Relenza: instructies voor gebruik, analogen en beoordelingen

Relenza is een antiviraal geneesmiddel voor selectieve werking op influenza A- en B-virussen Het werkingsmechanisme is om de neuraminidase van influenzavirussen te remmen.

Actief bestanddeel - Zanamivir is een sterke en zeer selectieve remmer van neuraminidase (een oppervlakte-enzym van het influenzavirus). In eenvoudige woorden, dankzij de actie kan het virus zich niet hechten aan een gezonde cel en het infecteren.

Na contact met het slijmvlies van de luchtwegen, dat werd behandeld met zanamivir door inhalatie, blijft het virus op het oppervlak en komt het niet in de epitheelcellen (voorkoming van insertie).

Bij het verwerken van de nasofaryngeale en ademhalingskanaalcellen die al met het virus zijn geïnfecteerd, vindt de verspreiding van de infectie uit de cellen van het slijmvlies van het oppervlak van de luchtwegen verder door het hele lichaam plaats (therapeutisch en profylactisch effect).

De effectiviteit van het gebruik van Relenza-inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamivir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een afname van de afgifte van het virus (vergeleken met placebo).

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Relenza? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

behandeling van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen;
preventie van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.

Gebruiksaanwijzing Relenza-dosering

Gebruikt met een speciale inhalator Diskhaler, die wordt meegeleverd met het medicijn.

Volgens de gebruiksaanwijzing is voor alle leeftijdsgroepen de dosering van Relenza gelijk: 20 mg / dag. Inhalatie wordt uitgevoerd bij het opsporen van de eerste symptomen van influenza - dit verhoogt de effectiviteit van de behandeling aanzienlijk.

Verdeel het gebruik van het medicijn in 2 doses, die elk zorgen voor de introductie in de vorm van inhalatie van 10 mg zanamivir (twee inhalaties van 5 mg). Duur van gebruik - 5 dagen.

Gebruik Relenzu voor profylaxe 10 dagen en 2 keer per dag 2 inhalaties (10 mg zanamivir). Indien nodig wordt de profylaxe verlengd tot een maand als het risico op infectie aanhoudt.

Instructies voor de inhalator

Om de rotadisk in Diskhaler te plaatsen:

controleer de integriteit van de rotadisk;
verwijder de kap van het mondstuk en zorg dat het mondstuk schoon is;
trek de lade tot aan de aanslag bij de hoeken zodat de plastic clips eruit komen (het is noodzakelijk dat de schreven zichtbaar zijn);
druk de clips samen en trek de lade helemaal uit;
rotadisk op de wielkast neergezet;
Plaats de lade op zijn plaats.

Voor inhalatie moet u:

Til het deksel van de dischaler op tot aan de aanslag om de bovenste en onderste folie van de rotadisk door te prikken en sluit vervolgens de klep;
Maak een volledige uitademing en plaats het mondstuk tussen de tanden, zonder de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk te sluiten, en sluit het stevig met uw lippen. Adem langzaam diep door je mond en verwijder het mondstuk uit de mond, voor zover mogelijk om je adem in te houden en langzaam uit te ademen. Uitademen in de inhalator is verboden;
Trek de lade voorzichtig uit totdat deze stopt, druk niet op de clips en schuif deze naar binnen om de rotadisk één cel te draaien, waarna deze gereed is voor volgende inhalatie. Het is de moeite waard om te overwegen dat het mogelijk is om de cel vlak voor de inhalatie te doorboren.

Elke rotadisk heeft vier cellen. Na vier inhalaties moet een lege rotadisk door een nieuwe worden vervangen.

Kinderen dienen een inhalatieapparaat te gebruiken onder toezicht van een volwassene.

bovendien

De effectiviteit van inhalatie Relenza hangt direct af van het tijdstip van het begin van het gebruik van het medicijn (hoe vroeger, hoe effectiever).

In gevallen van luchtwegaandoeningen is het noodzakelijk om snelle bronchodilatatoren in de rol van eerstehulpmiddelen te hebben.

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Relenza:

Van het immuunsysteem: zeer zelden - allergische reacties, waaronder zwelling van het gezicht en strottenhoofd.
Aan de kant van de luchtwegen: zeer zelden - bronchospasmen, ademhalingsmoeilijkheden.
Aan de kant van de huid en de aanhangsels ervan: zeer zelden - huiduitslag, urticaria, ernstige huidreacties, waaronder erytheem polymorf, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Relenza te benoemen in de volgende gevallen:

lactatie;
eerste trimester zwangerschap;
leeftijd tot 5 jaar;
verhoogde bronchiale reactie op geneesmiddelen voor inhalatie;
ziekten die gepaard gaan met bronchospasmen;
lactose-intolerantie.

overdosis

Vanwege de aard van de toedieningsvorm, de wijze van toediening en de geringe biologische beschikbaarheid van de werkzame stof is een accidentele overdosis onwaarschijnlijk.

