Valaciclovir: instructies voor gebruik, analogen en beoordelingen

Hoesten

Valaciclovir is een antiviraal geneesmiddel dat effectief is tegen herpes-virussen van type 1 en 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus en anderen.

Na binnenkomst in het lichaam, wordt valaciclovir getransformeerd in acyclovir en L-valine, vervolgens treden fosforyleringsreacties op en wordt acyclovir omgezet in acyclovirtrifosfaat. De resulterende verbinding is in staat om het DNA-polymerase van het schadelijke agens (virus) te onderdrukken door een competitief mechanisme.

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening in wit, bedekt met een beschermende filmcoating. Tabletten zijn verpakt in een kartonnen doos in een blister van 10 stuks. Elke Valaciclovir-tablet bevat 500/1000 mg actief bestanddeel.

Ingrediënten 1 tablet:

  • actieve ingrediënt: valaciclovir hydrochloride - 556,2 mg of 1112,4 mg, wat overeenkomt met het gehalte van 500 mg of 1000 mg valaciclovir;
  • hulpcomponenten: povidon K25, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
  • samenstelling van de schaal: titaniumdioxide, macrogol 4000, hypromellose.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Valaciclovir-tabletten? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • herpes-lippen ("koud" op de lippen en in de periferiezone);
  • herpes zoster;
  • genitale herpes in het primaire stadium, evenals met recidieven;
  • preventie van genitale herpesinfectie;
  • vermindering van het risico van overdracht op een seksuele partner met gediagnosticeerde genitale herpes;
  • preventie van cytomegalovirusinfectie tijdens intracavitaire operaties (inclusief op het gebied van transplantatie, niet met uitzondering van kinderen vanaf 12 jaar).

Gebruiksaanwijzing Valaciclovir 500 mg, doseringstabletten

Tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Standaard doseringen van Valaciclovir, volgens de instructies voor gebruik:

  • Infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus: 500 mg / 2 keer per dag. In het geval van terugval - binnen 3 of 5 dagen, in het geval van primaire herpes - moet de duur van de cursus worden verlengd tot 10 dagen. In geval van terugval is het noodzakelijk om het medicijn in de prodromale periode te nemen of vanaf het moment dat de eerste tekenen van de ziekte verschijnen. Als alternatief wordt bij de behandeling van herpes simplex een dubbele inname van 2000 mg gedurende 1 dag met een interval van ten minste 6 uur als effectief beschouwd;
  • Preventie van terugkerende infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus (inclusief bij volwassenen met immuundeficiëntie): immunocompetente patiënten - 1 tablet Valaciclovir 500 mg eenmaal daags, 500 mg 2 keer per dag voor volwassenen met immunodeficiëntie. De duur van de cursus is 6-12 maanden, daarna is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie te evalueren;
  • Preventie van cytomegalovirus infecties en ziekten na transplantatie (transplantatie) van parenchymale organen: 2000 mg / 4 maal daags, behandelingsduur - 3 maanden of meer. Ontvangst Valaciclovir moet onmiddellijk na de transplantatie beginnen. De dosis moet worden verlaagd met het oog op de creatinineklaring;
  • Behandeling van herpes zoster (herpes zoster) en oftalmische herpes zoster bij volwassen patiënten: 1000 mg / 3 maal daags, de kuur is 7 dagen.

Voor patiënten met een ernstig gestoorde lever- en nierfunctie is de dagelijkse dosis van het geneesmiddel enigszins aangepast. Dergelijke patiënten worden voortdurend gevolgd door het klinische beeld van het bloed en de algemene toestand tijdens medicamenteuze therapie.

Speciale instructies

Oudere patiënten, personen met uitdroging tijdens de behandelperiode zouden het volume van het gebruikte fluïdum moeten verhogen (het risico op het ontwikkelen van acuut nierfalen).

Bij de behandeling van genitale herpes moet seksueel contact worden vermeden, omdat Het medicijn beschermt niet tegen transmissie.

Hoge doses valaciclovir gedurende lange tijd in omstandigheden met ernstige immuundeficiëntie (beenmergtransplantatie, klinisch significante vormen van HIV-infectie, niertransplantatie) leidden tot de dood van trombocytopenische purpura en hemolytisch-uremisch syndroom.

In het geval van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel (waaronder agitatie, hallucinaties, verwardheid, wanen, toevallen en encefalopathie), wordt het medicijn geannuleerd.

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Valaciclovir:

  • Vanaf de zijkant van het spijsverteringskanaal - pijn in de maag, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, diarree;
  • Aan de kant van het zenuwstelsel - duizeligheid en hoofdpijn, vermoeidheid en algemene zwakte, mogelijke slaapstoornissen en psycho-emotionele prikkelbaarheid;
  • Aan de kant van het klinische beeld van bloed - een daling van het aantal bloedplaatjes, hemolytische anemie, een toename van hepatische transaminasen;
  • De ontwikkeling van nierfalen.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Valaciclovir tabletten te benoemen in de volgende gevallen:

  • Overgevoeligheid voor de werkzame stof;
  • HIV-infectie met een CD4 + -lymfocytgehalte van minder dan 100 / μl;
  • Leeftijd van kinderen (tot 12 jaar met CMV, tot 18 jaar - volgens andere indicaties).

Er zijn vrijwel geen studies die de veiligheid van het medicijn voor zwangere en zogende vrouwen aantonen. In dit opzicht moet de arts het medicijn voorschrijven.

overdosis

De belangrijkste symptomen van overdosering zijn braken, misselijkheid, acuut nierfalen, neurologische aandoeningen (waaronder hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsdaling, opwinding, coma).

In de meeste gevallen werd de ontwikkeling van dergelijke aandoeningen opgemerkt met een gestoorde nierfunctie en bij oudere patiënten die herhaaldelijk de aanbevolen doses van het geneesmiddel overschreden kregen.

Analogen Valaciclovir, prijs in de apotheek

Indien nodig kan Valaciclovir worden vervangen door een analoog voor de werkzame stof - dit zijn geneesmiddelen:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Valaciclovir 500 mg, prijs en beoordelingen, niet van toepassing zijn op geneesmiddelen met een soortgelijke werking. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

Prijs in Russische apotheken: Valaciclovir 500 mg 10 stuks. - van 321 tot 390 roebel, de prijs van tabletten Valacyclovir Canon 500 mg 10 stuks. - van 410 tot 448 roebel, volgens 508 apotheken.

Buiten het bereik van kinderen houden. Bewaren bij een temperatuur tot 25 ° C op een donkere plaats. Houdbaarheid - 3 jaar.

Instructies voor het gebruik van tabletten, zalven, druppels, injecties, spreev

Wat is valaciclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) - gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bepaalde soorten virussen.

Het vertraagt ​​de groei en verspreiding van het herpesvirus om het lichaam te helpen infecties te bestrijden.

Kinderen Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wordt voorgeschreven voor de behandeling van verkoudheid op de lippen (veroorzaakt door herpes simplex) en waterpokken (veroorzaakt door waterpokken).

Valaciclovir kan worden gebruikt voor de behandeling van herpes bij kinderen die de leeftijd van 12 jaar hebben bereikt.

Voor de behandeling van waterpokken moet het kind 2 jaar oud zijn.

Voor volwassen patiënten is het voorgeschreven voor de behandeling van herpes zoster (de zogenaamde herpes Zoster of gordelroos), evenals tijdens de herpetische uitbarstingen in de mond.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wordt ook gebruikt voor de behandeling van uitbraken van genitale herpes.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) is een antiviraal middel, maar het kan u niet helpen de hierboven beschreven virussen in het lichaam volledig te vernietigen.

Virussen die door dergelijke infecties worden veroorzaakt, blijven in het lichaam leven, zelfs tussen gevallen van exacerbatie en externe manifestatie.

Valaciclovir vermindert de ernst en de duur van externe manifestaties van deze virussen. Wat op zijn beurt helpt om wonden sneller te laten genezen, compliceert de ontwikkeling van virale infecties en vermindert pijn, jeuk.

