Beoordeling en lijst van antibioticabestrijding door penicilline

Paddestoelen zijn het rijk van levende organismen. Champignons zijn anders: sommige vallen in onze voeding, andere veroorzaken huidziekten, andere zijn zo giftig dat ze tot de dood kunnen leiden. Maar Penicillium-schimmels redden miljoenen mensenlevens van pathogene bacteriën.

Penicilline-antibiotica worden nog steeds in de geneeskunde gebruikt.

Ontdekking van penicilline en zijn eigenschappen

In de jaren 30 van de vorige eeuw voerde Alexander Fleming experimenten uit met stafylokokken. Hij bestudeerde bacteriële infecties. Nadat een groep van deze pathogenen is opgegroeid in een voedingsmedium, merkte de wetenschapper op dat er gebieden in de beker zijn waar geen levende bacteriën in de buurt zijn. Uit het onderzoek bleek dat de gebruikelijke groene schimmel die zich op oudbakken brood zet, de schuld is van deze vlekken. Schimmel werd Penicillium genoemd en produceerde, naar het bleek, een stof die stafylokokken doodt.

Fleming bestudeerde dit onderwerp dieper en ontdekte al snel pure penicilline, die het eerste antibioticum ter wereld werd. Het werkingsprincipe van het medicijn is als volgt: wanneer de cel van een bacterie zich deelt, herstelt elke helft zijn celwand met behulp van een speciaal chemisch element - peptidoglycaan. Penicilline blokkeert de vorming van dit element en de bacteriecel "lost" eenvoudigweg op in de omgeving.

Maar al snel ontstonden er problemen. Bacteriecellen hebben geleerd het medicijn te weerstaan ​​- ze begonnen een enzym te produceren dat beta-lactamase wordt genoemd, dat bèta-lactams afbreekt (de basis van penicilline).

De volgende 10 jaar was er een onzichtbare oorlog tussen de ziekteverwekkers die penicilline vernietigden, en wetenschappers, deze penicilline modificerend. Er werden dus vele modificaties van penicilline geboren, die nu de gehele penicilline-reeks van antibiotica vormen.

Farmacokinetiek en werkingsprincipe

Het medicijn verspreidt zich met elke methode snel door het lichaam en doordringt bijna alle delen. Uitzonderingen: hersenvocht, prostaatklier en visueel systeem. Op deze plaatsen is de concentratie erg laag, onder normale omstandigheden niet meer dan 1%. Wanneer de ontsteking kan oplopen tot 5%.

Antibiotica hebben geen invloed op de cellen van het menselijk lichaam, omdat de laatste geen peptidoglycaan bevatten.

Het medicijn wordt snel uitgescheiden uit het lichaam, na 1-3 uur gaat het meeste via de nieren.

Bekijk een video over dit onderwerp.

Antibioticum classificatie

Alle geneesmiddelen zijn onderverdeeld in: natuurlijke (korte en langdurige werking) en semi-synthetische (antistaphylococcen, breedspectrumgeneesmiddelen, antisexaginalis).

natuurlijk

Deze preparaten worden direct uit de mal gehaald. Op dit moment zijn de meeste van hen verouderd, omdat pathogenen immuniteit voor hen hebben ontwikkeld. In de geneeskunde worden benzylpenicilline en bicilline het meest gebruikt, die effectief zijn tegen grampositieve bacteriën en cocci, sommige anaerobe bacteriën en spirocheten. Al deze antibiotica worden alleen gebruikt in de vorm van injecties in de spieren, omdat de zure omgeving van de maag ze snel vernietigt.

Benzylpenicilline in de vorm van natrium- en kaliumzouten behoort tot natuurlijke kortwerkende antibiotica. De werking stopt na 3-4 uur, dus u moet vaak meerdere injecties doen.

Om dit nadeel te elimineren, hebben apothekers natuurlijke antibiotica met langdurige werking gecreëerd: bicilline en novocaïne benzylpenicilline. Deze medicijnen worden "depotvormen" genoemd, omdat ze, nadat ze in de spier zijn ingebracht, een "depot" vormen, van waaruit het medicijn langzaam in het lichaam wordt geabsorbeerd.

