Meer informatie over de moderne classificatie van antibiotica per groep parameters

Onder het concept van infectieziekten wordt verstaan ​​de reactie van het lichaam op de aanwezigheid van pathogene micro-organismen of invasie van organen en weefsels, gemanifesteerd door een ontstekingsreactie. Voor behandeling worden antimicrobiële middelen die selectief op deze microben werken, gebruikt met het doel hun uitroeiing te bewerkstelligen.

Micro-organismen die leiden tot infectieuze en inflammatoire ziekten in het menselijk lichaam zijn onderverdeeld in:

  • bacteriën (echte bacteriën, rickettsia en chlamydia, mycoplasma);
  • champignons;
  • virussen;
  • de eenvoudigste.

Daarom zijn antimicrobiële middelen onderverdeeld in:

  • antibacteriële;
  • antivirale;
  • antifungale;
  • antiprotozoaal.

Het is belangrijk om te onthouden dat een enkel medicijn verschillende soorten activiteiten kan hebben.

Nitroxoline, prep. met een uitgesproken antibacterieel en matig antischimmeleffect - een antibioticum genoemd. Het verschil tussen een dergelijk middel en een "zuiver" antischimmelmiddel is dat Nitroxoline een beperkte activiteit heeft in relatie tot sommige Candida-soorten, maar het heeft een uitgesproken effect op bacteriën dat het antischimmelmiddel helemaal geen effect heeft.

Wat zijn antibiotica, waarvoor worden ze gebruikt?

In de jaren vijftig van de twintigste eeuw ontvingen Fleming, Chain en Flory de Nobelprijs voor geneeskunde en fysiologie voor de ontdekking van penicilline. Deze gebeurtenis werd een echte revolutie in de farmacologie, waarbij de basisbenaderingen voor de behandeling van infecties volledig werden afgewend en de kansen van de patiënt voor een volledig en snel herstel aanzienlijk werden vergroot.

Met de komst van antibacteriële geneesmiddelen zijn veel ziekten die epidemieën veroorzaken die voorheen hele landen (pest, tyfus, cholera) verwoestten, van een "doodvonnis" veranderd in een "ziekte die effectief kan worden behandeld" en tegenwoordig bijna nooit.

Antibiotica zijn stoffen van biologische of kunstmatige oorsprong die in staat zijn om de vitale activiteit van micro-organismen selectief te remmen.

Dat wil zeggen, een onderscheidend kenmerk van hun actie is dat ze alleen de prokaryotische cel beïnvloeden, zonder de cellen van het lichaam te beschadigen. Dit komt door het feit dat er in menselijke weefsels geen doelreceptor voor hun werking is.

Antibacteriële geneesmiddelen worden voorgeschreven voor infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door de bacteriële etiologie van het pathogeen of voor ernstige virale infecties om de secundaire flora te onderdrukken.
Bij het kiezen van adequate antimicrobiële therapie, moet niet alleen rekening worden gehouden met de onderliggende ziekte en gevoeligheid van pathogene micro-organismen, maar ook met de leeftijd, zwangerschap, individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel, comorbiditeiten en het gebruik van prep. Die niet worden gecombineerd met de aanbevolen medicatie.
Het is ook belangrijk om te onthouden dat bij afwezigheid van een klinisch effect van therapie binnen 72 uur, een verandering van medicinaal medium plaatsvindt, rekening houdend met mogelijke kruisresistentie.

Voor ernstige infecties of voor het doel van empirische therapie met een niet-gespecificeerd pathogeen, wordt een combinatie van verschillende soorten antibiotica aanbevolen, rekening houdend met hun compatibiliteit.

Volgens het effect op pathogene micro-organismen zijn er:

  • bacteriostatische - remmende vitale activiteit, groei en reproductie van bacteriën;
  • bactericide antibiotica zijn stoffen die de ziekteverwekker volledig vernietigen, als gevolg van onomkeerbare binding aan een cellulair doelwit.

Een dergelijke indeling is echter nogal arbitrair, omdat veel antibieën zijn. kan verschillende activiteit vertonen, afhankelijk van de voorgeschreven dosering en de duur van het gebruik.

Als een patiënt recent een antimicrobieel middel heeft gebruikt, moet het herhaaldelijk gebruik gedurende ten minste zes maanden worden vermeden om het voorkomen van antibiotica-resistente flora te voorkomen.

Hoe ontwikkelt resistentie tegen geneesmiddelen zich?

De meest frequent waargenomen resistentie is het gevolg van de mutatie van het micro-organisme, vergezeld van een wijziging van het doelwit in de cellen, die wordt beïnvloed door de antibiotische variëteiten.

Het actieve ingrediënt van de voorgeschreven substantie penetreert de bacteriecel, maar het kan niet communiceren met het vereiste doelwit, aangezien het principe van binding door het "sleutelvergrendelingstype" wordt geschonden. Bijgevolg is het mechanisme van het onderdrukken van de activiteit of vernietiging van het pathologische agens niet geactiveerd.

Een andere effectieve methode voor bescherming tegen geneesmiddelen is de synthese van enzymen door bacteriën die de hoofdstructuren van antibes vernietigen. Dit type resistentie komt vaak voor bij beta-lactams, vanwege de productie van de beta-lactamaseflora.

Veel minder gebruikelijk is een toename in resistentie, als gevolg van een afname in de permeabiliteit van het celmembraan, dat wil zeggen dat het geneesmiddel in te kleine doses doordringt om een ​​klinisch significant effect te hebben.

Als een preventieve maatregel voor de ontwikkeling van resistente flora is het ook noodzakelijk om rekening te houden met de minimale concentratie van suppressie, die een kwantitatieve beoordeling van de mate en het werkingsspectrum uitmaakt, evenals de afhankelijkheid van tijd en concentratie. in het bloed.

Voor dosisafhankelijke middelen (aminoglycosiden, metronidazol) is de afhankelijkheid van de werkzaamheid van werking op concentratie kenmerkend. in het bloed en foci van een infectieus-inflammatoir proces.

Geneesmiddelen vereisen, afhankelijk van de tijd, gedurende de dag herhaalde injecties om een ​​effectief therapeutisch concentraat te handhaven. in het lichaam (alle bèta-lactams, macroliden).

Classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme

  • geneesmiddelen die de synthese van bacteriële celwanden remmen (penicilline-antibiotica, alle generaties cefalosporinen, Vancomycine);
  • cellen vernietigen de normale organisatie op moleculair niveau en voorkomen de normale werking van de membraantank. cellen (polymyxine);
  • Wed-va, bijdragend tot de onderdrukking van eiwitsynthese, remming van de vorming van nucleïnezuren en remming van eiwitsynthese op het ribosomale niveau (geneesmiddelen Chloramphenicol, een aantal tetracyclines, macroliden, lincomycine, aminoglycosiden);
  • ingibit. ribonucleïnezuren - polymerasen, etc. (Rifampicine, quinolen, nitroimidazolen);
  • remming van folaatsyntheseprocessen (sulfonamiden, diaminopyriden).