Dit medicijn kan ook helpen de pijn te verminderen die overblijft na de genezing van zweren.

Andere toepassingen voor valaciclovir (Valtrex, Valtrex):

Dit gedeelte bevat informatie over het gebruik van het medicijn, in gevallen die niet in de instructies zijn vermeld.

Dit medicijn kan ook door sommige mensen worden gebruikt om een ​​virale infectie zoals het cytomegalovirus te bestrijden.

Neem echter contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel gebruikt voor de behandeling van cytomegalovirus.

Hoe wordt valaciclovir (Valtrex, Valtrex) gebruikt:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) moet oraal, vóór of na de maaltijd worden ingenomen, rekening houdend met de aanbevelingen van uw arts.

Drink veel vocht tijdens de medicatieperiode om de kans op bijwerkingen te verkleinen.

De dosering en duur van de behandeling hangt af van het type infectie, de gezondheidstoestand van de patiënt en de reactie op de behandeling.

Bij de behandeling van waterpokken bij kinderen beïnvloedt het gewicht van het kind de dosering.

Dit geneesmiddel werkt het beste wanneer u het begint te gebruiken bij de eerste symptomen van een infectie. Het kan echter niet helpen als u te lang wacht met de behandeling en het virus laat ontwikkelen.

Als u last heeft van gordelroos of waterpokken, begin dan met het innemen van Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) zo snel mogelijk nadat de uitslag is opgetreden.

Begin met het innemen van het geneesmiddel bij het eerste teken van herpes of genitale herpes (tintelingen, jeuk of brandend gevoel).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) werkt het beste in die gevallen waarin de hoeveelheid van de werkzame stof in uw lichaam op een constant niveau wordt gehouden.

Neem dit medicijn daarom regelmatig in (aanbevolen door de arts).

Blijf dit geneesmiddel gebruiken tot alle virale symptomen verdwijnen.

Verander de dosering van het medicijn niet.

Probeer de tijd van het innemen van het medicijn niet te missen, en stop ook niet eerder met innemen dan door uw arts wordt goedgekeurd.

Vertel het uw arts als uw toestand niet verbetert of, integendeel, verslechtert.

Tijdens de zwangerschap mag dit medicijn alleen worden gebruikt als het duidelijk nodig is. Het medicijn dringt door in de moedermelk, maar kan het kind niet schaden.

Het is niet bekend of Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) een kind in de baarmoeder kan schaden. Er is echter vastgesteld dat het herpesvirus kan worden overgedragen van een geïnfecteerde moeder op een baby tijdens de bevalling.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) lijkt sterk op aciclovir, dus gebruik geen geneesmiddelen die acyclovir bevatten als u dit medicijn gebruikt.

De dosering van valaciclovir tijdens de behandeling.

De gebruikelijke dosering voor volwassenen die valaciclovir (Valtrex, Valtrex) krijgen, omvat:

Ontvangst 2 g. Elke 12 uur worden in totaal 2 doses verkregen (met een totaal gewicht van 4 g)

De behandeling moet worden gestart bij het eerste teken van herpes (bijvoorbeeld tintelingen, branderig gevoel, jeuk).

In het geval van genitale herpes in de eerste fase van de behandeling, moet 1 g oraal tweemaal daags gedurende 7-10 dagen worden ingenomen.

Het is niet vastgesteld of valaciclovir u zal helpen (Valtrex, Valtrex) als het begin van de inname van het geneesmiddel 72 uur na het begin van de tekenen en symptomen van de ziekte optrad.

In de tweede fase van de behandeling moet valaciclovir (Valtrex, Valtrex) 500 mg oraal tweemaal daags gedurende 3 dagen worden ingenomen.

De therapie moet worden gestart bij het eerste teken van genitale herpes. De werkzaamheid van het geneesmiddel wordt niet bevestigd als de behandeling 24 uur na de eerste manifestaties van tekenen en symptomen van infectie begint.

De aanbevolen dosering valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor volwassenen met herpes zoster (herster herosteron) omvat het nemen van 1 g, oraal om de 8 uur gedurende 7 dagen.

De meest effectieve behandeling zal zijn als u bent begonnen met het innemen van het geneesmiddel binnen 48 uur nadat de uitslag verschijnt. De werkzaamheid van het geneesmiddel is niet vastgesteld als de behandeling 72 uur na het verschijnen van de huiduitslag begon.

Behandeling van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten vereist het innemen van 1 g van het geneesmiddel oraal tweemaal per dag gedurende 7-14 dagen, in de eerste fase.

In de tweede fase van de behandeling is het noodzakelijk om 1 g oraal tweemaal daags gedurende 5-14 dagen te nemen.

De therapie moet worden gestart bij het eerste teken van genitale herpes. De effectiviteit van de behandeling is niet vastgesteld als de toediening van het medicijn 24 uur na het begin van tekenen en symptomen van infectie begon.

Het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor de behandeling van primaire en terugkerende genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten is niet goedgekeurd door de FDA.

Voor de preventie van CMV (cytomegalovirusinfecties), zal de standaarddosering van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) de toediening van het geneesmiddel zijn 2 g oraal 4 maal per dag.

Het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor de preventie van cytomegalovirusinfecties is niet goedgekeurd door de FDA.

De standaard pediatrische dosering voor de behandeling van herpes is de ontvangst van kinderen van 12 jaar en ouder - 2 g oraal om de 12 uur, slechts 2 doses (totaal gewicht van 4 g)

De behandeling moet worden gestart bij het eerste teken van herpes (bijvoorbeeld tintelingen, branderig gevoel, jeuk).

De gebruikelijke pediatrische dosis voor de bestrijding van het varicella-zostervirus houdt in dat men gedurende 5 dagen 3 maal daags 20 mg van het geneesmiddel oraal inneemt.

De maximale dosering kan worden verhoogd tot 1 g, oraal 3 keer per dag.

De therapie zou moeten beginnen wanneer de eerste tekenen van de ziekte verschijnen en niet later dan 24 uur na het verschijnen van de uitslag.

Bijwerkingen:

Bijwerkingen bij het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) kunnen provoceren:

  • misselijkheid,
  • Maagpijn
  • Hoofdpijn of duizeligheid.
  • Als een van deze bijwerkingen aanhoudt of verergert gedurende een lange periode, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of apotheker.
  • De meeste mensen die dit medicijn gebruiken, hebben geen ernstige bijwerkingen ervaren.
  • Sommige mensen hadden echter ernstige bijwerkingen, waaronder:
  • Stemmingswisselingen (bijv. Angst, verwarring, hallucinaties),
  • Spraakproblemen
  • Beverigheid tijdens beweging
  • Nierproblemen (bijv. Veranderingen in de kleur van de urine).

Over het algemeen komen deze aandoeningen vaker voor bij mensen met een verzwakt immuunsysteem (bijvoorbeeld patiënten met HIV, patiënten die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan of een niertransplantatie hebben ondergaan).

Zoek onmiddellijk medische hulp als u ernstige bijwerkingen heeft, waaronder:

  • Verhoogde vermoeidheid
  • Trage / snelle / onregelmatige hartslag,
  • bloeden,
  • Tekenen van koorts,
  • Uitscheiding van bloed bij het urineren,
  • Zwaar gevoel in de maag of buikpijn,
  • Vergelende ogen / huid,
  • Plotselinge verandering van scherpte van uitzicht
  • Verlies van bewustzijn
  • Stuiptrekkingen.

Een ernstige allergische reactie op dit medicijn is uiterst zeldzaam. De symptomen manifesteren zich echter voornamelijk als huiduitslag, jeuk, oedeem (vooral gezicht / tong / keel), ernstige duizeligheid en ademhalingsproblemen.

Vergeet niet dat valaciclovir (Valtrex, Valtrex) schadelijk kan zijn voor uw nieren. Deze bijwerking wordt versterkt door het gebruik van sommige andere geneesmiddelen, waaronder antivirale geneesmiddelen, chemotherapie, antibiotica, geneesmiddelen tegen darmstoornissen, medicijnen om afstoting van het getransplanteerde orgaan te voorkomen, geneesmiddelen voor injectie van osteoporose.

