Welke antibiotica zijn cefalosporines

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, wat geassocieerd is met verminderde bacteriële celwandvorming (zie "Penicillin Group").

Activiteitsspectrum

In de reeks van I tot III generatie, worden cefalosporines gekenmerkt door een neiging om het werkingsspectrum te verbreden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gram-negatieve bacteriën te verhogen met een bepaalde afname in activiteit tegen gram-positieve micro-organismen.

Gemeenschappelijk voor alle cefalosporinen is de afwezigheid van significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L. monocytogenes. CNS, minder gevoelig voor cefalosporines dan S.aureus.

1e generatie cefalosporinen

Gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, zijn echter geneesmiddelen die bedoeld zijn voor orale toediening (cefalexine, cefadroxil) enigszins inferieur aan parenteraal (cefazoline).

Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. Door het niveau van anti-pneumokokkenactiviteit zijn cefalosporines van de eerste generatie inferieur aan aminopenicillines en de meeste van de latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.

Ondanks het feit dat de eerste generatie cefalosporinen resistent zijn tegen de werking van stafylokokken β-lactamase, kunnen sommige stammen die hyperproducenten zijn van deze enzymen matige resistentie tegen hen vertonen. Pneumokokken tonen complete PR voor de eerste generatie cefalosporinen en penicillines.

I-generatie cefalosporinen hebben een beperkt werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Echter, de klinische betekenis van dit feit is beperkt. Activiteit tegen H.influenzae en M.сatarrhalis is klinisch niet significant. Natuurlijke activiteit tegen M. сatarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die bijna 100% van de stammen produceren. Van de leden van de familie Enterobacteriaceae sensitive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, terwijl de activiteit tegen Salmonella en Shigella geen klinische betekenis heeft. Van de stammen van E. coli en P. mirabilis, die door de gemeenschap verworven en in het bijzonder nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverspreid, vanwege de productie van β-lactamase brede en uitgebreide werkingsspectra.

Andere enterobacteriën, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën resistent.

Een aantal anaëroben is gevoelig, B.fragilis en verwante micro-organismen zijn resistent.

2e generatie cefalosporinen

Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxim en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide geneesmiddelen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en Listeria.

Pneumokokken vertonen PR tot cefalosporinen van de tweede generatie en penicilline.

Het actieradius van cefalosporines II-generatie tegen gram-negatieve micro-organismen is groter dan bij vertegenwoordigers van de eerste generatie. Beide geneesmiddelen zijn werkzaam tegen Neisseria spp., Maar alleen cefuroxim-activiteit tegen gonokokken is van klinisch belang. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp. Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun P-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.

Van de familie Enterobacteriaceae gevoelig zijn niet alleen voor E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, maar Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Wanneer de producten van deze micro-organismen een breed spectrum van β-lactamase produceren, blijven ze gevoelig voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door BLRS.

Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen beperkte gevoeligheid vertonen cefuroxim in vitro, maar de klinische toepassing van AMP infecties veroorzaakt door onpraktisch vermelde microorganismen.

Pseudomonads, andere niet-fermenterende micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.

III generatie cefalosporines

III generatie cefalosporines samen met gemeenschappelijke kenmerken worden gekenmerkt door bepaalde kenmerken.

De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, vrijwel identiek in hun antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge mate van activiteit tegen Streptococcus spp., Met een aanzienlijk deel van penicilline-resistente pneumokokken behoudende gevoeligheid voor cefotaxime en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn in mindere mate actief tegen S. aureus, behalve MRSA - tegen CZS. Corynebacteriën (behalve C.jeikeium) zijn over het algemeen gevoelig.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis en B. cereus zijn resistent.

Cefotaxime en ceftriaxone zijn zeer actief tegen meningokokken, gonococcus, H. influenzae en M. catarrhalis, ook tegen stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht resistentiemechanisme.

Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen bijna alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, inclusief micro-organismen die een breed spectrum β-lactamase produceren. Weerstand tegen E.coli en Klebsiella spp. meestal vanwege de productie van BLS. Stabiliteit Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri meestal geassocieerd met overproductie van chromosomaal β-lactamasen van klasse C.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn soms in vitro actief tegen sommige stammen van P.aeruginosa, andere niet-fermentatieve micro-organismen en B. fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt met geschikte infecties.

Ceftazidim en cefoperazon in termen van hun belangrijkste antimicrobiële eigenschappen zijn vergelijkbaar met cefotaxime en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken omvatten het volgende:

uitgesproken (vooral in ceftazidim) activiteit tegen P. aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen;

significant minder activiteit tegen streptokokken, in het bijzonder S. pneumoniae;

hoge gevoeligheid voor BLRS hydrolyse.

Cefixime en ceftibuten verschillen op de volgende manieren van cefotaxime en ceftriaxon:

gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.;

ceftibuten is niet actief tegen pneumokokken en groene streptokokken;

beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief met betrekking tot Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generatie cefalosporinen

In veel opzichten ligt cefepime dicht bij de generatie cefalosporines van III. Vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur heeft het echter een verhoogd vermogen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën en relatieve weerstand tegen chromosomale P-lactamase klasse C-hydrolyse te penetreren.Daarnaast vertoont cefepime, samen met de eigenschappen die kenmerkend zijn voor elementaire generatie cefalosporinen (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:

hoge activiteit tegen P.aeruginosa en niet-fermentatieve micro-organismen;

activiteit tegen micro-organismen - overproductie chromosomaal β-lactamasen van klasse C, zoals: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

hogere weerstand tegen hydrolyse van BLRS (de klinische betekenis van dit feit is echter niet helemaal duidelijk).

Inhibitor cephalosporins

De enige vertegenwoordiger van deze groep β-lactams is cefoperazon / sulbactam. Vergeleken met de werkingsspectrum cefoperazon combinatiepreparaat geëxpandeerd door anaërobe micro-organismen is het geneesmiddel ook actief tegen de meeste stammen van Enterobacteriaceae produceren β-lactamase en breedspreiden. Deze AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.

farmacokinetiek

Orale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid hangt af van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime en ceftibuten kunnen iets langzamer zijn als u voedsel heeft. Cefuroxim axetil tijdens hydratatie wordt gehydrolyseerd om actieve cefuroxim vrij te maken en voedsel draagt ​​bij aan dit proces. Parenterale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd na i / m toediening.

