Paracetamol (Paracetamol)

Instructies voor gebruik:

Prijzen in online apotheken:

Paracetamol is een analgetisch en antipyretisch middel uit de groep van NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), een niet-narcotische analgeticum. De Wereldgezondheidsorganisatie is opgenomen in de lijst met de belangrijkste geneesmiddelen.

Farmacologische werking

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is paracetamol, een derivaat van fenacetine. Het werkingsmechanisme van Paracetamol is gebaseerd op de remming van de synthese van prostaglandinen - chemische verbindingen die worden gevormd tijdens ontstekingen en die verantwoordelijk zijn voor de symptomen ervan in de vorm van een stijging van de temperatuur en het optreden van pijn. Paracetamol heeft een analgetisch effect door in te werken op de neuronen van het centrale zenuwstelsel. Het heeft een zwak ontstekingsremmend effect en irriteert het slijmvlies van het maag-darmkanaal niet.

Wanneer het wordt ingenomen, wordt het opgenomen in de bloedbaan, van daaruit wordt het verspreid naar alle weefsels van het lichaam. Vernietiging vindt plaats in de lever, met de vorming van intermediaire metabolische producten - metabolieten, waarvan sommige (para-aminofenol) toxisch zijn. Dit feit beperkt het gebruik van Paracetamol bij ziekten van de lever en het bloed. In de toekomst passeren de metabolieten de nierfilters en worden uitgescheiden in de urine, en daarom is het gebruik van Paracetamol, ook met een gestoorde nierfunctie, ongewenst.

Met orale toediening bereikt paracetamol zijn maximale concentratie in het bloed 20-30 minuten na toediening, na anderhalf uur bereikt de piek van de geneesmiddelwerking.

Vormen van vrijgave

Paracetamol is beschikbaar in de volgende vormen:

• Tabletten voor orale toediening, met een gehalte aan actief bestanddeel van 200 en 500 mg;
• Tabletten voor orale toediening, gecoat (capsules), elk 500 mg paracetamol;
• Bruistabletten voor de bereiding van de oplossing, 500 mg actief ingrediënt in één tablet;
• Oplossing voor infusies, 15 mg in 1 ml oplossing, 5 ml ampullen;
• Siroop voor kinderen, 200 mg paracetamol in 5 ml oplossing;
• Opschorting voor kinderen, 120 mg in 5 ml oplossing;
• Rectale zetpillen met een dosering van de werkzame stof van 50 mg (voor kinderen) tot 1000 mg.

Paracetamol - een van de bekendste en meest gebruikte drugs in de wereld, dezelfde werkzame stof wordt geproduceerd door verschillende farmaceutische bedrijven onder verschillende merknamen: Abesanil, AkamolTeva, Aktazol, Alvedon, Atsetofen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanol, Atselifen, Atsemol, Atsetalgin, Acetaminophen, aceetaminofenol, Biotsetamol, Bindard, Valadol, Valorin, Valgezik, Vinadol, Volpan, Dapireks, datri, Dafalgan, Deksamol, Deminofen, Dimindol, Dolamin, Dolaneks, Dolipram, Ifimol, Kalpol, Mex vlas, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizatsetol, Napa, Opradol, Panadol, Panadol solyubl, Panadol junior Paramol, Patsimol, Piremol, Pirinazin, Rolotsin, Tylenol, Tempramol, Tylenol, Tilemin, Tralgon, Ushamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemtsetafen, Tselifen, Tsetadol, cetanes, Efferalgan, Efferoglan, Erotsetamol.

Indicaties voor gebruik Paracetamol

Indicatie voor paracetamol is lichaamstemperatuur, verhoogd tot subfe- rile en febriele waarden (37 - 39 ° C) voor verschillende ziekten van infectieuze en inflammatoire oorsprong. In de pediatrische praktijk zijn de indicaties voor Paracetamol pijn in het tandvlees en koorts veroorzaakt door kinderziektes.

Volgens de instructies Paracetamol effectief als middel tegen pijn van verschillende oorsprong: hoofdpijn, myalgie, arthralgie, tuberculose, ischias, ischias, neuralgie, kiespijn en fietsen pijn van onbekende etiologie.

Waarschuwing! Wanneer dit medicijn wordt gebruikt om acute pijn te verlichten, kan het de symptomen aanzienlijk verminderen en daarom zal het ziektebeeld van de ziekte veranderen en kan de diagnose moeilijk zijn.

Instructies voor gebruik van Paracetamol

Een enkele dosering Paracetamol volgens de instructies varieert van 500 tot 1000 mg voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar, de dagelijkse dosering voor deze groep mag 4 g (4000 mg) van de geneesmiddelstof niet overschrijden.

De dosis van het geneesmiddel voor kinderen wordt individueel berekend, afhankelijk van het gewicht van het kind, op basis van een gemiddelde van 125-250 mg van de werkzame stof tegelijk, ongeacht de doseringsvorm. Ongeacht de vorm van het geneesmiddel, moet de dagelijkse dosis worden verdeeld in 3-4 doses, met een tijdsinterval daartussen van ten minste 4 uur.

In overeenstemming met de instructies mag Paracetamol niet langer dan 3 dagen zonder medisch toezicht worden gebruikt. Als gedurende deze tijd de symptomen van de ziekte niet zijn teruggedraaid, is het noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen over de mogelijkheid van verder gebruik van het geneesmiddel en de dosering.

Bijwerkingen

Als de instructies worden opgevolgd, is Paracetamol een van de veiligste geneesmiddelen, waarvan de bijwerkingen uiterst zeldzaam zijn. Ze worden echter beschreven in de medische literatuur en worden gewoonlijk geassocieerd met een verhoogde individuele gevoeligheid of de aanwezigheid van latente concomitante pathologie.

Bijwerkingen geassocieerd met het nemen van Paracetamol zijn onder meer:

• Van de kant van het spijsverteringsstelsel - de ontwikkeling van leverdisfuncties, het verschijnen van verschijnselen van dyspepsie;
• Van de zijkant van het bloed - bloedarmoede, methemoglobinemie, verslechtering van het bloedbeeld (trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie, enz.);
• Aan de kant van het cardiovasculaire systeem - veranderingen in de hartgeleiding (intracardiale blokkade);
• Van de kant van het immuunsysteem, allergische reacties van verschillende intensiteit, vaker van een vertraagd type, minder vaak een onmiddellijke (anafylactische shock);
• Van de kant van de urinewegorganen - de ontwikkeling van interstitiële nefritis, polyurie en andere aandoeningen van de nierfunctie.

