RIBAVIRIN

10 stks - contourcelpakketten (3) - kartonnen verpakkingen.

Antiviraal middel. Het komt snel cellen binnen en werkt in met virus geïnfecteerde cellen. Intracellulair ribavirine wordt gemakkelijk gefosforyleerd door adenosinekinase tot mono-, di- en trifosfaatmetabolieten. Ribavirine-trifosfaat is een sterke competitieve remmer van inosine-monofosfaatdehydrogenase, RNA-polymerase van influenzavirus en guanylyltransferase-boodschapper-RNA, de laatste manifesteert zich door remming van het informatieve RNA-membraancoatingproces. Deze diverse effecten leiden tot een significante vermindering van de hoeveelheid intracellulair guanosinetrifosfaat, evenals remming van de synthese van viraal RNA en eiwit. Ribavirine remt de replicatie van nieuwe virionen, die de virale last vermindert, remt selectief de synthese van viraal RNA, zonder de synthese van RNA in normaal functionerende cellen te onderdrukken.

De meest actieve tegen DNA-virussen - respiratoir syncytieel virus, Herpes simplex virus type 1 en 2, adenovirussen, CMV, pokkenvirussen groep, de ziekte van Marek; RNA-virussen - influenzavirussen A, B, paramyxovirussen (para-influenza, de bof, de ziekte van Newcastle), reovirussen, arenavirussen (Lassakoortsvirus, Boliviaanse hemorragische koorts), bunyavirussen (Valley Fever virus Rift, Krim-Congo-hemorragische koorts virussen), hantaviruses (hemorrhagic fever virus met renaal of pulmonair syndroom) paramyxoviruses, oncogene RNA-virussen.

Bij de behandeling van hemorragische koorts met renaal syndroom vermindert de ernst van de aandoening, vermindert de duur van de symptomen (koorts, oligurie, pijn in de lendenen, buik, hoofdpijn), verbetert laboratorium indicatoren van nierfunctie, vermindert de kans op bloedingscomplicaties en negatieve uitkomst.

DNA-virussen zijn niet gevoelig voor ribavirine - Varicella zoster, pseudorabiaal virus, koepokken; RNA-virussen - enterovirussen, rhinovirussen, encefalitisvirus van het Semliki-bos.

Voor orale toediening: behandeling van chronische hepatitis C bij volwassenen (in combinatie met interferon-alfa-2b of peginterferon-alfa-2b).

Parenteraal: hemorrhagische koorts met renaal syndroom.

Naar buiten toe als monotherapie of in combinatie met andere doseringsvormen van ribavirine voor orale toediening en parenteraal gebruik: infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex-virussen 1 en 2 soorten, van verschillende lokalisatie, incl. in het genitale gebied; herpes zoster (als onderdeel van een complexe therapie).

Aan de kant van het centrale zenuwstelsel en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, zwakte, malaise, slapeloosheid, asthenie, depressie, prikkelbaarheid, angst, emotionele labiliteit, nervositeit, agitatie, agressief gedrag, verward bewustzijn; zelden - suïcidale neigingen, verhoogde gladde spiertonus, tremor, paresthesieën, hyperesthesie, hypesthesie, syncope.

Sinds het cardiovasculaire systeem: verlaging of verhoging van de bloeddruk, brady- of tachycardie, hartkloppingen, hartstilstand.

Van de kant van hematopoiese: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie; uiterst zelden - aplastische bloedarmoede.

Van de kant van het ademhalingssysteem: dyspnoe, hoest, faryngitis, kortademigheid, bronchitis, otitis media, sinusitis, rhinitis.

Van het spijsverteringsstelsel: droge mond, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, constipatie, dysgeusie, pancreatitis, winderigheid, stomatitis, glossitis, bloedend tandvlees, hyperbilirubinemie.

Aan de zintuigen: schade aan de traanklier, conjunctivitis, wazig zicht, verminderde / verlies van gehoor, tinnitus.

Van het bewegingsapparaat: artralgie, spierpijn.

Van de kant van het urogenitale systeem: opvliegers, verminderd libido, dysmenorroe, amenorroe, menorragie, prostatitis.

Allergische reacties: huiduitslag, erytheem, urticaria, hyperthermie, angio-oedeem, bronchospasmen, anafylaxie, fotosensibilisatie, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse; met een / in de inleiding - koude rillingen.

Lokale reacties: pijn op de injectieplaats.

Overig: haaruitval, alopecia, verminderde haarstructuur, droge huid, hypothyreoïdie, pijn op de borst, dorst, schimmelinfectie, virale infectie (inclusief herpes), griepachtig syndroom, zweten, lymfadenopathie. Medische professionals die inhalaties uitvoeren, kunnen hoofdpijn, jeuk, oogspoeling of zwelling van het ooglid hebben.

De mogelijkheid van een medicinale of andere vorm van interactie met ribavirine kan tot twee maanden duren (5 perioden van T_1/2 ribavirine) na het stoppen vanwege vertraagd uitkomen.

Bij gelijktijdig gebruik met interferonen verhoogt de therapeutische werkzaamheid.

Gelijktijdig gebruik met ribavirine kan de werkzaamheid van stavudine en zidovudine verminderen.

Alleen toepassen in de omstandigheden van een ziekenhuis met een gespecialiseerde intensive care-afdeling. Het gebruik van ribavirine bij patiënten die mechanische beademing nodig hebben, is alleen mogelijk door specialisten met ervaring in reanimatie.

Voorzichtigheid is geboden bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd (zwangerschap ongewenst) bij patiënten met gedecompenseerde diabetes (met ketoacidose episodes) bij patiënten met COPD, longembolie, chronisch hartfalen, aandoeningen van de schildklier (met inbegrip van thyrotoxicose) in het geval van stollingsstoornissen in het bloed, tromboflebitis, myelodepressie, hemoglobinopathie (waaronder thalassemie, sikkelcelanemie), depressie, zelfmoordneigingen (inclusief geschiedenis), gelijktijdige hiv-infectie (tegen de achtergrond van zeer actieve antiretrovirale therapie - het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose) bij oudere patiënten.

Medisch personeel dat ribavirine gebruikt, moet rekening houden met de teratogeniciteit.

Ribavirine. Instructies voor de bereiding, het gebruik, de prijs, het vrijgaveformulier

Veelgestelde vragen

De site biedt achtergrondinformatie. Adequate diagnose en behandeling van de ziekte zijn mogelijk onder toezicht van een gewetensvolle arts.

Bepaling van medicatie

Ribavirine is een antiviraal geneesmiddel waarvan de effectiviteit alleen in klinische onderzoeken is aangetoond met betrekking tot het hepatitis C-virus, maar in sommige landen is dit geneesmiddel met wisselend succes gebruikt voor de behandeling van ernstige gevallen van respiratoir syncytieel humaan ademhalingstumor, vele soorten hemorragische koorts en eenvoudig en gordelroosvirus. herpes, verschillende oncogene virussen, influenzavirus, etc.

Deze bereiding werd gesynthetiseerd op basis van natuurlijke suiker-D-ribose. Het mechanisme van zijn werking is geassocieerd met de opname van een virus in het molecuul in plaats van purinenucleotiden - de specifieke moleculen die de RNA- of DNA-keten van virussen vormen. Na integratie in het genoom van het virus veroorzaakt het medicijn een zekere instabiliteit van de structuur ervan, wat resulteert in verschillende mutaties. Het gemuteerde virus verliest zijn pathogene eigenschappen en wordt kwetsbaar voor het immuunsysteem en andere parallel gebruikte geneesmiddelen (bijvoorbeeld peginterferonen bij de behandeling van virale hepatitis C). Bovendien blokkeert ribavirine RNA-polymerase - een enzym dat direct betrokken is bij de deling van het virus, dat wil zeggen bij de reproductie ervan. Het mechanisme van therapeutische actie op DNA-bevattende virussen is niet volledig begrepen.

