste variant (een van de IPP in de standaard dosering, amoxicilline in combinatie met claritromycine) met de toevoeging van bismut tri-kalium dicitraat 120 mg 4 maal daags of 240 mg 2 maal daags gedurende 10-14 dagen.
De derde optie (in aanwezigheid van atrofie van het maagslijmvlies met achloorhydrie, bevestigd door pH-meter). Amoxicilline (500 mg viermaal per dag of 1000 mg 2 maal daags) in combinatie met gecombineerd met clarithromycine (500 mg, 2 maal daags) en bismut dicitratobismuthate trikaliumfosfaat (120 mg viermaal per dag of 240 mg 2 maal daags) blijvende 10-14 dagen.
Deze standaard raadt het gebruik van clarithromycine niet aan bij het uitvoeren van een tweedelijns anti-helicobacter-therapie (dwz, bij gebrek aan succes bij eerstelijnsbehandeling).
Het probleem van antibioticaresistentie van Helicobacter pylori tegen clarithromycine
Behandeling met clarithromycine, zoals andere antibacteriële middelen, lukt niet altijd vanwege de opkomst en verspreiding van stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen clarithromycine. Sinds 1996 voert de Russische Gastroenterological Association dynamische monitoring uit van de antibioticaresistentie van Helicobacter pylori tegen verschillende antibiotica, waaronder claritromycine. Dus, voor de periode van 1996 tot 2001. aantal stammen die resistent zijn clarithromycine 0-13,8% toename in Rusland, maar dan is er een tendens om weerstand te verlagen tot een bepaald niveau van antibacteriële geneesmiddelen (Maiev IV, Vyuchnova Shchekin ES MI). Onlangs heeft in Rusland de resistentie van Helicobacter pylori (Hp) tot claritromycine 28-29% bereikt. Daarom antibiotica begon te verschijnen, het vervangen van claritromycine triple eradicatietherapie: (. Minushkin O. et al) van macrolide - - josamycine, kindergeneeskunde Enterofuril groep van nitrofuranen.
Het minimale niveau van resistentie tegen Helicobacter pylori voor claritromycine in Europa en grote stedelijke gebieden van Rusland varieert van 21 tot 28%. Resistente stammen van Helicobacter pylori worden in 19-40% van de gevallen gedetecteerd. De dynamiek van resistentie van Helicobacter pylori tegen clarithromycine wordt echter niet gekenmerkt door gestage progressie, de onderzoekers registreerden periodiek een afname in de resistentie tegen clarithromycine. Tegen deze achtergrond neemt de effectiviteit van klassieke drievoudige therapie geleidelijk af, en het niveau van uitroeiing tijdens het gebruik ervan bereikt niet langer de minimumnorm die is vastgesteld op 80-90%. In dergelijke omstandigheden is er een actieve zoekactie en bespreking van mogelijke manieren om de resistentie van Helicobacter pylori te overwinnen, in de eerste plaats tot claritromycine als het belangrijkste antimicrobiële middel, dat het belangrijkste uitroeieffect verschaft (Mayev IV en andere).
Resistentie tegen clarithromycine is geassocieerd met een verandering in de configuratie van ribosomen als gevolg van een puntmutatie in het V23S-rRNA-domein. De belangrijkste reden voor de groei van resistentie tegen Helicobacter pylori voor claritromycine is niet zozeer de vorige ineffectieve eradicatietherapie, maar het wijdverbreide gebruik van macroliden bij de behandeling van andere ziekten. Omdat kinderen vaker geneesmiddelen van deze groep krijgen, is de prevalentie van resistente stammen van Helicobacter pylori aanzienlijk groter dan bij volwassenen. Een onderzoek bij Japanse families toonde aan dat, hoewel leden van dezelfde familie gewoonlijk zijn geïnfecteerd met identieke stammen van Helicobacter pylori, de claritromycine-resistentie hoger is bij kinderen. Over het algemeen neemt de resistentie van Helicobacter pylori tegen clarithromycine toe in verhouding tot het gebruik in de regio. Alle geneesmiddelen van de macrolidegroep worden gekarakteriseerd door de ontwikkeling van kruisresistentie van stammen in vitro, maar niet alle macroliden kunnen er één vormen in Helicobacter pylori in vivo, omdat dit ook afhangt van het vermogen van het medicijn om zich op te hopen in de slijmlaag. Omdat claritromycine snel de remmende concentratie op het oppervlak van het maagslijmvlies bereikt, wordt 2/3 van de niet-geëlimineerde stammen van Helicobacter pylori na een behandelingskuur resistent (Kornienko EA, Parolova NI).