Onder de omstandigheden van klinische onderzoeken werden bijwerkingen met intraveneuze toediening in een dagelijkse dosis van 1200 mg gedurende 5 dagen niet geregistreerd.

Hemodialyse kan als een behandelingsoptie worden beschouwd, omdat zanamivir een laag moleculair gewicht, lage binding met plasma-eiwitten en een lage Vd heeft.

Analogs Relenza, prijs in de apotheek

Indien nodig kan Relenza worden vervangen door een analoog voor therapeutische actie - dit zijn geneesmiddelen:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Relenza, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

De prijs in de apotheek in Rusland: Relenza poeder voor inhalatie van 5 mg / dosis nr. 5 flesjes met een inhalator - van 900 tot 1121 roebel, volgens 802 apotheken.

Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten het bereik van kinderen houden. Houdbaarheid - 7 jaar. Verkoopvoorwaarden bij apotheken - voorschrift.

Speciale instructies

Influenza kan optreden met verhoogde hyperreactiviteit van de luchtwegen. Er zijn zeer zeldzame meldingen van verslechtering van de longfunctie en / of aanvallen van bronchospasme na inhalatie van zanamivir bij patiënten met grieptherapie. In sommige gevallen was de belaste geschiedenis van chronische aandoeningen van de luchtwegen afwezig. Als u deze symptomen ervaart, moet u Relenzu stoppen en een arts raadplegen voor een medisch onderzoek. Patiënten met chronische luchtwegaandoeningen tijdens het gebruik van het medicijn moeten in het bezit zijn van een snelwerkende bronchodilatator.

Bij ernstige bronchiale astma moet vóór aanvang van de behandeling een beoordeling van de waargenomen voordelen en mogelijke risico's worden uitgevoerd. Om therapie te houden zonder de juiste medische supervisie zou niet moeten zijn. Bij patiënten met ernstige chronische obstructieve longziekte en bronchiale astma, tijdens de behandeling met het geneesmiddel, moet de therapie van de onderliggende ziekte worden geoptimaliseerd. Er moet rekening worden gehouden met het mogelijke gevaar van het ontwikkelen van bronchospasmen.

Poeder voor de bereiding van een oplossing voor een vernevelaar of een ventilator kan niet worden gebruikt.

Griep kan gepaard gaan met verschillende gedrags- en neurologische symptomen. Volgens rapporten in de periode van postregistratiestudies ontwikkelden patiënten die geïnfecteerd waren met het influenzavirus en die zanamivir inhalatie gebruikten de volgende stoornissen: delier, convulsieve aanvallen, hallucinaties en afwijkend gedrag. Meestal verschenen ze in de vroege stadia van de ziekte, in de meeste gevallen begonnen ze plotseling en hadden ze een snelle oplossing.

Er werd geen oorzaak-gevolgrelatie vastgesteld tussen Relenza en de bovengenoemde schendingen. In geval van neuropsychiatrische symptomen, voordat een verdere behandeling wordt uitgevoerd, is het noodzakelijk om de verhouding tussen voordeel en risico te evalueren.

Relenza - instructies voor gebruik, beoordelingen, analogen en vormen van afgifte (poeder voor inhalatie van 5 mg met een inhalator Diskhaler, tabletten) van het geneesmiddel op basis van zanamivir voor de behandeling en preventie van influenza bij volwassenen, kinderen en tijdens de zwangerschap. structuur

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Relenza lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - gebruikers van dit geneesmiddel, evenals de mening van artsen van specialisten over het gebruik van Relenza in hun praktijk. Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het geneesmiddel heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet door de fabrikant vermeld in de annotatie. Relenza-analogen in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik van behandeling en preventie van griep bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.

Relenza is een antiviraal geneesmiddel, een zeer selectieve remmer van neuraminidase (een oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Virale neuraminidase verschaft de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. De remmende activiteit van zanamivir (het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Relenza) omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, incl. circulerend en virulent voor verschillende soorten. De half remmende concentratie (IC50) voor virusstammen A en B ligt tussen 0,09 en 95,2 pM.

Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenza A- en B-virussen wordt verminderd, waardoor de afgifte van virale deeltjes uit het epithelium aan het oppervlak van de luchtwegen wordt voorkomen.