Andere geneesmiddelen kunnen ook een interactie aangaan met valaciclovir (Valtrex, Valtrex). Vergeet daarom niet om uw arts te vertellen over de naam van alle geneesmiddelen die u gebruikt.

Voordat u valaciclovir (Valtrex, Valtrex) inneemt, moet u eraan denken dat dit geneesmiddel inactieve ingrediënten kan bevatten die allergische reacties of andere problemen kunnen veroorzaken.

Voordat u dit medicijn gebruikt, moet u uw arts op de hoogte brengen als u nierproblemen heeft.

Mensen die dit medicijn nemen, kunnen duizelig worden, dus rijd niet met de auto of onderneem geen acties die meer aandacht vereisen totdat u zeker weet dat u dergelijke acties veilig kunt uitvoeren.

Beperk de inname van alcohol tijdens de behandeling met dit medicijn.

Oudere mensen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen van dit medicijn.

Vergeet niet dat herpes zich gemakkelijk naar andere huidgebieden kan verspreiden. Vermijd nauw fysiek contact met andere mensen (bijvoorbeeld kusjes) tijdens een golf van infectie en totdat je herpes volledig hebt genezen.

Probeer geen herpes aan te raken, en als u dit hebt gedaan, was uw handen dan grondig.

Als u een besmet gebied aanraakt, raak uw ogen dan op geen enkele manier aan.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voorkomt de verspreiding van herpes niet.

Om de kans te verkleinen dat u genitale herpes overbrengt naar uw partner, mag u tijdens uw ziekte geen seks met hem hebben. U kunt genitale herpes verspreiden, ook als u geen symptomen van de ziekte heeft.

Gebruik voorbehoedsmiddelen (latex of polyurethaan condooms / condooms voor orale seks) tijdens de hele tijd van geslachtsgemeenschap. Raadpleeg uw arts voor meer informatie hierover.

overdosis:

In geval van een overdosis valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (ernstige symptomen zijn flauwvallen of ademhalingsproblemen) een ambulance bellen.

Symptomen van overdosis kunnen ook zijn: veranderingen in de hoeveelheid en de kleur van urine tijdens urineren, verhoogde vermoeidheid, een sterke verandering in gemoedstoestand, bewustzijnsverlies, toevallen.

Vaak wordt dit geneesmiddel gebruikt om specifieke infecties te bestrijden (geïdentificeerd op dit moment), dus gebruik het in de toekomst niet zonder de aanbeveling van een arts.

opslag:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) moet bij kamertemperatuur worden bewaard, weg van licht en vocht. Bewaar valaciclovir niet in de badkamer (vanwege hoge luchtvochtigheid). Houd het geneesmiddel buiten het bereik van kinderen en huisdieren.

Sommige herpesinfecties moeten langer worden behandeld dan andere. Gebruik dit geneesmiddel gedurende de gehele voorgeschreven tijdsperiode.

Uw symptomen kunnen verbeteren voordat de infectie volledig verdwijnt, en het overslaan van medicatie kan het risico op resistentie tegen antivirale middelen verhogen.

Het huidoppervlak dat door de herpesvirussen wordt aangetast, moet zo schoon en droog mogelijk zijn.

Draag om dit te doen losse kleding tijdens ziekte om irritatie te voorkomen.

valacyclovir

Beschrijving vanaf 14 oktober 2014

  • Latijnse naam: Valacyclovir
  • ATX-code: J05AB11
  • Actief bestanddeel: Valaciclovir (Valaciclovir)
  • Fabrikant: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Rusland)

structuur

Eén tablet bevat 556 mg valaciclovir hydrochloride (500 mg qua valaciclovir).

Formulier vrijgeven

Tabletten in een film omhulsel, in kartonnen verpakkingen of glazen banken van 10 stuks.

Farmacologische werking

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De werkzame stof van het geneesmiddel remt de vitale activiteit van het DNA-polymerase van de herpes-virussen, verhindert de synthese van viraal DNA en remt replicatieprocessen.

Na binnenkomst in het lichaam, wordt valaciclovir getransformeerd in acyclovir en L-valine, vervolgens treden fosforyleringsreacties op en wordt acyclovir omgezet in acyclovirtrifosfaat. De resulterende verbinding is in staat om het DNA-polymerase van het schadelijke agens (virus) te onderdrukken door een competitief mechanisme.

Fosforylatie vindt in de regel in twee fasen plaats. Bij de eerste reactie katalyseert het enzym thymidinekinase. Het medicijn is bijzonder actief in relatie tot Herpes simplex, voor Varicella zoster is het minder gevoelig. De stof wordt uitgescheiden door de nieren of met uitwerpselen, de halfwaardetijd is ongeveer drie uur.

Indicaties voor gebruik

  • voor de behandeling van ziekten van de slijmvliezen en de huid die worden veroorzaakt door het Herpes simplex-virus;
  • voor de preventie van herhaling van ziekten veroorzaakt door hetzelfde virus;
  • met gordelroos;
  • als een preventie van cytomegalovirus-infectie na orgaantransplantatie.

Contra

  • beenmerg en niertransplantatie;
  • met allergieën voor de werkzame stof;
  • HIV-geïnfecteerd, als CD4 + -lymfocyten de 100 micron / l niet overschrijden;
  • kinderen jonger dan 18 jaar (uitzondering is orgaantransplantatie, daarna wordt het geneesmiddel vanaf 12 jaar gebruikt).

Bijwerkingen

Het medicijn is goed onderzocht. Als resultaat van laboratoriumstudies en observaties van patiënten met herpes zoster en het herpesvirus (inclusief die met gelijktijdige immunodeficiëntie), nemen ze valaciclovir, bijna alle mogelijke bijwerkingen zijn geïdentificeerd.

Gebruiksaanwijzing Valaciclovir (methode en dosering)

De middelen worden oraal ingenomen, ongeacht het voedsel.

Valaciclovir tabletten, instructies voor gebruik

Met gordelroos is een enkele dosering 1000 mg (2 tabletten), 3 keer per dag. Het verloop van de behandeling is 7 dagen. Hoe eerder nadat de eerste symptomen van de ziekte het medicijn begonnen te ontvangen, hoe effectiever de behandeling zal zijn.

Met herpes (inclusief met profylactische toediening) is de dagelijkse dosering 1000 mg. Het wordt aanbevolen om in de ochtend en de avond in twee doses één tablet per keer te verdelen. De duur van de behandeling is van 5 tot 10 dagen (ernstig verloop van de ziekte).

Als de patiënt een verminderde nierfunctie heeft, moet de dosis worden aangepast.

overdosis

Geen gegevens over overdosis drugs.

wisselwerking

Klinisch significante gevallen van interactie van tabletten met andere geneesmiddelen werden niet waargenomen.

De werkzame stof wordt echter door de nieren uitgescheiden via de nieren, via kanaalsecretie. Elke medicatie die gelijktijdig met Valaciclovir zal worden voorgeschreven, zal de normale eliminatie door het lichaam verstoren. Allereerst verwijst dit naar Zimetidine en andere geneesmiddelen die het mechanisme van kanaalsecretie blokkeren.

In combinatie met mycofenolaat neemt de concentratie aciclovir in het bloedplasma toe.

In combinatie met cyclosporine, Tacrolimus en geneesmiddelen die de normale werking van de nieren verstoren, neemt de belasting op deze organen toe.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Op een koele plaats, bij een temperatuur niet hoger dan 25 graden.

Houdbaarheid

Speciale instructies

In geval van een verminderde nierfunctie moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt. Misschien de ontwikkeling van acuut nierfalen, aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Voor oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist, maar de hoeveelheid vochtinname moet worden verhoogd.

Tijdens de behandeling van genitale herpes moet u afzien van geslachtsgemeenschap, omdat het medicijn de overdracht van het virus naar de partner niet voorkomt.

Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met een leveraandoening.

Er is geen klinische ervaring met het gebruik van het product voor kinderen jonger dan 12 jaar, daarom zijn kinderen geen medicatie voorgeschreven.