Cephalosporines zijn verdeeld in vele weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden gevonden in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cephalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidime, penetreren goed in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties te creëren in de liquor is het meest uitgesproken in de cefalosporines van de 3e generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, evenals cefepime, die tot de 4e generatie behoren. Cefuroxim passeert matig de BBB alleen met een ontsteking van de binnenkant van de hersenen.

De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt gebiotransformeerd tot een actieve metaboliet. De medicijnen worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren en er worden zeer hoge concentraties in de urine aangemaakt. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - door de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert tussen 1-2 uur Cefixime, ceftibuten (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur) hebben een langere halfwaardetijd, waardoor ze eenmaal daags kunnen worden toegediend. Bij nierinsufficiëntie vereisen de doseringsregimes van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) correctie.

Ongewenste reacties

Allergische reacties: urticaria, uitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylactische shock. Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Hematologische reacties: positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprotrombinemie veroorzaken met een neiging tot bloeden.

CNS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Lever: verhoogde transaminase-activiteit (vaker met cefoperazon). Hoge doses ceftriaxon kunnen cholestasis en pseudo-cholelithiase veroorzaken.

Maag-darmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van water en elektrolytenbalans, indien nodig, voorschrijven aan de binnenkant van antibiotica, werkzaam tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine). Gebruik geen loperamide.

Lokale reacties: pijn en infiltratie met een / m injectie, flebitis - met een / in de inleiding.

Anderen: orale candidiasis en vagina.

getuigenis

1e generatie cefalosporinen

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline is momenteel peri-operatieve profylaxe tijdens operaties. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van infecties van de huid en weke delen.

Aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van infecties van de luchtwegen en luchtweginfecties van vandaag moeten als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het beperkte werkingsspectrum en de wijdverspreide resistentie tegen potentiële pathogenen.

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

2e generatie cefalosporinen

infectie MWP (matige pyelonefritis en ernstig);

Cefuroximaxetil, cefaclor:

infecties VDP en NDP (CCA, acute sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, community-acquired pneumonia);

infecties van het IMP (lichte tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen als een stapstherapie worden gebruikt.

III generatie cefalosporines

Ernstige community-acquired en nosocomiale infecties:

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P.aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen.

Infecties op de achtergrond van neutropenie en immunodeficiëntie (waaronder neutropenische koorts).

Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is mogelijk, zowel in de vorm van monotherapie, als in combinatie met andere groepen AMP's.

Infectiesinfecties: milde tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen.

Het orale stadium van stapsgewijze behandeling van verschillende ernstige community-acquired en nosocomiale Gram-negatieve infecties na het bereiken van een blijvend effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.

VDP- en NDP-infecties (ceftibuten wordt niet aanbevolen voor mogelijke pneumokokken-etiologie).

Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties veroorzaakt door multi-resistente en gemengde (aerobe-anaerobe) microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

IV-generatie cefalosporinen

Ernstige, meestal nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

Contra

Allergische reactie op cefalosporines.

waarschuwingen

Allergy. Steek over naar alle cefalosporinen. Allergieën voor cefalosporines van de eerste generatie kunnen voorkomen bij 10% van de patiënten met penicilline-allergie. Kruisallergie voor de generatie van penicillines en cefalosporinen II-III komt veel minder vaak voor (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van allergische reacties van het directe type (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten cefalosporines van de eerste generatie met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt. Cephalosporines van andere generaties zijn veiliger.

Zwangerschap. Cephalosporines worden tijdens de zwangerschap zonder enige beperking gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken naar hun veiligheid voor zwangere vrouwen en de foetus zijn uitgevoerd.

Borstvoeding. Cephalosporines in lage concentraties dringen in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, kan de darmmicroflora veranderen, de sensibilisering van het kind, huiduitslag, candidiasis. Wees op uw hoede als u borstvoeding geeft. Gebruik cefixime en ceftibuten niet vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk als gevolg van vertraagde renale excretie. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten heeft, kan bilirubine van zijn associatie met eiwitten verdringen, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral in premature.

Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, kan de uitscheiding van cefalosporines vertragen, wat een correctie van het doseringsregime kan vereisen.

Verminderde nierfunctie. Omdat de meeste cefalosporines door de nieren voornamelijk in de actieve toestand door het lichaam worden uitgescheiden, zijn de doseringsregimes van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) voor nierfalen onderhevig aan correctie. Wanneer cefalosporines in hoge doses worden gebruikt, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.

Leverstoornissen. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met gal. Daarom moet de dosis van ernstige leveraandoeningen worden verlaagd. Bij patiënten met een leveraandoening is er een verhoogd risico op hypoprothrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; voor preventie wordt het aanbevolen om vitamine K te nemen.

Tandheelkunde. Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan orale candidiasis optreden.

Geneesmiddelinteracties

Antacida verminderen de absorptie van orale cefalosporines in het maagdarmkanaal. Er moet een interval van minimaal 2 uur zitten tussen het innemen van deze medicijnen.

In combinatie met cefoperazon-anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers neemt het risico op bloedingen toe, vooral gastro-intestinaal. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.

In het geval van alcoholgebruik tijdens de behandeling met cefoperazon, kan een disulfiram-achtige reactie ontstaan.

De combinatie van cefalosporinen met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, kan het risico op nefrotoxiciteit verhogen.

Patiënteninformatie

In de cefalosporines is het wenselijk om te nemen, veel water drinken. Cefuroximaxetil moet worden ingenomen met voedsel, alle andere geneesmiddelen - ongeacht de maaltijd (met het optreden van dyspeptische verschijnselen, we kunnen het tijdens of na een maaltijd innemen).

Vloeibare doseringsvormen voor inname moeten worden voorbereid en worden ingenomen in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.

Neem strikt de voorgeschreven wijze van toediening in acht gedurende het volledige verloop van de behandeling, sla geen doses over en neem ze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan, vooral voor streptokokkeninfecties.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het innemen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts.

Neem geen antacida binnen 2 uur vóór en na het innemen van het cefalosporine.

Tijdens de behandeling met cefoperazon en gedurende twee dagen na voltooiing, moet alcohol worden vermeden.

