Alles over de classificatie van antibiotica

Antibiotica zijn chemische verbindingen die worden gebruikt om de groei van pathogene bacteriën te doden of te remmen.

Antibiotica zijn een groep organische antibacteriële middelen die zijn afgeleid van bacteriën of schimmels die toxisch zijn voor andere bacteriën.

Deze term wordt nu echter breder gebruikt en omvat antibacteriële middelen gemaakt van synthetische en semi-synthetische verbindingen.

Antibiotische geschiedenis

Penicilline was het eerste antibioticum dat met succes werd gebruikt bij de behandeling van bacteriële infecties. Alexander Fleming ontdekte het voor het eerst in 1928, maar het potentieel voor de behandeling van infecties in die tijd werd niet erkend.

Tien jaar later zuiverden de Britse biochemicus Ernst Chain en de Australische patholoog Flory, verfijnden penicilline en toonden de werkzaamheid van het medicijn tegen vele ernstige bacteriële infecties. Dit markeerde het begin van de productie van antibiotica en sinds 1940 worden de voorbereidingen actief gebruikt voor de behandeling.

Tegen het einde van de jaren vijftig begonnen wetenschappers te experimenteren met de toevoeging van verschillende chemische groepen tot aan de kern van het penicillinemolecuul om semi-synthetische versies van het medicijn te genereren. Aldus zijn penicillinepreparaten beschikbaar geworden voor de behandeling van infecties veroorzaakt door verschillende bacteriële ondersoorten, zoals stafylokokken, streptokokken, pneumococci, gonococci en spirocheten.

Alleen de tuberkelbacillus (Mycobacterium tuberculosis) reageerde niet op de effecten van penicillinegeneesmiddelen. Dit organisme was erg gevoelig voor streptomycine, een antibioticum dat in 1943 werd geïsoleerd. Daarnaast toonde streptomycine activiteit tegen vele andere soorten bacteriën, waaronder tyfusbacillen.

De volgende twee belangrijke ontdekkingen waren gramicidine en thyrocidine, geproduceerd door bacteriën van het geslacht Bacillus. Ontdekt in 1939 door Rene Dubot, een Amerikaanse microbioloog van Franse oorsprong, waren ze waardevol in de behandeling van oppervlakkige infecties, maar te giftig voor intern gebruik.

In de jaren vijftig ontdekten onderzoekers cefalosporines die in verband worden gebracht met penicilline, maar worden geïsoleerd uit de Cephalosporium Acremonium-cultuur.

Het volgende decennium heeft de mensheid een klasse antibiotica geopend die bekend staat als chinolonen. Chinolongroepen onderbreken DNA-replicatie - een belangrijke stap in de reproductie van bacteriën. Dit zorgde voor een doorbraak in de behandeling van urineweginfecties, infectieuze diarree en andere bacteriële letsels van het lichaam, waaronder botten en witte bloedcellen.

Classificatie van antibacteriële geneesmiddelen

Antibiotica kunnen op verschillende manieren worden geclassificeerd.

De meest gebruikelijke methode is de classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme en de chemische structuur.

Door chemische structuur en werkingsmechanisme

Antibioticagroepen die dezelfde of vergelijkbare chemische structuur hebben, vertonen in de regel vergelijkbare modellen van antibacteriële activiteit, werkzaamheid, toxiciteit en allergene potentieel (Tabel 1).

Tabel 1 - Classificatie van antibiotica volgens chemische structuur en werkingsmechanisme (inclusief internationale namen).

  • penicilline;
  • amoxicilline;
  • Flucloxacilline.
    • erythromycine;
    • azithromycine;
    • Claritromycine.
    • tetracycline;
    • minocycline;
    • doxycycline;
    • Limetsiklin.
    • norfloxacine;
    • ciprofloxacine;
    • enoxacine;
    • Ofloxacin.
    • Co-trimoxazol;
    • Trimethoprim.
    • gentamicine;
    • Amikacine.
    • clindamycine;
    • Lincomycin.
    • Fuzidievuyu zuur;
    • Mupirocin.

    Antibiotica werken via verschillende mechanismen van hun effecten. Sommigen van hen vertonen antibacteriële eigenschappen door de synthese van bacteriële celwanden te remmen. Deze vertegenwoordigers worden β-lactam-antibiotica genoemd. Ze werken specifiek op de wanden van bepaalde soorten bacteriën en remmen het bindingsmechanisme van de zijketens van peptiden van hun celwand. Als gevolg hiervan veranderen de celwand en de vorm van de bacterie, wat leidt tot hun dood.

    Andere antimicrobiële middelen, zoals aminoglycosiden, chlooramfenicol, erythromycine, clindamycine en hun variëteiten, remmen eiwitsynthese in bacteriën. Het belangrijkste proces van eiwitsynthese in bacteriën en cellen van levende wezens is vergelijkbaar, maar de eiwitten die bij het proces zijn betrokken, verschillen. Antibiotica, met behulp van deze verschillen, binden en remmen bacteriëneiwitten, waardoor de synthese van nieuwe eiwitten en nieuwe bacteriële cellen wordt voorkomen.

    Antibiotica zoals polymyxine B en polymyxine E (colistine) binden aan de fosfolipiden in het bacteriële celmembraan en interfereren met de uitvoering van hun basisfuncties, en fungeren als een selectieve barrière. Bacterie cel sterft. Omdat andere cellen, waaronder menselijke cellen, vergelijkbare of identieke fosfolipiden hebben, zijn deze geneesmiddelen tamelijk toxisch.

    Sommige groepen van antibiotica, zoals sulfonamiden, zijn competitieve remmers van foliumzuursynthese (folaat), wat een belangrijke voorafgaande stap is in de synthese van nucleïnezuren.

    Sulfonamiden zijn in staat de synthese van foliumzuur te remmen, omdat ze vergelijkbaar zijn met de intermediaire verbinding, para-aminobenzoëzuur, dat vervolgens door het enzym in foliumzuur wordt omgezet.

    De overeenkomst in structuur tussen deze verbindingen leidt tot competitie tussen para-aminobenzoëzuur en sulfonamide voor het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van het tussenproduct in foliumzuur. Deze reactie is omkeerbaar na het verwijderen van de chemische stof die tot remming leidt en leidt niet tot de dood van micro-organismen.

    Een antibioticum zoals rifampicine voorkomt bacteriële synthese door binding van het bacteriële enzym dat verantwoordelijk is voor het dupliceren van RNA. Menselijke cellen en bacteriën gebruiken vergelijkbare, maar niet identieke enzymen, dus het gebruik van geneesmiddelen in therapeutische doses heeft geen invloed op de menselijke cellen.

    Volgens het spectrum van actie

    Antibiotica kunnen worden geclassificeerd op basis van hun werkingsspectrum:

    • geneesmiddelen met een beperkt werkingsspectrum;
    • breed-spectrum medicijnen.

    Hulpmiddelen met een klein bereik (bijvoorbeeld penicilline) treffen voornamelijk gram-positieve micro-organismen. Breedspectrumantibiotica, zoals doxycycline en chlooramfenicol, beïnvloeden zowel grampositieve als sommige gramnegatieve micro-organismen.

    De termen grampositief en gramnegatief worden gebruikt om onderscheid te maken tussen bacteriën, waarbij de cellen van de wanden bestaan ​​uit dik, netvormig peptidoglycaan (peptide-suikerpolymeer) en bacteriën die celwanden hebben met alleen dunne lagen peptidoglycaan.

    Van oorsprong

    Antibiotica kunnen worden ingedeeld op basis van natuurlijke antibiotica en semi-synthetische antibiotica (chemotherapie drugs).

    De volgende groepen behoren tot de categorie natuurlijke antibiotica:

    1. Beta-lactam-medicijnen.
    2. Tetracycline-serie.
    3. Aminoglycosiden en aminoglycoside-geneesmiddelen.
    4. Macroliden.
    5. Chlooramfenicol.
    6. Rifamycines.
    7. Polyene preparaten.

    Momenteel zijn er 14 groepen semi-synthetische antibiotica. Deze omvatten:

    1. Sulfonamiden.
    2. Fluoroquinol / chinolon-groep.
    3. Imidazol-preparaten.
    4. Oxyquinoline en zijn derivaten.
    5. Nitrofuranderivaten.
    terug naar index ↑

    Gebruik en gebruik van antibiotica

    Het basisprincipe van antimicrobieel gebruik is gebaseerd op de garantie dat de patiënt de remedie ontvangt waarop het doelmicro-organisme gevoelig is, in een voldoende hoge concentratie om effectief te zijn, maar geen bijwerkingen veroorzaakt, en gedurende een voldoende lange periode om ervoor te zorgen dat de infectie volledig wordt geëlimineerd..

    Antibiotica variëren in hun spectrum van tijdelijke blootstelling. Sommigen van hen zijn heel specifiek. Anderen, zoals tetracycline, werken tegen een breed scala van verschillende bacteriën.

    Ze zijn vooral nuttig in de strijd tegen gemengde infecties en bij de behandeling van infecties wanneer er geen tijd is om gevoeligheidstests uit te voeren. Hoewel sommige antibiotica, zoals semi-synthetische penicillines en chinolonen, oraal kunnen worden ingenomen, moeten andere als intramusculaire of intraveneuze injecties worden toegediend.

    Methoden voor het gebruik van antimicrobiële middelen worden gepresenteerd in figuur 1.

    Methoden voor het toedienen van antibiotica

    Het probleem dat gepaard gaat met antibiotische therapie vanaf de eerste dagen van de ontdekking van antibiotica is de resistentie van bacteriën tegen antimicrobiële geneesmiddelen.

