Preparaten die amoxicilline bevatten

Antritis

Internationale naam: Amoxicilline (Amoxicilline)

Doseringsvorm: granules voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, capsules, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen], poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, poeder voor de bereiding van een suspensie voor

Farmacologische werking: Semisynthetische penicilline, heeft een bacteriedodend effect en heeft een breed werkingsspectrum. Overtreedt de synthese van peptidoglycaan (referentiepolymeer.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie) en KNO-organen (sinusitis, faryngitis.

Gryunamoks

Internationale naam: Amoxicilline (Amoxicilline)

Doseringsvorm: granules voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, capsules, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen], poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, poeder voor de bereiding van een suspensie voor

Farmacologische werking: Semisynthetische penicilline, heeft een bacteriedodend effect en heeft een breed werkingsspectrum. Overtreedt de synthese van peptidoglycaan (referentiepolymeer.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie) en KNO-organen (sinusitis, faryngitis.

Danemoks

Internationale naam: Amoxicilline (Amoxicilline)

Doseringsvorm: granules voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, capsules, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen], poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, poeder voor de bereiding van een suspensie voor

Farmacologische werking: Semisynthetische penicilline, heeft een bacteriedodend effect en heeft een breed werkingsspectrum. Overtreedt de synthese van peptidoglycaan (referentiepolymeer.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie) en KNO-organen (sinusitis, faryngitis.

Klavotsin

Internationale naam: Amoxicilline + Clavulaanzuur (Amoxicilline + Clavulaanzuur)

Doseringsvorm: lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen] met concentratie, poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van suspensie voor

Farmacologische werking: Clavocine - een gecombineerde bereiding van amoxicilline en clavulaanzuur - beta- lactamaseremmer. Bacteriedodend effect, remt de synthese.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: bovenste luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, abces.

clavulanaat

Internationale naam: Amoxicilline + Clavulaanzuur (Amoxicilline + Clavulaanzuur)

Doseringsvorm: lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen] met concentratie, poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van suspensie voor

Farmacologische werking: Clavunaat is een gecombineerde bereiding van amoxicilline en clavulaanzuur, een bèta-lactamaseremmer. Bacteriedodend effect, remt de synthese.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: bovenste luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, abces.

Klonakom-X

Internationale naam: Amoxicilline + Cloxacilline (Amoxicilline + Cloxacilline)

Farmacologische werking: een antibacterieel gecombineerd middel, waarvan de werking het gevolg is van de samenstellende bestanddelen ervan. Amoxicilline is bacteriedodend, zuurbestendig.

Indicaties: Infecties van de onderste luchtwegen, endocarditis, infecties van de huid, zachte weefsels, urinewegorganen, postoperatieve infecties, osteomyelitis.

Kuksatsillin

Internationale naam: Amoxicilline (Amoxicilline)

Doseringsvorm: granules voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, capsules, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen], poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, poeder voor de bereiding van een suspensie voor

Farmacologische werking: Semisynthetische penicilline, heeft een bacteriedodend effect en heeft een breed werkingsspectrum. Overtreedt de synthese van peptidoglycaan (referentiepolymeer.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie) en KNO-organen (sinusitis, faryngitis.

kippen

Internationale naam: Amoxicilline + Clavulaanzuur (Amoxicilline + Clavulaanzuur)

Doseringsvorm: lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen] met concentratie, poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van suspensie voor

Farmacologische werking: Kuram - een gecombineerde bereiding van amoxicilline en clavulaanzuur - beta- lactamaseremmer. Bacteriedodend effect, remt bacteriële synthese.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: bovenste luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, abces.

Medoklav

Internationale naam: Amoxicilline + Clavulaanzuur (Amoxicilline + Clavulaanzuur)

Doseringsvorm: lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van druppels voor orale toediening [voor kinderen] met concentratie, poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor de bereiding van suspensie voor

Farmacologische werking: Medoclav - een combinatie medicijn van amoxicilline en clavulaanzuur - beta- lactamaseremmer. Bacteriedodend effect, remt de synthese.

Indicaties: bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: bovenste luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, abces.

Breedspectrum antibioticum penicillines Amoxicilline

Amoxicilline behoort tot de antibiotica van de penicillinegroep, die een breed spectrum van effecten op het lichaam hebben, in het bijzonder hebben ze een bacteriedodend effect rechtstreeks op het pathogeen Helicobacter pylori.

Dit antibioticum is een analoog van ampicilline. Het heeft een bactericide werking tegen de volgende pathogenen: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, evenals Shigella spp.

In combinatie met een medicijn zoals metronidazol, is dit antibioticum actief tegen Helicobacter pylori. Het spectrum van antibacteriële effecten wordt uitgebreid met de gezamenlijke benoeming van bèta-lactamaseremmers van clavulaanzuur.

Wanneer u Amoxicilline inneemt, wordt het volledig opgenomen uit het maagdarmkanaal, terwijl het niet wordt vernietigd in de holte van de maag. De maximale concentratie van Amoxicilline in het bloed wordt binnen twee uur bereikt. De aanwezigheid van voedsel heeft geen invloed op de algehele absorptie van het geneesmiddel.

Binding aan eiwitten van ongeveer 20%. Amoxicilline hoopt zich op in hoge concentraties in de lever. De halfwaardetijd van plasma is ongeveer een uur. Ongeveer 60% wordt uitgescheiden in de urine en sommige worden uitgescheiden via de darmen.

Bij pasgeborenen en ouderen kan de halfwaardetijd langer zijn en langer duren. In kleine hoeveelheden kan het antibioticum de bloed-hersenbarrière binnendringen.

• Indicaties voor gebruik

Voor gebruik als monotherapie samen met clavulaanzuur, wordt Amoxicilline gebruikt in de volgende aandoeningen: bronchitis, pneumonie, deze combinatie wordt voorgeschreven in aanwezigheid van angina, bij pyelonephritis, bij leptospirose en gonorroe, bij uretritis, bij bepaalde infecties van het spijsverteringskanaal, bij gynaecologische infecties en ook bij infectieuze en inflammatoire ziekten van de huid.

Voor gebruik van Amoxicilline in combinatie met metronidazol: voorgeschiedenis van chronische gastritis in de acute fase, exacerbatie van maagzweer geassocieerd met Helicobacter pylori.

• Contra-indicaties

Ik zal contra-indicaties vermelden wanneer een breed-spectrum antibioticum van de penicillinegroep Amoxicilline niet wordt gebruikt: infectieuze mononucleosis, allergische diathese, lymfatische leukemie, ernstige infectieuze processen in het maagdarmkanaal, die optreden bij braken en diarree. Gebruik dit antibioticum niet voor respiratoire virale infecties, met bronchiale astma, en ook niet voor overgevoeligheid voor de penicillinegroep.

Voor het gebruik van Amoxicilline in combinatie met metronidazol zijn de contra-indicaties als volgt: aandoeningen van het zenuwstelsel, lymfatische leukemie, aandoeningen van het bloedvormingsproces, infectieuze mononucleosis, evenals overgevoeligheid voor sommige nitroimidazolderivaten.

Voor het gebruik van Amrxicilline in combinatie met clavulaanzuur is dit een contra-indicatie: een voorgeschiedenis van abnormale leverfunctie geassocieerd met het gebruik van dit antibioticum in combinatie met het bovengenoemde zuur.

• Toepassing en dosering

Amoxicilline wordt individueel voorgeschreven, het hangt allemaal af van het verloop van het pathologische proces. Voor intern gebruik varieert een enkele dosis van 250 tot 500 mg, in geval van ernstige ziekte kan de dosering worden verhoogd tot één gram per dag. In dit geval moet het interval tussen het innemen van het medicijn in acht worden genomen, dit is gelijk aan acht uur.

Allergische reacties kunnen zich ontwikkelen als reactie op het gebruik van dit antibioticum, terwijl ze de volgende symptomen zullen vertonen: urticaria, erytheem, angio-oedeem, rhinitis, gewrichtspijn, conjunctivitis, eosinofilie, soms anafylactische shock kunnen optreden.