Het vermogen van clarithromycine om bacteriële biofilms te vernietigen
De procedure voor het nemen van clarithromycine en dosis
Bij de behandeling van andere infecties dan Helicobacter pylori is, wanneer het oraal wordt toegediend aan patiënten ouder dan 12 jaar, een enkele dosis 0,25-1 g, de toedieningsfrequentie 2 maal daags.
Voor kinderen is de dagelijkse dosis 15 mg per kg lichaamsgewicht per dag in 2 verdeelde doses. De duur van de behandeling hangt af van het bewijs.
Patiënten met een gestoorde nierfunctie of de dosis moeten 2 maal worden verlaagd, of het interval tussen de doses moet ook worden verdubbeld.
Maximale dagelijkse doses: voor volwassenen - 2 g, voor kinderen - 1 g.
Het probleem van het behoud van de darmmicroflora tijdens de behandeling met claritromycine
Therapie met antibiotica, waaronder clarithromycine, leidt vaak tot een schending van de micro-ecologie van het maagdarmkanaal. Een van de redenen is onvolledige opname van geneesmiddelen. In een studie die de invloed van verschillende uitroeiingsregelingen de microflora vergelijking werd aangetoond dat patiënten behandeld met 7-dagen drievoudige keten omvat omeprazol, amoxycilline en metronidazol, en bij patiënten die omeprazol, claritromycine en metronidazol waargenomen veranderingen orofaryngeale samenstelling, microflora in de maag en de darm, meer uitgesproken bij patiënten die claritromycine gebruiken. Het schema, dat clarithromycine omvat, is effectiever, maar beïnvloedt de microflora van verschillende delen van het maag-darmkanaal meer. Aldus werden resistente streptokokken gezaaid in beide groepen van patiënten, maar vaker werden ze gevonden in de groep van patiënten die clarithromycine ontvingen. Het aantal Enterococcus spp. en Enterobacteriaceae in uitwerpselen nam in beide groepen significant toe. Bij 9 van de 14 patiënten die amoxicilline gebruikten, werd kolonisatie van voorwaardelijk pathogene gist waargenomen in de dunne darm. Significante remming van anaërobe microflora werd waargenomen in beide gevallen, maar meer uitgesproken veranderingen werden waargenomen bij clarithromycine, waarbij de detectie van claritromycine-resistente Bacteroides verhoogd 2-76%. Wanneer beide behandelingsregimes in de maag werden gebruikt, was aerobe microflora vatbaarder voor veranderingen en onderging de anaerobe microflora bij patiënten die met amoxicilline werden behandeld de minste veranderingen. Bij patiënten behandeld met claritromycine, het aantal Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., En er was een belangrijke onbalans in de samenstelling van de darmflora. Bij patiënten die werden behandeld met claritromycine nam het aantal bifidobacteriën, bacteroïden en clostridia af, maar het aantal enterokokken nam aanzienlijk toe. Het meest dringende probleem in verband met het gebruik van antibiotica is antibiotica-geassocieerde diarree, die optreedt bij 2-5% van de patiënten behandeld met claritromycine. De meest ernstige vormen van pathologie zijn antibiotica-geassocieerde, segmentale hemorragische en pseudomembraneuze colitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).
Na behandeling met claritromycine wordt correctie van de darmmicroflora aanbevolen met geneesmiddelen die lacto- en bifidobacteriën bevatten (Volynets G.V.).
De behandeling met claritromycine veroorzaakt een toename van de kolonisatie van het maagdarmkanaal door Candida albicans-schimmels en moet zorgvuldig worden gebruikt bij patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van candidiasis (Pankova L.Yu. en anderen).