Ribavirine is een van de geneesmiddelen die zeer veeleisend zijn voor de conditie van de patiënt voor het gebruik ervan. Het is een feit dat het de stofwisseling in het lichaam aanzienlijk kan veranderen en kan leiden tot ernstige bijwerkingen. In het licht van het voorgaande dient dit medicijn uitsluitend op aanbeveling van een specialist infectieziekten of een hepatoloog te worden toegediend en moet het ook gepaard gaan met regelmatige monitoring van specifieke laboratoriumparameters. Kinderen en adolescenten tot 18 jaar oud, het medicijn is volledig gecontra-indiceerd vanwege de helderdere ernst van de bijwerkingen.

Het is belangrijk op te merken dat ribavirine absoluut gecontra-indiceerd is tijdens de zwangerschap en niet sterk wordt aanbevolen voor borstvoeding. In het laboratorium werd het teratogene effect van het geneesmiddel op de foetus aangetoond. Met andere woorden, ribavirine kan verstoringen veroorzaken in het groeiproces en de differentiatie van foetale weefsels en leiden tot aangeboren afwijkingen van de ontwikkeling. Bovendien wordt aangeraden om na behandeling met dit medicijn nog eens 7 maanden geen kinderen te verwekken, omdat het medicijn zich in deze periode nog steeds in het lichaam van de patiënt bevindt en een teratogeen effect (uitdaging van aangeboren misvormingen en misvormingen) met betrekking tot het ongeboren kind kan veroorzaken.

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, capsules, concentraten voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, evenals een crème voor uitwendig gebruik.

Soorten medicatie, commerciële namen van analogen, afgifteformulieren

Ribavirine is beschikbaar in de volgende toedieningsvormen:

• tabletten;
• capsules;
• crème voor uitwendig gebruik;
• concentraat voor oplossing voor intraveneuze toediening.

Tabletten en capsules van 200 mg worden gebruikt voor de behandeling van zowel volwassenen als kinderen. Vanwege het feit dat dit medicijn bijna volledig wordt geabsorbeerd uit de maag, is het gebruik ervan in deze vorm handig en effectief. Het wordt aanbevolen om het medicijn te gebruiken met voedsel, indien mogelijk met een bepaalde hoeveelheid vet. Met deze functie kunt u het verlies van het medicijn tijdens de eerste passage door de lever verminderen.

De crème voor uitwendig gebruik verscheen relatief recent en kan, volgens de aanbevelingen van de fabrikanten, worden gebruikt bij de behandeling van eenvoudig en herpes zostervirus, zowel als monotherapie (met slechts één geneesmiddel) als in combinatie met andere antivirale middelen.

Concentraat voor de bereiding van oplossingen voor intraveneuze toediening kan uitsluitend in een ziekenhuisomgeving worden gebruikt, omdat het preparaat, samen met een meer uitgesproken effect als gevolg van directe inname van het geneesmiddel in de bloedbaan, ook snel ernstige bijwerkingen kan veroorzaken. In dit opzicht vereist parenterale toediening van ribavirine frequente controle van de toestand van de patiënt en de fysiologische constanten van het lichaam.

Ribavirine wordt op de farmaceutische markt gevonden onder de volgende commerciële namen:

• Copegus;
• Ribasfer;
• Rebetol;
• Virazole;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin;
• Devirs en anderen

Het mechanisme van therapeutische werking van het medicijn

Ribavirine verwijst naar het aantal geneesmiddelen dat bijna volledig wordt geabsorbeerd in de eerste delen van het spijsverteringskanaal. Naast het bovenstaande ligt de duur van de medicatie tussen de 24 en 48 weken, wat beslist veel is. Om beide bovengenoemde redenen zijn de belangrijkste doseringsvormen van dit antivirale middel tabletten en capsules. Orale suspensies kunnen ook worden gebruikt, maar ze worden niet veel gebruikt. Intraveneuze toediening van het geneesmiddel wordt alleen de eerste keer van de behandeling in het ziekenhuis uitgevoerd, omdat langdurige toediening van het geneesmiddel kan leiden tot flebitis, dat wil zeggen tot ontsteking van de aderen. Gegevens over het therapeutische effect van uitwendig gebruik van het medicijn vandaag zijn niet voldoende om met vertrouwen te spreken over de therapeutische voordelen ervan.

De belangrijkste manier om ribavirine in het lichaam binnen te dringen, is dus voedsel. Na absorptie van het geneesmiddel in de beginsecties van het spijsverteringskanaal, is het vrijwel niet bindend voor plasma-eiwitten, wordt het getransporteerd naar de lever, waar het wordt gemetaboliseerd tot actieve monofosfaten, difosfaten en ribavirinetrifosfaten, evenals inactieve vormen. Een deel van het medicijn wordt onveranderd bewaard. Aldus vermindert de eerste passage van het geneesmiddel door de lever de biobeschikbaarheid van het geneesmiddel aanzienlijk, gemiddeld tot 40-60%. Met andere woorden, slechts 40-60% van de totale hoeveelheid van het gebruikte medicijn zal het gewenste effect hebben. Er is echter waargenomen dat, als ribavirine wordt gecombineerd met voedselinname, de snelheid van absorptie in het spijsverteringskanaal afneemt en het langzamer de lever binnentreedt. Dienovereenkomstig heeft de actieve substantie meer tijd om diep in de weefsels te penetreren voorafgaand aan neutralisatie in de lever en een genezend effect te produceren. Als gevolg hiervan kan het gebruik van ribavirine met voedsel de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met maximaal 75% verhogen in vergelijking met de initiële 40 - 60%.

Er moet echter worden opgemerkt dat ribavirine een cumulatief effect heeft. Dit betekent dat het medicijn geleidelijk zich ophoopt in het lichaam, waardoor zijn invloed toeneemt. Zodoende accumuleert ribavirinetrifosfaat in grote hoeveelheden in de rode bloedcellen op de vierde dag van de behandeling. Bij langere behandeling wordt het medicijn gevonden in het hersenvocht in een concentratie van maximaal 67% van het plasma. In verband met het voorgaande ontwikkelt het maximale effect van het medicijn zich pas na een bepaalde tijd.

Zoals eerder vermeld, ribavirine is een antiviraal middel. Het onmiddellijke antivirale effect ontwikkelt zich door drie mechanismen.

Het eerste mechanisme is dat het medicijn zelf en zijn metabolieten in staat zijn om te integreren in het genoom van het virus, ter vervanging van de purinebasen. Dit werkingsmechanisme geldt alleen voor virussen die zijn gebaseerd op een enkelstrengs RNA-molecuul (ribonuclease) dat de genetische code van het virus bevat. Het op deze manier gemodificeerde RNA wordt onstabiel en muteert, verliest zijn beschermende eigenschappen en wordt een gunstig doelwit voor menselijke immuniteit en gelijktijdig het nemen van medicijnen (bijvoorbeeld peginterferonen bij de behandeling van hepatitis C).

Het tweede mechanisme is de directe remming van RNA-afhankelijke RNA-polymerasen van virussen, specifieke enzymen die zorgen voor het aflezen van de genetische code van het virus en als gevolg daarvan de reproductie ervan. Als gevolg hiervan verliest het virus zijn vermogen om te reproduceren. Dit mechanisme werkt ook uitsluitend met RNA-virussen.

Het derde mechanisme van viricid (gericht op de vernietiging van het virus) actie is karakteristiek alleen voor DNA-virussen. Het bestaat uit het verminderen van de concentratie van GTP (guanosinetrifosfaat), een stof die in de virale reproductiecyclus als energiesubstraat wordt gebruikt. Helaas wordt via hetzelfde mechanisme het toxische effect van het medicijn op het lichaam uitgevoerd, omdat GTP door veel systemen in het proces van cellulair metabolisme wordt gebruikt.

