Penicilline-antibiotica - een lijst met geneesmiddelen met instructies, indicaties en prijs

Penicillines werden ontdekt aan het begin van de 20e eeuw, maar de medische wetenschap verbeterde voortdurend hun eigenschappen. Moderne medicijnen zijn dus resistent geworden tegen het eerder deactiveren van hun penicillinase en zijn immuun geworden voor de zure maagomgeving.

Penicillineclassificatie

Een groep antibiotica geproduceerd door schimmels van het geslacht Penicillium wordt penicilline genoemd. Ze zijn actief tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve microben, gonokokken, spirocheten, meningokokken. Penicillines zijn een grote groep van bètalactamantibiotica. Ze zijn verdeeld in natuurlijke en semi-synthetische, hebben algemene eigenschappen van lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen.

1. Natuurlijk (benzylpenicillinen, bicillinen, fenoxymethylpenicilline).
2. Isoxazievenicillines (oxacilline, flucloxacilline).
3. Amidinopenitilline (amdinocilline, acidocyllin).
4. Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
5. Carboxypenicillinen (carbenicilline, carindacilline, ticarcilline).
6. Ureidopenitsilline (azlotsilline, piperacilline, mezlotsilline).

Volgens de bron, het spectrum en de combinatie met bètalactamasen zijn antibiotica onderverdeeld in:

1. Natuurlijk: benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline.
2. Antistaphylococcal: oxacillin.
3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines): ampicilline, amoxicilline.
4. Werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypenicillinen (ticarcilline), ureidopenicillinen (azlocilline, piperacilline).
5. Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (beschermd tegen inhibitie): in combinatie met clavatoate amoxicilline, ticarcilline, ampicilline / sulbactam.

Bitsilline, Benzatine, Penicilline, Ekobol

Streptokokken, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirocheten

Oxacilline, Ticarcilline, Meticilline, Metzyllam, Nafcilline

Enterobacteriën, hemophilus bacillus, spirocheten

Met een uitgebreid spectrum van actie (anti-etterende)

Amoxicilline, Augmentin, Ampicillinetrihydraat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Met een breed antibacterieel spectrum

Carbenicilline, Azlocilin, Piperacilline, Azithromycin

Penicilline-antibiotica

Penicilline-antibiotica worden gekenmerkt door lage toxiciteit, uitgebreid werkingsspectrum. Penicilline-antibiotica hebben een bacteriedodend effect op de meeste stammen van gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serie

Het effect van geneesmiddelen uit de lijst van penicilline-antibiotica wordt bepaald door hun vermogen om de dood van pathogene microflora te veroorzaken. Penicillines werken bacteriedodend, in wisselwerking met bacteriële enzymen, en verstoren de synthese van de bacteriële wand.

Doelen voor penicillines zijn het kweken van bacteriële cellen. Voor mensen zijn penicilline-antibiotica veilig, omdat de membranen van menselijke cellen geen bacterieel peptidoglycaan bevatten.

classificatie

Volgens de productiemethode en eigenschappen zijn er twee hoofdgroepen van penicilline-antibiotica:

• natuurlijk - ontdekt in 1928 door Fleming;
• semi-synthetisch - gemaakt voor de eerste keer in 1957, toen de actieve kern van het antibioticum 6-AIC werd geïsoleerd.

Een aantal natuurlijke penicillines afgeleid van Penicillum microgrib is niet resistent tegen bacteriële penicillinase-enzymen. Om deze reden is het activiteitenspectrum van de natuurlijke penicilline-reeks versmald vergeleken met de groep semi-synthetische geneesmiddelen.

Penicillin Classification:

• natuurlijke;
  • fenoxymethylpenicilline - Osp en analogen;
  • benzathine benzylpenicilline - Retarpen;
  • benzylpenicilline - procaïne penicilline;
• semi;
  • aminopenicillinen - amoxicillinen, ampicillinen;
  • anti-staphylococcen;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • beschermd tegen inhibitie;
  • gecombineerd.

Onder invloed van het wijdverspreide gebruik van antibiotica, hebben bacteriën geleerd om beta-lactamase-enzymen te produceren die penicillines in de maag vernietigen.

Om het vermogen van bèta-lactamase-producerende bacteriën om antibiotica te vernietigen te overwinnen, creëerden ze een combinatie van remmer-beschermde middelen.

Spectrum van actie

Natuurlijke penicillines zijn actief tegen bacteriën:

• Gram-positief - Stafylokokken, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gramnegatief - meningokokken, gonococci, Haemophilus ducreyi - veroorzaakt zachte kans, Pasteurella multocida - veroorzaakt pasteurellose;
• anaeroben - clostridia, fusobacteria, actinomycetes;
• spirochete - leptospira, borrelia, bleke spirocheten.

Het werkingsspectrum van semi-synthetische penicillines is breder dan dat van natuurlijke.

Semi-synthetische groepen antibiotica uit de lijst van penicilline-reeksen worden ingedeeld volgens het werkingsspectrum, als:

• niet actief voor de pseudomonas aeruginosa;
• anti-pesticide medicijnen.

getuigenis

Als eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van bacteriële infecties worden antibiotica uit de penicilline-reeks gebruikt bij de behandeling van:

• aandoeningen van de luchtwegen - longontsteking, bronchitis;
• KNO-ziekten - otitis, tonsillitis, tonsilofaryngitis, roodvonk;
• ziekten van het urinewegstelsel - cystitis, pyelonephoritis
• gonnoroea, syfilis;
• huidinfecties;
• osteomyelitis;
• neonatale pasgeborenen;
• bacteriële lesies van de slijmvliezen, bindweefsel;
• leptospirose, actinomycosis;
• meningitis.

Natuurlijke penicillines

Natuurlijke benzylpenicillines worden vernietigd door bètalactamasen en maagsap. De preparaten van deze groep worden geproduceerd als geneesmiddelen voor injecties:

• langdurige werking - analogen met de namen Bicillines genummerd 1 en 5, novocaïnezout van benzylpenicilline;
• kortwerkend natrium, kaliumzouten van benzylpenicilline.

Langdurige secretie in het bloed bij toediening van intramusculair depotvormen van penicillines, die na de injectie langzaam uit de spier in het bloed worden afgegeven:

• Bicelline 1 en 5 - worden 1 keer per dag aangesteld;
• Benzylpenicilline novocaine zout - 2 - 3 p./ Dag.

aminopenicilline

Antibiotica uit de lijst met aminopenicillinen zijn effectief tegen de meeste infecties die worden veroorzaakt door bacteriën Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus en andere namen, overwegend Gram-negatieve bacteriën.

De lijst van antibiotica aminopenicillines penicilline-serie omvat medicijnen:

• ampicilline-reeks;
  • Ampicilline trihydraat;
  • ampicilline;
• amoxicilline;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

De activiteit van antibiotica uit de lijst van ampicillines en amoxicillines, de actiespectra van geneesmiddelen van deze penicilline-groepen zijn vergelijkbaar.

Ampicilline-antibiotica hebben een zwakker effect op pneumokokken, maar de activiteit van Ampicilline en de analogen ervan met de namen Ampicilline Akos, Ampicilline-trihydraat is hoger in verhouding tot shigella.

Antibiotica van de groep zijn voorgeschreven:

• ampicillines - binnentabletten en injecties in / m, in / in;
• Amoxicillines - voor orale toediening.

Amoxicilline is effectief tegen Pseudomonas aeruginosa, maar sommige leden van de groep worden vernietigd door bacteriële penicillinases. Penicillines van de groep ampicilline-antibiotica zijn resistent tegen penicillinase-enzymen.

Antistaphylococcal penicillines

De anti-staphylococcal penicillinegroep omvat antibiotica van de namen:

De medicijnen zijn resistent tegen stafylokokkenpenicillinases, die andere penicilline-antibiotica vernietigen. De meest bekende van deze groep is het anti-staphylococcen-medicijn Oxacillin.

Antisexpous penicillines

Antibiotica van deze groep hebben een groot werkingsspectrum dan aminopenicillines, zijn effectief tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), die ernstige cystitis, etterende tonsillitis en huidinfecties veroorzaakt.

De groep van anti-panicilli penicillines omvat:

• carboxypenicillines - geneesmiddelen;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Carbenicilline dinatrium;
  • timentin;
• een groep ureidopenicillinen;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilline-picilline.

Carbenicilline is alleen beschikbaar als poeder voor de / m, in / in de injectie. Antibiotica van deze groep zijn voorgeschreven voor volwassenen.

Timentine wordt voorgeschreven voor ernstige infecties van het urogenitale ademhalingssysteem. Azlotsilline en analogen worden voorgeschreven in injecties met purulent-septische condities:

• peritonitis;
• septische endocarditis;
• sepsis;
• longabces;
• ernstige urineweginfecties.

Piperacilline wordt voornamelijk voorgeschreven voor infecties met Klebsiella.

Inhibitorbeschermend, gecombineerd betekent

Voor remmerbeschermde penicillines zijn gecombineerde geneesmiddelen, waaronder een antibioticum en een stof die de activiteit van bacteriële bèta-lactamase blokkeert.

Als remmers van bèta-lactamase, waarvan er ongeveer 500 soorten zijn, zijn:

• clavulaanzuur;
• tazobactam;
• sulbactam.

Voor de behandeling van luchtweginfecties, urineweginfecties, voornamelijk penicilline-beschermde antibiotica met de volgende namen worden gebruikt:

• amoxicilline + clavunaat;
  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampicilline + sulbactam - Unazin.

Van infecties die zich voordoen tegen een achtergrond van verzwakte immuniteit, schrijven voor:

• ticarcilline + clavunaat - Timentine;
• piperacilline + tazobactam - Tazotsin.

De geneesmiddelen met gecombineerde werking omvatten het antibacteriële middel Ampioks en het analoge Ampiox-natrium, inclusief ampicilline + oxacilline.

Ampioks is beschikbaar in tabletten en in poedervorm voor injectie. Ampioks wordt gebruikt bij de behandeling van kinderen en volwassenen tegen ernstige sepsis, septische endocarditis en postpartum-infectie.