Classificatie van antibiotica volgens chemische structuur en oorsprong

1. Natuurlijk - afvalproducten van bacteriën, schimmels, actinomyceten:

  • gramicidine;
  • polymyxine;
  • erythromycine;
  • tetracycline;
  • benzilpenitsilliny;
  • Cephalosporines, etc.

2. Semisynthetische - derivaten van natuurlijke antibiotica:

  • oxacillin;
  • ampicilline;
  • gentamicine;
  • Rifampicine, etc.

3. Synthetisch, dat wil zeggen verkregen door chemische synthese:

Antibiotica van verschillende chemische groepen

Van de groep polymygadaten in ons land, breng p en l en m en -sina M-sulfaat (Polymyxini M-sulfas) aan. Heeft invloed op alfabetiserende bacteriën: blauwogige bacillus, een familie van darmbacteriën (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, influenza bacillus. Bacteriedodend effect.

Polymyxine M-sulfaat wordt B1gr voorgeschreven (hoge concentraties van het geneesmiddel hopen zich op in de darm, omdat het slecht in het maag-darmkanaal wordt opgenomen) en lokaal. Parenteraal wordt het niet gebruikt, omdat het bij deze introductie ernstige neuro- en nefrotoxische aandoeningen veroorzaakt. Het geneesmiddel wordt via de mond voorgeschreven voor enterocolitis veroorzaakt door de pyocyanische staaf, Escherichia coli, shigella, en voor de rehabilitatie van de darm voorafgaand aan de operatie. Lokaal is polymyxine M-sulfaat effectief bij de behandeling van purulente processen veroorzaakt door pathogenen die daarvoor gevoelig zijn (voornamelijk gramnegatieve micro-organismen, inclusief de blauwe-pusbacillus).

Clindamycine (Clindamycine) behoort tot de groep van lincosamiden. Werkt meestal bacteriostatisch. Actief voornamelijk tegen anaëroben (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptokokken en stafylokokken. Het wordt voornamelijk gebruikt voor infecties veroorzaakt door anaëroben.

De gevaarlijkste bijwerking is pseudomembraneuze colitis (diarree met slijm en bloederige afscheiding, pijn

Deel 3 • Prive-farmacologie • Hoofdstuk 26

in de buik, koorts). Dit is een van de manifestaties van dysbacteriose.

Het belangrijkste medicijn van de groep glycopeptiden is V en N0 en m en C en N (Vancomycine). Bacteriedodend effect. Het is zeer actief tegen gram-positieve micro-organismen: cocci (stafylokokken, streptokokken, pneumococcen, enterococci), corinebacterie. Toegepast met infecties veroorzaakt door penicilline-resistente grampositieve cocci en enterococci, met pseudomembraneuze colitis (veroorzaakt door Clostridium difficile).

Het heeft ototoxiciteit, nefrotoxiciteit, kan flebitis veroorzaken.

Testvragen over het onderwerp "Antibiotica"

(markeer de juiste antwoorden)

I. Ze schenden de synthese van de celwand van micro-organismen en werken bacteriedodend:

I. (3-Lactam-antibiotica) 2. Tetracyclines 3. Aminoglycoso-
dy. 4. Macrolides. 5. Cephalosporines.

1. Heeft een breed spectrum van actie. 2. Heeft voornamelijk invloed op de gram-positieve flora. 3. Bestand tegen penicilli naza. 4. Onstabiel in de zure omgeving van de maag. 5. Het heeft een streaming-effect, b. Veroorzaakt vaak allergische reacties.

1. Heeft een breed spectrum van actie. 2. Bestand tegen penicilline. 3. Bestand in de zure omgeving van de maag. 4. Toegewezen binnen en parenteraal ingespoten.

1. Werkt voornamelijk op gram-positieve flora. 2. Heeft een breed spectrum van actie. 3. Actief tegen blauwe etterende stokken. 4. Actief tegen penicillinase-producerende stafylokokken.

V. Semisynthetic penicillines carbenicillin en azlocillin:

1. Ze hebben een breed werkingsspectrum, inclusief een blauwe-pusbacillus. 2. Bestand tegen pepsillinase. 3. Niet-resistent tegen penicillinase. 4. Ze hebben een petotoxisch effect.

Algemene formulering Farmacologie

1. Behoren tot r-lactam-antibiotica. 2. Heb een breed spectrum van actie. 3. Ze werken voornamelijk op gram-positieve flora. 4. Veroorzaak vaak allergische reacties.

1. Ze werken voornamelijk op gram-positieve flora. 2. Het werkingsspectrum omvat veroorzakers van "atypische" pneumonie (chlamydia, mycoplasma, legionella). 3. Het werkingsspectrum omvat Mycobacterium tuberculosis. 4. Blokkeer de functie van het VIII paar hersenzenuwen.

1. Ze werken voornamelijk op gram-positieve flora. 2. Heb een breed spectrum van actie. 3. Het werkingsspectrum omvat ziekteverwekkers van met name gevaarlijke infecties (pest, tularemie, brucellose, cholera). 4. Het werkingsspectrum omvat pathogenen voor tuberculose. 5. Kan dysbacteriose veroorzaken.

IX. Bijwerking van chlooramfenicol:

1. Remming van de nierfunctie. 2. Remming van de functie van het VIII paar hersenzenuwen. 3. Onderdrukking van bloedvorming. 4. Depressie van de leverfunctie.

1. Het werkt alleen op gram-negatieve flora. 2. Heeft een breed spectrum van actie. 3. Het werkingsspectrum omvat pathogenen van tuberculose. 4. Het heeft nefro- en ototoxiciteit. 5. Het remt de vorming van bloed.

1. Heb een breed spectrum van actie. 2. Ze werken op gramnegatieve flora (inclusief de pyocyanische staaf). 3. Toepassen binnen en lokaal. 4. Voer parenteraal in.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Deel 3 • Prive-farmacologie • Hoofdstuk 26 329

Antibiotica van verschillende chemische groepen

Polymyxine, clindamycine, vancomycine.

Volgens het spectrum van antimicrobiële werking van antibiotica zijn heel verschillend. Sommigen van hen treffen voornamelijk gram-positieve bacteriën, andere voornamelijk para gram-negatieve bacteriën, een aantal antibiotica hebben een breed werkingsspectrum, waaronder gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en een aantal andere infectieuze agentia (Tabel 26.1; Fig. 26.1).

Antibiotica onderdrukken ofwel de reproductie van micro-organismen (bacteriostatisch effect) of veroorzaken hun dood (bacteriedodend effect).

Verschillende mechanismen van de antimicrobiële werking van antibiotica zijn bekend (Fig. 26.2).

Tijdens het gebruik van antibiotica kan resistentie van micro-organismen zich ontwikkelen. De kans op het ontwikkelen van resistentie wordt verminderd als de doses en de duur van de toediening van antibiotica optimaal zijn, evenals met een rationele combinatie van antibiotica. Als resistentie tegen grote antibiotica is ontstaan, is hun

* Bacteriostatisch of bacteriedodend afhankelijk van de concentratie

Deel 3 • Prive-farmacologie • Hoofdstuk 26

Fig. 26.1. Voorbeelden van antibiotica met verschillende spectra van antibacterieel

moet worden vervangen door andere "back-up" -antibiotica. Reserveren van antibiotica in één of een aantal eigenschappen zijn inferieur aan de belangrijkste antibiotica (hebben minder activiteit of hebben meer uitgesproken bijwerkingen, ze onderscheiden zich door grotere toxiciteit of de snelle ontwikkeling van resistentie van micro-organismen voor hen). Ze worden alleen voorgeschreven als de weerstand van micro-organismen voor de belangrijkste antibiotica of intolerantie voor de laatste.