Ribavirine wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden, meestal in de vorm van metabolieten. Een klein deel komt onveranderd in de urine (tot 7% ​​bij orale inname en tot 19% bij intraveneuze toediening). Dienovereenkomstig is nierfalen een factor die de dosis van het medicijn vermindert, om de intervallen tussen zijn innames te verhogen of om het geheel te annuleren. De beslissing wordt genomen, waarbij de nadruk ligt op de mate van nierfalen, beoordeeld met behulp van de creatinineklaring (analyse die het niveau van de renale excretie bepaalt).

Voor welke pathologieën wordt voorgeschreven?

Bij de behandeling van 1, 4, 5 of 6 genotypes van het hepatitis C-virus wordt 15 mg / kg per dag voorgeschreven in 2 doses.

Bij de behandeling van genotype 2 of 3 van het hepatitis C-virus is de optimale dosis 800 mg per dag, ook in 2 doses.

Het is wenselijk om het gebruik van het medicijn te combineren met een maaltijd die dierlijke of plantaardige vetten bevat.

De duur van de behandeling hangt af van de ernst van de ziekte en de reactie op uitroeiing (volledige verwijdering uit het lichaam) van het virus. Gemiddeld duurt het 24 tot 48 weken.

Bij de behandeling van acute hepatitis C worden verhoogde doses van het medicijn gebruikt.

Patiënten met genotype 1 van het hepatitis C-virus en een lichaamsgewicht van minder dan 75 kg worden 1000 mg per dag voorgeschreven, verdeeld over 2 doses.

Bij de behandeling van patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 75 kg, wordt 1200 mg tweemaal daags voorgeschreven. De behandelingsduur is 12 - 24 - 48 weken.

Bij een genotype van 2 of 3 is de optimale dosis 800 mg per dag in 2 doses, ongeacht het gewicht van de patiënt. De behandelingsduur is 12 - 24 weken.

Hoe het medicijn te gebruiken?

De methode voor het inbrengen van het medicijn in het lichaam wordt door de arts in elk geval bepaald. Intraveneuze toediening van ribavirine wordt voornamelijk uitgevoerd in het geval van virale hemorragische koorts of in geval van onvermogen om het medicijn aan de binnenkant toe te dienen. Uiterlijk wordt ribavirine vrij weinig gebruikt, aangezien het relatief recent is gebruikt bij de behandeling van het herpes simplex-virus en gordelroos en de gegevens over de werkzaamheid ervan nog niet voldoende zijn verkregen.

Het gebruik van ribavirine oraal in de vorm van tabletten en capsules is het meest gebruikelijk, omdat deze vorm u in staat stelt om het geneesmiddel gemakkelijk te doseren en geen problemen veroorzaakt bij langdurig gebruik, zoals bij intraveneuze injecties, die kunnen leiden tot flebitis. Bovendien neemt de biologische beschikbaarheid van ribavirine met langdurige ingestie gestaag toe en bereikt de waarde die vereist is voor een persistent therapeutisch effect.

Een van de kenmerken van het innemen van dit medicijn is het gebruik dat de voorkeur heeft, samen met voedsel dat een relatief groot deel vet bevat. Deze aandoening zorgt voor een langere absorptie van het medicijn in de maag, verlaagt de snelheid van zijn metabolisatie in de lever en verhoogt dientengevolge de biologische beschikbaarheid ervan.

Standaarddoses van het medicijn worden alleen ontwikkeld voor de behandeling van acute en chronische virale hepatitis C van verschillende genotypen.
Bij de behandeling van chronische hepatitis C 1, 4, 5 of 6 genotypen, wordt aan de patiënt 15 mg / kg / dag in 2 verdeelde doses gedurende 24-48 weken voorgeschreven.
Bij de behandeling van genotypen is 2 of 3 de dagelijkse dosis 800 mg, ook verdeeld in 2 doses en binnen 24 - 48 weken ingenomen.

Behandeling van acute hepatitis hangt ook af van het genotype.
Met een genotype van virus 1 en een lichaamsgewicht van minder dan 75 kg, wordt 1000 mg per dag voorgeschreven, verdeeld in 2 doses gedurende 24-48 weken.
Met een lichaamsgewicht van meer dan 75 kg wordt 1200 mg per dag voorgeschreven in 2 doses gedurende 24 tot 48 weken.
Met een genotype van 2 of 3 doses van het medicijn is 800 mg per dag in 2 doses, ongeacht het gewicht van de patiënt. De behandelingsduur is van 12 tot 24 weken.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om regelmatig bloed af te nemen voor een algemene analyse, levertesten, evaluatie van de creatinineklaring en elektrolytsamenstelling. Maak indien nodig een elektrocardiogram en bepaal het TSH-gehalte (schildklierstimulerend hormoon - schildklierhormoon). Deze onderzoeken zijn nodig om de bijwerkingen van het medicijn te beheersen.

Aan patiënten met nierinsufficiëntie wordt een individueel regime en dosering van het geneesmiddel gegeven. Leverinsufficiëntie verandert praktisch niet het metabolisme van het medicijn, daarom, als het aanwezig is, hoeft de behandeling niet te worden aangepast.

Omdat het medicijn in de weefsels wordt afgezet en gedurende lange tijd volledig uit het lichaam wordt verwijderd, is de conceptie van kinderen absoluut onaanvaardbaar vóór 7 maanden na de laatste dosis van het medicijn. Ook als geslachtsgemeenschap plaatsvindt tussen een patiënt die wordt behandeld met ribavirine en een zwangere vrouw, is de aanwezigheid van een condoom een ​​noodzakelijke voorwaarde. Het feit is dat de zaadvloeistof van een partner voldoende ribavirine-moleculen bevat om de slijmvliezen van de vagina of andere partner in het bloed te penetreren en een teratogeen effect op de zich ontwikkelende foetus te veroorzaken. Wanneer borstvoeding tijdens de behandeling van het kind moet worden overgedragen aan kunstmatige voeding.

Contra

Ribavirine is een tamelijk agressieve drug in relatie tot de organen en systemen van de patiënt en kan vaak een verstoring van hun werk veroorzaken. In dit opzicht, evenals met enkele kenmerken van het metabolisme, zijn er relatieve en absolute contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn.

Relatieve contra-indicaties voor het gebruik van ribavirine zijn:

• ongecontroleerde arteriële hypertensie;
• gevorderde leeftijd;
• auto-immune thyroiditis;
• auto-immune hepatitis;
• gedecompenseerde levercirrose;
• borstvoeding geven aan een baby (moet worden omgezet in kunstmatige voeding).

Absolute contra-indicaties voor het gebruik van ribavirine zijn:

• terminaal nierfalen;
• zwangerschap;
• kinderen tot 18 jaar;
• bloedarmoede;
• hemoglobinopathieën (thalassemie, sikkelcelanemie);
• gedecompenseerde hartfalen.

Mogelijke bijwerkingen

Ribavirine kan leiden tot aandoeningen van het zenuwstelsel, het cardiovasculaire systeem, het bloedsysteem, het ademhalingssysteem, de bovenste luchtwegen, hormonale niveaus, het maagdarmkanaal, het urinewegstelsel en immuuntolerantie. Er zijn andere neveneffecten die worden veroorzaakt door de gezamenlijke overtreding van verschillende systemen tegelijk.

Bijwerkingen komen vrij vaak voor, omdat de duur van het gebruik van het medicijn soms bijna een heel jaar bereikt, en indien nodig, behandelingen moeten worden herhaald. Bovendien heeft het medicijn een negatief effect op alle cellen van het lichaam, aangezien dit het mechanisme is voor de vernietiging van virussen.