Klinische werkzaamheid en veiligheid

Zanamivir, gebruikt in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza in gezonde, risicogroepen (meestal in contact met zieke mensen), verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van 3 onderzoeken toonde aan dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is verminderd tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivir-groep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p minder dan 0,001). Het aantal complicaties daalde in de zanamivirgroep 171/769 (22%) in vergelijking met placebo 208/711 (29%) en het relatieve risico was: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Het gebruik van antibiotica voor de behandeling van complicaties na een uitgestelde griep nam ook af van 136/711 (19%) in de placebogroep tot 110/769 (14%) in de zanamivir-groep (relatief risico: 0,76; 95% BI: 0,60-0,95; p = 0,021). Optimale werkzaamheid van zanamivir werd aangetoond in het geval van het starten van de behandeling zo snel mogelijk nadat de eerste symptomen van de ziekte verschenen.

Het is aangetoond dat zanamivir ook effectief is als middel om influenza te voorkomen bij kinderen ouder dan 5 jaar en bij volwassenen. Het percentage effectieve bescherming is 67-79% in vergelijking met placebo en 56-61% in vergelijking met actieve controle.

structuur

Zanamivir + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Bij gebruik van inhalatie is de absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel laag (gemiddeld 2%). De systemische absorptie is ongeveer 10-20%. Vanwege de lage absorptie, is de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma laag (een lage mate van absorptie wordt behouden tijdens herhaalde inhalaties). Na inhalatie wordt zanamivir verdeeld in de weefsels van de luchtwegen en bereikt het hoge concentraties. Bij gebruik in een enkele dosis van 10 mg wordt zanamivir bepaald in de epitheellaag van de luchtwegen, de belangrijkste replicatieplaats van het influenzavirus. De concentratie van zanamivir, 12 uur en 24 uur na inhalatie, is respectievelijk ongeveer 340 en 52 keer de gemiddelde IC50-waarde voor virale neuraminidase. Een hoge concentratie van zanamivir in de luchtwegen zorgt voor een snelle remming van virale neuraminidase. Zanamivir accumuleert voornamelijk in de weefsels van de orofarynx en de longen (gemiddeld 77,6% en 13,2% respectievelijk). Zanamivir wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren en wordt niet gemetaboliseerd.

Oudere patiënten met een therapeutische dosis van 20 mg per dag hebben een lage biologische beschikbaarheid (10-20%), waardoor er geen systemisch effect van zanamivir is. Veranderingen in de farmacokinetiek in verband met leeftijd zijn onwaarschijnlijk (dosisaanpassing is niet vereist).

Bij kinderen werd de farmacokinetiek van zanamivir beoordeeld in een gecontroleerd onderzoek bij 24 patiënten in de leeftijd van 3 maanden tot 12 jaar met een vernevelaar (10 mg) en een poederinhalator (10 mg). De farmacokinetische parameters bij kinderen verschilden niet van die bij volwassenen.

getuigenis

behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.

Vormen van vrijgave

Poeder voor inhalatie gedoseerd met 5 mg per dosis in rotadisk.

Er zijn geen andere doseringsvormen, of het nu pillen, capsules of druppels zijn.

Instructies voor gebruik en dosering

Het is alleen bedoeld voor inhalatietoediening aan de luchtwegen met behulp van de meegeleverde ontladingsinhalator. Andere inhalatiemiddelen, zoals snelle bronchusverwijders, moeten vóór het begin van inhalatie met Relenza worden ingenomen.

Bij de behandeling van influenza A en B worden volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar aangeraden 2 keer per dag 2 inhalaties (2 × 5 mg) gedurende 5 dagen voor te schrijven. Dagelijkse dosis - 20 mg.

Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie en aanpassing van de leverdosis zijn vereist.

Voor een optimaal effect moet de behandeling zo vroeg mogelijk worden gestart.

Om influenza A en B te voorkomen, wordt aanbevolen voor volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar 2 inhalaties (2 × 5 mg) eenmaal daags gedurende 10 dagen in te nemen. Dagelijkse dosis - 10 mg. Het beloop van preventie kan worden verlengd tot 1 maand, als het risico van de ziekte langer dan 10 dagen aanhoudt.

Aanpassing van de dosering is niet vereist voor oudere patiënten en patiënten met verminderde nier- en leverfunctie.

Toepassingsregels

Het apparaat Diskhaler wordt gebruikt voor inhalaties van een rotadisk (afgiftevorm van Relenza). Diskhaler bestaat uit de volgende onderdelen:

koffer met een deksel en een plastic naald om een rotadisk-cel te doorboren;
koffer voor mondstuk;
een schuiflade met een mondstuk en een draaiend wiel waarop de Rotadisk is geplaatst.

Rotadisk bestaat uit 4 blisters, die elk een specifieke dosis van het medicijn bevatten.

Rotadisk kan in de Dischaler worden bewaard voor inhalatie, maar de blaar moet worden gepierced juist voordat het medicijn wordt ingeademd. Het niet naleven van deze aanbeveling kan de werking van de Diskholder verstoren en bijgevolg de effectiviteit van het medicijn verminderen.