    Het medicijn kan bijna alle bacteriën doden die ziekten veroorzaken bij een patiënt, maar verschillende bacteriën die minder genetisch kwetsbaar zijn voor dit medicijn, kunnen overleven. Ze blijven hun resistentie tegen andere bacteriën reproduceren en overdragen via genuitwisselingsprocessen.

    Het willekeurig en onnauwkeurig gebruik van antibiotica draagt ​​bij aan de verspreiding van bacteriële resistentie.

    Moderne antibioticaklasse

    Antibioticum - een stof "tegen het leven" - een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door levende agentia, in de regel verschillende pathogenen.

    Antibiotica zijn om verschillende redenen verdeeld in vele soorten en groepen. Classificatie van antibiotica stelt u in staat om de omvang van elk type geneesmiddel op de meest effectieve manier te bepalen.

    Moderne antibioticaklasse

    1. Afhankelijk van de oorsprong.

    • Natuurlijk (natuurlijk).
    • Semi-synthetisch - in het beginstadium van de productie wordt de substantie verkregen uit natuurlijke grondstoffen en vervolgens wordt het medicijn kunstmatig gesynthetiseerd.
    • Synthetische.

    Strikt genomen zijn alleen preparaten die zijn afgeleid van natuurlijke grondstoffen antibiotica. Alle andere geneesmiddelen worden "antibacteriële geneesmiddelen" genoemd. In de moderne wereld impliceert het begrip "antibioticum" allerlei soorten medicijnen die kunnen vechten met levende ziekteverwekkers.

    Waar komt natuurlijke antibiotica vandaan?

    • van schimmel schimmels;
    • van actinomycetes;
    • van bacteriën;
    • van planten (fytonciden);
    • uit de weefsels van vissen en dieren.

    2. Afhankelijk van de impact.

    • Antibacteriële.
    • Antineoplastische.
    • Antifungale.

    3. Volgens het spectrum van impact op een bepaald aantal verschillende micro-organismen.

    • Antibiotica met een beperkt werkingsspectrum.
      Deze geneesmiddelen hebben de voorkeur voor behandeling, omdat ze zich op het specifieke type (of groep) van micro-organismen richten en de gezonde microflora van de patiënt niet onderdrukken.
    • Antibiotica met een breed scala aan effecten.

    4. Door de aard van de impact op de celbacterie.

    • Bacteriedodende geneesmiddelen - vernietig ziekteverwekkers.
    • Bacteriostatica - schort de groei en reproductie van cellen op. Vervolgens moet het immuunsysteem van het lichaam zelfstandig de overblijvende bacteriën in zich opnemen.

    5. Door chemische structuur.
    Voor degenen die antibiotica bestuderen, is classificatie door chemische structuur bepalend, omdat de structuur van het geneesmiddel zijn rol bepaalt bij de behandeling van verschillende ziekten.

    1. Beta-lactam-medicijnen

    1. Penicilline - een stof geproduceerd door kolonies schimmel schimmels Penicillinum. Natuurlijke en kunstmatige derivaten van penicilline hebben een bactericide effect. De substantie vernietigt de wanden van bacteriecellen, wat leidt tot hun dood.

    Pathogene bacteriën passen zich aan en worden resistent voor medicijnen. De nieuwe generatie penicillines wordt aangevuld met tazobactam, sulbactam en clavulaanzuur, die het medicijn beschermen tegen vernietiging in bacteriecellen.

    Helaas worden penicillines door het lichaam vaak gezien als een allergeen.

    Penicilline antibioticagroepen:

    • Natuurlijke penicillines worden niet beschermd tegen penicillinases, een enzym dat gemodificeerde bacteriën produceert en het antibioticum vernietigt.
    • Semisynthetics - resistent tegen de effecten van bacterieel enzym:
      penicilline biosynthetische G - benzylpenicilline;
      aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline, bekampitselline);
      semi-synthetische penicilline (methicilline drugs, oxacillin, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).

    Gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen penicillines.

    Tegenwoordig zijn 4 generaties cefalosporines bekend.

    1. Cefalexin, cefadroxil, keten.
    2. Cefamezine, cefuroxim (acetyl), cefazoline, cefaclor.
    3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
    4. Cefpyr, cefepime.

    Cephalosporines veroorzaken ook allergische reacties.

    Cefalosporinen worden gebruikt bij chirurgische ingrepen om complicaties bij de behandeling van KNO-ziekten, gonorroe en pyelonefritis te voorkomen.

    2. macroliden
    Ze hebben een bacteriostatisch effect - ze voorkomen de groei en verdeling van bacteriën. Macrolides werken direct op de plaats van ontsteking.
    Van de moderne antibiotica worden macroliden als de minst toxische beschouwd en geven ze een minimum aan allergische reacties.

    Macroliden hopen zich op in het lichaam en passen korte kuren van 1-3 dagen toe. Gebruikt bij de behandeling van ontstekingen van de interne KNO-organen, longen en bronchiën, infecties van de bekkenorganen.

    Erytromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides en ketoliden.

    Een groep medicijnen van natuurlijke en kunstmatige oorsprong. Beschikt over bacteriostatische actie.

    Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties: brucellose, anthrax, tularemie, ademhalingsorganen en urinewegen. Het belangrijkste nadeel van het medicijn is dat bacteriën zich er snel aan aanpassen. Tetracycline is het meest effectief als het plaatselijk wordt aangebracht als een zalf.

    • Natuurlijke tetracyclines: tetracycline, oxytetracycline.
    • Semisventhite tetracyclines: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

    Aminoglycosiden zijn bacteriedodende, zeer toxische geneesmiddelen die actief zijn tegen gram-negatieve aërobe bacteriën.
    Aminoglycosiden vernietigen snel en efficiënt pathogene bacteriën, zelfs met verzwakte immuniteit. aërobe omstandigheden zijn nodig om het mechanisme van de vernietiging van bacteriën te voeren, dat wil zeggen antibiotica van deze groep niet "werk" in het holst van de weefsels en organen met een slechte bloedcirculatie (holten, abcessen).

    Aminoglycosiden gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen: sepsis, peritonitis, schaafwonden, endocarditis, pneumonie, bacteriële nierziekte, urineweginfectie, ontsteking van het binnenoor.

    Aminoglycoside-preparaten: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.

    Een medicijn met een bacteriostatisch werkingsmechanisme tegen bacteriële pathogenen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige darminfecties.

    Een onplezierig neveneffect van de behandeling van chlooramfenicol is de beschadiging van het beenmerg, waarbij sprake is van een schending van het productieproces van bloedcellen.

    Voorbereidingen met een breed scala aan effecten en een krachtig bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme van bacteriën is een schending van de DNA-synthese, die tot hun dood leidt.

    Fluoroquinolonen worden gebruikt voor de topische behandeling van de ogen en oren, vanwege een sterk neveneffect. De medicijnen hebben effecten op de gewrichten en botten, zijn gecontra-indiceerd bij de behandeling van kinderen en zwangere vrouwen.

    Fluorchinolonen worden gebruikt voor de volgende pathogenen: gonokokken, Shigella, Salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningococcus, tuberculeuze mycobacteriën.

    Preparaten: levofloxacine, hemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

    Antibiotica gemengd type effecten op bacteriën. Het heeft een bacteriedodend effect op de meeste soorten en een bacteriostatisch effect op streptokokken, enterokokken en stafylokokken.

    Preparaten van glycopeptiden: teikoplanine (targotsid), daptomycine, vancomycine (vancatsine, diatracine).

    8. Tuberculose-antibiotica
    Preparaten: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

    9. Antibiotica met antischimmeleffect
    Vernietig de membraanstructuur van schimmelcellen, waardoor ze de dood veroorzaken.

    10. Anti-lepra medicijnen
    Gebruikt voor de behandeling van lepra: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfon.

    11. Antineoplastische geneesmiddelen - anthracycline
    Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

    12. lincosamiden
    In termen van hun therapeutische eigenschappen bevinden ze zich dicht bij macroliden, hoewel hun chemische samenstelling een geheel andere groep van antibiotica is.
    Geneesmiddel: caseïne S.

    13. Antibiotica die worden gebruikt in de medische praktijk, maar niet behoren tot een van de bekende classificaties.
    Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

    Tabel met medicijnen - antibiotica

    Indeling van antibiotica in groepen, de tabel verdeelt sommige soorten antibacteriële geneesmiddelen, afhankelijk van de chemische structuur.

    Antibacteriële middelen: classificatie

    Antibacteriële geneesmiddelen zijn derivaten van de vitale activiteit van micro-organismen of hun semi-synthetische en synthetische analogen die de microbiële flora kunnen vernietigen of de groei en reproductie van micro-organismen remmen Antibacteriële therapie is een type chemotherapie en vereist de juiste benadering van behandeling op basis van zuigkinetiek, distributie, metabolisme en output geneesmiddelen, over de mechanismen van therapeutische en toxische effecten van geneesmiddelen.

    Als we rekening houden met de manier waarop deze geneesmiddelen de ziekte bestrijden, deelt de classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme ze in: geneesmiddelen die de normale werking van celmembranen verstoren; stoffen die de synthese van eiwitten en aminozuren stoppen; remmers die de synthese van celwanden van alle micro-organismen vernietigen of remmen. Door het soort impact op de cel kunnen antibiotica bacteriedodend en bacteriostatisch zijn. De eerste doden zeer snel de schadelijke cellen, de tweede helpen om hun groei te vertragen, reproductie te voorkomen. De indeling van antibiotica door chemische structuur houdt rekening met de groepen volgens het werkingsspectrum: bètalactam (natuurlijke, halfsynthetische, breedspectrumstoffen) die op verschillende manieren microben beïnvloeden; aminoglycosiden die bacteriën beïnvloeden; tetracyclines die micro-organismen remmen; macroliden die Gram-positieve coccen, intracellulaire stimuli bestrijden, waaronder chlamydia, mycoplasma, enz.; Anzamycinen, vooral actief bij de behandeling van gram-positieve bacteriën, schimmels, tuberculose, lepra; polypeptiden die de groei van gram-negatieve bacteriën tegenhouden; glycopeptiden die de wanden van bacteriën vernietigen, de synthese van sommige ervan stoppen; anthracyclines gebruikt bij tumoraandoeningen.