Een aantal deskundigen beweert dat er aanwijzingen zijn voor de ontwikkeling van astma bij een aanzienlijk aantal kinderen dat Paracetamol gebruikt (41%). Ondanks het feit dat dit standpunt controversieel is in wetenschappelijke kringen, mag Paracetamol niet worden gebruikt in de pediatrische praktijk zonder serieus bewijsmateriaal, zeker niet als het niet zou worden misbruikt.

Deze remedie wordt met voorzichtigheid voorgeschreven in combinatie met andere geneesmiddelen, en alleen onder toezicht van een arts, omdat een toxisch effect van hun interactie kan worden waargenomen. Verboden het gecombineerde gebruik van paracetamol en alcohol.

Tijdens de zwangerschap

Er wordt aangenomen dat Paracetamol tijdens de zwangerschap kan worden voorgeschreven wanneer het risico dat aan het gebruik is verbonden, wordt gerechtvaardigd door het hoge rendement en de extreme noodzaak. Er dient rekening te worden gehouden met het feit dat een aantal studies het toxische effect op de foetus bevestigen bij gebruik van Paracetamol tijdens de zwangerschap. Dus, gevallen van de ontwikkeling van cryptorchidisme bij jongens van wie de moeder het tijdens de zwangerschap heeft gebruikt, zijn in verband gebracht met dit medicijn.

Daarom moet de aanstelling van Paracetamol tijdens de zwangerschap alleen plaatsvinden met deelname van een arts.

Contra

Paracetamol is gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• Een geschiedenis van individuele gevoeligheid voor hem of andere NSAID's;
• Verminderde leverfunctie;
• Pathologie van de nieren;
• Ziekten geassocieerd met verslechtering van het bloedbeeld;
• zwangerschap;
• Borstvoeding.

Opslagcondities

Bewaren op een donkere, droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C gedurende 2 jaar. Buiten het bereik van kinderen houden!

paracetamol

Systematische (IUPAC) naam: N- (4-hydrofenyl) ethanamide
N- (4-hydrofenyl) aceetamide
Handelsnamen: Tylenol (VS), Panadol (Australië) en vele anderen.
Juridische status: ongereguleerde stof (Australië); toegestaan ​​voor gratis verkoop (VK); over-the-counter (VS)
Wijze van toediening: oraal; rectaal; intraveneus
Biologische beschikbaarheid: 63-89%
Eiwitbinding: 10-25%
Metabolisme: voornamelijk in de lever
Halfwaardetijd: 1-4 uur
Uitscheiding: urinair (85-90%)
Paracetamol, ook bekend als paracetamol, is een geneesmiddel met de chemische naam N-acetyl-p-aminofenon, dat veelvuldig wordt gebruikt als over-the-counter analgeticum (pijnstillend) en antipyretisch middel. Paracetamol is een internationale niet-beschermde naam, ook goedgekeurd in Australië en het VK, en paracetamol is een aangepaste naam die gebruikelijk is in de Verenigde Staten en Japan. Paracetamol is geclassificeerd als een mild analgeticum. Het wordt vaak gebruikt om hoofdpijnen en andere slappe pijnen te verlichten en is het hoofdingrediënt van verschillende griep- en verkoudheidsmiddelen. In combinatie met opioïde analgetica kan paracetamol ook worden gebruikt voor het verlichten van meer ernstige pijn, zoals postoperatieve pijn, en voor het verlichten van pijn bij kankerpatiënten. Hoewel paracetamol wordt gebruikt om ontstekingspijn te behandelen, wordt het niet altijd geclassificeerd als een NSAID (niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel), omdat paracetamol slechts een zwakke ontstekingsremmende activiteit vertoont. Paracetamol kan veilig worden gebruikt in de aanbevolen doses, maar zelfs een kleine overdosis van het medicijn kan dodelijk zijn. Vergeleken met andere vrij verkrijgbare pijnstillers is paracetamol significant toxischer bij een overdosis, maar het kan minder toxisch zijn bij constant gebruik in de aanbevolen doses. Paracetamol is een actieve metaboliet van fenacetine en acetanilide (pijnstillers en antipyretica die in het verleden populair waren). In tegenstelling tot fenacetine, acetanilide en combinaties daarvan, wordt paracetamol echter niet als carcinogeen beschouwd wanneer het in therapeutische doses wordt ingenomen. De woorden acetaminophen (gebruikt in de VS, Canada, Japan) en paracetamol (overal gebruikt) zijn afgeleid van de chemische naam van de stof, para-acetylaminophenol. In sommige gevallen, bijvoorbeeld bij het voorschrijven van anesthetica die dit medicijn in zijn samenstelling omvatten, wordt het afgekort als APAF (acetyl-para-aminofenol). Het medicijn is opgenomen in de lijst van vitale middelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

Medisch gebruik van paracetamol

Paracetamol en hoge temperatuur

Paracetamol is een geneesmiddel dat is goedgekeurd als koortsverdrijvend middel voor mensen van alle leeftijden. De Wereldgezondheidsorganisatie (WHO) beveelt het gebruik van paracetamol voor kinderen alleen aan bij temperaturen boven 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analyse toont aan dat het medicijn minder effectief is in vergelijking met ibuprofen.

Paracetamol en pijn

Paracetamol wordt gebruikt om pijn van verschillende oorsprong te verlichten. De analgetische eigenschappen zijn vergelijkbaar met aspirine, terwijl het ontstekingsremmende effect zwakker is. Paracetamol vertoont in vergelijking met aspirine een betere tolerantie bij patiënten met een risico op overmatige afscheiding van maagzuur of langdurige bloedingstijd. Sinds 1959 is het medicijn zonder recept verkrijgbaar. Paracetamol heeft een relatief zwakke ontstekingsremmende werking, in tegenstelling tot andere populaire analgetica, zoals NSAID's aspirine en ibuprofen, maar ibuprofen en paracetamol hebben een vergelijkbaar effect bij de behandeling van hoofdpijn. Paracetamol kan artritispijn verminderen, maar heeft geen invloed op ontsteking, roodheid of zwelling. Studies tonen aan dat paracetamol, in vergelijking met NSAID's, tegenstrijdige resultaten laat zien. Een gerandomiseerde gecontroleerde studie bij volwassen patiënten die chronische pijn bij artrose hebben gehad, heeft aangetoond dat paracetamol en ibuprofen dezelfde werkzaamheid vertonen. In 1996 en 2009 zijn studies uitgevoerd naar de effectiviteit van geneesmiddelen die paracetamol en zwakke opioïden combineren, zoals codeïne. Dergelijke medicijnen zijn 50% effectiever dan paracetamol alleen, maar ze hebben een groter aantal bijwerkingen. De combinatie van paracetamol en sterke opioïden, zoals morfine, helpt de hoeveelheid opioïden in het geneesmiddel te verminderen en het analgetisch effect te vergroten. Een gerandomiseerde gecontroleerde studie van kinderen die leden aan musculoskeletale pijn liet zien dat ibuprofen bij standaarddoses effectiever is in het verminderen van pijn dan paracetamol.