Als een patiënt een beenmerg- of niertransplantatie onderging, werd een klinisch tot expressie gebrachte vorm van HIV-infectie gedetecteerd, acute immunodeficiëntie manifesteert zich, waarna het gebruik van het geneesmiddel kan leiden tot trombocytopenische purpura, hemolytisch-uremisch syndroom en overlijden.

Als tijdens behandeling met een remedie hallucinaties, convulsies, agitatie, verwardheid en delirium worden waargenomen, moet het medicijn worden geannuleerd.

Analogen van Valaciclovir

De dichtstbijzijnde analogen zijn Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir hydrochloride, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Wat is beter: Valaciclovir of Valtrex?

Valtrex is een importanalogon met hetzelfde actieve ingrediënt. Wat betreft de effectiviteit en frequentie van bijwerkingen zijn de geneesmiddelen identiek. De waarde van Valtrex is echter veel hoger dan die van Valaciclovir.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Er zijn vrijwel geen studies die de veiligheid van het medicijn voor zwangere en zogende vrouwen aantonen. In dit opzicht moet de arts het medicijn voorschrijven.

Valaciclovir (zijn metaboliet acyclovir) penetreert goed in de moedermelk.

Tijdens studies met ratten en konijnen, terwijl het geneesmiddel werd ingenomen, had het geen teratogeen effect, het veroorzaakte geen vruchtbaarheid bij vrouwen en mannen.

Valaciclovir beoordelingen

Beoordelingen zijn goed. Het medicijn verlicht herpes voor een lange tijd tegen de bijwerkingen die meestal misselijkheid en problemen met het maag-darmkanaal zijn. Velen zijn tevreden met de relatief lage medicatiekosten.

Valaciclovir prijs

De prijs van Valaciclovir tabletten in Rusland is ongeveer 600 roebel voor 10 stuks.

Gebruik in combinatie met de tabletten in de regel zalf met valaciclovir.

Prijs Valaciclovir in Oekraïne is iets hoger. U kunt het medicijn kopen voor 360 UAH (10 tabletten).

Valaciclovir - een beschrijving van de tabletten, beoordelingen en contra-indicaties

Valaciclovir - een remedie voor herpes, een analoog van aciclovir. Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten. Het medicamenteuze behandelingsregime is te vinden in de instructies voor het apothekersgeneesmiddel. Hoe herpes te behandelen met valaciclovir? En welke analogen produceert de farmaceutische industrie?

Valaciclovir - samenstelling en werking

De samenstelling tabletten valaciclovir hydrochloride (valacyclovirum) en hulpstoffen - cellulose, zetmeel, ricinusolie, chemische verbindingen - titaandioxide, polysorbaat, polyethyleenglycol. Hulpcomponenten van het medicijn verschaffen een tabletvorm, uniforme textuur en kleur.

In de menselijke lever wordt valaciclovir omgezet in acyclovir (een stof met een specifiek antiviraal effect tegen herpes 1-6e typen). Na transformatie vertraagt ​​het en stopt de vermenigvuldiging van virussen. De werking van acyclovir is specifiek, het raakt geen gezonde cellen aan, maar vernietigt alleen die cellen die geïnfecteerd zijn.

Virussen hebben geen eigen cellen. Ze worden ingevoegd in het DNA van de gastheercel (mens) en gebruiken de structuur voor hun eigen reproductie. De geïnfecteerde menselijke cel houdt op zijn functies uit te voeren en wordt een fabriek voor de productie van vreemde cellen. Daarom herpes - intracellulaire parasiet genoemd. Voor reproductie heeft hij een 'meester' nodig, de vitale sappen die hij zal gebruiken.

Door de introductie van virussen in levende cellen is het moeilijk om te vechten, het is noodzakelijk om de cellen van je eigen organisme te vernietigen. Het specifieke effect van acyclovir is dat het alleen geïnfecteerde cellen vernietigt. Het wordt ingebracht in het DNA van de cel (in feite al het DNA van het virus) en stopt de synthese van nieuwe virussen. Als gevolg hiervan verdwijnen nieuwe huiduitslag, wordt de genezing van gevormde wonden versneld, korstjes opdrogen.

Drugsgebruik

Valaciclovir wordt gebruikt als een geneesmiddel en profylactisch middel. Het is effectief voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door herpesvirussen (van de 1e tot de 6e type), maar wordt vaker gebruikt tegen de eerste drie soorten virussen - de mond, genitale herpes en (varicella). Aanwijzingen voor gebruik beveelt behandeling met valaciclovir aan voor de volgende ziekten:

  • Labiale of orale herpes (HSV-1, waarvan de dragers 95% van de wereldbevolking zijn).
  • Genitale of genitale herpes (HSV-2) - behandeling met valaciclovir verlaagt de frequentie van recidieven en vermindert de kans op infectie door seksueel contact. Evenals de waarschijnlijkheid van overdracht van genitale herpes aan een seksuele partner.
  • Gordelroos (HSV-3, dat ook 95% van de bevolking infecteert) - behandeling met valaciclovir vermindert pijn, voorkomt recidieven en complicaties zoals postherpetische neuralgie.

Het gebruik van valaciclovir laat u toe om de ontwikkeling van de ziekte te stoppen - om de uitgestrektheid van de uitslag te verminderen, de temperatuur te verlagen. Bij primaire infectie - om het herstel te versnellen. Bij vervoer - om de frequentie van terugvallen te verminderen.

Wanneer u het geneesmiddel vroegtijdig gebruikt, kunt u de ziekte stoppen zonder dat er symptomen optreden (hiervoor moet u een shockdosis van het geneesmiddel gebruiken bij de eerste tekenen van de ziekte - roodheid, jeuk).

Daarnaast wordt valaciclovir gebruikt voor orgaantransplantaties in complexe therapie om de kans op afstoting te verkleinen.

Dosering en behandelingstijd

1 tablet kan 250, 500 of 1000 mg valaciclovir bevatten. Bij de behandeling van valaciclovir varieert een enkele dosis van het geneesmiddel van 250 mg tot 2 g (afhankelijk van het stadium van de ziekte, de leeftijd van de persoon en het tijdstip van aanvang van de behandeling). De meeste volwassen behandelingsregimes voor herpes gebruiken een dosering van 500 mg. Daarom is valaciclovir 500 de meest populaire tabletvorm van het medicijn. Hoe wordt valaciclovir gebruikt om verschillende soorten herpes te behandelen?

Behandeling van orale / genitale herpes

Behandeling van herpes 1- en 2-typen (oraal en genitaal) hangt af van het feit of het een primaire infectie of terugval is. Tijdens de eerste infectie is een enkele dosis hoger - 1 g elk, 2 maal daags ingenomen. In geval van terugval wordt een enkele dosis verlaagd tot 500 mg van het geneesmiddel (ook 2 maal per dag). De duur van de behandeling hangt af van de reactie van het lichaam en kan 3 of 5 dagen duren.

Het behandelingsregime is standaard, de werking is niet altijd effectief. Dit behandelingsregime wordt gebruikt als de uitslag al is opgetreden. Als u de behandeling eerder start (met de eerste tekenen van verbranding, jeuk en ongemak op de huid), is het beter om een ​​ander regime te gebruiken. Dan kun je de uitslag volledig voorkomen.

Tip: een regime voor het nemen van het medicijn bij de eerste tekenen van de ziekte - een oplaaddosis (2 g) op de eerste dag van de ziekte, twee keer, met een interval van 12 uur.

Behandelingsschema voor herpes zoster

Behandeling van herpesvirus (HSV-3 of zoster) vereist een grotere dosis van het geneesmiddel dan de behandeling van HSV-1 en 2. De algemene regeling voor tinea - wordt 1000 mg (1 tablet of 2, afhankelijk van de vrijwaringsformulieren) valaciclovir driemaal daags tijdens de week (gordelroos - altijd terugval, een acute vorm van dit type infectie wordt waterpokken genoemd).