    Volgens het werkingsmechanisme zijn antibacteriële middelen onderverdeeld in 4 hoofdgroepen:

    1. Remmers van celwandsynthese van micro-organismen:

    Voorbereidingen die de moleculaire organisatie en functie van cytoplasmatische membranen vernietigen:

    § sommige antischimmelmiddelen.

    3. Antibiotica die eiwitsynthese remmen:

    § levomycetin-groep (chlooramfenicol);

    4. Geneesmiddelen die de synthese van nucleïnezuren schenden:

    § sulfamedicijnen, trimethoprim, nitromidazolen.

    Afhankelijk van de interactie van het antibioticum met het micro-organisme, worden bacteriedodende en bacteriostatische antibiotica geïsoleerd.

    194.48.155.245 © studopedia.ru is niet de auteur van het materiaal dat wordt geplaatst. Maar biedt de mogelijkheid van gratis gebruik. Is er een schending van het auteursrecht? Schrijf ons | Neem contact met ons op.

    Schakel adBlock uit!
    en vernieuw de pagina (F5)
    zeer noodzakelijk

    Antimicrobiële middelen. Classificatie van antimicrobiële geneesmiddelen

    Volgens het spectrum van activiteit zijn antimicrobiële geneesmiddelen onderverdeeld in: antibacterieel, antischimmel en antiprotozoaal. Bovendien zijn alle antimicrobiële middelen verdeeld in geneesmiddelen met een smal en breed spectrum.

    Smalspectrumgeneesmiddelen, voornamelijk voor gram-positieve micro-organismen, omvatten bijvoorbeeld natuurlijke penicillinen, macroliden, lincomycine, fuzidine, oxacilline, vancomycine, cefalosporinen van de eerste generatie. Smalspectrumgeneesmiddelen, voornamelijk voor Gram-negatieve staven, omvatten polymyxinen en monobactams. De breed-spectrum geneesmiddelen omvatten tetracyclines, chlooramfenicol, aminoglycosiden, de meeste semi-synthetische penicillines, cefalosporines van generatie 2, carbopenems, fluoroquinolonen. Antischimmelmiddelen nystatine en levorine hebben een smal spectrum (alleen tegen candida), en een breed spectrum - clotrimazol, miconazol, amfotericine B.

    Door het soort interactie met de microbiële cel, zijn antimicrobiële geneesmiddelen onderverdeeld in:

    · Bacteriedodend middel - onomkeerbaar de functie van de microbiële cel schenden of de integriteit ervan, waardoor het micro-organisme onmiddellijk sterft, worden gebruikt bij ernstige infecties en bij verzwakte patiënten,

    · Bacteriostatisch - reversibele blokreplicatie of celdeling, worden gebruikt voor niet-ernstige infecties bij niet-verzwakte patiënten.

    Door zuurbestendigheid worden antimicrobiële middelen ingedeeld in:

    · Zuurbestendig - kan oraal worden gebruikt, bijvoorbeeld fenoxymethylpenicilline,

    · Zuurbestendig - alleen bedoeld voor parenteraal gebruik, bijvoorbeeld benzylpenicilline.

    De volgende hoofdgroepen van antimicrobiële middelen voor systemisch gebruik worden momenteel gebruikt.

    ¨ Lactam-antibiotica

    Lactam-antibiotica (tabel 9.2) van alle antimicrobiële geneesmiddelen zijn het minst toxisch, omdat ze, omdat ze de synthese van de bacteriële celwand verstoren, geen doelwit hebben in het menselijk lichaam. Het gebruik ervan in de aanwezigheid van pathogenen die voor hen gevoelig zijn, heeft de voorkeur. Carbapenems hebben het breedste werkingsbereik van lactam-antibiotica, ze worden gebruikt als reserve-medicatie - alleen voor infecties die resistent zijn tegen penicillines en cefalosporines, maar ook voor ziekenhuis- en polymicrobiële infecties.

    ¨ Antibiotica van andere groepen

    Antibiotica van andere groepen (Tabel 9.3) hebben verschillende werkingsmechanismen. Bacteriostatische geneesmiddelen schenden de stadia van eiwitsynthese op de ribosomen, bacteriedodend - schenden de integriteit van het cytoplasmamembraan, of het proces van synthese van DNA en RNA. In ieder geval hebben ze een doelwit in het menselijk lichaam, daarom zijn ze, in vergelijking met lactam-geneesmiddelen, giftiger en mogen alleen worden gebruikt als het onmogelijk is om het laatste te gebruiken.

    ¨ Synthetische antibacteriële geneesmiddelen

    Synthetische antibacteriële geneesmiddelen (Tabel 9.4) hebben ook verschillende werkingsmechanismen: remming van DNA-gyrase, verminderde opname van PABA in DGPC, enz. Ook aanbevolen voor gebruik wanneer het onmogelijk is om lactam-antibiotica te gebruiken.

    ¨ Bijwerkingen van antimicrobiële geneesmiddelen,

    hun preventie en behandeling

    Antimicrobiële geneesmiddelen hebben een breed scala aan bijwerkingen, waarvan sommige kunnen leiden tot ernstige complicaties en zelfs tot de dood.

    Allergische reacties

    Allergische reacties kunnen optreden bij het gebruik van een antimicrobieel geneesmiddel. Allergische dermatitis, bronchospasmen, rhinitis, artritis, angio-oedeem, anafylactische shock, vasculitis, nefritis, lupusachtig syndroom kunnen zich ontwikkelen. Meestal worden ze waargenomen met het gebruik van penicillines en sulfonamides. Sommige patiënten ontwikkelen een kruisallergie voor penicillines en cefalosporines. Allergieën voor vancomycine en sulfonamiden worden vaak opgemerkt. Zeer zelden worden allergische reacties van aminoglycosiden en levomycetine gegeven.

    Preventie draagt ​​bij aan een grondige verzameling van allergische voorgeschiedenis. Als een patiënt niet kan aangeven welke specifieke antibacteriële geneesmiddelen hij heeft ervaren bij allergische reacties, moeten er tests worden uitgevoerd voordat antibiotica worden toegediend. De ontwikkeling van allergie, ongeacht de ernst van de reactie, vereist de onmiddellijke afschaffing van het medicijn dat het veroorzaakte. Bij de daaropvolgende introductie van zelfs antibiotica vergelijkbaar in chemische structuur (bijvoorbeeld cephalosporins met penicilline-allergie) is alleen toegestaan ​​in gevallen van extreme noodzaak. Behandeling van de infectie moet worden voortgezet met geneesmiddelen uit andere groepen. Voor ernstige allergische reacties, intraveneuze toediening van prednison en sympathicomimetica is infusietherapie vereist. In milde gevallen worden antihistaminica voorgeschreven.

    Irriterend effect op de wijze van toediening

    Bij orale toediening kan het irriterende effect worden uitgedrukt in dyspeptische symptomen, met intraveneuze toediening - bij de ontwikkeling van flebitis. Tromboflebitis veroorzaakt meestal cefalosporines en glycopeptiden.

    Superinfectie, inclusief dysbiose

    De kans op dysbiose is afhankelijk van de breedtegraad van het spectrum van het medicijn. Candidomycosis ontwikkelt zich meestal wanneer een smal spectrum van geneesmiddelen wordt gebruikt in een week, wanneer een breed spectrum van geneesmiddelen wordt gebruikt - van slechts één tablet. Cefalosporinen zijn echter relatief zelden een schimmel-superinfectie. Op 1 plaats in termen van frequentie en ernst van dysbiose veroorzaakt door lincomycine. Aandoeningen van flora bij de toepassing ervan kunnen de vorm aannemen van pseudomembraneuze colitis - een ernstige darmaandoening veroorzaakt door clostridia, vergezeld door diarree, uitdroging, elektrolytenstoornissen en in sommige gevallen gecompliceerd door perforatie van de dikke darm. Glycopeptiden kunnen ook pseudomembraneuze colitis veroorzaken. Vaak veroorzaken dysbiose tetracyclines, fluorochinolonen, chlooramfenicol.

    Dysbacteriose vereist stopzetting van het gebruikte medicijn en langdurige behandeling met eubiotica na eerdere antimicrobiële therapie, die wordt uitgevoerd volgens de resultaten van de gevoeligheid van het micro-organisme dat het ontstekingsproces in de darm veroorzaakte. Gebruikt voor de behandeling van dysbacteriose-antibiotica mag de normale intestinale autoflora - bifidobacteriën en lactobacillen niet beïnvloeden. Metronidazol of, als alternatief, vancomycine wordt echter gebruikt bij de behandeling van pseudomembraneuze colitis. Corrigeren van verstoringen van water en elektrolyten is ook vereist.

    Overtreding van de tolerantie voor alcohol is kenmerkend voor alle lactam-antibiotica, metronidazol, chlooramfenicol. Verschijnt met het gelijktijdige gebruik van alcoholmisselijkheid, braken, duizeligheid, tremor, zweten en een daling van de bloeddruk. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de niet-ontvankelijkheid van alcoholgebruik gedurende de gehele behandelingsperiode met een antimicrobieel geneesmiddel.