Bijwerkingen van Paracetamol

Bij gebruik in aanbevolen doseringen en gedurende een beperkte tijd verschijnen de bijwerkingen van paracetamol meestal niet of zijn ze erg zwak.

Paracetamol en leverschade

Acute overdosis paracetamol kan mogelijk fatale leverbeschadiging veroorzaken. Volgens de Amerikaanse FDA kan "Acetaminophen ernstige leverschade veroorzaken wanneer het wordt ingenomen in doses hoger dan aanbevolen." In 2011 verplichtte de FDA fabrikanten om labels bij te werken voor alle acetaminophen-bevattende producten en gebruikers te waarschuwen voor de mogelijke risico's van ernstige leverschade. Daarnaast is in de Verenigde Staten een openbaar educatieprogramma gestart om overdosering bij patiënten te voorkomen. Bij chronisch alcoholisme neemt het risico op een overdosis toe. Paracetamolvergiftiging is de belangrijkste oorzaak van leverbeschadiging in de westerse wereld, evenals de hoofdoorzaak van drugsvergiftiging in de Verenigde Staten, het Verenigd Koninkrijk, Australië en Nieuw-Zeeland. Volgens de FDA, in de Verenigde Staten in de jaren negentig, "waren er 56.000 gevallen van spoedbehandeling, 26.000 ziekenhuisopnamen en 458 sterfgevallen per jaar in verband met overdosis paracetamol. Een onbedoelde overdosis van acetaminophen wordt geassocieerd met 25% van de oproepen naar afdelingen spoedeisende hulp, 10% van ziekenhuisopnames en 25% van de sterfgevallen. " Paracetamol wordt gemetaboliseerd in de lever en is een hepatotoxische stof; in combinatie met alcohol nemen de bijwerkingen toe en manifesteren ze zich vaak bij chronische alcoholisten of patiënten met leverschade. Sommige onderzoeken hebben aangetoond dat als u paracetamol continu in hoge doses gebruikt, het risico op complicaties in verband met het bovenste deel van het maagdarmkanaal, zoals maagbloedingen, groter wordt. In zeldzame gevallen wordt nierschade waargenomen, vooral vaak bij een overdosis. De FDA beveelt artsen niet aan om paracetamol voor te schrijven in doses van meer dan 325 mg in combinatie met verdovende middelen vanwege het risico op hepatotoxiciteit, waardoor het therapeutische voordeel wordt overschreden.

Huidreacties

Op 2 augustus 2013 heeft de Amerikaanse FDA een nieuwe waarschuwing uitgegeven met betrekking tot paracetamol, wat erop wees dat het middel zeldzame en mogelijk dodelijke huidreacties kan veroorzaken, zoals het Stephen-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse. De FDA verplichtte fabrikanten om op de etiketten van hun producten informatie te plaatsen over mogelijke huidreacties van medicijnen.

astma

Er is een verband tussen het gebruik van paracetamol en de ontwikkeling van astma, maar gegevens uit gecontroleerde studies suggereren dat deze relatie kan afhangen van andere oorzaken. Vanaf 2014 blijven de American Academy of Pediatrics en het National Institute of Health en Clinical Excellence paracetamol aanbevelen om pijn en ongemak bij kinderen te verlichten, maar sommige deskundigen raden aan het gebruik van paracetamol bij kinderen met astma of astma te vermijden.

Andere factoren

In tegenstelling tot aspirine is paracetamol geen antitrombotische substantie, dus het kan worden gebruikt bij patiënten die complicaties ervaren die samenhangen met de bloedstolling. Bovendien veroorzaakt het medicijn geen problemen met de maag. In tegenstelling tot aspirine helpt paracetamol echter niet om ontstekingen te verminderen. In vergelijking met ibuprofen (waarvan de bijwerkingen diarree, braken en buikpijn kunnen zijn) heeft paracetamol niet zo'n sterk negatief effect op het maag-darmkanaal. In tegenstelling tot aspirine wordt paracetamol over het algemeen als veilig voor kinderen beschouwd, omdat het bij kinderen met een virale ziekte het risico van het Reye-syndroom niet veroorzaakt. Wanneer paracetamol voor recreatieve doeleinden samen met opioïden wordt gebruikt, kan dit gehoorverlies veroorzaken.

Overdosis paracetamol

Overdosering van paracetamol bij afwezigheid van behandeling is geassocieerd met langdurige, pijnlijke aandoeningen. De tekenen en symptomen van een overdosis paracetamol treden mogelijk niet in eerste instantie op of zijn niet-specifiek. De eerste symptomen van een overdosis ontstaan ​​meestal enkele uren na inname en manifesteren zich door misselijkheid, braken, zweten en pijn bij het begin van acute niertoxiciteit. Ondanks de algemene opvatting, wordt een overdosis paracetamol niet geassocieerd met in slaap vallen of verlies van bewustzijn. Bij een fatale overdosis paracetamol kan het stervensproces 3-5 dagen duren. Tegenwoordig is de meest voorkomende oorzaak van acute hepatische toxiciteit in de Verenigde Staten en het Verenigd Koninkrijk hepatotoxiciteit bij het gebruik van paracetamol. Overdosering van paracetamol is geassocieerd met de meeste oproepen om controlecentra in de Verenigde Staten te vergiftigen. Paracetamol-toxiciteit wordt waarschijnlijk gemedieerd door zijn chinonmetaboliet. Indien onbehandeld, kan een overdosis binnen enkele dagen leiden tot leverfalen en overlijden. Behandeling in dit geval is gericht op het verwijderen van paracetamol uit het lichaam. Actieve kool kan worden gebruikt om de absorptie van paracetamol te verminderen als de behandeling onmiddellijk na een overdosis begint. Acetylcysteïne-tegengif (ook wel N-acetylcysteïne of NAC genoemd) kan worden gebruikt om het lichaam te helpen het risico van leverschade te voorkomen of te verminderen. Voor ernstige leverbeschadiging worden vaak levertransplantaten gebruikt. Acetylcysteïne is ook nuttig voor het neutraliseren van de paracetamol-imidoquinon-metaboliet. Een ander mogelijk neveneffect van paracetamol is nierfalen. Tot 2004 waren er pillen te koop (onder de handelsnaam Paradot in het VK), waarbij paracetamol werd gecombineerd met een tegengif (methionine) om de lever te beschermen in geval van een overdosis. In juni 2009 heeft de FDA een aanbeveling gedaan voor aanvullende beperkingen op het gebruik van paracetamol in de Verenigde Staten om het risico van mogelijke toxische effecten te verminderen. De FDA drong aan op vermindering van de maximale dosis van het geneesmiddel van 1000 mg tot 650 mg en verbood paracetamol en combinaties van narcotische analgetica. Leden van de FDA-commissie waren vooral bezorgd over het feit dat de gepresenteerde maximale doses paracetamol veranderingen in de leverfunctie veroorzaakten. In januari 2011 vroeg de FDA fabrikanten van medicijnen die paracetamol bevatten om de hoeveelheid paracetamol te beperken tot maximaal 325 mg per tablet of capsule en verplichtte fabrikanten om labels bij te werken op alle producten die paracetamol bevatten en gebruikers te waarschuwen voor het mogelijke risico van gevaarlijke schade aan de lever. Fabrikanten kregen 3 jaar om de hoeveelheid paracetamol in geneesmiddelen op recept te beperken tot 325 mg per dosis. In november 2011 heeft het Regelgevende Agentschap voor Geneesmiddelen de richtlijnen voor het doseren van vloeibare paracetamol voor kinderen in het VK herzien.