Overtredingen van het centrale zenuwstelsel kunnen zijn:

• ernstige zwakte;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• slapeloosheid;
• depressie;
• innerlijke angst;
• prikkelbaarheid, etc.

Overtredingen van het cardiovasculaire systeem kunnen zijn:

• verschillende soorten aritmieën;
• bloeddrukstoten;
• angina, etc.

Overtredingen van het hematopoëtische systeem kunnen zijn:

• hemolyse (vernietiging van rode bloedcellen - rode bloedcellen);
• leukopenie (afname van het aantal leukocyten in het bloed - witte bloedcellen);
• neutropenie (afname van het aantal neutrofielen in het bloed - een van de soorten leukocyten);
• granulocytopenie (afname van het aantal neutrofielen, eosinofielen en basofielen in het bloed, wat leidt tot een afname van de immuniteit);
• trombocytopenie (daling van het aantal bloedplaatjes, wat leidt tot een afname van de bloedstolling);
• aplastische anemie (afname van de snelheid van vorming in het beenmerg van alle cellulaire elementen van het bloed).

Overtredingen van het ademhalingssysteem kunnen zijn:

• sinusitis (ontsteking van de neusbijholten - sinusitis, sinusitis, ethmoiditis, enz.);
• rhinitis (ontsteking van het neusslijmvlies);
• zere keel;
• bronchitis;
• zelden longontsteking met een algemene afname van de immuniteit.

Interactie met andere drugs

Geneesmiddelinteracties met ribavirine kunnen zowel tijdens de behandeling met dit geneesmiddel als binnen 2 maanden vanaf het moment van intrekking plaatsvinden.

De biologische beschikbaarheid van het medicijn neemt toe met het gebruik ervan in samenhang met voedsel, waarbij het vetgehalte hoog is. Verminderde biologische beschikbaarheid vindt plaats met het gecombineerde gebruik van ribavirine met simethicone, evenals antacida op basis van magnesium- en aluminiumzouten. Ribavirine vermindert de verwijdering van didanosine uit het lichaam, wat vaak leidt tot een toename van de concentratie van de laatste en een overdosis.

Volgens uitgevoerde onderzoeken vermindert ribavirine de werkzaamheid van dergelijke geneesmiddelen voor de behandeling van HIV als stavudine, zidovudine en lamivudine, wat leidt tot een toename van het aantal virions (een volledige eenheid van het virus) in het bloed.

Geschatte kosten van medicatie

Welke van de ribavirine-analogen is het meest effectief?

Tegenwoordig kan met een gerust hart worden gezegd dat de meerderheid (minstens 95%) ribavirine-analogen hoogwaardige preparaten zijn met een even hoge effectiviteit.

Op medisch gebied is men van mening dat de oorspronkelijke medicijnen beter en meer kwalitatief zijn dan de zogenaamde generieke geneesmiddelen. Originele geneesmiddelen zijn geneesmiddelen die voor het eerst werden ontwikkeld en gesynthetiseerd op basis van een bepaald farmaceutisch bedrijf. Deze bedrijven hebben patent op dit medicijn, dat voor een periode van 5 tot 10 jaar concurrerende bedrijven verbiedt dezelfde stof te produceren. Na deze periode onthult het farmaceutische bedrijf dat het medicijn heeft uitgevonden de formule van de stof en enkele aanbevelingen voor de vervaardiging ervan. Volgens deze aanbevelingen maken concurrerende bedrijven kopieën van de oorspronkelijke substantie, generieke geneesmiddelen genaamd. Generics hebben ongetwijfeld een genezend effect, echter vaak minder uitgesproken dan het oorspronkelijke medicijn. De reden hiervoor ligt in het feit dat het bedrijf dat het octrooi voor de uitvinding bezit, niet af wil wijken van het leiderschap in kwaliteit en bijgevolg de verkoop van het medicijn, enkele belangrijke punten verbergt die direct verband houden met het mechanisme van productie van de noodzakelijke chemische substantie. Op deze manier wordt het verschil in kwaliteit tussen het originele medicijn en het analoge product met nog eens 5 tot 10 jaar verlengd, totdat concurrerende bedrijven de technologie voor het maken van het medicijn verbeteren en brengen tot het niveau van het oorspronkelijke medicijn. Als gevolg hiervan blijkt dat de oorspronkelijke versie, na de eerste 10 tot 20 jaar na het bekend worden van het medicijn, kwalitatief beter is dan die van zijn tegenhangers. In de toekomst wordt dit verschil weggewerkt en is de kwaliteit van de analogen niet slechter dan die van het origineel.

Sinds de ontdekking van ribavirine zijn er minstens 40 jaar voorbijgegaan. Dit betekent dat de meeste van zijn analogen geneesmiddelen van hoge kwaliteit zijn. Niettemin is er, zij het een onbeduidend, risico om, eerlijk gezegd, een nep te verwerven, wat in het beste geval de patiënt niet schaadt. Om dit risico tot een minimum te beperken, wordt aanbevolen om medicijnen te kopen in de netwerken van apotheken die al een lange tijd bestaan ​​en een positieve reputatie hebben verworven. Dergelijke apotheken werken in de regel met vertrouwde leveranciers en staan ​​bijna nooit toe dat de defecte goederen worden verhandeld.

Kan hepatitis C worden behandeld met ribavirine?

Ribavirine is een van de geneesmiddelen die volgens de nieuwste aanbevelingen van de Wereldgezondheidsorganisatie worden gebruikt voor de behandeling van virale hepatitis C. Er dient echter te worden opgemerkt dat behandeling met uitsluitend dit medicijn de concentratie van het virus in het bloed aanzienlijk kan verminderen, maar niet volledig kan vernietigen.

Het hepatitis C-virus gebruikt een enkelstrengs RNA-molecuul (ribonucleïnezuur) als drager van genetische informatie. Dit molecuul bevindt zich in het midden van het virus en wordt beschermd door een stevige schaal, een capside genaamd. Capsid beschermt het virus tegen vernietiging door antilichamen - bemiddelaars van het immuunsysteem van het lichaam. Eenmaal in de levercellen wordt het virus-RNA vrijgegeven in de interne omgeving en gebruikt het zijn eigen celenzymen om zijn enzymen te bouwen. In de toekomst, met behulp van zijn enzymen, reproduceert het virus miljoenen vergelijkbare organismen, gebruikmakend van de energie en plastic bronnen van de cel. Terwijl deze bronnen opdrogen en de virionen (de structurele eenheid van het virus) de binnenruimte van de cel vullen, vernietigen de laatste de celwand van binnenuit, worden ze vrijgegeven in de intercellulaire ruimte en worden ze bevolkt in een nieuwe gezonde cel. Deze cyclus wordt verschillende keren herhaald, waarbij telkens het leverweefsel wordt vernietigd.

Het onderbreken van deze pathogenetische keten is mogelijk door het virus te vernietigen. Ribavirine kan een virus door twee mechanismen vernietigen. Het eerste mechanisme omvat de opname van medicijnmoleculen in het virus-RNA in plaats van purinenucleotiden (twee van de vier soorten grote moleculen die het virale genoom vormen dat wordt gecodeerd in RNA). Tegelijkertijd neemt de stabiliteit van het virus af, het reproduceert langzamer, de sterkte van de capside daalt, en het wordt een open doelwit voor het immuunsysteem en gelijktijdig toegediende medicatie. In dit geval hebben we het over gepegyleerde interferonen met directe viricide werking (gericht op vernietiging van het virus). Met andere woorden, ribavirine verhoogt herhaaldelijk de gevoeligheid van het virus voor behandeling met interferonen. Het tweede werkingsmechanisme van ribavirine is het blokkeren van het virale RNA-polymerase, een enzym dat er rechtstreeks kopieën van maakt. Door dit mechanisme wordt het aantal virions en de klinische activiteit van het virus, en daarmee het ontstekingsproces dat daardoor wordt veroorzaakt, aanzienlijk verminderd.

