Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen
beschrijving
Cefalosporinen - antibiotica, gebaseerd op de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bactericide activiteit, relatief grote resistentie tegen bèta-lactamasen in vergelijking met penicillines.
Cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden zich door het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor beta-lactamase. De eerste generatie cefalosporinen (smal spectrum) omvatten cefazoline, cephalothine, cefalexine, enz.; II generatie cefalosporines (ze werken op gram-positieve en sommige gram-negatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; III generatie cefalosporinen (breed bereik) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; Generatie IV - cefepime, cefpirim.
Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van de eerste generatie cefalosporines is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen penicilline-vormende (beta-lactamase-vormende) benzylpenicilline-resistente stammen voor alle typen streptokokken (behalve voor enterokokken), gonokokken. Generatie II cefalosporinen hebben ook een hoge antistaphylococcale activiteit, inclusief met betrekking tot penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generatie cefalosporinen hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de I- en II-generaties en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporinen hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generaties zijn ze resistent tegen plasmide bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar ze zijn bovendien resistent tegen chromosomale bèta-lactamasen en zijn, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief in relatie tot alle anaerobe bacteriën, evenals bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze enigszins minder actief dan cefalosporinen van de eerste generatie, en overschrijden ze niet de werking van cefalosporinen van de derde generatie op gram-negatieve micro-organismen, maar ze zijn resistent tegen bèta-lactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.
Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect is geassocieerd met schade aan het celmembraan van de delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen.
Een aantal gecombineerde geneesmiddelen die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam) zijn gecreëerd.
Cefalosporine-antibiotica
Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, wat geassocieerd is met verminderde bacteriële celwandvorming (zie "Penicillin Group").
Activiteitsspectrum
In de reeks van I tot III generatie, worden cefalosporines gekenmerkt door een neiging om het werkingsspectrum te verbreden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gram-negatieve bacteriën te verhogen met een bepaalde afname in activiteit tegen gram-positieve micro-organismen.
Gemeenschappelijk voor alle cefalosporinen is de afwezigheid van significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L. monocytogenes. CNS, minder gevoelig voor cefalosporines dan S.aureus.
1e generatie cefalosporinen
Gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, zijn echter geneesmiddelen die bedoeld zijn voor orale toediening (cefalexine, cefadroxil) enigszins inferieur aan parenteraal (cefazoline).
Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. Door het niveau van anti-pneumokokkenactiviteit zijn cefalosporines van de eerste generatie inferieur aan aminopenicillines en de meeste van de latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.
Ondanks het feit dat de eerste generatie cefalosporinen resistent zijn tegen de werking van stafylokokken β-lactamase, kunnen sommige stammen die hyperproducenten zijn van deze enzymen matige resistentie tegen hen vertonen. Pneumokokken tonen complete PR voor de eerste generatie cefalosporinen en penicillines.
I-generatie cefalosporinen hebben een beperkt werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Echter, de klinische betekenis van dit feit is beperkt. Activiteit tegen H.influenzae en M.сatarrhalis is klinisch niet significant. Natuurlijke activiteit tegen M. сatarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die bijna 100% van de stammen produceren. Van de leden van de familie Enterobacteriaceae sensitive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, terwijl de activiteit tegen Salmonella en Shigella geen klinische betekenis heeft. Van de stammen van E. coli en P. mirabilis, die door de gemeenschap verworven en in het bijzonder nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverspreid, vanwege de productie van β-lactamase brede en uitgebreide werkingsspectra.
Andere enterobacteriën, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën resistent.
Een aantal anaëroben is gevoelig, B.fragilis en verwante micro-organismen zijn resistent.
2e generatie cefalosporinen
Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxim en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide geneesmiddelen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en Listeria.
Pneumokokken vertonen PR tot cefalosporinen van de tweede generatie en penicilline.
Het actieradius van cefalosporines II-generatie tegen gram-negatieve micro-organismen is groter dan bij vertegenwoordigers van de eerste generatie. Beide geneesmiddelen zijn werkzaam tegen Neisseria spp., Maar alleen cefuroxim-activiteit tegen gonokokken is van klinisch belang. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp. Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun P-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.
Van de familie Enterobacteriaceae gevoelig zijn niet alleen voor E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, maar Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Wanneer de producten van deze micro-organismen een breed spectrum van β-lactamase produceren, blijven ze gevoelig voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door BLRS.
Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen beperkte gevoeligheid vertonen cefuroxim in vitro, maar de klinische toepassing van AMP infecties veroorzaakt door onpraktisch vermelde microorganismen.
Pseudomonads, andere niet-fermenterende micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.
III generatie cefalosporines
III generatie cefalosporines samen met gemeenschappelijke kenmerken worden gekenmerkt door bepaalde kenmerken.
De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, vrijwel identiek in hun antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge mate van activiteit tegen Streptococcus spp., Met een aanzienlijk deel van penicilline-resistente pneumokokken behoudende gevoeligheid voor cefotaxime en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn in mindere mate actief tegen S. aureus, behalve MRSA - tegen CZS. Corynebacteriën (behalve C.jeikeium) zijn over het algemeen gevoelig.
Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis en B. cereus zijn resistent.
Cefotaxime en ceftriaxone zijn zeer actief tegen meningokokken, gonococcus, H. influenzae en M. catarrhalis, ook tegen stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht resistentiemechanisme.
Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen bijna alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, inclusief micro-organismen die een breed spectrum β-lactamase produceren. Weerstand tegen E.coli en Klebsiella spp. meestal vanwege de productie van BLS. Stabiliteit Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri meestal geassocieerd met overproductie van chromosomaal β-lactamasen van klasse C.
Cefotaxime en ceftriaxon zijn soms in vitro actief tegen sommige stammen van P.aeruginosa, andere niet-fermentatieve micro-organismen en B. fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt met geschikte infecties.
Ceftazidim en cefoperazon in termen van hun belangrijkste antimicrobiële eigenschappen zijn vergelijkbaar met cefotaxime en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken omvatten het volgende:
uitgesproken (vooral in ceftazidim) activiteit tegen P. aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen;
significant minder activiteit tegen streptokokken, in het bijzonder S. pneumoniae;
hoge gevoeligheid voor BLRS hydrolyse.
Cefixime en ceftibuten verschillen op de volgende manieren van cefotaxime en ceftriaxon:
gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.;
ceftibuten is niet actief tegen pneumokokken en groene streptokokken;
beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief met betrekking tot Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV-generatie cefalosporinen
In veel opzichten ligt cefepime dicht bij de generatie cefalosporines van III. Vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur heeft het echter een verhoogd vermogen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën en relatieve weerstand tegen chromosomale P-lactamase klasse C-hydrolyse te penetreren.Daarnaast vertoont cefepime, samen met de eigenschappen die kenmerkend zijn voor elementaire generatie cefalosporinen (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:
hoge activiteit tegen P.aeruginosa en niet-fermentatieve micro-organismen;
activiteit tegen micro-organismen - overproductie chromosomaal β-lactamasen van klasse C, zoals: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
hogere weerstand tegen hydrolyse van BLRS (de klinische betekenis van dit feit is echter niet helemaal duidelijk).
Inhibitor cephalosporins
De enige vertegenwoordiger van deze groep β-lactams is cefoperazon / sulbactam. Vergeleken met de werkingsspectrum cefoperazon combinatiepreparaat geëxpandeerd door anaërobe micro-organismen is het geneesmiddel ook actief tegen de meeste stammen van Enterobacteriaceae produceren β-lactamase en breedspreiden. Deze AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.
farmacokinetiek
Orale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid hangt af van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime en ceftibuten kunnen iets langzamer zijn als u voedsel heeft. Cefuroxim axetil tijdens hydratatie wordt gehydrolyseerd om actieve cefuroxim vrij te maken en voedsel draagt bij aan dit proces. Parenterale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd na i / m toediening.
Cephalosporines zijn verdeeld in vele weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden gevonden in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cephalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidime, penetreren goed in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.
Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties te creëren in de liquor is het meest uitgesproken in de cefalosporines van de 3e generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, evenals cefepime, die tot de 4e generatie behoren. Cefuroxim passeert matig de BBB alleen met een ontsteking van de binnenkant van de hersenen.
De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt gebiotransformeerd tot een actieve metaboliet. De medicijnen worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren en er worden zeer hoge concentraties in de urine aangemaakt. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - door de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert tussen 1-2 uur Cefixime, ceftibuten (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur) hebben een langere halfwaardetijd, waardoor ze eenmaal daags kunnen worden toegediend. Bij nierinsufficiëntie vereisen de doseringsregimes van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) correctie.
Ongewenste reacties
Allergische reacties: urticaria, uitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylactische shock. Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.
Hematologische reacties: positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprotrombinemie veroorzaken met een neiging tot bloeden.
CNS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).
Lever: verhoogde transaminase-activiteit (vaker met cefoperazon). Hoge doses ceftriaxon kunnen cholestasis en pseudo-cholelithiase veroorzaken.
Maag-darmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van water en elektrolytenbalans, indien nodig, voorschrijven aan de binnenkant van antibiotica, werkzaam tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine). Gebruik geen loperamide.
Lokale reacties: pijn en infiltratie met een / m injectie, flebitis - met een / in de inleiding.
Anderen: orale candidiasis en vagina.
getuigenis
1e generatie cefalosporinen
De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline is momenteel peri-operatieve profylaxe tijdens operaties. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van infecties van de huid en weke delen.
Aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van infecties van de luchtwegen en luchtweginfecties van vandaag moeten als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het beperkte werkingsspectrum en de wijdverspreide resistentie tegen potentiële pathogenen.
community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.
2e generatie cefalosporinen
infectie MWP (matige pyelonefritis en ernstig);
Cefuroximaxetil, cefaclor:
infecties VDP en NDP (CCA, acute sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, community-acquired pneumonia);
infecties van het IMP (lichte tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);
community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.
Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen als een stapstherapie worden gebruikt.
III generatie cefalosporines
Ernstige community-acquired en nosocomiale infecties:
Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P.aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen.
Infecties op de achtergrond van neutropenie en immunodeficiëntie (waaronder neutropenische koorts).
Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is mogelijk, zowel in de vorm van monotherapie, als in combinatie met andere groepen AMP's.
Infectiesinfecties: milde tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen.
Het orale stadium van stapsgewijze behandeling van verschillende ernstige community-acquired en nosocomiale Gram-negatieve infecties na het bereiken van een blijvend effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.
VDP- en NDP-infecties (ceftibuten wordt niet aanbevolen voor mogelijke pneumokokken-etiologie).
Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties veroorzaakt door multi-resistente en gemengde (aerobe-anaerobe) microflora:
NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);
Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.
IV-generatie cefalosporinen
Ernstige, meestal nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:
NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);
Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.
Contra
Allergische reactie op cefalosporines.
waarschuwingen
Allergy. Steek over naar alle cefalosporinen. Allergieën voor cefalosporines van de eerste generatie kunnen voorkomen bij 10% van de patiënten met penicilline-allergie. Kruisallergie voor de generatie van penicillines en cefalosporinen II-III komt veel minder vaak voor (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van allergische reacties van het directe type (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten cefalosporines van de eerste generatie met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt. Cephalosporines van andere generaties zijn veiliger.
Zwangerschap. Cephalosporines worden tijdens de zwangerschap zonder enige beperking gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken naar hun veiligheid voor zwangere vrouwen en de foetus zijn uitgevoerd.
Borstvoeding. Cephalosporines in lage concentraties dringen in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, kan de darmmicroflora veranderen, de sensibilisering van het kind, huiduitslag, candidiasis. Wees op uw hoede als u borstvoeding geeft. Gebruik cefixime en ceftibuten niet vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.
Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk als gevolg van vertraagde renale excretie. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten heeft, kan bilirubine van zijn associatie met eiwitten verdringen, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral in premature.
Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, kan de uitscheiding van cefalosporines vertragen, wat een correctie van het doseringsregime kan vereisen.
Verminderde nierfunctie. Omdat de meeste cefalosporines door de nieren voornamelijk in de actieve toestand door het lichaam worden uitgescheiden, zijn de doseringsregimes van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) voor nierfalen onderhevig aan correctie. Wanneer cefalosporines in hoge doses worden gebruikt, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.
Leverstoornissen. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met gal. Daarom moet de dosis van ernstige leveraandoeningen worden verlaagd. Bij patiënten met een leveraandoening is er een verhoogd risico op hypoprothrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; voor preventie wordt het aanbevolen om vitamine K te nemen.
Tandheelkunde. Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan orale candidiasis optreden.
Geneesmiddelinteracties
Antacida verminderen de absorptie van orale cefalosporines in het maagdarmkanaal. Er moet een interval van minimaal 2 uur zitten tussen het innemen van deze medicijnen.
In combinatie met cefoperazon-anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers neemt het risico op bloedingen toe, vooral gastro-intestinaal. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.
In het geval van alcoholgebruik tijdens de behandeling met cefoperazon, kan een disulfiram-achtige reactie ontstaan.
De combinatie van cefalosporinen met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, kan het risico op nefrotoxiciteit verhogen.
Patiënteninformatie
In de cefalosporines is het wenselijk om te nemen, veel water drinken. Cefuroximaxetil moet worden ingenomen met voedsel, alle andere geneesmiddelen - ongeacht de maaltijd (met het optreden van dyspeptische verschijnselen, we kunnen het tijdens of na een maaltijd innemen).
Vloeibare doseringsvormen voor inname moeten worden voorbereid en worden ingenomen in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.
Neem strikt de voorgeschreven wijze van toediening in acht gedurende het volledige verloop van de behandeling, sla geen doses over en neem ze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan, vooral voor streptokokkeninfecties.
Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het innemen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts.
Neem geen antacida binnen 2 uur vóór en na het innemen van het cefalosporine.
Tijdens de behandeling met cefoperazon en gedurende twee dagen na voltooiing, moet alcohol worden vermeden.
Cefalosporine-antibiotica: indicaties en contra-indicaties
Cefalosporine-antibiotica zijn geneesmiddelen op basis van de chemische structuur waarvan 7-ACC. Het bereik van cefalosporine van antibiotica omvat geneesmiddelen van vijf generaties, deze geneesmiddelen worden enteraal of parenteraal in het lichaam toegediend. U kunt de beschrijving en hoofdkenmerken van dergelijke geneesmiddelen lezen, evenals indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, door dit materiaal te lezen.
Antibiotica van een aantal cefalosporines van de eerste generatie
De lijst van antibiotica van de eerste generatie cefalosporine omvat onder meer Cefazolin en Cefalexin.
Cefazoline.
Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, is niet effectief tegen Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indicaties: infecties van de luchtwegen, bekkenorganen, urinewegen en galwegen, huid en zachte botten en gewrichten, pericarditis, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, mastitis, wond- en postoperatieve infecties, syfilis, gonnoroea.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere β-lactam-antibiotica, zwangerschap, borstvoeding, kinderen tot 1 maand. Dit cefalosporine-antibioticum wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij nier- en leverinsufficiëntie.
Bijwerkingen: allergische reacties, convulsies, dyspeptische symptomen, bij langdurig gebruik - dysbiose, superinfectie, candidiasis.
Toepassing: intramusculair volwassenen - 1 g 2 maal per dag. De maximale dagelijkse dosis is 6 g in 3-4 doses. Voor kinderen, 20-50 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3-4 doses, voor ernstige infecties, tot 100 mg / kg lichaamsgewicht per dag.
Het geneesmiddel wordt verdund met water voor injectie: 2 ml per 500 mg cefazoline, 4 ml per 1 g. Het verloop van de behandeling is 7-10 dagen.
Productvorm: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 500 mg en 1 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Cephalexin.
Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, heeft geen therapeutisch effect bij ziekten veroorzaakt door Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indicaties: infecties van de luchtwegen, urinewegen, huid en weke delen, botten en gewrichten.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere β-lactam-antibiotica, met voorzichtigheid voorgeschreven voor nierfalen, zwangerschap, borstvoeding, evenals kinderen tot 6 maanden.
Bijwerkingen: allergische reacties, misselijkheid, droge mond, diarree, candidiasis. Ook zijn bij gebruik van dit antibioticum uit een aantal cefalosporines hoofdpijn, convulsies en gewrichtspijn mogelijk.
Toepassing: binnen een half uur voor de maaltijd voor volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar oud - 250-500 mg 4 maal per dag. De hoogste dagelijkse dosis is 4 g voor kinderen onder de 10 jaar, 25-100 mg / kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over 4 doses.
Productvorm: een preparaat van 250 en 500 mg, een poeder voor de bereiding van een suspensie die cefalexine 250 mg in 5 ml bevat.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Het volgende deel van het artikel bevat de namen van geneesmiddelen uit de groep van cefalosporine-antibiotica van de tweede generatie en hun beschrijving.
Antibiotica van de cefalosporinegroep van de tweede generatie: namen en beschrijving
De tweede generatie cefalosporine-antibiotica omvatten cefuroxim en cefaclor.
Cefuroxime.
Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bacteriedodend effect, is actief tegen stafylokokken, streptokokken, enterokokken, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indicaties: infecties van de luchtwegen, KNO-organen, urinewegen, huid en weke delen, galwegen, gewrichten, maagdarmkanaal, wond- en brandwondeninfecties, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonnoroea.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporine en andere β-lactam-antibiotica, colitis ulcerosa, voorgeschiedenis van maagbloedingen, zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, hoofdpijn, slaperigheid, dysbacteriose, candidiasis, allergische aandoeningen, pijn en infiltratie in het injectiegebied.
Wijze van toediening: intramusculair of intraveneus voor volwassenen - 750-1500 mg 3-4 maal daags, kinderen - 30.100 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3-4 doses, voor pasgeborenen en kinderen tot 3 maanden - 30 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 2-3 doses.
Binnen volwassenen na eten - op 150 - 500 mg 2 keer per dag, voor kinderen - 125-250 mg 2 keer per dag. Het verloop van de behandeling met dit cefalosporine-antibioticum is 5-10 dagen of langer.
Productvorm: poeder voor de bereiding van een injectieoplossing van 250, 750,1500 mg, tabletten van 125 en 250 mg, poeder voor de bereiding van een suspensie met het gehalte aan de werkzame stof van 125 mg in 5 ml.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Cefaclor.
Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.
Indicaties: infecties van de luchtwegen, huid en weke delen, urinewegen, botten en gewrichten, gonorroe, sepsis. Ook is dit medicijn, opgenomen in de lijst met cefalosporine-antibiotica, voorgeschreven voor postoperatieve complicaties.
Contra-indicaties: hemorrhagic syndrome, individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines.
Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, allergische reacties, hemolytische anemie, hoofdpijn, toxische hepatitis, pseudomembraneuze colitis.
Wijze van toepassing: binnen voor volwassenen - 750 mg per dag in 3 verdeelde doses, voor kinderen - 20 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 3 doses. De loop van de behandeling is 7-10 dagen.
Vormvrijgave: capsules van 0,25 en 0,5 g, poeder voor de bereiding van suspensies met het gehalte aan werkzame stof van 250 en 125 mg in 5 ml.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Cephalosporines worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, dus worden ze vaak oraal toegediend. Cefalosporine-antibiotica worden geproduceerd voor kinderen in de vorm van poeders voor de bereiding van suspensies met een aangename smaak en aroma.
Vervolgens leer je welke antibiotica cefalosporines van de derde generatie zijn.
Antibiotica van de derde generatie cefalosporine
De antibiotica-lijst van de cefalosporinegroep bij anderen omvat Cefotaxime en Ceftriaxon.
Cefotaxime.
Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bactericide effect, is actief tegen stafylokokken, sommige stammen van streptokokken, enterokokken, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indicaties: ernstige infecties van de luchtwegen, KNO-organen, huid en weke delen, botten en gewrichten, peritonitis, infecties van het urogenitale systeem, ongecompliceerde gonorroe, preventie van postoperatieve complicaties.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines, zwangerschap, enterocolitis, een bloeding in de geschiedenis.
Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, pseudomembraneuze colitis, bloeding, hoofdpijn, allergische reacties, dysbacteriose, superinfectie, candidiasis. Ook is bij gebruik van dit antibioticum, opgenomen in de lijst van geneesmiddelen uit de cefalosporine-reeks pijn en induratie op de injectieplaats mogelijk.
Wijze van toediening: intramusculair en intraveneus voor volwassenen - 1-2 g elke 8-12 uur, voor kinderen tot 1 week intraveneus - 50-100 mg / kg lichaamsgewicht per dag in 2 doses, voor kinderen van 1 tot 4 weken - 75-150 mg / kg lichaamsgewicht intraveneus in 3 doses, voor kinderen met een gewicht tot 50 kg, 50-100 mg / kg in 3-4 doses. Kinderen tot 2,5 jaar oud worden alleen intraveneuze injecties getoond.
Het geneesmiddel wordt vóór toediening verdund door toevoeging aan de inhoud van de injectieflacon 1% waterige oplossing van lidocaïne 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml in het geval van intramusculaire toediening. Voor intraveneuze toediening wordt het geneesmiddel verdund in 4 ml water voor injectie.