Bij langdurig gebruik van Amoxicilline, vooral in hoge doses, kan de patiënt de aanwezigheid van duizeligheid, ataxie, convulsies, verwarring, depressie wordt opgemerkt, daarnaast treedt er perifere neuropathie bij.

Als Amoxicilline wordt gebruikt in combinatie met het geneesmiddel metronidazol, dan zijn de bijwerkingen als volgt: misselijkheid, braken, anorexia, diarree, dunne ontlasting, obstipatie, epigastrische pijn, glossitis, stomatitis, hepatitis en pseudomembraneuze colitis kunnen optreden. Daarnaast zijn er allergische reacties, deze kunnen de vorm van urticaria hebben en angio-oedeem ontwikkelen.

Bij gebruik in combinatie met clavulaanzuur dergelijke symptomen zijn: cholestatische geelzucht, exfoliatieve dermatitis, hepatitis, erythema multiforme en epidermale necrolyse.

• Preparaten die Amoxicilline bevatten

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave en vele andere medicijnen. De preparaten worden gemaakt in capsules; in poeder, voor de bereiding van een oplossing of suspensie; evenals tablets.

Alvorens antibiotica te nemen, waaronder Amoxicilline, wordt aangeraden om in eerste instantie een competente specialist te raadplegen.

Amoxicilline (Flemoxin)

Antwoorden van de auteur van de site op typische verzoeken van bezoekers van de pagina:

Wat is het verschil tussen Amoxicilline en Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - oplosbare tabletten met mandarijnaroma, die veel prettiger zijn voor kinderen, bijvoorbeeld.

Tabel met analogen en prijzen:

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u begint.

Commerciële namen in het buitenland (in het buitenland) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, Clamoxyl, Clonamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalxina, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Tolodina, Tormoxin, Unimox, Wedemox, Wymox, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Niet-antibiotische antibacteriële middelen zijn hier.

Stel een vraag of laat een beoordeling achter over de medicatie (vergeet alsjeblieft niet om de naam van het medicijn in de berichttekst op te nemen).

Preparaten die Amoxicilline bevatten (Amoxicilline, ATX-code (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - officiële instructies voor gebruik. Het medicijn is een recept, informatie is alleen bedoeld voor gezondheidswerkers!

Clinico-farmacologische groep:

Antibiotica penicilline groep van breed-spectrum, collapserende penicillinase

Farmacologische werking

Een bacteriedodend, zuurbestendig breed-spectrum antibioticum uit de groep van semi-synthetische penicillines. Schendt de synthese van peptidoglycan (ondersteunend polymeer van de celwand) tijdens de periode van verdeling en groei, veroorzaakt lysis van bacteriën.

Actief tegen gram-positieve en gram-negatieve organismen: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (niet de productie van β-lactamase), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Minder actief tegen Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Niet actief tegen P-lactamase producerende micro-organismen, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-positieve stammen), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penicillinase producerende stammen zijn resistent tegen amoxicilline.

farmacokinetiek

Na inname wordt amoxicilline snel en vrijwel volledig geabsorbeerd (93%), het wordt niet vernietigd in de zure omgeving van de maag. Eet bijna geen effect op de absorptie van het medicijn. Na orale toediening van 500 mg amoxycilline Cmax werkzame bestanddeel, component 5 ug / ml in het bloedplasma waargenomen na 2 uur. Door het vergroten of verkleinen van de dosering 2 maal plasma Cmax varieert ook met 2 keer.

Plasma-eiwitbinding is 17%. Amoxicilline penetreert slijmvliezen, botweefsel, intraoculaire vloeistof en sputum in therapeutisch effectieve concentraties. De concentratie amoxicilline in gal overschrijdt de concentratie in het bloedplasma 2-4 maal. In amnionvloeistof en navelstrengvaten is de concentratie amoxicilline 25-30% van het niveau in het bloedplasma van een zwangere vrouw. Amoxicilline dringt slecht door in de BBB; echter, bij ontsteking van de hersenvliezen, is de concentratie in het cerebrospinale vocht ongeveer 20% van de concentratie in het bloedplasma.

In kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk.

Amoxicilline wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever, de meeste van zijn metabolieten zijn niet microbiologisch actief.

Amoxicilline wordt 50-70% geëlimineerd door de nieren in onveranderde vorm (door canaliculaire excretie - 80% en glomerulaire filtratie - 20%), door de lever - 10-20%.

Bij afwezigheid van een nierfunctiestoornis is T1 / 2-amoxicilline 1-1,5 uur, bij te vroeg geboren baby's, pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 maanden - 3-4 uur.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

T1 / 2-amoxicilline verandert niet in strijd met de leverfunctie.

In geval van een gestoorde nierfunctie (CC ≤ 15 ml / min) neemt T1 / 2 van amoxicilline toe en bereikt 8,5 uur met anurie

Amoxicilline wordt tijdens hemodialyse uit het lichaam verwijderd.

Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel Flemoxin Solutab

Infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn:

  • luchtweginfecties;
  • infecties van het urogenitale systeem;
  • spijsverteringskanaalinfecties;
  • infecties van de huid en weke delen.

Doseringsregime

Het medicijn wordt oraal ingenomen. Het medicijn wordt voorgeschreven vóór, tijdens of na een maaltijd. De tablet kan in zijn geheel worden doorgeslikt, in delen worden verdeeld of worden gekauwd, worden weggespoeld met een glas water en kunnen ook worden verdund in water tot een siroop (in 20 ml) of een suspensie (in 100 ml), met een aangename fruitige smaak.

Doseringsregime individueel ingesteld, rekening houdend met de ernst van de ziekte, de gevoeligheid van het pathogeen voor het geneesmiddel, de leeftijd van de patiënt.

In het geval van infectieuze en inflammatoire ziekten van lichte en matige ernst, wordt het aanbevolen om het medicijn volgens het volgende schema te gebruiken:

  • volwassenen en kinderen ouder dan 10 jaar worden 500-750 mg 2 maal daags of 375-500 mg driemaal daags voorgeschreven;
  • voor kinderen van 3 tot 10 jaar 375 mg 2 maal daags of 250 mg 3 maal daags benoemen;
  • kinderen van 1 tot 3 jaar, benoemen 250 mg 2 maal per dag of 125 mg 3 maal per dag.

De dagelijkse dosis voor kinderen (inclusief kinderen tot 1 jaar) is 30-60 mg / kg / dag, verdeeld over 2-3 doses.

Bij de behandeling van ernstige infecties, evenals bij moeilijk bereikbare infectiehaarden (bijvoorbeeld acute otitis media), wordt een drievoudige inname aanbevolen.

Bij chronische ziekten, recidiverende infecties en ernstige infecties worden volwassenen 0,75-1 g driemaal daags voorgeschreven; kinderen - 60 mg / kg / dag, verdeeld over 3 doses.

Bij acute ongecompliceerde gonorroe wordt 3 g van het geneesmiddel voorgeschreven in 1 toediening in combinatie met 1 g probenecide.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie met CK <10 ml / min verminderen de dosis van het geneesmiddel met 15-50%.

In het geval van milde tot matige infecties, wordt het medicijn gedurende 5-7 dagen ingenomen. Voor infecties veroorzaakt door Streptococcus pyogenes moet de behandelingsduur echter minstens 10 dagen zijn.

Het geneesmiddel moet 48 uur na het verdwijnen van de symptomen van de ziekte worden voortgezet.

Het geneesmiddel moet 48 uur na het verdwijnen van de symptomen van de ziekte worden voortgezet.

Bijwerkingen

Van de kant van het spijsverteringsstelsel: zelden - verandering in smaak, misselijkheid, braken, diarree, dysbiose, stomatitis, glossitis; in sommige gevallen - gematigde stijging van de levertransaminasen, cholestatische geelzucht, cholestase, acute verlies van levercellen, pseudomembraneuze colitis en hemorragische.

