Meer informatie over de moderne classificatie van antibiotica per groep parameters

Onder het concept van infectieziekten wordt verstaan de reactie van het lichaam op de aanwezigheid van pathogene micro-organismen of invasie van organen en weefsels, gemanifesteerd door een ontstekingsreactie. Voor behandeling worden antimicrobiële middelen die selectief op deze microben werken, gebruikt met het doel hun uitroeiing te bewerkstelligen.

Micro-organismen die leiden tot infectieuze en inflammatoire ziekten in het menselijk lichaam zijn onderverdeeld in:

bacteriën (echte bacteriën, rickettsia en chlamydia, mycoplasma);
champignons;
virussen;
de eenvoudigste.

Daarom zijn antimicrobiële middelen onderverdeeld in:

antibacteriële;
antivirale;
antifungale;
antiprotozoaal.

Het is belangrijk om te onthouden dat een enkel medicijn verschillende soorten activiteiten kan hebben.

Nitroxoline, prep. met een uitgesproken antibacterieel en matig antischimmeleffect - een antibioticum genoemd. Het verschil tussen een dergelijk middel en een "zuiver" antischimmelmiddel is dat Nitroxoline een beperkte activiteit heeft in relatie tot sommige Candida-soorten, maar het heeft een uitgesproken effect op bacteriën dat het antischimmelmiddel helemaal geen effect heeft.

Wat zijn antibiotica, waarvoor worden ze gebruikt?

In de jaren vijftig van de twintigste eeuw ontvingen Fleming, Chain en Flory de Nobelprijs voor geneeskunde en fysiologie voor de ontdekking van penicilline. Deze gebeurtenis werd een echte revolutie in de farmacologie, waarbij de basisbenaderingen voor de behandeling van infecties volledig werden afgewend en de kansen van de patiënt voor een volledig en snel herstel aanzienlijk werden vergroot.

Met de komst van antibacteriële geneesmiddelen zijn veel ziekten die epidemieën veroorzaken die voorheen hele landen (pest, tyfus, cholera) verwoestten, van een "doodvonnis" veranderd in een "ziekte die effectief kan worden behandeld" en tegenwoordig bijna nooit.

Antibiotica zijn stoffen van biologische of kunstmatige oorsprong die in staat zijn om de vitale activiteit van micro-organismen selectief te remmen.

Dat wil zeggen, een onderscheidend kenmerk van hun actie is dat ze alleen de prokaryotische cel beïnvloeden, zonder de cellen van het lichaam te beschadigen. Dit komt door het feit dat er in menselijke weefsels geen doelreceptor voor hun werking is.

Antibacteriële geneesmiddelen worden voorgeschreven voor infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door de bacteriële etiologie van het pathogeen of voor ernstige virale infecties om de secundaire flora te onderdrukken.
Bij het kiezen van adequate antimicrobiële therapie, moet niet alleen rekening worden gehouden met de onderliggende ziekte en gevoeligheid van pathogene micro-organismen, maar ook met de leeftijd, zwangerschap, individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel, comorbiditeiten en het gebruik van prep. Die niet worden gecombineerd met de aanbevolen medicatie.
Het is ook belangrijk om te onthouden dat bij afwezigheid van een klinisch effect van therapie binnen 72 uur, een verandering van medicinaal medium plaatsvindt, rekening houdend met mogelijke kruisresistentie.

Voor ernstige infecties of voor het doel van empirische therapie met een niet-gespecificeerd pathogeen, wordt een combinatie van verschillende soorten antibiotica aanbevolen, rekening houdend met hun compatibiliteit.

Volgens het effect op pathogene micro-organismen zijn er:

bacteriostatische - remmende vitale activiteit, groei en reproductie van bacteriën;
bactericide antibiotica zijn stoffen die de ziekteverwekker volledig vernietigen, als gevolg van onomkeerbare binding aan een cellulair doelwit.

Een dergelijke indeling is echter nogal arbitrair, omdat veel antibieën zijn. kan verschillende activiteit vertonen, afhankelijk van de voorgeschreven dosering en de duur van het gebruik.

Als een patiënt recent een antimicrobieel middel heeft gebruikt, moet het herhaaldelijk gebruik gedurende ten minste zes maanden worden vermeden om het voorkomen van antibiotica-resistente flora te voorkomen.

Hoe ontwikkelt resistentie tegen geneesmiddelen zich?

De meest frequent waargenomen resistentie is het gevolg van de mutatie van het micro-organisme, vergezeld van een wijziging van het doelwit in de cellen, die wordt beïnvloed door de antibiotische variëteiten.

Het actieve ingrediënt van de voorgeschreven substantie penetreert de bacteriecel, maar het kan niet communiceren met het vereiste doelwit, aangezien het principe van binding door het "sleutelvergrendelingstype" wordt geschonden. Bijgevolg is het mechanisme van het onderdrukken van de activiteit of vernietiging van het pathologische agens niet geactiveerd.

Een andere effectieve methode voor bescherming tegen geneesmiddelen is de synthese van enzymen door bacteriën die de hoofdstructuren van antibes vernietigen. Dit type resistentie komt vaak voor bij beta-lactams, vanwege de productie van de beta-lactamaseflora.

Veel minder gebruikelijk is een toename in resistentie, als gevolg van een afname in de permeabiliteit van het celmembraan, dat wil zeggen dat het geneesmiddel in te kleine doses doordringt om een klinisch significant effect te hebben.

Als een preventieve maatregel voor de ontwikkeling van resistente flora is het ook noodzakelijk om rekening te houden met de minimale concentratie van suppressie, die een kwantitatieve beoordeling van de mate en het werkingsspectrum uitmaakt, evenals de afhankelijkheid van tijd en concentratie. in het bloed.

Voor dosisafhankelijke middelen (aminoglycosiden, metronidazol) is de afhankelijkheid van de werkzaamheid van werking op concentratie kenmerkend. in het bloed en foci van een infectieus-inflammatoir proces.

Geneesmiddelen vereisen, afhankelijk van de tijd, gedurende de dag herhaalde injecties om een effectief therapeutisch concentraat te handhaven. in het lichaam (alle bèta-lactams, macroliden).

Classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme

geneesmiddelen die de synthese van bacteriële celwanden remmen (penicilline-antibiotica, alle generaties cefalosporinen, Vancomycine);
cellen vernietigen de normale organisatie op moleculair niveau en voorkomen de normale werking van de membraantank. cellen (polymyxine);
Wed-va, bijdragend tot de onderdrukking van eiwitsynthese, remming van de vorming van nucleïnezuren en remming van eiwitsynthese op het ribosomale niveau (geneesmiddelen Chloramphenicol, een aantal tetracyclines, macroliden, lincomycine, aminoglycosiden);
ingibit. ribonucleïnezuren - polymerasen, etc. (Rifampicine, quinolen, nitroimidazolen);
remming van folaatsyntheseprocessen (sulfonamiden, diaminopyriden).

Classificatie van antibiotica volgens chemische structuur en oorsprong

1. Natuurlijk - afvalproducten van bacteriën, schimmels, actinomyceten:

gramicidine;
polymyxine;
erythromycine;
tetracycline;
benzilpenitsilliny;
Cephalosporines, etc.

2. Semisynthetische - derivaten van natuurlijke antibiotica:

oxacillin;
ampicilline;
gentamicine;
Rifampicine, etc.

3. Synthetisch, dat wil zeggen verkregen door chemische synthese:

antibiotica

1. Algemene kenmerken van antibiotica.

2. Principes van antibiotische therapie. Bijwerking van antibiotica.

Algemene kenmerken van antibiotica

antibiotica - dit zijn chemotherapeutische stoffen gevormd door micro-organismen of verkregen uit andere natuurlijke bronnen, evenals hun derivaten en synthetische producten die het vermogen hebben om selectief pathogenen in het lichaam te onderdrukken of de ontwikkeling van kwaadaardige tumoren te vertragen (Navashin, Fomina, 1982).

Vereisten voor antibiotica:

- hoge selectiviteit van het antimicrobiële geneesmiddel in doses die niet-toxisch zijn voor het macro-organisme;

- de afwezigheid of langzame ontwikkeling van resistentie van pathogenen voor het geneesmiddel tijdens het gebruik;

- behoud antimicrobiële werking in lichaamsvloeistoffen, exudaten en weefsels, afwezigheid of lage inactivatie van serumeiwitten, weefsel enzymen;

- goede absorptie, distributie en excretie van het geneesmiddel, een therapeutische concentratie in het bloed, weefsels en lichaamsvloeistoffen, die snel worden bereikt en gehandhaafd gedurende een lange periode;

- handige doseringsvorm voor gebruik door verschillende leeftijdsgroepen van dieren, zorgen voor maximaal effect en stabiliteit onder normale opslagomstandigheden.

Hoewel geen van de gebruikte antibiotica volledig aan deze eisen voldoet, zijn ze toch allemaal effectief in het behandelen van bepaalde ziekten en zijn ze relatief onschadelijk voor het macro-organisme.

Antibioticum classificatie:

I. Volgens de methode van ontvangst.

1. Biosynthetic (natuurlijk). Ze worden biosynthetisch verkregen door micro-organismen te kweken - producenten op een speciaal voedingsmedium met behoud van steriliteit, optimale temperatuur, beluchting.