Voorbeelden van geneesmiddelen: zout van benzylpenicilline (natrium, kalium of procaïne), Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5.

Semisynthetische antibiotica van de penicillinegroep

Enkele decennia na ontvangst van penicilline konden apothekers het belangrijkste actieve bestanddeel isoleren en begon het proces van modificatie. Na verbetering kregen de meeste geneesmiddelen resistentie tegen de zure omgeving van de maag en begonnen semi-synthetische penicillines in tabletten te worden aangemaakt.

Isoxazievenicillines zijn geneesmiddelen die effectief zijn tegen stafylokokken. Deze hebben geleerd een enzym te produceren dat benzylpenicilline vernietigt, en preparaten uit deze groep voorkomen dat ze een enzym produceren. Maar voor de verbetering komt op een prijs - de drug van dit type wordt slechter opgenomen in het lichaam en hebben een kleinere actieradius in vergelijking met natuurlijke penicillines. Voorbeelden van medicijnen: Oxacilline, Nafcilline.

Aminopenicillines zijn geneesmiddelen met een breed spectrum. Verlies benzylpenicilline in kracht in de strijd tegen gram-positieve bacteriën, maar bedek een groter aantal infecties. In vergelijking met andere medicijnen blijven ze langer in het lichaam en dringen ze beter door bepaalde lichaamsbelemmeringen. Voorbeelden van medicijnen: Ampicilline, Amoxicilline. U kunt vaak Ampioks - Ampicilline + Oxacilline vinden.

Carboxypenicillines en ureidopenicillines zijn antibiotica die werkzaam zijn tegen Pseudomonas aeruginosa. Op dit moment worden ze praktisch niet gebruikt, omdat infecties snel resistent voor hen worden. Af en toe kunt u hen ontmoeten als onderdeel van een uitgebreide behandeling.

Voorbeelden van medicijnen: Ticarcilline, Piperacilline

Penicilline-antibiotica

Penicilline-antibiotica worden gekenmerkt door lage toxiciteit, uitgebreid werkingsspectrum. Penicilline-antibiotica hebben een bacteriedodend effect op de meeste stammen van gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serie

Het effect van geneesmiddelen uit de lijst van penicilline-antibiotica wordt bepaald door hun vermogen om de dood van pathogene microflora te veroorzaken. Penicillines werken bacteriedodend, in wisselwerking met bacteriële enzymen, en verstoren de synthese van de bacteriële wand.

Doelen voor penicillines zijn het kweken van bacteriële cellen. Voor mensen zijn penicilline-antibiotica veilig, omdat de membranen van menselijke cellen geen bacterieel peptidoglycaan bevatten.

classificatie

Volgens de productiemethode en eigenschappen zijn er twee hoofdgroepen van penicilline-antibiotica:

  • natuurlijk - ontdekt in 1928 door Fleming;
  • semi-synthetisch - gemaakt voor de eerste keer in 1957, toen de actieve kern van het antibioticum 6-AIC werd geïsoleerd.

Een aantal natuurlijke penicillines afgeleid van Penicillum microgrib is niet resistent tegen bacteriële penicillinase-enzymen. Om deze reden is het activiteitenspectrum van de natuurlijke penicilline-reeks versmald vergeleken met de groep semi-synthetische geneesmiddelen.

Penicillin Classification:

  • natuurlijke;
    • fenoxymethylpenicilline - Osp en analogen;
    • benzathine benzylpenicilline - Retarpen;
    • benzylpenicilline - procaïne penicilline;
  • semi;
    • aminopenicillinen - amoxicillinen, ampicillinen;
    • anti-staphylococcen;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • beschermd tegen inhibitie;
    • gecombineerd.

Onder invloed van het wijdverspreide gebruik van antibiotica, hebben bacteriën geleerd om beta-lactamase-enzymen te produceren die penicillines in de maag vernietigen.

Om het vermogen van bèta-lactamase-producerende bacteriën om antibiotica te vernietigen te overwinnen, creëerden ze een combinatie van remmer-beschermde middelen.