Van de kant van het urinewegstelsel: de ontwikkeling van interstitiële nefritis, kristalurie.

Van hemopoiesis systeem: leukopenie, neutropenie, trombocytopenische purpura, eosinofilie, trombocytopenie, agranulocytose, hemolytische anemie.

Zenuwstelselaandoeningen: agitatie, angst, slapeloosheid, ataxie, verwardheid, gedragsverandering, depressie, perifere neuropathie, hoofdpijn, duizeligheid, epileptische aanvallen.

Allergische reacties: huidreacties, voornamelijk in de vorm van specifieke makulo-papulaire uitslag, netelroos, huid blozen, erytheem, rhinitis, conjunctivitis, exudatieve erythema multiforme (Stevens-Johnson syndroom), koorts, gewrichtspijn, eosinofilie, exfoliatieve dermatitis, reactie, vergelijkbaar met serumziekte, toxische epidermale necrolyse, allergische vasculitis, acute gegeneraliseerde exantmatische pustullose; in sommige gevallen - anafylactische shock, angio-oedeem.

Overig: moeite met ademhalen, vaginale candidiasis, superinfectie (vooral bij patiënten met chronische ziekten of een lage lichaamsweerstand).

Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel Flemoxin Solutab®

  • overgevoeligheid voor het medicijn;
  • Overgevoeligheid voor andere bètalactamantibiotica, incl. voor andere penicillines, cephalosporines, carbapenems.

Voorzorgsmaatregelen moeten worden gebruikt wanneer de drug polyvalente verhoogde gevoeligheid voor xenobiotica, klierkoorts, lymfatische leukemie, gastro-intestinale ziekten in de geschiedenis (vooral in colitis in verband met het gebruik van antibiotica), nierfalen, zwangerschap en borstvoeding, allergische reacties (met inbegrip van in de geschiedenis).

Gebruik van het medicijn FLEMOKSIN SOLUTAB® tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gebruik van het geneesmiddel Flemoxin Solutab® tijdens zwangerschap en borstvoeding is mogelijk als het verwachte voordeel van de therapie voor de moeder het risico op bijwerkingen bij de foetus en de baby overschrijdt.

In kleine hoeveelheden wordt amoxicilline uitgescheiden in de moedermelk, wat kan leiden tot de ontwikkeling van sensibiliseringsverschijnselen bij een kind.

Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

Patiënten met een gestoorde nierfunctie met CK <10 ml / min verminderen de dosis van het geneesmiddel met 15-50%.

Speciale instructies

Het medicijn voorschrijven aan patiënten met infectieuze mononucleosis en lymfatische leukemie moet met de nodige voorzichtigheid gebeuren, omdat er een grote kans is op het ontstaan ​​van exantheem-niet-allergische genese.

De aanwezigheid van erythroderma in de geschiedenis is geen contra-indicatie voor de benoeming van het geneesmiddel Flemoxin Soljutab®.

Kruisresistentie met penicillinepreparaten en cefalosporines is mogelijk.

Het optreden van ernstige diarree, kenmerkend voor pseudomembraneuze colitis, is een aanwijzing voor stopzetting van het medicijn.

In de loop van de behandeling is het noodzakelijk om de staat van de functie van de bloedvormende organen, de lever en de nieren te controleren.

Misschien is de ontwikkeling van superinfectie te wijten aan de groei van microflora ongevoelig voor het medicijn, die een overeenkomstige verandering in antibacteriële therapie vereist.

Bij de behandeling van milde diarree op de achtergrond van een behandeling, moeten middelen tegen diarree die de darmmotiliteit verminderen, worden vermeden; kaolien of attapulgiet-bevattende middelen tegen diarree kunnen worden gebruikt. De behandeling duurt onverminderd nog eens 48-72 uur na het verdwijnen van de klinische symptomen van de ziekte.

Bij gelijktijdig gebruik van oestrogeenbevattende orale anticonceptiva en amoxicilline, gebruik indien mogelijk andere of aanvullende anticonceptiemethoden.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Geen nadelige effecten van het geneesmiddel op de rijvaardigheid of het werken met mechanismen werden gemeld.

overdosis

Symptomen: gastro-intestinale stoornissen - misselijkheid, braken, diarree; een gevolg van braken en diarree kan een schending zijn van de water- en elektrolytenbalans.

Behandeling: voorschrijven maagspoeling, actieve kool, laxeermiddelen saline; maatregelen toepassen om de water- en elektrolytenbalans, hemodialyse, in stand te houden.

Geneesmiddelinteractie

Probenecid, fenylbutazon, oxyphenbutazon, diuretica, allopurinol, NSAID's, in mindere mate - acetylsalicylzuur en sulfinpyrazone remmen de tubulaire secretie van penicillines, wat leidt tot een toename van T1 / 2 en een toename van de concentratie van amoxicilline in het bloedplasma.

Bacteriedodende antibiotica (inclusief aminoglycosiden, cefalosporinen, vancomycine, rifampicine) vertonen tijdens gelijktijdig ontvangen synergisme.

Antagonisme is mogelijk wanneer het wordt ingenomen met bepaalde bacteriostatische geneesmiddelen (bijvoorbeeld chlooramfenicol, sulfonamiden).

Gelijktijdige inname van amoxicilline met oestrogeenbevattende orale anticonceptiva kan de werkzaamheid van de laatste verminderen en het risico op acyclisch bloeden verhogen.

Antacida, glucosamine, laxeermiddelen, aminoglycosiden, voedsel verminderen de absorptie. Ascorbinezuur verhoogt de absorptie.

Verhoogt de effectiviteit van indirecte anticoagulantia (het onderdrukken van de darmmicroflora, vermindert de synthese van vitamine K en protrombine-index); verbetert de absorptie van digoxine.

Gelijktijdig gebruik van amoxicilline met allopurinol verhoogt het risico op huiduitslag.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het medicijn is verkrijgbaar op recept.

Algemene voorwaarden voor opslag

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Houdbaarheid - 5 jaar.

Werkzaam bestanddeel "Amoxicilline" (Amoxicilline) - Lijst met geneesmiddelen en geneesmiddelen

Beschrijving van de werkzame stof

Semisynthetic antibiotica penicillins groep van breed-spectrum. Kislotostabilen. Vernietigd door penicillinase. Amoxicilline. Molecuulgewicht van 365,41. Amoxicilline-natriumzout. Molecuulgewicht 387,89. Amoxicillinetrihydraat. Oplosbaarheid (mg / ml): in water 4.0; in methanol 7,5; in absolute alcohol 3,4; onoplosbaar in hexaan, benzeen, ethylacetaat, acetonitril. Molecuulgewicht 419.45.

Bruto formule

Interactie met andere actieve ingrediënten

De behandeling moet worden voortgezet gedurende 48-72 uur na het verdwijnen van klinische symptomen van de ziekte, voor streptokokkeninfecties - 10 dagen. In de loop van de behandeling is het noodzakelijk om de toestand van de functie van de bloedvormende organen, lever en nieren te controleren. Misschien is de ontwikkeling van superinfectie door de groei van microflora ongevoelig voor het medicijn. In het geval van de ontwikkeling van superinfectie vereist de afschaffing van amoxicilline en een overeenkomstige verandering in antibioticatherapie. Bij de behandeling van patiënten met bacteriëmie is de bacteriolysereactie mogelijk (de reactie van Jarish-Herxheimer). Bij patiënten met overgevoeligheid voor penicillines zijn allergische kruisreacties met cefalosporine-antibiotica mogelijk. Bij de behandeling van milde diarree op de achtergrond van natuurlijk therapie, moeten geneesmiddelen tegen diarree die de darmmotiliteit verminderen worden vermeden; kaolien of attapulgiet-bevattende antidiarrheals kunnen worden gebruikt. Voor ernstige diarree moet u een arts raadplegen. Bij gelijktijdig gebruik van oestrogeenbevattende orale anticonceptiva en amoxicilline dienen, indien mogelijk, aanvullende anticonceptiemethoden te worden gebruikt.