Algemene formulering Farmacologie

Algemene formulering Farmacologie

darmkanaal. Dit kan de voortplanting bevorderen van andere micro-organismen die ongevoelig zijn voor dit antibioticum (gistachtige schimmels, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokokken). Meestal treedt superinfectie op tijdens de behandeling met breedspectrumantibiotica.

Penicillinegroep wordt vertegenwoordigd door een verscheidenheid aan geneesmiddelen. Sommigen van hen zijn producenten van bepaalde schimmels (Penicillium). Dit zijn de zogenaamde biosynthetische penicillines. Daarnaast zijn een aantal semi-synthetische penicillines gecreëerd. Penicillineclassificatie is gebaseerd op verschillen in de bereidingswijzen, evenals op een aantal andere tekens.

Ze handelen voornamelijk op gramoperologische flora; onstabiel voor penicillinase.

1. Korte actie:

Benzylpenicilline-natriumzout, benzylpenicilline-kaliumzout.

2. Lang acteren:

Benzylpenicilline Novocainine zout, Bicilline-1, Bicilline-5.

Er zijn verschillende soorten natuurlijke penicillines gevormd door schimmels. In de praktische geneeskunde komt benzylpenicilline, geproduceerd in de vorm van zouten, het meest voor. Benzylpenicilline heeft een hoge antibacteriële activiteit. Het werkt voornamelijk op gram-positieve bacteriën (Fig. 26.3). Het gevoelige grampositieve cocci, (Staphylococcus, produceren geen penicillinase, streptokokken, pneumokokken) Gram BREEDTE coccen (meningococcus, gonococcus), Corynebacterium difterie, miltvuur, gas gangreen en tetanus (Clostridium), Treponema (inclusief pale Treponema), actinomycetes.

Alle zouten van benzylpenicilline worden vernietigd door penicillinase - een enzym dat wordt geproduceerd door micro-organismen en het behoort tot (3-lactamase. Penicillinase vernietigt (hydrolyseert)

H) Antibiotica van verschillende chemische groepen

rifampicine - bacteriostatisch, werkzaam tegen streptokokken, MRSA, hemophilus bacilli, gono-en meningokokken, mycobacterium tuberculosis. Het favoriete medicijn voor de behandeling van tuberculose (in combinatie met isoniazide en andere geneesmiddelen tegen tuberculose). De drug reserve - met andere infecties. DM - tot 0,6 g PE: hepatotoxiciteit, trombocytopenie, hemolytische anemie, trombose, verven biologische vloeistoffen in roze, induceerder van microsomale leverenzymen.

fuzidin - heeft een hoge antistafilokokkenactiviteit, is goed voor de behandeling van stafylokokkeninfecties met allergieën of resistentie tegen B-lactams, het reserve medicijn - met pseudomembraneuze colitis. Effectief bij inname via de mond, zeer snel is er weerstand. SD- 1,5 g Weinig giftig. PE: dyspepsie, geelzucht, allergische reacties.

2. Antibiotica die voornamelijk op Gram-negatieve flora werken (klinische en farmacologische kenmerken)

a) Aminoglycosiden - bactericide antibiotica, het effect is krachtiger en ontwikkelt zich sneller dan B-lactam-antibiotica. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met verminderde eiwitsynthese door ribosomen. Van gram-positieve flora - stafylokokken zijn gevoeliger.

1e generatie - streptomycine, kanamycine - niet werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa, het gebruik is beperkt vanwege de hoge toxiciteit en een groot aantal resistente stammen. Het zijn medicijnen van de 1e en 2e rij voor de behandeling van tuberculose. Streptomycine kan worden voorgeschreven voor bacteriële endocarditis (in combinatie met penicilline of ampicilline).

De voorbereidingen van de 2e en 3e generatie hebben een breder actieterrein. 2e generatie - gentamicine - er is resistentie van gram-negatieve flora, blijft actief tegen stafylokokken en enterokokken, het meest nefrotoxische aminoglycoside. SD - 3-5 mg / kg. 3e generatie - amikacine - de meest krachtige, er is geen kruisresistentie met andere aminoglycosiden, heeft een meer uitgesproken activiteit tegen gram-negatieve flora. Meest ototoxisch. SD - 10-15 mg / kg. netilmicine (Netromycin) - minder toxiciteit. DM - 2,2 mg / kg.

PE-aminoglycosiden: nefrotoxiciteit, ototoxiciteit, neurotoxiciteit, hepatotoxiciteit, allergische reacties.

Alle aminoglycosiden worden niet langer dan 7 dagen voorgeschreven, om gezondheidsredenen - niet meer dan 14 dagen; de frequentie van toediening is niet meer dan 3 keer per dag (bij voorkeur eenmaal per dag, omdat het risico op bijwerkingen wordt verminderd), het wordt niet gecombineerd met nefro- en ototoxische geneesmiddelen.

b) Chinolonen en fluoroquinolonen - hebben een uitgesproken bacteriedodend effect op gevoelige micro-organismen.

In de pediatrische praktijk is het gebruik van fluoroquinolonen in de meeste gevallen verboden vanwege de mogelijkheid om artropathieën te ontwikkelen in experimenten met onvolgroeide dieren. Hoge werkzaamheid en lage toxiciteit bij klinisch gebruik maken, in uitzonderlijke gevallen, op basis van vitale indicaties, in het geval van meervoudige resistente stammen van micro-organismen (Pseudomonas aeruginosa), fluorchinolonen aan te wijzen in de kindertijd.

Verdeeld over 4 generaties:

1e generatie - niet-gefluorineerde chinolonen - nalidixic acid (nevigramone, blacks), pimemidinic acid (palin) - actief tegen Gram "-" micro-organismen, creëren hoge concentraties in de urine. Het wordt aanbevolen voor cystitis, chronische pyelonefritis als anti-relapse-therapie.

2e generatie - gefluorineerde chinolonen met nauw spectrum - actief tegen stafylokokken, Gram "-" micro-organismen.

ciprofloxacine - "Referentie" -medicijn, goed doordringt in alle organen en weefsels, is actief tegen het Pusillary Syndrome, Mycobacterium tuberculosis. SD - maximaal 1,5 g

ofloxacine - werkt slechter op pneumokokken, enterokokken, maar beter op Staphylococcus aureus, pneumococcus, chlamydia, Mycobacterium tuberculosis; geen effect op de pyocyanische staaf. Wordt vaker toegepast bij urogenitale infecties, UTI, prostatitis, intra-abdominale infecties, anthrax en resistente tuberculose. SD - 0,8 g

norfloxacine (Nolitsin) - creëert hoge concentraties in het spijsverteringskanaal en de urinewegen. Het is geïndiceerd voor UTI, prostatitis, darminfecties, gonnoroea. Veroorzaakt vaak bijwerkingen, vooral van het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel. SD - 0,8 g

pefloxacine (peflacin, abactal) - zeer actief tegen enterobacteriën en gramnegatieve cocci, dringt beter door in BBB en vormt de actieve metaboliet - norfloxacine. SD - 0,8 g

3e generatie - behoort tot de groep "Respiratoire" fluoroquinolonen, omdat niet alleen actief tegen gram-negatieve micro-organismen, intracellulaire bacteriën, maar ook tegen grampositieve cocci - pneumokokken (de belangrijkste ziekteverwekkers van IDP).

levofloxacine (tavanic) - heeft activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa (vergelijkbaar met ciprofloxacine). Het is een reserve medicijn voor ernstige "huishoudelijke" infecties van de luchtwegen.