Belangrijk: doorboor de rotadisk niet voordat deze in de Diskhaler is geplaatst.

Rotadisk downloaden in Diskhaler

1. Verwijder de behuizing van het mondstuk, zorg dat het mondstuk van binnen en van buiten schoon is.

2. Trek de lade voorzichtig naar buiten tot de plastic klemmen uit de lade komen en grijp de hoeken van de lade. Trek de lade helemaal uit, zodat de inkepingen aan de zijkant van de klemmen zichtbaar zijn.

3. Trek de lade helemaal uit en knijp de inkepingen aan de zijkant van de klemmen in met duim en wijsvinger.

4. Plaats de rotadisk op de wielcellen naar beneden en plaats de lade terug in de Diskhaler.

1. Breng de disc-kap tot aan de aanslag omhoog om de boven- en onderfolie van de Rotadisc te doorboren. Sluit het deksel.

Belangrijk: til het deksel niet op totdat de lade volledig is geïnstalleerd.

2. Plaats na een volledige uitademing het mondstuk tussen de tanden en druk het mondstuk stevig dicht met uw lippen, zonder de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk te sluiten. Adem langzaam (altijd door de mond, niet door de neus). Haal het mondstuk uit de mond. Hou zoveel mogelijk uw adem in. Adem langzaam uit. Adem niet uit in de inhalator.

3. Trek de uittreklade voorzichtig een keer naar buiten tot deze stopt, zonder de klemmen in te drukken en duw de lade naar binnen. In dit geval zal de rotadisk één cel draaien en is klaar voor de volgende inhalatie.

Belangrijk: het doorprikken van de cel moet alleen onmiddellijk voor de inademing plaatsvinden.

Herhaal stap 1 en 2 om herhaalde inhalaties uit te voeren.

Een lege rotadisk vervangen

Elke rotadisk bevat 4 cellen. Na vier inhalaties moet de lege rotadisc worden vervangen door een nieuwe (volg de 2-4 instructies).

Belangrijk: kinderen moeten een inhalatie-apparaat gebruiken onder toezicht van een volwassene.

Bijwerkingen

allergische reacties, waaronder zwelling van het gezicht en strottenhoofd;
bronchospasme;
moeite met ademhalen;
huiduitslag;
netelroos;
ernstige huidreacties, waaronder erytheem polymorf, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.

Contra

overgevoeligheid voor het medicijn.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

De werkzaamheid en veiligheid van Relenza tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) zijn niet onderzocht.

Experimentele studies bij dieren hebben aangetoond dat zanamivir de placenta-barrière binnendringt en wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar er is geen teratogeen effect of een verminderde vruchtbaarheid of klinische manifestaties van eventuele afwijkingen in de pre- en postnatale perioden waargenomen. Er is geen informatie over penetratie via de placentabarrière of in de moedermelk bij de mens.

Relenzu mag echter niet tijdens de zwangerschap en tijdens de borstvoeding worden gebruikt, vooral in het eerste trimester, behalve in gevallen waarin het verwachte gebruik van het gebruik door de moeder het mogelijke risico voor de foetus overschrijdt.

Gebruik bij kinderen

Het medicijn wordt voorgeschreven aan kinderen vanaf 5 jaar.

Gebruik bij oudere patiënten

Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig.

Speciale instructies

Zeer zeldzame individuele meldingen zijn geregistreerd over de ontwikkeling van bronchospasmen en / of stoornissen van de ademhalingsfunctie na het gebruik van Relenza, inclusief zonder voorgaande ziekte in de geschiedenis. Als een van de bovengenoemde verschijnselen zich ontwikkelt, moet men stoppen met het gebruik van zanamivir en een arts raadplegen.

Patiënten met aandoeningen van de luchtwegen moeten een bronchodilatator op korte termijn hebben voor de behandeling met zanamivir als ambulance.

Infectie veroorzaakt door het influenzavirus kan geassocieerd zijn met verschillende neurologische en gedragsstoornissen. Meldingen die werden ontvangen in de periode na het in de handel brengen (meestal geregistreerd bij kinderen in Japan) zijn in verband gebracht met convulsieve aanvallen, delier, hallucinaties en afwijkend gedrag bij patiënten die zijn geïnfecteerd met het influenzavirus en die neuraminidase-remmers gebruiken, waaronder zanamivir. Deze verschijnselen werden voornamelijk in de vroege stadia van de ziekte waargenomen, hadden vaak een plotseling begin en een snel begin van de uitkomst. De causale relatie tussen de inname van zanamivir en de bovengenoemde bijwerkingen is niet bewezen. Als er neuropsychiatrische symptomen optreden, is het noodzakelijk om de risico / baten-verhouding van verdere behandeling met zanamivir voor elke afzonderlijke patiënt te beoordelen.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Geneesmiddelinteractie

Gegevens over geneesmiddelinteracties geneesmiddel Relenza niet verstrekt.