    Orgaan-specifieke bijwerkingen voor verschillende groepen drugs:

    · Schade aan het bloed en het hematopoëtische systeem is inherent aan chlooramfenicol, minder vaak linkosomiden, 1e generatie cefalosporinen, sulfonamiden, nitrofuranderivaten, fluoroquinolonen, glycopeptiden. Gemanifesteerd door aplastische anemie, leukopenie, trombocytopenie. Het is noodzakelijk om het medicijn te annuleren, in ernstige gevallen, vervangende therapie. Hemorragisch syndroom kan zich ontwikkelen bij gebruik van 2-3-generatie cefalosporines, die interfereren met de opname van vitamine K in de darm, antisexagotische penicillines, die de functie van bloedplaatjes, metronidazol, verstoren en coumarine-anticoagulantia uit albumine verdringen. Voor de behandeling en preventie van gebruikte medicijnen vitamine K.

    · Leverbeschadiging is inherent aan tetracyclines die het hepatocyten-enzymsysteem blokkeren, evenals oxacilline, aztreonam, linkosaminen en sulfanilamiden. Cholestasis en cholestatische hepatitis kunnen macroliden, ceftriaxon, veroorzaken. Klinische manifestaties zijn verhoogde leverenzymen en serumbilirubine. Indien nodig, vereist het gebruik van hepatotoxische antimicrobiële middelen gedurende meer dan een week laboratoriummonitoring van deze indicatoren. In het geval van een toename van AST, ALT, bilirubine, alkalische fosfatase of glutamyltranspeptidase, moet de behandeling worden voortgezet met preparaten uit andere groepen.

    · Bot- en tandlaesies zijn kenmerkend voor tetracyclines, terwijl groeiend kraakbeen kenmerkend is voor fluoroquinolonen.

    · Nierbeschadiging is inherent aan aminoglycosiden en polymyxinen, die de functie van de tubuli, sulfonamiden, waardoor kristallurie, cefalosporines van de generatie, albuminurie en vancomycine veroorzaken, verstoren. Predisponerende factoren zijn seniele leeftijd, nierziekte, hypovolemie en hypotensie. Daarom vereist bij de behandeling van deze geneesmiddelen een voorlopige correctie van hypovolemie, diurese controle, selectie van doses, rekening houdend met de nierfunctie en de massa van het weefsel, de loop van de behandeling moet kort zijn.

    · Myocarditis is een bijwerking van chlooramfenicol.

    · Dyspepsie, die geen gevolg is van dysbacteriose, wordt gekenmerkt door het gebruik van macroliden, die prokinetische eigenschappen hebben.

    · Verschillende CNS-laesies ontwikkelen zich van veel antimicrobiële middelen. waargenomen:

    - psychose bij de behandeling van chlooramfenicol,

    - parese en perifere verlamming wanneer aminoglycosiden en polymyxinen worden gebruikt vanwege hun curare-achtige werking (daarom kunnen ze niet gelijktijdig met spierontspanners worden gebruikt),

    - hoofdpijn en centraal braken met sulfonamiden en nitrofuranen,

    - convulsies en hallucinaties met het gebruik van aminopenicillines en hoge dosis cefalosporines als gevolg van het antagonisme van deze geneesmiddelen met GABA,

    - convulsies bij gebruik van imipenem,

    - opwinding bij het gebruik van fluorochinolonen,

    - meningisme bij de behandeling met tetracyclinen vanwege hun verhoogde liquorproductie,

    - visusstoornis bij de behandeling van aztreonam en chloramphenicol,

    - perifere neuropathie bij gebruik van isoniazid, metronidazol, chlooramfenicol.

    · Slechthorendheid en vestibulaire aandoeningen zijn een bijwerking van aminoglycosiden, meer typisch voor 1 generatie. Aangezien dit effect geassocieerd is met de accumulatie van geneesmiddelen, mag de duur van het gebruik niet langer zijn dan 7 dagen. Bijkomende risicofactoren zijn ouderdom, nierfalen en gelijktijdig gebruik van lisdiuretica. Omkeerbare veranderingen in het gehoor veroorzaken vancomycine. Als er tijdens het lopen klachten zijn van gehoorverlies, duizeligheid, misselijkheid en instabiliteit, moet het antibioticum worden vervangen door geneesmiddelen van andere groepen.

    · Huidlaesies in de vorm van dermatitis zijn kenmerkend voor chlooramfenicol. Tetracyclines en fluoroquinolonen veroorzaken lichtgevoeligheid. Bij de behandeling van deze medicijnen worden geen fysiotherapie voorgeschreven en dient blootstelling aan de zon te worden vermeden.

    · Hypofunctionering van de schildklier veroorzaakt sulfonamiden.

    · Teratogeniteit is inherent aan tetracyclines, fluoroquinolonen, sulfonamiden.

    · Verlamming van de ademhalingsspieren is mogelijk met de snelle intraveneuze toediening van lincomycine en cardiodepressie met de snelle intraveneuze toediening van tetracyclines.

    · Elektrolytstoornissen veroorzaken antiseptische purulente penicillines. Vooral gevaarlijk is de ontwikkeling van hypokaliëmie in de aanwezigheid van ziekten van het cardiovasculaire systeem. Bij het voorschrijven van deze geneesmiddelen is controle van ECG en bloedelektrolyt noodzakelijk. In de behandeling met behulp van infusie-corrigerende therapie en diuretica.

    Microbiologische diagnose

    De effectiviteit van microbiologische diagnostiek, die absoluut noodzakelijk is voor de rationele selectie van antimicrobiële therapie, hangt af van de naleving van de regels voor de verzameling, het transport en de opslag van het bestudeerde materiaal. Regels voor het verzamelen van biologisch materiaal omvatten:

    - materiaal uit het gebied zo dicht mogelijk bij de infectieplaats brengen,

    - preventie van besmetting met andere microflora.

    Aan de ene kant moet het transporteren van het materiaal de levensvatbaarheid van de bacteriën garanderen en aan de andere kant de reproductie ervan voorkomen. Het is wenselijk dat het materiaal tot het begin van het onderzoek bij kamertemperatuur en niet meer dan 2 uur werd bewaard. Momenteel worden speciale goed gesloten steriele containers en transportmedia gebruikt om het materiaal te verzamelen en te transporteren.

    De doeltreffendheid van microbiologische diagnostiek is in geen enkel opzicht afhankelijk van de juiste interpretatie van de resultaten. Er wordt aangenomen dat de afgifte van pathogene micro-organismen, zelfs in kleine hoeveelheden, het altijd mogelijk maakt om ze toe te schrijven aan de echte veroorzakers van de ziekte. Een conditioneel pathogeen micro-organisme wordt beschouwd als het veroorzakende agens als het wordt afgegeven uit normaal steriele lichaamsvloeistoffen of in grote hoeveelheden uit media die niet kenmerkend zijn voor zijn leefgebied. Anders is hij een vertegenwoordiger van normale autoflora of besmet het materiaal dat wordt bestudeerd in het proces van bemonstering of onderzoek. De isolatie van laagpathogene bacteriën uit gebieden die niet kenmerkend zijn voor hun leefgebied in matige hoeveelheden duidt op een translocatie van micro-organismen, maar laat niet toe dat ze worden toegeschreven aan de echte veroorzakers van de ziekte.

    Het is veel moeilijker om de resultaten van een microbiologisch onderzoek te interpreteren bij het zaaien van verschillende soorten micro-organismen. Besteed in dergelijke gevallen aandacht aan de kwantitatieve verhouding van potentiële pathogenen. Vaker zijn 1-2 van hen significant in de etiologie van deze ziekte. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat de waarschijnlijkheid van een gelijke etiologische significantie van meer dan 3 verschillende soorten micro-organismen te verwaarlozen is.

    De basis van laboratoriumtests voor de productie van gramnegatieve micro-organismen BLRS is de gevoeligheid van BLRS voor bètalactamaseremmers, zoals clavulaanzuur, sulbactam en tazobactam. Tegelijkertijd, als het micro-organisme van de familie van enterobacteriën resistent is tegen cefalosporinen van de 3e generatie en als remmers van beta-lactamase aan deze preparaten worden toegevoegd, is het gevoelig, vervolgens wordt deze stam geïdentificeerd als BLRS-producerend.

    Behandeling met antibiotica dient alleen gericht te zijn op de echte veroorzaker van infectie! In de meeste ziekenhuizen kunnen microbiologische laboratoria echter niet de etiologie vaststellen van de infectie en de gevoeligheid van pathogenen voor antimicrobiële geneesmiddelen op de dag dat de patiënt wordt opgenomen; daarom is het primaire empirische recept van antibiotica onvermijdelijk. Dit houdt rekening met de eigenaardigheden van de etiologie van infecties van verschillende locaties, kenmerkend voor deze medische instelling. In dit verband zijn regelmatige microbiologische studies van de structuur van infectieziekten en de gevoeligheid van hun pathogenen voor antibacteriële geneesmiddelen in elk ziekenhuis noodzakelijk. Analyse van de resultaten van dergelijke microbiologische monitoring moet maandelijks worden uitgevoerd.

    Meer informatie over de moderne classificatie van antibiotica per groep parameters

    Onder het concept van infectieziekten wordt verstaan ​​de reactie van het lichaam op de aanwezigheid van pathogene micro-organismen of invasie van organen en weefsels, gemanifesteerd door een ontstekingsreactie. Voor behandeling worden antimicrobiële middelen die selectief op deze microben werken, gebruikt met het doel hun uitroeiing te bewerkstelligen.

    Micro-organismen die leiden tot infectieuze en inflammatoire ziekten in het menselijk lichaam zijn onderverdeeld in:

    • bacteriën (echte bacteriën, rickettsia en chlamydia, mycoplasma);
    • champignons;
    • virussen;
    • de eenvoudigste.