4e generatie:

moxifloxacine (avelox) - gekenmerkt door gespreid spectrum actie, heeft een extra hoge activiteit tegen anaëroben. Het medicijn is geïndiceerd voor gemengde aërobe-anaerobe infectie.

Alle fluoroquinolonen bezitten een hoge anti-tuberculoseactiviteit. Wordt momenteel gebruikt in combinatie met de belangrijkste geneesmiddelen tegen tbc voor destructieve vormen van tuberculose en weerstand tegen therapie.

PE: dyspepsie, hoofdpijn, duizeligheid, agitatie of depressie, fotodermatose, achilieten, leukopenie, bloedarmoede, drughepatitis, nefritis. Gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en kinderen, in sommige gevallen om gezondheidsredenen (chondrodystrofie).

d) Monobactam - aztreonam - Het heeft een krachtig bacteriedodend effect tegen meervoudig resistente stammen van gram-negatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebitis, hepatotoxiciteit, dyspepsie.

e) Imidazoolderivaten (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - actief tegen protozoa (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (maagzweer, chronische gastrodeodenitis), niet-sporulerende anaëroben (intraabdominale, gynaecologische infecties). PE: dyspepsie, verminderd bewustzijn, convulsies, perifere neuritis, allergieën, leukopenie, flebitis, etc.

e) Polymyxinen (polymyxine B, M) - reserve medicijnen, kan worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door polyresistente stammen van Pseudomonas aeruginosa en andere gram-negatieve bacteriën. Ze worden gekenmerkt door hoge toxiciteit (nefrotoxiciteit, neurotoxiciteit, trombocytopenie, hypocalciëmie, hypokaliëmie).

g) Fosfomycine (monural, urafosshabol) - bacteriedodend antibioticum dat de synthese van de bacteriële celwand schendt. Na orale toediening produceert hoge concentraties in de blaas is in cystitis, asymptomatische bacteriurie bij zwangere vrouwen, bij parenterale toediening een hoge concentratie in vele weefsels en organen.

194.48.155.245 © studopedia.ru is niet de auteur van het materiaal dat wordt geplaatst. Maar biedt de mogelijkheid van gratis gebruik. Is er een schending van het auteursrecht? Schrijf ons | Neem contact met ons op.

Schakel adBlock uit!
en vernieuw de pagina (F5)
zeer noodzakelijk

E) Antibiotica van verschillende chemische groepen

Rifampicine is een bacteriostatische, actief tegen streptokokken, MRSA, hemophilus bacilli, gono-en meningokokken, mycobacterium tuberculosis. Het favoriete medicijn voor de behandeling van tuberculose (in combinatie met isoniazide en andere geneesmiddelen tegen tuberculose). De drug reserve - met andere infecties. SD - 10-20 mg / kg / dag. PE: hepatotoxiciteit, trombocytopenie, hemolytische anemie, trombose, kleuren biologische vloeistoffen in roze, induceerder van microsomale leverenzymen, is gecontraïndiceerd bij zwangere vrouwen.

Fuzidin-heeft een hoge antistaphylococcale activiteit, is goed voor de behandeling van stafylokokkeninfecties met allergieën of resistentie tegen B-lactams, reserve-medicijn - met pseudomembraneuze colitis. Effectief bij inname via de mond, zeer snel is er resistentie SD-20-40 mg / kg / dag. Lage toxiciteit. PE: dyspepsie, geelzucht, allergische reacties.

2. Antibiotica die voornamelijk op gramnegatieve flora werken (klinische en farmacologische kenmerken)

a) Aminoglycosiden - bactericide antibiotica, het effect is krachtiger en ontwikkelt zich sneller dan B-lactam-antibiotica.

1e generatie - streptomycine, kanamycine - niet actief tegen Pseudomonas aeruginosa, gebruik is beperkt vanwege hoge toxiciteit en een groot aantal resistente stammen. Het zijn medicijnen van de 1e en 2e rij voor de behandeling van tuberculose. Streptomycine kan worden voorgeschreven voor bacteriële endocarditis (in combinatie met penicilline of ampicilline).

De voorbereidingen van de 2e en 3e generatie hebben een breder actieterrein. Generatie 2 - gentamicine - hoge resistentie van gramnegatieve flora, blijft actief tegen stafylokokken en enterokokken, het meest nefrotoxische aminoglycoside. SD - 3-5 mg / kg.

Generatie 3 - Amikacin - de krachtigste, geen kruisresistentie met andere aminoglycosiden. Meest ototoxisch. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicine (netromitsine) - minder toxiciteit. DM - 2,2 mg / kg.

PE-aminoglycosiden: nefrotoxiciteit, ototoxiciteit, neurotoxiciteit, hepatotoxiciteit, allergische reacties. Alle aminoglycoside schrijven ten hoogste 7 dagen om gezondheidsredenen - niet meer dan 14 dagen, de toedieningsfrequentie - niet meer dan 3 keer per dag (bij voorkeur 1 maal) gecombineerd met nefrotoxische en ototoxische medicijnen.

b) Chinolonen en fluoroquinolonen - hebben een uitgesproken bacteriedodend effect op gevoelige micro-organismen.

In de pediatrische praktijk is het gebruik van fluoroquinolonen in de meeste gevallen verboden vanwege de mogelijkheid om artropathieën te ontwikkelen in experimenten met onvolgroeide dieren. Hoge werkzaamheid en lage toxiciteit bij klinisch gebruik maken, in uitzonderlijke gevallen, op basis van vitale indicaties, in het geval van meervoudige resistente stammen van micro-organismen (Pseudomonas aeruginosa), fluorchinolonen aan te wijzen in de kindertijd.

Verdeeld over 4 generaties:

Generatie 1 - gefluoreerde chinolonen - Nalidixinezuur (nevigramon, zwart) pipemidinovaya acid (Palin) - zijn actief tegen Gram '- "micro-organismen produceren hoge concentraties in de urine, maar laag - in nierweefsels. Momenteel is er een hoge resistentie van UTI-veroorzakers voor deze geneesmiddelen. Kan worden gebruikt voor cystitis bij volwassenen.

Generatie 2 - een gefluorineerde chinolonen met een smalle spectrum - zijn actief tegen Gram "-" micro-organismen.

Ciprofloxacine (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "referentie" -medicijn, doordringt goed in alle organen en weefsels, is actief tegen Pseudomonas aeruginosa. Om gezondheidsredenen is toegestaan ​​in de kinderpraktijk. SD - 15-50 mg / kg / dag - oraal of 15-30 mg / kg / dag - in / in.