Drugs zoeken

Preparaten met het actieve ingrediënt "Amoxicilline" (Amoxicilline):

  • Een
  • B
  • de
  • D
  • D
  • E
  • F
  • w
  • en
  • K
  • L
  • M
  • H
  • oh
  • P
  • P
  • C
  • T
  • in
  • F
  • X
  • C
  • B
  • w
  • u
  • E
  • Dat ben ik
  • Een
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • ik
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • w
  • X
  • Y
  • Z
  • Een
  • Amovikomb (poeder voor de bereiding van injectie-oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Amoxiclav (orale tabletten)
  • Amoxiclav (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Amoxiclav (poeder voor de bereiding van injectie-oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Amoxiclav Quiktab (tabletten)
  • Amoksisar (poeder voor oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening)
  • Amoxicilline (orale tabletten)
  • Amoxicilline (capsule)
  • Amoxicilline (granules voor de bereiding van suspensies voor orale toediening)
  • Amoxicilline + clavulaanzuur Pfizer (tabletten)
  • Amoxicilline-capsules van 0,25 g (capsule)
  • Amoxicilline DS (capsule)
  • Amoxicilline natrium en kaliumclavulanaat (5: 1) (geprefabriceerd poeder)
  • Amoxicilline natrium steriel (stof-poeder)
  • Amoxicilline Sandoz (capsule)
  • Amoxicilline Sandoz (tabletten)
  • Amoxicilline + Clavulaanzuur (poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Amoxicilline + clavulaanzuur-injectieflacon (poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing)
  • Amoxicilline-ratiopharm (orale tabletten)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Granules voor de bereiding van suspensies voor orale toediening)
  • Amoxicillinetabletten (tabletten)
  • Amoxicilline trihydraat (stof)
  • Amoxicillinetrihydraat (substance-poeder)
  • Amoxicillinetrihydraat (Purimox) (substance-poeder)
  • Amoxicillinetrihydraat + kaliumclavulanaat (4: 1), (7: 1) (halfbewerkt poeder)
  • Amoxicillinetrihydraat en kaliumclavulanaat (2: 1) (geprefabriceerd poeder)
  • Amoxicillinetrihydraat en kaliumclavulanaat (2: 1) (Stoffenpoeder)
  • Amoxicillinetrihydraat en kaliumclavulanaat (4: 1) (halffabrikaat poeder)
  • Amoxicillinetrihydraat + kaliumclavulanaat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (stof)
  • Amosin (Capsule)
  • Amosine (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Arlet (orale tabletten)
  • Augmentin (poeder voor de bereiding van injectie-oplossing)
  • Augmentin (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Augmentin (orale tabletten)
  • Augmentin SR (orale tabletten)
  • D
  • Grunamoks (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Grunamoks (bruistabletten)
  • F
  • Zhelplastan (huidpoeder)
  • L
  • Liklav (poeder voor de bereiding van injectie-oplossing)
  • M
  • Medoclav (orale tabletten)
  • Medoclav (poeder voor de bereiding van suspensies voor orale toediening)
  • oh
  • Ospamox (korrels voor de bereiding van orale oplossing)
  • Ospamox (Capsule)
  • Ospamox (Capsule)
  • Ospamox (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Ospamox (orale tabletten)
  • P
  • Panklav (orale tabletten)
  • T
  • Taromentin (poeder voor de bereiding van injectie-oplossing)
  • Tarmentin (orale tabletten)
  • Trifamoks IBL (poeder voor oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening)
  • Trifamoks IBL (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Trifamoks IBL (orale tabletten)
  • X
  • Helicocin (orale tabletten)
  • Helitrix (orale tabletten)
  • Hikontsil (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Hikontsil (Capsule)
  • E
  • Ekobol (orale tabletten)
  • Ecomed (Capsule)
  • Ecomed (poeder voor suspensie voor orale toediening)
  • Ecomed (orale tabletten)

Waarschuwing! De informatie in deze medicatiehandleiding is bedoeld voor medische professionals en mag geen basis zijn voor zelfbehandeling. Beschrijvingen van geneesmiddelen worden gegeven voor kennismaking en zijn niet bedoeld voor de benoeming van een behandeling zonder de deelname van een arts. Er zijn contra-indicaties. Patiënten hebben deskundig advies nodig!

Drug Directory is uitsluitend bedoeld voor informatieve doeleinden. Raadpleeg de annotatie van de fabrikant voor meer informatie. Do not self-medicate; Voordat u begint met het gebruik van geneesmiddelen, moet u een arts raadplegen. EUROLAB is niet verantwoordelijk voor de gevolgen die worden veroorzaakt door het gebruik van informatie die op de portal wordt geplaatst. Alle informatie op de site vervangt niet het advies van een arts en kan niet dienen als een garantie voor het positieve effect van geneesmiddelen.

Farmaceutische preparaten die amoxicilline en clavulanaat bevatten

Eigenaren van het octrooi RU 2343931:

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op het gebied van geneesmiddelen, in het bijzonder op het farmaceutische preparaat van amoxicilline en clavulanaat voor de behandeling van bacteriële infecties, bereid als een samenstelling in de vorm van een droog poeder, aangepast voor verdunning met water om een ​​suspensie te verkrijgen met een pH-waarde in het bereik van ongeveer 5,0 tot ongeveer 5, 5 bij initiële verdunning, die bovendien een pH-stabilisator bevat, die natriumcarboxymethylcellulose is. Bovendien heeft de uitvinding betrekking op het gebruik van natriumcarboxymethylcellulose om de graad van afbraak van clavulanaat te verminderen en om de pH van de resulterende suspensie te stabiliseren. Het technische resultaat is om de stabiliteit van het product te verbeteren. 4 n. en 3 z. p. f-ly, 1 ill., 1 tab.

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op farmaceutische preparaten die amoxicilline en clavulanaat omvatten, aangepast voor pediatrische toediening.

De combinatie van amoxicilline en clavulanaat (co-amoxiclav) is een effectieve praktische behandeling voor bacteriële infecties en kan oraal worden toegediend, bijvoorbeeld in de vorm van tabletten en, in het geval van pediatrische geneesmiddelen, in de vorm van een waterige oplossing of suspensie, die meestal correctief worden toegevoegd. Verschillende co-amoxiclav-preparaten worden op de markt gebracht door GlaxoSmithKline onder het handelsmerk Augmentin.

Pediatrische preparaten die amoxicilline en clavulanaat bevatten worden gewoonlijk aangeboden in de vorm van een droog poeder of korrels in een houder, bijvoorbeeld in een fles. Voor het eerste gebruik worden ze verdund met een bepaald volume water om een ​​suspensie te geven met een bepaalde concentratie, meestal een suspensie voor herhaalde toediening, wat genoeg is voor het volledige verloop van de behandeling.

Het is bekend dat clavulanaat onderhevig is aan afbraak zowel in de vorm van een droog poeder als in een verdunde toestand. Stabiliteit in droge toestand is belangrijk omdat het de houdbaarheid van het product kan beperken. Wanneer het product wordt bereid als een vloeibare suspensie, is stabiliteit ook belangrijk omdat het noodzakelijk is om het product in een vloeibare toestand te verschaffen die stabiel blijft gedurende een periode van 7 of 10 dagen indien bewaard onder geschikte omstandigheden, bijvoorbeeld bij een temperatuur van ongeveer 5 ° C (in een koelkast).

Gewoonlijk wordt een overmaat aan clavulanaatcomponenten ingesloten, zodat na 7 of 10 dagen opslag ten minste 90% van de nominale hoeveelheid ervan wordt vastgehouden, waardoor optimale efficiëntie wordt gehandhaafd. Zelfs met dergelijke excessen moet de pH van het product zorgvuldig worden gecontroleerd om de snelheid van afbraak van clavulanaat in een vloeibare toestand te minimaliseren.