Penicillines voor volwassenen

De lijst van semi-synthetische penicillines, die veel worden gebruikt voor keelpijn, otitis, faryngitis, sinusitis, longontsteking, omvat geneesmiddelen in pillen en injecties:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampicilline;
• augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperacilline;
• ticarcilline;

Tegen purulente, chronische pyelonefritis, bacteriële cystitis, urethritis, endometritis, salpingitis, worden vrouwen penicillines voorgeschreven:

• augmentin;
• amoxiclav;
• Ampicilline + sulbactam;
• Medoklav;
• Piperacilline + tazobactam;
• Ticarcilline met clavulanaat.

Penicillines worden niet gebruikt tegen prostatitis, omdat ze niet in het prostaatweefsel doordringen.

Als de patiënt allergisch is voor penicillines, zijn urticaria en anafylactische shock mogelijk in het geval van behandeling met cefalosporines.

Om een ​​allergische reactie te voorkomen, worden allergieën voor bètalactamantibiotica, die penicillines en cefalosporines zijn, macrolide-antibiotica voorgeschreven.

Exacerbatie van chronische pyelonefritis bij zwangere vrouwen behandelt:

• ampicilline;
• Amoxicilline + clavulanaat;
• Ticarcilline + clavulanaat;
• Oxacilline - met stafylokokkeninfectie.

De lijst van niet-penicilline-antibiotica die een arts kan voorschrijven voor keelpijn, bronchitis of longontsteking tijdens de zwangerschap, omvat de volgende medicijnen:

Penicillines voor de behandeling van kinderen

Penicillines zijn laag-toxische antibiotica, daarom worden ze vaak voorgeschreven voor kinderen met infectieziekten.

Bij de behandeling van kinderen wordt de voorkeur gegeven aan door penetilline beschermde penicillines bedoeld voor inname.

Penicilline-antibiotica voor de behandeling van kinderen zijn Amoxicilline en de analogen daarvan, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin en Flemoklav Solyutab.

Gebruikt om kinderen en vormen van het antibioticum Solutab te behandelen, niet van de penicilline-reeks, de lijst bevat analogen met de namen:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Medicijnen in de vorm van dispergeerbare solutab-tabletten werken niet minder effectief dan injecties en veroorzaken minder kinderlijk verdriet en tranen tijdens het behandelingsproces. Lees over antibiotica in de vorm van dispergeerbare bruistabletten kunt u vinden op de pagina "Antibioticum Solyutab."

Vanaf de geboorte worden het medicijn Ospamox en een aantal analogen ervan, die worden geproduceerd in oplosbare tabletten, korrels en poeder voor suspensie, gebruikt om kinderen te behandelen. De benoeming van de dosering maakt de arts op basis van de leeftijd en het gewicht van het kind.

Bij kinderen kunnen penicillines zich in het lichaam ophopen als gevolg van de onvolgroeidheid van het urinewegstelsel of de nierziekte. Een verhoogde concentratie van antibioticum in het bloed heeft een toxisch effect op zenuwcellen, wat zich manifesteert door convulsies.

Wanneer deze symptomen optreden, wordt de behandeling gestopt en wordt het antibioticum uit de penicilline-reeks vervangen door een kind van een andere groep.

Contra-indicaties, bijwerkingen van penicillines

Contra-indicaties voor penicilline gebruik omvatten allergieën voor penicillines en cefalosporines. Als er uitslag optreedt tijdens de behandeling, stop dan met het innemen van de medicijnen en raadpleeg een arts.

Allergieën voor penicillines kunnen angio-oedeem, anafylaxie manifesteren.

De lijst met bijwerkingen in penicillines is klein. De belangrijkste negatieve manifestatie is de onderdrukking van nuttige darmmicroflora.

Diarree, candidiasis, huiduitslag - dit zijn de belangrijkste bijwerkingen van penicillinegebruik. Minder vaak manifesteren de bijwerkingen van deze reeks geneesmiddelen zich:

• misselijkheid, braken;
• hoofdpijn;
• pseudomembraneuze colitis;
• oedeem.

Het gebruik van sommige penicillinegroepen - benzylpenicillines, carbenicillines, kan een verstoorde elektrolytenbalans veroorzaken met het begin van hyperkaliëmie of hypernatriëmie, wat het risico op een hartaanval, hoge bloeddruk verhoogt.

Een bredere lijst van ongewenste reacties in oxacilline en analogen:

• leukocytenstoornis - laag hemoglobine, afgenomen neutrofielen;
• van de nieren bij kinderen - het verschijnen van bloed in de urine;
• koorts, braken, misselijkheid.

Om de ontwikkeling van bijwerkingen te voorkomen, moet u de gebruiksaanwijzing volgen en het geneesmiddel innemen volgens de door de arts voorgeschreven dosering.

Lees de rubriek 'Preparaten' voor meer informatie over elke groep penicilline-antibiotica.

Beoordeling en lijst van antibioticabestrijding door penicilline

Paddestoelen zijn het rijk van levende organismen. Champignons zijn anders: sommige vallen in onze voeding, andere veroorzaken huidziekten, andere zijn zo giftig dat ze tot de dood kunnen leiden. Maar Penicillium-schimmels redden miljoenen mensenlevens van pathogene bacteriën.

Penicilline-antibiotica worden nog steeds in de geneeskunde gebruikt.

Ontdekking van penicilline en zijn eigenschappen

In de jaren 30 van de vorige eeuw voerde Alexander Fleming experimenten uit met stafylokokken. Hij bestudeerde bacteriële infecties. Nadat een groep van deze pathogenen is opgegroeid in een voedingsmedium, merkte de wetenschapper op dat er gebieden in de beker zijn waar geen levende bacteriën in de buurt zijn. Uit het onderzoek bleek dat de gebruikelijke groene schimmel die zich op oudbakken brood zet, de schuld is van deze vlekken. Schimmel werd Penicillium genoemd en produceerde, naar het bleek, een stof die stafylokokken doodt.

Fleming bestudeerde dit onderwerp dieper en ontdekte al snel pure penicilline, die het eerste antibioticum ter wereld werd. Het werkingsprincipe van het medicijn is als volgt: wanneer de cel van een bacterie zich deelt, herstelt elke helft zijn celwand met behulp van een speciaal chemisch element - peptidoglycaan. Penicilline blokkeert de vorming van dit element en de bacteriecel "lost" eenvoudigweg op in de omgeving.

Maar al snel ontstonden er problemen. Bacteriecellen hebben geleerd het medicijn te weerstaan ​​- ze begonnen een enzym te produceren dat beta-lactamase wordt genoemd, dat bèta-lactams afbreekt (de basis van penicilline).

De volgende 10 jaar was er een onzichtbare oorlog tussen de ziekteverwekkers die penicilline vernietigden, en wetenschappers, deze penicilline modificerend. Er werden dus vele modificaties van penicilline geboren, die nu de gehele penicilline-reeks van antibiotica vormen.

Farmacokinetiek en werkingsprincipe

Het medicijn verspreidt zich met elke methode snel door het lichaam en doordringt bijna alle delen. Uitzonderingen: hersenvocht, prostaatklier en visueel systeem. Op deze plaatsen is de concentratie erg laag, onder normale omstandigheden niet meer dan 1%. Wanneer de ontsteking kan oplopen tot 5%.

Antibiotica hebben geen invloed op de cellen van het menselijk lichaam, omdat de laatste geen peptidoglycaan bevatten.

Het medicijn wordt snel uitgescheiden uit het lichaam, na 1-3 uur gaat het meeste via de nieren.

Bekijk een video over dit onderwerp.

Antibioticum classificatie

Alle geneesmiddelen zijn onderverdeeld in: natuurlijke (korte en langdurige werking) en semi-synthetische (antistaphylococcen, breedspectrumgeneesmiddelen, antisexaginalis).

natuurlijk

Deze preparaten worden direct uit de mal gehaald. Op dit moment zijn de meeste van hen verouderd, omdat pathogenen immuniteit voor hen hebben ontwikkeld. In de geneeskunde worden benzylpenicilline en bicilline het meest gebruikt, die effectief zijn tegen grampositieve bacteriën en cocci, sommige anaerobe bacteriën en spirocheten. Al deze antibiotica worden alleen gebruikt in de vorm van injecties in de spieren, omdat de zure omgeving van de maag ze snel vernietigt.

Benzylpenicilline in de vorm van natrium- en kaliumzouten behoort tot natuurlijke kortwerkende antibiotica. De werking stopt na 3-4 uur, dus u moet vaak meerdere injecties doen.

Om dit nadeel te elimineren, hebben apothekers natuurlijke antibiotica met langdurige werking gecreëerd: bicilline en novocaïne benzylpenicilline. Deze medicijnen worden "depotvormen" genoemd, omdat ze, nadat ze in de spier zijn ingebracht, een "depot" vormen, van waaruit het medicijn langzaam in het lichaam wordt geabsorbeerd.

Voorbeelden van geneesmiddelen: zout van benzylpenicilline (natrium, kalium of procaïne), Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5.

Semisynthetische antibiotica van de penicillinegroep

Enkele decennia na ontvangst van penicilline konden apothekers het belangrijkste actieve bestanddeel isoleren en begon het proces van modificatie. Na verbetering kregen de meeste geneesmiddelen resistentie tegen de zure omgeving van de maag en begonnen semi-synthetische penicillines in tabletten te worden aangemaakt.

Isoxazievenicillines zijn geneesmiddelen die effectief zijn tegen stafylokokken. Deze hebben geleerd een enzym te produceren dat benzylpenicilline vernietigt, en preparaten uit deze groep voorkomen dat ze een enzym produceren. Maar voor de verbetering komt op een prijs - de drug van dit type wordt slechter opgenomen in het lichaam en hebben een kleinere actieradius in vergelijking met natuurlijke penicillines. Voorbeelden van medicijnen: Oxacilline, Nafcilline.