Er zijn ten minste 6 genotypen van het hepatitis C-virus, die elk hun eigen specifieke geografische locatie hebben. Elk van de genotypes heeft zijn eigen kenmerkende klinische kenmerken en reactie op behandeling. Aldus hebben 1, 4, 5 en 6 genotypen een meer agressieve loop en een zwakke respons op behandeling, terwijl 2 en 3 genotypen efficiënter worden behandeld. Op voorwaarde dat de mate van vernietiging van het virus de snelheid van de reproductie overtreft, zal geleidelijk de volledige eliminatie van de laatste plaatsvinden. Als de activiteit van het virus het potentieel van medische interventie overschrijdt, zal er geen remedie zijn.

Heb ik een recept nodig voor de aanschaf van ribavirine?

Om ribavirine te kopen, moet u een recept van een arts krijgen. Dit is te wijten aan het feit dat niet alle patiënten zich bewust zijn van de mate van schade die ze zichzelf kunnen berokkenen, niet wetende dat dit medicijn negatief is.

Ribavirine heeft een toxisch effect op alle lichaamssystemen. Dit effect is vooral gevaarlijk voor mensen met verschillende acute of chronische pathologieën van inwendige organen.

De volgende categorieën mensen dienen ribavirine uiterst voorzichtig te gebruiken:

• patiënten met chronische hartziekten;
• patiënten met chronische leverziekte;
• patiënten met pathologieën van de nieren en urinewegen;
• patiënten met pathologieën van het maagdarmkanaal (GIT);
• mensen met depressie en zelfmoordneigingen.

Wanneer ribavirine samen met andere antivirale middelen wordt gebruikt, remt het hun fosforylatie (een van de stadia van neutralisatie in de lever), waardoor de effectiviteit ervan wordt verminderd, wat leidt tot een toename van de concentratie van het virus in het plasma.

Een andere reden om ribavirine alleen op recept te verkopen, is het teratogene (leidend tot ontwikkelingsafwijkingen) effect op de foetus tijdens de zwangerschap. Bovendien kunnen binnen 7 maanden na voltooiing van de behandeling met ribavirine tijdens de vorming van gameten (mannelijke en vrouwelijke geslachtscellen, dat wil zeggen de eicel en spermatozoa) genetische afwijkingen optreden.

Daarom dient ribavirine alleen op recept te worden verkocht, aangezien de arts bij het uitbrengen van het recept rekening moet houden met de lichamelijke en geestelijke toestand van de patiënt en moet waarschuwen voor de mogelijke gevolgen van het gebruik van ribavirine. Bovendien kan de arts aan de patiënt uitleggen dat het nodig is om te voorkomen dat een kind wordt verwekt en methoden van bescherming tegen zwangerschap toe te passen tijdens en na de behandeling met ribavirine.

Kan ik ribavirine geven aan kinderen?

Ribavirine is absoluut gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Er moet echter een wijziging worden aangebracht dat alleen het systemische gebruik van dit geneesmiddel door kinderen is gecontra-indiceerd. In sommige landen is de toediening van ribavirine-inhalatietoediening met korte kuren vastgesteld voor de behandeling van bepaalde varianten van virale pneumonie en bronchiolitis. Uitwendig gebruik van een ribavirine in de vorm van een crème kent ook geen leeftijdsbeperkingen.

Ribavirine is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar, omdat het werkingsmechanisme geassocieerd is met de remming van bepaalde enzymsystemen van een gezond organisme. Dit kenmerk draagt ​​bij aan het verschijnen van talrijke bijwerkingen van organen en systemen, in het bijzonder die welke tot uitdrukking worden gebracht in een groeiend organisme. Bovendien is ribavirine voornamelijk gebruikt voor de behandeling van virale hepatitis C, waarbij de duur van de behandeling in maanden wordt berekend. Gedurende zo'n lange periode benadert de kans op bijwerkingen bij patiënten jonger dan 18 jaar 100%. De resulterende schade aan de behandeling van ribavirine in deze categorie patiënten overtreft dus het verwachte voordeel, dus het gebruik ervan is niet passend.

De verwachte bijwerkingen van dit medicijn bij de behandeling van kinderen en jongeren zijn:

• ernstige bloedarmoede;
• verminderde bloedstolling;
• immuniteit onderdrukking;
• gerelateerde bacteriële en schimmelinfecties;
• nier- en leverfalen, etc.

In sommige landen zijn er echter methoden om ribavirine aan kinderen toe te dienen door inhalatie. Het is moeilijk om te zeggen over de verhouding tussen effectiviteit en bijwerkingen, omdat er geen gecontroleerde studies in deze richting zijn uitgevoerd. De statistieken van deze behandelmethode zijn ook niet erg vertrouwd, omdat de bevindingen mogelijk onjuist zijn vanwege het kleine aantal gedocumenteerde waarnemingen. Theoretisch kan worden aangenomen dat korte kuren die 3-5 dagen duren met de aanwijzing van kleine doses in de vorm van inhalaties uitsluitend lokaal werken, zonder dat er een hoge concentratie van het geneesmiddel in het bloed ontstaat. In dit verband moeten ook uitgesproken systemische bijwerkingen niet worden verwacht en theoretisch mag het geneesmiddel geen schade toebrengen.

De vraag of het medicijn zal helpen bij deze benoeming blijft echter ook open. Ribavirine is vooral actief tegen veel RNA-bevattende virussen, maar heeft weinig nut bij de behandeling van DNA-bevattende virussen. Het is uiterst moeilijk om het geschatte type virus te bepalen aan de hand van klinische symptomen en het duurt lang voordat speciale diagnosemethoden worden uitgevoerd. In deze situatie wordt het medicijn vaak empirisch voorgeschreven (dat wil zeggen, op basis van experimentele gegevens en statistieken). Het belangrijkste toepassingsgebied van ribavirine in de vorm van inhalaties is virale bronchiolitis en ernstige pneumonie, waarbij het medicijn wordt gebruikt als een back-upmiddel.

De inhalatieaerosol kan op verschillende manieren worden verkregen voor zelfinhalatie door de patiënt of voor geforceerde ademhaling met behulp van een ventilator (mechanische ventilatie). De concentratie van het geneesmiddel in de ingeademde lucht moet 180 - 200 mg per 1 liter lucht bedragen. De duur van de procedure varieert van 12 tot 18 uur per dag. Het verloop van de behandeling mag niet langer dan 5-7 dagen duren.

Vergeet niet het huidgebruik van ribavirine. Volgens recente onderzoeken op het gebied van dermatologie en venereologie is dit medicijn zeer actief tegen virale huidziekten. Bijwerkingen met deze methode van toepassing zijn minimaal, zelfs bij kinderen.

Kan ik ribavirine gebruiken tijdens de zwangerschap?

Zwangerschap wordt beschouwd als een definitieve contra-indicatie voor het gebruik en de toediening van ribavirine.

In dierproeven is het teratogene (veroorzaken van ontwikkelingsstoornissen) effect bewezen, daarom is ribavirine geclassificeerd als FDA risicocategorie farmacie voor de foetus (classificatiesysteem voor geneesmiddelen op basis van hun effecten op het menselijk lichaam).

Categorie X-risico voor de foetus betekent dat wanneer dit medicijn tijdens de zwangerschap werd gebruikt, pathologieën van de foetusontwikkeling van de foetus werden ontdekt of de mogelijkheid van een nadelig effect op de menselijke foetus werd bewezen. Dientengevolge wegen de hypothetische risico's voor de foetus door het gebruik van ribavirine op tegen het mogelijke positieve effect van behandeling van een zwangere vrouw.