Clavulanaat in waterige oplossing heeft een U-vormig pH-stabiliteitsprofiel met optimale stabiliteit in het pH-bereik van 5,0 tot 5,5. Het is echter moeilijk om oplossingen op een optimale pH-waarde te handhaven, omdat degradatie een toename in pH veroorzaakt door de vorming van belangrijke afbraakproducten. Als de pH zeer sterk stijgt, neemt de afbraak zelfs binnen een periode van 7 of 10 dagen toe (zoals weergegeven in de tekening).

Het handhaven van een goede stabiliteit van de clavulanaatcomponent in de vloeibare toestand door middel van pH-controle wordt gecompliceerd door het feit dat amoxicilline in een waterige oplossing zure afbraakproducten vormt. Bovendien bevatten zowel amoxicilline als clavulanaat, als resultaat van het fermentatieproces waarmee ze worden verkregen, aanvankelijk lage niveaus van afbraakproducten na productie. Deze niveaus kunnen toenemen tijdens opslag, productvervaardiging en productopslag als een droog poeder voorafgaand aan verdunning. Een dergelijke variabiliteit kan leiden tot een onstabiele pH van het product en variërende stabiliteit in de verdunde toestand; daarom is er behoefte aan controle.

Bovendien wordt dit probleem verergerd in verdunningen verkregen door verdunning, die hogere concentraties van amoxicilline hebben. Amoxicilline heeft de neiging de pH op een concentratieafhankelijke manier te verlagen. Aangezien het steeds noodzakelijker wordt om steeds hogere doses amoxicilline te gebruiken om de toenemende resistentie van bacteriën het hoofd te bieden, is het noodzakelijk om de niveaus die zijn opgenomen in medicijnen te verhogen. Aldus werden suspensiepreparaten van amoxicilline / clavulanaat, die initieel 125/32,5 mg / 5 ml en 250 / 62,5 mg / 5 ml waren, verhoogd tot 400/57 mg / 5 ml en 100 / 12,5 mg / 5 ml en meest recent, aan het einde van 2001, met de introductie van Augmentin ES 600® in de VS, tot 600/43 mg / 5 ml. Bovendien bestaat de mogelijkheid dat in de toekomst preparaten met 800 mg / 5 ml en zelfs 1000 mg / 5 ml nodig zijn. Omdat deze hogere niveaus van inbouw van amoxicilline de neiging hebben de pH te verlagen tot een gebied waar het product minder stabiel is, zijn dergelijke veranderingen significant voor de stabiliteitsperioden.

Tegelijkertijd neemt de pH van het product zowel tijdens opslag als droog poeder toe en bij opslag in een vloeibare toestand als gevolg van de verhoogde vorming van de belangrijkste producten van afbraak van clavulanaat. Als deze toename excessief is, verschuift het product naar het gebied met lage stabiliteit van clavulanaat.

Aldus kunnen pH-fluctuaties als gevolg van de concentraties van deze geneesmiddelen, de variabiliteit van de geïnjecteerde stoffen of veranderingen wanneer het product zich in een verdunde toestand bevindt, leiden tot onstabiele stabiliteit en een onbetrouwbaar product.

In het licht van deze beperkingen, complicaties en trends, is er een grote behoefte om een ​​stof te identificeren die een stabiliserend effect kan hebben op clavulanaat in amoxicilline / clavulanaatsuspensies.

De droge poederformulering bevat een mengsel van verschillende excipiënten die om verschillende redenen zijn opgenomen, bijvoorbeeld om het vervaardigingsproces te vergemakkelijken, om het product droog te houden, om de vorming van een geschikte suspensie te bevorderen, en om esthetische eigenschappen, zoals smaak en mondgevoel te verbeteren. Van de verschillende soorten excipiënten die gewoonlijk worden gebruikt, is het noodzakelijk die te selecteren die de stabiliteit niet nadelig beïnvloeden. Gezien de pH-gevoeligheid van clavulanaat zou men verwachten dat, om de stabiliteit te optimaliseren, ingrediënten die de pH van het product bufferen moeten worden toegevoegd. Het is echter bekend dat clavulaanzuur afbraak toeneemt bufferzouten en andere ionen (Haginaka J, Nakagawa T, Uno T:... Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabiliteit van clavulaanzuur in waterige oplossingen). Aldus moeten in het algemeen bruikbare pH-modificerende middelen zoals citraatzouten vermeden worden. Andere pH-modificerende middelen kunnen ook geschikt zijn, bijvoorbeeld door zoute smaak, bittere of andere onaangename smaakeigenschappen, die ongewenst is in een vloeibaar product dat wordt toegediend aan kinderen. Aldus wordt de keuze van excipiënten beperkt door soortgelijke overwegingen, daarom bevatten preparaten, om de nadelige effecten op stabiliteit in de vloeibare toestand te minimaliseren, zo min mogelijk excipiënten.

Traditioneel formuleringen van amoxycilline en clavulanaat te bereiden in de vorm van orale vloeibare suspensies omvatten een verdunningsmiddel voor kaliumclavulanaat, droogmiddel, typisch siliciumdioxide, een glijmiddel, typisch colloïdaal silica, slurry additieven, kenmerkend een combinatie van xantaangom en hydroxypropylmethylcellulose, een zoetstof, gewoonlijk een kunstmatige zoetstof, aspartaam ​​en smaakstoffen, meestal een combinatie van smaakstoffen zoals fruit of snoep, zoals sinaasappel, framboos en lichte melasse. Typerende bereidingen die bestaande commerciële producten dicht weergeven zijn beschreven in WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspensies 400/57 en 200/28 mg / 5 ml en in WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspensie 600/43 mg / 5 ml. Bovendien worden dergelijke geneesmiddelen ook een pH-modificerend middel zoals barnsteenzuur, om de pH van de gereconstitueerde suspensie aanpassen zodat de pH binnen het traject clavulanaat stabiliteit. De bereidingen beschreven in WO 00/03695 (Lek) bevatten een citroenzuur / natriumcitraat-buffersysteem. Daarentegen, in WO 98/35672 en WO 01/13883 (die het dichtst analoog uitvinding) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques) beschrijven preparaten in de vorm van droge poeders bestemd voor verdunning suspensies die worden bereid uit granulaten van amoxicilline en clavulanaat in een verhouding 2 verkregen: 1, terwijl de Amoxicilline-rest te wijten is aan Amoxicilline-korrels en de preparaten zelf geen identificeerbare pH-modificator bevatten.

Verrassenderwijs is nu gevonden dat wanneer suspensies worden bereid in de vorm van vloeistoffen, lage niveaus van natriumcarboxymethylcellulose een gunstig effect hebben op de stabiliteit van de clavulanaatcomponent.

Natriumcarboxymethylcellulose een farmaceutisch excipiëns dat algemeen wordt gebruikt voor een aantal doeleinden, zoals bekledingsmiddel, een desintegratiemiddel voor tabletten en capsules, een bindmiddel in tabletten of in vloeibare producten, als stabilisator, een suspendeermiddel, een middel voor het verhogen van de viscositeit of het waterabsorberende agent (Handbook of Pharmaceutical Excipients, derde editie, 2000, American Pharmaceutical Association and Pharmaceutical Press, 87). Het gebruik van natriumcarboxymethylcellulose in een gereconstitueerde suspensie van amoxicilline en clavulaanzuur bevattende 100 / 12,5 mg / 5 ml en 400/57 mg / 5 ml is beschreven in WO 98/35672 en WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Het is echter duidelijk dat het wordt opgenomen als een gebruikelijke suspendeer- of verdikkingsmiddel, zonder de detectie van de gunstige effecten, open in de onderhavige uitvinding vanwege het gebruik van relatief lage hoeveelheden amoxicilline.