Aminopenicillines zijn geneesmiddelen met een breed spectrum. Verlies benzylpenicilline in kracht in de strijd tegen gram-positieve bacteriën, maar bedek een groter aantal infecties. In vergelijking met andere medicijnen blijven ze langer in het lichaam en dringen ze beter door bepaalde lichaamsbelemmeringen. Voorbeelden van medicijnen: Ampicilline, Amoxicilline. U kunt vaak Ampioks - Ampicilline + Oxacilline vinden.

Carboxypenicillines en ureidopenicillines zijn antibiotica die werkzaam zijn tegen Pseudomonas aeruginosa. Op dit moment worden ze praktisch niet gebruikt, omdat infecties snel resistent voor hen worden. Af en toe kunt u hen ontmoeten als onderdeel van een uitgebreide behandeling.

Voorbeelden van medicijnen: Ticarcilline, Piperacilline

Lijst van penicilline-antibiotica, indicaties voor het nemen van medicijnen

Penicilline-antibiotica zijn verschillende soorten medicijnen die in groepen zijn verdeeld. In de geneeskunde worden producten gebruikt om verschillende ziekten van infectieuze en bacteriële oorsprong te behandelen. De medicijnen hebben een minimum aantal contra-indicaties en worden nog steeds gebruikt om verschillende patiënten te behandelen.

Ontdekkingsgeschiedenis

Toen Alexander Fleming in zijn laboratorium de ziekteverwekkers bestudeerde. Hij creëerde een voedingsbodem en groeide stafylokokken. De wetenschapper had geen speciale reinheid, hij vouwde simpelweg de bekers, kegels en vergat ze te wassen.

Toen Fleming de schotels weer nodig had, ontdekte hij dat het was bedekt met een mal. De wetenschapper besloot de gok te controleren en onderzocht een van de tanks onder de microscoop. Hij merkte op dat als er schimmel is, er geen stafylokokken zijn.

Alexander Fleming ging door met onderzoek, hij begon het effect van schimmel op pathogene micro-organismen te bestuderen en ontdekte dat de schimmel op destructieve wijze de membranen van bacteriën aantast en tot de dood leidt. Het publiek was niet sceptisch over onderzoek.

De ontdekking heeft vele levens gered. De mens is bevrijd van die ziekten die eerder paniek veroorzaakten onder de bevolking. Uiteraard hebben moderne medicijnen een relatieve gelijkenis met die geneesmiddelen die werden gebruikt aan het einde van de 19e eeuw. Maar de essentie van medicijnen is niet zo drastisch veranderd.

Penicilline-antibiotica konden een revolutie in de geneeskunde maken. Maar de vreugde van ontdekking duurde niet lang. Het bleek dat pathogene micro-organismen, bacteriën kunnen muteren. Ze worden aangepast en ongevoelig voor medicijnen. Dit heeft ertoe geleid dat antibiotica zoals penicilline aanzienlijke veranderingen hebben ondergaan.

Wetenschappers bijna de hele XX eeuw waren "vechtend" met micro-organismen en bacteriën, in een poging het perfecte medicijn te creëren. De inspanningen waren niet voor niets, maar dergelijke verbeteringen hebben geleid tot het feit dat antibiotica aanzienlijk zijn veranderd.

De nieuwe generatie medicijnen is duurder, sneller, heeft een aantal contra-indicaties. Als we praten over die preparaten die uit de mal zijn verkregen, hebben ze verschillende nadelen:

• Slecht verteerd. Maagsap beïnvloedt de schimmel op een speciale manier, vermindert de doeltreffendheid ervan, wat ongetwijfeld de uitkomst van de behandeling beïnvloedt.
• Penicilline-antibiotica zijn geneesmiddelen van natuurlijke oorsprong, om deze reden hebben ze geen breed werkingsspectrum.
• Medicijnen worden snel uitgescheiden uit het lichaam, ongeveer 3-4 uur na de injecties.

Belangrijk: deze medicijnen bevatten vrijwel geen contra-indicaties. Ze worden niet aanbevolen om te nemen in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor antibiotica, evenals in het geval van een allergische reactie.

Moderne antibacteriële middelen verschillen aanzienlijk van veel penicilline. In aanvulling op het feit dat het vandaag gemakkelijk is om medicijnen van deze klasse te kopen in tablets van hun variëteiten zijn er in overvloed. Om de voorbereidingen te begrijpen zal de classificatie helpen, de algemeen aanvaarde indeling in groepen.

Antibiotica: classificatie

Penicillinegroep-antibiotica zijn voorwaardelijk onderverdeeld in:

Alle op schimmel gebaseerde medicijnen zijn van nature voorkomende antibiotica. Tegenwoordig worden dergelijke medicijnen vrijwel niet gebruikt in de geneeskunde. De reden is dat pathogene micro-organismen immuun voor hen zijn. Dat wil zeggen, het antibioticum werkt niet op bacteriën in een juiste maat, om het gewenste resultaat in de behandeling te bereiken wordt alleen verkregen met de introductie van een hoge dosis van het medicijn. Onder de naam van deze groep vallen: benzylpenicilline en Bitsilline.

De geneesmiddelen zijn beschikbaar in poedervorm voor injectie. Ze beïnvloeden effectief: anaërobe micro-organismen, gram-positieve bacteriën, cocci, enz. Aangezien geneesmiddelen een natuurlijke oorsprong hebben, kunnen ze niet bogen op een langdurig effect, ze krijgen vaak om de 3-4 uur injecties. Hierdoor kan de concentratie antibacterieel middel in het bloed niet worden verminderd.

Penicilline-antibiotica van semisynthetische oorsprong zijn het resultaat van modificatie van preparaten gemaakt van schimmels. Geneesmiddelen die tot deze groep behoorden, waren in staat bepaalde eigenschappen te verlenen, in de eerste plaats werden ze ongevoelig voor een zuur-base medium. Wat toegestaan ​​om antibiotica in pillen te produceren.

En er waren ook medicijnen die stafylokokken beïnvloedden. Deze klasse medicijnen verschilt van natuurlijke antibiotica. Maar verbeteringen hebben de kwaliteit van geneesmiddelen aanzienlijk beïnvloed. Ze zijn slecht geabsorbeerd, hebben niet zo'n brede actieterrein, hebben contra-indicaties.

Halfsynthetische drugs kunnen worden onderverdeeld in:

• Isoxazievenicillines zijn een groep geneesmiddelen die de stafylokokken beïnvloeden, bijvoorbeeld de namen van de volgende geneesmiddelen: Oxacilline, Nafcilline.
• Aminopenicillines - deze groep bevat verschillende geneesmiddelen. Ze onderscheiden zich door een brede actieterrein, maar ze zijn aanzienlijk slechter van kracht dan natuurlijke antibiotica. Maar ze kunnen vechten met een groot aantal infecties. Fondsen uit deze groep blijven langer in het bloed. Dergelijke antibiotica worden vaak gebruikt om verschillende ziekten te behandelen, bijvoorbeeld 2 zeer bekende geneesmiddelen: Ampicilline en Amoxicilline.

Waarschuwing! De lijst met geneesmiddelen is vrij groot, ze hebben een aantal indicaties en contra-indicaties. Om deze reden moet u een arts raadplegen voordat u begint met het nemen van antibiotica.

Indicaties en contra-indicaties voor het nemen van medicijnen

Antibiotica die tot de penicillinegroep behoren, worden door een arts voorgeschreven. Geneesmiddelen worden aanbevolen om te nemen in de aanwezigheid van:

1. Infectieuze of bacteriële ziekten (longontsteking, meningitis, enz.).
2. Luchtweginfecties.
3. Ziekten van de inflammatoire en bacteriële aard van het urogenitale systeem (pyelonephritis).
4. Ziekten van de huid van verschillende oorsprong (erysipelas, veroorzaakt door stafylokokken).
5. Intestinale infecties en vele andere ziekten van infectieuze, bacteriële of inflammatoire aard.

Referentie: Antibiotica worden voorgeschreven voor uitgebreide brandwonden en diepe wonden, schotwonden of meswonden.

In sommige gevallen helpt het innemen van medicijnen het leven van een persoon te redden. Maar schrijft u zelf geen medicijnen voor, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van verslaving.

Wat zijn de contra-indicaties van medicijnen:

• Neem geen medicijnen tijdens de zwangerschap of borstvoeding. Geneesmiddelen kunnen de groei en ontwikkeling van het kind beïnvloeden. Kan de kwaliteit van melk en de smaakkenmerken ervan veranderen. Er zijn een aantal geneesmiddelen die voorwaardelijk zijn goedgekeurd voor de behandeling van zwangere vrouwen, maar een arts moet een dergelijk antibioticum voorschrijven. Omdat alleen een arts de toegestane dosering en de duur van de behandeling kan bepalen.
• Gebruik voor de behandeling van antibiotica uit de groepen natuurlijke en synthetische penicillines wordt niet aanbevolen voor de behandeling van kinderen. Voorbereidingen van deze klassen kunnen een toxisch effect hebben op het lichaam van het kind. Om deze reden worden medicijnen met voorzichtigheid voorgeschreven, waarbij de optimale dosering wordt bepaald.
• Gebruik geen medicijnen zonder indicaties. Gebruik drugs voor een lange periode van tijd.

Deze contra-indicaties kunnen als relatief worden beschouwd. Omdat antibiotica in pillen of in de vorm van injecties nog steeds worden gebruikt voor de behandeling van kinderen, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Directe contra-indicaties voor het gebruik van antibiotica:

1. Individuele intolerantie voor geneesmiddelen van deze klasse.
2. Neiging tot allergische reacties van verschillende soorten.

Waarschuwing! De belangrijkste bijwerking van medicatie wordt beschouwd als langdurige diarree en candidiasis. Ze worden geassocieerd met het feit dat geneesmiddelen niet alleen een impact hebben op pathogenen, maar ook op een gunstige microflora.

Het bereik van antibiotica voor penicilline wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van een klein aantal contra-indicaties. Om deze reden worden medicijnen in deze klasse vaak voorgeschreven. Ze helpen om snel de ziekte het hoofd te bieden en terug te keren naar een normaal levensritme.

Geneesmiddelen van de laatste generatie hebben een breed scala aan acties. Dergelijke antibiotica hoeven niet lang te worden ingenomen, ze worden goed opgenomen en met adequate therapie kan iemand "op de been blijven" in 3-5 dagen.