Analoga van het medicijn Relenza

Structurele analogen van de werkzame stof Relenza-medicatie niet. Het medicijn bevat een uniek actief ingrediënt dat geen directe analogen heeft.

Analogons van het therapeutisch effect (middelen voor de behandeling van influenza):

Alguire;
ALFARON;
ambenom;
Amizon;
Amiksin;
anaferon;
Anaferon kinderen;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
VAXIGRIP;
Vaccin influenza geïnactiveerd;
viferon;
geksapnevmin;
Genferon Light;
Grippferon;
izoprinozin;
ibuprofen;
immunal;
immunoglobuline;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lavomax;
Levopront;
libeksin;
LinkUs;
Liprohin;
Nurofen;
Orvirem;
oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
panavir;
polyoxidonium;
IFN EU Lipint;
rimantadine;
Rengalin;
Sahol;
sulfadimetoksin;
Tamiflu;
trekrezan;
Fluarix;
tsikloferon;
Tsygapan;
Eyfitol;
Eladon;
Endobulin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Gebruikt om ziekten te behandelen: griep, grieppreventie

Relenza

Relenza: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Relenza

ATX-code: J05AH01

Werkzaam bestanddeel: zanamivir (zanamivir)

Fabrikant: Glaxo Wellcome Production (Frankrijk)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 23-11-2018

Prijzen in de apotheek: vanaf 897 roebel.

Relenza is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van influenza A en B.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De doseringsvorm van afgifte van Relenza is een dosispoeder voor inhalatie: van bijna wit naar wit [in een kartonnen bundel, één injectieflacon met 20 doses (5 rotadisks van elk 4 cellen), compleet met een Discaller].

Ingrediënten 1 dosis poeder:

actieve ingrediënt: zanamivir (gemicroniseerd) - 5 mg;
hulpbestanddeel: lactosemonohydraat - tot 25 mg.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Relenza is een antiviraal geneesmiddel, een sterke en zeer selectieve remmer van neuraminidase (het oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Vanwege virale neuraminidase worden virusdeeltjes vrijgemaakt uit een geïnfecteerde cel en is de viruspenetratie door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen mogelijk, wat het mogelijk maakt om andere cellen van de luchtwegen te infecteren.

Zanamivir-remmende activiteit omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief virulent en circulerend voor verschillende soorten. Halve remmende concentratie (IC₅₀) voor virusstammen A en B is 0.09-95.2 pM.

Replicatie van influenzavirus is beperkt tot cellen van het oppervlaktepitheel van de luchtwegen. Vanwege het effect van zanamivir in de extracellulaire ruimte neemt de reproductie van twee typen influenzavirussen A en B af en wordt de afgifte van virale deeltjes uit de epitheelcellen van de luchtwegen voorkomen.

Bij gebruik van inhalatie wordt de werkzaamheid van zanamivir bevestigd als gevolg van gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van het medicijn als een therapie voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus in vergelijking met placebo resulteerde in een afname van de afgifte van het virus. De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir met normale immuniteit werd niet waargenomen.

Het gebruik van Relenza bij gezonde mensen met een verhoogd risico in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza, heeft geleid tot verlichting van symptomen en een vermindering van de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van fase III-onderzoeken liet zien dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is teruggebracht tot anderhalve dag. Er was ook een afname van het aantal complicaties na de griep en het gebruik van antibiotica die werden gebruikt bij hun behandeling.

Zanamivir is het meest effectief in gevallen van start van de therapie zo snel mogelijk nadat de eerste symptomen van de ziekte zijn opgetreden. Ook bewezen effectief te zijn in het gebruik als een profylactisch middel.

farmacokinetiek

Zanamivir wordt gekenmerkt door een lage absolute biologische beschikbaarheid (gemiddeld 2% na orale toediening). Na orale inhalatie wordt ongeveer 10-20% van de toegediende dosis geabsorbeerd. C_max (maximale concentratie van de stof) na een eenmalige dosis van 10 mg is 97 ng / ml, de tijd die het bereikt 1,25 uur Als gevolg van de lage mate van absorptie, wordt een lage systemische concentratie en een onbeduidend gebied onder de concentratietijd-farmacokinetische curve waargenomen. Vanwege de lage absorptie, is de plasmaconcentratie van zanamivir in het bloed laag (bij herhaalde inhalaties blijven de parameters laag).