Aldus verschaft de onderhavige uitvinding een farmaceutische pareparat amoxycilline en clavulanaat, bereid als een samenstelling in de vorm van een droog poeder, geschikt voor verdunning met water om een ​​suspensie voor meerdere doses, die vanaf ongeveer 400 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg vormen clavulanaat op de standaardhoeveelheid van het geneesmiddel, zodat de verhouding amoxicilline tot clavulanaat ten minste 10: 1 is en die bovendien een stabiele izator pH die natriumcarboxymethylcellulose. Het blijkt dat opneming van natriumcarboxymethylcellulose zorgt niet alleen optimale pH bij de eerste samenstelling, maar ook tot pH verandering bij opslag gedurende tien dagen te beperken, zonder dat dit nadelige katalytische effect op clavulanaat afbraak. De verrassing van dit effect is dat natriumcarboxymethylcellulose ionisch van aard is, en men zou verwachten dat het als zodanig de afbraak van clavulanaat katalyseert. Dit kan worden vergeleken met eerder gebruik van de neutrale cellulosederivaat hydroxypropylmethylcellulose, bijvoorbeeld het product met 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), waarbij een soortgelijk gunstig effect op de pH waargenomen.

In een verder aspect verschaft de onderhavige uitvinding een farmaceutische formulering van amoxicilline en clavulanaat, bereid in de vorm van een gereconstitueerde suspensie die een concentratie van amoxycilline in het traject van ongeveer 400 tot ongeveer 1250 mg en de concentratie van clavulaanzuur in het traject van ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg per 5 ml gereconstitueerde suspensie, zodat de verhouding amoxicilline tot clavulanaat ten minste 10: 1 is en die bovendien een pH-stabilisator bevat, die Het is een natriumcarboxymethylcellulose.

In een verder aspect verschaft de onderhavige uitvinding de toepassing van natriumcarboxymethylcellulose in het stabiliseren van de pH van een gereconstitueerde suspensie omvattende ongeveer 400 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg clavulaanzuur per 5 ml gereconstitueerde suspensie, zodanig dat de verhouding van amoxicilline clavulanaat minstens 10: 1, wat de mate van afbraak van clavulanaat vermindert.

In één uitvoeringsvorm ligt de pH in het bereik van ongeveer 5,0 tot ongeveer 5,5 bij initiële verdunning. Bij voorkeur is de verandering in pH (toename) tijdens opslag minder dan ongeveer 1 pH-eenheid, bij voorkeur minder dan 0,9 pH-eenheden, met meer voorkeur minder dan 0,8 pH-eenheden, na 10 dagen bij 4 ° C. Bij voorkeur is de eind-pH na 10 dagen bewaren bij 4 ° C ongeveer 5,8 tot ongeveer 5,9. Dit kan worden vergeleken met een initiële pH van ongeveer 4,1 tot 4,6, gevolgd door een pH-verschuiving van ten minste 1,5 eenheden en een uiteindelijke pH van 5,8 tot 6,1 voor vergelijkbare preparaten in afwezigheid van natriumcarboxymethylcellulose en in dezelfde omstandigheden. Het momenteel in de handel gebrachte product 600/43 mg / 5 ml heeft een initiële pH van ongeveer 4,7.

In een bijkomend aspect verschaft de onderhavige uitvinding een farmaceutisch preparaat van amoxicilline en clavulanaat bereid als een droge poedersamenstelling aangepast om te worden verdund met water om een ​​suspensie te vormen voor herhaalde toediening, die van ongeveer 400 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en van ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg bevat clavulanaat tot de standaard hoeveelheid van het geneesmiddel, zodat de verhouding amoxicilline tot clavulanaat ten minste 10: 1 is en die na verdunning gedurende o een initiële pH van ongeveer 5,0 tot ongeveer 5,5. Bij voorkeur is de eind-pH na 10 dagen bewaren bij 4 ° C ongeveer 5,8 tot ongeveer 5,9. In een bijkomend aspect verschaft de onderhavige uitvinding het gebruik van natriumcarboxymethylcellulose bij het verminderen van de mate van afbraak van clavulanaat in een verdunningssuspensie die ongeveer 400 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg clavulanaat per standaardhoeveelheid van het preparaat bevat. Bij voorkeur worden clavulanaatverliezen gedurende 10 dagen opslag bij 4 ° C met ten minste 15% verminderd; met meer voorkeur voor een verdunning verkregen suspensie, die een concentratie van amoxicilline heeft in het bereik van ongeveer 750 tot ongeveer 1250 mg en een concentratie van clavulanaat in het bereik van ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg per standaardhoeveelheid van het preparaat, ten minste 20% vergeleken met hetzelfde de suspensie zelf, maar zonder natriumcarboxymethylcellulose.

Volgens een bijkomend aspect bevat de suspensie volgens de hiervoor genoemde uitvindingen ongeveer 500 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg clavulanaat per standaardhoeveelheid preparaat, zodat de verhouding amoxicilline tot clavulanaat ten minste 12: 1 is.

Volgens een bijkomend aspect bevat de suspensie volgens de bovengenoemde uitvindingen ongeveer 550 tot ongeveer 1250 mg amoxicilline en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg clavulanaat per standaardhoeveelheid van het preparaat, zodat de verhouding amoxicilline tot clavulanaat ten minste 14: 1 is.

In een aanvullend aspect van de onderhavige uitvinding is amoxicilline aanwezig in het bereik van ongeveer 700 tot ongeveer 1250 mg per standaardhoeveelheid van het preparaat en ongeveer 40 tot ongeveer 90 mg clavulanaat is aanwezig per standaard hoeveelheid geneesmiddel, dus de verhouding van amoxicilline tot clavulanaat is ten minste 14: 1.

In een aanvullend aspect van de onderhavige uitvinding is clavulanaat aanwezig in het bereik van ongeveer 40 tot ongeveer 60 mg per standaardhoeveelheid van het preparaat, zodat de verhouding van amoxicilline tot clavulanaat ten minste 14: 1 is.

De verhouding van amoxicilline tot clavulanaat ligt in het bereik van ongeveer 10: 1 tot 30: 1, bij voorkeur van 12: 1 tot ongeveer 30: 1 (betrokken op het gewicht van de overeenkomstige vrije zuren). Typische verhoudingen van amoxicilline tot clavulanaat omvatten ongeveer 14: 1, ongeveer 15: 1, ongeveer 16: 1 en ongeveer 20: 1, bij voorkeur ongeveer 14: 1, of ongeveer 16: 1. Het zal de vakman echter duidelijk zijn dat individuele absolute hoeveelheden amoxicilline en clavulanaat, en niet hun verhouding, in wezen kritische parameters zijn.

Gebruikelijke samenstellingen bevatten ongeveer 600, 750, 800, 1000 en 1200 mg amoxicilline per 5 ml van de verkregen verdunningssuspensie, in het bijzonder ongeveer 600/43 en ongeveer 800/57 (verhouding 14: 1), ongeveer 750/50 (verhouding van 15: 1) ongeveer 800/50 en ongeveer 1000 / 62,5 (verhouding van 16: 1) en ongeveer 800/40 en ongeveer 1000/50 (verhouding 20: 1) mg / 5 ml (amoxicilline / clavulanaat).

Om de verandering in pH gedurende opslag te minimaliseren, bijvoorbeeld minder dan ongeveer 1 pH-eenheid, bij voorkeur minder dan ongeveer 0,9 pH-eenheden, met meer voorkeur minder dan ongeveer 0,8 pH-eenheden, is na 10 dagen opslag bij 4 ° C carboxymethylcellulose-natrium aanwezig in een hoeveelheid die na initiële verdunning en vervolgens effectief is om een ​​pH-waarde te verschaffen in het bereik van ongeveer 5,0 tot ongeveer 5,5. Bij voorkeur is na 10 dagen opslag bij 4 ° C de uiteindelijke pH ongeveer 5,8 tot ongeveer 5,9. Er werd onverwacht gevonden dat natriumcarboxymethylcellulose effectief is bij relatief lage niveaus. Typisch is natriumcarboxymethylcellulose aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 10 tot ongeveer 60 mg, bij voorkeur van ongeveer 20 tot ongeveer 50 mg, met meer voorkeur van ongeveer 20 tot ongeveer 40 mg, met nog meer voorkeur van ongeveer 25 tot ongeveer 35 mg, per standaardhoeveelheid preparaat. Deze hoeveelheden zijn gunstig omdat ze geen nadelig effect hebben op het gemak van verdunning of viscositeit-gerelateerde eigenschappen, zoals vloeibaarheid. Vele hydrofiele harsen dispergeren niet snel, omdat elk deeltje wordt omgeven door een "viskeuze" laag, die verdere hydratatie compliceert. Daarentegen dispergeert natriumcarboxymethylcellulose snel in de gebruikte niveaus. Bovendien beïnvloedt het niveau van opname hiervan het effect op de pH niet significant, waardoor de waarde ervan alleen binnen 0,5 pH-eenheden in het concentratiebereik van 10 tot 50 mg per standaardhoeveelheid van het preparaat verandert.