Het voorschrijven van een ribavirine aan een vrouw is alleen mogelijk na het uitvoeren van een snelle test op de aanwezigheid van zwangerschap met de verplichte ontvangst van een betrouwbaar negatief resultaat. Een zieke vrouw in de vruchtbare leeftijd en haar partner moeten effectieve anticonceptiemethoden gebruiken tijdens het hele verloop van de antivirale behandeling en 4-5 maanden na de beëindiging ervan.

De voorkeurs- en meest fysiologische methode voor bescherming tegen ongewenste zwangerschap is het gebruik van een hormonale anticonceptiemethode in combinatie met een barrièremethode (het gebruik van gecombineerde hormonale anticonceptiva in combinatie met condooms).

Zieke mannen die een behandeling met ribavirine en hun partners in de vruchtbare leeftijd volgen, wordt geadviseerd om gedurende de hele behandeling en aan het einde van de behandeling gedurende ten minste zes maanden effectieve voorbehoedsmiddelen te gebruiken.

Tijdens een antivirale behandeling moet een vrouw elke maand een snelle zwangerschapstest uitvoeren om de mogelijkheid van zwangerschap uit te sluiten en zo de risico's voor de foetus te minimaliseren.

Bij het ontvangen van een positief testresultaat, wordt de vrouw geadviseerd om onmiddellijk contact op te nemen met een competente specialist, die de patiënt gedetailleerd moet informeren over de hypothetische bijwerkingen van ribavirine op de foetus.

RIBAVIRIN-SZ (RIBAVIRIN-SZ) gebruiksaanwijzing

Registratie certificaathouder:

Contact informatie:

Doseringsformulier

Vormgeving, verpakking en samenstelling van Ribavirin-Sz

Harde gelatinecapsules, maat nr. 0, wit; de inhoud van de capsules is wit of wit met een geelachtige tint.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 96 mg, colloïdaal siliciumdioxide (aerosil) - 2 mg, magnesiumstearaat - 2 mg.

De samenstelling van de capsule: titaniumdioxide, gelatine.
De samenstelling van de capsulekap: titaandioxide, gelatine.

10 stks - contourcelpakketten (3) - kartonnen verpakkingen.
10 stks - contourcelpakketten (6) - kartonnen verpakkingen.
10 stks - Contourcelpakketten (12) - kartonnen verpakkingen.
30 stuks - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
30 stuks - polymeerflessen (1) - verpakt karton.
60 stks - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
60 stks - polymeerflessen (1) - verpakt karton.
120 stks - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
120 stks - polymeerflessen (1) - verpakt karton.

Farmacologische werking

Ribavirine is een synthetische nucleoside-analoog met een uitgesproken antiviraal effect. Het heeft een breed werkingsspectrum tegen verschillende DNA- en RNA-virussen.

Ribavirine dringt gemakkelijk door in virus-aangetaste cellen en wordt snel gefosforyleerd door intracellulaire adenosinekinase tot mono-, di- en trifosfaatmetabolieten. Deze metabolieten, met name ribavirintrifosvet, hebben een uitgesproken antivirale activiteit.

Het werkingsmechanisme van ribavirine is niet duidelijk genoeg. Het is echter bekend dat ribavirine inosine monofosfaat dehydrogenase (IMP) remt, dit effect leidt tot een uitgesproken daling van het niveau van intracellulair guanosine trifosfaat (GTP), die op zijn beurt gepaard gaat met onderdrukking van de synthese van viraal RNA en virus-specifieke eiwitten. Ribavirine remt de replicatie van nieuwe virionen, waardoor de virale last wordt verminderd. Ribavirine remt selectief de synthese van viraal RNA zonder de synthese van RNA in normaal functionerende cellen te remmen.

Ribavirine is effectief tegen veel DNA- en RNA-virussen. De DNA-virussen die het meest vatbaar zijn voor ribavirine zijn: Herpes simplex-virussen, pokkenovirussen, het virus van de ziekte van Marek. DNA-virussen die ongevoelig zijn voor ribavirine zijn: Varicella zoster, pseudo-rabiësvirus, vacciniavirus. De meest gevoelige voor ribavirine RNA-virussen zijn: influenza A, B-virussen, paramyxovirussen (para-influenza, bof, Newcastle disease), reovirussen, oncogene RNA-virussen. Ongevoelig voor ribavirine-RNA-virussen zijn: enterovirussen, rhinovirussen, encefalitisvirus van het Semliki-bos.

Ribavirine heeft activiteit tegen het hepatitis C-virus (HCV). Het werkingsmechanisme van ribavirine tegen HCV is niet volledig bekend. Er wordt aangenomen dat ribavirintrifosfat, dat accumuleert tijdens fosforylatie, op competitieve wijze de vorming van guanosinetrifosfaat onderdrukt, waardoor de synthese van viraal RNA wordt verminderd. Er wordt ook aangenomen dat het mechanisme van synergistische werking van ribavirine en interferon-alfa tegen HCV te wijten is aan verhoogde ribavirine-fosforylering door interferon.

farmacokinetiek

Wanneer ingenomen ribavirine wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bovendien is de biobeschikbaarheid meer dan 45%. Tijd om C te bereiken_max in plasma - van 1 tot 1,5 uur De tijd om de therapeutische plasmaconcentratie te bereiken hangt af van de waarde van het minuutvolume bloed. Gemiddeld C_max in plasma, ongeveer 5 μmol / l aan het einde van 1 week gebruik in een dosis van 200 mg om de 8 uur en ongeveer 11 μmol / l aan het einde van 1 week gebruik in een dosis van 400 mg om de 8 uur Na het nemen van een enkele dosis met een dieet dat vet bevat, de farmacokinetiek van ribavirine veranderingen significant (AUC en C_max stijging met 70%).

Ribavirine wordt verdeeld in plasma, afscheiding van het slijmvlies van de luchtwegen en rode bloedcellen. Een grote hoeveelheid ribavirintrifosvet hoopt zich op in rode bloedcellen, bereikt een plateau na 4 dagen en blijft weken na toediening aanhouden. De halve periode is 3,7 uur_d - 647-802 l. In ruil gebruik accumuleert ribavirine in grote hoeveelheden in het plasma. De verhouding van biologische beschikbaarheid (AUC) met herhaalde en enkelvoudige dosis is 6. Een aanzienlijke concentratie van ribavirine (meer dan 67%) kan na langdurig gebruik in de hersenvocht worden aangetroffen. Bindt zich enigszins aan plasma-eiwitten.

Ribavirine wordt gefosforyleerd in levercellen tot actieve mono-, di- en trifosfaatmetabolieten, die vervolgens worden gemetaboliseerd tot 1,2,4-triazolcarboxamide (amidehydrolyse tot tricarbonzuur en deriboxylatie om een ​​triazoolcarboxylmetaboliet te vormen).

Ribavirine wordt langzaam uit het lichaam verwijderd. T_1/2 na een enkele dosis van 200 mg is van 1 tot 2 uur - van plasma en tot 40 dagen - van rode bloedcellen. Na beëindiging van de cursusaanvraag T_1/2 ongeveer 300 uur Ribavirine en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren, slechts ongeveer 10% wordt via de darmen uitgescheiden. In onveranderde vorm wordt ongeveer 7% van ribavirine geëlimineerd in 24 uur en ongeveer 10% in 48 uur.

Farmacokinetiek in speciale groepen patiënten

Bij patiënten met nierinsufficiëntie, AUC en C_max ribavirine neemt toe, als gevolg van een afname van de werkelijke klaring.

Bij patiënten met leverinsufficiëntie (klasse A, B en C op de Child-Pugh-schaal) verandert de farmacokinetiek van ribavirine niet.