Binding van stoffen met plasma-eiwitten - 10% - zeer vaak; > 1% en 0,1% en 0,01% en

Relenza

Beschrijving geldig vanaf 06/05/2015

Latijnse naam: Relenza
ATX-code: J05AH01
Werkzaam bestanddeel: Zanamivir (Zanamivir)
Fabrikant: Glaxo Wellcome Production (Frankrijk)

structuur

Eén rotadisk bevat 20 milligram zanamivir, in één dosis - 5 milligram. Lactosemonohydraat is aanwezig als een hulpcomponent. Er zijn 5 rotadisks in plastic dozen samen met een diskhaler.

Formulier vrijgeven

Verkrijgbaar in de vorm van een dosispoeder voor inhalatie, dat wit of bijna wit is.

Farmacologische werking

Het is een antiviraal geneesmiddel, een zeer selectieve neuraminidaseremmer, een oppervlakte-enzym van het influenzavirus. Virale neuraminidase is in staat om cellen vrij te maken en versnelt de passage van het virus door de slijmhuid naar het oppervlak van epitheelcellen, waardoor andere cellen van de luchtwegen geïnfecteerd raken.

Wanneer het slijmvlies van de luchtwegen wordt behandeld met zanamivir, blijft het daarop vallende virus aan de oppervlakte en kan het de cellen van het epitheel niet bereiken. Als de nasopharynx- en luchtwegcellen die al met het virus zijn geïnfecteerd, worden verwerkt, stopt de verspreiding van de infectie door het hele lichaam. Het medicijn komt niet in de celruimte en beïnvloedt de extracellulaire omgeving.

Het medicijn is ook effectief voor de preventie van influenza bij volwassenen en kinderen ouder dan 5 jaar. In vergelijking met placebo varieert het werkzaamheidspercentage van 67 tot 79 procent, vergeleken met actieve controle, van 56 tot 61 procent.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Met inhalatie is de biobeschikbaarheid slechts twee procent. De systemische absorptie is ongeveer 10 tot 20 procent. Na een enkele dosis van 10 milligram wordt de maximale concentratie bereikt na 1 uur en 15 minuten en is 97 ng per milliliter. Vanwege de lage absorptie, is het medicijngehalte in het bloedplasma laag.

De werkzame stof wordt na inademing in de weefsels van de luchtwegen gedistribueerd. De concentratie van de actieve component na 12 uur en 24 uur na de inhalatie is groter dan een gemiddelde van respectievelijk 340 en 52 keer de gemiddelde waarde van de concentratie van half-maximale remming voor virale neuraminidase. Vanwege het hoge gehalte van de werkzame stof in de luchtwegen wordt virale neuraminidase snel geremd.

Het geneesmiddel hoopt zich voornamelijk op met 13,2 procent in de weefsels van de longen en met 77,6 procent in de weefsels van de orofarynx. Het wordt met de hulp van de nieren in onveranderde vorm uitgescheiden, het wordt niet blootgesteld aan metabolisme. Halfwaardetijd na inademing duurt 2,6 tot 5 uur. Totale speling is tussen 2,5 en 10,9 liter per uur. Vanwege het feit dat de werkzame stof niet wordt gemetaboliseerd, is het niet nodig om de dosis aan te passen als er sprake is van een overtreding van de lever.

Indicaties voor gebruik

Relenza is geïndiceerd voor de behandeling en profylaxe van een infectie die wordt veroorzaakt door een type A- en B-influenzavirus.Het geneesmiddel is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar oud, het verlicht de symptomen en verkort de duur van de aandoening aanzienlijk.

Contra

U kunt in de geschiedenis geen allergische reacties tegen zanamivir gebruiken. Ook contra-indicaties zijn:

lactatie;
eerste trimester zwangerschap;
leeftijd tot 5 jaar;
verhoogde bronchiale reactie op geneesmiddelen voor inhalatie;
ziekten die gepaard gaan met bronchospasmen;
lactose-intolerantie.

Bijwerkingen

Inhalatie met dit medicijn kan veroorzaken:

huidreacties in de vorm van Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, polymorfe erytheem en urticaria;
moeite met ademhalen;
bronchospasme;
allergische reacties in de vorm van zwelling van het gezicht en strottenhoofd;
afwijkend gedrag;
delirium;
hallucinaties;
stuiptrekkingen.

Gebruiksaanwijzing Relenza (methode en dosering)

De instructies voor gebruik van Relenza geven aan dat het medicijn wordt gebruikt met een speciale inhalator genaamd Diskhaler, meegeleverd. Voor patiënten van alle leeftijden wordt dezelfde dosering toegepast - 20 milligram per dag. Om de effectiviteit van de behandeling te maximaliseren, is het noodzakelijk om te beginnen met inhalaties bij de geringste detectie van symptomen.

Het gebruik van het medicijn is verdeeld in twee doses, waarbij aan elk daarvan 10 milligram zanamivir wordt toegediend in de vorm van inhalatie (twee inhalaties van 5 milligram). Duur van gebruik is vijf dagen.