2. Semisynthetic (verschillende radicalen zijn verbonden aan de biosynthetische basis).

3. Synthetisch (geproduceerd door chemische synthese).

II. Volgens de mate van zuivering:

1. gepeld - farmacopee;

3. inheemse drugs.

ontruimde - bevatten alleen antibiotica begin, worden gebruikt in de medische praktijk om ziekten te behandelen door enterale of parenterale gebruik;

Halffabrikaten - dicht bij gezuiverd, hoge antimicrobiële activiteit hebben, maar voor sommige indicatoren niet voor gebruik in de medische praktijk worden gebruikt en uitsluitend in de diergeneeskunde worden gebruikt;

inheems drugs. Ze hebben een lage zuiverheidsgraad, in de regel worden ze samen met een voedingsmedium geproduceerd, daarom bevatten ze naast het antibioticum vitamines, enzymen, eiwitten en worden ze gebruikt als stimulantia voor de groei en het vetmesten van dieren.

III. Volgens het spectrum van antimicrobiële actie:

1. Een beperkt werkingsspectrum (alleen selectief op Gr Г -bacteriën (biosynthetische penicillines, macroliden) of alleen op Gr-bacteriën (polymyxinen).

2. Een breed werkingsspectrum (tetracyclines, cefalosporines, levomycetine, aminoglycosiden, enz.), Die Gr- en Gr-bacteriën en een aantal andere infectieuze agentia onderdrukken.

Groep micro-organismen - streptokokken, stafylokokken, pneumokokken, miltvuurpathogenen, erysipelas, difterie, clostridia.

Gr - micro-organismen - gonococci, meningococci, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, de verwekker van de pest.

Wat is antibiotica?

Antibiotica zijn medicijnen die een schadelijk en destructief effect hebben op microben. Tegelijkertijd hebben antibiotica, in tegenstelling tot ontsmettingsmiddelen en antiseptica, een lage toxiciteit voor het lichaam en zijn ze geschikt voor orale toediening.

Antibiotica zijn slechts een fractie van alle antibacteriële middelen. Naast hen omvatten antibacteriële middelen:

sulfonamiden (ftalazol, natriumsulfacyl, sulfazine, etazol, sulfaleen, enz.);
chinolonderivaten (fluoroquinolonen - ofloxacine, ciprofloxacine, levofloxacine, enz.);
antislipwerende middelen (benzylpenicillinen, bismuth-preparaten, jodiumverbindingen, enz.);
geneesmiddelen tegen tuberculose (rimfapicine, kanamycine, isoniazide, enz.);
andere synthetische drugs (furatsiline, furazolidon, metronidazol, nitroxoline, rhinosalide, enz.).

Antibiotica zijn preparaten van biologische oorsprong, ze worden verkregen met behulp van schimmels (stralend, schimmel), maar ook met behulp van bepaalde bacteriën. Ook worden hun analogen en derivaten verkregen door kunstmatige - synthetische - door.

Wie heeft het eerste antibioticum uitgevonden?

Het eerste antibioticum, Penicilline, werd ontdekt door de Britse wetenschapper Alexander Fleming in 1929. De wetenschapper merkte op dat de schimmel die per ongeluk op de petrischaal was terechtgekomen en ontkiemde een zeer interessant effect had op de groeiende kolonies bacteriën: alle bacteriën rondom de schimmel stierven. Geïnteresseerd geworden in dit fenomeen en de substantie bestudeerd die door schimmel is vrijgemaakt - de wetenschapper isoleerde de antibacteriële substantie en noemde deze "penicilline".

De productie van medicijnen uit deze substantie Fleming leek echter heel moeilijk en hij hield zich er niet mee bezig. Dit werk werd voortgezet door Howard Florey en Ernst Boris Chain. Ze ontwikkelden methoden voor het reinigen van penicilline en brachten deze op grote schaal in productie. Later kregen alle drie de wetenschappers de Nobelprijs voor hun ontdekking. Een interessant feit was dat ze hun ontdekking niet patenteerden. Ze legden dit uit door te zeggen dat een medicijn dat het vermogen heeft om de hele mensheid te helpen, geen manier van winst mag zijn. Dankzij hun ontdekking werden met behulp van penicilline veel infectieziekten verslagen en het leven van de mens met dertig jaar verlengd.

In de Sovjet-Unie werd rond dezelfde tijd de "tweede" ontdekking van penicilline gedaan door een vrouwelijke wetenschapper Zinaida Ermolyeva. De ontdekking werd gedaan in 1942, tijdens de Grote Patriottische Oorlog. In die tijd gingen niet-dodelijke verwondingen vaak gepaard met infectieuze complicaties en resulteerden in de dood van soldaten. De ontdekking van het antibacteriële medicijn zorgde voor een doorbraak in de geneeskunde op militair gebied en maakte het mogelijk om miljoenen levens te redden, wat mogelijk de loop van de oorlog heeft bepaald.

Antibioticum classificatie

Veel medische aanbevelingen voor de behandeling van bepaalde bacteriële infecties bevatten formuleringen zoals "een antibioticum van een en dergelijke reeks", bijvoorbeeld: een antibioticum uit de penicilline-reeks, een tetracyclineserie, enzovoort. In dit geval wordt de chemische onderverdeling van het antibioticum bedoeld. Om daarin te navigeren, volstaat het om naar de hoofdclassificatie van antibiotica te gaan.

Hoe werken antibiotica?

Elk antibioticum heeft een actieradius. Dit is de breedte van de omtrek van verschillende soorten bacteriën waarop het antibioticum inwerkt. In het algemeen kunnen bacteriën in structuur in drie grote groepen worden verdeeld:

met een dikke celwand - gram-positieve bacteriën (pathogenen van keelpijn, roodvonk, etterende ontstekingsziekten, luchtweginfecties, etc.);
met een dunne celwand - gramnegatieve bacteriën (veroorzakers van syfilis, gonorroe, chlamydia, darminfecties, enz.);
zonder celwand - (pathogenen van mycoplasmose, ureaplasmosis);

Antibiotica zijn op hun beurt verdeeld in:

meestal werkzaam op gram-positieve bacteriën (benzylpenicillines, macroliden);
voornamelijk werkzaam op gram-negatieve bacteriën (polymyxinen, aztreonam, enz.);
inwerken op beide groepen bacteriën - antibiotica met een breed spectrum (carbapenems, aminoglycosiden, tetracyclines, levomycetine, cefalosporinen, enz.);

Antibiotica kunnen de dood van bacteriën veroorzaken (bactericide manifestatie) of de voortplanting ervan remmen (bacteriostatische manifestatie).

Volgens het werkingsmechanisme zijn deze geneesmiddelen verdeeld in 4 groepen:

geneesmiddelen van de eerste groep: penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams en glycopeptiden - laat geen bacteriën toe om de celwand te synthetiseren - de bacterie is buiten bescherming;
geneesmiddelen van de tweede groep: polypeptiden - verhoog de doorlaatbaarheid van het bacteriële membraan. Het membraan is de zachte schaal die de bacterie omsluit. In gram-negatieve bacteriën - het membraan is de belangrijkste "dekking" van het micro-organisme, omdat ze geen celwand hebben. Door de permeabiliteit te beschadigen, verstoort het antibioticum de chemische balans in de cel, wat leidt tot de dood;
geneesmiddelen van de derde groep: macroliden, azaliden, vevomycetine, aminoglycosiden, lincosamiden - schenden de synthese van microbieel eiwit, waardoor de bacterie sterft of de voortplanting ervan wordt onderdrukt;
geneesmiddelen van de vierde groep: rimfapicine - schenden de synthese van de genetische code (RNA).

Het gebruik van antibiotica voor gynaecologische en geslachtsziekten

Bij het kiezen van een antibioticum is het belangrijk om precies te overwegen welke ziekteverwekker de ziekte heeft veroorzaakt.

Als het een conditioneel pathogene microbe is (d.w.z. het wordt normaal gevonden op de huid of het slijmvlies en veroorzaakt geen ziekte), dan wordt de ontsteking als niet-specifiek beschouwd. Meestal worden dergelijke niet-specifieke ontstekingen veroorzaakt door Escherichia coli, gevolgd door Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Minder vaak - gram-positieve bacteriën (enterokokken, stafylokokken, streptokokken, enz.). Vooral vaak is er een combinatie van 2 of meer bacteriën. In de regel wordt bij niet-specifieke urinewegpijnen een breed spectrum van behandeling gegeven aan de derde generatie cefalosporines (Ceftriaxon, Cefotaxime, Cefixim), Fluoroquinolone (Ofloxacin, Ciprofloxacin), Nitrofuran (Furadolumine) trimoxazol).