Ofloxacine (tarvid) - werkt slechter op pneumokokken, enterokokken, maar beter op Staphylococcus aureus, chlamydia. Solliciteer vaker met urogenitale infecties. SD - 0,8 g

Norfloxacine (nolitsin, negafloks) - zorgt voor een hoge concen-tratie in het maagdarmkanaal en de blaas, vaak bijwerkingen veroorzaken, met name op het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel. SD - 0,8 g

Pefloxacine (peflacine, abactal) is zeer actief tegen enterobacteriën en gramnegatieve cocci, het penetreert de BBB beter. SD - 0,8 g

3e generatie - verwijst naar de groep van "respiratoire" fluoroquinolonen, omdat niet alleen actief in relatie tot gram-negatieve micro-organismen, maar ook - gram-positieve cocci (de belangrijkste veroorzakers van de IDP).

Levofloxacine (tavanic) - heeft activiteit in relatie tot de pyocyanische stick (vergelijkbaar met ciprofloxacine). Er is ervaring met het gebruik van kinderpraktijken.

4e generatie:

Moxifloxacine (Avelox) - een kenmerk van dit medicijn is de hoge activiteit ervan tegen anaëroben. Ervaring met de toepassing van kinderpraktijken is dat niet.

Alle fluoroquinolonen bezitten een hoge anti-tuberculoseactiviteit. Wordt momenteel gebruikt in combinatie met de belangrijkste geneesmiddelen tegen tbc voor destructieve vormen van tuberculose en weerstand tegen therapie.

PE: dyspepsie, hoofdpijn, duizeligheid, agitatie of depressie, fotodermatose, achilitis, leukopenie, bloedarmoede. Absoluut gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen, kinderen - om gezondheidsredenen (chondrodystrofie).

d) Monobactam (aztreonam) - een krachtige bacteriedodende werking tegen meervoudig resistente stammen van gramnegatieve micro-organismen, waaronder de blauwe-pusbacillus. PE: tromboflebitis, hepatotoxiciteit, dyspepsie.

e) Imidazoolderivaten (metronidazol, tinidazol, ornidazole) - werkzaam tegen protozoa (giardiasis, amoebiasis, trichomonas), Helicobacter pylori (maagzweer, chronische gastrodeodenit) asporogene anaëroben (intra-abdominale, gynaecologische infecties).

e) Polymyxinen (polymyxine B, M) - reserve medicijnen, kan worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door multi-resistente stammen van Pseudomonas aeruginosa en andere gram-negatieve bacteriën. Ze worden gekenmerkt door hoge toxiciteit (nefrotoxiciteit, neurotoxiciteit, trombocytopenie, hypocalciëmie, hypokaliëmie).

Principes van rationele antibioticatherapie:

1. Etiotropische effecten

2. De tijdigheid van de behandeling

3. Selectie van het meest actieve en minst toxische antibioticum

4. Bepaling van de optimale dosis van het antibioticum, de wijze van toediening, de duur van de behandeling,

5. Accounting en correctie van bijwerkingen

6. Rationele combinatie van antibacteriële middelen.

Spoedeisende zorg voor septische shock:

1. De dosis antibiotica te verminderen (antibiotica wordt afhankelijk van etiologische factor Sepsis onbekende etiologie geneesmiddelen gekozen zijn: 3-CA + pseudomonas generatie aminoglycosiden, (of carbapenems)..

2. Prednisolon in / in struyno tot 10-50 mg / kg (volgens prednison)

3. Dopamine in een dosis van 6-20 mcg / kg / min

De introductie van glucose-zoutoplossingen in een totaal volume van 30 ml

5. Praktisch werk

7. Taken om het onderwerp van de les te begrijpen:

Tests van het laatste niveau

1. Voor de behandeling van welke ziekten is benzylpenicilline het favoriete medicijn?

1. Reuma, glomerulonefritis, erysipelas.

2. Meningitis, peritonitis, syfilis.

3. Acute pneumonie, difterie, anthrax.

2. Het favoriete medicijn voor stafylokokbesmetting.

3. Voordelen van "nieuwe" macroliden voor erytromycine:

1. Een breder antimicrobieel spectrum (vanwege Gy-bacteriën)

2. Zeer effectief tegen intracellulair gelokaliseerde micro-organismen (chlamydia, mycoplasma, legionella),

3. Creëer weefselconcentraties groter dan plasmaspiegels.

4. Heb een lange halfwaardetijd,

5. Minder risico op bijwerkingen.

4. Als mycoplasma-pneumonie bij kinderen wordt vermoed, is het voorgeschreven:

5. Indicaties voor de benoeming van vancomycin zijn:

1. Ernstige infectie veroorzaakt door meerdere resistente kokken.

3. Preventie van postoperatieve complicaties (MRSA, epidermale staphylococcen).

6. Wat betreft erytromycine, is het volgende verkeerd

1. Goede celpenetratie

2. Werkzaamheid tegen cocci, legionella, mycoplasma

3. Inefficiëntie tegen chlamydia

4. Remmer van microsomale enzymen

5. Al het bovenstaande is waar.

7. De kenmerken van het antimicrobiële spectrum van rifampicine zijn alles behalve:

1. Gr + cocci, PRSA, sommige MRSA,

8. Kies de toedieningsroute van aminoglycosiden die de voorkeur heeft.

1. traditionele fractionele toediening (met een interval van 8 uur).

2. constante infusie van de dagelijkse dosis.

3. een enkele (1 keer per dag) toediening van een dagelijkse dosis.

4. elke optie is gelijkwaardig

9. Fluoroquinolonen in de pediatrische praktijk moeten worden toegepast.

1. als eerste keus drugs

2. om gezondheidsredenen

3. kan helemaal niet worden toegepast

4. kan alleen "luchtwegen"

10. Een medicijn kiezen uit de groep van fluorchinolonen met de hoogste anti-pesticideactiviteit.

11. Markeer indicaties voor het voorschrijven van metronidazol.

1. Abdominale infectie.

2. Bacteriële endocarditis.

3. Croupous pneumonia.

4. Chlamydiale urethritis

MODERNE INDELING EN SPECIFICATIES VAN DE ACTIE VAN ANTIBACTERIËLE MIDDELEN VAN HET SMALLE SPECTRUM VAN ACTIE.

Ecologist Handbook

De gezondheid van je planeet ligt in jouw handen!

Antibioticagroepen en hun vertegenwoordigers

Antibioticum - een stof "tegen het leven" - een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door levende agentia, in de regel verschillende pathogenen.

Antibiotica zijn om verschillende redenen verdeeld in vele soorten en groepen.

Classificatie van antibiotica stelt u in staat om de omvang van elk type geneesmiddel op de meest effectieve manier te bepalen.

Moderne antibioticaklasse

1. Afhankelijk van de oorsprong.

  • Natuurlijk (natuurlijk).
  • Semi-synthetisch - in het beginstadium van de productie wordt de substantie verkregen uit natuurlijke grondstoffen en vervolgens wordt het medicijn kunstmatig gesynthetiseerd.
  • Synthetische.