Profylactische ontvangst

Om herhaling te voorkomen, nemen ze Valaciclovir 500 mg dagelijks in. Tegelijkertijd kunt u de dagelijkse dosis in twee doses verdelen, 's morgens en' s avonds 250 mg tabletten gebruiken. De duur van de preventieve behandeling is enkele maanden (drie, vier en meer - tot een jaar).

Bijwerkingen

Inname van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

  1. hoofdpijn (in 15% van de gevallen);
  2. misselijkheid (volgens medisch onderzoek niet meer dan 8% van degenen behandeld met valaciclovir);
  3. af en toe was er een tijdelijke visuele beperking (alleen bij 3% van de mensen).

Het medicijn wordt afgebroken in de lever en via de nieren uitgescheiden. Mensen met een nieraandoening, een zieke lever moeten verlaagde doses van het medicijn nemen (om het zieke orgaan niet te overbelasten en de toestand ervan niet te verslechteren).

Valaciclovir is een relatief nieuw medicijn. Daarom is er nog onvoldoende medische research uitgevoerd en is het effect van het medicijn op het lichaam van het kind nog niet opgehelderd. Over het algemeen heeft het een antiviraal effect. Volgens onderzoek behandelt hij kinderen op dezelfde manier als volwassenen. Maar vanwege het gebrek aan klinisch onderzoek, schrijven dokters geen valaciclovir voor aan een kind jonger dan 12 jaar. In medische instructies wordt aanbevolen om valaciclovir voor te schrijven voor de behandeling van kinderen ouder dan 12 jaar met speciale indicaties (ter voorkoming van cytomegalovirus (één type herpes) en om orgaanafstoting na transplantatie te voorkomen).

Preparaten met het actieve ingrediënt - valaciclovir

Valaciclovir is een actief ingrediënt. Het maakt deel uit van verschillende medicijnen (van verschillende fabrikanten):

  • Valaciclovir en Valcicon (fabrikant - Rusland) - 500 mg tabletten. Valaciclovir kan in grotere concentratie zijn - 1000 mg.
  • Valavir (Oekraïne) - 500 mg tabletten.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (geneesmiddelen vervaardigd in India) - 500 mg tabletten, Valmik kan ook 250 mg zijn.
  • Valaciclovir-canon (Chinese valaciclovir) - 500 mg-tabletten.
  • Valvir (bereiding van de productie van IJsland) - tabletten in twee doses - 500 mg en 1000 mg elk.
  • Valtrex (valaciclovir uit Polen) - 500 mg tabletten.

De prijs van deze medicijnen kan verschillende keren variëren. In dit geval is het actieve bestanddeel daarin één en daarom is het therapeutische effect bij de behandeling van herpes hetzelfde. Tabletten van verschillende fabrikanten onderscheiden zich door extra bindmiddelen, hulpstoffen, verpakking en prijs.

Analogons van het medicijn

Valaciclovir is een van de generieke geneesmiddelen van acyclovir. Naast hem zijn er nog twee geneesmiddelen die analogen zijn van acyclovir - penciclovir en famciclovir. Ze worden ook gebruikt om herpesinfecties te behandelen en ze zijn effectiever en sneller. De prijs van penciclovir en famciclovir is hoger.

De noodzaak voor de synthese van nieuwe antivirale geneesmiddelen ontstond enkele jaren na het ontvangen van acyclovir. Dit is de eerste specifieke remedie tegen herpes. Het wordt ook gebruikt in de geneeskunde, maar is minder effectief. Het heeft de meest betaalbare prijs en geniet daarom van een welverdiende vraag van kopers van apotheken. Behandeling met aciclovir is het meest effectief bij de eerste inname. Bij herhaalde behandeling heeft dit niet zo'n merkbaar effect.

Bovendien heeft het medicijn verschillende nadelen. Een laag percentage van de biologische beschikbaarheid is bijvoorbeeld de hoeveelheid van een stof die daadwerkelijk in de bloedbaan terechtkomt en herpes blokkeert (al het andere wordt geëlimineerd via de nieren en darmen). Daarom is er behoefte aan het synthetiseren van nieuwe, verbeterde geneesmiddelen.

Famciclovir - analogie met Valaciclovir

Valaciclovir, famciclovir - drugs-analogen. Dit zijn pillen die efficiënter werken dan aciclovir (ze worden beter opgenomen in het bloed en hebben een langer effect). Famciclovir heeft de hoogste biologische beschikbaarheid: 77-80% van de werkzame stof komt in het bloed. Deze concentratie wordt bereikt na 45 minuten na inname van het medicijn (in tegenstelling tot acyclovir, dat de maximale concentratie pas na 2 uur bereikt). Daarom is famciclovir de meest effectieve en snelwerkende remedie voor herpes.

Dit medicijn heeft een hoge prijs (onder andere antiherpetische geneesmiddelen), dus het wordt ingenomen in moeilijke gevallen - met frequente recidieven van infectie of met herpes zoster. Dit type infectie wordt gekenmerkt door hoge morbiditeit en langdurige complicaties (pijn blijft wekenlang bestaan ​​op de plaats van helende wonden en uitbarstingen).

Preparaten die de belangrijkste werkzame stof famciclovir in de samenstelling bevatten, zijn:

  • Famvir (gemaakt in Zwitserland) - tabletten van 125, 250 en 500 mg.
  • Famciclovir-teva (geneesmiddel uit Israël) - tabletten van 125, 250 of 500 mg.

Voor de behandeling van herpesinfectie wordt famciclovir voorgeschreven in het volgende schema:

  • Met herpes zoster (varicella), driemaal per dag, 250 mg elk, is de behandelingsduur 7 dagen.
  • Met complicaties van herpes zoster (postherpetic neuralgia) - 500 mg, drie keer per dag, gedurende 7 dagen.
  • In het geval van een primaire ziekte van genitale of orale herpes, is de dosering hetzelfde (250 mg), maar het verloop van de behandeling is minder dan 5 dagen. Neem driemaal per dag.
  • Met de herhaling van genitale of orale herpes - de dosering en het aantal methoden minder - 125 mg tweemaal daags, 5 dagen.
  • Als een preventieve maatregel om het aantal terugvallen te verminderen, is de minimale dosis 250 mg per dag gedurende een maand.

In aanvulling op het standaard behandelingsregime, kunt u een oplaaddosis gebruiken - 1500 mg van het geneesmiddel op de eerste dag van de behandeling van de ziekte, als u de eerste symptomen vindt (brandend rood op de plaats van een toekomstige zeepbeluitslag).

Acyclovir of valaciclovir

Wat is het verschil tussen twee vergelijkbare geneesmiddelen - acyclovir en valaciclovir? Acyclovir - heeft een lage biologische beschikbaarheid. Het is slechts 15-30%. Dit betekent dat niet meer dan 30% van de ingenomen substantie in het bloed komt en virussen tegengaat.

Om de biologische beschikbaarheid van het medicijn te verhogen met behulp van zalf en crème met aciclovir. In dit geval kan de hoeveelheid aciclovir die in het weefsel terechtkomt 45-50% bereiken, maar alleen lokaal (in die gebieden waar de zalf wordt toegepast).

De hoogste concentratie van de actieve medicijnsubstantie treedt 2 uur nadat de tablet de maag binnenkomt op. Dat wil zeggen, het medicijn begint niet eerder dan de gespecificeerde tijd.

Valaciclovir - heeft een hogere biologische beschikbaarheid (55-60%). Tegelijkertijd wordt een hoog percentage van de werkzame stof in het bloed verschaft door orale toediening van het geneesmiddel (tabletten). Valaciclovir zelf is alleen in pilvorm verkrijgbaar.

Opmerking: Valaciclovir heeft niet alleen een hogere biologische beschikbaarheid, maar ook een langere werkingsduur. Daarom is het medicijn voldoende om slechts twee keer per dag te nemen. In moeilijke gevallen (of met herpes zoster) wordt het vaker genomen - drie keer per dag.