Om te voorkomen dat het medicijn tien dagen kan worden gebruikt, twee keer per dag twee inhalaties (10 milligram van de werkzame stof). Als het risico van infectie voortduurt, kan profylactisch gebruik worden verlengd tot een maand.

Om de rotadisk in Diskhaler te plaatsen:

controleer de integriteit van de rotadisk;
verwijder de kap van het mondstuk en zorg dat het mondstuk schoon is;
trek de lade tot aan de aanslag bij de hoeken zodat de plastic clips eruit komen (het is noodzakelijk dat de schreven zichtbaar zijn);
druk de clips samen en trek de lade helemaal uit;
rotadisk op de wielkast neergezet;
Plaats de lade op zijn plaats.

Voor inhalatie moet u:

til het klepje van het schijfstation op tot de aanslag om de bovenste en onderste folie van de rotadisk door te prikken en sluit vervolgens het deksel;
maak een volledige uitademing en plaats het mondstuk tussen de tanden, terwijl je de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk niet sluit, klem zijn lippen stevig vast. Adem langzaam diep door je mond en verwijder het mondstuk uit de mond, voor zover mogelijk om je adem in te houden en langzaam uit te ademen. Uitademen in de inhalator is verboden;
duw de lade voorzichtig voorzichtig naar buiten totdat deze stopt, druk niet op de clips en schuif deze naar binnen om de rotadisk één cel te draaien, waarna deze gereed is voor volgende inhalatie. Het is de moeite waard om te overwegen dat het mogelijk is om de cel vlak voor de inhalatie te doorboren.

Elke rotadisk heeft vier cellen. Na vier inhalaties moet een lege rotadisk door een nieuwe worden vervangen.

overdosis

Accidentele overdosis van het medicijn is bijna onmogelijk. Met het opzettelijk verhogen van de dosis zelfs tot 64 milligram per dag werden geen bijwerkingen waargenomen.

Met parenteraal gebruik in een dosis van 1,2 gram per dag gedurende vijf dagen werden ook geen bijwerkingen waargenomen.

wisselwerking

Het is onmogelijk om in te ademen met dit medicijn in combinatie met snelle bronchodilatoren. In gevallen waar het nodig is om ze toe te dienen, worden ze eerst toegediend, waarna inhalatie met zanamivir wordt uitgevoerd.

Verkoopvoorwaarden

Met een recept.

Opslagcondities

Bewaren bij luchttemperatuur niet hoger dan 30 graden.

Houdbaarheid

Kan vijf jaar worden bewaard.

Analogen van Relenza

Relenza-analogen zijn:

Beoordelingen van Relenze

Volgens beoordelingen van Relenze heeft het medicijn een zeer hoog rendement, een belangrijke verlichting komt na de eerste inhalatie. Bijwerkingen zijn zeldzaam.

Prijs Relenza, waar te kopen

De prijs van Relenza is gemiddeld 1.200 roebel.

Relenza

Poeder voor inhalatie gedoseerd van wit tot bijna wit.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat - tot 25 mg.

4 doses - rotadiski (5) - plastic flessen (1) compleet met een Diskhaler (1 stuk) - verpakt karton.

Antiviraal middel, een sterke en zeer selectieve neuraminidaseremmer (griepenzym van het griepvirus). Virale neuraminidase verschaft de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. De remmende activiteit van zanamivir wordt zowel in vitro als in vivo getoond en omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief circulerend en virulent voor verschillende soorten. Halve remmende concentratie (IC₅₀) voor virusstammen A en B varieert van 0,09 tot 95,2 pM.

Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenza A- en B-virussen wordt verminderd en de afgifte van virale deeltjes uit het epithelium aan het oppervlak van de luchtwegen wordt voorkomen.

De effectiviteit van het gebruik van zanamivir inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamavir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een daling van de afgifte van het virus (in vergelijking met placebo). De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir bij personen met normale immuniteit is niet geregistreerd.

Klinische werkzaamheid en veiligheid

Het gebruik van zanamivir, een gedoseerd poeder voor inhalatie, bij gezonde risicopersonen (meestal in contact met de zieken), in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza, verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van fase III-studies toonde aan dat de mediane tijd tot verlichting van de symptomen van de ziekte is teruggebracht tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivirgroep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Het gebruik van antibiotica voor de behandeling van complicaties na een uitgestelde griep nam ook af van 136/711 (19%) in de placebogroep tot 110/769 (14%) in de zanamivir-groep (relatief risico: 0,76; 95% BI: 0,60-0,95; p = 0,021).