Spectrum van actie

Natuurlijke penicillines zijn actief tegen bacteriën:

  • Gram-positief - Stafylokokken, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gramnegatief - meningokokken, gonococci, Haemophilus ducreyi - veroorzaakt zachte kans, Pasteurella multocida - veroorzaakt pasteurellose;
  • anaeroben - clostridia, fusobacteria, actinomycetes;
  • spirochete - leptospira, borrelia, bleke spirocheten.

Het werkingsspectrum van semi-synthetische penicillines is breder dan dat van natuurlijke.

Semi-synthetische groepen antibiotica uit de lijst van penicilline-reeksen worden ingedeeld volgens het werkingsspectrum, als:

  • niet actief voor de pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pesticide medicijnen.

getuigenis

Als eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van bacteriële infecties worden antibiotica uit de penicilline-reeks gebruikt bij de behandeling van:

  • aandoeningen van de luchtwegen - longontsteking, bronchitis;
  • KNO-ziekten - otitis, tonsillitis, tonsilofaryngitis, roodvonk;
  • ziekten van het urinewegstelsel - cystitis, pyelonephoritis
  • gonnoroea, syfilis;
  • huidinfecties;
  • osteomyelitis;
  • neonatale pasgeborenen;
  • bacteriële lesies van de slijmvliezen, bindweefsel;
  • leptospirose, actinomycosis;
  • meningitis.

Natuurlijke penicillines

Natuurlijke benzylpenicillines worden vernietigd door bètalactamasen en maagsap. De preparaten van deze groep worden geproduceerd als geneesmiddelen voor injecties:

  • langdurige werking - analogen met de namen Bicillines genummerd 1 en 5, novocaïnezout van benzylpenicilline;
  • kortwerkend natrium, kaliumzouten van benzylpenicilline.

Langdurige secretie in het bloed bij toediening van intramusculair depotvormen van penicillines, die na de injectie langzaam uit de spier in het bloed worden afgegeven:

  • Bicelline 1 en 5 - worden 1 keer per dag aangesteld;
  • Benzylpenicilline novocaine zout - 2 - 3 p./ Dag.

aminopenicilline

Antibiotica uit de lijst met aminopenicillinen zijn effectief tegen de meeste infecties die worden veroorzaakt door bacteriën Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus en andere namen, overwegend Gram-negatieve bacteriën.

De lijst van antibiotica aminopenicillines penicilline-serie omvat medicijnen:

  • ampicilline-reeks;
    • Ampicilline trihydraat;
    • ampicilline;
  • amoxicilline;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

De activiteit van antibiotica uit de lijst van ampicillines en amoxicillines, de actiespectra van geneesmiddelen van deze penicilline-groepen zijn vergelijkbaar.

Ampicilline-antibiotica hebben een zwakker effect op pneumokokken, maar de activiteit van Ampicilline en de analogen ervan met de namen Ampicilline Akos, Ampicilline-trihydraat is hoger in verhouding tot shigella.

Antibiotica van de groep zijn voorgeschreven:

  • ampicillines - binnentabletten en injecties in / m, in / in;
  • Amoxicillines - voor orale toediening.

Amoxicilline is effectief tegen Pseudomonas aeruginosa, maar sommige leden van de groep worden vernietigd door bacteriële penicillinases. Penicillines van de groep ampicilline-antibiotica zijn resistent tegen penicillinase-enzymen.

Antistaphylococcal penicillines

De anti-staphylococcal penicillinegroep omvat antibiotica van de namen:

De medicijnen zijn resistent tegen stafylokokkenpenicillinases, die andere penicilline-antibiotica vernietigen. De meest bekende van deze groep is het anti-staphylococcen-medicijn Oxacillin.

Antisexpous penicillines

Antibiotica van deze groep hebben een groot werkingsspectrum dan aminopenicillines, zijn effectief tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), die ernstige cystitis, etterende tonsillitis en huidinfecties veroorzaakt.

De groep van anti-panicilli penicillines omvat:

  • carboxypenicillines - geneesmiddelen;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Carbenicilline dinatrium;
    • timentin;
  • een groep ureidopenicillinen;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacilline-picilline.