Gebruik van claritromycine tijdens zwangerschap, borstvoeding en bij zuigelingen
Het gebruik van claritromycine in het eerste trimester van de zwangerschap is gecontra-indiceerd. In het II- en III-trimester van de zwangerschap is claritromycine toediening mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus. Categorie van risico voor de foetus door de FDA voor de behandeling van zwangere vrouwen met claritromycine - «C» (studies bij dieren hebben negatieve effecten van drugs onthuld op de foetus, maar voldoende studies bij zwangere vrouwen is niet geweest, maar de potentiële voordelen verbonden aan het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen kan het gebruik ervan te rechtvaardigen ondanks het risico).
Wanneer een moeder met claritromycine wordt behandeld, moet de borstvoeding worden gestaakt. Het wordt niet aanbevolen om claritromycine te gebruiken bij kinderen jonger dan zes maanden vanwege onvoldoende gegevens over de effectiviteit en veiligheid ervan.
Professionele medische publicaties over het gebruik van claritromycine voor de uitroeiing van Helicobacter pylori
- Isakov V.A. Protonpompremmers - de basis van antihelicobacter-therapie // Experimentele en klinische gastro-enterologie. - 2004. - № 3. - p. 40-43.
- Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibioticaresistentie Helicobacter pylori bij kinderen en de keuze van therapie // Vragen van moderne kindergeneeskunde. - 2006. - Volume 5. - Nr. 5. - p. 46-50.
- Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Claritromycine als het belangrijkste element van eradicatietherapie van ziekten geassocieerd met Helicobacter pylori-infectie // Gastro-enterologie. 2011. №1
- Isakov V.A. Diagnose en behandeling van Helicobacter pylori-infectie: IV Maastricht-akkoord / Nieuwe aanbevelingen voor de diagnose en behandeling van H.pylori-infectie - Maastricht IV (Florence). Beste klinische praktijk. Russische editie. 2012. Uitgave 2. Pp 4-23.
Bijwerkingen van claritromycine-therapie
Contra-indicaties voor het nemen van claritromycine
- ernstig leverfalen, hepatitis (in de geschiedenis)
- porfyrie
- eerste trimester van de zwangerschap
- gecombineerde therapie met terfenadine, cisapride, astemizol, pimozide
- overgevoeligheid voor clarithromycine en andere macroliden
Farmacokinetiek van claritromycine
Wisselwerking van claritromycine met andere geneesmiddelen
Gezamenlijke ontvangst van karitromitsina en omeprazol
Geneesmiddelen met de werkzame stof claritromycine
Na te hebben in Rusland *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Claritromycine-Verte, Clarithromycin, J., Zentiva Claritromycine, Claritromycine Protekh, Claritromycine Pfizer, Claritromycine retard-OBL, Claritromycine CP-Claritromycine Teva, Ekozitrin Claritromycine, Claritromycine-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid en Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid en Fromilid Uno, Ecozetrin (p De laatste bereiding bevat een aanzienlijke hoeveelheid lactulose).
De drug complex met de werkzame stof omeprazol + + tinidazole, claritromycine Pilobakt, met de werkzame stof omeprazol + amoxicilline + claritromycine Pilobakt AM.
Gepresenteerd op de Oekraïense farmaceutische markt:
- claritromycine: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
- combinatie claritromycine + rabeprazol + ornizadol: Ornistat en anderen.
* eind april 2017
** registratie is voorbij
Enkele instructies van fabrikanten
Instructies voor medisch gebruik van preparaten die de enige werkzame stof claritromycine bevatten (pdf):
- Instructies voor Oekraïne (in het Russisch):
- "Instructies voor medisch gebruik van het geneesmiddel Claritromycine", filmomhulde tabletten die 250 of 500 mg clarithromycine bevatten, Kievmedpreparat OJSC
- Instructies voor de Verenigde Staten (in het Engels):
- officiële instructies "clarithromycine tabletten met verlengde werking" geproduceerd door Watson Laboratories, Inc. voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg: "Clarithromycine tabletten met verlengde afgifte"
- Instructies voor Canada (in het Engels):
- «Biaxin BID, claritromycine tabletten, filmomhulde, Biaxin XL, clarithromycine met langdurige afgifte, Biaxin, claritromycine voor orale suspensie. Productmonografie. 20.12.2012 Mr.