De lijst met medicijnen die artsen aan patiënten voorschrijven

De vraag welke antibiotica beter zijn? kan als retorisch worden beschouwd. Er zijn een aantal medicijnen die artsen om de een of andere reden vaker voorschrijven dan andere. In de meeste gevallen zijn de namen van geneesmiddelen algemeen bekend bij het grote publiek. Maar toch de moeite waard om de lijst met medicijnen te verkennen:

1. Sumamed is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de bovenste luchtwegen. Het actieve ingrediënt is erytromycine. Het geneesmiddel wordt niet gebruikt voor de behandeling van patiënten met acuut of chronisch nierfalen, is niet geïndiceerd voor kinderen jonger dan 6 maanden. De belangrijkste contra-indicatie voor het gebruik van Sumamed wordt nog steeds beschouwd als een individuele intolerantie voor het antibioticum.
2. Oxacilline - is beschikbaar in poedervorm. Het poeder wordt verdund en nadat de oplossing is gebruikt voor intramusculaire injecties. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van het medicijn moet worden beschouwd als een infectie die gevoelig is voor dit medicijn. Contra-indicaties voor het gebruik van Oxacillin moeten als overgevoeligheid worden beschouwd.
3. Amoxicilline behoort tot een aantal synthetische antibiotica. Het medicijn is vrij goed bekend, het wordt voorgeschreven voor angina, bronchitis en andere luchtweginfecties. Amoxicilline kan worden gebruikt tegen pyelonefritis (ontsteking van de nieren) en andere aandoeningen van het urogenitale systeem. Een antibioticum is niet voorgeschreven aan kinderen jonger dan 3 jaar. Directe contra-indicatie wordt ook beschouwd als intolerantie voor het medicijn.
4. Ampicilline - de volledige naam van het geneesmiddel: Ampicilline-trihydraat. Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel moeten worden beschouwd als besmettelijke ziekten van de luchtwegen (tonsillitis, bronchitis, longontsteking). Een antibioticum wordt door de nieren en de lever uit het lichaam uitgescheiden. Ampicilline wordt daarom niet voorgeschreven aan mensen met acuut leverfalen. Kan worden gebruikt om kinderen te behandelen.
5. Amoxiclav - een medicijn dat een gecombineerde samenstelling heeft. Het behoort tot de nieuwste generatie antibiotica. Amoxiclav wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de luchtwegen, urinewegen. En ook gebruikt in de gynaecologie. Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel moeten worden beschouwd als overgevoeligheid, geelzucht, mononucleosis, enz.

Een lijst of lijst van penicilline-antibiotica die beschikbaar is in poedervorm:

1. Benzylpenicilline Novocainine zout is een natuurlijk antibioticum. Indicaties voor gebruik van het medicijn kunnen worden beschouwd als ernstige infectieziekten, waaronder aangeboren syfilis, abcessen van verschillende etiologieën, tetanus, anthrax en longontsteking. Het geneesmiddel heeft bijna geen contra-indicaties, maar in de moderne geneeskunde wordt het extreem zelden gebruikt.
2. Ampicilline wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende infectieziekten: sepsis (bloedvergiftiging), kinkhoest, endocarditis, meningitis, longontsteking, bronchitis. Ampicilline wordt niet gebruikt voor de behandeling van kinderen, mensen met ernstige nierinsufficiëntie. Zwangerschap kan ook worden beschouwd als een directe contra-indicatie voor het gebruik van dit antibioticum.
3. Ospamox wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, gynaecologische en andere infecties. Benoemd in de postoperatieve periode, als het risico op ontsteking groot is. Het antibioticum is niet voorgeschreven voor ernstige infectieziekten van het maag-darmkanaal, in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor het geneesmiddel.

Belangrijk: het medicijn, een antibioticum genaamd, zou een antibacterieel effect op het lichaam moeten hebben. Al die medicijnen die inwerken op virussen hebben geen relatie met antibiotica.

Geneesmiddelprijzen

Sumamed - de kosten variëren van 300 tot 500 roebel.

Amoxicillinetabletten - de prijs is ongeveer 159 roebel. per pakket.

Ampicilline trihydraat - de kosten van tabletten -20-20 roebel.

Ampicilline in poedervorm, bedoeld voor injectie - 170 roebel.

Oxacilline - de gemiddelde prijs van het medicijn varieert van 40 tot 60 roebel.

Amoxiclav - kost 120 roebel.

Ospamox - de prijs varieert van 65 tot 100 roebel.

Benzylpenicilline Novocainine zout - 50 wrijf.

Benzylpenicilline - 30 roebel.

Antibiotica voor een kind

Preparaten op basis van penicilline (schimmel) voor de behandeling van kinderen worden alleen gebruikt indien aangegeven.

Meestal worden jonge patiënten voorgeschreven door artsen:

• Amoxiclav, kan worden toegewezen aan een pasgeboren baby, evenals aan een baby jonger dan 3 maanden. De dosering wordt berekend volgens het schema, op basis van de toestand van het kind, zijn gewicht en de ernst van de symptomen.
• Oksatsillin - ontvangst van middelen wordt uitgevoerd onder toezicht van een arts, kan worden toegewezen aan de pasgeborene als er bewijs is. Antibacteriële therapie wordt uitgevoerd onder toezicht van een arts.
• Ospamox - de arts berekent de dosering voor kinderen. Het wordt bepaald volgens het schema (30-60 mg gedeeld door kg gewicht en het aantal doses per dag).

Let op! Het uitvoeren van antibiotica bij kinderen heeft zijn eigen nuances. Om deze reden is het niet nodig om dergelijke medicijnen aan het kind voor te schrijven. Er is een risico om te worden verward met de dosering en ernstige schade aan de gezondheid van de baby te veroorzaken.

Antibiotica gerelateerd aan penicilline, hebben een goede efficiëntie. Ze werden ontdekt aan het einde van de 19e eeuw en vonden een brede toepassing in de geneeskunde. Ondanks het feit dat pathogene micro-organismen vaak muteren, zijn geneesmiddelen van deze klasse nog steeds in trek.

Antibiotica. Classificatie van penicillinegeneesmiddelen.

Alle studentenwerk is duur!

100 p bonus voor de eerste bestelling

Antibiotica. Classificatie van penicillinegeneesmiddelen. Het mechanisme, het spectrum en de aard van de antimicrobiële werking van penicillines. Farmacokinetische eigenschappen van natuurlijke, semi-synthetische en met inhibitor beschermde penicillines (werkingsduur, frequentie en wijze van toediening, dosering.) Indicaties en contra-indicaties voor gebruik, bijwerkingen.

Classificatie van penicillinegeneesmiddelen

I. Biosynthetic-penicillines

Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag)

a) korte actie

Benzylpenicilline natriumzout

Benzylpenicilline kaliumzout

b) Lang acteren

Benzylpenicilline Novocainine zout

Voor enterale toediening (zuurbestendig)

II. Semisynthetische penicillines

Voor parenterale en enterale toediening (zuurbestendig)

a) Bestand tegen penicillinase

Oxacilline natriumzout

b) Breed spectrum

Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag) Breed werkingsspectrum, inclusief de pyocyanische stick

Carbenicilline Dinatriumzout

Voor enterale toediening (zuurbestendig)

Carbenicilline Indanyl Natrium

bacteriële - ruïne syn peptidoglycan celwand // onomkeerbare remmende enz

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Er zijn ook verschillende verbeterde penicilline-families, waaronder de antistaphylococcen-penicillines, aminopenicillines en de antipseudomonale penicillines.

1e (natuurlijk). Strep enterococcus anaerobes

2e (Amoxicilline, Amplicilin) ​​zoals 1e, maar ook G-neg

3e (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​alleen MSSA, Strep

4e (Pineracilin + tazobactam) zoals 2e + Pseudomonas

Het is in verband gebracht met dyarree, overgevoeligheid, misselijkheid, huiduitslag, neurotoxiciteit, urticaria en superinfectie (waaronder candidiasis). Onregelmatige bijwerkingen (0,1-1% van de patiënten) omvatten koorts, braken, erytheem, dermatitis, angio-oedeem, toevallen (vooral bij mensen met epilepsie) en pseudomembraneuze colitis.

Werkingsmechanisme: bacteriedodend Alle β-lactamantibiotica zijn structurele analogen van D-alanyl-D-alanyl en blokkeren op competitieve wijze het transpeptidase-enzym, dat onder normale omstandigheden, met D-alanyl-D-alanyl, dwarsverbindingen tussen peptidoglycanketens vormt, als resultaat. een defecte celwand wordt gevormd, de cel wordt osmotisch onstabiel en bacteriën sterven af

Geassocieerd met penicilline membraan-bindende eiwitten, als een gevolg van de afgifte van lysosomale enzymen en de dood van bacteriën

Penicillines hebben een lage toxiciteit, maar vaker dan andere antibiotica veroorzaken ze overgevoeligheidsreacties: urticaria, anegeneurotisch oedeem; koorts, kunstbijeenkomsten, nierschade en anafylactische shock zijn mogelijk.

Resistentie tegen β-lactamase

1e generatie - natuurlijk

Benzylpenicilline Na zout

Benzylpenicilline K-zout

Benzylpenicilline Novocainine zout

- smal, voornamelijk gr + micro-organismen,

van gr - gococci en meningokokken, evenals spirocheten en actinomyceten

- zuurbestendige chiva dus

parenteraal toegediend (uitzondering - fenoxymethylpenicilline)

- enzymen geproduceerd door bacteriën die β-lactam-antibiotica vernietigen

- infectieziekten van de luchtwegen, huid en weke delen, nier- en mitralisklepprolaps, meningokokkenmeningitis, gonorroe, actinomycose, reumatiekpreventie, behandeling van syfilis

2e generatie - semi-synthetisch

- zuurbestendig (behalve Methicillin)

- infectieziekten veroorzaakt door bacteriën die β-lactamase produceren - Staphylococcus aureus

- breed, bij de laatste 2 inclusief een blauwe pus bacillus

- om ze stabiliteit te geven combineren ze:

1) met medicijnen van de 2e generatie ampioks = ampicilline + oxacilline

2) met β-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam tazobactam)

- ze zijn structureel vergelijkbaar met β-lactam-antibiotica, maar bezitten geen antibacteriële activiteit en binden aan β-lactamasen - blokkeren deze enzymen

Amoxiclav = Amoxicilline + clavulaanzuur

- infectieziekten van de luchtwegen, het maagdarmkanaal, huid en weke delen, nieren en MVP, maxillofaciale omgeving, infectieziekten bij zwangere vrouwen

Carbenicilline en Ticarcilline - gebruikt voor nosocomiale infecties

Gecombineerde penicillines - voor infectieziekten veroorzaakt door Staphylococcus aureus

- breed, groter dan gr -, inclusief een blauwe etter

- nosocamiale infecties (nosocomiaal)

Aminopenicillines en inhibitor-beschermde aminopenicillines

- VDP- en NDP-infecties: CCA, sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking.