Als het micro-organisme de veroorzaker is van genitale infectie, is de ontsteking specifiek en wordt het geschikte antibioticum geselecteerd:

Voor de behandeling van syfilis worden penicillines voornamelijk gebruikt (bicilline, benzylpenicilline, natriumzout), minder vaak - tetracyclines, macroliden, azalides, cefalosporines;
voor de behandeling van gonorroe - derde generatie cefalosporinen (Ceftriaxon, Cefixime), minder vaak - fluoroquinolonen (Ciprofloxacine, Ofloxacine);
voor de behandeling van chlamydia, mycoplasma en ureaplasma-infecties - azalides (Azithromycin) en tetracyclines (Doxycycline) worden gebruikt;
Voor de behandeling van trichomoniasis worden nitroimidazolderivaten (metronidazol) gebruikt.

Antibiotica: classificatie, regels en toepassingskenmerken

Antibiotica - een enorme groep bacteriedodende geneesmiddelen, die elk worden gekenmerkt door het werkingsspectrum, indicaties voor gebruik en de aanwezigheid van bepaalde effecten

Antibiotica zijn stoffen die de groei van micro-organismen kunnen remmen of vernietigen. Volgens de definitie van GOST omvatten antibiotica stoffen van plantaardige, dierlijke of microbiële oorsprong. Op dit moment is deze definitie enigszins verouderd, omdat er een groot aantal synthetische drugs is gemaakt, maar natuurlijke antibiotica dienden als een prototype voor hun creatie.

De geschiedenis van antimicrobiële geneesmiddelen begint in 1928, toen A. Fleming voor het eerst penicilline ontdekte. Deze substantie is precies ontdekt en niet gemaakt, omdat deze altijd in de natuur heeft bestaan. In de natuur produceren microscopische schimmels van het geslacht Penicillium het en beschermen zichzelf tegen andere micro-organismen.

In minder dan 100 jaar tijd zijn meer dan honderd verschillende antibacteriële geneesmiddelen gemaakt. Sommigen van hen zijn al verouderd en worden niet gebruikt in de behandeling, en sommige worden alleen geïntroduceerd in de klinische praktijk.

We raden aan de video te bekijken, die de geschiedenis van de strijd van de mensheid met microben en de geschiedenis van het ontstaan van de eerste antibiotica beschrijft:

Hoe antibiotica werken

Alle antibacteriële geneesmiddelen op het effect op micro-organismen kunnen worden onderverdeeld in twee grote groepen:

bacteriedodende - direct de dood van microben veroorzaken;
bacteriostatische - interfereert met de reproductie van micro-organismen. Onbekwaam om te groeien en te vermenigvuldigen, worden bacteriën vernietigd door het immuunsysteem van een zieke persoon.

Antibiotica implementeren hun effecten op vele manieren: sommige interfereren met de synthese van microbiële nucleïnezuren; andere interfereren met de synthese van bacteriële celwanden, andere interfereren met eiwitsynthese en blokkeren de functies van de ademhalingsenzymen.

Het werkingsmechanisme van antibiotica

Antibioticagroepen

Ondanks de diversiteit van deze groep medicijnen, kunnen ze allemaal worden toegeschreven aan verschillende hoofdtypen. De basis van deze classificatie is de chemische structuur - geneesmiddelen uit dezelfde groep hebben een vergelijkbare chemische formule, die van elkaar verschillen door de aanwezigheid of afwezigheid van bepaalde fragmenten van moleculen.

De classificatie van antibiotica impliceert de aanwezigheid van groepen:

Penicillinederivaten. Dit omvat alle geneesmiddelen die zijn gebaseerd op het allereerste antibioticum. In deze groep worden de volgende subgroepen of generaties van penicillinepreparaten onderscheiden:

Natuurlijke benzylpenicilline, die wordt gesynthetiseerd door schimmels en semi-synthetische geneesmiddelen: methicilline, nafcilline.
Synthetische geneesmiddelen: carbpenicilline en ticarcilline, met een breder scala aan effecten.
Metcillam en azlocillin, met een nog breder spectrum van actie.

cefalosporinen - naaste verwanten van penicillines. Het allereerste antibioticum van deze groep, Cefazolin C, wordt geproduceerd door de schimmels van het geslacht Cephalosporium. De voorbereidingen van deze groep hebben meestal een bacteriedodend effect, dat wil zeggen dat ze micro-organismen doden. Verschillende generaties cefalosporines worden onderscheiden:

I generatie: cefazoline, cefalexin, cefradine en anderen.
Generatie II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
Generatie III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
Generatie IV: cefpyr.
5e generatie: cefthosan, ceftopibrol.

Verschillen tussen verschillende groepen zijn vooral in hun effectiviteit - latere generaties hebben een groter werkingsspectrum en zijn effectiever. Cephalosporines 1 en 2 generaties in de klinische praktijk worden nu zeer zelden gebruikt, de meeste worden zelfs niet geproduceerd.

macroliden - preparaten met een complexe chemische structuur die een bacteriostatisch effect hebben op een breed scala van microben. Vertegenwoordigers: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin en een aantal anderen. Macroliden worden als een van de veiligste antibacteriële geneesmiddelen beschouwd - ze kunnen zelfs voor zwangere vrouwen worden gebruikt. Azalides en ketolides zijn variëteiten van macorlides met verschillen in de structuur van actieve moleculen.

Nog een voordeel van deze groep geneesmiddelen: ze kunnen doordringen in de cellen van het menselijk lichaam, waardoor ze effectief zijn bij de behandeling van intracellulaire infecties: chlamydia, mycoplasmose.

aminoglycosiden. Vertegenwoordigers: gentamicine, amikacine, kanamycine. Effectief tegen een groot aantal aërobe gramnegatieve micro-organismen. Deze geneesmiddelen worden als de meest toxische beschouwd, en kunnen tot vrij ernstige complicaties leiden. Gebruikt om urineweginfecties, furunculose te behandelen.
tetracyclines. In principe zijn dit semi-synthetische en synthetische drugs, waaronder: tetracycline, doxycycline, minocycline. Effectief tegen veel bacteriën. Het nadeel van deze geneesmiddelen is kruisresistentie, dat wil zeggen dat micro-organismen die resistent zijn geworden tegen één geneesmiddel ongevoelig zijn voor anderen uit deze groep.
fluoroquinolonen. Dit zijn volledig synthetische medicijnen die hun natuurlijke tegenhanger niet hebben. Alle geneesmiddelen in deze groep zijn verdeeld in de eerste generatie (pefloxacine, ciprofloxacine, norfloxacine) en de tweede (levofloxacine, moxifloxacine). Meestal gebruikt voor de behandeling van infecties van de bovenste luchtwegen (otitis, sinusitis) en luchtwegen (bronchitis, pneumonie).
Lincosamiden. Deze groep omvat het natuurlijke antibioticum lincomycine en het derivaat daarvan clindamycine. Ze hebben zowel bacteriostatische als bacteriedodende effecten, het effect hangt af van de concentratie.
carbapenems. Dit is een van de meest moderne antibiotica, die op een groot aantal micro-organismen. De geneesmiddelen in deze groep behoren tot de reserveantibiotica, dat wil zeggen, ze worden gebruikt in de moeilijkste gevallen waarin andere geneesmiddelen niet effectief zijn. Vertegenwoordigers: imipenem, meropenem, ertapenem.
polymyxin. Dit zijn zeer gespecialiseerde geneesmiddelen die worden gebruikt om infecties te behandelen die worden veroorzaakt door de pyocyanische staaf. Polymyxine M en B zijn polymyxinen Het nadeel van deze geneesmiddelen is een toxisch effect op het zenuwstelsel en de nieren.
Geneesmiddelen tegen tuberculose. Dit is een aparte groep geneesmiddelen die een uitgesproken effect op de tuberkelbacillus hebben. Deze omvatten rifampicine, isoniazide en PAS. Andere antibiotica worden ook gebruikt om tuberculose te behandelen, maar alleen als resistentie tegen deze geneesmiddelen is ontwikkeld.
Antischimmelmiddelen. Deze groep omvat geneesmiddelen die worden gebruikt om mycosen te behandelen - schimmellaesies: amphotirecine B, nystatine, fluconazol.

Antibioticagebruik

Antibacteriële geneesmiddelen komen in verschillende vormen: tabletten, poeder, waaruit ze een injectie, zalven, druppels, spray, siroop, kaarsen bereiden. De belangrijkste methoden voor het gebruik van antibiotica:

mondeling - orale inname. U kunt het geneesmiddel in de vorm van een tablet, capsule, siroop of poeder nemen. De frequentie van toediening hangt af van het type antibiotica, bijvoorbeeld dat azithromycine eenmaal daags wordt ingenomen en tetracycline 4 maal per dag. Voor elk type antibioticum zijn er aanbevelingen die aangeven wanneer het moet worden ingenomen - vóór de maaltijd, tijdens of na. Van dit hangt af van de effectiviteit van de behandeling en de ernst van de bijwerkingen. Antibiotica worden soms voorgeschreven aan jonge kinderen in de vorm van een siroop - het is gemakkelijker voor kinderen om de vloeistof te drinken dan een pil of capsule in te slikken. Bovendien kan de siroop worden gezoet om de onaangename of bittere smaak van de medicatie zelf kwijt te raken.
injectie - in de vorm van intramusculaire of intraveneuze injecties. Met deze methode komt het medicijn snel in de focus van de infectie en is het actiever. Het nadeel van deze methode van toediening is pijn bij het prikken. Injecties toepassen voor matige en ernstige ziekte.