Verschillende kwaliteiten natriumcarboxymethylcellulose geschikt voor gebruik in de preparaten van de onderhavige uitvinding zijn in de handel verkrijgbaar bij een aantal verschillende leveranciers. Deze kwaliteiten kunnen variëren in deeltjesgrootte, mate van polymerisatie, mate van substitutie en zuiverheid. Farmaceutisch aanvaardbare kwaliteiten verdienen de voorkeur. Bovendien, volgens de monografie USP (US Pharmacopeia 25, 2002), kan de pH-waarde van hun 1% (w / v) oplossingen variëren van 6,5 tot 8,5. Geprefereerde natriumcarboxymethylcellulosekwaliteiten voor gebruik in de preparaten volgens de onderhavige uitvinding zijn die met een pH-waarde van ongeveer 7,0 tot ongeveer 7,5 (voor een 1,0% (w / v) oplossing). Geschikte merken natriumcarboxymethylcellulose zijn verkrijgbaar bij leveranciers zoals Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, VS), zoals Aqualon® CMC en Blanose® CMC-producten, en Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nederland).

Eén van de uitvoeringsvormen bevat ongeveer 600/43 mg amoxicilline / clavulanaat en ongeveer 25 tot 35 mg, gewoonlijk ongeveer 30 mg, natriumcarboxymethylcellulose per standaardhoeveelheid van het preparaat. In één van de typische voorbeelden komt dit overeen met ongeveer 2,5 tot ongeveer 3,5 gew.% Van het preparaat, gewoonlijk ongeveer 3%.

In een aanvullende uitvoeringsvorm omvat het preparaat verder xanthangom naast natriumcarboxymethylcellulose. Xanthaangom begint onmiddellijk te werken. Bij voorkeur is xanthaangom aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 1 tot ongeveer 10 mg, bij voorkeur van ongeveer 1 tot ongeveer 5 mg, met meer voorkeur van ongeveer 1 tot ongeveer 4 mg, typisch van ongeveer 2,5 tot ongeveer 3,5 mg per standaardhoeveelheid preparaat. Een typische verhouding van natriumcarboxymethylcellulose tot xanthaangom is van ongeveer 12: 1 tot ongeveer 8: 1, meer typisch ongeveer 10: 1 op gewichtsbasis, bijvoorbeeld ongeveer 30 mg natriumcarboxymethylcellulose en ongeveer 3 mg xanthaangom per standaardhoeveelheid geneesmiddel.

Extra excipiënten omvatten verdunningsmiddel (voor clavulanaat), droogmiddel, smeermiddel, smaakstof en zoetstof.

Typerend is siliciumdioxide opgenomen als een verdunningsmiddel en droogmiddel, aanwezig in een totale hoeveelheid van ongeveer 140 tot ongeveer 190 mg (als u rekening houdt met een bijdrage van siliciumdioxide door een mengsel van kaliumclavulanaat en siliciumdioxide, bijvoorbeeld een 1: 1-mengsel) te gebruiken met de standaard hoeveelheid de drug.

Typisch is het glijmiddel colloïdaal siliciumdioxide, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 30 tot ongeveer 50 mg, bij voorkeur van ongeveer 30 tot ongeveer 40 mg, gewoonlijk ongeveer 35 mg per standaardhoeveelheid van het preparaat voor preparaten met amoxicilline tot 900 mg. In het geval van geneesmiddelen met hogere niveaus van amoxicilline, wordt het als nuttig beschouwd om hogere niveaus op te nemen, bijvoorbeeld van ongeveer 60 tot ongeveer 80 mg, bij voorkeur van ongeveer 65 tot ongeveer 80 mg per standaardhoeveelheid van het medicijn om de stroombaarheid van het product te handhaven.

Kenmerkend is de zoetstof een kunstmatige zoetstof, zoals aspartaam, aanwezig in het traject van ongeveer 10 tot ongeveer 15 mg, gewoonlijk in een hoeveelheid van ongeveer 12,5 mg per standaard hoeveelheid preparaat.

Typisch is de smaak een fruitsmaak, zoals romige aardbeiensmaak, zoals beschreven in WO 01/13883.

Een verdere uitvoeringsvorm bevat amoxicilline, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 700 mg tot ongeveer 1250 mg, bijvoorbeeld ongeveer 800, 1000 of 1200 mg, en kaliumclavulanaat, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 40 tot 90 mg, bijvoorbeeld ongeveer 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 en 1200/43 mg; natriumcarboxymethylcellulose, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 20 tot ongeveer 50 mg, bij voorkeur van ongeveer 20 tot ongeveer 40 mg, met meer voorkeur van ongeveer 25 tot ongeveer 35 mg, gewoonlijk ongeveer 30 mg, en xanthaangom, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 1 tot ongeveer 10 mg, bij voorkeur ongeveer 1 tot ongeveer 5 mg, met meer voorkeur ongeveer 1 tot ongeveer 4 mg, gewoonlijk ongeveer 3 mg; met meer voorkeur ongeveer 30 mg natriumcarboxymethylcellulose en ongeveer 3 mg xanthaangom per standaardhoeveelheid preparaat.

Een verdere uitvoeringsvorm bevat amoxicilline dat aanwezig is in een hoeveelheid van ongeveer 600 mg; kaliumclavulanaat, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 43 mg; natriumcarboxymethylcellulose, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 20 tot ongeveer 40 mg, bij voorkeur van ongeveer 25 tot ongeveer 35 mg; typisch ongeveer 30 mg en xanthaangom, aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 1 tot ongeveer 10 mg, bij voorkeur van ongeveer 1 tot ongeveer 5 mg, met meer voorkeur van ongeveer 1 tot ongeveer 4 mg, gewoonlijk ongeveer 3 mg per standaardhoeveelheid van het geneesmiddel; met meer voorkeur ongeveer 30 mg natriumcarboxymethylcellulose en ongeveer 3 mg xanthaangom per standaardhoeveelheid preparaat.

In aanvullende uitvoeringsvormen van de onderhavige uitvinding bestaan ​​de excipiënten in hoofdzaak uit siliciumdioxide, natriumcarboxymethylcellulose, xanthaangom, colloïdaal siliciumdioxide, een kunstmatige zoetstof en een smaakstof, zoals hierboven gedefinieerd.

Zoals hierin gebruikt, verwijst de term "standaardhoeveelheid van het geneesmiddel" naar de hoeveelheid van het geneesmiddel in droge vorm, die wordt verdund met water om 5 ml suspensie te verkrijgen.

In de formuleringen van de uitvinding is amoxicilline in de vorm van amoxicillinetrihydraat. Amoxicillinetrihydraat wordt bij voorkeur in korrelvorm gebruikt, bijvoorbeeld in de vorm beschreven in WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Bij voorkeur wordt de evenwichtsrelatieve vochtigheid (ERH) van amoxicillinetrihydraat gebruikt als een grondstof zorgvuldig gecontroleerd met geschikt drogen zodat het geen nadelige invloed heeft op andere aspecten van het preparaat. Bij voorkeur is de ERH minder dan 30%, met meer voorkeur 10 tot 20%.