Paracetamol en zwangerschap

Gegevens over dieren en studies met menselijke cohorten hebben niet aangetoond dat het risico op aangeboren afwijkingen bij gebruik van paracetamol tijdens de zwangerschap aanzienlijk is toegenomen. Bovendien heeft paracetamol geen invloed op de sluiting van de arteriële ductus, in tegenstelling tot NSAID's. Het gebruik van paracetamol bij moeders tijdens de zwangerschap is echter geassocieerd met een verhoogd risico op astma bij kinderen.

Het werkingsmechanisme van paracetamol

Het werkingsmechanisme van paracetamol van vandaag is slecht begrepen. Het belangrijkste werkingsmechanisme van het geneesmiddel is de remming van cyclo-oxygenase (COX). Recente resultaten geven aan dat de stof zeer selectief is voor COX-2. Vanwege de selectiviteit naar COX-2 remt de stof de productie van tromboxanen niet significant. Hoewel de analgetische en antitemperatuuractiviteit vergelijkbaar is met aspirine of andere NSAID's, wordt de perifere anti-inflammatoire activiteit gewoonlijk beperkt door verschillende factoren, waaronder een hoog gehalte aan peroxiden in inflammatoire gebieden. In sommige gevallen kan echter perifere activiteit worden waargenomen, vergelijkbaar met NSAID's. Een artikel gepubliceerd in november 2011 door onderzoekers uit Londen, Verenigd Koninkrijk en Lund, Zweden, in Nature Communications, beschrijft een veronderstelling over het analgetische werkingsmechanisme van paracetamol. Paracetamolmetabolieten, zoals NAPQI, werken op de TRPA1-receptoren in het ruggenmerg, waardoor de signaaltransductie van de buitenste lagen van de ruggengraat wordt onderdrukt, waardoor pijn wordt verlicht. Deze aanname werd aangevochten in een nieuw hypothetisch artikel over hoe paracetamol kan werken. De auteur erkent dat NAPQI een actieve metaboliet is, maar stelt dat deze reactieve verbinding niet alleen moet reageren met thiol in TRPA1, maar ook met andere beschikbare nucleofielen. Er wordt aangenomen dat het analgetische effect thiolgroepen kan verschaffen in cysteïneproteasen, bijvoorbeeld cysteasen die belangrijk zijn voor de vorming van procytokinen, zoals cysteases, die IL-1ß en IL-6 vormen. De COX-familie van enzymen is verantwoordelijk voor het metabolisme van arachidonzuur naar prostaglandine H2, een onstabiel molecuul dat op zijn beurt kan veranderen in een oneindig aantal andere pro-inflammatoire verbindingen. Klassieke ontstekingsremmende verbindingen, zoals NSAID's, blokkeren deze transformatie. Het COX-enzym is alleen bij voldoende oxidatie zeer actief. Paracetamol vermindert de geoxideerde vorm van het COX-enzym en voorkomt de vorming van pro-inflammatoire verbindingen. Dit leidt tot een afname van de hoeveelheid prostaglandine E2 in het CZS. Van aspirine is bekend dat het de familie van cyclo-oxygenase-enzymen remt en omdat de werking van paracetamol gedeeltelijk vergelijkbaar is met die van aspirine, hebben de meeste onderzoeken zich gericht op het feit of paracetamol COX remt, zoals aspirine. Het is nu bekend dat paracetamol werkt met ten minste twee mechanismen. Het exacte mechanisme waarmee COX onder verschillende omstandigheden wordt geremd, is nog steeds het onderwerp van wetenschappelijke controverse. Vanwege verschillen in de activiteit van paracetamol, aspirine en andere NSAID's, wordt aangenomen dat er mogelijk andere varianten van COX kunnen zijn. Eén theorie gaat ervan uit dat paracetamol werkt door de isovorm van COX-3, een variant van de COX-1-familie van COX-enzymen, te remmen. Bij honden ligt dit enzym dicht bij andere COX-enzymen, produceert het pro-inflammatoire stoffen en wordt het selectief geremd door paracetamol. Studies tonen echter aan dat het COX-3-enzym bij mensen en muizen geen ontstekingsactiviteit vertoont en dat de remming ervan door paracetamol bij mensen niet significant is. Een andere theorie is dat paracetamol (zoals aspirine) cyclo-oxygenase blokkeert, maar met een ontsteking (en een hoge peroxideconcentratie) verhindert de hoge oxidatie van paracetamol dit effect. Dit zou betekenen dat paracetamol geen direct effect heeft op de ontstekingsplaats, maar in plaats daarvan werkt in het centrale zenuwstelsel (in een niet-oxiderende omgeving), waardoor de temperatuur wordt verlaagd, enz. Paracetamol moduleert ook het endogene cannabioïde systeem. Paracetamol wordt gemetaboliseerd in AM404, een verbinding met verschillende werkingsmechanismen; het belangrijkste is dat het de heropname van endogene cannabinoïde / vanilloïde anandamide door neuronen remt. Heropname van anandamide verlaagt synaptische niveaus van anandamide en verhoogt de activering van de belangrijkste pijnreceptor (nociceptor) TRPV1 in het lichaam. Door de heropname van anandamide te remmen, blijven de niveaus in de synaps hoog, wat kan leiden tot desensitisatie van de TRPV1-receptor. Bovendien remt AM404 natriumkanalen, zoals lidocaïne en procaïne-anesthetica. Beide handelingen verminderen op zichzelf de pijn en zijn mogelijke werkingsmechanismen van paracetamol. Er is echter aangetoond dat het blokkeren van cannabinoïde-receptoren met synthetische antagonisten het analgetische effect van paracetamol vermindert, wat suggereert dat het analgetische effect het endogene cannabioïde systeem omvat. De TRPA1-spinale receptoren mediëren ook de antinociceptieve effecten van paracetamol en A9-tetrahydrocannabinol bij muizen. Het toegenomen sociale gedrag bij muizen die paracetamol kregen (en de afname van sociaal gedrag bij mensen) is niet gerelateerd aan de activiteit van de cannabinoïde receptor type 1. Dit kan te wijten zijn aan agonisme van de serotoninereceptor.