- Door de gemeenschap verworven infecties MVP: acute cystitis, pyelonephritis.

- Meningitis veroorzaakt door H. influenzae of L. monocytogenes (ampicilline).

- Endocarditis (ampicilline in combinatie met gentamicine of streptomycine).

- Intestinale infecties: shigellose, salmonellose (ampicilline).

- Uitroeiing van H. pylori in maagzweren (amoxicilline).

- infecties van de huid en weke delen; intra-abdominale infecties; peri-operatieve profylaxe.

In 1929 ontdekte A. Fleming (Groot-Brittannië) de antimicrobiële eigenschappen van groene schimmel (Penicillium) en in 1940 ontdekten zijn landgenoten H.W. Florey en E.V. Ketting kreeg penicilline. Voor de ontdekking van penicilline en zijn therapeutische werking ontvingen al deze onderzoekers in 1945 de Nobelprijs.

In 1942 werd penicilline verkregen in de Sovjet-Unie door Z.V. Ermoleva.

Er zijn biosynthetische en semi-synthetische penicillines. Benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline zijn biosynthetische penicillines.

Semisynthetische penicillines zijn onderverdeeld in 1) penicillines die resistent zijn tegen penicillinases, 2) breed-spectrum penicillines.

Benzylpenicillinen overtreden de bindingen tussen de ketens van peptidoglycaan van de bacteriële celwand - ze verminderen de activiteit van trans-peptidase, die de vorming van peptidebruggen bevordert die de ketens van peptidoglycan verbinden (Figuur 64), en ook de activiteit van enzymen die mureïne-hydralase remmen verminderen. 1 Als gevolg hiervan is de sterkte van de bacteriële celwand verstoord, wat zich manifesteert door een bactericide effect.

Benzylpenicillines werken voornamelijk op gram-positieve micro-organismen.

Benzylpenicillinen zijn zeer effectief (zijn de geneesmiddelen bij uitstek) tegen streptokokken, pneumokokken, bleke treponema, miltvuurstokken, difterie-stokken, gangreen en tetanuspathogenen, de ziekte van Lyme, actinomycetes. Iets minder gevoelig voor gonococci van benzylpenicilline en meningokokken.

De meeste stafylokokken stammen zijn resistent geworden tegen benzylpenicillines, omdat de stafylokokken van deze stammen penicillinase produceren (beta-lactamazu-1), een enzym dat de moleculen van benzylpenicillines afbreekt.

In de medische praktijk worden benzylpenicilline (natriumbenzylpenicilline), procaïne benzylpenicilline, benzathine benzylpenicilline voornamelijk gebruikt. Deze geneesmiddelen worden in flesjes afgegeven in de vorm van droge stof, die vóór toediening wordt verdund en intramusculair wordt toegediend (bij orale toediening zijn deze geneesmiddelen niet effectief, omdat HC1 van het maagzuur wordt vernietigd). Benzylpenicilline kan bovendien intraveneus worden toegediend.

Benzylpenicillinepreparaten worden gedoseerd in ED of fracties van een gram (1 miljoen ED = 600 mg).

Bij intramusculair toedienen, verschillen geneesmiddelen in de mate van aanvang van het effect, concentratie in het bloed, duur van de actie.

Na intramusculaire toediening van benzylpenicilline (natriumzout van benzylpenicilline, penicilline G) in het bloed snel creëren van een hoge concentratie van het geneesmiddel, dat wordt gehouden gedurende ongeveer 4 uur Het preparaat is bijzonder geschikt voor acute bacteriële infectie - acute streptokokkeninfecties kruppoznoy pneumonie (veroorzaakt door pneumokokken), oorontstekingen (faryngitis. otitis media), de ziekte van Lyme bij kinderen, miltvuur, syfilis, actinomycose, gasgangreen en andere infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor benzylpenicilline. Intraveneus wordt het medicijn langzaam of driply toegediend in het geval van streptokokken-endocarditis, meningokokkenmeningitis.

Procaine benzylpenicilline (novocaine benzylpenicilline zout) na intramusculaire injectie wordt langzaam geabsorbeerd; de concentratie in het bloed is lager dan bij de introductie van natriumzout, maar de werkingsduur is veel langer - tot 12 uur.

Breng het medicijn aan voor syfilis, anthrax, difterie, infecties van de mondholte, voornamelijk bij chronische ziekten.

Benzatine benzylpenicilline (bitilline-1) na intramusculaire injectie wordt zeer langzaam geabsorbeerd; lage bloedconcentratie; de duur van het medicijn is, afhankelijk van de dosis van 1-2 weken. Gebruikt om syfilis te behandelen, met

streptokokken faryngitis, difterie, ter voorkoming van seizoensgebonden exacerbaties van reuma.

Benzylpenicillines zijn over het algemeen licht toxisch, maar kunnen overgevoeligheidsreacties veroorzaken, zoals urticaria, hyperthermie, gewrichtspijn, huiduitslag, angio-oedeem en anafylactische shock. Mogelijke hemolytische anemie, interstitiële nefritis, neutropenie, trombocytopenie. In grote doses of bij ernstig nierfalen kunnen benzylpenicillines encefalopathie, toevallen en coma veroorzaken.

Volgens het spectrum van antimicrobiële werking is fenoxymethylpenicilline vergelijkbaar met benzylpenicillines, maar is het minder effectief. In tegenstelling tot benzylpenicillines, is het resistent tegen HC1 maagsap.

Het medicijn wordt 4 keer per dag oraal toegediend ter voorkoming van seizoensgebonden exacerbaties van reuma, bij chronische streptokokken faryngitis, otitis media, infecties van de mondholte.

29.1.1.1.1.3. Semisynthetische penicillines resistent tegen penicillinase (antistaphylococcal penicillines; isoxazolyl penicillines)

Het eerste medicijn in deze groep was methicilline. Momenteel gebruikt cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline, oxacilline. Deze medicijnen hebben een vergelijkbaar spectrum van antimicrobiële werking als benzylpenicillines, maar zijn minder effectief. Vrijwel niet effectief tegen treponema pallidum. Een significant verschil met benzylpenicillines is de effectiviteit ervan tegen penicillinase (beta-lactamase-1) stafylokokken.

De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van deze geneesmiddelen zijn infecties veroorzaakt door stafylokokken die resistent zijn tegen benzylpenicillines.

Geneesmiddelen voorgeschreven via de mond; Cloxacilline en oxacilline worden bovendien parenteraal toegediend.

Stammen van stafylokokken die resistent zijn tegen deze geneesmiddelen worden methicillineresistente stafylokokken genoemd.

29.1.1.1.1.4. Breed spectrum penicillines

In deze groep penicillines worden aminopenicillines, carboxypenicillines en ureidopenicillines geïsoleerd.

aminopenicilline - amoxicilline, ampicilline werken op dezelfde bacteriën die benzilpenitsilliny (behalve Treponema pallidum), alsmede een aantal Gram-negatieve bacteriën - Salmonella, Shigella, E. coli.

Amoxicilline wordt beter opgenomen in de darmen. Het medicijn wordt om de 8 uur oraal toegediend en tegelijkertijd worden voldoende hoge concentraties van het geneesmiddel in het bloed gecreëerd.

Toegepaste amoxicilline voor sinusitis, otitis media, infecties van de bovenste luchtwegen en bronchiale longontsteking, infecties in de tandartspraktijk, galwegen infecties (cholecystitis, cholangitis), urinewegen (pyelonefritis, prostatitis, cystitis, urethritis), osteomyelitis, gonorroe, gynaecologische infecties ( adnexitis, endometritis), de ziekte van Lyme bij kinderen, voor de uitroeiing van N. pylori.

Bijwerkingen van amoxicilline: misselijkheid, braken, glossitis, stomatitis, diarree, huiduitslag, overgevoeligheidsreacties (urticaria, angio-oedeem, anafylactische reacties, hemolytische anemie, interstitiële nefritis), met hogere doses of nierinsufficiëntie - krampachtige reactie.

Ampicilline wordt slechter geabsorbeerd en bij orale toediening effectiever bij infecties van het maag-darmkanaal. Gedeeltelijk uitgescheiden in de gal (enterohepatische circulatie). Als een back-upmedicijn kan worden gebruikt voor bacillaire dysenterie, tyfeuze koorts.

Voor parenterale toediening (intramusculair, intraveneus infuus of langzaam) ampicilline effectief kan zijn bij sepsis, meningitis, endocarditis, peritonitis, cholecystitis, acute pyelonefritis, gynaecologische infecties, osteomyelitis, veroorzaakt door gevoelige organismen.

Aminopenicillines werken niet op micro-organismen die bèta-lactamase produceren (in het bijzonder penicillinase). Daarom is het raadzaam om aminopenicillines samen met bèta-lactamaseremmers, clavulaanzuur of sulbactom voor te schrijven. Gecombineerde preparaten worden gebruikt - amoxiclav (amoxicilline + clavulaanzuur), unazin (ampicilline + sulbactam).