Indicaties van Ribavirin-Sz

Chronische virale hepatitis C (in combinatie met interferon-alfa-2b of peginterferon-alfa-2b):

• bij primaire patiënten die niet eerder zijn behandeld met interferon-alfa-2b of peginterferon-alfa-2b;
• tijdens exacerbatie na een kuur met monotherapie met interferon-alfa-2b of peginterferon-alfa-2b;
• bij patiënten die immuun zijn voor monotherapie met interferon-alfa-2b of peginterferon-alfa-2b.

Ribavirine - instructies voor gebruik, analogen, beoordelingen en vormen van afgifte (200 mg capsules en tabletten) van het geneesmiddel voor de gecombineerde behandeling van chronische hepatitis C in combinatie met interferon-alfa bij volwassenen, kinderen en tijdens de zwangerschap

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het geneesmiddel Ribavirin lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit geneesmiddel, evenals de mening van specialisten in het gebruik van ribavirine in hun praktijk. Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het geneesmiddel heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet door de fabrikant vermeld in de annotatie. Analoga van Ribavirine in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de gecombineerde behandeling van chronische hepatitis C in combinatie met interferon-alfa bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Ribavirine is een antiviraal middel. Het komt snel cellen binnen en werkt in met virus geïnfecteerde cellen. Intracellulair ribavirine wordt gemakkelijk gefosforyleerd door adenosinekinase tot mono-, di- en trifosfaatmetabolieten. Ribavirine-trifosfaat is een sterke competitieve remmer van inosine-monofosfaatdehydrogenase, RNA-polymerase van influenzavirus en guanylyltransferase-boodschapper-RNA, de laatste manifesteert zich door remming van het informatieve RNA-membraancoatingproces. Deze diverse effecten leiden tot een significante vermindering van de hoeveelheid intracellulair guanosinetrifosfaat, evenals remming van de synthese van viraal RNA en eiwit. Ribavirine remt de replicatie van nieuwe virionen, die de virale last vermindert, remt selectief de synthese van viraal RNA, zonder de synthese van RNA in normaal functionerende cellen te onderdrukken.

De meest actieve tegen DNA-virussen - respiratoir syncytieel virus, Herpes simplex-virus type 1 en 2 (herpes simplex), adenovirussen, CMV, pokkenvirussen, de ziekte van Marek; RNA-virussen - influenzavirussen A, B, paramyxovirussen (para-influenza, de bof, de ziekte van Newcastle), reovirussen, arenavirussen (Lassakoortsvirus, Boliviaanse hemorragische koorts), bunyavirussen (Valley Fever virus Rift, Krim-Congo-hemorragische koorts virussen), hantaviruses (hemorrhagic fever virus met renaal of pulmonair syndroom) paramyxoviruses, oncogene RNA-virussen.

Bij de behandeling van hemorragische koorts met renaal syndroom vermindert de ernst van de aandoening, vermindert de duur van de symptomen (koorts, oligurie, pijn in de lendenen, buik, hoofdpijn), verbetert laboratorium indicatoren van nierfunctie, vermindert de kans op bloedingscomplicaties en negatieve uitkomst.

DNA-virussen zijn ongevoelig voor ribavirine - Varicella zoster, pseudo-rabiësvirus, koepokken; RNA-virussen - enterovirussen, rhinovirussen, encefalitisvirus van het Semliki-bos.

structuur

Ribavirine + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Na orale toediening wordt ribavirine gemakkelijk en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 45-65%, wat blijkbaar geassocieerd is met het metabolisme tijdens de "first-pass" door de lever. Ribavirine bindt niet aan plasmaproteïnen. Ribavirine wordt gemetaboliseerd door reversibele fosforylatie en door splitsing, deribosylatie en amidehydrolyse om de carboxylmetaboliet van triazol te vormen. De uitscheiding van ribavirine uit het lichaam verloopt traag. Ribavirine en zijn metabolieten - triazolcarboxamide en triazolcarbonzuur - worden uitgescheiden in de urine. Slechts ongeveer 10% van de dosis wordt uitgescheiden via de ontlasting.

Na inname van een enkele dosis van het geneesmiddel, samen met voedsel met hoog vetgehalte, nam de biologische beschikbaarheid van ribavirine toe (Cmax en AUC namen met 70% toe). Blijkbaar is dit te wijten aan een vertraging in het ribavirinetransport of aan een verandering in de pH van de maaginhoud. De betekenis van dit fenomeen voor de kliniek is niet gedefinieerd. Om de maximale concentratie ribavirine in het bloedplasma te bereiken, wordt het echter aanbevolen om het medicijn met voedsel in te nemen.

getuigenis

Als onderdeel van combinatietherapie met interferon-alfa-2b:

• herhaling van chronische hepatitis C bij patiënten ouder dan 18 jaar, eerder behandeld met interferon-alfa met een verlengd effect (normalisatie van ALT tegen het einde van de behandelingskuur);
• chronische hepatitis C, histologisch bevestigd, niet eerder behandeld, zonder tekenen van decompensatie van de leverfunctie, met verhoogde ALT, seropositiviteit voor het RNA-hepatitis C-virus, in aanwezigheid van fibrose of uitgesproken ontstekingsactiviteit.

Voor inademing: intramurale behandeling van zuigelingen en jonge kinderen die lijden aan ernstige luchtweginfecties veroorzaakt door respiratoir syncytieel virus.

Vormen van vrijgave

Tabletten 200 mg.

Instructies voor gebruik en doseringsregime

Het medicijn wordt oraal ingenomen in een dosis van 1-1,2 g per dag, verdeeld in twee doses (ochtend en avond). De dosis is afhankelijk van het lichaamsgewicht van de patiënt. Met een lichaamsgewicht van 75 kg en minder wordt het medicijn voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 1 g in 2 doses: 2 capsules van 200 mg 's morgens en 3 capsules van 200 mg' s avonds; met een lichaamsgewicht van meer dan 75 kg, is de dagelijkse dosis 1,2 g in 2 doses: 3 capsules van 200 mg 's morgens en 3 capsules van 200 mg' s avonds.

De duur van de behandeling hangt af van het klinische verloop van de ziekte.

De aanbevolen duur van de behandeling voor patiënten met een recidief van de ziekte na eerdere behandeling is 6 maanden en voor onbehandelde patiënten ten minste 24 weken. In het laatste geval moet de behandeling worden verlengd met nog eens 24 weken (tot een totaal van 48 weken) aan patiënten met genotype 1-virus, die vóór het begin van de behandeling een hoge concentratie RNA-hepatitis C-virus in het bloed hadden en aan het einde van de eerste 24 weken van de behandeling het RNA-virus. hepatitis C werd niet meer gedetecteerd.

Bijwerkingen

• reductie van hemoglobine door hemolyse;
• milde anemie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie kan voorkomen;
• mogelijke schending van de schildklierfunctie (verandering in het gehalte aan TSH);
• huiduitslag;
• netelroos;
• angio-oedeem;
• bronchospasme;
• anafylaxie;
• hypotensie;
• verandering in laboratoriumparameters.

Contra

• ernstige hartaandoening (inclusief vormen instabiel en resistent tegen therapie) in de periode tot 6 maanden vóór de start van de behandeling met Ribavirin;
• schildklierziekte resistent tegen therapie;
• hemoglobinopathieën (waaronder thalassemie, sikkelcelanemie);
• chronisch nierfalen (CC minder dan 50 ml / min), ernstige depressie, suïcidale gedachten of poging tot zelfmoord (inclusief een voorgeschiedenis);
• ernstige leverfunctiestoornissen of gedecompenseerde levercirrose;
• auto-immuunziekten (waaronder auto-immune hepatitis);
• zwangerschap;
• lactatieperiode;
• Overgevoeligheid voor ribavirine en andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van het geneesmiddel Ribavirine tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) is gecontra-indiceerd.