Farmacokinetiek van Paracetamol

Na orale toediening wordt paracetamol snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal; distributievolume is ongeveer 50 liter. Paracetamol wordt voornamelijk in de lever omgezet in toxische en niet-toxische producten. Drie mechanismen van paracetamolmetabolisme zijn bekend:

Het hepatische cytochroom P450-enzymsysteem metaboliseert paracetamol om een ​​kleine, maar belangrijke metaboliet te vormen die bekend staat als NAPQI (N-acetyl-p-benzochinonimine) (ook bekend als N-acetylimido-chinon). NAPQI bindt zich vervolgens onomkeerbaar aan de sulfidrylgroepen van glutathion. Alle drie de mechanismen produceren eindproducten die inactief zijn, niet-toxisch zijn en uiteindelijk worden uitgescheiden door de nieren. In het derde mechanisme is het NAPQI-tussenproduct echter toxisch. NAPQI is hoofdzakelijk verantwoordelijk voor de toxische effecten van paracetamol. De productie van NAPQI is te wijten aan de twee cytochroom P450 iso-enzymen: CYP2E1 en CYP3A4. Bij normale doses is NAPQI onderhevig aan snelle ontgifting wanneer gebonden aan glutathion.

Geschiedenis van Paracetamol Discovery

Julius Axelrod en Bernard Brody hebben aangetoond dat acetanilide en fenacetyl worden gemetaboliseerd tot paracetamol, een analgeticum met betere verdraagbaarheid. Acetanilide was het eerste bekende analysederivaat met analgetische en antipyretische eigenschappen en werd in 1886 snel geïntroduceerd in de medische praktijk door A. Kan en P. Hepp onder de handelsnaam Antifebrin. De onaanvaardbare bijwerkingen (waarvan de ernstigste cyanose was als gevolg van methemoglobinemie) leidden ertoe dat wetenschappers doorgingen met het zoeken naar minder toxische anilinederivaten. Harmon Northrop Mors synthetiseerde al paracetamol in 1877 aan de John Hopkins University door p-nitrofenol te verminderen met tin in koud azijnzuur, maar paracetamol werd alleen in 1887 getest door de klinische farmacoloog Joseph von Mehring. In 1893 publiceerde von Mehring een artikel dat rapporteerde over de klinische resultaten van het gebruik van paracetamol met fenacetine, een ander anilinederivaat. Von Mehring verklaarde dat, in tegenstelling tot fenacetine, paracetamol de neiging heeft om methemoglobinemie te veroorzaken. Paracetamol werd verboden en fenacetine nam zijn plaats in. Met de verkoop van fenacetine is Bayer het toonaangevende farmaceutische bedrijf ter wereld geworden. Fenacetine is al tientallen jaren een populair medicijn, meestal is het opgenomen in algemeen bekende, vrij verkrijgbare middelen tegen hoofdpijn, meestal met fenacetine, een aminopyrinederivaat van aspirine, cafeïne en soms barbituraten. Aspirine, geïntroduceerd in de medische praktijk door Heinrich Dresser in 1899, verminderde gedeeltelijk de populariteit van fenacetine. De gegevens gepubliceerd door von Mehring werden slechts een halve eeuw later betwist door twee teams van Amerikaanse onderzoekers die betrokken waren bij onderzoek naar het metabolisme van acetanilide en paracetamol. In 1947 toonden David Lester en Leon Greenberg aan dat paracetamol de belangrijkste metaboliet is van acetanilide in menselijk bloed en dat grote doses paracetamol bij albinoratten geen methemogro-hinemie veroorzaken. In drie artikelen gepubliceerd in het Journal of Pharmacology and Experimental Therapy in september 1948 bevestigden Bernard Brodie, Julius Axelrod en Frederick Flynn, gebruikmakend van meer specifieke methoden, dat paracetamol de belangrijkste metaboliet van acetanilide in de bloedbaan van een persoon is, en verklaarden dat paracetamol een gelijke heeft precursor pijnstillende werkzaamheid. Ze suggereerden ook dat mensen methemoglobinemie ontwikkelen wanneer ze worden blootgesteld aan een andere metaboliet, fenylhydroxylamine. Een volgend artikel, gepubliceerd in 1949 door Brody en Axelrod, geeft aan dat fenacetine ook gemetaboliseerd kan worden tot paracetamol. Dit leidde tot een herontdekking van paracetamol. In 1950 werd paracetamol voor het eerst geïntroduceerd op de Amerikaanse markt onder het handelsmerk Triagesic. Het medicijn was een mengsel van paracetamol, aspirine en cafeïne. Na meldingen in 1951 van drie gevallen van neuropenie (bloedziekte), werd het medicijn enkele jaren uit de handel genomen, totdat duidelijk werd dat de ziekte niet was geassocieerd met het gebruik van het medicijn. In 1953 werd paracetamol door Sterling-Winthrop Co. op de markt gebracht onder de merknaam Panadol, alleen op recept verkrijgbaar. Het medicijn werd gepositioneerd als de voorkeur, in vergelijking met aspirine, een hulpmiddel dat veilig is voor kinderen en voor patiënten met een maagzweer. In 1955 werd paracetamol op de markt geïntroduceerd onder het handelsmerk Children's Tylenol Elixir van McNeil Laboratories. In 1956 ging paracetamol in de vorm van tabletten van 500 mg in het VK op de markt onder de handelsnaam Panadol van Frederick Stearns Co., een divisie van Sterling Drug Inc. Panadol werd oorspronkelijk alleen op recept verkocht, als middel om pijn en warmte te verlichten, en werd gepositioneerd als een "milde maag" -remedie, omdat de rest van de pijnstillers van die tijd aspirine bevatten die schadelijk zijn voor de maag. In 1963 werd paracetamol toegevoegd aan de Britse Farmacopee en heeft sindsdien populariteit gewonnen als analgeticum met kleine bijwerkingen en interacties met andere geneesmiddelen. Bezorgdheid over de effectiviteit van paracetamol stelde de verspreiding ervan tot in de jaren zeventig uit, maar in de jaren tachtig overtrof de verkoop van paracetamol de verkoop van aspirine in veel landen over de hele wereld, waaronder het VK. Dit ging gepaard met de commerciële ineenstorting van fenacetine, omdat werd aangetoond dat het medicijn analgetische neuropathie en hematologische toxiciteit kan veroorzaken. Een patent op paracetamol in de Verenigde Staten is al lang verstreken en er zijn momenteel veel generieke geneesmiddelen verkrijgbaar, hoewel sommige Tylenol-preparaten tot 2007 werden beschermd.