Optimale werkzaamheid van zanamivir werd aangetoond in het geval van het starten van de behandeling zo snel mogelijk nadat de eerste symptomen van de ziekte verschenen. Het is aangetoond dat zanamivir ook effectief is als middel om influenza te voorkomen bij kinderen ouder dan 5 jaar en bij volwassenen. Het percentage effectieve bescherming is 67-79% in vergelijking met placebo en 56-61% in vergelijking met actieve controle.

Absolute biologische beschikbaarheid is laag en gemiddeld 2% na orale toediening. Na orale inhalatie wordt ongeveer 10% tot 20% van de toegediende dosis geabsorbeerd. Na een eenmalige dosis van 10 mg C_max is 97 ng / ml na 1,25 uur Lage absorptiegraad leidt tot lage systemische concentraties en onbeduidend gebied onder
farmacokinetische curve "concentratie - tijd". Vanwege de lage absorptie, is de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma laag (een lage mate van absorptie wordt behouden tijdens herhaalde inhalaties).

De binding van zanamivir aan plasma-eiwitten is erg laag (<10%). V_d bij volwassenen, ongeveer 16 liter, wat ongeveer gelijk is aan het volume extracellulaire vloeistof. Na orale inhalatie wordt zanamivir in hoge concentraties in de luchtwegen gedeponeerd, waardoor wordt gegarandeerd dat het geneesmiddel wordt afgeleverd aan de "toegangspoort" van de infectie. Na inhalatie van 10 mg zanamivir in de epitheliale laag van de luchtwegen overschreden de concentraties van zanamivir de gemiddelde IC-waarde.₅₀ voor neuraminidase, 340 maal 12 uur na inhalatie en 52 maal 24 uur na inhalatie, waardoor het virale enzym snel wordt geremd. De belangrijkste plaatsen van sedimentatie zijn het orale gedeelte van de keelholte en de longen (gemiddelde index respectievelijk 77,6% en 13,2%).

Metabolisme en uitscheiding

Zanamivir wordt niet gemetaboliseerd, uitgescheiden door de nieren, onveranderd.

T_1/2 van bloedplasma na orale inhalatie varieert van 2,6 tot 5,05 uur. Totale klaring van 2,5 tot 10,9 l / uur.

Speciale patiëntengroepen

Oudere patiënten. De biologische beschikbaarheid van zanamivir na toediening van een therapeutische dosis van 20 mg is 10-20%, met als gevolg dat de concentraties van zanamivir in de systemische bloedsomloop onbeduidend zijn. Correctie van het doseringsregime is niet vereist, aangezien veranderingen in het farmacokinetische profiel van verschillende geneesmiddelen, die gewoonlijk leiden tot veranderingen in de leeftijd, in dit geval geen invloed hebben op de farmacokinetiek van zanamivir.

Kinderen. De farmacokinetiek van zanamivir werd geëvalueerd in een gecontroleerd onderzoek bij 24 patiënten in de leeftijd van 3 maanden tot 12 jaar met een vernevelaar (10 mg) en een poederinhalator (10 mg). De farmacokinetische parameters bij kinderen verschilden niet van die bij volwassenen bij gebruik van 10 mg zanamivir poeder voor inhalatie.

Patiënten met verminderde nierfunctie. Bij gebruik van therapeutische doses van 20 mg, is de biologische beschikbaarheid laag en bedraagt deze 10-20%, daarom zijn systemische concentraties van zanamivir niet significant. Gezien het brede scala aan geneesmiddelenveiligheid blijft een mogelijke toename van de systemische concentraties bij patiënten met ernstig nierfalen klinisch niet significant en hoeft het doseringsschema niet te worden gecorrigeerd.

Patiënten met verminderde leverfunctie. Omdat zanamivir niet wordt gemetaboliseerd, hoeft het doseringsschema niet te worden aangepast.

- behandeling van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen;

- preventie van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.

- Overgevoeligheid voor het medicijn.

Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven aan het geneesmiddel voor aandoeningen van de luchtwegen, vergezeld van bronchospasme (inclusief geschiedenis).

Het geneesmiddel Relenza wordt alleen gebruikt door oraal inhaleren. Gebruik de bijgevoegde Diskhaler om zeker te zijn van een juist gebruik van het medicijn.

Patiënten die samen met Relenza andere inhalatieapparaten hebben gekregen (bijvoorbeeld snelwerkende bronchodilatatoren), moeten worden geadviseerd deze middelen te gebruiken voordat Relenza wordt gebruikt.

De aanbevolen dosis van Relenza is twee inhalaties (2 x 5 mg) 2 maal / dag gedurende 5 dagen. De totale dagelijkse dosis is 20 mg. Om het optimale effect te bereiken, moet de behandeling zo vroeg mogelijk worden gestart (bij voorkeur binnen 2 dagen) wanneer de eerste symptomen van de ziekte optreden.