Carbenicilline is alleen beschikbaar als poeder voor de / m, in / in de injectie. Antibiotica van deze groep zijn voorgeschreven voor volwassenen.

Timentine wordt voorgeschreven voor ernstige infecties van het urogenitale ademhalingssysteem. Azlotsilline en analogen worden voorgeschreven in injecties met purulent-septische condities:

  • peritonitis;
  • septische endocarditis;
  • sepsis;
  • longabces;
  • ernstige urineweginfecties.

Piperacilline wordt voornamelijk voorgeschreven voor infecties met Klebsiella.

Inhibitorbeschermend, gecombineerd betekent

Voor remmerbeschermde penicillines zijn gecombineerde geneesmiddelen, waaronder een antibioticum en een stof die de activiteit van bacteriële bèta-lactamase blokkeert.

Als remmers van bèta-lactamase, waarvan er ongeveer 500 soorten zijn, zijn:

  • clavulaanzuur;
  • tazobactam;
  • sulbactam.

Voor de behandeling van luchtweginfecties, urineweginfecties, voornamelijk penicilline-beschermde antibiotica met de volgende namen worden gebruikt:

  • amoxicilline + clavunaat;
    • augmentin;
    • amoxiclav;
    • Amoxil;
  • ampicilline + sulbactam - Unazin.

Van infecties die zich voordoen tegen een achtergrond van verzwakte immuniteit, schrijven voor:

  • ticarcilline + clavunaat - Timentine;
  • piperacilline + tazobactam - Tazotsin.

De geneesmiddelen met gecombineerde werking omvatten het antibacteriële middel Ampioks en het analoge Ampiox-natrium, inclusief ampicilline + oxacilline.

Ampioks is beschikbaar in tabletten en in poedervorm voor injectie. Ampioks wordt gebruikt bij de behandeling van kinderen en volwassenen tegen ernstige sepsis, septische endocarditis en postpartum-infectie.

Penicillines voor volwassenen

De lijst van semi-synthetische penicillines, die veel worden gebruikt voor keelpijn, otitis, faryngitis, sinusitis, longontsteking, omvat geneesmiddelen in pillen en injecties:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampicilline;
  • augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperacilline;
  • ticarcilline;

Tegen purulente, chronische pyelonefritis, bacteriële cystitis, urethritis, endometritis, salpingitis, worden vrouwen penicillines voorgeschreven:

  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicilline + sulbactam;
  • Medoklav;
  • Piperacilline + tazobactam;
  • Ticarcilline met clavulanaat.

Penicillines worden niet gebruikt tegen prostatitis, omdat ze niet in het prostaatweefsel doordringen.

Als de patiënt allergisch is voor penicillines, zijn urticaria en anafylactische shock mogelijk in het geval van behandeling met cefalosporines.

Om een ​​allergische reactie te voorkomen, worden allergieën voor bètalactamantibiotica, die penicillines en cefalosporines zijn, macrolide-antibiotica voorgeschreven.

Exacerbatie van chronische pyelonefritis bij zwangere vrouwen behandelt:

  • ampicilline;
  • Amoxicilline + clavulanaat;
  • Ticarcilline + clavulanaat;
  • Oxacilline - met stafylokokkeninfectie.

De lijst van niet-penicilline-antibiotica die een arts kan voorschrijven voor keelpijn, bronchitis of longontsteking tijdens de zwangerschap, omvat de volgende medicijnen:

Penicillines voor de behandeling van kinderen

Penicillines zijn laag-toxische antibiotica, daarom worden ze vaak voorgeschreven voor kinderen met infectieziekten.

Bij de behandeling van kinderen wordt de voorkeur gegeven aan door penetilline beschermde penicillines bedoeld voor inname.

Penicilline-antibiotica voor de behandeling van kinderen zijn Amoxicilline en de analogen daarvan, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin en Flemoklav Solyutab.