    Daarom zijn antimicrobiële middelen onderverdeeld in:

    • antibacteriële;
    • antivirale;
    • antifungale;
    • antiprotozoaal.

    Het is belangrijk om te onthouden dat een enkel medicijn verschillende soorten activiteiten kan hebben.

    Nitroxoline, prep. met een uitgesproken antibacterieel en matig antischimmeleffect - een antibioticum genoemd. Het verschil tussen een dergelijk middel en een "zuiver" antischimmelmiddel is dat Nitroxoline een beperkte activiteit heeft in relatie tot sommige Candida-soorten, maar het heeft een uitgesproken effect op bacteriën dat het antischimmelmiddel helemaal geen effect heeft.

    Wat zijn antibiotica, waarvoor worden ze gebruikt?

    In de jaren vijftig van de twintigste eeuw ontvingen Fleming, Chain en Flory de Nobelprijs voor geneeskunde en fysiologie voor de ontdekking van penicilline. Deze gebeurtenis werd een echte revolutie in de farmacologie, waarbij de basisbenaderingen voor de behandeling van infecties volledig werden afgewend en de kansen van de patiënt voor een volledig en snel herstel aanzienlijk werden vergroot.

    Met de komst van antibacteriële geneesmiddelen zijn veel ziekten die epidemieën veroorzaken die voorheen hele landen (pest, tyfus, cholera) verwoestten, van een "doodvonnis" veranderd in een "ziekte die effectief kan worden behandeld" en tegenwoordig bijna nooit.

    Antibiotica zijn stoffen van biologische of kunstmatige oorsprong die in staat zijn om de vitale activiteit van micro-organismen selectief te remmen.

    Dat wil zeggen, een onderscheidend kenmerk van hun actie is dat ze alleen de prokaryotische cel beïnvloeden, zonder de cellen van het lichaam te beschadigen. Dit komt door het feit dat er in menselijke weefsels geen doelreceptor voor hun werking is.

    Antibacteriële geneesmiddelen worden voorgeschreven voor infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door de bacteriële etiologie van het pathogeen of voor ernstige virale infecties om de secundaire flora te onderdrukken.
    Bij het kiezen van adequate antimicrobiële therapie, moet niet alleen rekening worden gehouden met de onderliggende ziekte en gevoeligheid van pathogene micro-organismen, maar ook met de leeftijd, zwangerschap, individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel, comorbiditeiten en het gebruik van prep. Die niet worden gecombineerd met de aanbevolen medicatie.
    Het is ook belangrijk om te onthouden dat bij afwezigheid van een klinisch effect van therapie binnen 72 uur, een verandering van medicinaal medium plaatsvindt, rekening houdend met mogelijke kruisresistentie.

    Voor ernstige infecties of voor het doel van empirische therapie met een niet-gespecificeerd pathogeen, wordt een combinatie van verschillende soorten antibiotica aanbevolen, rekening houdend met hun compatibiliteit.

    Volgens het effect op pathogene micro-organismen zijn er:

    • bacteriostatische - remmende vitale activiteit, groei en reproductie van bacteriën;
    • bactericide antibiotica zijn stoffen die de ziekteverwekker volledig vernietigen, als gevolg van onomkeerbare binding aan een cellulair doelwit.

    Een dergelijke indeling is echter nogal arbitrair, omdat veel antibieën zijn. kan verschillende activiteit vertonen, afhankelijk van de voorgeschreven dosering en de duur van het gebruik.

    Als een patiënt recent een antimicrobieel middel heeft gebruikt, moet het herhaaldelijk gebruik gedurende ten minste zes maanden worden vermeden om het voorkomen van antibiotica-resistente flora te voorkomen.

    Hoe ontwikkelt resistentie tegen geneesmiddelen zich?

    De meest frequent waargenomen resistentie is het gevolg van de mutatie van het micro-organisme, vergezeld van een wijziging van het doelwit in de cellen, die wordt beïnvloed door de antibiotische variëteiten.

    Het actieve ingrediënt van de voorgeschreven substantie penetreert de bacteriecel, maar het kan niet communiceren met het vereiste doelwit, aangezien het principe van binding door het "sleutelvergrendelingstype" wordt geschonden. Bijgevolg is het mechanisme van het onderdrukken van de activiteit of vernietiging van het pathologische agens niet geactiveerd.

    Een andere effectieve methode voor bescherming tegen geneesmiddelen is de synthese van enzymen door bacteriën die de hoofdstructuren van antibes vernietigen. Dit type resistentie komt vaak voor bij beta-lactams, vanwege de productie van de beta-lactamaseflora.

    Veel minder gebruikelijk is een toename in resistentie, als gevolg van een afname in de permeabiliteit van het celmembraan, dat wil zeggen dat het geneesmiddel in te kleine doses doordringt om een ​​klinisch significant effect te hebben.

    Als een preventieve maatregel voor de ontwikkeling van resistente flora is het ook noodzakelijk om rekening te houden met de minimale concentratie van suppressie, die een kwantitatieve beoordeling van de mate en het werkingsspectrum uitmaakt, evenals de afhankelijkheid van tijd en concentratie. in het bloed.

    Voor dosisafhankelijke middelen (aminoglycosiden, metronidazol) is de afhankelijkheid van de werkzaamheid van werking op concentratie kenmerkend. in het bloed en foci van een infectieus-inflammatoir proces.

    Geneesmiddelen vereisen, afhankelijk van de tijd, gedurende de dag herhaalde injecties om een ​​effectief therapeutisch concentraat te handhaven. in het lichaam (alle bèta-lactams, macroliden).

    Classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme

    • geneesmiddelen die de synthese van bacteriële celwanden remmen (penicilline-antibiotica, alle generaties cefalosporinen, Vancomycine);
    • cellen vernietigen de normale organisatie op moleculair niveau en voorkomen de normale werking van de membraantank. cellen (polymyxine);
    • Wed-va, bijdragend tot de onderdrukking van eiwitsynthese, remming van de vorming van nucleïnezuren en remming van eiwitsynthese op het ribosomale niveau (geneesmiddelen Chloramphenicol, een aantal tetracyclines, macroliden, lincomycine, aminoglycosiden);
    • ingibit. ribonucleïnezuren - polymerasen, etc. (Rifampicine, quinolen, nitroimidazolen);
    • remming van folaatsyntheseprocessen (sulfonamiden, diaminopyriden).

    Classificatie van antibiotica volgens chemische structuur en oorsprong

    1. Natuurlijk - afvalproducten van bacteriën, schimmels, actinomyceten:

    • gramicidine;
    • polymyxine;
    • erythromycine;
    • tetracycline;
    • benzilpenitsilliny;
    • Cephalosporines, etc.

    2. Semisynthetische - derivaten van natuurlijke antibiotica:

    • oxacillin;
    • ampicilline;
    • gentamicine;
    • Rifampicine, etc.

    3. Synthetisch, dat wil zeggen verkregen door chemische synthese:

    Classificatie van antimicrobiële chemotherapeutische middelen Volgens de oorsprong


    1. Classificatie van antibacteriële chemotherapeutische middelen

    -synthetisch
    Antibacterieel spectrum:

    --gramnegatieve sticks en cocci

    -intracellulaire pathogenen (microplasma, chlamydia, ureaplasma, etc.)

    -bètalactamantibiotica (penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams)

    -antibiotica van verschillende groepen (polymyxinen, glycopeptiden, rifampicine, chlooramfenicol, enz.)

    -nitroïmidazolen
    Door het principe van actie:

    -bacteriedodend (bèta-lactams, aminoglycosiden)

    -bacteriostatisch (tetracyclines, sulfonamiden, etc.)
    Volgens het werkingsmechanisme:

    -remmers van celwand synthese (beta-lactams, glycopeptiden, polymyxinen)

    -remmers van de eiwitsynthese (tetracyclines, macroliden, linkosamiden, aminoglycosiden, enz.)

    -foliumzuursyntheseremmers (sulfonamiden)

    -remmers van nucleïnezuursynthese (rifampicine, enz.)


    1. Wat is het grootste verschil tussen chemotherapeutische antibacteriële middelen en antiseptische en desinfecterende middelen?

    Chemotherapie is gebaseerd op het principe van selectieve toxiciteit - de onderdrukking van bepaalde mechanismen van levensondersteuning van micro-organismen (enzymen, eiwitsynthese, enz.) Zonder de cellen van het menselijk lichaam aan te tasten. Vanwege deze selectiviteit van werking zijn chemotherapeutische middelen effectief in zeer kleine doses, d.w.z. in grote verdunningen.
    3. Noem de belangrijkste redenen voor de selectieve toxiciteit van chemotherapeutica voor micro-organismen.

    Chemotherapeutische antibacteriële middelen remmen bepaalde mechanismen van levensondersteuning van MO (enzymen, eiwitsynthese in ribosomen, enz.), Zonder de cellen van het menselijk lichaam te beïnvloeden.
    4. Noem de vier belangrijkste mechanismen van de antimicrobiële werking van chemotherapeutische middelen.

    a) Remming van celwandsynthese (ß-lactam, glycopeptiden)

    b) Schending van de functie van celmembranen (aminoglycosiden, polymyxinen)

    c) Schending van het eiwitsyntheseproces (aminoglycosiden, tetracyclines, chlooramfenicol, macroliden, linkosamiden)

    d) Verstoring van de synthese van nucleïnezuren (fluoroquinolonen)

    5. Welke antibiotica zijn bèta-lactam?

    a) Penicillines (benzylpenicilline, oxacilline, ampicilline)

    b) Cephalosporines (cefuroxim, cefotaxime, cefepime)

    c) Carbapenems (aztreonam)

    d) Monobactam (doripenem, imipenem)
    6. Het werkingsmechanisme van bètalactamantibiotica.