Samenleving en cultuur

Paracetamol is beschikbaar in de vorm van tabletten, capsules, vloeibare suspensies, zetpillen, intraveneuze en intramusculaire oplossingen, evenals bruistabletten. De standaard dosis voor volwassenen is van 500 tot 1000 mg. De aanbevolen maximale dagelijkse dosis is 4000 mg voor volwassenen. Bij gebruik in aanbevolen doseringen wordt paracetamol als veilig beschouwd voor kinderen en volwassenen, maar er zijn gegevens over gevallen van acute leverschade bij inname onder 2500 mg per dag. Bij sommige preparaten wordt paracetamol gecombineerd met de opioïde codeïne, soms co-codeol genoemd. In de VS zijn dergelijke combinatiegeneesmiddelen alleen op recept verkrijgbaar en in Canada worden vergelijkbare combinaties met een kleinere hoeveelheid van de stof vrijelijk vrijgegeven door apotheken. In andere landen kunnen deze medicijnen ook zonder recept worden verkocht. Paracetamol wordt ook gecombineerd met andere opioïden, zoals dihydrocodeïne, ook co-dramol, oxycodon of hydrocodon genoemd. Een andere veel voorkomende combinatie omvat paracetamol en propoxyphen napoline. Ook gevonden is een combinatie van paracetamol, codeïne en een depressivum, doxylaminesuccinaat. In nieuwe studies uitgedaagd de effectiviteit van combinaties van paracetamol met codeïne. Paracetamol wordt vaak gebruikt in formules met meerdere ingrediënten voor de behandeling van hoofdpijn, waaronder butalbital en paracetamol, met of zonder cafeïne en soms codeïne. Paracetamol wordt soms gecombineerd met fenylefrine hydrochloride. Soms wordt een derde actieve ingrediënt aan deze combinatie toegevoegd, bijvoorbeeld ascorbinezuur, cafeïne, chloorfeniramine-maleaat of guaifnesine.

Veterinair gebruik van paracetamol

katten

Paracetamol is een stof die bijzonder giftig is voor katten, omdat hun lichaam het enzym glucoronyltransferase mist, wat nodig is voor de veilige afbraak van paracetamol. Symptomen van vergiftiging zijn braken, verhoogd kwijlen en verkleuring van de tong en het tandvlees. Leverschade is een zeldzame doodsoorzaak bij katten met paracetamolvergiftiging. In plaats daarvan is er de vorming van methemoglobine en de productie van Heinz-lichaampjes in rode bloedcellen, die het transport van zuurstof in de bloedbaan remmen en verstikking van methemoglobinemie en hemolytische anemie veroorzaken). Een effectieve behandeling voor vergiftiging met kleine doses paracetamol is het gebruik van N-acetylcysteïne, methyleenblauw of gelijktijdige toediening van deze middelen.

honden

Hoewel paracetamol geen uitgesproken ontstekingsremmende werking heeft, is het net zo effectief als aspirine bij de behandeling van musculoskeletale pijn bij honden. In het Verenigd Koninkrijk is het product Pardale-V beschikbaar, dat paracetamol en codeïne omvat. Het wordt gebruikt om honden uitsluitend te behandelen met de benoeming van een arts en in geval van nood. De belangrijkste symptomen van paracetamolvergiftiging bij honden zijn leverschade en soms een slokdarmzweer. Het gebruik van N-acetylcysteïne 2 uur na inname van paracetamol is een effectieve maat voor de behandeling van een overdosis.

Paracetamol is ook dodelijk voor slangen en het gebruik ervan is voorgesteld als een maat voor de beheersing van de bruine boiga-populatie van het invasieve type (Boiga irregularis) op Guam Island. Doses van 80 mg worden toegediend aan dode muizen, die vervolgens uit een helikopter worden gedropt.

geschillen

In september 2013 benadrukte de aflevering "Strictly Designated" van het tv-programma "This American Life" het probleem van de sterfte als gevolg van een overdosis acetaminophen. Hierna verschenen twee rapporten van ProPublica waarin stond dat "de FDA al lang op de hoogte was van onderzoeken die de risico's van paracetamol bevestigen. De producent van Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, een divisie van Johnson, was zich hiervan ook bewust. Johnson en McNeil, de fabrikant van Tylenol, hebben herhaaldelijk de noodzaak van veiligheidswaarschuwingen, dosisbeperking en andere maatregelen ter bescherming van gebruikers van het medicijn afgewezen. Een rapport opgesteld door een interne werkgroep van de FDA beschrijft de geschiedenis van FDA-initiatieven gericht op het informeren van gebruikers over de risico's van een overdosis paracetamol, en merkt op dat "een van de doelen van het Agentschap was om informatie over de veiligheid van paracetamol over te brengen, vooral in vergelijking met andere pijnstillers zonder recept ( bijvoorbeeld aspirine en andere NSAID's). " Het rapport stelt ook dat "langdurig gebruik van NSAID's ook geassocieerd is met een aanzienlijk aantal complicaties en sterfte. NSAID's hebben een negatief effect op het maag-darmkanaal. In één artikel werden de volgende gegevens genoemd: 3200 sterfgevallen en 32.000 hospitalisaties per jaar. Bovendien zijn de risico's van cardiovasculaire toxiciteit onlangs besproken. Het doel van het programma is niet om het gebruik van paracetamol te beperken en niet om het gebruik van NSAID's aan te moedigen, maar om gebruikers te informeren om onnodige en ongerechtvaardigde gezondheidsrisico's te voorkomen. "

Paracetamol-classificatie

Paracetamol maakt deel uit van een groep geneesmiddelen die bekend staat als "analytische analgetica"; en dit medicijn is de enige van deze groep die tot nu toe werd gebruikt. Het wordt niet beschouwd als een NSAID, omdat het geen significante ontstekingsremmende activiteit heeft (en een zwakke COX-remmer is), ondanks aanwijzingen voor een vergelijkbare farmacologische activiteit van paracetamol en NSAID's.

beschikbaarheid

Paracetamol wordt gebruikt bij pijn van verschillende oorsprong (hoofd en tand, migraine, spierpijn, menalgie, artralgie); koorts bij infectie- en ontstekingsziekten; slechte verdraagbaarheid van salicylzuurderivaten.