Belangrijk: Injecties mogen uitsluitend worden uitgevoerd door een verpleegkundige in een kliniek of ziekenhuis! Thuis, antibiotica prik absoluut niet aanbevolen.

lokaal - het aanbrengen van zalven of crèmes direct op de plaats van infectie. Deze methode van medicijnafgifte wordt hoofdzakelijk gebruikt voor infecties van de huid - erysipelatous ontsteking, evenals in oftalmologie - voor infectieuze oogschade, bijvoorbeeld tetracycline zalf voor conjunctivitis.

De wijze van toediening wordt alleen bepaald door de arts. Dit houdt rekening met vele factoren: de absorptie van het geneesmiddel in het maagdarmkanaal, de toestand van het spijsverteringsstelsel als geheel (bij sommige ziekten neemt de absorptiesnelheid af en neemt de effectiviteit van de behandeling af). Sommige geneesmiddelen kunnen maar op één manier worden toegediend.

Bij het injecteren is het noodzakelijk om te weten wat het poeder kan oplossen. Abaktal kan bijvoorbeeld alleen worden verdund met glucose, aangezien natriumchloride wordt vernietigd, wat betekent dat de behandeling niet effectief is.

Antibiotica gevoeligheid

Elk organisme went vroeg of laat aan de zwaarste omstandigheden. Deze uitspraak geldt ook in relatie tot micro-organismen - microben ontwikkelen in reactie op langdurige blootstelling aan antibiotica resistentie tegen hen. Het concept van gevoeligheid voor antibiotica is geïntroduceerd in de medische praktijk - hoe effectief werkt een bepaald medicijn op de ziekteverwekker.

Elk recept voor een antibioticum moet gebaseerd zijn op kennis van de gevoeligheid van het pathogeen. Idealiter moet de arts vóór het voorschrijven van het medicijn een gevoeligheidsanalyse uitvoeren en het meest effectieve medicijn voorschrijven. Maar de tijd voor zo'n analyse is op zijn best een paar dagen, en gedurende deze tijd kan een infectie leiden tot het meest trieste resultaat.

Petrischaal voor het bepalen van de gevoeligheid voor antibiotica

Daarom, in geval van infectie met een onverklaarde ziekteverwekker, schrijven artsen empirisch geneesmiddelen voor - rekening houdend met de meest waarschijnlijke veroorzaker, met kennis van de epidemiologische situatie in een bepaalde regio en ziekenhuis. Voor dit doel worden breedspectrumantibiotica gebruikt.

Na het uitvoeren gevoeligheidsanalyse van de arts in staat om het geneesmiddel effectiever veranderen. Vervanging van het geneesmiddel kan worden gemaakt in de afwezigheid van het effect van de behandeling op dag 3-5.

Effectiever etiotropisch (gericht) doel van antibiotica. Tegelijkertijd blijkt wat de ziekte wordt veroorzaakt door - een bacteriologisch onderzoek stelt het type ziekteverwekker vast. Vervolgens selecteert de arts een specifiek medicijn waarvoor de microbe geen weerstand heeft (weerstand).

Zijn antibiotica altijd effectief?

Antibiotica werken alleen op bacteriën en schimmels! Bacteriën zijn eencellige micro-organismen. Er zijn enkele duizenden soorten bacteriën, waarvan er sommige redelijk normaal naast de mens bestaan - meer dan 20 soorten bacteriën leven in de dikke darm. Sommige bacteriën zijn conditioneel pathogeen - ze worden de oorzaak van de ziekte alleen onder bepaalde omstandigheden, bijvoorbeeld wanneer ze een habitat binnenkomen die voor hen ongewoon is. Heel vaak wordt bijvoorbeeld prostatitis veroorzaakt door E. coli, die vanuit de endeldarm naar de prostaat opklimt.

Let op: antibiotica zijn absoluut niet effectief bij virale ziekten. Virussen zijn vele malen kleiner dan bacteriën en antibiotica hebben eenvoudigweg geen punt waarop hun vermogen wordt toegepast. Daarom hebben antibiotica voor verkoudheid geen effect, aangezien koud in 99% van de gevallen veroorzaakt wordt door virussen.

Antibiotica voor hoesten en bronchitis kunnen effectief zijn als deze verschijnselen door bacteriën worden veroorzaakt. Begrijpen wat de oorzaak van de ziekte kan alleen een arts zijn - voor dit schrijft hij bloedtesten, indien nodig - een studie van sputum, als ze vertrekt.

Belangrijk: het is onacceptabel om uzelf antibiotica voor te schrijven! Dit zal er alleen maar toe leiden dat sommige ziekteverwekkers resistentie ontwikkelen en de volgende keer dat de ziekte veel moeilijker te genezen zal zijn.

Natuurlijk zijn antibiotica voor keelpijn effectief - deze ziekte is van een uitsluitend bacteriële aard, veroorzaakt door zijn streptokokken of stafylokokken. Voor de behandeling van angina worden de eenvoudigste antibiotica gebruikt: penicilline, erytromycine. Het belangrijkste bij het behandelen van keelpijn is de naleving van het veelvoud aan medicatie en de duur van de behandeling - minimaal 7 dagen. Stop niet met het innemen van het geneesmiddel onmiddellijk na het begin van de aandoening, die meestal gedurende 3-4 dagen wordt opgemerkt. Verwar ware keelpijn niet met tonsillitis, die van virale oorsprong kan zijn.

Let op: een onvolledig behandelde keel kan acute reumatische koorts of glomerulonefritis veroorzaken!

Ontsteking van de longen (pneumonie) kan zowel van bacteriële als van virale oorsprong zijn. Bacteriën veroorzaken in 80% van de gevallen longontsteking, dus zelfs met de empirische aanduiding van antibiotica met longontsteking hebben ze een goed effect. Bij virale pneumonie hebben antibiotica geen genezend effect, hoewel ze de aanhankelijkheid van de bacteriële flora aan het ontstekingsproces voorkomen.

Antibiotica en alcohol

De gelijktijdige inname van alcohol en antibiotica in korte tijd leidt niet tot iets goeds. Sommige medicijnen worden vernietigd in de lever, zoals alcohol. De aanwezigheid van antibioticum en alcohol in het bloed geeft een sterke belasting van de lever - het heeft eenvoudigweg geen tijd om ethylalcohol te neutraliseren. Als gevolg hiervan is de kans op het ontwikkelen van onaangename symptomen: misselijkheid, braken, darmaandoeningen.

Belangrijk: een aantal geneesmiddelen interageert met alcohol op chemisch niveau, waardoor het therapeutische effect direct wordt verminderd. Dergelijke geneesmiddelen omvatten metronidazol, chlooramfenicol, cefoperazon en verschillende andere. De gelijktijdige inname van alcohol en deze geneesmiddelen kan niet alleen het therapeutisch effect verminderen, maar ook leiden tot kortademigheid, convulsies en de dood.

Natuurlijk kunnen sommige antibiotica worden ingenomen op de achtergrond van alcoholgebruik, maar waarom risico's nemen voor de gezondheid? Het is beter om een korte tijd alcohol te laten staan - een antibioticakuur is zelden langer dan 1,5 - 2 weken.

Antibiotica tijdens de zwangerschap

Zwangere vrouwen lijden niet minder dan alle anderen aan infectieziekten. Maar de behandeling van zwangere vrouwen met antibiotica is erg moeilijk. In het lichaam van een zwangere vrouw groeit en ontwikkelt de foetus - een ongeboren kind dat erg gevoelig is voor veel chemicaliën. De inname van antibiotica in het zich ontwikkelende organisme kan de ontwikkeling van foetale misvormingen, toxische schade aan het centrale zenuwstelsel van de foetus, veroorzaken.

In het eerste trimester is het wenselijk om het gebruik van antibiotica in het algemeen te vermijden. In het tweede en derde trimester is hun benoeming veiliger, maar indien mogelijk ook beperkt.

Verlaat antibiotica zwangere vrouw kan niet in de volgende ziekten:

longontsteking;
keelpijn;
pyelonefritis;
geïnfecteerde wonden;
sepsis;
specifieke infecties: brucellose, borelliose;
genitale infecties: syfilis, gonorroe.

Welke antibiotica kunnen worden voorgeschreven voor zwangere vrouwen?

Penicilline, cefalosporinepreparaten, erytromycine en josamycine hebben bijna geen effect op de foetus. Penicilline, hoewel het door de placenta gaat, heeft geen nadelige invloed op de foetus. Cefalosporine en andere benoemde geneesmiddelen dringen de placenta in extreem lage concentraties binnen en kunnen de ongeboren baby niet schaden.

Conditioneel veilige geneesmiddelen zijn metronidazol, gentamicine en azithromycine. Ze worden alleen om gezondheidsredenen aangewezen, wanneer de voordelen voor vrouwen opwegen tegen de risico's voor het kind. Dergelijke situaties omvatten ernstige longontsteking, sepsis en andere ernstige infecties waarbij een vrouw eenvoudig kan sterven zonder antibiotica.