Ga langzaam binnen 3-5 minuten binnen. Voor drip wordt het medicijn verdund in 100 ml van een 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% glucose-oplossing, geïnjecteerd gedurende 50-60 minuten.
Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 0,5 en 1 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Ceftriaxone.
Farmacologische werking: een breed-spectrum antibioticum, heeft een bactericide effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, enterobacteriën, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera-vibrion, Clostridium, treponema.
Indicaties: peritonitis, sepsis, infecties van de buikorganen, ademhalingswegen, galwegen, urinewegen, botten en gewrichten, huid en weke delen, wondinfecties, gastro-intestinale tractus.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor cefalosporines en andere penicillines, I trimester van zwangerschap, borstvoeding.
Bijwerkingen: allergische reacties, hoofdpijn, duizeligheid, dyspeptische symptomen, candidiasis, superinfectie, pijn en verharding op de injectieplaats.
Wijze van toediening: diep intramusculair of langzaam intraveneus voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - 1-2 g eenmaal daags, kunt u de dosis maximaliseren tot 4 g per dag in 2 doses. Kinderen tot 2 weken - 25-50 mg / kg lichaamsgewicht per dag, van 2 weken tot 12 jaar oud - 20-80 mg / kg lichaamsgewicht per dag.
Voor intramusculaire toediening wordt de inhoud van de injectieflacon verdund met 1% lidocaïneoplossing - 3,5 ml per 1 g van het preparaat. Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van de injectieflacon verdund in 10 ml water voor injectie, met intraveneuze infusies, 2 g van het preparaat wordt verdund in 40 ml 5% of 10% glucose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing.
Intraveneuze injecties worden langzaam gedurende 3-4 minuten uitgevoerd, druipen - gedurende 30 minuten.
Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van injecties van 0,5; 1 en 2
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Recent ontwikkelde cefalosporines van de vijfde generatie. Het zijn reserve-antibiotica in het geval van de opkomst van nieuwe soorten infecties die resistent zijn tegen andere antibacteriële geneesmiddelen die momenteel worden gebruikt. Vijfde generatie cefalosporines worden niet massaal geproduceerd en worden niet verkocht in de apotheekketen.
In het laatste deel van het artikel worden de namen van de antibiotica van de cefalosporinegroep gepresenteerd en hun korte beschrijving gegeven.
Antibiotica van de vierde generatie cefalosporinen groep: namen en kenmerken
De cefalosporine-reeks van de vierde generatie van antibiotica wordt vertegenwoordigd door geneesmiddelen met namen als Cefepine en Cefpyr.
Cefepime.
Farmacologische werking: breedspectrumantibioticum, heeft een bacteriedodend effect, is werkzaam tegen stafylokokken, streptokokken, enterokokken, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, andere bacteriën die resistent zijn tegen aminoglucosiden en cefalosporine-antibiotica III.
Indicaties: infecties van de onderste luchtwegen, urinewegen, galwegen, huid en weke delen, gynaecologische infecties, peritonitis, bacteriële meningitis bij kinderen.
Contra-indicaties: individuele intolerantie voor β-lactam-antibiotica, met de nodige voorzichtigheid - tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen: allergische reacties, dyspeptische symptomen (misselijkheid, obstipatie, diarree, buikpijn), pijn op de borst, duizeligheid, zweten, pseudomembraneuze colitis.
Hoe te gebruiken: langzaam intraveneus of diep intramusculair. Volwassenen nemen 0,5-1 g 2 maal per dag voor milde en matige infecties intraveneus of intramusculair en voor ernstige infecties 2 g 3 maal per dag intraveneus. Kinderen met lichaamsgewicht tot 40 kg - 50 mg / kg lichaamsgewicht 2 keer per dag. De loop van de behandeling is 7-10 dagen of langer.
Dit antibioticum, opgenomen in de lijst van cefalosporinepreparaten, wordt opgelost voor intraveneuze toediening in 5 of 10 ml water voor injectie of 5% glucose-oplossing, of 0,9% natriumchloride-oplossing. Ga langzaam binnen 3-5 minuten binnen.
Voor intramusculaire injecties wordt 500 mg van het geneesmiddel opgelost in 1,3 ml en 1 g in 2,4 ml water voor injectie, of 0,9% natriumchlorideoplossing of 1% lidocaïneoplossing.
Vormvrijgave: poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing van 0,5 en 1 g.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken: op recept.
Gebruik van cefalosporine-antibiotica
Cefalosporine-antibiotica worden sinds de vroege jaren 60 in de klinische praktijk gebruikt en in de loop van de jaren zijn meer dan 50 preparaten van deze groep gesynthetiseerd. (Periti P.J Chemother 1996) Momenteel nemen cefalosporines een leidende plaats in bij de behandeling van verschillende infecties in de dierenartspraktijk; in de meeste gevallen krijgen ze de voorkeur in initiële empirische behandelingsschema's voor infecties van verschillende lokalisatie. Tegelijkertijd is de beperkende factor in het gebruik van cefalosporines de ontwikkeling van resistentie van micro-organismen als een resultaat van hun productie van beta-lactamase.
Vooral dit probleem is de afgelopen jaren relevant geworden door het wijdverbreide gebruik van cefalosporines, soms ongerechtvaardigd en vaak ongecontroleerd. Het gebruik van dezelfde antibiotica voor de behandeling van dieren en mensen moet worden beperkt.