Steun ons project - let op onze sponsors:

Paracetamol: indicaties, contra-indicaties, bijwerkingen

Paracetamol is een wijdverbreid antipyretisch en analgetisch medicijn dat tot de anilidegroep behoort. In een aantal landen wordt het geproduceerd onder de naam Acetaminophen. De tool geeft geen bijwerkingen die inherent zijn aan de meeste NSAID's, maar bij het nemen van te hoge doses kan dit de functie van de lever, de nieren en de bloedsomloop negatief beïnvloeden.

Belangrijk: het risico op bijwerkingen (hepato- en nefrotoxisch) neemt vele malen toe met de parallelle inname van Paracetamol en vloeistoffen die ethanol bevatten (inclusief farmaceutische tincturen). In dit verband wordt geadviseerd om op het moment van de behandeling af te zien van alcohol.

Het onmiskenbare voordeel van paracetamol ten opzichte van acetylsalicylzuur (aspirine) is het lage risico van exacerbatie van chronische gastritis en de ontwikkeling van maag- en darmzweren.

Deze centrale niet-narcotische pijnstiller wordt als een van de meest effectieve en veilige beschouwd. Het is opgenomen in de lijst van "Essentiële en essentiële geneesmiddelen", goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Actief ingrediënt en afgiftevorm

Het actieve bestanddeel is para-acetaminofenol (N- (4-Hydroxyfenyl) aceetamide). Chemische formule - C8H9NO2. Paracetamol werd in 1877 gesynthetiseerd en tien jaar later zijn klinische proeven voorbij. De verkoop van het medicijn begon in 1953 onder de handelsnaam Tylenol (VS). In 1956 verscheen Panadol, gebaseerd op dezelfde chemische stof. Momenteel wordt een enorme hoeveelheid paracetamolbevattende geneesmiddelen geproduceerd, die bovendien ingrediënten bevat zoals cafeïne, acetylsalicylzuur, codeïne, analgin, enz.

Binnenlandse farmaceutische bedrijven Paracetamol wordt geproduceerd in conventionele tabletten (200, 325 en 500 mg elk), omhulde tabletten (Panadol Extra 325 en 500 mg), capsules (325 en 500 mg) en ook in de vorm van rectale zetpillen (50 per stuk). 100, 125, 250 en 500 mg).

Apotheekketens verkopen 500 mg oplosbare tabletten - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs en Paracetamol-Hemofarm.

Populaire panadolbevattende geneesmiddelen omvatten poeders voor het bereiden van Ferwex en Theraflu.

Er is ook een injectievorm beschikbaar - Perfalgan-oplossing (10 mg / ml). Voor kinderen kunt u Panadol Beby en Efferalgun kinderstropen kopen, evenals orale suspensies Paracetamol Children's, Calpol en Daleron.

Voordelen van Paracetamol

Para-acetaminofenol werkt in op het centrum van de thermoregulatie in de hypothalamus, waardoor het antipyretische effect zo dicht mogelijk bij het proces van natuurlijke afname van de lichaamstemperatuur ligt. Het onbetwiste voordeel van paracetamol ten opzichte van NSAID's is de selectiviteit van blootstelling, waardoor het voor de behandeling van kinderen kan worden gebruikt. Bovendien verlaten de metabole producten van de medicijnsubstantie het lichaam zeer snel op een natuurlijke manier, waardoor cumulatie (accumulatie) in organen en weefsels wordt geëlimineerd.

Paracetamol: indicaties voor gebruik

Paracetamol is een middel om de symptomen te verlichten. Het heeft geen invloed op de dynamiek van het pathologische proces. De meest voorkomende indicaties voor het starten van dit medicijn (DOS) zijn een toename van de lichaamstemperatuur (hyperthermie) op de achtergrond van verkoudheden en virale ziekten, evenals pijn (pijn) in de botten en spieren met de griep en andere acute respiratoire virale infecties.

Ziekten en aandoeningen waarbij paracetamol wordt aanbevolen:

Dosering en toediening Paracetamol

Acetaminophen heeft een therapeutisch effect bij het nemen van doses van 10-15 mg per 1 kg lichaamsgewicht.

Orale vormen van paracetamol (tabletten of siroop) worden aangeraden om 1-2 uur na het eten te worden ingenomen, door voldoende vocht te drinken (bij voorkeur schoon water). Ontvangst op een volle maag vertraagt ​​de absorptie en bijgevolg de ontwikkeling van het verwachte therapeutische effect.

Paracetamol in de vorm van zetpillen wordt rectaal toegediend (elk 1 kaars).

De aanbevolen enkelvoudige dosering voor volwassen patiënten en adolescenten ouder dan 12 jaar (of 40 kg of meer wegen) is 1 g (2 tabletten van elk 0,5 g), en de dagelijkse dosis is 4 g.

Voor kinderen jonger dan 12 jaar wordt de dosis individueel bepaald met een snelheid van 10-15 mg per kg lichaamsgewicht (60 mg / kg per dag). De multipliciteit - tot 4 keer per dag; tussen recepties is het aan te raden om ongeveer gelijke tijdsintervallen te handhaven.

Voor baby's vanaf 3 maanden. tot 1 jaar varieert de dosering van 24 tot 120 mg (tot 4 keer per dag), en kinderen van 1 tot 6 jaar krijgen 120-240 mg per dosis.

Het is niet wenselijk om Paracetamol meer dan 5 dagen achter elkaar te gebruiken. Als de verhoogde temperatuur langer dan 3 dagen aanhoudt en het pijnsyndroom langer dan 5 dagen aanhoudt, moet u uw arts raadplegen. Meestal wordt in dergelijke gevallen aanbevolen om het medicijn te vervangen door een ander analgeticum en antipyreticum. Om het risico op ongewenste effecten te verminderen, is het raadzaam om de minimale effectieve doses te beperken en zich strikt aan het regime te houden.