Valaciclovir is een geneesmiddel voor de behandeling van orale, genitale en herpes zoster. Het voorkomt recidieven, complicaties en helpt de blarender uitslag sneller te genezen. Het is een moderne, effectieve en best betaalbare remedie voor herpes.

Geneesmiddelenreviews

Volgens beoordelingen van mensen die herpeszweren hebben behandeld met valaciclovir, is het de gemiddelde drug tussen goedkope acyclovir en de duurdere famvir. Valaciclovir is iets duurder dan aciclovir. Maar tegelijkertijd worden niet alleen eenvoudige uitslag, maar ook herpes zoster, effectiever en beter behandeld.

Statistieken feedback is als volgt:

  1. Het medicijn is verkrijgbaar in apotheken (u kunt het in de meeste apotheken kopen);
  2. Bijwerkingen zijn mogelijk niet zeldzaam;
  3. Gemiddeld rendement;
  4. Adequate prijs- en kwaliteitsverhouding;
  5. 60% van degenen die met deze remedie worden behandeld, zullen het medicijn aanbevelen aan vrienden.

  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex werd voorgeschreven om genitale herpes in één keer in een grote dosis (driemaal daags voor 1 g) te behandelen. De volgende dag was er hevige rugpijn en diarree. Mijn nieren zijn gezond. Waarschijnlijk kun je niet meteen beginnen met grote doses van het medicijn, je moet er zeker van zijn dat je lichaam er niet op reageert als het mijne.

    Andrei, Rostov aan de Don: Valtrex en famvir zijn minder toxisch voor de lever dan aciclovir. Ze zijn duur, maar mijn lever is mij dierbaarder. Het is noodzakelijk om regelmatig behandeld te worden voor herpes herpes. Daarom is het beter om te veel te betalen en er zeker van te zijn dat er geen bijwerkingen aan de zijkant of iets anders zullen zijn.

    Orina, Vanadzor: Valavir is voor mij redding. Een infectieziekte werd voorgeschreven, ik lijd al vele jaren aan een herpetische uitbarsting met wisselend succes - hij passeert en verschijnt dan weer. Over het algemeen hielp het me, hoewel duur, ik goedkoper zou vinden.

    Sergey, Khabarovsk: Valavir werd voorgeschreven door een arts. Herpes verscheen in de hoek van de lippen. Ik heb geen last van frequente herpes, maar het gebeurt. De bubbels verdwenen bijna volledig in drie dagen (er blijft een roze stip over). Het behaagt - duurt meestal langer. Allergieën waren dat niet.

    Alle informatie wordt uitsluitend ter informatie verstrekt. En is geen instructie voor zelfbehandeling. Als u zich onwel voelt, neem dan contact op met uw arts.

    Valaciclovir: instructies voor gebruik

    structuur

    Elke tablet bevat: werkzame bestanddelen: valaciclovir (als valaciclovir hydrochloride) 500 mg;

    hulpstoffen: microkristallijne cellulose, crospovidon, hypromellose, magnesiumstearaat, Opadray blue 13B50647;

    Samenstelling van Opadra blue 13B50647: hypromellose, titaniumdioxide, macrogol / polyethyleenglycol 400, indigo carmine aluminiumvernis, polysorbaat 80.

    beschrijving

    Farmacologische werking

    Werkingsmechanisme: Valaciclovir is een remmer van DNA-polymerase nucleoside-analoog. Valacyclovir hydrochloride wordt snel omgezet in acyclovir, dat antivirale activiteit tegen HSV-typen 1 (HSV-1) en 2 (HSV-2) en VZV in celkweek en in vivo heeft aangetoond.

    De remmende activiteit van acyclovir is zeer selectief vanwege de nabijheid van het thymidine-enzym (TC) -kinase gecodeerd door HSV en VZV. Dit virale enzym zet aciclovir om in acyclovir monofosfaat nucleotide-analoog. Het monofosfaat wordt vervolgens omgezet in difosfaat met behulp van cel guanylaat kinase en trifosfaat met behulp van een verscheidenheid aan cellulaire enzymen. In biochemische analyses remt acyclovir trifosfaat de replicatie van herpesviraal DNA Dit wordt op 3 manieren bereikt: 1) competitieve remming van viraal DNA-polymerase, 2) activering en beëindiging van de groeiende virale DNA-keten, 3) inactivatie van viraal DNA-polymerase. De grotere antivirale activiteit van acyclovir ten opzichte van HSV vergeleken met WVI is geassocieerd met de efficiëntere fosforylatie van virale TK.

    Antivirale activiteit: de kwantitatieve relatie tussen de gevoeligheid van de herpes-viruscelcultuur voor antivirale geneesmiddelen en de klinische respons op therapie is niet vastgesteld bij mensen en de gevoeligheidstest van het virus is niet gestandaardiseerd. De resultaten van de gevoeligheidstest, uitgedrukt in de concentratie van het geneesmiddel die nodig is om tot 50% van de groei van het virus in een celkweek te onderdrukken (EC50) variëren sterk afhankelijk van een aantal factoren. Met behulp van bloedplaatjesafnametests werd vastgesteld dat de EU50 waarden tegen herpes simplex-virusisolaten liggen in het bereik van 0,09 tot 60 μm (van 0,02 tot 13,5 μg / ml), voor HSV-1 en van 0,04 tot 44 μM (van 0,01 tot 9, 9 μg / ml) voor HSV-2 EC50 Waarden voor aciclovir versus de meeste laboratoriumstammen en klinische isolaten van VZV variëren van 0,53 tot 48 μM (0,12 tot 10,8 μg / ml). Acyclovir vertoont ook activiteit tegen de vaccinstam Oka VZV met een gemiddelde EU50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Resistentie: resistentie van HSV en VZV tegen acyclovir kan optreden als gevolg van kwalitatieve en kwantitatieve veranderingen in het virale TK en / of DNA-polymerase. Klinische isolaten van VZV met verminderde gevoeligheid voor acyclovir werden gevonden bij patiënten met AIDS. In deze gevallen werden de TK-deficiënte mutante VZV hersteld.

    De resistentie van HSV en VZV tegen acyclovir komt via dezelfde mechanismen. Hoewel de meeste acyclovir-resistente mutanten worden geïsoleerd, zijn immuno-gecompromitteerde patiënten TK-deficiënte mutanten. Andere mutanten geassocieerd met het virale TK-gen (TK gedeeltelijk en TK veranderd), DNA-polymerasen werden ook geïsoleerd. TK-negatieve mutanten kunnen ernstige ziekten veroorzaken bij immuungecompromitteerde patiënten. De mogelijkheid van virusresistentie tegen valaciclovir (en bijgevolg tegen acyclovir) moet worden overwogen bij patiënten die tijdens de behandeling een slechte klinische respons vertonen.

    farmacokinetiek

    Farmacokinetiek bij volwassen patiënten:

    Absorptie en biologische beschikbaarheid: Na orale toediening wordt valaciclovir hydrochloride snel in het maagdarmkanaal geabsorbeerd en wordt het bijna volledig omgezet in acyclovir en L-valine als een resultaat van metabolisme tijdens de eerste passage door de darmen en / of levermetabolisme.

    De absolute biologische beschikbaarheid van aciclovir na inname van valaciclovir hydrochloride is 54,5% ± 9,1%, zoals bepaald na inname van een dosis van 1 gram valaciclovir hydrochloride en 350 mg intraveneus aciclovir bij 12 gezonde vrijwilligers. De biologische beschikbaarheid van aciclovir bij gebruik van valaciclovir hydrochloride verandert niet bij inname met voedsel (30 minuten na het ontbijt, 873 kcal, met 51 g vet).

    De farmacokinetische parameters van aciclovir, die het latere gebruik van valaciclovir hydrochloride bij gezonde volwassen vrijwilligers evalueren, zijn weergegeven in Tabel 1. Een kleinere dosis-proportionele toename van de maximale concentratie van acyclovir werd waargenomen (Cmah) en het oppervlak van de farmacokinetiekcurve van acyclovir (AUC) na inname van een enkele dosis (4 keer per dag) van valaciclovir hydrochloride van 250 mg tot 1 gram.