Strikt genomen zijn alleen preparaten die zijn afgeleid van natuurlijke grondstoffen antibiotica.

Alle andere geneesmiddelen worden "antibacteriële geneesmiddelen" genoemd. In de moderne wereld impliceert het begrip "antibioticum" allerlei soorten medicijnen die kunnen vechten met levende ziekteverwekkers.

Waar komt natuurlijke antibiotica vandaan?

  • van schimmel schimmels;
  • van actinomycetes;
  • van bacteriën;
  • van planten (fytonciden);
  • uit de weefsels van vissen en dieren.

Afhankelijk van de impact.

  • Antibacteriële.
  • Antineoplastische.
  • Antifungale.

3. Volgens het spectrum van impact op een bepaald aantal verschillende micro-organismen.

  • Antibiotica met een beperkt werkingsspectrum.
    Deze geneesmiddelen hebben de voorkeur voor behandeling, omdat ze zich op het specifieke type (of groep) van micro-organismen richten en de gezonde microflora van de patiënt niet onderdrukken.
  • Antibiotica met een breed scala aan effecten.

Door de aard van de impact op de celbacteriën.

  • Bacteriedodende geneesmiddelen - vernietig ziekteverwekkers.
  • Bacteriostatica - schort de groei en reproductie van cellen op.

Vervolgens moet het immuunsysteem van het lichaam zelfstandig de overblijvende bacteriën in zich opnemen.

5. Door chemische structuur.
Voor degenen die antibiotica bestuderen, is classificatie door chemische structuur bepalend, omdat de structuur van het geneesmiddel zijn rol bepaalt bij de behandeling van verschillende ziekten.

1. Beta-lactam-medicijnen

Penicilline is een stof die wordt geproduceerd door kolonies schimmels van de Penicillinum-soort. Natuurlijke en kunstmatige derivaten van penicilline hebben een bactericide effect. De substantie vernietigt de wanden van bacteriecellen, wat leidt tot hun dood.

Pathogene bacteriën passen zich aan en worden resistent voor medicijnen.

De nieuwe generatie penicillines wordt aangevuld met tazobactam, sulbactam en clavulaanzuur, die het medicijn beschermen tegen vernietiging in bacteriecellen.

Helaas worden penicillines door het lichaam vaak gezien als een allergeen.

Penicilline antibioticagroepen:

  • Natuurlijke penicillines worden niet beschermd tegen penicillinases, een enzym dat gemodificeerde bacteriën produceert en het antibioticum vernietigt.
  • Semisynthetics - resistent tegen de effecten van bacterieel enzym:
    penicilline biosynthetische G - benzylpenicilline;
    aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline, bekampitselline);
    semi-synthetische penicilline (methicilline drugs, oxacillin, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).

Gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen penicillines.

Tegenwoordig zijn 4 generaties cefalosporines bekend.

  1. Cefalexin, cefadroxil, keten.
  2. Cefamezine, cefuroxim (acetyl), cefazoline, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
  4. Cefpyr, cefepime.

Cephalosporines veroorzaken ook allergische reacties.

Cefalosporinen worden gebruikt bij chirurgische ingrepen om complicaties bij de behandeling van KNO-ziekten, gonorroe en pyelonefritis te voorkomen.

macroliden
Ze hebben een bacteriostatisch effect - ze voorkomen de groei en verdeling van bacteriën. Macrolides werken direct op de plaats van ontsteking.
Van de moderne antibiotica worden macroliden als de minst toxische beschouwd en geven ze een minimum aan allergische reacties.

Macroliden hopen zich op in het lichaam en passen korte kuren van 1-3 dagen toe.

Gebruikt bij de behandeling van ontstekingen van de interne KNO-organen, longen en bronchiën, infecties van de bekkenorganen.

Erytromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides en ketoliden.

Een groep medicijnen van natuurlijke en kunstmatige oorsprong. Beschikt over bacteriostatische actie.

Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties: brucellose, anthrax, tularemie, ademhalingsorganen en urinewegen.

Het belangrijkste nadeel van het medicijn is dat bacteriën zich er snel aan aanpassen. Tetracycline is het meest effectief als het plaatselijk wordt aangebracht als een zalf.

  • Natuurlijke tetracyclines: tetracycline, oxytetracycline.
  • Semisventhite tetracyclines: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglycosiden zijn bacteriedodende, zeer toxische geneesmiddelen die actief zijn tegen gram-negatieve aërobe bacteriën.
Aminoglycosiden vernietigen snel en efficiënt pathogene bacteriën, zelfs met verzwakte immuniteit. aërobe omstandigheden zijn nodig om het mechanisme van de vernietiging van bacteriën te voeren, dat wil zeggen antibiotica van deze groep niet "werk" in het holst van de weefsels en organen met een slechte bloedcirculatie (holten, abcessen).

Aminoglycosiden gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen: sepsis, peritonitis, schaafwonden, endocarditis, pneumonie, bacteriële nierziekte, urineweginfectie, ontsteking van het binnenoor.

Aminoglycoside-preparaten: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.

Een medicijn met een bacteriostatisch werkingsmechanisme tegen bacteriële pathogenen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige darminfecties.

Een onplezierig neveneffect van de behandeling van chlooramfenicol is de beschadiging van het beenmerg, waarbij sprake is van een schending van het productieproces van bloedcellen.

Voorbereidingen met een breed scala aan effecten en een krachtig bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme van bacteriën is een schending van de DNA-synthese, die tot hun dood leidt.

Fluoroquinolonen worden gebruikt voor de topische behandeling van de ogen en oren, vanwege een sterk neveneffect.

De medicijnen hebben effecten op de gewrichten en botten, zijn gecontra-indiceerd bij de behandeling van kinderen en zwangere vrouwen.

Fluorchinolonen worden gebruikt voor de volgende pathogenen: gonokokken, Shigella, Salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningococcus, tuberculeuze mycobacteriën.

Preparaten: levofloxacine, hemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

Antibiotica gemengd type effecten op bacteriën. Het heeft een bacteriedodend effect op de meeste soorten en een bacteriostatisch effect op streptokokken, enterokokken en stafylokokken.

Preparaten van glycopeptiden: teikoplanine (targotsid), daptomycine, vancomycine (vancatsine, diatracine).

8. Tuberculose-antibiotica
Preparaten: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

Antibiotica met antischimmeleffect
Vernietig de membraanstructuur van schimmelcellen, waardoor ze de dood veroorzaken.

10. Anti-lepra medicijnen
Gebruikt voor de behandeling van lepra: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfon.

11. Antineoplastische geneesmiddelen - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

12. lincosamiden
In termen van hun therapeutische eigenschappen bevinden ze zich dicht bij macroliden, hoewel hun chemische samenstelling een geheel andere groep van antibiotica is.
Geneesmiddel: caseïne S.

Antibiotica die worden gebruikt in de medische praktijk, maar niet behoren tot een van de bekende classificaties.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabel met medicijnen - antibiotica

Indeling van antibiotica in groepen, de tabel verdeelt sommige soorten antibacteriële geneesmiddelen, afhankelijk van de chemische structuur.

Antibioticagroepen en hun vertegenwoordigerslijst

Gecontra-indiceerd bij kinderen en zwangere vrouwen.