    Alle ß-lactam-antibiotica zijn bacteriedodend vanwege een schending van hun synthese van de bacteriële celwand.
    7. Noem penicilline-preparaten.

    I. Natuurlijke penicillines: benzylpenicilline, fenoxypenicilline.

    II. Semisynthetische penicillines

    • Antistaphylococcal penicillines (oxacilline, dicloxacilline)

    • Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline)

    • Anti-plaagbestrijding penicillines (carbenicilline)

    • Inhibitor-beschermde penicillines (unazin, amoxiclav).
    8. Maak een lijst van de groepen microben die gevoelig zijn voor natuurlijke penicillines.

    Spectrum van actie (smal):

    • Gr + cocci: streptokokken, pneumokokken;

    • Gr - cocci: meningokokken;

    • Gr + sticks: veroorzakers van difterie, anthrax, listeria;

    • Anaërobe bacteriën: clostridia, fusobacteriën

    9. Wat zijn de voordelen van het combineren van penicillines met clavulaanzuur?

    Inhibitor-beschermde penicillines zijn combinaties van penicillines met een uitgebreid spectrum met ß-lactamase-remmers, waaronder clavulaanzuur. Als gevolg hiervan hebben ze het breedste activiteitenspectrum bij alle penicillines en bijna universele indicaties (sepsis, ernstige infecties van het ademhalingssysteem, bewegingsapparaat, urinewegen, galwegen, gynaecologische, abdominale infecties, infecties van de huid en zachte weefsels).
    10. Maak een lijst van de kenmerken van semi-synthetische penicillines.

    Zuurbestendigheid, resistentie tegen penicillinase (oxacilline) en werkingsspectrum (smal - in antistaphylococcal penicillines, breed - in aminopenicillines, antisociale penicillines, penicillines beschermd met inhibitor). Antistaphylococcal penicillines zijn de geneesmiddelen van keuze alleen voor infecties veroorzaakt door stafylokokken. De enige indicatie voor antisexpous-penicillines is een pseudomonas-infectie. Inhibitor-beschermde penicillines hebben bijna universele indicaties.
    11. Wat zijn de indicaties voor penicillines?

    Natuurlijke penicillines: infecties van de huid en weke delen, syfilis, sepsis, binnenlandse longontsteking, meningitis, anthrax, actinomycosis;

    Antistaphylococcal penicillines: geneesmiddelen naar keuze alleen voor infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus ("ziekenhuis" pneumonie, etterende chirurgische infecties, sinusitis, osteomyelitis, cellulitis;

    Aminopenicillines: urineweginfecties, maagdarmkanaal, bacteriële endocarditis, meningitis, acute otitis en sinusitis, niet-ernstige bronchitis en door de gemeenschap verworven pneumonie, sepsis;

    Anti-pseudogene penicillines: infectie met Pseudomonas;

    Inhibitor penicillines: sepsis, ernstige infecties van het ademhalingssysteem, bewegingsapparaat, urinekanaal, galwegen, gynaecologische, abdominale infecties, infecties van de huid en weke delen.

    12. Wat is het verschil tussen cefalosporines van verschillende generaties?

    De classificatie van cefalosporines wordt generaties lang toegepast. Elke volgende generatie overtreft de vorige in het activiteitenspectrum van Gr - maar verliest tegelijkertijd activiteit bij Gr +. De uitzondering is geneesmiddelen voor IV-generatie die hoge activiteit behouden bij Gr + MO.
    13. Noem de ongewenste effecten van cefalosporines.

    Allergische reacties, gastro-intestinale aandoeningen (misselijkheid, braken, superinfectie), pijn en tromboflebitis op de injectieplaats. Cefalosporinen die de methylthiotetrazolgroep bevatten, kunnen bloeding als gevolg van hypoprothrombinemie en teturamachtige werking veroorzaken. Er is een risico op nefrotoxiciteit bij patiënten met een gestoorde nierfunctie.
    14. Specificeer het werkingsspectrum van carbapenems.

    Breed actieterrein. Bestrijking van de meeste Gr + en Gr-bacteriën en anaëroben, die niet worden beïnvloed door penicillines en cefalosporines. Effectief met pseudomonas-infectie, tegen multiresistente flora.

    15. Wat zijn de indicaties voor het gebruik van carbapenems in de medische praktijk?

    Als reserve-antibiotica (meestal in combinatie met aminoglycosiden) in de ernstigste gevallen van infecties veroorzaakt door resistentie tegen andere antibiotica MO (ziekenhuisstammen) en voor gemengde infecties.

    16. Wat is het actiekarakteristiekkenmerk van aztreonam?

    Smal. Gr - bacteriën (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Hemophilus bacillus, vertanding) en Gr - cocci (meningococcus gonococcus).

    17. Wat zijn de overeenkomsten tussen vancomycine en bètalactamantibiotica?

    Vancomycine en ß-lactam-antibiotica hebben de volgende overeenkomsten: ze hebben een bacteriedodend effect, verstoren de synthese van de celwand, penetreren slecht de BBB, zijn onstabiel in het maagdarmkanaal.
    18. Waarom wordt vancomycine alleen gebruikt voor ernstige infecties? Maak een lijst van de indicaties voor het doel.

    Vancomycine wordt alleen gebruikt voor ernstige infecties als gevolg van ernstige bijwerkingen (flebitis, ototoxiciteit, nefrotoxiciteit). Specifieke bijwerking - "roodemandsyndroom" - hyperemie van de nek en borst, hypotensie (veroorzaakt door de afgifte van histamine in de weefsels van de mestcellen).

    Gebruikt bij ernstige (systemische) coccal-infecties veroorzaakt door multi-resistente stammen. Het wordt gebruikt voor sepsis, endocarditis, longontsteking, longabces, meningitis, huid- en botinfecties en pseudomembraneuze colitis.

    19. Welke antibiotica zijn aminoglycosiden?

    • I-generatie: neomycine, kanamycine;

    • II-generatie: gentamicine, tobramycine;

    • III generatie: amikacin;

    • IV-generatie: izepamitsin.

    20. Wat is de reden voor het mechanisme van de antimicrobiële werking van aminoglycosiden?

    Het werkingsmechanisme: bacteriedodend. Aminoglycosiden binden aan de ribosomen, interageren met de 30S- en 50S-subeenheden en schenden hun binding aan het transport-RNA. In dit geval is de synthese van het eiwit van de microbiële cel verstoord, wat tot zijn dood leidt.
    21. Noem de indicaties voor het gebruik van aminoglycosiden.

    Indicaties voor gebruik: sepsis, urineweginfecties, meningitis bij pasgeborenen, abdominale en bekkeninfecties, ziekenhuispneumonie. Gentamicine wordt gebruikt voor bacteriële endocarditis. Wanneer plaag, tularemie, brucellose, gentamicine of streptomycine wordt toegediend. Streptomycine, kanamycine of amikacine worden gebruikt bij de behandeling van tuberculose.

    22. Wat is de gerelateerde resistentie van anaëroben tegen aminoglycosiden?

    23. Noem de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor aminoglycoside-antibiotica en hoe deze kunnen worden voorkomen.

    Aminoglycosiden zijn zeer toxisch (nefrotoxiciteit en ototoxiciteit), hoewel ze zelden worden veroorzaakt door allergieën. Toxiciteit is onomkeerbaar! Bij gebruik ervan kan neuromusculaire blokkade ook worden waargenomen, met name tegen de achtergrond van myasthenia gravis of de introductie van spierverslappers (tijdens chirurgische ingrepen). Om deze blokkade te elimineren, moet calciumchloride worden geïnjecteerd.

    24. Welke antibiotica zijn tetracycline?

    - natuurlijk (tetracycline, oxytetracycline)

    - semi-synthetisch (metacycline, doxycycline, minocycline, tigecycline).

    25. Wat zijn de kenmerken van tetracycline farmacokinetiek?

    Goed opgenomen in het maagdarmkanaal, eten (vooral zuivelproducten, andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen die 2-waardige ionen bevatten - calcium, ijzer, magnesium, enz.) Schendt de absorptie van tetracyclines, behalve doxycycline en minocycline. Alle tetracyclines dringen goed door in de meeste weefsels en lichaamsvloeistoffen, met uitzondering van het centrale zenuwstelsel. Ze hebben een uitstekende penetratie in cellen, wat belangrijk is voor de vernietiging van intracellulaire pathogenen. Verzamel in de tanden, botten, lever, milt. Uitscheiden met urine en gal.

    26. Wat is de reden voor de antimicrobiële werking van tetracyclines?

    Remmen microbiële celeiwit synthese als gevolg van verstoring van de binding van transport-RNA aan messenger-RNA op de ribosomen (30S subeenheid). Bovendien binden tetracyclines metalen (calcium en magnesium), vormen ze chelaatverbindingen en remmen ze enzymsystemen. Ze hebben een bacteriostatisch effect.

    27. Onder welke infecties zijn tetracyclines de geneesmiddelen bij uitstek?


    • Vooral gevaarlijke en zoönotische infecties (pest, cholera, tularemie, miltvuur)

    • rickettsia ziekte

    • Borreliose (ziekte van Lyme)

    • Mycoplasma-infectie (community-acquired pneumonia, non-gonococcal urethritis)

    • Chlamydia (urogenitaal)

    • chancroid

    • actinomycose

    • gastro-enteritis

    • nocardiosis

    • Rattenkoorts

    • Acnebehandeling

    • Galkanaalinfectie

    • Mondinfecties

    • Preventie van tropische malaria

    • Lichtgevende vorm van intestinale amebiasis

    28. Noem de belangrijkste bijwerkingen van tetracyclines en hoe deze te voorkomen.

    De belangrijkste bijwerkingen zijn gastro-intestinale stoornissen, lisbacteriose en superinfectie (candidomycose). Het kind heeft een katabole werking met verminderde bot- en tandweefselvorming (absoluut gecontra-indiceerd bij zwangerschap en kinderen jonger dan 8 jaar, met uitzondering van de preventie van anthrax bij kinderen). Andere bijwerkingen zijn allergische reacties, fotodermatitis, hepatotoxiciteit bij bestaande leveraandoeningen, nefrotoxiciteit voor verlopen geneesmiddelen, vestibulaire aandoeningen: duizeligheid, misselijkheid, braken.
    29. Beschrijf het werkingsmechanisme van chloramphenicol.