Eigenschappen en gebruik van antibiotica van de cefalosporinen-groep

Cephalosporines zijn een groep antibiotica, die in hun structuur een ß-lactamring bevatten en daarom bepaalde overeenkomsten vertonen met penicillines.

Cefalosporines omvatten een groot aantal antibiotica, waarvan het belangrijkste kenmerk lage toxiciteit en hoge activiteit tegen de meeste pathogene (pathogene) bacteriën is.

Het mechanisme van antibacteriële activiteit

Cefalosporinen bevatten, net als penicillines, een ß-lactamring in de structuur van het molecuul. Ze hebben een bacteriedodend effect, dat wil zeggen dat ze leiden tot de dood van een bacteriële cel. Een dergelijk werkingsmechanisme wordt gerealiseerd door de vorming van de bacteriële celwand te onderdrukken (remmen). In tegenstelling tot penicillines en hun analogen, heeft de kern van het molecuul kleine verschillen in de chemische structuur, waardoor het bestand is tegen de effecten van bèta-lactamase van bacteriële enzymen.

De meeste cefalosporinen hebben een breder spectrum van activiteit, in tegenstelling tot penicillines, en bacteriële resistentie tegen hen ontwikkelt zich minder vaak.

Soorten cefalosporines

Met de ontwikkeling van nieuwe antibioticumgeneesmiddelen onderscheidt de cefalosporinen-groep verschillende belangrijke generaties, waaronder:

  • De eerste generatie (cefazoline, cefalexim) zijn de allereerste vertegenwoordigers van deze groep, hebben het smalste activiteitenspectrum, en worden voornamelijk gebruikt bij operaties en voor de behandeling van streptokokken faryngitis (angina).
  • II generatie (cefuroxime) - hebben een grotere spectrum van de activiteit, worden daarom gebruikt om infecties van de urinewegen, longontsteking (longontsteking), ENT (sinusitis, otitis media) te behandelen.
  • III generatie (ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - vandaag cefalosporinen van deze generatie worden meestal gebruikt om infectieuze bacteriële ziekten met ernstige, waaronder purulente zachte weefsel van verschillende lokalisatie, bovenste luchtwegen, ontstekingen van de luchtwegen, de structuren van het urogenitale kanaal behandelen, botweefsel, buikorganen van enkele darminfecties (salmonellose).
  • IV-generatie (cefepime, cefpiron) zijn de modernste antibiotica, het zijn tweedelijns-antibiotica, daarom worden ze alleen gebruikt voor zeer ernstige infectieuze ontstekingsprocessen van verschillende lokalisatie, waarbij andere antibiotica niet effectief zijn.

Tot op heden, goed ontworpen V generatie cefalosporinen (ceftolozane, ceftobiprole), maar het gebruik ervan is beperkt, ze meestal worden gebruikt in zeer zeldzame gevallen, ernstige infecties, vooral bij sepsis (bloedvergiftiging) tegen het humaan immunodeficiëntie.

Toepassingsfuncties

Over het algemeen worden bijna alle vertegenwoordigers van de cefalosporinegroep goed verdragen, er zijn verschillende belangrijke bijwerkingen en kenmerken van hun gebruik, waaronder:

  • Allergische reacties zijn de meest voorkomende bijwerking (10% van alle gevallen van cefalosporines), die wordt gekenmerkt door verschillende verschijnselen (huiduitslag, jeuk aan de huid, urticaria, anafylactische shock). Omdat deze antibiotica een β-lactamring bevatten, kunnen allergische kruisreacties met penicillines optreden. Als een persoon een allergie voor penicillines en hun analogen had, zal het in 90% van de gevallen ontwikkelen tot cefalosporines.
  • Orale candidiasis - kunnen optreden bij langdurig gebruik van cefalosporinen ongeacht beginselen van rationele antibiotica, waarbij de geactiveerde opportunistische schimmels microflora verschaft de gist genus Candida.
  • Gebruik geen geneesmiddelen van deze groep bij mensen met ernstige nier- of leverinsufficiëntie, aangezien ze worden gemetaboliseerd en worden uitgescheiden in deze organen.
  • Gebruik is toegestaan ​​voor zwangere vrouwen en jonge kinderen, maar alleen onder strikte medische indicaties.
  • Tijdens het gebruik van antibiotica van deze groep moeten ouderen de dosering corrigeren, omdat het proces van eliminatie wordt verminderd.
  • Cephalosporines dringen door in de moedermelk, wat in overweging moet worden genomen bij gebruik bij zogende vrouwen.
  • Tijdens het gecombineerde gebruik van cefalosporines met geneesmiddelen van de anticoagulantia groep (vermindering van de bloedstolling), is er een hoog risico op bloedingen op verschillende locaties.
  • Gecombineerd gebruik met aminoglycosiden verhoogt de belasting van de nieren aanzienlijk.
  • De gelijktijdige ontvangst van cefalosporines en alcohol wordt niet aanbevolen.

Deze functies worden noodzakelijkerwijs in aanmerking genomen vóór het gebruik van antibiotica van deze groep.

Vanwege de lage toxiciteit en hoge efficiëntie van antibiotica van deze groep, hebben ze een brede toepassing gevonden op verschillende gebieden van de geneeskunde, waaronder verloskunde, kindergeneeskunde, gynaecologie, chirurgie en infectieziekten.

Alle cefalosporinen worden gepresenteerd in orale (tabletten, siroop) en parenterale (oplossing voor intramusculaire of intraveneuze toediening) doseringsvorm.

3e generatie cefalosporinen: een lijst met geneesmiddelen per groep

Antibacteriële geneesmiddelen op het werkingsmechanisme en de werkzame stof zijn verdeeld in verschillende groepen. Een daarvan is cefalosporine, ingedeeld per generatie: van het eerste tot het vijfde. De derde wordt gekenmerkt door een hogere werkzaamheid tegen Gram-negatieve bacteriën, waaronder streptokokken, gonococcus, Pseudomonas bacillus, enz. Cefalosporinen voor zowel intern als parenteraal gebruik zijn inbegrepen in deze generatie. Chemisch, ze lijken op penicillines en kunnen ze vervangen door allergieën voor dergelijke antibiotica.