- «Biaxin BID, claritromycine tabletten, filmomhulde, Biaxin XL, clarithromycine met langdurige afgifte, Biaxin, claritromycine voor orale suspensie. Productmonografie. 20.12.2012 Mr.
EHBO-kit voor thuis
Claritromycine is een macrolide-antibioticum
Medicijnnaam: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)
Internationale naam: clarithromycin (clarithromycin)
KFG: Macrolide-antibioticum
Eigenaar reg. certificaten: VERTEX CJSC (Rusland)
DOSERINGFORMULIER, SAMENSTELLING EN VERPAKKING:
Harde gelatinecapsules, wit; inhoud van de capsule - poeder of samengeperste massa van wit of wit met een gelige kleurtint, uiteenvallend bij het indrukken.
1 caps clarithromycine 250 mg
Hulpstoffen: lactosemonohydraat - 27,4 mg Maiszetmeel - 10,5 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon, laag molecuulgewicht Medical) - 14,5 mg Croscarmellose natrium -6,4 mg Polysorbaat 80 1,6 mg Calciumstearaat - 3,2 mg Talk - 6,4 mg.
De samenstelling van harde gelatinecapsules: gelatine, titaniumdioxide.
7 stuks - Contourcelpakketten (2) - kartonnen verpakkingen.
Macrolide bacteriostatisch antibioticum van de tweede generatie uit de groep van macroliden met een breed werkingsspectrum. Schendt de eiwitsynthese van micro-organismen (door de 50S-subeenheid van het ribosoommembraan van de microbiële cel te binden).
Actief tegen: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, sommige anaerobe (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) en anders dan M. tuberculosis mycobacteriën.
Absorptie is snel. Voedsel vertraagt de absorptie zonder de biologische beschikbaarheid significant te beïnvloeden. De biologische beschikbaarheid van claritromycine in de vorm van een suspensie is gelijk aan of iets hoger dan wanneer het wordt ingenomen als een pil. Communicatie met plasma-eiwitten - meer dan 90%. Na een enkele dosis worden 2 C-pieken geregistreerd.max. De tweede piek is te wijten aan het vermogen van het geneesmiddel om zich te concentreren in de galblaas, gevolgd door een geleidelijke of snelle afgifte. Tijd om C te bereikenmax bij orale inname 250 mg - 1-3 uur
Na opname van 20% van de dosis snel gehydroxyleerd in de lever door cytochroom P450 enzymen om de belangrijkste metaboliet -14-hydroxyclarithromycin vormen die uitgesproken antimicrobiële werking tegen Haemophilus influenzae.
Bij een regelmatige inname van 250 mg / dag zijn de evenwichtsconcentraties van het onveranderde geneesmiddel en de belangrijkste metaboliet respectievelijk 1 en 0,6 μg / ml; T1/2- 3-4 uur en respectievelijk 5-6 uur. Bij verhoging van de dosis tot 500 mg / dag is de evenwichtsconcentratie van onveranderd geneesmiddel en de metaboliet in plasma respectievelijk 2,7-2,9 en 0,83-0,88 μg / ml; T1/2- 4.8-5 uur en 6.9-8.7 uur respectievelijk. In therapeutische concentraties accumuleert het in de longen, huid en zachte weefsels (waarin de concentratie 10 keer hoger is dan het niveau in bloedserum).
Het wordt uitgescheiden door de nieren en met uitwerpselen (20-30% in onveranderde vorm, de rest als metabolieten). Met een enkele dosis van 250 mg en 1,2 g scheiden de nieren 37,9 en 46% uit, respectievelijk met uitwerpselen van 40,2 en 29,1%.
- infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
- infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis, otitis media);
- infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
- gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
- gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
- eliminatie van H. pylori en vermindering van de frequentie van herhaling van darmzweren.