    Het sluit aan op de 50S ribosomale subeenheid, die verstoringen veroorzaakt in de groei van de peptideketen en uiteindelijk remming van microbiële celeiwit-synthese. Remt ook peptidyltransferase.

    30. Welke factoren beperken chlooramfenicol alleen tot ernstige infecties?

    Vanwege ernstige schadelijke effecten op de bloedvorming (dosisafhankelijke reticulocytopenie, trombocytopenie en anemie), hoge toxiciteit, remming van microsomale enzymen, ontwikkeling van resistentie van micro-organismen.

    31. Wat zijn de bijwerkingen van chlooramfenicol?

    Hematotoxiciteit, bij pasgeborenen - "grijs syndroom van pasgeborenen" als gevolg van een lage stofwisselingssnelheid (grijze huidkleuring, braken, acidose, onderkoeling en collaps), gastro-intestinale stoornissen (vaker bij volwassenen: misselijkheid, braken, diarree en superinfectie (candidomycose)).
    32. Noem de medicijnen die in macroliden zitten.

    -natuurlijk: erytromycine, oleandomycine

    -semi-synthetisch: clarithromycine, roxithromycine, dirithromycine, fluritromycine

    -natuurlijk: midecamycin, spiramycin, josamycin

    -halfsynthetisch: midekamycineacetaat.

    33. Wat is het werkingsmechanisme van erytromycine?

    Het sluit aan op de 50S ribosomale subeenheid, die verstoringen veroorzaakt in de groei van de peptideketen en uiteindelijk remming van microbiële celeiwit-synthese.
    34. Maak een lijst van sulfamedrugs in overeenstemming met hun duur van de actie.


        • Met een korte werkingsduur (sulfonamide, sulfathiazol, sulfadimidine, sulfacarbamide)

        • De gemiddelde werkingsduur (sulfadiazine, sulfamethoxazol)

        • Langwerkend (sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfamethoxypyridazine)

        • Super langwerkend (sulfaleen, sulfadoxine)

    35. Verklaar het mechanisme van de antimicrobiële werking van sulfonamiden.

    Bacteriën synthetiseren foliumzuur van PABA. Sulfonamiden zijn structurele analogen van PABA en remmen het enzym dihydrofolaatsynthetase (? Dihydpteroate synthetase?), Dat betrokken is bij de synthese van foliumzuur, competitief af. In omgevingen van het lichaam waar veel PABA (pus) sulfonamylen niet effectief zijn.

    36. Wat is de selectieve toxiciteit van sulfonamiden in relatie tot micro-organismen?

    Aanvankelijk waren sulfonamiden actief tegen gram-positieve en gram-negatieve cocci, hemophilus bacilli, colibacillose, salmonella, shigella, chlamydia, nocardia (en andere actinomycetes), pneumocysten, malaria plasmodium, toxoplasma.

    Momenteel zijn veel stammen van stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, gonokokken, meningokokken, enterobacteriën resistent geworden tegen de werking van sulfonamiden.

    De belangrijkste oorzaak van de verkregen resistentie is de verandering in de structuur van dihydrofolaatsynthetase (? Dihydtero-nate synthetase?), Die het vermogen van sulfonamiden om ermee te interageren vermindert.

    Enterococcen, Pseudomonas aeruginosa en de meeste anaëroben zijn van nature resistent.

    De natuurlijke weerstand van microben is gerelateerd aan hun vermogen om foliumzuur in de uiteindelijke vorm te gebruiken.

    37. Welke soorten micro-organismen zijn sulfanilamiden?

    Aanvankelijk is een breed scala van antimicrobiële activiteit (gram (+) en gram (-) bacteriën) momenteel beperkt tot pathogenen 1) toxoplasmose, 2) malaria (samen met pyrimethamine), 3) pneumocyst (sulfadiazine en pyrimethamine) en 4) nokarlioza.

    38. Wat zijn de belangrijkste indicaties voor het doel van sulfonamiden. Wat zijn de bijwerkingen van sulfonamiden?


    • Sulfonamiden bedoeld voor resorptieve systemische actie

      • Bronchitis, bronchiëctatische ziekte, tonsillitis, faryngitis, amandelontsteking, otitis media (kortwerkende sulfonamiden of gecombineerd met trimethoprim)

      • Pneumocystis pneumonie (sulfonamiden gecombineerd met trimethoprim)

      • Galkanaalinfecties (langwerkende sulfonamiden)

      • Urineweginfecties (sulfacarbamide, evenals langwerkende en ultra-lange-keten sulfonamiden en gecombineerd met trimethoprim)

      • Nocardiose (sulfonamiden, inclusief die gecombineerd met trimethoprim)

      • Toxoplasmose, brucellose (sulfonamiden gecombineerd met trimethoprim)

      • Malaria (sulfadoxine in combinatie met pyrimethamine - "Fansidar")

    • Sulfonamiden, slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal

      • Colienteritis, colitis (ftalylsulfathiazool)

      • Niet-specifieke colitis ulcerosa, ziekte van Crohn (sulfonamiden gecombineerd met 5-aminosalicylzuur)

    • Sulfanilamidepreparaten bedoeld voor uitwendig gebruik

      • Bacteriële infecties van het oog (conjunctivitis, trachoom) - sulfacetamide, natriumsulfacetamide, sulfisoxazol

      • Infecties van brandwonden, longbacteriële infecties van de huid - mafenide-acetaat, zilversulfadiazine.

    Ongewenste reacties

    Komt voor met een frequentie van ongeveer 5%.

    • Allergische reacties: koorts, huiduitslag, systemisch lupus erythematosussyndroom, exfoliatieve dermatitis, fotosensitisatie

    • Hematologische complicaties: hemolytische anemie (bij patiënten met een tekort aan het erythrocyt enzym glucose-6-fosfaat dehydrogenase), agranulocytose, aplastische anemie

    • Leverstoornissen: hepatitis, toxische levernecrose

    • Gastro-intestinale stoornissen: anorexia, misselijkheid, braken (vermoedelijk van centrale oorsprong) Sulfanilamides verdringen albumine-gebonden bilirubine, wat leidt tot een toename van de concentratie in het bloed en veroorzaakt een neurotoxisch effect), diarree (het resultaat van het directe effect van sulfanilamide-metabolieten op het spijsverteringskanaal, en als gevolg van dysbiose)

    • Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, psychische stoornissen (verwarring, hallucinaties, delirium, depressie)

    • Nefrotoxiciteit: kristallurie, hematurie, interstitiële nefritis, tubulaire epitheliumnecrose - vooral bij patiënten met een aanvankelijk verminderde disfunctie

    • Endocriene aandoeningen: schildklierstoornissen, struma, hypoglycemie (sulfonamiden verhogen de insulinesecretie), hypokaliëmie.

    39. Wat is het doel van sulfonamiden in combinatie met trimethoprim?

    Trimethoprim bindt en blokkeert dihydrofolaatreductase en remt zo de omzetting van dihydrofoliumzuur in tetrahydrofoliumzuur en heeft een antimicrobieel effect.

    40. In dit verband worden nitroxoline en nalidixinezuur als antiseptica gebruikt?

    Nitroxoline wordt snel geabsorbeerd en onveranderd uitgescheiden door de nieren en zorgt daarom voor een hoge concentratie van het geneesmiddel in de urine. Het wordt momenteel gebruikt voor de behandeling van acute cystitis, evenals voor de preventie van infectieuze complicaties tijdens blaaskatheterisatie.

    Nalidixinezuur wordt goed en snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden. Vanwege de hoge eliminatiesnelheid in de weefsels, worden er niet voldoende hoge concentraties gecreëerd en wordt deze hoofdzakelijk gebruikt voor urineweginfecties.
    41. Verklaar het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen.

    Remmen enzymen die een sleutelrol spelen in de synthese van DNA (topomerase II (DNA-gyrase) en topomerase IV).
    42. Vermeld de indicaties voor het gebruik van ciprofloxacine.

    Het wordt gebruikt voor urineweginfecties, systemische en ooginfecties. Binnen toepassen, intraveneus en in de praktijk oefenen - lokaal. (Kerstmis)

    Het is het meest actief tegen gram (-) bacteriën, waaronder de antherus-bacillus en anthrax. Slecht effect op pneumokokken, chlamydia en mycoplasma.


      • Infecties van het ademhalingssysteem, musculoskeletale systeem, huid, urinewegen

      • Acute gonorroe

      • tuberculose

      • Ooginfecties

      • Purulente otitis externa

      • Preventie van miltvuur bij kinderen. (Vdovichenko)

    43. Waarom moeten fluoroquinolonen niet worden voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar?

    Fluoroquinolonen verstoren reversibel de vorming van kraakbeen, maar het is toegestaan ​​om ze om gezondheidsredenen te gebruiken.
    44. Benoem de preparaten van nitrofuranen.

    Nitrofurantoin, nifuroxazide, furazidin, furazolidone, nitrofural.

    45. Wat zijn de indicaties voor furazolidon?

    • met bacteriële dysenterie

    • cholera (geneesmiddel uit de II-serie)

    Wijs binnen 7-10 dagen binnen 4 keer per dag toe.
    46. ​​Noem de belangrijkste soorten micro-organismen die gevoelig zijn voor metronidazol.