Welke van de medicijnen kan niet worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap

De volgende geneesmiddelen mogen niet worden gebruikt bij zwangere vrouwen:

aminoglycosiden - kan leiden tot aangeboren doofheid (uitzondering - gentamicine);
claritromycine, roxithromycine - heeft bij experimenten een toxisch effect op de embryo's van dieren;
fluoroquinolonen;
tetracycline - schendt de vorming van het botsysteem en de tanden;
chlooramfenicol - het is gevaarlijk in de late stadia van de zwangerschap als gevolg van de remming van de functies van het beenmerg bij het kind.

Voor sommige antibacteriële geneesmiddelen is er geen bewijs van nadelige effecten op de foetus. De reden is simpel: ze doen geen experimenten met zwangere vrouwen om de toxiciteit van drugs te bepalen. Experimenten met dieren laten niet toe om alle negatieve effecten met 100% zekerheid uit te sluiten, omdat het metabolisme van geneesmiddelen bij mensen en dieren aanzienlijk kan verschillen.

Opgemerkt moet worden dat vóór de geplande zwangerschap ook zou moeten weigeren om antibiotica te nemen of de plannen voor conceptie te veranderen. Sommige geneesmiddelen hebben een cumulatief effect - ze kunnen zich ophopen in het lichaam van een vrouw en zelfs enige tijd na het einde van de loop van de behandeling worden ze geleidelijk gemetaboliseerd en uitgescheiden. Zwangerschap wordt niet eerder dan 2-3 weken na het einde van de antibiotica aanbevolen.

De effecten van antibiotica

Contact met antibiotica in het menselijk lichaam leidt niet alleen tot de vernietiging van pathogene bacteriën. Net als alle buitenlandse chemische drugs hebben antibiotica een systemisch effect - beïnvloeden op één of andere manier alle lichaamssystemen.

Er zijn verschillende groepen bijwerkingen van antibiotica:

Allergische reacties

Bijna elk antibioticum kan allergieën veroorzaken. De ernst van de reactie is anders: uitslag op het lichaam, angio-oedeem (angio-oedeem), anafylactische shock. Als een allergische uitslag praktisch niet gevaarlijk is, kan een anafylactische shock fataal zijn. Het risico op shock is veel hoger bij injecties met antibiotica, daarom mogen injecties alleen in medische instellingen worden gegeven - er kan spoedeisende zorg worden geboden.

Antibiotica en andere antimicrobiële geneesmiddelen die allergische kruisreacties veroorzaken:

Toxische reacties

Antibiotica kunnen vele organen beschadigen, maar de lever is het meest vatbaar voor hun effecten - toxische hepatitis kan optreden tijdens antibacteriële therapie. Afzonderlijke geneesmiddelen hebben een selectief toxisch effect op andere organen: aminoglycosiden - op het hoortoestel (veroorzaakt doofheid); tetracyclines remmen de groei van botweefsel bij kinderen.

Let op: De toxiciteit van een medicijn hangt meestal af van de dosis, maar als u overgevoelig bent, zijn soms zelfs kleinere doses voldoende om een effect te produceren.

Effecten op het maag-darmkanaal

Bij het nemen van sommige antibiotica klagen patiënten vaak over maagpijn, misselijkheid, braken en stoelgangstoornissen (diarree). Deze reacties worden meestal veroorzaakt door de lokale irriterende werking van de geneesmiddelen. Het specifieke effect van antibiotica op de darmflora leidt tot functionele stoornissen van zijn activiteit, die vaak gepaard gaat met diarree. Deze aandoening wordt antibiotica-geassocieerde diarree genoemd, die in de volksmond bekend is onder de term dysbacteriose na antibiotica.

Andere bijwerkingen

Andere schadelijke effecten zijn onder meer:

immuniteit onderdrukking;
het verschijnen van antibioticaresistente stammen van micro-organismen;
superinfectie - een aandoening waarbij microben die resistent zijn tegen dit antibioticum worden geactiveerd, wat leidt tot de opkomst van een nieuwe ziekte;
overtreding van het metabolisme van vitamines - vanwege de remming van de natuurlijke flora van de dikke darm, die bepaalde B-vitamines synthetiseert;
bacteriolyse van Yarish-Herxheimer is een reactie die ontstaat door het gebruik van bactericide preparaten, wanneer een groot aantal gifstoffen in het bloed vrijkomt als gevolg van de gelijktijdige dood van een groot aantal bacteriën. De reactie is vergelijkbaar in de kliniek met shock.

Kunnen antibiotica profylactisch worden gebruikt?

Zelfeducatie op het gebied van behandeling heeft ertoe geleid dat veel patiënten, met name jonge moeders, zichzelf (of hun kind) een antibioticum willen voorschrijven voor de minste tekenen van verkoudheid. Antibiotica hebben geen preventief effect - ze behandelen de oorzaak van de ziekte, dat wil zeggen, ze elimineren micro-organismen, en bij gebrek daaraan, verschijnen alleen de bijwerkingen van de medicijnen.

Er zijn een beperkt aantal situaties waarin antibiotica vóór de klinische manifestaties van de infectie worden toegediend om dit te voorkomen:

chirurgie - in dit geval voorkomt het antibioticum, dat zich in het bloed en de weefsels bevindt, de ontwikkeling van een infectie. In de regel volstaat een enkele dosis van het geneesmiddel, toegediend 30-40 minuten vóór de ingreep. Soms, zelfs na postoperatieve appendectomie, worden antibiotica niet geprikt. Na "schone" operaties worden helemaal geen antibiotica voorgeschreven.
grote verwondingen of wonden (open fracturen, contaminatie van de wond met aarde). In dit geval is het overduidelijk dat er een infectie in de wond is terechtgekomen en deze moet worden 'verpletterd' voordat deze zich manifesteert;
noodpreventie van syfilis Het wordt uitgevoerd tijdens onbeschermd seksueel contact met een potentieel zieke persoon, evenals bij gezondheidswerkers die het bloed van een geïnfecteerde persoon of ander biologisch vocht op het slijmvlies hebben gekregen;
penicilline kan aan kinderen worden gegeven voor de preventie van reumatische koorts, wat een complicatie van angina pectoris is.

Antibiotica voor kinderen

Het gebruik van antibiotica bij kinderen verschilt in het algemeen niet van het gebruik bij andere groepen mensen. Kinderen van kleine leeftijd voorschrijven kinderartsen het vaakst antibiotica op siroop. Deze toedieningsvorm is handiger in te nemen, in tegenstelling tot injecties is deze volledig pijnloos. Oudere kinderen kunnen antibiotica worden gegeven in tabletten en capsules. In geval van ernstige infectie wordt de parenterale toedieningsweg gegeven - injecties.

Belangrijk: het belangrijkste kenmerk van het gebruik van antibiotica in de kindergeneeskunde zit in doseringen - kinderen krijgen kleinere doses voorgeschreven, omdat het medicijn wordt berekend in termen van een kilogram lichaamsgewicht.

Antibiotica zijn zeer effectieve geneesmiddelen, die tegelijkertijd een groot aantal bijwerkingen hebben. Om met hun hulp te worden genezen en uw lichaam niet te beschadigen, moeten ze alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door uw arts.

Wat zijn antibiotica? In welke gevallen is het gebruik van antibiotica noodzakelijk en in welke gevaarlijk? De belangrijkste regels voor de behandeling van antibiotica zijn kinderartsen, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

50.757 totale weergaven, 3 keer bekeken vandaag

ANTIBIOTICA

Antibiotica zijn stoffen die door sommige micro-organismen worden gesynthetiseerd, evenals producten van hun chemische modificatie (semi-synthetische antibiotica) die de groei van andere micro-organismen, evenals virussen en cellen kunnen remmen (vertonen een cytostatisch of cytocidaal effect).

Soms bevatten antibiotica antibacteriële stoffen geïsoleerd uit plantaardige en dierlijke weefsels.

De basis van de werking van antibiotische stoffen is het fenomeen van antagonisme van micro-organismen. Zijn essentie ligt in het feit dat sommige micro-organismen stoffen in de omgeving afgeven die de groei en reproductie van anderen kunnen onderdrukken.

De meeste antibiotica worden industrieel geproduceerd door microbiologische synthese, maar sommige zijn afgeleid van onnatuurlijke tussenproducten. Dit zijn de zogenaamde synthetische antibiotica (chlooramfenicol, syntomycine).

Antibiotica bezitten, in tegenstelling tot sommige andere geneesmiddelen, een hoge biologische activiteit. Penicilline in een concentratie van 1 μg / ml heeft bijvoorbeeld een uitgesproken bacteriedodend effect tegen bacteriën die daarvoor vatbaar zijn.

Omdat antibiotica als geneesmiddelen worden gebruikt, verschijnen resistente stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen de werking van een antibioticum relatief snel. Het ontstaan van resistentie wordt geassocieerd met de ontwikkeling van specifieke enzymen door micro-organismen die bijdragen aan de vernietiging van het antibioticummolecuul en het de antimicrobiële activiteit ontnemen. Om de resistentie van microben tegen antibiotica te voorkomen, worden combinaties van verschillende antibiotica gebruikt, met verschillende werkingsmechanismen, of in combinatie met sulfanilamide of andere chemotherapeutische middelen.