Het verminderen van de effectiviteit van antibiotica, wordt geassocieerd met een overtreding van de regels voor het gebruik van antibiotica, dosisverlaging (eenmalig gebruik in plaats van twee of drie keer per dag). Gebruik van ceftriaxon 1 keer per dag, terwijl de concentratie van dit geneesmiddel gedurende 16 uur wordt gehandhaafd. Een enkele injectie in de blokkade annuleert niet twee of drie keer het gebruik van het medicijn per dag. Als het antibioticum eenmaal topisch op de blokkade is aangebracht, moet het met een interval van 8-12 uur intramusculair of intraveneus worden geïnjecteerd.
Ook moet er meer voorkeur worden gegeven aan de keuze van het geneesmiddel voor geneesmiddelen met lage toxiciteit voor het macro-organisme.
Het werkingsspectrum van het geneesmiddel is niet gerelateerd aan de toxiciteit ervan. Moderne antibiotica: cefalosporinen van de 3e en 4e generatie, carbapenems, beschermde penicillines, hebben een hoge therapeutische activiteit, een breed werkingsspectrum en minimale toxiciteit voor het lichaam van het dier, in tegenstelling tot levomecitine, dat met een beperkt werkingsspectrum en een bacteriostatisch effect zeer gevaarlijk is voor het macroorganisme daarom wordt dit medicijn niet gebruikt en is het verboden in de meeste ontwikkelde landen van de wereld. Het gebruik van streptomycine, kanamycine en bitsiline in de veterinaire praktijk is ook verleden tijd geworden en is vervangen door veel veiliger, effectievere geneesmiddelen met een breed werkingsspectrum.
Het percentage resistente stammen in stafylokokken is: tot benzylpenicilline - 80-95%, tot tetracycline - 70-85%, tot levomycetin - 30-55%.
Er dient rekening te worden gehouden met de methode van toediening van antibiotica.
Intraveneuze of intra-arteriële toediening kan in sommige gevallen effectiever zijn dan intramusculaire toediening van hetzelfde antibioticum. En met een infectie in het CZS is intrathecale toediening van het antibioticum effectiever, zodat ander gebruik ervan niet gerechtvaardigd is en de vorming van een controlegroep in de geneeskunde tegenwoordig niet ethisch lijkt te zijn.
De principes van rationele antibioticatherapie moeten een leidraad zijn voor dierenartsen van alle specialismen. Deze principes zijn van toepassing op antibiotica van welke groep dan ook, inclusief cefalosporines.
Het antibioticum moet selectief de vitale activiteit van het pathogene micro-organisme onderdrukken, zonder een significant effect op de homeostase van de patiënt te hebben.
Om het infectieuze-inflammatoire proces te beïnvloeden, moet het antibioticum in het nidusweefsel stromen in een voldoende (minimaal remmende) concentratie.
Receptbehandeling moet worden uitgevoerd met inachtneming van de gevoeligheid van het pathogeen.
Initiële (empirische) antimicrobiële therapie wordt uitgevoerd met inachtneming van de organoleptische eigenschappen van het pathogeen, is gebaseerd op kennis van het meest waarschijnlijke microbiële "landschap" van een etterende wond.
Op basis van de polyetiologische theorie, is het raadzaam om poly-antibacteriële therapie uit te voeren met geneesmiddelen met overlappende velden van het antimicrobiële spectrum.
Doses, toedieningsroute en frequentie van toediening van een antimicrobieel geneesmiddel moeten gebaseerd zijn op de noodzaak om een minimale remmende concentratie in het inflammatoire brandpunt te creëren.
Het voorschrijven van een antibacterieel geneesmiddel moet gepaard gaan met een uitgebreide "begeleidingsbehandeling" die gericht is op het reguleren van die schakels van homeostase die het meest worden blootgesteld aan agressie door dit medicijn (groep).
Bij het uitvoeren van antimicrobiële therapie, is het noodzakelijk om rekening te houden met de chemoresistentie van micro-organismen en op te nemen in het complex van maatregelen gericht op het overwinnen ervan.
Antimicrobiële therapie moet niet alleen bestaan uit zijn eigen antibacteriële middel, maar ook uit maatregelen die gericht zijn op het creëren van omstandigheden die ongunstig zijn voor de levensduur van micro-organismen en voor het verminderen van het aantal pathogenen in de wond.
Er zijn organoleptische richtlijnen voor de selectie van een antibioticum voordat laboratoriumresultaten worden verkregen. Wanneer een dikke, romige pus wordt verkregen uit een brandpunt van purulente ontsteking, is het vermoedelijke pathogeen stafylokokkenflora. De aanwezigheid van vloeibare, stinkende pus en necrotisch weefsel in de wond suggereert dat gram-negatieve bacilli-flora een van de deelnemers aan de microbiële associatie is. Als pus niet wordt verkregen uit de wond, wanneer de randen van de wond worden verpletterd, wordt een matige roodachtige vloeistof in een schamele hoeveelheid afgegeven, dit is waarschijnlijk anaerobe microflora.
Aangezien cefalosporines het meest worden gebruikt in de diergeneeskunde, is het noodzakelijk om deze groep geneesmiddelen in meer detail te bekijken. Afhankelijk van het spectrum van antimicrobiële activiteit, worden cefalosporines gewoonlijk verdeeld in vier generaties. Vergelijkende kenmerken van verschillende generaties cefalosporinen zijn weergegeven in Tabel 1.