Voor volwassenen is de gemiddelde dosis voor orale toediening 250 mg 2 maal / dag. Indien nodig kunt u 500 mg 2 maal / dag toewijzen. Duur van de behandeling is 6-14 dagen.
Voor kinderen wordt het medicijn voorgeschreven in een dosis van 7,5 mg / kg lichaamsgewicht / dag. De maximale dagelijkse dosis is 500 mg. Duur van de behandeling is 7-10 dagen.
Voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium wordt clarithromycine oraal toegediend - 1 g 2 maal / dag. De behandelingsduur kan zes maanden of langer zijn.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie, met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min, dient de dosis van het geneesmiddel met 2 maal te worden verlaagd. De maximale duur van de kuur bij patiënten van deze groep mag niet langer zijn dan 14 dagen.
De meest voorkomende klachten van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, dyspepsie, buikpijn, braken en diarree. Er zijn meldingen van de ontwikkeling van pseudomembraneuze colitis van gemiddeld tot levensbedreigend. Andere bijwerkingen zijn hoofdpijn, smaakstoornissen en voorbijgaande verhogingen van leverenzymen.
Er zijn meldingen van zeldzame gevallen van paresthesie.
Er zijn meldingen van zeldzame gevallen van hepatitis met verhoogde niveaus van leverenzymen in het bloed en de ontwikkeling van cholestasis en geelzucht. Deze laesies van de lever waren in sommige gevallen ernstig en, in de regel, omkeerbaar. In uitzonderlijke gevallen werd leverfalen waargenomen met een fatale afloop.
Er zijn meldingen van zeldzame gevallen van toenemende serumcreatinineconcentratie, de ontwikkeling van interstitiële nefritis, de ontwikkeling van nierfalen.
Bij orale inname claritromycine allergische reacties waargenomen, waarvan de intensiteit varieerde van huiduitslag en urticaria, anafylaxie en Stevens-Johnson syndroom.
Er zijn meldingen van gehoorverlies tijdens behandeling met claritromycine, die in de meeste gevallen werd hersteld na stopzetting van het medicijn. Ook rapporteerden veranderingen in smaakbeleving, die meestal samen met een overtreding van smaak optraden.
Er zijn meldingen van de ontwikkeling van glossitis, stomatitis, candidiasis van het mondslijmvlies en de verandering in de kleur van de tong tijdens behandeling met claritromycine. Er is ook melding gemaakt van tandverkleuring bij patiënten die werden behandeld met claritromycine. Tandverkleuring was in de meeste gevallen omkeerbaar.
In zeldzame gevallen werd hypoglycemie opgemerkt; in een aantal van deze gevallen ontwikkelde zich hypoglycemie bij patiënten die tijdens de behandelingsperiode orale hypoglycemische middelen of insuline hadden ingenomen met claritromycine.
Individuele gevallen van trombocytopenie en leukopenie zijn gemeld.
Bij toediening van clarithromycine werden voorbijgaande nadelige effecten op het centrale zenuwstelsel waargenomen: duizeligheid, angst, angst, slapeloosheid, nachtmerries, oorsuizen, verwardheid, desoriëntatie, hallucinaties, psychose en depersonalisatie.
Bij de behandeling met claritromycine, zoals met het gebruik van andere macroliden, verlenging van het QT-interval, werd ventriculaire aritmie, waaronder, zeer zelden waargenomen. ventriculaire paroxismale tachycardie en flutter of ventrikelfibrillatie.
- gelijktijdige ontvangst van moederkoornderivaten;
- bij de behandeling van claritromycine is het verboden cisapride, pimozide, astemizol en terfenadine in te nemen; Bij patiënten die gelijktijdig deze geneesmiddelen gebruiken met claritromycine, neemt hun concentratie in het bloed toe. Tegelijkertijd zijn verlenging van het QT-interval en ontwikkeling van cardiale aritmieën, waaronder ventriculaire paroxismale tachycardie, ventriculaire fibrillatie en atriale flutter of ventriculaire fibrillatie mogelijk;
- ernstige schendingen van de lever en / of nieren;
- Overgevoeligheid voor macrolide-antibiotica.