Momenteel zijn meer dan 10 duizend natuurlijke en synthetische antibiotica bekend. Meer dan 100 van hen worden gebruikt in de geneeskunde, evenals ter bescherming tegen dier- en plantenziekten. De wereldwijde productie van antibiotica is ongeveer 50 duizend ton / jaar.

De geschiedenis van het gebruik van antibiotica begint in 1929, toen de dood van stafylokokken bacteriën (Staphylococcus) voor het eerst werd ontdekt bij contact met de groene schimmel (schimmel schimmel schimmel) Penicillium notatum. Biologische activiteit bezat een chemische substantie, voor het eerst geïsoleerd uit de mal in 1940, penicilline. De structuur van penicilline werd pas in 1945 vastgesteld door middel van röntgenanalyse, maar reeds meerdere jaren daarvoor, tijdens de Tweede Wereldoorlog, werd dit antibioticum veel gebruikt voor de behandeling. Het bleek dat het antibioticumeffect van penicillines zich manifesteert als gevolg van de vierledige azetidinekern (p-lactamcyclus).

Classificatie. Er zijn verschillende benaderingen voor de classificatie van antibiotica. Aanvankelijk werden antibiotica onderverdeeld in groepen op basis van de bronnen van hun isolatie (penicillines, streptomycine, cefalosporines, enz.).

Momenteel maakt de geneeskunde gebruik van een classificatie van antibiotica volgens het werkingsspectrum:

antibiotica die alleen werken op gram-positieve microben (stafylokokken, streptokokken en pneumokokken, enz.), d.w.z. een relatief smal werkingsspectrum bezitten. Dergelijke antibiotica omvatten penicilline, erytromycine, albibicine, gramicidine, bacitracine en vele andere;

breedspectrum antibiotica, d.w.z. die antibiotische activiteit vertoont in de werking van zowel grampositieve als gramnegatieve organismen (E. coli, difterie of tyfusstok, enz.). Deze groep omvat streptomycine, chloormycine, tetracyclines, neomycine, kanomycine en andere (Gram-positieve en gram-negatieve microben - groepen microben die verschillen in hun verhouding van hun protoplasma tot gentiaanviolet of methylviolet en jodium. de werking van alcohol (Gram-kleuring); gram-negatieve microben geven geen vlekken);

antibiotica die op paddestoelen werken. Deze omvatten: een groep van polyene antibiotica (nystatine, candicidine, trichomycine, etc.), antimycine en anderen;

antibiotica die werken op zowel micro-organismen als tumor (kanker) cellen - actinomycine, mitomycine, sarcomycine, azaserine, puromycine, enz.

In de farmaceutische chemie worden antibiotica geclassificeerd op basis van hun chemische structuur (tabel 12.1). Deze classificatie stelt ons in staat om de relatie tussen de chemische structuur, fysisch-chemische eigenschappen en werkingsmechanismen van antibiotica te bestuderen. Op basis van de chemische structuur wordt het mogelijk om manieren te ontwikkelen om de kwaliteit van antibiotica te beheersen door typische reacties met verschillende functionele groepen. In overeenstemming met dit type classificatie kunnen natuurlijke en semi-synthetische antibiotica worden onderverdeeld in de volgende groepen:

alicyclische antibiotica (tetracyclines);

aromatische antibiotica (chlooramfenicol-groep);

heterocyclische antibiotica (penicillinen, cefalosporinen);

antibiotica - aminoglycosiden (streptomycine, kanamycine, gentamicine, amikacine);

antibiotica - macroliden (erytromycine, azithromycine).

Het krijgen. Methoden voor het verkrijgen van antibiotica kunnen in drie groepen worden verdeeld.

1. Microbiologische synthese op basis van schimmels of stralingsschimmels wordt gebruikt om antibiotica te verkrijgen - glycosiden. Dit zijn onstabiele verbindingen die beschikbaar zijn in de vorm van steriele poeders voor injectie of in ampullen.

2. De combinatie van microbiologische en chemische synthese, d.w.z. chemische modificatie van natuurlijke antibiotica, gebruikt om semi-synthetische antibiotica te verkrijgen (penicillines, cefalosporines, tetracyclische

Chemische formule Moleculair gewicht. Farmacologische groep. Dosering. Gebruik in verschillende landen Opslagcondities

Toegepast bij de behandeling van infectieziekten, angina, ontstekingsprocessen in de longen. Treponema-ziektes; preventie, behandeling van reuma, erysipelas, roodvonk (benzatina benzylpenicilline).

Voer intramusculair of subcutaan in de vorm van ex tempore-oplossingen bereid in water of isotone oplossing.

Benzylpenicilline natrium (kalium) zout wordt intramusculair toegediend aan volwassenen 250-500 IU 6 keer per dag. De dagelijkse dosis voor kinderen is 50 duizend eenheden / kg, voor volwassenen 1 - 2 miljoen eenheden per dag.

Novocainisch zout is een depotpreparaat (verlengde vorm) voor intramusculaire toediening.

Benzatine benzylpenicilline wordt eenmaal per week intramusculair toegediend aan volwassenen in een dosis van 300.000-600.000 IU. Het resulterende depot hydrolyseert langzaam tot benzylpenicilline, dat geleidelijk wordt geabsorbeerd en de therapeutische concentratie in het bloed behoudt.

Fenoxypenicilline wordt oraal in tabletten gebruikt, wat wordt verklaard door zijn resistentie tegen de werking van zuren. Volwassenen voor 500-750 mg 3-4 keer per dag. Voor kinderen tot een jaar, een dagelijkse dosis van 20-30 mg / kg. Oxacilline - semi-synthetische penicilline. Remt transpeptidase, is in strijd met de late stadia

Alleen natrium- en kaliumzouten van benzylpenicilline zijn goed oplosbaar in water.

In de droge kristallijne vorm zijn penicillinezouten redelijk stabiel gedurende een lange tijd (bijvoorbeeld gedurende verscheidene jaren, bij een temperatuur van 4 ° C). Zuurbestendig, waardoor orale toediening mogelijk is.

Oplossingen verliezen snel hun activiteit (bijvoorbeeld binnen 24 uur bij een temperatuur van 20 ° C) en daarom worden ze onmiddellijk voor toediening bereid.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimethyl-7-oxo-6- [9-fenylacetyl) amino] -4-thia-1-azabicyclo [3.2. 0] heptaan-2-carbonzuur (en in de vorm van natrium- of kaliumzout) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Benzylpenicilline Novocainine zout - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2о

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588.70

Ampicilline is een semisynthetisch penicilline-antibioticum van de derde generatie. Actief tegen een breed scala van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Vernietigd door penicillinase.

Carbenicilline behoort tot de penicillinen van de derde generatie. Adhetiliruet transpeptidase. Het blokkeert de synthese van peptidoglycanen van de celwand en werkt in op de penicilline-bindende eiwitten van het cytoplasmamembraan, waardoor de osmotische instabiliteit van het micro-organisme ontstaat. Geïntroduceerd intramusculair of intraveneus. Zuurbestendig, waardoor orale toediening mogelijk is.

Amoxicilline is een semisynthetisch antibioticum van de penicillinegroep van de derde generatie. Het veroorzaakt lysis van micro-organismen door hetzelfde werkingsmechanisme. Zuurbestendig, waardoor orale toediening mogelijk is.

Kristallijn poeder in injectieflacons afgesloten met rubberen stoppers, gecomprimeerde metalen doppen.

Opslag: Lijst B op een droge plaats op kamertemperatuur

Toepassen als antibacteriële (bacteriedodende) middelen. Ze zijn actief tegen de meeste gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen, evenals tegen E. coli. Het wordt gebruikt voor sepsis, endocarditis, peritonitis, luchtweginfecties en urinewegen, huid en zachte weefsels

Voor therapeutische doeleinden wordt niet gebruikt vanwege de lage activiteit. Het wordt gebruikt om 7-aminocyclosporoic zuur te synthetiseren en om zijn derivaten te verkrijgen - farmacologisch actieve cefalosporines.

(BN-trans) -Z- [Adetyloxy) methyl] -8-oxo-7 - [(2-thienylacetyl) amino] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2 - carbonzuur (en in de vorm van natriumzout)

s CH2 O R, = uitlijnen = links hspace = 7> Antibiotica (tetracyclines).

Beschikken over een breed spectrum van actie. De reproductie van gram-negatieve, gram-positieve, zuurbestendige bacteriën wordt onderdrukt.

Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van pneumonie, roodvonk, kinkhoest, dysenterie, brucellose, tularemie, tyfus. Ze zijn effectief tegen spirocheten, leptospir, rickettsia, belangrijke virussen (pathogenen van trachoom, ornithose). Tetracyclines zijn inactief of inactief tegen Proteus, Pseudomonas aeruginosa, de meeste schimmels en kleine virussen (influenza, polio, mazelen). Bij langdurig gebruik van tetracycline geneesmiddelen kan candidiasis ontstaan (schade aan de huid en slijmvliezen). In dit geval is het noodzakelijk om antischimmel-antibiotica in te nemen. Omdat tetracyclines slecht oplosbare complexe verbindingen vormen met metaalionen (calcium, magnesium, ijzer, aluminium), kunnen ze niet tegelijkertijd met ijzervoorbereidingen, maagzuurremmers, melk worden gebruikt.