Farmacologische werking

De werkzame stof is in staat om het enzym cyclo-oxygenase (TSOG1 en TSOG2) te blokkeren, waardoor het niveau van productie van pijnbemiddelaars - prostaglandinen wordt verlaagd. Het medicijn heeft een direct effect op de centra van thermoregulatie en pijn in de hersenen. Er is aannemelijk dat een uitgesproken analgetische en antipyretische effecten zijn te wijten, zoals de selectieve blokkade van COX-3 - een enzym dat de synthese van prostaglandines versnelt en is betrokken bij de vorming van koorts en pijn te voelen.

Dit medicijn heeft relatief milde anti-inflammatoire eigenschappen, omdat het wordt geneutraliseerd door peroxidasen van perifere weefsels. Paracetamol heeft geen nadelige invloed op het water-elektrolytmetabolisme.

farmacodynamiek

Na opname, wordt Paracetamol snel opgenomen in het spijsverteringskanaal. De tijd om de maximale serumconcentratie te bereiken, kan variëren van 30 minuten. tot 2 uur. Ongeveer 15% van de werkzame stof is geconjugeerd met plasmaproteïnen. Het medicijn passeert vrij de bloed-hersenbarrière. Het grootste deel van de stof passeert biotransformatie in de lever. De halfwaardetijd is van 1 tot 4 uur (bij oudere patiënten is deze iets langer). Metabolieten (sulfaten en glucosiden) en para-acetaminofenol in onveranderde vorm (ongeveer 3%) worden uitgescheiden in de urine.

Paracetamol: contra-indicaties

Contra-indicaties omvatten:

• individuele overgevoeligheid (overgevoeligheid) voor de werkzame stof;
• "Aspirine triade" (een combinatie van intolerantie voor NSAID's, bronchiaal astma en terugkerende neuspoliepen en neusbijholten);
• ontstekingsziekten, erosie en zweren in het spijsverteringskanaal;
• gastro-intestinale bloedingen;
• ernstige nierfunctiestoornis;
• gediagnosticeerde hyperkaliëmie;
• conditie na coronaire bypassoperatie.

Belangrijk: Paracetamol-bevattende geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd bij pasgeborenen in de eerste levensmaand.

Speciale aandacht bij het gebruik van dit medicijn moet worden waargenomen bij de volgende ziekten en pathologische aandoeningen:

• chronisch alcoholisme en alcoholische leverbeschadiging;
• ischemische hartziekte en chronisch hartfalen;
• cerebrale vasculaire ziekte;
• perifere arteriële laesies;
• nier- en leverfalen.

Let op: diabetes wordt niet aanbevolen om Paracetamol in de vorm van een siroop te nemen.

Bijwerkingen van Paracetamol

De acceptatie van Paracetamol door een vrouw tijdens de zwangerschap verhoogt herhaaldelijk het risico op het ontwikkelen van een afwijking zoals niet-ingedaalde testikels bij pasgeboren jongens (cryptorchidisme vereist vaak een chirurgische tussenkomst). Volgens sommige onderzoekers verhoogt het medicijn de kans dat een kind bronchiale astma ontwikkelt (samen met aspirine).

Er wordt ook aangenomen dat het gebruik van Paracetamol de emotionele reactie van de patiënt enigszins kan verminderen.

Overmatige inname van dit medicijn, zelfs bij therapeutische doses, kan de ontwikkeling van pijnstillende nefropathie veroorzaken, resulterend in ernstig nierfalen.

Hoe gevaarlijk is een overdosis Paracetamol?

Vrijwel elke farmacologische drug in een bepaalde dosering kan dodelijk zijn. De toxiciteit van Paracetamol is relatief klein, maar als het eenmaal wordt ingenomen in een dosis van meer dan 10-15 g (voor volwassenen) of 140 mg / kg (voor een kind), ontwikkelt zich een ernstige leverbeschadiging. Dit komt door het hepatotoxische effect van de intermediaire metabolismeproducten van para-acetaminofenol.

Belangrijk: overlijden is mogelijk wanneer 40 tabletten per dag worden ingenomen. Naleving van de instructies sluit de inname van een gevaarlijke hoeveelheid van het medicijn uit.

Een aanzienlijke overmaat van de aanbevolen dosering is een van de oorzaken van ernstige bloedingen in het maagdarmkanaal, die een dringende ziekenhuisopname vereisen. Als medische zorg niet tijdig wordt verstrekt, is overlijden niet uitgesloten.

Bij een overdosis is hemodialyse niet effectief en kan geforceerde diurese zelfs gevaarlijk zijn. In geval van intoxicatie met Paracetamol is het gebruik van glucocorticoïden en antihistaminica onaanvaardbaar, omdat ze het synthesegehalte van metabole producten verhogen die een negatief effect op de lever hebben.

Interactie met andere drugs

Het is belangrijk om voorzichtig te zijn bij het gelijktijdig gebruik van Paracetamol met anticoagulantia (Warfarin), plaatjesaggregatieremmers (waaronder acetylsalicylzuur), glucocorticosteroïde hormonen (prednisolon) en serotonineheropnameremmers (fluoxetine, sertraline, enz.).

De combinatie met geneesmiddelen die fenobarbital bevatten (Valocordin, Corvalol) is onaanvaardbaar.

Paracetamol tijdens zwangerschap en borstvoeding

Paracetamol dient niet door vrouwen te worden ingenomen in het derde trimester van de zwangerschap. In het eerste en tweede trimester moet het geneesmiddel worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts; in dit geval de verhouding tussen de voordelen voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus.

Minder dan 1% van de werkzame stof penetreert in de moedermelk, dus de periode van borstvoeding is geen contra-indicatie voor het gebruik van het geneesmiddel.

Aanvullende informatie

Als, tegen de achtergrond van de ziekte bij een patiënt, de eetlust aanzienlijk wordt verminderd, wordt het aanbevolen om de dosering van orale vormen te halveren om het risico van irritatie van de slijmvliezen van de spijsverteringskanaalorganen te voorkomen.

De samenstelling van sommige geneesmiddelen para-acetaminofenol is inbegrepen in combinatie met cafeïne. Het is bewezen dat cafeïne het effect van Paracetamol verbetert door de biologische beschikbaarheid te verhogen. Deze combinatie helpt goed bij het verlichten van hoofdpijn tegen een achtergrond van lage bloeddruk.

Verbetering van het effect van para-acetaminofenol wordt bereikt met een parallelle inname van ascorbinezuur in het lichaam. Vitamine C vertraagt ​​de uitscheiding van de werkzame stof uit het lichaam.

Vladimir Plisov, medisch recensent

22.962 totale weergaven, 3 keer bekeken vandaag