Classificatie van cefalosporines

Dit concept beschrijft een groep semisynthetische bètalactamantibiotica die wordt geproduceerd uit "cefalosporine C". Het wordt geproduceerd door Cephalosporium Acremonium-paddenstoelen. Ze scheiden een speciale stof af die de groei en reproductie van verschillende gram-negatieve en gram-positieve bacteriën remt. Binnen het cefalosporine molecuul is er een gemeenschappelijke kern bestaande uit bicyclische verbindingen in de vorm van dihydrothiazine en beta-lactam ringen. Alle cefalosporines voor kinderen en volwassenen zijn verdeeld in 5 generaties, afhankelijk van de datum van ontdekking en het spectrum van antimicrobiële activiteit:

  • De eerste. De meest voorkomende cefalosporine parenterale vorm van afgifte in deze groep is Cefazoline, oraal - Cefalexin. Gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en zachte weefsels, vaker voor de preventie van postoperatieve complicaties.
  • De tweede. Deze omvatten geneesmiddelen Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. In vergelijking met cefalosporines 1-generatie, activiteit tegen gram-positieve bacteriën toegenomen. Effectief met pneumonie, gecombineerd met macroliden.
  • Derde. In deze generatie worden de antibiotica Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten vrijgegeven. Toon een hoog rendement tegen de ziekten veroorzaakt door gram-negatieve bacteriën. Gebruikt voor infecties van de onderste luchtwegen, darmen, ontsteking van de galwegen, bacteriële meningitis, gonnoroea.
  • Vierde. Vertegenwoordigers van deze generatie zijn antibiotica Cefepim, Zefpirim. Kan van invloed zijn op enterobacteriën die resistent zijn tegen 1e generatie cefalosporines.
  • De vijfde. Beschikken over een spectrum van activiteit van cefalosporine-antibiotica 4 generaties. Beïnvloed de flora die resistent is tegen penicillines en aminoglycosiden. Ceftobiprol en Seefter zijn effectief in deze groep antibiotica.

Het bacteriedodende effect van dergelijke antibiotica is te wijten aan de remming (remming) van de synthese van peptidoglycan, de structurele hoofdwand van bacteriën. Een van de gemeenschappelijke kenmerken van cefalosporines zijn de volgende:

  • goede tolerantie vanwege de minimale hoeveelheid bijwerkingen in vergelijking met andere antibiotica;
  • hoge synergie met aminoglycosiden (in combinatie met hen hebben ze een groter effect dan individueel);
  • de manifestatie van een cross-allergische reactie met andere bèta-lactam-geneesmiddelen;
  • minimaal effect op intestinale microflora (op bifidobacteriën en lactobacilli).

3e generatie cefalosporinen

Deze groep cefalosporinen heeft, in tegenstelling tot de vorige twee generaties, een breder werkingsspectrum. Een ander kenmerk is een langere halfwaardetijd, zodat het geneesmiddel slechts eenmaal per dag mag worden ingenomen. De voordelen omvatten het vermogen van III-generatie cefalosporinen om de bloed-hersenbarrière te overwinnen. Hierdoor zijn ze effectief in bacteriële en inflammatoire laesies van het zenuwstelsel. De lijst met indicaties voor het gebruik van cefalosporines van de derde generatie omvat de volgende ziekten:

  • bacteriële meningitis;
  • darminfecties;
  • gonorroe;
  • cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
  • bronchitis, longontsteking en andere infecties van de onderste luchtwegen;
  • ontsteking van de galwegen;
  • shigillez;
  • buiktyfus;
  • cholera;
  • otitis.

3e generatie cefalosporinen in tabletten

Orale vormen van antibiotica zijn gemakkelijk te gebruiken en kunnen worden gebruikt voor een complexe therapie van bacteriële etiologie thuis. Inname van cefalosporines binnen wordt vaak voorgeschreven met een stapsgewijze therapie. In dit geval worden antibiotica eerst parenteraal toegediend en vervolgens overgebracht naar vormen die worden ingenomen. Dus orale cefalosporines in tabletten worden weergegeven door de volgende geneesmiddelen:

Farmacologische groep - Cephalosporines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Cefalosporinen - antibiotica, gebaseerd op de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bactericide activiteit, relatief grote resistentie tegen bèta-lactamasen in vergelijking met penicillines.

Cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden zich door het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor beta-lactamase. De eerste generatie cefalosporinen (smal spectrum) omvatten cefazoline, cephalothine, cefalexine, enz.; II generatie cefalosporines (ze werken op gram-positieve en sommige gram-negatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; III generatie cefalosporinen (breed bereik) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; Generatie IV - cefepime, cefpirim.

Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van de eerste generatie cefalosporines is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen penicilline-vormende (beta-lactamase-vormende) benzylpenicilline-resistente stammen voor alle typen streptokokken (behalve voor enterokokken), gonokokken. Generatie II cefalosporinen hebben ook een hoge antistaphylococcale activiteit, inclusief met betrekking tot penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generatie cefalosporinen hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de I- en II-generaties en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporinen hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generaties zijn ze resistent tegen plasmide bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar ze zijn bovendien resistent tegen chromosomale bèta-lactamasen en zijn, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief in relatie tot alle anaerobe bacteriën, evenals bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze enigszins minder actief dan cefalosporinen van de eerste generatie, en overschrijden ze niet de werking van cefalosporinen van de derde generatie op gram-negatieve micro-organismen, maar ze zijn resistent tegen bèta-lactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect is geassocieerd met schade aan het celmembraan van de delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen.

Een aantal gecombineerde geneesmiddelen die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam) zijn gecreëerd.

Cefalosporine-antibiotica: indicaties en contra-indicaties

Cefalosporine-antibiotica zijn geneesmiddelen op basis van de chemische structuur waarvan 7-ACC. Het bereik van cefalosporine van antibiotica omvat geneesmiddelen van vijf generaties, deze geneesmiddelen worden enteraal of parenteraal in het lichaam toegediend. U kunt de beschrijving en hoofdkenmerken van dergelijke geneesmiddelen lezen, evenals indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, door dit materiaal te lezen.

Antibiotica van een aantal cefalosporines van de eerste generatie

De lijst van antibiotica van de eerste generatie cefalosporine omvat onder meer Cefazolin en Cefalexin.

Cefazoline.

Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, is niet effectief tegen Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indicaties: infecties van de luchtwegen, bekkenorganen, urinewegen en galwegen, huid en zachte botten en gewrichten, pericarditis, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, mastitis, wond- en postoperatieve infecties, syfilis, gonnoroea.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere β-lactam-antibiotica, zwangerschap, borstvoeding, kinderen tot 1 maand. Dit cefalosporine-antibioticum wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij nier- en leverinsufficiëntie.

Bijwerkingen: allergische reacties, convulsies, dyspeptische symptomen, bij langdurig gebruik - dysbiose, superinfectie, candidiasis.

Toepassing: intramusculair volwassenen - 1 g 2 maal per dag. De maximale dagelijkse dosis is 6 g in 3-4 doses. Voor kinderen, 20-50 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3-4 doses, voor ernstige infecties, tot 100 mg / kg lichaamsgewicht per dag.

Het geneesmiddel wordt verdund met water voor injectie: 2 ml per 500 mg cefazoline, 4 ml per 1 g. Het verloop van de behandeling is 7-10 dagen.

Productvorm: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 500 mg en 1 g.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Cephalexin.

Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, heeft geen therapeutisch effect bij ziekten veroorzaakt door Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indicaties: infecties van de luchtwegen, urinewegen, huid en weke delen, botten en gewrichten.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere β-lactam-antibiotica, met voorzichtigheid voorgeschreven voor nierfalen, zwangerschap, borstvoeding, evenals kinderen tot 6 maanden.

Bijwerkingen: allergische reacties, misselijkheid, droge mond, diarree, candidiasis. Ook zijn bij gebruik van dit antibioticum uit een aantal cefalosporines hoofdpijn, convulsies en gewrichtspijn mogelijk.

Toepassing: binnen een half uur voor de maaltijd voor volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar oud - 250-500 mg 4 maal per dag. De hoogste dagelijkse dosis is 4 g voor kinderen onder de 10 jaar, 25-100 mg / kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over 4 doses.

Productvorm: een preparaat van 250 en 500 mg, een poeder voor de bereiding van een suspensie die cefalexine 250 mg in 5 ml bevat.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Het volgende deel van het artikel bevat de namen van geneesmiddelen uit de groep van cefalosporine-antibiotica van de tweede generatie en hun beschrijving.

Antibiotica van de cefalosporinegroep van de tweede generatie: namen en beschrijving

De tweede generatie cefalosporine-antibiotica omvatten cefuroxim en cefaclor.

Cefuroxime.

Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bacteriedodend effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, enterokokken, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indicaties: infecties van de luchtwegen, KNO-organen, urinewegen, huid en weke delen, galwegen, gewrichten, maagdarmkanaal, wond- en brandwondeninfecties, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonnoroea.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporine en andere β-lactam-antibiotica, colitis ulcerosa, voorgeschiedenis van maagbloedingen, zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, hoofdpijn, slaperigheid, dysbacteriose, candidiasis, allergische aandoeningen, pijn en infiltratie in het injectiegebied.

Wijze van toediening: intramusculair of intraveneus voor volwassenen - 750-1500 mg 3-4 maal daags, kinderen - 30.100 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3-4 doses, voor pasgeborenen en kinderen tot 3 maanden - 30 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 2-3 doses.

Binnen volwassenen na eten - op 150 - 500 mg 2 keer per dag, voor kinderen - 125-250 mg 2 keer per dag. Het verloop van de behandeling met dit cefalosporine-antibioticum is 5-10 dagen of langer.

Productvorm: poeder voor de bereiding van een injectieoplossing van 250, 750,1500 mg, tabletten van 125 en 250 mg, poeder voor de bereiding van een suspensie met het gehalte aan de werkzame stof van 125 mg in 5 ml.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Cefaclor.

Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.

Indicaties: infecties van de luchtwegen, huid en weke delen, urinewegen, botten en gewrichten, gonorroe, sepsis. Ook is dit medicijn, opgenomen in de lijst met cefalosporine-antibiotica, voorgeschreven voor postoperatieve complicaties.

Contra-indicaties: hemorrhagic syndrome, individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines.

Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, allergische reacties, hemolytische anemie, hoofdpijn, toxische hepatitis, pseudomembraneuze colitis.

Wijze van toepassing: binnen voor volwassenen - 750 mg per dag in 3 verdeelde doses, voor kinderen - 20 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3 doses. De loop van de behandeling is 7-10 dagen.

Vormvrijgave: capsules van 0,25 en 0,5 g, poeder voor de bereiding van suspensies met het gehalte aan werkzame stof van 250 en 125 mg in 5 ml.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Cephalosporines worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, dus worden ze vaak oraal toegediend. Cefalosporine-antibiotica worden geproduceerd voor kinderen in de vorm van poeders voor de bereiding van suspensies met een aangename smaak en aroma.

Vervolgens leer je welke antibiotica cefalosporines van de derde generatie zijn.

Antibiotica van de derde generatie cefalosporine

De antibiotica-lijst van de cefalosporinegroep bij anderen omvat Cefotaxime en Ceftriaxon.

Cefotaxime.

Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, sommige stammen van streptokokken, enterokokken, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indicaties: ernstige infecties van de luchtwegen, KNO-organen, huid en weke delen, botten en gewrichten, peritonitis, infecties van het urogenitale systeem, ongecompliceerde gonorroe, preventie van postoperatieve complicaties.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines, zwangerschap, enterocolitis, een bloeding in de geschiedenis.

Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, pseudomembraneuze colitis, bloeding, hoofdpijn, allergische reacties, dysbacteriose, superinfectie, candidiasis. Ook is bij gebruik van dit antibioticum, opgenomen in de lijst van geneesmiddelen uit de cefalosporine-reeks pijn en induratie op de injectieplaats mogelijk.

Wijze van toediening: intramusculair en intraveneus voor volwassenen - 1-2 g elke 8-12 uur, voor kinderen tot 1 week intraveneus - 50-100 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 2 doses, voor kinderen van 1 tot 4 weken - 75-150 mg / kg lichaamsgewicht intraveneus in 3 doses, voor kinderen met een gewicht tot 50 kg, 50-100 mg / kg in 3-4 doses. Kinderen tot 2,5 jaar oud worden alleen intraveneuze injecties getoond.