    Er was geen accumulatie van aciclovir na inname van valaciclovir in de aanbevolen doseringsschema's bij volwassen patiënten met een normale nierfunctie.

    Tabel 1.

    Gemiddelde (± standaardafwijking (SD)) plasma farmacokinetische parameters van aciclovir na inname van valaciclovir hydrochloride bij gezonde volwassen vrijwilligers

    Enkele dosis

    Ontvangst van meerdere doses *

    (N = 24, 8 in de behandelingsgroep)

    * Wordt gedurende 11 dagen 4 keer per dag ingenomen.

    Distributie: De binding van valaciclovir aan menselijke plasma-eiwitten varieert van 13,5% tot 17,9%. De binding van acyclovir aan menselijke plasma-eiwitten varieert van 9% tot 33%.

    Metabolisme: Valaciclovir wordt omgezet in acyclovir en L-valine als een resultaat van het metabolisme tijdens de "first-pass" door de darmen en / of het levermetabolisme. In geringe mate wordt aciclovir omgezet in inactieve metabolieten door aldehydeoxidase, alcohol en aldehyde dehydrogenase. Noch acyclovir noch valaciclovir wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450-enzymen. Plasmaconcentraties van niet-gereageerd valaciclovir zijn laag en van voorbijgaande aard, over het algemeen niet kwantificeerbaar 3 uur na toediening. Piekplasmaconcentraties van valaciclovir zijn in het algemeen minder dan 0,5 μg / ml bij alle doses. Na een enkele dosis van 1 gram valaciclovir hydrochloride waren de waargenomen gemiddelde plasmaconcentraties van valaciclovir 0,5, 0,4 en 0,8 μg / ml bij patiënten met een gestoorde leverfunctie, nierfalen en gezonde vrijwilligers die respectievelijk cimetidine en probenecide kregen.

    Ontwenning: na orale toediening van een enkele dosis van 1 gram radioactief gelabeld valaciclovir, 4 gezonde personen, werden 46% en 47% van de toegediende radioactiviteit gedetecteerd in de urine en respectievelijk faeces na meer dan 96 uur. Acyclovir was 89% van de radioactiviteit die in de urine werd uitgescheiden. De renale klaring van aciclovir na een enkele dosis van 1 gram valaciclovir hydrochloride bij 12 gezonde vrijwilligers was ongeveer 255 ± 86 ml / min, hetgeen 42% van de totale schijnbare plasmaklaring van aciclovir vertegenwoordigt.

    De plasmahalfwaardetijd van acyclovir varieert gewoonlijk van 2,5 tot 3,3 uur in alle onderzoeken naar valaciclovir hydrochloride bij vrijwilligers met een normale nierfunctie.

    Specifieke populaties:

    Nierfalen: Voor patiënten met nierinsufficiëntie wordt een lagere dosis van het geneesmiddel aanbevolen. Na toediening van valaciclovir hydrochloride aan vrijwilligers met CRF is de gemiddelde halfwaardetijd van acyclovir ongeveer 14 uur. Tijdens hemodialyse is de halfwaardetijd van acyclovir ongeveer 4 uur. Ongeveer een derde van acyclovir in het lichaam wordt verwijderd tijdens dialyse tijdens een hemodialysesessie van 4 uur. De schijnbare plasmaklaring van aciclovir bij dialysepatiënten was 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 vergeleken met 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 bij gezonde vrijwilligers.

    Leverbeschadiging: Valaciclovir hydrochloride wordt behandeld door patiënten met matige (bevestigd door biopsiecirrose) of ernstig (met en zonder ascites en bevestigd door biopsie levercirrose), leverziekte toonde aan dat de snelheid, maar niet de mate van omzetting van valaciclovir tot aciclovir, afneemt en de halfwaardetijd van aciclovir verandert niet. Voor patiënten met levercirrose wordt een dosisaanpassing niet aanbevolen.

    HIV-infectie: bij 9 patiënten met HIV-infectie en CD4 + 3-cellen die valaciclovir hydrochloride kregen in een dosis van 1 g 4 maal daags gedurende 30 dagen, verschilt de farmacokinetiek van valaciclovir en acyclovir niet van die welke worden waargenomen bij gezonde vrijwilligers.

    Geriatrie: na een enkele dosis van 1 gram valaciclovir hydrochloride door gezonde geriatrische vrijwilligers, was de halfwaardetijd van acyclovir 3,11 ± 0,51 uur vergeleken met 2,91 ± 0,63 uur bij gezonde jonge vrijwilligers. Na orale toediening van enkele en meerdere doses valaciclovir hydrochloride veranderde de farmacokinetiek van acyclovir bij geriatrische vrijwilligers met nierfunctie. Verlaging van de dosis kan nodig zijn bij geriatrische patiënten, afhankelijk van de toestand van de nierfunctie.

    Pediatrie: de farmacokinetiek van aciclovir werd geëvalueerd bij in totaal 98 pediatrische patiënten (van 1 maand tot 3+ en Mg 2+).

    Cimetidine: Cmah en de AUC van aciclovir na een enkele dosis valaciclovir hydrochloride (1 g) nam toe met respectievelijk 8% en 32% na inname van een enkele dosis cimetidine (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah en de AUC van aciclovir na een enkele dosis valaciclovir hydrochloride (1 g) nam toe met respectievelijk 30% en 78% na inname van een combinatie van cimetidine en probenecide, voornamelijk als gevolg van een afname van de renale klaring van aciclovir.

    Digoxine: de farmacokinetiek van digoxine werd niet beïnvloed tijdens inname van valaciclovir hydrochloride 1 g driemaal daags, de farmacokinetiek van aciclovir na een enkele dosis valaciclovir hydrochloride (1 g) veranderde niet tijdens het gebruik van digoxine (2 doses van 0,75 mg).

    Probenecid: Cmah en de AUC van aciclovir na een enkele dosis valaciclovirhydrochloride (1 g) nam toe met respectievelijk 22%> en 49%> na inname van probenecide (1 gram).

    Thiazidediuretica: de farmacokinetiek van acyclovir na een enkele dosis valaciclovir hydrochloride (1 g) bleef onveranderd tijdens het gebruik van verschillende doses thiazidediuretica.

    Indicaties voor gebruik

    Volwassen patiënten:

    Herpes simplex (herpes-lippen): Valaciclovir-tabletten zijn bedoeld voor de behandeling van herpes simplex (herpes-lippen). De werkzaamheid van valaciclovir hydrochloride, variërend van de ontwikkeling van klinische manifestaties van herpes simplex (bijvoorbeeld papels, blaasjes of zweren), is niet vastgesteld.

    Genitale herpes: Eerste episode: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van de eerste periode van genitale herpes bij immunocompetente volwassenen. De effectiviteit van de behandeling met valaciclovir hydrochloride 72 uur na het optreden van de symptomen is niet vastgesteld.

    Herpes genitale herpes: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van terugkerende genitale herpes bij immunocompetente volwassenen. De werkzaamheid van het gebruik van valaciclovir hydrochloride meer dan 24 uur na het optreden van de symptomen is niet vastgesteld.

    Suppressieve therapie voor genitale herpes: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd voor de onderdrukkende behandeling van chronisch terugkerende episodes van genitale herpes bij immunocompetente patiënten en bij volwassenen die met HIV zijn geïnfecteerd. De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van valaciclovir hydrochloride om genitale herpes gedurende 1 jaar te onderdrukken bij immunocompetente patiënten en gedurende 6 maanden bij HIV-geïnfecteerde patiënten is niet vastgesteld.

    Vermindering van het risico van overdracht van genitale herpes: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd om de overdracht van genitale herpes bij immunocompetente volwassenen te verminderen. De werkzaamheid van valaciclovir hydrochloride voor het verminderen van de overdracht van genitale herpes gedurende 8 maanden in ongeschikte paren is niet vastgesteld. De werkzaamheid van valaciclovir hydrochloride voor het verminderen van de overdracht van genitale herpes bij mensen met meerdere partners en niet-heteroseksuele paren is niet vastgesteld.