Bij voorkeur is clavulanaat in de vorm van kaliumclavulanaat. Kaliumclavulanaat wordt gewoonlijk geleverd in een mengsel met silica als verdunningsmiddel, gewoonlijk als een 1: 1-mengsel. Kaliumclavulanaat is zeer gevoelig voor vocht en moet worden opgeslagen en verwerkt onder 30% of minder, idealiter zo laag mogelijk, relatieve vochtigheid (RV).

De massaverhoudingen van amoxicilline: clavulanaat worden hier uitgedrukt in equivalenten vrije zuren.

De werkzame stoffen amoxicillinetrihydraat en kaliumclavulanaat zijn meestal aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 70 tot ongeveer 85 gewichtsprocent van het oorspronkelijke preparaat (als u de absolute massa's amoxicillinetrihydraat en kaliumclavulanaat gebruikt).

Excipiënten zijn bij voorkeur aanwezig in een hoeveelheid van ongeveer 15 tot ongeveer 30 gew.% Van het oorspronkelijke preparaat.

De preparaten volgens de onderhavige uitvinding kunnen worden gemaakt met behulp van werkwijzen die gebruikelijk zijn bij de bereiding van preparaten in de vorm van droge poeders, bedoeld voor kweken met het verkrijgen van waterige suspensies. Gewoonlijk worden, om een ​​uniform mengsel te verkrijgen, de droge poedervormige ingrediënten in een enkele stap samen gemengd in een menger. Vervolgens wordt dit mengsel gevuld met geschikte houders zodat elk een bepaalde hoeveelheid product heeft. In een ander aspect kan de werkwijze een voorafgaande stap omvatten van het vormen van korrels uit een subgroep van ingrediënten, bijvoorbeeld enkele of alle van amoxicilline en clavulanaat.

Bij voorkeur worden de formuleringen van de onderhavige uitvinding verschaft in een container die ondoordringbaar is voor atmosferisch vocht, bijvoorbeeld in een glazen of plastic flesje bedoeld voor verdunning met water of een ander geschikt waterig medium onmiddellijk voor gebruik. Bij voorkeur wordt de bereiding in de vorm van een droog poeder verschaft in een fles met een vochtbestendig deksel.

De formuleringen van de onderhavige uitvinding zijn primair bedoeld voor toediening aan pediatrische patiënten en zijn daarom bij voorkeur dienovereenkomstig aangepast.

Voor het gemak van doseren worden de hoeveelheid poeder verschaft in de ampul en het volume water gebruikt om dit poeder te verdunnen zodanig bepaald dat de standaarddosis wordt verschaft in een geschikt volume, bijvoorbeeld 2,5 tot 10 ml, gewoonlijk in de hoeveelheid van 5 ml van de verdunningsuspensie.. Gewoonlijk is de fles bedoeld voor een volledige behandelingskuur, zodat de suspensie verkregen door verdunning een suspensie is voor herhaalde toediening. Een dergelijke introductie kan worden gedaan met een lepel, bijvoorbeeld een gekalibreerde lepel of een gekalibreerde beker, een stompe spuit of een gekalibreerde doseerpomp.

Het moet duidelijk zijn dat wanneer specifieke hoeveelheden clavulanaat hierboven worden genoemd, zoals 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg, enzovoort, ze de nominale hoeveelheid weergeven en dat het in de praktijk nodig kan zijn om een ​​overmaat van maximaal 10% op te nemen, bij voorkeur tot 8%, meer bij voorkeur tot 5%, gebaseerd op de nominale massa van clavulanaat, om rekening te houden met een gecontroleerde en aanvaardbare mate van afbraak. De onderhavige uitvinding omvat een dergelijke overmaat.

Het moet ook duidelijk zijn dat in de praktijk, om op één lijn te komen met de productiepraktijk, het noodzakelijk kan zijn om rekening te houden met de te vullen overmaat zodat de hierboven gedefinieerde hoeveelheden met de standaardhoeveelheid van het preparaat kunnen worden gewijzigd met maximaal 10%, meestal door gecoördineerde verandering van alle ingrediënten van dit medicijn. De onderhavige uitvinding omvat elke dergelijke verandering.

De vakman zal herkennen dat wanneer de verhouding amoxicilline tot clavulanaat, bijvoorbeeld 14: 1, wordt genoemd, deze verhouding de nominale doelverhouding is en dat in de praktijk de verhouding in het preparaat kan afwijken van de gespecificeerde nominale waarde, bijvoorbeeld met tot ongeveer ± 10 %, bij voorkeur tot ± 8%, op basis van de hoeveelheid amoxicilline, om in overeenstemming te zijn met de noodzaak om een ​​overmaat te bieden, waarbij rekening moet worden gehouden met de afbraak en die ook elke daaropvolgende afbraak van één of van hun actieve ingrediënten. Zo correspondeert bijvoorbeeld de massaverhouding van amoxicilline en clavulanaat in het preparaat, die in het gebied van 13: 1 tot 15: 1 valt, met een nominale verhouding van 14: 1. De onderhavige uitvinding omvat elke dergelijke verandering.

De formuleringen van deze uitvinding kunnen worden voorgesteld voor de behandeling van bacteriële infecties, gewoonlijk bij kinderen, onder andere bijvoorbeeld één of meer bovenste luchtweginfecties, infecties van de onderste luchtwegen, urineweginfecties en huidinfecties en weke delen infecties. Preparaten volgens de onderhavige uitvinding zijn geschikt voor het behandelen van bovenste luchtweginfecties bij kinderen, bijvoorbeeld otitis media en sinusitis, in het bijzonder acute otitis media, wanneer infecties vaak worden veroorzaakt door H. influenzae, M. catarrhalis en S. pneumonia, waaronder S. pneumonia, ongevoelig voor penicilline en penicilline-resistente S. pneumonia. Het moet duidelijk zijn dat deze patiënten gewoonlijk worden behandeld met doses die zijn aangepast voor lichaamsgewicht. Dus, als een voorbeeld, een doseringsregime van 90 / 6.4 (14: 1 verhouding) mg / kg / dag in verdeelde doses elke 12 uur (BID (tweemaal per dag)) kan worden voorzien van een suspensie van de onderhavige uitvinding die 600 / 43 mg / 5 ml of 800/57 mg / 5 ml als een lager volume van de standaarddosis gewenst is. Doseringsregime 135 / 6,75 (verhouding 20: 1) mg / kg / dag in verdeelde doses elke 12 uur (BID) kan worden voorzien van een suspensie volgens de onderhavige uitvinding die 800/40 mg / 5 ml of 1000/50 mg / 5 bevat ml. Een doseringsregime van 150/10 (verhouding 15: 1) mg / kg / dag in verdeelde doses elke 8 of 12 uur (TID (driemaal daags) of tweemaal daags) kan worden voorzien van een suspensie volgens de onderhavige uitvinding die 750/50 mg / 5 bevat. ml. Een doseringsregime van 160/10 (16: 1 verhouding) mg / kg / dag in verdeelde doses elke 8 of 12 uur (TID of BID) kan worden voorzien van een suspensie volgens de onderhavige uitvinding die 800/50 mg / 5 ml of 1000/62 bevat, 5 mg / 5 ml. Dienovereenkomstig wordt de suspensie voor herhaalde toediening verschaft in een hoeveelheid die voldoende is om het verloop van de behandeling te dekken, gewoonlijk van 7 tot 10 dagen.

De termen "pediatrisch" en "kinderen" zoals hierin gebruikt omvatten de leeftijdscategorie van pasgeboren tot tiener, bijvoorbeeld tot ongeveer 40 kg lichaamsgewicht, wanneer het meer geschikt zou zijn om het medicijn voor volwassenen te gebruiken, bijvoorbeeld pillen.

Hierna zal de onderhavige uitvinding worden beschreven met behulp van voorbeelden.

Voorbeeld 1A - suspensiebereiding 600/43 mg / 5 ml