Het geneesmiddel wordt vóór toediening verdund door toevoeging aan de inhoud van de injectieflacon 1% waterige oplossing van lidocaïne 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml in het geval van intramusculaire toediening. Voor intraveneuze toediening wordt het geneesmiddel verdund in 4 ml water voor injectie.

Ga langzaam binnen 3-5 minuten binnen. Voor drip wordt het medicijn verdund in 100 ml van een 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% glucose-oplossing, geïnjecteerd gedurende 50-60 minuten.

Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 0,5 en 1 g.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Ceftriaxone.

Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, enterobacteriën, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera-vibrion, Clostridium, treponema.

Indicaties: peritonitis, sepsis, infecties van de buikorganen, ademhalingswegen, galwegen, urinewegen, botten en gewrichten, huid en weke delen, wondinfecties, gastro-intestinale tractus.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines, I trimester van zwangerschap, borstvoeding.

Bijwerkingen: allergische reacties, hoofdpijn, duizeligheid, dyspeptische symptomen, candidiasis, superinfectie, pijn en verharding op de injectieplaats.

Wijze van toediening: diep intramusculair of langzaam intraveneus voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - 1-2 g eenmaal daags, kunt u de dosis maximaliseren tot 4 g per dag in 2 doses. Kinderen tot 2 weken - 25-50 mg / kg lichaamsgewicht per dag, van 2 weken tot 12 jaar oud - 20-80 mg / kg lichaamsgewicht per dag.

Voor intramusculaire toediening wordt de inhoud van de injectieflacon verdund met 1% lidocaïneoplossing - 3,5 ml per 1 g van het preparaat. Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van de injectieflacon verdund in 10 ml water voor injectie, met intraveneuze infusies, 2 g van het preparaat wordt verdund in 40 ml 5% of 10% glucose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing.

Intraveneuze injecties worden langzaam gedurende 3-4 minuten uitgevoerd, druipen - gedurende 30 minuten.

Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van injecties van 0,5; 1 en 2

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Recent ontwikkelde cefalosporines van de vijfde generatie. Het zijn reserve-antibiotica in het geval van de opkomst van nieuwe soorten infecties die resistent zijn tegen andere antibacteriële geneesmiddelen die momenteel worden gebruikt. Vijfde generatie cefalosporines worden niet massaal geproduceerd en worden niet verkocht in de apotheekketen.

In het laatste deel van het artikel worden de namen van de antibiotica van de cefalosporinegroep gepresenteerd en hun korte beschrijving gegeven.

Antibiotica van de vierde generatie cefalosporinen groep: namen en kenmerken

De cefalosporine-reeks van de vierde generatie van antibiotica wordt vertegenwoordigd door geneesmiddelen met namen als Cefepine en Cefpyr.

Cefepime.

Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bacteriedodend effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, enterokokken, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, andere bacteriën die resistent zijn tegen aminoglucosiden en cefalosporine-antibiotica III.

Indicaties: infecties van de onderste luchtwegen, urinewegen, galwegen, huid en weke delen, gynaecologische infecties, peritonitis, bacteriële meningitis bij kinderen.

Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica, met de nodige voorzichtigheid - tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen (misselijkheid, obstipatie, diarree, buikpijn), pijn op de borst, duizeligheid, zweten, pseudomembraneuze colitis.

Hoe te gebruiken: langzaam intraveneus of diep intramusculair. Volwassenen nemen 0,5-1 g 2 maal per dag voor milde en matige infecties intraveneus of intramusculair en voor ernstige infecties 2 g 3 maal per dag intraveneus. Kinderen met lichaamsgewicht tot 40 kg - 50 mg / kg lichaamsgewicht 2 keer per dag. De loop van de behandeling is 7-10 dagen of langer.

Dit antibioticum, opgenomen in de lijst van cefalosporinepreparaten, wordt opgelost voor intraveneuze toediening in 5 of 10 ml water voor injectie of 5% glucose-oplossing, of 0,9% natriumchloride-oplossing. Ga langzaam binnen 3-5 minuten binnen.

Voor intramusculaire injecties wordt 500 mg van het geneesmiddel opgelost in 1,3 ml en 1 g in 2,4 ml water voor injectie, of 0,9% natriumchlorideoplossing of 1% lidocaïneoplossing.

Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 0,5 en 1 g.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.

Overzicht van cefalosporinen uit de groep van de antibiotica met de namen van medicijnen

Een van de meest voorkomende klassen van antibacteriële geneesmiddelen zijn cefalosporinen. Door hun werkingsmechanisme zijn ze remmers van de celwandsynthese en hebben ze een krachtig bacteriedodend effect. Samen met penicillines vormen carbapenems en monobactams een groep van bètalactamantibiotica.

Vanwege het brede scala van handelingen, hoge activiteit, lage toxiciteit en goede tolerantie voor de patiënt, zijn deze geneesmiddelen leidend in de frequentie van het voorschrijven voor de behandeling van niet-opgenomen patiënten en vertegenwoordigen zij ongeveer 85% van het totale volume aan antibacteriële middelen.

Classificatie en namen van cefalosporine-antibiotica

De lijst met geneesmiddelen voor het gemak wordt gepresenteerd door vijf groepen generaties.

Eerste generatie

Parenteraal of intramusculair (verder in / m):

  • Cefazoline (Kefzol, Cefazolin-natriumzout, Cefamezine, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oraal, d.w.z. vormen voor oraal gebruik, getabletteerd of in de vorm van suspensies (verder trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

De tweede

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-natrium).
  • Cefoxitine (Cefoxitine-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

derde

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

vierde

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

De vijfde. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

De mate van gevoeligheid van de flora

De onderstaande tabel toont de effectiviteit van cephalospas. in relatie tot bekende bacteriën van - (weerstand van micro-organismen tot het effect van het geneesmiddel) tot ++++ (maximaal effect).

* Antibiotica van de cefalosporinegroep, namen (met anaerobe activiteit): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle vertegenwoordigers van de derde, vierde en vijfde generatie.

Openingsgeschiedenis en ontvangstmechanisme

In 1945 isoleerde de Italiaanse professor Giuseppe Brotsu, terwijl hij het zelfreinigende vermogen van afvalwater bestudeerde, een stam van de schimmel die in staat is stoffen te produceren die de groei en reproductie van grampositieve en gramnegatieve flora onderdrukken. Tijdens verder onderzoek werd het medicijn uit de kweek van Cephalosporium acremonium getest op patiënten met ernstige vormen van tyfeuze koorts, wat leidde tot een snelle positieve dynamiek van de ziekte en het snel herstel van patiënten.