Behandeling met ribavirine mag niet worden gestart voordat een negatief resultaat van de zwangerschapstest is verkregen, dat onmiddellijk vóór het gebruik van het geneesmiddel moet worden uitgevoerd.

Vrouwelijke patiënten in de vruchtbare leeftijd die ribavirine, evenals hun seksuele partners dienen een effectieve methode van anticonceptie te gebruiken tijdens de behandeling en gedurende ten minste 4 maanden na de voltooiing ervan.

Maandelijks tijdens deze periode is het noodzakelijk om zwangerschapstesten uit te voeren. Indien zwangerschap optreedt tijdens de behandeling of binnen 4 maanden na de voltooiing ervan, moet de patiënt worden geïnformeerd over aanzienlijk risico van teratogene effecten van ribavirine voor de foetus.

Zieke mannen en hun partners - vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten ook betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken. Ribavirine accumuleert intracellulair en wordt heel langzaam uit het lichaam geëlimineerd. Om de mogelijke teratogene effecten van ribavirine uit te sluiten, moet elk van de partners een effectief anticonceptiemiddel gebruiken tijdens de behandeling, evenals minstens 7 maanden na beëindiging. Mannen moeten een condoom gebruiken om het risico van ribavirine in de vagina tot een minimum te beperken.

Het is niet bekend of enig bestanddeel van Ribavirin wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Vanwege het grote risico op bijwerkingen van ribavirine op het kind, moet de borstvoeding worden stopgezet voordat het geneesmiddel wordt gebruikt.

In experimentele dierstudies is aangetoond dat ribavirine embryotoxische en teratogene effecten heeft bij doses die aanzienlijk lager zijn dan die worden aanbevolen voor klinisch gebruik. Bij dieren veroorzaakte ribavirine veranderingen in het sperma bij doses lager dan het therapeutische.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij de behandeling van kinderen en adolescenten is niet vastgesteld. Daarom wordt het gebruik van patiënten jonger dan 18 jaar niet aanbevolen.

Speciale instructies

De veiligheid en werkzaamheid van combinatietherapie zijn alleen bestudeerd met ribavirine met interferon-alfa-2b.

Met zorg moet, na een geschikt onderzoek en alleen onder toezicht van een cardioloog, Ribavirine worden voorgeschreven aan patiënten met hartaandoeningen, aangezien bloedarmoede die optreedt tijdens het gebruik van het geneesmiddel (een daling van het hemoglobine tot minder dan 10 g / dl werd waargenomen bij 14% van de patiënten die ribavirine kregen tijdens klinische onderzoeken) kan verslechterende hartinsufficiëntie en / of verslechtering van de symptomen van de ziekte veroorzaken. Als symptomen van verslechtering van het cardiovasculaire systeem optreden, moet de behandeling worden stopgezet.

Ribavirine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige longaandoeningen (met name chronische obstructieve longaandoeningen), diabetes mellitus met ketoacidose en bloedingsaandoeningen (waaronder tromboflebitis, longembolie) met gemarkeerde myelodepressie.

In geval van allergische reacties (urticaria, angio-oedeem, bronchospasme, anafylaxie) dient ribavirine onmiddellijk te worden geannuleerd en dient een passende behandeling te worden voorgeschreven. Voorbijgaande huiduitslag is geen reden om de behandeling te onderbreken.

Aangezien de functionele capaciteit van de nieren en lever met de leeftijd kan afnemen, is het noodzakelijk om hun functie bij oudere patiënten te onderzoeken voordat Ribavirine wordt gebruikt.

Controle van laboratoriumparameters

Laboratoriumonderzoeken (klinische bloedanalyse met telling van de leukocytenformule en trombocytentelling, elektrolytanalyse, bepaling van serumcreatinine, leverfunctietests) moeten worden uitgevoerd voordat met de behandeling wordt begonnen, daarna in de tweede en de vierde behandelingsweek en daarna regelmatig, zoals nodig.

In het geval van ernstige bijwerkingen of afwijkingen in de laboratoriumindicatoren tijdens het gebruik van het medicijn, moet u de dosis aanpassen of stoppen met het gebruik van het medicijn totdat de bijwerkingen verdwijnen.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Personen die tijdens de behandeling met Ribavirine vermoeidheid, slaperigheid of desoriëntatie ervaren, moeten weigeren om werk te verrichten dat meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist (waaronder autorijden, controlemechanismen).

Geneesmiddelinteractie

Met de gelijktijdige toediening van Ribavirin in een dosis van 600 mg met een antacidumpreparaat dat verbindingen bevat van magnesium en aluminium of simethicone, daalde de AUC-index met 14%.

Bij gelijktijdig gebruik van ribavirine en interferon-alfa-2b werd geen geneesmiddelinteractie gedetecteerd.

Ribavirine remt de fosforylatie van zidovudine en stavudine. De klinische betekenis van deze gegevens is niet volledig vastgesteld. Ze suggereren echter dat het gelijktijdige gebruik van ribavirine met zidovudine of stavudine kan leiden tot een verhoging van de concentratie van RNA-HIV in het bloedplasma. Daarom wordt zorgvuldige monitoring van plasma-RNA-HIV-concentraties aanbevolen bij patiënten die een behandeling met ribavirine in combinatie met een van deze twee middelen ondergaan. Met de toenemende plasma-plasma-RNA-HIV-spiegels moet het gebruik van ribavirine in combinatie met reverse-transcriptase-remmers worden heroverwogen.

Er is geen bewijs dat ribavirine interageert met niet-nucleoside reverse transcriptase-remmers of proteaseremmers. Daarom kan ribavirine samen met de geïndiceerde middelen worden voorgeschreven voor de behandeling van patiënten met een gecombineerde HIV-infectie en virale hepatitis C.

De mogelijkheid van geneesmiddelinteracties of andere interacties met Ribavirin kan tot 2 maanden na het stoppen van het gebruik blijven bestaan ​​als gevolg van vertraagde eliminatie.

Analoga van het geneesmiddel Ribavirin

Structurele analogen van de werkzame stof:

• Arviron;
• Vero Ribavirin;
• Virazole;
• Devirs;
• Rebetol;
• Ribavin;
• Medun's Ribavirin;
• Ribavirin Lipint;
• Ribavirin SZ;
• Ribavirin FPO;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin.

Analoga voor farmacologische groep (antivirale middelen):

• AVONEX;
• Ageneraza;
• alloferon;
• Algeron;
• Alguire;
• Altevir;
• ALFARON;
• Alfaferon;
• Amiksin;
• anaferon;
• Anaferon kinderen;
• Baraklyud;
• Valcyte;
• Videx;
• Viktrelis;
• Viramune;
• Viracept;
• Viread;
• Virokomb;
• Virola;
• viferon;
• Vudistav;
• Vellferon;
• Genfakson;
• Genferon;
• GEPON;
• Gerpferon;
• Giaferon;
• hiporamin;
• Groprinosin;
• Devirs;
• didanosine;
• zidovudine;
• izoprinozin;
• Ingavirin;
• Interal;
• Interferon alfa 2 menselijke recombinant;
• Interferon-gamma menselijk recombinant;
• Intron A;
• Inferon;
• Kagocel;
• Lavomax;
• lamivudine;
• Lokferon;
• Midantan;
• nevirapine;
• Norvir;
• Realdiron;
• IFN;
• Relenza;
• rimantadine;
• riluzole;
• rimantadine;
• ritonavir;
• Roferon A;
• stavudine;
• tenofovir;
• tilorona;
• Timazid;
• Trizivir;
• Fladeks;
• Hivid;
• Eberon alpha;
• Ekstavia;
• ERAZABAN;
• Efavirenz.