Tablitsa.1.
Cephalosporins I
generaties worden gekenmerkt door hoge activiteit, voornamelijk tegen gram-positieve bacteriën (stafylokokken, streptokokken, pneumokokken). Hun activiteit tegen gram-negatieve bacteriën is beperkt (voornamelijk E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) vanwege het feit dat de preparaten gemakkelijk door bèta-lactamasen werden gehydrolyseerd.
Cephalosporins II
generaties worden gekenmerkt door verhoogde (vergeleken met de eerste generatie cefalosporines) activiteit tegen gram-negatieve bacteriën, voornamelijk Haemophilus infuenzae, en grotere stabiliteit ten opzichte van beta-lactamasen; tegelijkertijd behouden deze geneesmiddelen een hoge activiteit tegen gram-positieve micro-organismen. Beperking van het gebruik van geneesmiddelen van de II-generatie is lage activiteit tegen enkele gram-negatieve micro-organismen (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) en natuurlijke resistentie Pseudomonas spp. en Acinetobacter spp.
Cephalosporins III
generaties (cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon) zijn zeer actief tegen de meeste gram-negatieve bacteriën. In het laatste decennium is de resistentie van gramnegatieve micro-organismen voor cefalosporines van de derde generatie echter aanzienlijk toegenomen, voornamelijk als gevolg van de productie van bèta-lactamasen van verschillende typen en klassen door hen. Een belangrijk mechanisme van resistentie is het gevolg van hyperproductie van chromosomaal beta-lactamase als gevolg van mutaties in de regulerende gebieden van het genoom, hetgeen leidt tot derepressie van de synthese van het enzym. Een ander belangrijk mechanisme van resistentie van micro-organismen voor cefalosporines is de productie van plasmide bèta-lactamase met een verlengd spectrum (het meest vaak waargenomen bij Klebsiella spp. Stammen - ongeveer 30%), die alle cefalosporinen van de derde generatie hydrolyseren, hetgeen hun klinische ondoelmatigheid in deze gevallen bepaalt. Routinematige laboratoriummethoden voor het beoordelen van de gevoeligheid voor antibiotica onthullen dit weerstandsmechanisme vaak niet en het laboratorium kan de arts een verkeerd resultaat geven, wat extra problemen oplevert bij de behandeling van deze infecties.
Moeilijkheden bij het selecteren van een effectief antibioticum stimuleren de zoektocht naar nieuwe antibacteriële geneesmiddelen, die enerzijds het probleem van multiresistentie van gramnegatieve pathogenen, met name die welke breedspectrum beta-lactmars produceren, zouden overwinnen, en anderzijds een hogere activiteit zouden hebben tegen gram-positieve micro-organismen. Deze zoektocht leidde in het midden van de jaren 90 tot de creatie van nieuwe cefalosporine-antibiotica, die werden toegewezen aan IV-genererende geneesmiddelen - cefepime en cefpir, cefkine (cobactan voor intraveneus gebruik).
De eigenaardigheid van de chemische structuur van het IV-generatie cefalosporinen molecuul is de aanwezigheid van zowel negatieve als positieve ladingen. De cephem-kern van antibiotica heeft een negatieve lading. Tsiklopentapiridinovoy quaternaire stikstofgroep draagt een positieve lading en het molecuul bevestigd aan de bipolaire structuur die snelle penetratie van antibiotica verschaft door het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën en de verbinding met de penicilline bindingseiwitten, die de waarschijnlijkheid van beta-lactamase hydrolyse vermindert, is gelokaliseerd in de periplasmatische ruimte. Bovendien dient de positieve lading als geleider voor het molecuul om een gunstige positie in het poreuze kanaal van de bacteriële cel te vinden.
Aminothiazolin-methoxy-imino-groep, bevestigd op de 7e positie van de cephem-kern, heeft een meer uitgesproken effect op gram-negatieve microben en verleent resistentie tegen bètalactamasen.
Deze eigenschappen van IV-generatie cefalosporines (snelle penetratie van bacteriën door het buitenmembraan, lage affiniteit voor beta-lactamasen en effectieve binding aan penicilline-bindende eiwitten) zorgen voor hun activiteit tegen gram-negatieve bacteriën, inclusief stammen van de derde generatie cefalosporines.
IV-generatie cefalosporinen hebben een breed, uitgebalanceerd antimicrobieel spectrum. Zij combineren generatie cefalosporinen III activiteit tegen grampositieve micro-organismen (methicilline-gevoelige stafylokokken, streptokokken, pneumokokken) en bepaalde anaëroben met hoge activiteit III generatie cefalosporinen tegen Gram-negatieve bacteriën (familie Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
generatie cefalosporinen IV activiteit tegen gramnegatieve bacteriën niet inferieur aan of groter dan die van de actieve cefalosporines III generatie - cefotaxime en ceftriaxone en vergelijkbaar met de activiteit van fluorchinolonen en carbapenems. Cephalosporines IV-generatie, evenals ceftazidime en cefoperazon, zijn actief tegen P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporinen IV productie in grotere mate dan de generatie cefalosporinen III zijn tegen hydrolyse door bèta-lactamasen geproduceerd door Gram-negatieve bacteriën, met inbegrip van gespreid spectrum en daarom behouden ze vaak activiteit, zelfs tegen stammen tegen cefalosporines III genereren.