    Herpes Zoster: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van herpes-zoster (gordelroos) bij immunocompetente volwassenen. De werkzaamheid van valaciclovir hydrochloride bij gebruik meer dan 72 uur na het verschijnen van de huiduitslag, evenals de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van herpes zoster, zijn niet vastgesteld.

    Toepassing in de pediatrische praktijk:

    Herpes simplex (lip herpes): Valaciclovir tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van herpes simplex (lip herpes) bij pediatrische patiënten van 12 jaar en ouder. De werkzaamheid van valaciclovir hydrochloride na de ontwikkeling van klinische manifestaties van herpes simplex (bijvoorbeeld papels, blaasjes of zweren) is niet vastgesteld.

    Kippenpokken: Valaciclovir-tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van waterpokken bij immunocompetente pediatrische patiënten van 2 jaar en ouder. Behandeling met valaciclovir tabletten moet binnen 24 uur na het verschijnen van de uitslag beginnen.

    Beperkingen op het gebruik van het geneesmiddel: de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van valaciclovir-tabletten zijn niet vastgesteld voor:

    • Immuungecompromitteerde patiënten, behalve voor het onderdrukken van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten met CD4 + -cellen> 100 cellen / mm 3.

    • Patiënten jonger dan 12 jaar met herpes simplex (herpes-lippen).

    • Patiënten jonger dan 2 jaar en ouder dan 18 jaar met waterpokken.

    • Patiënten jonger dan 18 jaar met genitale herpes.

    • Patiënten jonger dan 18 jaar met herpes zoster.

    • Pasgeborenen en baby's met suppressieve therapie voor herpes simplex-virus.

    Contra

    Valaciclovir hydrochloride is gecontraïndiceerd bij patiënten met klinisch significante overgevoeligheidsreacties (bijv. Anafylaxie) tot valaciclovir, aciclovir of enig bestanddeel van het geneesmiddel.

    Zwangerschap en borstvoeding

    Er zijn geen relevante en goed gecontroleerde studies van valaciclovir hydrochloride of acyclovir uitgevoerd bij zwangere vrouwen. Gebaseerd op het prospectieve register van zwangere vrouwen bij 749 zwangere vrouwen, is het algemene niveau van geboorteafwijkingen bij zuigelingen blootgesteld aan acyclovir in utero hetzelfde als bij zuigelingen in de algemene populatie. Valaciclovir hydrochloride dient tijdens de zwangerschap alleen te worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

    Een veelbelovend epidemiologisch register van het gebruik van aciclovir tijdens de zwangerschap werd in 1984 vastgesteld en in april 1999 voltooid. 749 zwangere vrouwen die systemisch aciclovir kregen tijdens het eerste trimester van de zwangerschap, werden opgenomen, 756 resultaten werden geregistreerd. De incidentie van aangeboren afwijkingen is ongeveer hetzelfde in de algemene populatie. De kleine omvang van het register is echter niet voldoende om het risico op minder voorkomende gebreken te beoordelen of om betrouwbare en definitieve conclusies te trekken met betrekking tot de veiligheid van aciclovir bij zwangere vrouwen en hun ontwikkelende embryo's.

    In dierstudies werd geen teratogeen effect waargenomen.

    Acyclovir, de belangrijkste metaboliet van valaciclovir, wordt uitgescheiden in de moedermelk. Na de benoeming van valaciclovir oraal in een dosis van 500 mg Cs aciclovir in de moedermelk was 0,5-2,3 keer (in, 1,4 keer gemiddeld) hoger dan de overeenkomstige concentraties in het bloed van de moeder. De verhouding van de AUC van aciclovir in moedermelk tot de AUC van aciclovir in het plasma van de moeder was 1,4-2,6 (gemiddeld 2,2). De gemiddelde concentratie aciclovir in moedermelk is 2,24 μg / ml. Bij het voorschrijven van valaciclovir aan een zogende moeder in een dosis van 500 mg, 2 keer per dag, zal het kind worden blootgesteld aan dezelfde effecten van aciclovir als wanneer het oraal wordt ingenomen in een dosis van ongeveer 0,61 mg / kg / dag. Valaciclovir in onveranderde vorm wordt niet gedetecteerd in het bloed en de moedermelk van de moeder of de urine van het kind. Valaciclovir moet met de nodige voorzichtigheid worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven.

    Dosering en toediening

    Valaciclovir-tabletten kunnen zonder maaltijden worden ingenomen.

    Valaciclovir orale suspensie (25 mg / ml en 50 mg / ml) kan worden bereid uit valaciclovir 500 mg tabletten voor gebruik bij pediatrische patiënten voor wie de vaste doseringsvorm niet geschikt is.

    Dosering voor volwassenen:

    Herpes simplex ("herpes-lippen"): De aanbevolen dosis valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van herpes simplex is 2 gram tweemaal daags gedurende 1 dag met een interval van 12 uur De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart als zich tekenen van herpes voordoen (bijv., Tintelingen, jeuk) of branden).

    Genitale herpes: Episode Een: De aanbevolen dosering van valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van de eerste periode van genitale herpes is 10 dagen lang 1 gram tweemaal daags. De therapie is het meest effectief als deze oraal wordt ingenomen binnen 48 uur na het begin van de tekenen en symptomen van de ziekte. Periodieke episodes: De aanbevolen dosering van valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van terugkerende genitale herpes is 500 mg tweemaal daags gedurende 3 dagen. De behandeling moet beginnen bij het eerste teken van ziekte. Suppressieve therapie: De aanbevolen dosis valaciclovir hydrochloride voor chronische suppressieve therapie van terugkerende genitale herpes is eenmaal daags 1 gram bij patiënten met een normale immuunfunctie. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van niet meer dan 9 recidieven per jaar is de alternatieve dosis 500 mg eenmaal daags.

    Bij HIV-geïnfecteerde patiënten met CD4 + -cellen ≥ 100 cellen / mm 3 is de aanbevolen dosis valaciclovir hydrochloride voor chronische suppressieve therapie voor terugkerende genitale herpes 500 mg tweemaal daags.

    Vermindering van het risico van overdracht: De aanbevolen dosis valaciclovir hydrochloride om de overdracht van genitale herpes te verminderen bij patiënten met een geschiedenis van niet meer dan 9 recidieven per jaar is 500 mg eenmaal daags voor een partnerpartner.

    Herpes zoster: De aanbevolen dosering van valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van herpes zoster is 3 x daags 1 gram gedurende 7 dagen. De therapie moet zo snel mogelijk worden gestart als zich tekenen of symptomen van herpes zoster voordoen en deze zijn het meest effectief als het begint binnen 48 uur na het begin van de uitslag.

    Dosering in de pediatrische praktijk:

    Herpes simplex (herpes-lippen): De aanbevolen dosis valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van herpes bij kinderen van 12 jaar en ouder is 2 gram tweemaal daags gedurende 1 dag met een interval van 12 uur. De therapie moet zo snel mogelijk worden gestart wanneer zich verschijnselen van herpes simplex voordoen (bijvoorbeeld tintelingen, jeuk of brandend gevoel).

    Kippenpokken: De aanbevolen dosering voor valaciclovir hydrochloride voor de behandeling van waterpokken bij immunocompetente pediatrische patiënten van 2 tot 18 jaar oud is 20 mg / kg 3 maal daags gedurende 5 dagen. De totale dosis mag niet meer zijn dan 1 gram wanneer deze 3 keer per dag wordt ingenomen. De therapie moet zo snel mogelijk worden gestart als zich tekenen of symptomen van de ziekte voordoen.

    Patiënten met nierfalen:

    Doseringsaanbevelingen voor volwassen patiënten met verminderde nierfunctie zijn weergegeven in Tabel 3 (aanbevelingen zijn niet geschikt voor het gebruik van valaciclovir hydrochloride bij pediatrische patiënten met creatinineklaring 2).

    Tabel 3.

    Doseringsaanbevelingen voor Valaciclovir Hydrochloride voor volwassen patiënten met nierinsufficiëntie