Ken medicijnen toe in de vorm van poeder of tabletten. Extern worden de medicijnen gebruikt in de vorm van zalf. Doxycycline wordt geproduceerd in suspensie (siroop) onder de naam "Vibramicin".

Het etiket moet aangeven dat de stof van tetracycline niet kan worden gebruikt voor de bereiding van parenterale geneesmiddelen; of tetracycline hydrochloride oplossing voor injectie - alleen gebruikt voor intramusculaire toediening (USP). De belangrijkste bijwerkingen die voortkomen uit het gebruik van tetracyclines: gastro-intestinale reacties, calciumbinding van botten en tandweefsel, toxisch effect op de lever, toxisch effect op de nieren, fotosensibilisatie, lead-therapie

4.1. Streptomycinesulfaat - Streptomycini-sulfas

0-2-deoxy-2- (methylamino) -a-g-glcjo-pyranosyl (1 -2) -0-5-deoxy-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamine ( in de vorm van sulfaat)

OH / g ^ -0 0.3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457,38

De antibioticumactiviteit van streptomycine heeft een breder werkingsspectrum dan penicillines. Het is effectief tegen veel aërobe gramnegatieve en een aantal gram-positieve micro-organismen, maar is niet effectief tegen anaerobe micro-organismen. Streptomycine is zeer effectief tegen mycobacteriën (pathogenen van tuberculose en sommige andere infecties). Antibiotica aminoglycosiden worden meestal gebruikt voor ernstige systemische infecties, met onvoldoende effectiviteit van andere antibacteriële middelen. Deze medicijnen worden voornamelijk voorgeschreven voor de behandeling van verschillende vormen van tuberculose, evenals voor ziekten veroorzaakt door bacteriën die vatbaar zijn voor streptomycine (longontsteking, peritonitis, gonorroe, brucellose, enz.). Niet geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Voer intramusculair in op 0,5 - 1,0 g per dag.

Verpakt in flessen, hermetisch afgesloten met rubberen stoppen, samengeperst aluminium

Voor de groep met de grootste basiciteit, pK «2, met de kleinste pK en 6. In de vaste vorm van het zout van streptomycine,

doppen van 0,25; 0,5 en 1,0 g van de werkzame stof in termen van streptomycinebase, wat overeenkomt met 250.000, 500.000 en 1.000.000 ED.

Opslag: volgens lijst B in een droge ruimte bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. De activiteit van streptomycine neemt sterk af als de bewaartemperatuur niet wordt gevolgd.

Breed spectrum antibioticum. Het heeft een bactericide effect op de meeste gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen, evenals op zuurbestendige bacteriën. Beïnvloedt mycobacterium tuberculosis-stammen die resistent zijn tegen de werking van streptomycine, PAS, isoniazide. Werkt tegen micro-organismen die resistent zijn tegen tetracycline, erytromycine en levomycetin. Heeft geen invloed op anaerobe bacteriën, schimmels, virussen en de meeste protozoa.

Wanneer intramusculair toegediend, wordt kanamycine snel geabsorbeerd in het bloed en daarin opgeslagen in therapeutische concentraties tot 12 uur.Wanneer het wordt ingenomen, wordt het slecht geabsorbeerd en wordt het voornamelijk in de feces uitgescheiden zoals het is. Kanamycinesulfaat wordt intramusculair, intraveneus en in de holte toegediend.

Voor intramusculaire injectie wordt respectievelijk 0,5 of 1,0 g opgelost in 2 of 4 ml steriel water voor injectie of novocaineoplossing van 0,25-0,5%. Gebruik voor intraveneuze infusie 5% oplossing in ampullen van 5 en 10 ml. Een enkele dosis antibioticum wordt toegevoegd aan 200 ml van een 5% glucose-oplossing of een isotonische oplossing van natriumchloride en geïnjecteerd met een snelheid van 60-80 druppels per minuut. De hoogste dagelijkse inname voor volwassenen is 2 g, voor kinderen 15 mg / kg (2-3 injecties per dag).

Verkrijgbaar in tabletten van 0,125 en 0,25 g (125 000 en 250 000 IU); in poedervorm in hermetisch afgesloten

(Een complex van antibiotica geproduceerd door Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Opslag: lijst B

Het heeft een bacteriostatisch effect tegen vele gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Gentamicinesulfaat heeft een breder bereik van antibacteriële werking dan penicillines, tetracyclines, levomycetinepreparaten. Toewijzen binnen voor de behandeling van aandoeningen van het maag-darmkanaal. Gentamicinesulfaat wordt intramusculair voorgeschreven in de vorm van een 4% waterige oplossing voor de behandeling van infectieuze longziekten, sepsis. Het is vooral effectief voor urineweginfecties. Het wordt intramusculair, intraveneus (infuus) en topicaal gebruikt. Een enkele dosis voor volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar is 0,8-1 mg / kg. Bij jonge kinderen wordt het medicijn alleen voorgeschreven door vitale functies.

Vormen van afgifte: poeder op 0,08 g in hermetisch gekurkte flessen; 4% oplossing in ampullen van 1 en 2 ml (40 en 80 mg); 0,1% zalf in tubes; 0,3% oplossing (oogdruppels) in druppelaars.

Injectieoplossing, infuusoplossing, oftalmische oplossing, zalf, oogzalf, crème. In gevallen waarin het geneesmiddel bedoeld is voor de bereiding van injecteerbare vormen, moet op het etiket worden aangegeven dat het geneesmiddel steriel is of de juiste aanvullende verwerking vereist voor injectiedoseringsvormen (USP) vereist.

De oplossing (1 g in 25 ml water) heeft een pH van 3,5 en 5,5.

Het verlies van massa tijdens het drogen (5 mmHg, artikel 110 °, gedurende 3 uur) is niet meer dan 18%.

(8) -0-3-Amino-3-deoxy-a-.O-glucopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-deoxy-a-.O-glucopyranosyl- (1- 4) -Y1- (4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl) -2-deoxy-.0- streptaminesulfaat

Hij zoon en hij OH /, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781.76

Intramusculair en intraveneus gebruikt. De maximale dagelijkse dosis van 1,5 g

In hermetisch afgesloten glazen injectieflacons (elk 0,25 en 0,5 g) of oplossingen (5%, 12,5%, 25%) in ampullen van 2 ml.

Opslag: lijst B

Voor een oplossing verkregen door 10 mg per ml water op te lossen, is de pH-waarde 2,0-4,0. Bepaling van de authenticiteit en kwantitatieve bepaling - door middel van de chromatografische methode

02n- / y ^ c- s-sn2on 'he n

Antimicrobieel, antibacterieel (bacteriostatisch) middel. Remt peptidyltransferase en verstoort eiwitsynthese in de bacteriële cel. Gebruikt voor de behandeling van buiktyfus, dysenterie, brucellose, kinkhoest, longontsteking. Levomitsetin behoudt zijn activiteit in de maag en wordt gemakkelijk geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Minder bitter levomycetine-stearaat wordt in de maag gehydrolyseerd tot levomycetine. Oplosbaar chlooramfenicolsuccinaat wordt gebruikt voor intraveneuze intramusculaire en subcutane toediening.

Een enkele dosis voor volwassenen is 0,25-0,5 g, een dagelijkse dosis van 2,0 g per 3-4 doses 30 minuten vóór de maaltijd. Eenmalige dosis voor

Waterige suspensie die 25 mg chlooramfenicol in 1 ml bevat, heeft een pH tussen 4,5 en 7,5

Opslag: volgens lijst B, in een goed gesloten houder op een donkere plaats bij kamertemperatuur

6.1. Erytromycine - Erytromycine

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-Dideoxy-3-0-methyl-3- 0-methyl-a-і-rib oge xopir anoyl) oxy] -14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6- [ [3,4,6-trideoxy-3-trimethylamino) -p-D-xylo-hexopyranosyl)] oxa-cyclotetradecan-2,10-dion O

nfosfat); uiterlijk - in de vorm van zalf. Opslag: in een goed gesloten container Antibacteriële (bacteriostatische) geneesmiddelen. Het bindt aan ribosomen, remt peptidtranslocase in de translatiefase, remt eiwitsynthese, vertraagt de groei en de reproductie van bacteriën. Bij hoge concentraties is een bacteriedodend effect mogelijk. Het penetreert celmembranen, daarom is het effectief bij infecties veroorzaakt door intracellulaire pathogenen.

Breed werkingsspectrum: gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen, anaëroben, chlamydia, mycobacteriën, mycoplasma's, ureoplasma's, spirocheten.

Het wordt gebruikt voor infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, de bovenste luchtwegen, het urogenitaal stelsel, de huid en zachte weefsels.

Tabletten van 0,125 g en 0,5 g in de verpakking, respectievelijk 6 en 3 stukjes; 0,25 g capsules in een pakket van 6 stuks; siroop met 0,1 g in 5 ml (één theelepel) of 0,2 g 5 ml (forte); gelyofiliseerd poeder voor suspensie. Binnen voor 1 uur vóór of 2 uur na maaltijden 1 keer per dag. Volwassenen: op de eerste dag - 0,5 g, van de 2e tot de 5e - 0,25 g / dag. Cursusdosis - 1,5 g Voor kinderen ouder dan 1 jaar oud op de eerste dag 10 mg / kg, daarna 4 dagen bij 5 mg / kg, dosis 30 mg / kg.