De belangrijkste classificatie van antibacteriële geneesmiddelen wordt uitgevoerd afhankelijk van hun chemische structuur.

STIKSTOFSTSTSTOFFEN - bevatten stikstof en maken deel uit van levensmiddelen, diervoeders, bodemoplossingen en humus en worden ook kunstmatig bereid voor technisch gebruik...

Samenvatting van antibioticumgroepen

ANABOLISCHE STOFFEN - lek. Synthetische. geneesmiddelen die de synthese van eiwitten in het lichaam en botverkalking stimuleren. A.'s actie. gemanifesteerd, in het bijzonder, in het vergroten van de massa van skeletspieren...

BACTERIOSTATISCHE STOFFEN - bacteriostatische middelen, stoffen die de eigenschap hebben om de reproductie van bacteriën tijdelijk te onderbreken.

Onderscheiden door veel micro-organismen, evenals enkele hogere planten...

alkylerende stoffen - stoffen die monovalente radicalen van vetkoolwaterstoffen kunnen introduceren in moleculen van organische verbindingen...

Groot medisch woordenboek

antihormonale stoffen - geneeskrachtige stoffen die de eigenschap hebben om de werking van hormonen te verzwakken of te stoppen...

Groot medisch woordenboek

antiserotonine-stoffen - geneeskrachtige stoffen die de synthese van serotonine remmen of verschillende manifestaties van de werking ervan blokkeren...

Groot medisch woordenboek

anti-enzym stoffen - geneeskrachtige stoffen die selectief de activiteit van bepaalde enzymen remmen...

Groot medisch woordenboek

anti-folia stoffen - medicinale stoffen die anti-metabolieten van foliumzuur zijn; bezitten cytostatische antitumor actie...

Groot medisch woordenboek

Bactericiden - chemicaliën die bacteriedodende eigenschappen hebben, worden gebruikt als ontsmettingsmiddelen of voor chemoprofylaxe en chemotherapie van infectieziekten...

Groot medisch woordenboek

De activiteit van een stof is het vermogen van een stof om de oppervlaktespanning te veranderen en wordt geadsorbeerd in de oppervlaktelaag op de interface. Bron: Roadbook...

ANTI-ISOTYPISCHE STOFFEN - Zie ANTI-ISOTYPY...

BALANS VAN DE STOF - kwantitatieve uitdrukking van de herdistributie van elementen in het proces van vervanging van de originele recyclebare artikelen

mijnwerker. neoplasmen van opnieuw opkomende rb en ertsen, met een verandering in de inhoud van...

ALLOPATISCHE STOFFEN - remmende stoffen afgescheiden door de bladeren en wortels van hogere planten en die een beschermende reactie zijn op verschillende negatieve prikkels...

Bacteriostatische stoffen - antibiotica, metaalionen, chemotherapeutische middelen en andere stoffen die de volledige reproductie van bacteriën of andere micro-organismen vertragen, d.w.z. bacteriostasis veroorzaken...

Grote Sovjet-encyclopedie

Bacteriedodende stoffen - stoffen die bacteriën en andere micro-organismen kunnen doden...

Grote Sovjet-encyclopedie

ANESTHETISCHE STOFFEN - het lichaam of een deel ervan ongevoelig maken voor pijn...

Woordenboek van buitenlandse woorden van de Russische taal

Volgens de methode van het verkrijgen van antibiotica zijn onderverdeeld in:

3 semi-synthetisch (in de beginfase wordt op natuurlijke wijze verkregen, vervolgens wordt de synthese kunstmatig uitgevoerd).

Antibiotica door Origin verdeeld in de volgende hoofdgroepen:

gesynthetiseerd door schimmels (benzylpenicilline, griseofulvine, cefalosporinen, enz.);

Over antibiotische groepen, hun typen en compatibiliteit

actinomycetes (streptomycine, erytromycine, neomycine, nystatine, enz.);

3. bacteriën (gramicidine, polymyxinen, enz.);

4. dieren (lysozyme, ecmoline, enz.);

uitgescheiden door hogere planten (fytoncides, allicine, rafanine, imanine, enz.);

6. synthetisch en semi-synthetisch (levometsitine, methicilline, syntomycine ampicilline, enz.)

Antibiotica door focus (spectrum) Acties behoren tot de volgende hoofdgroepen:

1) voornamelijk actief tegen gram-positieve micro-organismen, voornamelijk antistaphylococcen, natuurlijke en semi-synthetische penicillines, macroliden, fuzidine, lincomycine, fosfomycine;

2) actief tegen zowel gram-positieve als gram-negatieve micro-organismen (breed-spectrum) - tetracyclines, aminoglycosiden, chlooramfenicol, chlooramfenicol, semi-synthetische penicillinen en cefalosporinen;

3) anti-tuberculose - streptomycine, kanamycine, rifampicine, biomycine (florimitsine), cycloserine, enz.;

4) antischimmelmiddelen - nystatine, amfotericine B, griseofulvine en andere;

5) werken op de eenvoudigste - doxycycline, clindamycine en monomitsine;

6) werkend op wormen - hygromycine B, ivermectine;

7) antitumor - actinomycinen, anthracyclinen, bleomycinen, enz.;

8) antivirale middelen - rimantadine, amantadine, azidothymidine, vidarabine, aciclovirine, enz.

9) immunomodulatoren - cyclosporine-antibioticum.

Volgens het spectrum van actie - het aantal soorten micro-organismen die door antibiotica worden aangetast:

  • geneesmiddelen die voornamelijk Gram-positieve bacteriën beïnvloeden (benzylpenicilline, oxacilline, erytromycine, cefazoline);
  • geneesmiddelen die voornamelijk gram-negatieve bacteriën beïnvloeden (polymyxinen, monobactams);
  • breed-spectrum geneesmiddelen die werken op gram-positieve en gram-negatieve bacteriën (3e generatie cefalosporinen, macroliden, tetracyclines, streptomycine, neomycine);

Antibiotica behoren tot de volgende hoofdcategorieën van chemische verbindingen:

beta-lactam antibiotica basis moleculen bètalactamring: (. werkend op stafylokokken - oxacilline, en breed-spectrum drugs - ampicilline, carbenicilline, azlocilline, paperatsillin et al) natuurlijke (benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline), semisynthetische penicillinen, cefalosporinen - een grote groep van zeer effectieve antibiotica (cefalexine, cefalothine, cefotaxime, enz.) met een verschillend spectrum van antimicrobiële werking;

aminoglycosiden bevatten aminosuikers gekoppeld glycosidicaal gebonden aan de rest van (aglycon rest) molecule - natuurlijke en semi-synthetische drugs (streptomycine, kanamycine, gentamicine, sisomicine, tobramycine, netilmicine, amikacine et al.);

3. natuurlijke en semi-synthetische tetracyclines, de basis van het molecuul bestaat uit vier zesledige ringen gebonden - (tetracycline, oxytetracycline, methacycline, doxycycline);

4. macroliden bevatten in het molecuul een macrocyclische lactonring, geassocieerd met één of meer koolhydraatgroepen - (erythromycine, oleandomycine - hoofdgroep van antibiotica en derivaten daarvan);

Anzamicines hebben een eigenaardige chemische structuur, die een macrocyclische ring bevat (rifampicine - een semisynthetisch antibioticum is van het meest praktische belang);

6. polypeptiden in hun molecuul bevatten verschillende geconjugeerde dubbele bindingen - (gramicidine C, polymyxinen, bacitracine, enz.);

7. glycopeptiden (vancomycine, teikoplanine, enz.);

8. linkosamiden - clindamycine, lincomycine;

9. anthracyclinen - een van de belangrijkste groepen antibiotica tegen kanker: doxorubicine (adriamycine) en zijn derivaten, aclarubicine, daunorubicine (rubomycine), enz.