Het eerste cefalosporine antibioticum, cephalotin, werd in 1964 gemaakt door de Amerikaanse farmaceutische campagne van Eli Lilly.

Cephalosporine C, een natuurlijke producent van schimmels en een bron van 7-aminocefalosporanzuur, diende als een bron voor het verkrijgen. In de medische praktijk worden semi-synthetische antibiotica gebruikt, verkregen door acylering op de aminogroep van 7-ACC.

In 1971 werd cefazoline gesynthetiseerd, wat het belangrijkste antibacteriële medicijn voor een volledig decennium werd.

Het eerste medicijn en de voorouder van de tweede generatie was, verkregen in 1977, cefuroxim. Het meest gebruikte antibioticum in de medische praktijk, ceftriaxon, werd in 1982 gemaakt, wordt actief gebruikt en geeft de positie tot vandaag niet op.

Ondanks de aanwezigheid van overeenkomsten in de structuur met penicillines, die een vergelijkbaar mechanisme van antibacteriële werking en de aanwezigheid van kruisallergieën bepalen, hebben cefalosporinen een breed scala aan effecten op pathogene flora, hoge resistentie tegen bèta-lactamase (bacteriële enzymen die de structuur van een antimicrobieel middel met een bètalactamcyclus vernietigen).

De synthese van deze enzymen veroorzaakt de natuurlijke weerstand van micro-organismen voor penicillines en cefalosporines.

Algemene kenmerken en farmacokinetiek van cefalosporines

Alle geneesmiddelen in deze klasse zijn verschillend:

  • bacteriedodend effect op pathogenen;
  • gemakkelijke tolerantie en relatief lage incidentie van bijwerkingen in vergelijking met andere antimicrobiële middelen;
  • de aanwezigheid van kruis-allergische reacties met andere bèta-lactams;
  • hoog synergisme met aminoglycosiden;
  • minimale verstoring van intestinale microflora.

Het voordeel van cefalosporines kan ook worden toegeschreven aan een goede biologische beschikbaarheid. Cefalosporine-antibiotica in tabletten hebben een hoge mate van verteerbaarheid in het spijsverteringskanaal. Absorptie van geneesmiddelen neemt toe wanneer het wordt geconsumeerd tijdens of direct na een maaltijd (met uitzondering van Cefaclor). Parenterale cefalosporinen zijn effectief in zowel IV als IM. Ze hebben een hoge distributie-index in weefsels en interne organen. Maximale geneesmiddelconcentraties worden gecreëerd in de structuren van de longen, nieren en lever.

Hoge niveaus van het geneesmiddel in de gal zorgen voor ceftriaxon en cefoperazon. De aanwezigheid van een dubbele route van uitscheiding (lever en nieren) maakt het mogelijk om deze effectief te gebruiken bij patiënten met acuut of chronisch nierfalen.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime en ceftriaxon kunnen door de bloed-hersenbarrière dringen, waardoor klinisch significante niveaus in de hersenvocht en worden voorgeschreven voor ontsteking van de hersenmembranen.

Resistentie van de ziekteverwekker voor antibiotische therapie

Geneesmiddelen met een bacteriedodend werkingsmechanisme zijn maximaal actief tegen organismen die zich in de groeifase en de voortplantingsfase bevinden. Omdat de wand van het microbiële organisme wordt gevormd door een hoogpolymeer peptidoglycan, werken deze op het niveau van synthese van zijn monomeren en verstoren de synthese van transverse polypeptidebruggen. Vanwege de biologische specificiteit van het pathogeen kunnen echter verschillende, nieuwe structuren en werkingsmethoden verschijnen tussen verschillende soorten en klassen.

Mycoplasma en protozoa bevatten geen schaal en sommige soorten schimmels bevatten een chitinewand. Vanwege deze specifieke structuur zijn de genoemde groepen pathogenen niet gevoelig voor de werking van bèta-lactams.

Natuurlijke weerstand van echte virussen tegen antimicrobiële middelen wordt veroorzaakt door de afwezigheid van een moleculair doel (wand, membraan) voor hun werking.

Resistentie tegen chemotherapeutische middelen

Naast de natuurlijke kan, vanwege de morphofysiologische kenmerken van de soort, resistentie worden verkregen.

De belangrijkste reden voor de vorming van tolerantie is irrationele antibioticatherapie.

Chaotische, onterechte zelftoewijzing van medicijnen, frequente annulering met overschakeling naar een ander medicijn, gebruik van een medicijn voor korte tijd, verstoring en verlaging van voorgeschreven doseringen, evenals voortijdige annulering van het antibioticum - leiden tot mutaties en het ontstaan ​​van resistente stammen die niet reageren op klassieke patronen behandeling.

Klinische studies hebben aangetoond dat de lange tijdsintervallen tussen de benoeming van een antibioticum de gevoeligheid van bacteriën voor de effecten ervan volledig herstellen.

De aard van verworven tolerantie

De mutatie-selectie

  • Snelle resistentie, streptomycine-type. Ontwikkeld op macroliden, rifampicine, nalidixinezuur.
  • Langzaam, in penicillinetype. Specifiek voor cefalosporinen, penicillinen, tetracyclines, sulfonamiden, aminoglycosiden.

Transmissie mechanisme

Bacteriën produceren enzymen die chemotherapeutische geneesmiddelen inactiveren. Synthese van micro-organismen, beta-lactamase vernietigt de structuur van het geneesmiddel, veroorzaakt meer penicillinenresistentie (en vaker) en cefalosporines (minder vaak).

Weerstand en micro-organismen

Meestal is weerstand kenmerkend voor:

  • staphylo en enterococci;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Toepassingsfuncties

Eerste generatie

Momenteel gebruikt in de chirurgische praktijk voor de preventie van operatieve en postoperatieve complicaties. Het wordt gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en weke delen.

Niet effectief bij laesies van de urinewegen en de bovenste luchtwegen. Gebruikt bij de behandeling van streptokokken tonsillofaryngitis. Ze hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen hoge, klinisch significante concentraties in het bloed en de inwendige organen.