Generatie IV cefalosporines overwinnen het derde generatie cefalosporines resistentiemechanisme geassocieerd met hyperproductie van chromosomaal beta-lactamase.
De activiteit van cefalosporines van de 4e generatie met betrekking tot stafylokokken is vergelijkbaar met de activiteit van cefalosporinen van de generaties I en II en overtreft de activiteit van de cefalosporinen van de III-generatie.
Cefepime en cefpirome zijn zeer actief tegen pneumokokken, inclusief stammen met een verminderde gevoeligheid voor benzylpenicilline.
IV-generatie cefalosporines zijn echter, net als andere generaties cefalosporines, niet werkzaam tegen methicilline-resistente stafylokokken. In dit geval zou het werkingsspectrum van antibiotica met vancomycine moeten worden uitgebreid.
Cefepime en cefpirom, tsefkinom (Kobaktan voor intraveneus gebruik) enige activiteit tegen bepaalde anaërobe bacteriën, maar ze niet werken voor de verwekkers van anaerobe infecties van de buikholte en de wond, zodat in deze gevallen meestal een gecombineerde opdracht met metronidazol of clindamycine, vancomycine.
Talrijke klinische onderzoeken hebben de hoge werkzaamheid van IV-generatie cefalosporinen in de behandeling van verschillende infecties aangetoond, waaronder de meest ernstige: pneumonie, peritonitis, sepsis, meningitis, infecties bij patiënten met neutropenie. Na het gebruik van chemotherapeutische geneesmiddelen. (Beaucaire G. 1999).
Wat zijn de huidige vooruitzichten voor het gebruik van intraveneuze cefalosporinen in de kliniek?
Allereerst zijn IV-generatie cefalosporinen geïndiceerd voor de empirische behandeling van ernstige infecties, gezien hun brede antimicrobiële spectrum en het lage niveau van microbiële resistentie tegen deze geneesmiddelen. Deze infecties omvatten pneumonie, ernstige sepsis, intra-abdominale (in combinatie met metronidazool), infecties bij patiënten na polytrauma, die intensieve zorg infectie bij patiënten met kanker, weke delen infecties na trauma, purulente otitis bij honden (in combinatie met amikacine ).
Een ander belangrijk toepassingsgebied generatie cefalosporines IV - vast een hoge resistentie tegen cefalosporines III opwekking Gram in een bepaald geval toegewezen, voornamelijk in Enterobacter spp, Serratia marcescens, alsook andere Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii. EA Alekseeva, E.TS, Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
De kosten van een dagelijkse dosis IV-generatie cefalosporinen in ons land zijn vergelijkbaar met de kosten van de meeste III-generatiegeneesmiddelen. Vanuit dit oogpunt is cobactan voor intraveneus gebruik erg belangrijk. De wekelijkse dosis van dit medicijn is minder duur dan het gebruik van ceftazidim of cefoperazon en is veel zuiniger dan het gebruik van cefepime (maxipime). Bovendien kunnen cefepime en cefkine (cobactan) worden gebruikt voor de behandeling van gemengde aërobe-anaerobe infecties (in combinatie met metronidazol). Op basis van de resultaten van gecontroleerde studies, zelfs bij ernstige infecties, kunnen IV-generatie cefalosporines als monotherapie worden toegediend.
Bij operaties moeten de volgende regels worden gevolgd:
- toediening van antibiotica moet uiterlijk 3 uur vóór de incisie beginnen;
- het gebruik van medicijnen in minder dan een uur vermindert het risico op complicaties niet;
- een voldoende concentratie (boven de minimale remmende concentratie) van het geneesmiddel in de weefsels van de wond moet worden gewaarborgd;
- de halfwaardetijd van het antibioticum moet gelijk zijn aan of langer zijn dan de duur van de operatie;
- Het medicijn zou minimale bijwerkingen moeten hebben.
Cefkine is hiervoor geschikt (Cobactan voor intraveneus gebruik).
In neurologie met de penetratie van micro-organismen in het hersenweefsel; met encefalitis en open / gesloten hoofdletsel, wordt een antibioticumtherapie uitgevoerd met geneesmiddelen die de bloed-hersenbarrière passeren. De keuze van antibiotica hangt af van het veroorzakende agens van de ziekte en het vermogen van het medicijn om door de bloed-hersenbarrière te gaan (tabel 2).
De voorkeur moet worden gegeven aan breedspectrumantibiotica met bacteriedodende eigenschappen en mogelijk een lage toxiciteit:
- generatie van cefalosporinen III en IV (ceftazidime, cefepimu);
- carbopinem (meronem, tienam);
- fluoroquinolonen (pefloxacine).
Doseringen van cefalosporines moeten 40-50 mg / kg (2 maal per dag, intraveneus) zijn.
Aminoglycosiden (amikacine) worden gebruikt voor de behandeling van bacteriële encefalitis veroorzaakt door L. monocytogenes.
Zoals we kunnen zien, dringen cefalosporinen goed door de bloed-hersenbarrière, met uitzondering van cefoperazon.
Antibiotica worden intrathecaal gebruikt: amikacine, carbapenems, tazocine (piperacilline / tazobactam), tarvide (ofloxacine), maxipime, fortum, vancomycine, dioxidine.
Table. 2. Mogelijkheid van antibiotica om door de bloed-hersenbarrière te gaan