Clavulaanzuur (Augmentin) effectief tegen cocci, hemo-philous coli, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaerobe pathogenen, met inbegrip van Bacteroides fragilis en andere micro-organismen. Het geneesmiddel wordt dagelijks oraal 3 maal voor acute otitis media, infecties van de mondholte (periodontitis, abcessen etc.), ademhalingswegen en urinewegen, botten, gewrichten, huid en zacht weefsel. In ernstige gevallen wordt het medicijn intraveneus toegediend.

Karboksipenitsilliny - Carbenicilline (intramusculair toegediend) en carcicilline (oraal toegediend) zijn qua spectrum vergelijkbaar met aminopenicillines. In tegenstelling tot aminopenicillines werken ze op de pseudomonas aeruginosa.

inreidopenitsilliny - azlocilline, piperacilline - breedspectrumantibiotica. Effectief tegen carboxypenicilline-resistente stammen van Pseudomonas aeruginosa.

Carboxypenicillines en ureidopenicillines worden pancreaspenicillines tegen pancreas genoemd en worden voornamelijk gebruikt voor ziekten veroorzaakt door pancreaszuilen.

Drugs groep penicilline

Penicillines zijn de eerste AMP(antimicrobieel), ontwikkeld op basis van de afvalproducten van micro-organismen. Ze behoren tot de uitgebreide klasse van β-lactam-antibiotica (β-lactams), die ook omvat cefalosporinen, carbapenems en monobactams. De vierledige p-lactamring is gebruikelijk in de structuur van deze antibiotica. β-lactams vormen de basis van moderne chemotherapie, omdat ze een leidende of belangrijke plaats innemen in de behandeling van de meeste infecties.

Benzylpenicilline (penicilline), natrium- en kaliumzouten

Benzylpenicilline Procaine (penicilline novocaïne zout)

Amoxicilline / Clavulanaat Ampicilline / Sulbactam Ticarcilline / Clavulanaat Piperacilline / Tazobactam

De voorloper van penicillines (en in het algemeen van alle β-lactams) is benzylpenicilline (penicilline G, oftewel penicilline), dat al sinds de vroege jaren 40 in de klinische praktijk wordt gebruikt. Momenteel omvat de penicillinegroep een aantal geneesmiddelen die, afhankelijk van de oorsprong, chemische structuur en antimicrobiële activiteit, in verschillende subgroepen zijn verdeeld. Van natuurlijke penicillines in de medische praktijk worden benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline gebruikt. Andere bereidingen zijn halfsynthetische verbindingen die het gevolg zijn van de chemische modificatie van verschillende natuurlijke AMP of tussenproducten van hun biosynthese.

Penicillines (en alle andere β-lactams) hebben een bactericide effect. Het doelwit van hun werking zijn de penicilline-bindende eiwitten van bacteriën, die fungeren als enzymen in het laatste stadium van de peptidoglycansynthese - een biopolymeer, dat de hoofdcomponent is van de bacteriële celwand. Blokkering van de synthese van peptidoglycan leidt tot de dood van de bacterie.

Wijdverspreide overwinnen onder microorganismen verkregen resistentie geassocieerd met de productie van specifieke enzymen - β-lactamase vernietigen β-lactams, - verbindingen ontwikkeld die onomkeerbaar de activiteit van deze enzymen kunnen remmen, zogenaamde ingibitoryβ laktamaz- clavulaanzuur (clavulaanzuur) en sulbactam tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (met inhibitor beschermde) penicillinen te maken.

Omdat peptidoglycaan en penicilline-bindende eiwitten afwezig zijn in zoogdieren, is de specifieke toxiciteit van het micro-organisme voor β-lactamen niet karakteristiek.

Isoxazolylpenicillines (penicilline-stabiele, antistaphylococcal penicillines)

In Rusland is de belangrijkste AMPA-groep oxacilline. Volgens het antimicrobiële spectrum ligt het dicht bij natuurlijke penicillines, maar het is inferieur aan hen in de mate van activiteit tegen de meeste micro-organismen. Het belangrijkste verschil tussen oxacilline en andere penicillines is de weerstand tegen hydrolyse door veel ß-lactamasen.

De belangrijkste klinische betekenis is de resistentie van oxacilline voor stafylokokken β-lactamasen. Hierdoor is oxacilline zeer actief tegen de overgrote meerderheid van stafylokokkenstammen (inclusief PRSA) - pathogenen van door de gemeenschap verworven infecties. De activiteit van het geneesmiddel tegen andere micro-organismen is van geen praktisch belang. Oxacilline werkt niet op stafylokokken, welke penicillineresistentie niet geassocieerd is met de productie van β-lactamase, maar met het optreden van atypische PBS-MRSA.

Aminopenicillines en inhibitor-beschermde aminopenicillines

Het activiteitenspectrum van aminopenicillines wordt uitgebreid door het effect op sommige leden van de familie Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. en P. mirabilis, die worden gekenmerkt door een laag niveau van productie van chromosomaal p-lactamase. Door activiteit tegen Shigella is ampicilline enigszins beter dan amoxicilline.

Het voordeel van aminopenicillines ten opzichte van natuurlijke penicillines wordt genoteerd in relatie tot Haemophilusspp. Het effect van amoxicilline op H. pylori is belangrijk.

Het spectrum en niveau van activiteit tegen gram-positieve bacteriën en anaerobe aminopenicillinen vergelijkbaar met natuurlijke penicillines. Listeria is echter gevoeliger voor aminopenicillines.

Aminopenicillines zijn gevoelig voor hydrolyse door alle β-lactamasen.

Antimicrobieel spectrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillinen (amoxicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam) uitgezet als gevolg van Gram-negatieve bacteriën zoals Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus en Anaëroben gruppyB.fragilis dat hromosomnyeβ-laktamazyklassa A. synthetiseren

Bovendien ingibitorozaschischennye aminopenicillinen actief tegen microflora met verkregen resistentie veroorzaakt door β-lactamase: stafylokokken, gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilusspp, E.coli, P.mirabilis..

Met betrekking tot micro-organismen waarvan de resistentie tegen penicillines niet is geassocieerd met de productie van β-lactamase (bijvoorbeeld MRSA, S. pneumoniae), vertonen inhibitor-beschermde aminopenicillines geen enkel voordeel.

Carboxypenicillines en remmer carboxypenicillines

Het werkingsspectrum van carbenicilline en ticarcilline * met betrekking tot gram-positieve bacteriën komt over het algemeen overeen met dat van andere penicillines, maar het activiteitsniveau is lager. Carboxypenicillines werken op veel leden van de familie Endobacteriaceae (met uitzondering van Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), evenals P.P.aeruginos en andere niet-fermentatieve micro-organismen. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat veel stammen van Pseudomonas aeruginosa momenteel resistent zijn.

De effectiviteit van carboxypenicillines wordt beperkt door het vermogen van veel bacteriën om verschillende β-lactamasen te produceren. Het negatieve effect van sommige van deze enzymen (klasse A) niet voorkomt voor ingibitorozaschischennogo derivaat van ticarcilline - ticarcilline / clavulanaat, die een breed antimicrobieel spectrum vanwege de werking naKlebsiellaspp, P.vulgaris, C.diversus en takzheB.fragilis heeft.. Resistentie van andere gramnegatieve bacteriën en stafylokokken wordt minder vaak waargenomen. De aanwezigheid ingibitoraβ-lactamase zorgen altijd activiteit tegen verschillende Gram-negatieve bacteriën die β-lactamase chromosomale klasse C.

Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat ticarcilline / clavulanaat geen voordeel heeft boven tikartsillin voor de werking op P.aeruginosa.

Ureidopenitsilline en remmerbeschermde ureidopenitsilline

Azlocilline en piperacilline hebben een vergelijkbaar activiteitenspectrum. Door hun effect op gram-positieve bacteriën overschrijden ze significant carboxypenicillines en benaderen ze aminopenicillines en natuurlijke penicillines.

Ureidopenitsilliny zeer actief tegen vrijwel alle belangrijke gramnegatieve bacteriën: Enterobacteriaceae familie, P. aeruginosa, Pseudomonas en andere niet-fermenterende micro-organismen (S.maltophilia).

Echter, onafhankelijke klinische significantie ureidopenitsillinov eerder beperkt, vanwege de labiliteit van de werking van de overgrote meerderheid van β-laktamazkak stafylokokken en Gram-negatieve bacteriën.

Dit nadeel wordt ruimschoots gecompenseerd ingibitorozaschischennogo bereiding piperacilline / tazobactam met het breedste spectrum (inclusief anaëroben) en een hoge mate van antibacteriële activiteit voor alle penicillines. Echter, zoals in het geval van andere door remmers beschermde penicillines, zijn de stammen die β-lactamazyclass C produceren resistent tegen piperacilline / tazobactam.

Penicillines zijn de eerste AMP, ontwikkeld op basis van micro-organismen afvalproducten. Ze behoren tot de uitgebreide klasse van β-lactam-antibiotica (β-lactams), die ook omvat cefalosporinen, carbapenems en monobactams. De vierledige p-lactamring is gebruikelijk in de structuur van deze antibiotica. β-lactams vormen de basis van moderne chemotherapie, omdat ze een leidende of belangrijke plaats innemen in de behandeling van de meeste infecties.

Benzylpenicilline (penicilline), natrium- en kaliumzouten

Benzylpenicilline Procaine (penicilline novocaïne zout)

Amoxicilline / Clavulanaat Ampicilline / Sulbactam Ticarcilline / Clavulanaat Piperacilline / Tazobactam

De voorloper van penicillines (en in het algemeen van alle β-lactams) is benzylpenicilline (penicilline G, oftewel penicilline), dat al sinds de vroege jaren 40 in de klinische praktijk wordt gebruikt. Momenteel omvat de penicillinegroep een aantal geneesmiddelen die, afhankelijk van de oorsprong, chemische structuur en antimicrobiële activiteit, in verschillende subgroepen zijn verdeeld. Van natuurlijke penicillines in de medische praktijk worden benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline gebruikt. Andere bereidingen zijn halfsynthetische verbindingen die het gevolg zijn van de chemische modificatie van verschillende natuurlijke AMP of tussenproducten van hun biosynthese.