De tweede

Effectief bij patiënten met een niet-ziekenhuispneumonie, goed gecombineerd met macroliden. Ze zijn een goed alternatief voor remmende penicillines.

cefuroxim

  1. Aanbevolen voor de behandeling van otitis media en acute sinusitis.
  2. Niet gebruikt voor laesies van het zenuwstelsel en hersenvliezen.
  3. Het wordt gebruikt voor pre-operatieve antibioticaprofylaxe en medicijnbedekking voor chirurgische interventie.
  4. Toegewezen aan milde ontstekingsziekten van de huid en weke delen.
  5. Inbegrepen in de complexe behandeling van urineweginfecties.

Vaak wordt gefaseerde therapie gebruikt, met parenteraal voorgeschreven cefuroximnatrium, gevolgd door een orale toediening van cefuroximaxetil.

cefaclor

Niet toegewezen aan acute otitis media vanwege lage concentraties in vloeistofomgevingen. oor. Effectief voor de behandeling van infectieuze en inflammatoire processen van botten en gewrichten.

3e generatie cefalosporine-antibiotica

Gebruikt met bacteriële meningitis, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties en ontsteking van de galwegen.

Overwelkom de bloed-hersenbarrière, kan worden gebruikt voor inflammatoire, bacteriële laesies van het zenuwstelsel.

Ceftriaxon en cefoperazon

Ze zijn de voorkeursmiddelen voor de behandeling van patiënten met nierfalen. Uitscheiden via de nieren en de lever. Het veranderen en aanpassen van de dosis is alleen nodig bij gecombineerde nier- en leverinsufficiëntie.

Cefoperazon verdwijnt praktisch niet uit de bloed-hersenbarrière, daarom wordt het niet gebruikt tijdens meningitis.

Cefoperazon / Sulbactam

Is de enige remmer cefalosporine.

Bestaat uit een combinatie van cefoperazon en beta-lactamaseremmer sulbactam.

Effectief met anaerobe processen, kan het worden voorgeschreven als een behandeling met één component van ontstekingsziekten van het bekken en de buikholte. Ook wordt het actief gebruikt in ziekenhuisinfecties van ernstige mate, ongeacht lokalisatie.

Antibiotica van cefalosporinen combineren goed met metronidazol voor de behandeling van intra-abdominale en bekkeninfecties. Zijn medicijnen van de hand voor de zware, gecompliceerde inf. urinekanaal. Gebruikt voor sepsis, infectieuze laesies van botweefsel, huid en onderhuids vet.

Benoemd met neutropenische koorts.

Vijfde generatie medicijnen

Omvat het volledige spectrum van de 4e activiteit en werkt op penicilline-resistente flora en MRSA.

  • jonger dan 18 jaar;
  • bij patiënten met convulsieve aanvallen in de geschiedenis, epilepsie en nierfalen.

Ceftobiprol (Zeftera) is de meest effectieve behandeling voor diabetische voetinfecties.

Dosering en frequentie van gebruik van de belangrijkste vertegenwoordigers van de groep

Parenterale toediening

Gebruikt in / in en in / m introductie.

Welke antibiotica zijn cefalosporines voor oraal gebruik?

Ongewenste effecten en geneesmiddelcombinaties

  1. De benoeming van antacida vermindert de effectiviteit van antibioticatherapie aanzienlijk.
  2. Cephalosporines worden niet aanbevolen om te worden gecombineerd met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers, trombolytica - dit verhoogt het risico op intestinale bloedingen.
  3. Niet gecombineerd met lisdiuretica, vanwege het risico op nefrotoxische effecten.
  4. Cefoperazon heeft een hoog risico op disulfiram-achtige effecten bij het drinken van alcohol. Opgeslagen tot enkele dagen na de volledige afschaffing van het medicijn. Kan hypoprothrombinemie veroorzaken.

In de regel worden ze goed verdragen door patiënten, maar men moet rekening houden met de hoge frequentie van cross-allergische reacties met penicillines.

De meest voorkomende dyspeptische stoornissen, zelden - pseudomembraneuze colitis.

Mogelijk: intestinale dysbiose, candidiasis van de mondholte en vagina, voorbijgaande toename van levertransaminasen, hematologische reacties (hypoprothrombinemie, eosinofilie, leuko- en neutropenie).

Met de introductie van Zeftera mogelijke ontwikkeling van flebitis, smaak perversie, het optreden van allergische reacties: angio-oedeem, anafylactische shock, bronchospastische reacties, de ontwikkeling van serumziekte, het uiterlijk van erythema multiforme.

Minder vaak kan hemolytische anemie optreden.

Ceftriaxon wordt niet aan pasgeborenen toegediend vanwege het hoge risico van ontwikkeling van nucleaire geelzucht (vanwege de verplaatsing van bilirubine door associatie met plasma-albumine) en is niet geïndiceerd voor patiënten met galweginfecties.

Verschillende leeftijdsgroepen

Cephalosporines 1-4 generaties worden gebruikt om vrouwen te behandelen tijdens de zwangerschap, zonder beperkingen en het risico van teratogeen effect.

De vijfde wordt toegekend in gevallen waarin een positief effect voor de moeder hoger is dan het mogelijke risico voor het ongeboren kind. Weinig doordringen in de moedermelk, maar de afspraak tijdens de lactatie kan bij een kind dysbacteriose van het mondslijmvlies en de darmen veroorzaken. Het wordt ook niet aanbevolen om de vijfde generatie Cefixime, Ceftibuten te gebruiken.
Bij pasgeborenen worden hogere doseringen aanbevolen vanwege vertraagde renale excretie. Het is belangrijk om te onthouden dat Cefipim alleen is toegestaan ​​vanaf twee maanden en Cefixime vanaf zes maanden.
Oudere patiënten dienen aangepaste doseringen te zijn, gebaseerd op de resultaten van de studie van de nierfunctie en biochemische analyse van bloed. Dit komt door de leeftijdsvertraging bij de uitscheiding van cefalosporines.

In geval van leverpathologie is het noodzakelijk om de gebruikte doseringen te verlagen en levertesten (ALAT, ASAT, thymol-test, niveau van totaal, direct en indirect bilirubine) te controleren.

Artikel opgesteld door de arts van infectieziekten
Chernenko A.L.

Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.