Opslag: in een goed gesloten verpakking

Nieuw). In de regel zijn deze stoffen stabieler dan natuurlijke; Verkrijgbaar in de vorm van tabletten, capsules, suspensies.

3. Chemische synthese van organische verbindingen wordt gebruikt om synthetische antibiotica te produceren met een eenvoudige chemische structuur (chlooramfenicol en derivaten daarvan).

Industriële productie van antibiotica, in de regel, wordt uitgevoerd door biosynthese en omvat de volgende stadia:

selectie van high-performance producentstammen (tot 45 duizend E / ml) en voedingsmedia daarvoor;

isolatie van antibioticum uit de kweekvloeistof en de zuivering ervan.

Natuurlijke stammen zijn meestal inactief en kunnen niet voor industriële doeleinden worden gebruikt. Daarom worden na selectie van de meest actieve natuurlijke stam verschillende mutagenen gebruikt om de productiviteit te verhogen, waardoor persisterende erfelijke veranderingen worden veroorzaakt. Effectieve mutagenen zijn mutagenen van fysieke aard - ultraviolet en röntgenstraling, snelle neutronen of chemicaliën. Het gebruik van mutagenen maakt niet alleen het verhogen van de productiviteit van de natuurlijke stam mogelijk, maar ook het verkrijgen van stammen met nieuwe eigenschappen die onbekend zijn voor het natuurlijke micro-organisme.

Van groot belang voor de biosynthese van antibioticum is de selectie van een rationele samenstelling van voedingsmedia. Werkwijzen voor het isoleren van antibiotica uit de kweekvloeistof zijn zeer divers en worden bepaald door de chemische aard van het antibioticum. De volgende methoden worden hoofdzakelijk gebruikt: adsorptie op verschillende adsorbentia, inclusief ionenuitwisseling op verschillende kationogene en anionenwisselaars; extractie van verschillende organische oplosmiddelen uit een oplossing met een bepaalde pH-waarde; precipitatie. Antibioticum wordt gezuiverd met chromatografische methoden (chromatografie op aluminiumoxide, cellulose, ionenwisselaars) of door extractie in tegenstroom. Gezuiverde antibiotica worden gevriesdroogd.

Na het isoleren van het antibioticum, wordt het getest op zuiverheid. Voor dit doel worden de elementaire samenstelling, fysisch-chemische constanten (smeltpunt, molecuulgewicht, adsorptie in de zichtbare, UV- en IR-spectrale gebieden, specifieke rotatie) bepaald. Antibacteriële activiteit, steriliteit en antibiotische toxiciteit worden ook onderzocht.

Toxiciteit van antibiotica wordt bepaald op proefdieren, die gedurende een bepaalde periode, intraveneus, intraperitoneaal, intramusculair of anderszins, verschillende doses van het onderzochte antibioticum worden toegediend. Bij afwezigheid van externe veranderingen in het gedrag van dieren gedurende 12-15 dagen, wordt aangenomen dat het onderhavige antibioticum geen merkbare toxische eigenschappen heeft. In een meer diepgaand onderzoek wordt nagegaan of dit antibioticum latente toxiciteit heeft en of het van invloed is op individuele weefsels en organen van dieren (zie rubriek I).

Tegelijkertijd wordt de aard van de biologische werking van het antibioticum, bacteriostatisch of bacteriedodend onderzocht, waardoor men de mechanismen van zijn antibacteriële eigenschappen kan voorspellen.

De volgende fase in de studie van antibiotica is de evaluatie van de therapeutische eigenschappen ervan. Experimentele dieren zijn geïnfecteerd met een bepaald type pathogene microbe. De minimale hoeveelheid antibioticum die een dier beschermt tegen een dodelijke dosis infectie, is de minimale therapeutische dosis. Hoe groter de verhouding tussen de toxische dosis van het antibioticum en het therapeutische middel, hoe hoger de therapeutische index (zie sectie I). Als de therapeutische dosis gelijk is aan of dichtbij toxisch (lage therapeutische index), dan is de waarschijnlijkheid van het gebruik van een antibioticum in de medische praktijk beperkt of volledig onmogelijk.

In het geval dat het antibioticum deel uitmaakt van een brede medische praktijk, industriële methoden ontwikkelen voor de bereiding en de chemische structuur ervan in detail bestuderen.

Standaardisatie van antibiotica. Neem per eenheid antibioticumactiviteit de minimale hoeveelheid antibioticum die de ontwikkeling kan onderdrukken of de groei van een standaardstam van de testmicrobe in een bepaald volume van het voedingsmedium kan vertragen. De waarde van de biologische activiteit van antibiotica wordt gewoonlijk uitgedrukt in willekeurige dosiseenheden (U) die zijn vervat in 1 ml oplossing (U / ml) of in 1 mg van het preparaat (U / mg). Per eenheid van antibiotische activiteit van penicilline wordt bijvoorbeeld beschouwd de minimale hoeveelheid van het geneesmiddel te zijn die de groei van Staphylococcus aureus van de standaard stam 209 in 50 ml voedingsbodem kan vertragen. Voor streptomycine per eenheid van activiteit wordt het beschouwd als de minimale hoeveelheid antibioticum die de groei van E. coli in 1 ml voedingsbodem remt.

Nadat vele antibiotica in zuivere vorm waren verkregen, begonnen ze voor sommigen van hen biologische activiteit in massa-eenheden uit te drukken. Er is bijvoorbeeld vastgesteld dat 1 mg zuivere streptomycine-base equivalent is aan 1000 U. Daarom is 1 U streptomycine-activiteit equivalent aan 1 μg van de zuivere basis van dit antibioticum. Daarom wordt in de meeste gevallen de hoeveelheid streptomycine uitgedrukt in μg / mg of μg / ml. Hoe dichter het μg / mg-getal bij streptomycinepreparaten op 1000 komt, des te effectiever de stofzuiger.

Het is duidelijk dat de eenheid van biologische activiteit van het antibioticum niet altijd samenvalt met 1 μg. Voor benzylpenicilline is bijvoorbeeld 1 U gelijk aan ongeveer 0,6 μg, omdat 1 mg van het antibioticum 1667 U. bevat.

Analysemethoden voor antibiotica. In tegenstelling tot sommige andere natuurlijke verbindingen (alkaloïden, glycosiden), zijn er geen algemene groepreacties voor antibiotica. Dergelijke reacties kunnen alleen worden gebruikt voor antibiotica van dezelfde chemische klasse, bijvoorbeeld voor tetracyclines of nitrofenylalkylamines (levomycetin).

Om antibiotica te identificeren, kunnen verschillende kleurreacties op de overeenkomstige functionele groepen worden gebruikt; spectrale kenmerken in de zichtbare, UV- en IR-spectrale gebieden; chromatografische methoden.

Voor de kwantitatieve bepaling van antibiotica met behulp van biologische, chemische, fysisch-chemische methoden.

Biologische methoden zijn gebaseerd op het directe biologische effect van het antibioticum op het toegepaste testorganisme dat gevoelig is voor dit antibioticum. De diffusiemethode die hier wordt gebruikt, is gebaseerd op het vermogen van antibiotische moleculen om te diffunderen in agar-media. Geschatte grootte van de zone waarin de gebruikte testorganismen zich niet ontwikkelen

zijn. Deze grootte hangt af van de chemische aard van het antibioticum, de concentratie, pH en mediumsamenstelling ervan, de temperatuur van het experiment.

Een ander type biologisch onderzoek is gebaseerd op turbidimetrie, een methode voor kwantitatieve analyse van de intensiteit van licht dat wordt geabsorbeerd door gesuspendeerde deeltjes - microbiële cellen. Bij het toevoegen van bepaalde hoeveelheden antibiotica, is er een vertraging in de groei van microbiële cellen (bacteriostatisch effect) en vervolgens hun dood (bacteriedodend effect). Dit verandert (vermindert) de intensiteit van het geabsorbeerde licht. Als een alternatieve turbidimetrische methode kan nephelometrichesky worden gebruikt voor kwantitatieve analyse van de intensiteit van licht dat door micro-organismen wordt verspreid.

Voor de kwantitatieve bepaling van antibiotica gebruikt verschillende spectrale methoden - in de eerste plaats, fotocolorimetrische en spectrofotometrische methoden. Een fotocolorimetrische methode kan bijvoorbeeld worden gebruikt om de concentratie van een erytromycine-oplossing te bepalen, gebaseerd op de verandering in de absorptie van de antibioticumoplossing na interactie met zwavelzuur. Tetracycline-antibiotica kunnen spectrofotometrisch worden bepaald door de absorptieband, die verdwijnt na alkalische hydrolyse van de actieve stof.

Er is een methode ontwikkeld die fysisch-chemische en biologische benaderingen combineert voor het evalueren van de activiteit van L. S. De methode is gebaseerd op laserdiffractie in een medium dat cellen van micro-organismen bevat onder invloed van chemicaliën, met name antibiotica.