Penicillines (en alle andere β-lactams) hebben een bactericide effect. Het doelwit van hun werking zijn de penicilline-bindende eiwitten van bacteriën, die fungeren als enzymen in het laatste stadium van de peptidoglycansynthese - een biopolymeer, dat de hoofdcomponent is van de bacteriële celwand. Blokkering van de synthese van peptidoglycan leidt tot de dood van de bacterie.

Om de wijdverspreide resistentie onder micro-organismen te overwinnen die resistent is geworden in verband met de productie van specifieke enzymen - β-lactamase, destructieve β-lactams - er zijn verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen, de zogenaamde remmers, onomkeerbaar kunnen remmen β-lactamase - clavulaanzuur (clavulanaat), sulbactam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (met inhibitor beschermde) penicillinen te maken.

Omdat peptidoglycaan en penicilline-bindende eiwitten afwezig zijn in zoogdieren, is de specifieke toxiciteit van het micro-organisme voor β-lactamen niet karakteristiek.

Gekenmerkt door een identiek antimicrobieel spectrum, maar enigszins verschillend in activiteitsniveau. waarde IPC fenoxymethylpenicilline voor de meeste micro-organismen is meestal iets hoger dan benzylpenicilline.

deze AMP actief tegen grampositieve bacteriën, zoals Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., en in mindere mate tegen Enterococcus spp. Voor enterococci zijn ook kenmerkend voor interspecies verschillen in gevoeligheid voor penicilline of E.faecalis stammen zijn gewoonlijk gevoelig, de E. faecium, gewoonlijk resistent.

De natuurlijke penicillines zijn zeer Listeria (L.monocytogenes), erizipelotriks (E.rhusiopathiae), de meeste corynebacterien (waaronder C. diphtheriae) en verwante micro-organismen. Een belangrijke uitzondering is de hoge frequentie van resistentie bij C.jeikeium.

Van gramnegatieve bacteriën zijn Neisseria spp., P. multocida en H.ducreyi gevoelig voor natuurlijke penicillines.

De meeste anaërobe bacteriën (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Zijn gevoelig voor natuurlijke penicillines. Een praktische uitzondering op het activiteitenspectrum van natuurlijke penicillines is B. fragilis en andere bacteroïden.

Natuurlijke penicillines zijn zeer actief tegen spirocheten (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Verworven weerstand tegen natuurlijke penicillines komt het meest voor bij stafylokokken. Het is gerelateerd aan de producten. β-lactamase (frequentie van 60-80%) of de aanwezigheid van een extra penicilline-bindend eiwit. In de afgelopen jaren is de stabiliteit van gonokokken toegenomen.

Isoxazolylpenicillines (penicilline-stabiele, antistaphylococcal penicillines)

In Rusland, de belangrijkste AMP Deze groep is oxacilline. Volgens het antimicrobiële spectrum ligt het dicht bij natuurlijke penicillines, maar het is inferieur aan hen in de mate van activiteit tegen de meeste micro-organismen. Het belangrijkste verschil van oxacilline uit andere penicillines is de weerstand tegen hydrolyse door velen P-lactamasen.

Het belangrijkste klinische belang is de resistentie van oxacilline tegen stafylokokken P-lactamasen. Hierdoor is oxacilline zeer actief tegen de overgrote meerderheid van stafylokokkenrassen (inclusief PRSA) - pathogenen van door de gemeenschap verworven infecties. De activiteit van het geneesmiddel tegen andere micro-organismen is van geen praktisch belang. Oxacilline heeft geen invloed op stafylokokken, welke penicillineresistentie niet gerelateerd is aan de productie β-lactamase, en met de komst van atypisch PSB - MRSA.

Aminopenicillines en inhibitor-beschermde aminopenicillines

Het activiteitenspectrum van aminopenicillines wordt verlengd door het effect op sommige leden van de familie Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, die worden gekenmerkt door een laag niveau van chromosomale productie β-lactamase. Door activiteit tegen Shigella is ampicilline enigszins beter dan amoxicilline.

Het voordeel van aminopenicillines ten opzichte van natuurlijke penicillines wordt genoteerd in relatie tot Haemophilus spp. Het effect van amoxicilline op H. pylori is belangrijk.

Het spectrum en niveau van activiteit tegen gram-positieve bacteriën en anaerobe aminopenicillinen vergelijkbaar met natuurlijke penicillines. Listeria is echter gevoeliger voor aminopenicillines.

Aminopenicillines worden door iedereen gehydrolyseerd P-lactamasen.

Antimicrobieel spectrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillinen (amoxicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam) uitgezet als gevolg van Gram-negatieve bacteriën zoals Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus en Anaëroben B. fragilis groep die chromosomaal synthetiseren β-lactamase klasse A.

Bovendien zijn inhibitor-beschermde aminopenicillines actief tegen microflora met verworven resistentie als gevolg van productie. β-lactamase: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Met betrekking tot micro-organismen waarvan de resistentie tegen penicillines niet gerelateerd is aan de productie β-lactamase (bijvoorbeeld MRSA, S. pneumoniae), inhibitor-beschermde aminopenicillines vertonen geen enkel voordeel.

Carboxypenicillines en remmer carboxypenicillines

Werkingsspectrum van carbenicilline en ticarcilline * met betrekking tot gram-positieve bacteriën valt deze in het algemeen samen met die van andere penicillines, maar het niveau van activiteit is lager.

* Niet geregistreerd in Rusland

Karboksipenitsilliny act op veel leden van Enterobacteriaceae familie (met uitzondering van de Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), alsook op P. aeruginosa, en andere niet-fermentatieve bacteriën. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat veel stammen van Pseudomonas aeruginosa momenteel resistent zijn.

De effectiviteit van carboxypenicillines wordt beperkt door het vermogen van veel bacteriën om verschillende te produceren β-lactamase. Het negatieve effect van sommige van deze enzymen (klasse A) niet voorkomt voor ingibitorozaschischennogo derivaat van ticarcilline - ticarcilline / clavulanaat, die een breed antimicrobieel spectrum vanwege het effect op Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus en B. fragilis heeft.. Resistentie van andere gramnegatieve bacteriën en stafylokokken wordt minder vaak waargenomen. Echter, de aanwezigheid van een remmer β-lactamase levert niet altijd activiteit tegen een aantal Gram-negatieve bacteriën die chromosomale β-lactamaseklasse C produceren.

Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat ticarcilline / clavulanaat geen voordeel heeft boven tikartsillin voor de werking op P.aeruginosa.

Ureidopenitsilline en remmerbeschermde ureidopenitsilline

Azlocilline en piperacilline hebben een vergelijkbaar activiteitenspectrum. Door hun effect op gram-positieve bacteriën overschrijden ze significant carboxypenicillines en benaderen ze aminopenicillines en natuurlijke penicillines.

Ureidopenitsilliny zeer actief tegen vrijwel alle belangrijke gramnegatieve bacteriën: Enterobacteriaceae familie, P. aeruginosa, Pseudomonas en andere niet-fermenterende micro-organismen (S.maltophilia).

De onafhankelijke klinische significantie van ureidopenicillines is echter eerder beperkt, wat wordt verklaard door hun labiliteit voor de actie van de overweldigende meerderheid β-lactamase als staphylococcus en gram-negatieve bacteriën.

Dit nadeel wordt ruimschoots gecompenseerd ingibitorozaschischennogo bereiding piperacilline / tazobactam met het breedste spectrum (inclusief anaëroben) en een hoge mate van antibacteriële activiteit voor alle penicillines. Niettemin, zoals in het geval van andere remmende penicillines, stammen die produceren β-lactamase klasse C zijn resistent tegen piperacilline / tazobactam.

Allergische reacties: urticaria, uitslag, angio-oedeem, koorts, eosinofilie, bronchospasmen, anafylactische shock (vaak met benzylpenicilline). Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

CNS: hoofdpijn, tremor, convulsies (vaker bij kinderen en bij patiënten met nierinsufficiëntie met carbenicilline of zeer hoge doses benzylpenicilline); psychische stoornissen (met de introductie van hoge doses benzylpenicilline procaïne).

Maag-darmstelsel: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis (vaker bij gebruik van ampicilline en penicilline-remmer-remmer). Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van water en elektrolytenbalans, indien nodig, antibiotica werkzaam tegen C. difficile (metronidazole of vancomycine). Gebruik geen loperamide.

Elektrolyt-onbalans: hyperkaliëmie (bij gebruik van hoge doses benzylpenicilline-kaliumzout bij patiënten met nierinsufficiëntie, evenals in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers); hypernatriëmie (vaker met carbenicilline, minder vaak ureidopenicillines en grote doses benzylpenicilline-natriumzout), wat gepaard kan gaan met het optreden of de toename van oedeem (bij patiënten met hartfalen), verhoogde bloeddruk.

Lokale reacties: pijn en infiltratie met de / m inleiding (vooral benzylpenicilline kaliumzout), flebitis met een / in de inleiding (vaker bij gebruik van carbenicilline).

Lever: verhoogde transaminase-activiteit, kan gepaard gaan met koorts, misselijkheid, braken (vaker bij gebruik van oxacilline in doses van meer dan 6 g / dag of een remmer van penicilline-bescherming).

Hematologische reacties: afname van het hemoglobinegehalte, neutropenie (vaker bij gebruik van oxacilline); overtreding van de bloedplaatjesaggregatie, soms met trombocytopenie (met gebruik van carbenicilline, tenminste - ureidopenitsillinov).

Nieren: voorbijgaande hematurie bij kinderen (meestal met oxacilline); interstitiële nefritis (zeer zeldzaam).

Vasculaire complicaties (veroorzaakt door benzylpenicilline procainum en benzathine benzylpenicilline): Eén syndroom - ischemie en gangreen van de extremiteiten bij injectie in een ader; Nicolau-syndroom - longembolie en cerebrale embolie bij injectie in een ader. Preventieve maatregelen: de introductie van strikt in / m in het bovenste buitenste kwadrant van de billen, de patiënt tijdens de injectie moet zich in een horizontale positie bevinden.

Andere: niet-allergische ("ampicilline") maculopapulaire uitslag, die niet gepaard gaat met jeuk en kan verdwijnen zonder onderbreking van het geneesmiddel (bij gebruik van aminopenicillines).