Gebruikt om kinderen en vormen van het antibioticum Solutab te behandelen, niet van de penicilline-reeks, de lijst bevat analogen met de namen:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Medicijnen in de vorm van dispergeerbare solutab-tabletten werken niet minder effectief dan injecties en veroorzaken minder kinderlijk verdriet en tranen tijdens het behandelingsproces. Lees over antibiotica in de vorm van dispergeerbare bruistabletten kunt u vinden op de pagina "Antibioticum Solyutab."

Vanaf de geboorte worden het medicijn Ospamox en een aantal analogen ervan, die worden geproduceerd in oplosbare tabletten, korrels en poeder voor suspensie, gebruikt om kinderen te behandelen. De benoeming van de dosering maakt de arts op basis van de leeftijd en het gewicht van het kind.

Bij kinderen kunnen penicillines zich in het lichaam ophopen als gevolg van de onvolgroeidheid van het urinewegstelsel of de nierziekte. Een verhoogde concentratie van antibioticum in het bloed heeft een toxisch effect op zenuwcellen, wat zich manifesteert door convulsies.

Wanneer deze symptomen optreden, wordt de behandeling gestopt en wordt het antibioticum uit de penicilline-reeks vervangen door een kind van een andere groep.

Contra-indicaties, bijwerkingen van penicillines

Contra-indicaties voor penicilline gebruik omvatten allergieën voor penicillines en cefalosporines. Als er uitslag optreedt tijdens de behandeling, stop dan met het innemen van de medicijnen en raadpleeg een arts.

Allergieën voor penicillines kunnen angio-oedeem, anafylaxie manifesteren.

De lijst met bijwerkingen in penicillines is klein. De belangrijkste negatieve manifestatie is de onderdrukking van nuttige darmmicroflora.

Diarree, candidiasis, huiduitslag - dit zijn de belangrijkste bijwerkingen van penicillinegebruik. Minder vaak manifesteren de bijwerkingen van deze reeks geneesmiddelen zich:

  • misselijkheid, braken;
  • hoofdpijn;
  • pseudomembraneuze colitis;
  • oedeem.

Het gebruik van sommige penicillinegroepen - benzylpenicillines, carbenicillines, kan een verstoorde elektrolytenbalans veroorzaken met het begin van hyperkaliëmie of hypernatriëmie, wat het risico op een hartaanval, hoge bloeddruk verhoogt.

Een bredere lijst van ongewenste reacties in oxacilline en analogen:

  • leukocytenstoornis - laag hemoglobine, afgenomen neutrofielen;
  • van de nieren bij kinderen - het verschijnen van bloed in de urine;
  • koorts, braken, misselijkheid.

Om de ontwikkeling van bijwerkingen te voorkomen, moet u de gebruiksaanwijzing volgen en het geneesmiddel innemen volgens de door de arts voorgeschreven dosering.

Lees de rubriek 'Preparaten' voor meer informatie over elke groep penicilline-antibiotica.

Lijst en korte instructies voor antibiotica met betrekking tot penicillinepreparaten

Antibiotica zijn stoffen die worden geproduceerd door micro-organismen of worden gesynthetiseerd met behulp van medische technologieën uit natuurlijke grondstoffen. Deze geneesmiddelen worden gebruikt om de groei en ontwikkeling van kolonies van pathogene agentia die het menselijk lichaam zijn binnengedrongen te onderdrukken.

Antibiotica van de penicillinegroep zijn de eerste geneesmiddelen uit het aangegeven veld die in de klinische praktijk werden gebruikt. En ondanks het feit dat bijna 100 jaar zijn verstreken sinds hun ontdekking en de lijst met antimicrobiële middelen is aangevuld met cefalosporine, fluoroquinol en andere geneesmiddelen, zijn penicilline-achtige verbindingen nog steeds de belangrijkste antibacteriële geneesmiddelen voor het stoppen van een enorme lijst van infectieziekten.

Een beetje geschiedenis

De ontdekking van penicilline gebeurde bij toeval: in 1928 ontdekte wetenschapper Alexander Fleming, die in een van de Londense ziekenhuizen werkte, een schimmel die op een voedingsbodem werd gekweekt die stafylokokkenkolonies kon vernietigen.