Volgens het werkingsmechanisme op microbiële cellen antibiotica zijn onderverdeeld in bactericide (snel leidend tot celdood) en bacteriostatisch (remming van de groei en deling van cellen) (tabel 1)

- Soorten actie van antibiotica op microflora.

ANTIBIOTICA VAN VERSCHILLENDE GROEPEN

FUSIDIC ACID

Fuzidin, Fucidin

Fuzidievuyu-zuur en de zouten ervan hebben een bacteriostatische werking en hebben een beperkt werkingsspectrum. Hun belangrijkste klinische betekenis ligt in de actie op stafylokokken.

Activiteitsspectrum

Heeft geen invloed op streptokokken, inclusief pneumokokken (!) En enterokokken. Voor fusidinezuur ontwikkelt zich snel resistentie.

farmacokinetiek

Goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, is de biologische beschikbaarheid bij inname op een lege maag 90%. Verzamelt zich in de botten, gewrichten. Doordringt de BBB niet. Over het algemeen uitgescheiden via het spijsverteringskanaal. T1/2 - 9-14 uur.

Ongewenste reacties
  • Dyspeptische en dyspeptische symptomen.
  • Hepatotoxiciteit (verhoogde transaminase-activiteit, geelzucht).
    Risicofactoren: langdurig gebruik (vooral intraveneus), de oorspronkelijke pathologie van de lever.
  • Phlebitis (bij intraveneuze toediening).
getuigenis
  • Stafylokokkeninfecties met allergieën of resistentie tegen β-lactams (meestal in combinatie met rifampicine, erytromycine, linkosamiden).
  • C. difficile-geassocieerde diarree, pseudomembraneuze colitis (als een reserve medicijn).
dosering
volwassenen

Binnen - 0,5-1,0 g elke 8 uur 1 uur voor de maaltijd; intraveneus (binnen 2 uur), 0,5 g om de 8 uur

Binnen - 30-60 mg / kg / dag in 3 doses; intraveneus infuus 20 mg / kg / dag in 3 toedieningen.

Vormen van vrijgave

Tabletten van 0,125 g en 0,25 g; korrels voor suspensie; flesjes van 0,25 g en 0,5 g poeder voor het bereiden van een oplossing voor infusie (als diethanolaminezout); zalf, 2%; room, 2%; oogdruppels, 1% ("Fucitalmic").

Inbegrepen in de combinatiepreparaten "Fucidin-N-crème" (in 1 g - 20 mg fusidinezuur, 10 ml hydrocortisonacetaat), "Futsikort-crème" (in 1 g - 20 mg fusidinezuur, 1 mg betamethasonvaleraat).

chlooramfenicol

chlooramfenicol

Het heeft een breed scala aan activiteiten. Pneumococcus, meningococcus en hemophilic bacillus handelen bacteriedodend, op een andere gevoelige bacteriostatische microflora.

Het wordt beperkt gebruikt vanwege ernstige ongewenste reacties en secundaire resistentie van veel pathogenen.

Activiteitsspectrum
farmacokinetiek

Goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, biologische beschikbaarheid is 70-80% en is niet afhankelijk van voedsel. Goed verspreid in het lichaam: penetreert de BBB, HOB, creëert hoge concentraties in het hersenweefsel, bronchiënafscheiding, gal. Gemetaboliseerd in de lever. Het wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden in een inactieve toestand, daarom kan de dosis in geval van nierinsufficiëntie niet worden verlaagd. T1/2 bij volwassenen - 1,5 - 3,5 uur, bij kinderen - 3-6,5 uur.

Binnen chlooramfenicol wordt gebruikt als een basis, parenteraal - als een inactief succinaat, dat wordt geactiveerd nadat het barnsteenzuurresidu is gesplitst, maar daarvoor kan een aanzienlijk deel van het medicijn uit het lichaam worden vrijgegeven. Daarom worden hogere doses intraveneus toegediend dan binnen, en intramusculaire toediening is niet rationeel vanwege de onvoorspelbaarheid van de farmacokinetiek.

Ongewenste reacties
  • hematotoxiciteit:
      a) reversibel - reticulocytopenie, trombocytopenie, bloedarmoede, afhankelijk van de dagelijkse dosis en de kuur;
      b) onomkeerbaar - aplastische anemie met bijna 100% fatale afloop, die zeldzaam is (1 geval per 10-40 duizend patiënten), kan 6-8 weken na beëindiging van het geneesmiddel ontwikkelen, na een enkele en zelfs lokale toediening.
  • "Grijs" -syndroom: bij pasgeborenen als gevolg van de onvolgroeidheid van de enzymsystemen van de lever, waarbij chlooramfenicol wordt gemetaboliseerd, cumuleert het geneesmiddel en heeft het een cardiotoxisch effect, wat leidt tot de ontwikkeling van collaps, hartfalen. In dit geval wordt de huid grijs.
  • Levertoxiciteit.
  • Neurotoxiciteit: schade aan de oogzenuw, perifere polyneuropathie.
  • Dyspeptische en dyspeptische symptomen.
getuigenis

Gezien de hoge frequentie en het risico van ongewenste reacties, wordt chloramphenicol, voor alle onderstaande indicaties, beschouwd als een reserveantibioticum.

  • Bacteriële meningitis.
  • Hersenenabces.
  • Intraabdominale en bekkeninfecties.
  • Gegeneraliseerde vormen van salmonellose.
  • Tyfus-koorts.
  • Rickettsia ziekten.
  • Gas gangreen.
waarschuwing

Voor vroege detectie van hematotoxiciteit is het noodzakelijk om elke 3 dagen een klinische bloedtest uit te voeren met de definitie van reticulocyten en bloedplaatjes.

dosering
volwassenen

Binnen en parenteraal - 50-75 mg / kg / dag in 4 doses (injectie), ongeacht het voedsel.

De eerste levensweek - 25 mg / kg / dag in 1 toediening, 2-4 weken - 25-50 mg / kg / dag in 1-2 injecties, ouder dan 4 weken - 25-50 mg / kg / dag in 2-3 injecties. Kinderen ouder dan 1 jaar - 50-75 mg / kg / dag in 4 toedieningen.

Vormen van vrijgave

Tabletten van 0,25 g en 0,5 g; capsules van 0,1 g, 0,25 g en 0,5 g; 0,25% oogdruppels; injectieflacons van 0,5 g en 1,0 g poeder voor oplossing voor infusie.

RIFAMPICIN *

Rimactane

Semisynthetisch bacteriedodend antibioticum met een breed werkingsspectrum.