Orale candidiasis en / of vaginale candidiasis (bij gebruik van amino-, carboxy-, ureido- en remmerpenicillines).

Allergische reactie op penicillines. Benzylpenicilline is ook gecontraïndiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor procain (Novocain).

127. Beta-lactam-antibiotica. Classificatie. Farmacodynamiek. Vergelijkende kenmerken van bèta-lactams op het spectrum van antimicrobiële activiteit. Het concept van antibioticareserve. Carbapenems. Monobactams.

Beta-lactam-antibiotica. Deze groep geneesmiddelen met een bactericide effect en een vrij brede lijst van indicaties voor gebruik. Beta-lactam-antibiotica omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Ze worden allemaal gekenmerkt door een hoge werkzaamheid en relatief lage toxiciteit, waardoor ze de geneesmiddelen zijn die het vaakst worden voorgeschreven voor de behandeling van vele ziekten.

Classificatie van beta-lactam-antibiotica

Er zijn vier hoofdklassen van antibiotica:

1. Penicillines, de metabolische producten van verschillende soorten Pentalium-paddenstoelen. Door hun oorsprong zijn ze natuurlijk en semi-synthetisch. De eerste groep is verdeeld in bicillines en benzylpenicillines. In de tweede worden dergelijke bètalactamantibiotica onderscheiden:

Ampicilline, bekend als een agent met breed spectrum;

Oxacilline, Meticilline - geneesmiddelen waarvan de actie een beperkte focus heeft;

Ureidopenicillines, vernietigd door bèta-lactasen (piperacilline, azlocilline);

gepotentieerde penicillen, bestaande uit bèta-lactamaseremmers (tazobactam, clavulaanzuur), die de vernietiging van de middelen door bacteriën voorkomen (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporines geproduceerd door de cephalosporium-paddenstoel zijn resistenter tegen beta-lactamase dan de vorige groep. Er zijn dergelijke geneesmiddelen voor bètalactamantibiotica:

3. Monobactam, dat is Aztreonam. Deze medicijnen hebben een beperkter bereik, omdat ze niet effectief zijn in de strijd tegen strepto- en stafylokokken. Daarom worden ze voornamelijk voorgeschreven tegen gramnegatieve schimmels. Aztreonam geven artsen meestal aan patiënten als ze penicilline-intolerantie hebben.

4. Carbapanems, vertegenwoordigers van Meropenem en Impenem, behoren tot een aantal agenten met het grootste scala aan effecten. Meropenem wordt gebruikt voor bijzonder ernstige infectieuze processen, evenals voor het geval er geen verbetering is opgetreden bij het gebruik van andere geneesmiddelen.

De belangrijkste antibiotica of antibiotica bij uitstek zijn die antibiotica die het meest effectief en veilig zijn voor een bepaalde infectie.

Antibiotica reserveren of antibiotica reserveren zijn antibiotica die worden gebruikt in gevallen waar de belangrijkste antibiotica niet effectief zijn of ernstige bijwerkingen veroorzaken.

Bacteriën produceren weerstand (weerstand) met veelvuldig contact met het antibioticum. Resistente bacteriestammen veroorzaken meer ernstige vormen van ziekten die moeilijker te diagnosticeren en te behandelen zijn.

Dit probleem wordt nu gezien als een bedreiging voor de veiligheid in de wereld.

Daarom werd een groep van reserve-antibiotica geïdentificeerd. Dit is een soort van onaantastbare voorraad.

Bereidingen van reserve moeten alleen als laatste redmiddel worden gebruikt, terwijl andere niet effectief zijn gebleken.

Antibiotica voor reserve zijn meestal kunstmatig te duur om hun ongecontroleerde inname te beperken.

Door medicijnen zonder indicaties of in te kleine doses te gebruiken en niet lang genoeg, breng je de overwinning van microben over de mensheid.

Carbapenem-antibiotica en monobactam worden vaak opgenomen in de bètalactamantibiotica-groep, d.w.z. in hun structuur hebben ze een zogenaamde bètalactamring. Deze geneesmiddelen zijn relatief recent op de farmaceutische markt verschenen en worden voornamelijk gebruikt in gevallen van ernstige bacteriële infecties.

Carbapenems (van carbon English - "carbon" en penems - "type beta-lactam-antibiotica") - een groep van bèta-lactam-antibiotica, waarbij het zwavelatoom in de thiazolidine-ring van het penicillinemolecuul wordt vervangen door een koolstofatoom. Carbapenems hebben een breed scala aan antibacteriële activiteit, waaronder grampositieve en gramnegatieve aeroben en anaëroben.

Net als alle beta-lactam-antibiotica remmen carbapenems penicilline-bindende eiwitten van de bacteriële wand, waardoor de synthese wordt verstoord en bacteriën worden gedood (bacteriedodende werking).

De volgende carbapenems worden momenteel in de klinische praktijk gebruikt: imipenem + cilastatine, meropenem, ertapenem, doripenem.

Carbapenems zijn zuurbestendig, worden alleen parenteraal gebruikt. Goed verdeeld in het lichaam, waardoor therapeutische concentraties in veel weefsels en geheimen ontstaan. Wanneer een ontsteking van de hersenmembranen de bloed-hersenbarrière binnendringt.

T½ - 1 uur (met een / in de inleiding). Ze worden niet gemetaboliseerd, worden hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden in onveranderde vorm, daarom is, in geval van nierfalen, een significante vertraging van hun eliminatie mogelijk.

Carbapenems zijn resistent tegen vernietiging door bacteriële bètalactamasen, wat hen effectief maakt tegen vele micro-organismen, zoals Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. en Enterobacter spp., die resistent zijn tegen de meesten

Spectrum van carbapenemsomvat vrijwel alle klinisch relevante pathogenen:

1. Gramnegatieve aeroben: inclusief: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (inclusief stammen die bèta-effecten veroorzaken, inclusief bèta-effecten, die beta-caches produceren, inclusief Haemathilus influenzae, inclusief hemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusief penicillinase producerende stammen), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Grampositieve aeroben: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, evenals onze mensen (inclusief stammen die penicillinase produceren), Staphylococcus epuremidis (inclusief stammen van onze penicillinase), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. groep B, Streptococcus spp. groepen C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gramnegatieve anaëroben: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis,, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Grampositieve anaëroben: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Andere: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

De eerste van de klasse van carbapenems, heeft een breed scala aan antibacteriële werking. Actief tegen gram-positieve kokken, minder actief tegen gramnegatieve staven. Niet gebruikt voor meningitis (bezit pro-convulsieve activiteit). De nadelen zijn uitgesproken inactivatie in het lichaam als gevolg van hydrolyse van de beta-lactamring door het nierenzym dehydropeptidase-1. In dit opzicht, als een onafhankelijk medicijn niet wordt gebruikt, maar alleen samen met een specifieke remmer van renale dehydropeptidase - cilastatine.

Het vertoont een hoge activiteit tegen gram-negatieve microben. In vitro werking van de werkzame imipenem tegen Enterobacteriaceae familie, alsmede tegen resistente stammen ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, piperacilline en

gentamicine. Meropenem is significant actiever dan imipenem met betrekking tot Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis en Neisseria spp. Wat betreft het effect op gramnegatieve bacteriën is meropenem niet onderdoen voor ciprofloxacine en is het beter dan cefalosporinen van de derde generatie en gentamicine. hoog

activiteit heeft meropenem tegen streptokokken.

Niet van toepassing op infecties van botten en gewrichten, bacteriële endocarditis. Niet vernietigd door nierdehydropeptidase. Het heeft geen proconvulsieve activiteit, wordt gebruikt voor meningitis.

Vergeleken met imipenem en meropenem is het 2-4 maal actiever in relatie tot Pseudomonas aeruginosa. Doripenem penetreert diep in het weefsel van de baarmoeder, prostaat, gal en urine en retroperitoneale vocht bereikt daar concentraties boven de minimale remmende concentratie. Doripenem wordt voornamelijk in ongewijzigde vorm door de nieren uitgescheiden.

Van monobactams, of monocyclische β-lactams, wordt één antibioticum gebruikt in de klinische praktijk - aztreonam. Het heeft een beperkt spectrum van antibacteriële activiteit en wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door aerobe gramnegatieve flora.

Aztreonam heeft een bacteriedodend effect, wat geassocieerd is met verminderde bacteriële celwandvorming.

De originaliteit van het antimicrobiële spectrum aztreonam wijten aan het feit dat het bestand tegen vele β-lactamasen geproduceerd door aerobe gramnegatieve flora, terwijl tegelijkertijd verwoest door bèta-lactamasen van stafylokokken, Bacteroides en ESBL.

De klinische betekenis ervan is de activiteit van aztreonam tegen vele micro-organismen van de familie Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) en P. aeruginosa, met inbegrip van nosocomiale tegen stammen die resistent zijn aminoglycosiden, cefalosporinen en ureidopenitsillinam.

Aztreonam heeft geen effect op acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, grampositieve cocci en anaëroben.

Gastro-intestinaal: pijn of ongemak in de maag, misselijkheid, braken, diarree.

CNS: hoofdpijn, duizeligheid, verwarring, slapeloosheid.

Allergische reacties (veel minder vaak dan bij gebruik van andere β-lactams): uitslag, urticaria, anafylactische shock.

Lokale reacties: flebitis met de on / in de inleiding, pijn en zwelling op de injectieplaats met de / m inleiding.

Aztreonam is een reserve medicijn voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisaties veroorzaakt door aerobe gramnegatieve bacteriën:

NDP-infecties (community-acquired en nosocomial pneumonia);

infecties van de bekkenorganen;

infecties van de huid, zachte weefsels, botten en gewrichten;

Gezien de smalle spectrum van antimicrobiële werking van aztreonam dient empirische behandeling met ernstige infecties worden toegediend in combinatie met AMPs, werkzaam tegen grampositieve cocci (oxacilline, cefalosporinen, lincosamiden, vancomycine) en anaëroben (metronidazol).

Allergische reacties op aztreonam in de geschiedenis.