De veiligheid van claritromycine tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet vastgesteld. Daarom wordt claritromycine tijdens de zwangerschap alleen voorgeschreven als er geen alternatieve therapie is, als het beoogde voordeel groter is dan het mogelijke risico voor de foetus.
Claritromycine penetreert in de moedermelk, dus indien nodig moet de toediening van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding de borstvoeding stoppen.
In de aanwezigheid van chronische leverziekte is het noodzakelijk om regelmatige controle van serum enzymen uit te voeren.
Met voorzichtigheid voorgeschreven op de achtergrond van geneesmiddelen gemetaboliseerd door de lever (het wordt aanbevolen om hun concentratie in het bloed te meten).
In het geval van gelijktijdige toediening met warfarine of andere indirecte anticoagulantia, is het noodzakelijk om de protrombinetijd te regelen.
Bij een voorgeschiedenis van hartaandoeningen wordt gelijktijdige toediening met terfenadine, cisapride en astemizol niet aanbevolen.
Er moet aandacht worden besteed aan de mogelijkheid van kruisresistentie tussen claritromycine en andere macrolide-antibiotica, evenals lincomycine en clindamycine.
Bij langdurig of herhaald gebruik van het geneesmiddel kan superinfectie (groei van ongevoelige bacteriën en schimmels) optreden.
Symptomen: misselijkheid, braken, diarree, hoofdpijn, verwarring.
Behandeling: in geval van overdosering is onmiddellijke maagspoeling en symptomatische behandeling noodzakelijk. Hemodialyse en peritoneale dialyse leiden niet tot een significante verandering in het niveau van claritromycine in serum.
Tegelijkertijd verhoogt het de concentratie in het bloed van geneesmiddelen gemetaboliseerd in de lever met behulp van cytochroom P450 enzymen, indirecte anticoagulantia, carbamazepine, theofylline, astemizol, cisapride, terfenadine (2-3 keer), triazolam, midazolam, cyclosporine, disopyramide, fenytomine. lovastatine, digoxine, ergot-alkaloïden
Zeldzame gevallen van acute necrose van skeletspieren, die samenvielen in de tijd met de gelijktijdige benoeming van clarithromycine en remmers van MMC-CoA-reductase, lovastatine en simvastatine, zijn gemeld.
Er zijn meldingen van verhoogde concentraties van digoxine in het plasma van patiënten die zowel digoxine als claritromycine-tabletten kregen. Bij dergelijke patiënten is het noodzakelijk om constant het gehalte aan digoxine in het serum te controleren om digitalisintoxicatie te voorkomen.
Claritromycine kan de klaring van triazolam verminderen en daarmee de farmacologische effecten verhogen met de ontwikkeling van slaperigheid en verwarring.
Het gelijktijdig gebruik van claritromycine en ergotamine (ergotderivaten) kan leiden tot acute ergotin-intoxicatie, die tot uiting komt in ernstig perifeer vasospasme en perverse gevoeligheid.
Gelijktijdige toediening van orale zidovudine aan volwassenen die geïnfecteerd zijn met HIV en claritromycine-tabletten kan leiden tot een verlaging van de evenwichtsconcentraties van zidovudine. Gezien het feit dat claritromycine waarschijnlijk de absorptie van gelijktijdig oraal toegediend zidovudine verandert, kan deze interactie grotendeels worden voorkomen wanneer claritromycine en zidovudine op verschillende uren van de dag worden ingenomen (met een tussenperiode van ten minste 4 uur).
Met de gelijktijdige benoeming van claritromycine en ritonavir neemt de serumconcentratie van claritromycine toe. Correctie van de dosis clarithromycine in deze gevallen voor patiënten met een normale nierfunctie is niet vereist. Bij patiënten met een creatinineklaring van 30 tot 60 ml / min moet de dosis claritromycine echter met 50% worden verlaagd. Voor een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min moet de dosis claritromycine met 75% worden verlaagd. Bij gelijktijdige behandeling met ritonavir mag clarithromycine niet worden gegeven in doses van meer dan 1 g / dag.
OPSLAGVOORWAARDEN EN HOUDBAARHEID
Lijst B. In een droge, beschermd tegen licht, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid - 2 jaar.