    Anaërobe bacteriën: clostridia, peptococci, fusobacteriën, bacteroïden, incl. bestand tegen andere middelen; Helicobacter pylori en pathogeen van bacteriële vaginitis.
    47. Noem synthetische antituberculose-stoffen.

    Rifampicine (semi-synthetisch), ethambutol, pyrazinamide, ethionamide.

    48. Welke antibiotica worden gebruikt als anti-tuberculose?

    Fluoroquinolonen (ciprofloxacine, ofloxacine, moxifloxacine, lomefloxacine), rifampicine, streptomycine, amikacine.

    49. Wat is het mechanisme van antimycobacteriële werking van isoniazide?

    Het remt de synthese van mycolzuur specifiek voor mycobacteriën (een bestanddeel van de mycobacteriële celwand).

    50. Wat is het belangrijkste mechanisme van isoniazide biotransformatie?

    Gemetaboliseerd in de lever door acetylatie.

    51. Hoe kan de neurotoxiciteit van isoniazide worden verminderd?

    Tijdens de behandeling met isoniazide is het noodzakelijk om 50-100 mg / d pyridoxine voor te schrijven (vitamine B6) (schendingen geassocieerd met inactivatie van pyridoxal fosfaat)

    52. Wat is het mechanisme van rifampicine-actie?

    Remt DNA-afhankelijk RNA-polymerase van mycobacteriën en andere micro-organismen, daaraan bindend en vormt een moeilijk te dissociëren antibioticum-enzymcomplex. Als een resultaat wordt de initiatie van RNA-synthese onderdrukt en ontwikkelt zich een bacteriedodend effect. Rifampicine remt ook DNA-afhankelijke polymerase en reverse transcriptase van het virus.

    Het heeft geen invloed op het RNA-polymerase van menselijke cellen, omdat het er niet aan bindt.

    53. Omarm het werkingsmechanisme van streptomycine. Wat zijn de bijwerkingen van streptomycine?
    54. Noem de belangrijkste groepen van antiprotozoale geneesmiddelen, voorbeelden van geneesmiddelen van elke groep.

    Verdeeld in groepen volgens protozoale ziekten.

    Vaste activa: iodoquinol, diloxanide furoaat, paromomycine (monomitsine), metronidazol, tinidazol.

    Reserves: etofamide, chloroquine, emetine, dehydroemetin.

    2. trichomoniasis: metronidazol, tinidazol, ornidazol.

    3. Giardiasis: metronidazol, furazolidon, nitazoxanide, albendazol.

    4. toxoplasmose: pyrimethamine (moet worden gebruikt met foliumzuur of folinezuur).

    5. trypanosomiasis: melarsoprol, nifurtimoks, suramine, pentamidine.

    6. leishmaniasis: natriumstibogluconaat, meglumine antimonaat, pentamidine.

    7. balantidiasis: tetracycline, metronidazol.

    8. pneumocystosis: co-trimoxazol, pentamidine, primaquine in combinatie met clindamycine, atovaquon.
    55. Lijst van de belangrijkste fondsen voor de behandeling van amebiasis.

    Iodoquinol, diloxanide-furoaat, paromomycine (monomitsine), metronidazol, tinidazol.

    56. Welke medicijnen worden gebruikt om Giardia's te behandelen?

    Metronidazol, furazolidon, nitazoxanide, albendazol.

    57. Welke medicijnen worden gebruikt om nematodoses te behandelen?

    -met intestinale nematodosis: albendazol, mebendazol, pyrantel (pamoat), levamisol, thiabendazol, piperazine (citraat), pyrvinium (pamoat).

    -met extra-intestinale nematodoses: mebendazol, ivermectine, diethylcarbamazine.

    58. Wat is de reden voor het anthelminth effect van mebendazole?

    In strijd met de absorptie van glucose door de wormen en de vorming van ATP; gedeeltelijk in overtreding van de microtubule van de parasiet.

    59. Welke remedies worden gebruikt om trematodosis te behandelen?

    Praziquantel, triclabendazool, bitionol; alternatieve methoden voor schistosomiasis zijn metrifonaat en oxamnichine.
    . 60. Geef antischimmel-antibiotica op voor systemisch gebruik.

    Amphotericin B, griseofulvin, ketoconazol, fluconazol, intraconazol, voriconazol, flucytosine, caspofungine, micafungine, anidulafungine.

    61. Wat is de reden voor het mechanisme van de antischimmelwerking van amfotericine B?

    Amfotericine B interageert met de lipidecomponent van het cytoplasmatische membraan van het schimmelcel-ergosterol, waardoor het in het membraan kan worden geïntegreerd. Vanwege de aanwezigheid van een macrolactonring in de structuur van het amfotericinemolecuul, worden veel kunstmatige poriën in het membraan gevormd. De membraanpermeabiliteit is aangetast, wat bijdraagt ​​tot ongecontroleerd transport van water, elektrolyten en niet-elektrolyten door de cytoplasmatische membranen. De cel verliest zijn weerstand tegen de effecten van externe osmotische krachten en wordt gelyseerd.

    62. Wat is de reden voor het mechanisme van de antischimmelwerking van nystatine?

    Vormt kunstmatige poriën in de membranen van schimmels, wat een overtreding van de doorlaatbaarheid van celmembranen veroorzaakt en leidt tot de dood van schimmelcellen.
    63. Specificeer het mechanisme van de antischimmelwerking van azolen.

    Het antischimmeleffect van azolen wordt geassocieerd met een overtreding onder invloed van de vorming van de structurele component van de celmembranen van schimmelcellen - ergosterol.

    Cytochroom P-450 is een afhankelijk enzymsysteem in de synthese van ergosterol in schimmelcellen. Azolen remmen de activiteit van een van deze enzymen - Sterol-14α-demethylase. Dit veroorzaakt uiteindelijk een schending van de structuur en functies van de membranen, de remming van de groei van schimmels en leidt tot de ontwikkeling van een fungistatisch effect.

    64. Waarom is het gebruik van niklosamida gevaarlijk bij aantasting van varkensstrengen?

    65. Wat is het mechanisme van antihelminthic action niklosamida?

    Blokkering van oxidatieve fosforylering in helminten.
    66. Noem de geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van trichomoniasis.

    Metronidazol, tinidazol, ornidazol, nimorazol.
    67. Beschrijf het mechanisme van de anti-amebische werking van tetracyclines.

    68. Verklaar het gevaar van het gecombineerde gebruik van sulfonamiden met orale antidiabetica.

    69. Beschrijf het werkingsmechanisme van acyclovir en geef de doseringsvorm van dit geneesmiddel, geproduceerd door de farmaceutische industrie. Lijst van de indicaties voor de benoeming van aciclovir.

    Virale kinase is noodzakelijk voor de activering (fosforylering) van acyclovir, daarom wordt het selectief alleen in met virus geïnfecteerde cellen geactiveerd. Geactiveerd acyclovir (acyclovirtrifosfaat) bindt aan DNA-polymerase en remt de virale DNA-synthese.

    EF:


    • Capps. 200 mg

    • Table. 400 en 800 mg

    • Susp. 200 mg / 5 ml

    • Amp. 250 en 500 mg

    • Oogzalf 3%

    • Crème 3%

    indicaties:

    1. Genitaal en labiaal eenvoudig virustype 1 en 2 (Herpes simplex), behalve de latente vormen van herpes.

    2. Herpetische encefalitis en keratitis.

    3. Gordelroos (Varicella-Zoster).

    70. Wat verklaart de teturam-achtige werking van metronidazol? Welke andere medicijnen kunnen een soortgelijk effect veroorzaken?

    71. Noem de middelen die worden gebruikt voor de behandeling van hoofdluis. Beschrijf het mechanisme van hun actie en geef aanbevelingen over de toepassing.

    72. Welke geneesmiddelen worden gebruikt voor de preventie van influenza? Wat is de basis van hun actie?

    Amantadine en rimantadine: cyclische aminen, blok M2-kanalen van het influenzavirus, die de penetratie ervan in cellen en de afgifte van ribonucleoproteïne schenden. Zeer effectief voor de preventie van influenza A.

    Oseltamivir: remt neuraminidase, voor de preventie van influenza A en B.

    Arbidol: remmer van virale lipide membraanfusie met celmembranen, preventie van influenza A en B.
    73. Welke geneesmiddelen horen bij interferon-inductoren? Volgens welke aanwijzingen zijn deze medicijnen ingedeeld en verschillen ze van elkaar?

    74. Geef het werkingsmechanisme van indinavir en vermeld de indicaties voor het beoogde gebruik.

    Blokkeert het virale protease dat nodig is voor "rijping" (scheiding van grote eiwitten van het onvolgroeide virus) van het virus dat in staat is tot infectie (HIV-proteaseremmer - IHR).

    Indicaties: HIV-behandeling in combinatie met andere medicijnen.

    75. Geef remmers van reverse transcriptase-virussen een naam. Wat zijn de indicaties voor het voorschrijven van deze medicijnen?


    1. Nucleoside en nucleotide reverse transcriptase-remmers (NRTI's): zidovudine, zalcitabine, didanosine, stavudine, lamivudine, enz.

    2. Niet-nucleoside reverse transcriptase-remmers (NeIOT): nevirapine, delavirdine, etc.

    Indicaties: uitgebreide behandeling van HIV (gebruik onmiddellijk 2 stoffen uit de NIOT-groep samen met 1 of 2 IVP, het is toegestaan ​​om 1 van de NIOT-stoffen te vervangen door een product van de NeIOT-groep of IP (fusieremmers).
    ga naar de bestandsmap