Het werkzame bestanddeel van de microscopische schimmel filamenteuze schimmel Penicillium notatum onderzoeker genaamd penicilline. Na 12 jaar werd het eerste antibioticum geïsoleerd in zijn zuivere vorm en in 1942 ontving de Sovjet-microbioloog Zinaida Yermolyeva een medicijn van een ander type schimmel, Penicillium crustosum.

Vanaf de tweede helft van de 20e eeuw kwam een ​​onbeperkte hoeveelheid penicilline G (of benzylpenicilline) beschikbaar om verschillende ziekten te bestrijden.

Werkingsprincipe

De beschreven werkzame stof werkt op pathogenen die bactericide en bacteriostatisch zijn. Het mechanisme van het bacteriedodende schema van geneesmiddelen die zijn opgenomen in het penicillinetype (rij) gaat gepaard met schade aan de celwanden (schending van de integriteit van de structuur) van infectieuze agentia, wat leidt tot de dood van micro-organismen.

Het bacteriostatische principe van actie op pathogenen wordt gekenmerkt door een tijdelijke onderdrukking van het vermogen van pathogenen om zich te vermenigvuldigen.

Het type blootstelling aan het geneesmiddel wordt geselecteerd op basis van de ernst van de ziekte.

De meeste penicillines in kleine doses beïnvloeden micro-organismen bacteriostatisch. Met een toename van het aantal betrokken geneesmiddelen verandert het effect in bacteriedodend. Een specifieke dosering van de penicillinegroep kan alleen door een arts worden gekozen, antibiotica kunnen niet alleen voor de behandeling worden gebruikt.

Systematisering van medicijnen

Behalve benzylpenicilline (en zijn verschillende zouten, natrium, kalium), omvatten natuurlijke penicillines ook:

  • Benzylpenicilline procaïne;
  • tandartsen;
  • Benzathine benzylpenicilline.

De basisprincipes voor de classificatie van semi-synthetische penicillinespecies staan ​​hieronder vermeld.

  • isoxazolyl-penicillinen (oxacilline, nafcilline);
  • amino-penicillinen (Amoxicilline, Ampicilline);
  • aminodipenicillines (er zijn geen geneesmiddelen geregistreerd in de Russische Federatie);
  • carboxy-penicillinen (Carbenicilline);
  • ureido-penicillinen (piperacilline, azlocilline);
  • penicillines, beschermd tegen inhibitor (Piperacilline in combinatie met tazobactam, Ticarcilline in combinatie met clavulanaat, Ampicilline in complex met sulbactam).

Korte beschrijving van natuurlijke geneesmiddelen

Natuurlijke (natuurlijke) penicillines zijn medicijnen met een beperkt spectrum van effecten op micro-organismen. Vanwege het langdurig (en vaak ongecontroleerd) gebruik ervan voor medische doeleinden, zijn de meeste pathogenen erin geslaagd immuniteit voor dit soort antibiotica te verkrijgen.

Tegenwoordig zijn Bicilline en Benzylpenicilline de meest gebruikte geneesmiddelen voor de behandeling van ziekten, ze onderscheiden zich door voldoende werkzaamheid tegen bepaalde anaerobe middelen, spirochaetes, een aantal cocci en grampositieve pathogenen.

Gram-negatieve bacteriën H.ducreyi, P. multocida, Neisseria spp., Naast listeria, blijven variëteiten van corynebacteriën (in het bijzonder C.diphtheriae) gevoelig voor natuurlijke antibiotica.

De methode van gebruik van geneesmiddelen om de ontwikkeling van deze pathogenen te voorkomen - injectie.

Volgens experts hebben natuurlijke penicillines één belangrijk nadeel: ze worden vernietigd onder invloed van bètalactamasen (enzymen die door bepaalde micro-organismen worden geproduceerd). Dat is de reden waarom natuurlijke antibiotica die behoren tot de penicillinegroep niet worden gebruikt voor de behandeling van kwalen veroorzaakt door stafylokokkeninfecties.

Beschrijving van de gesynthetiseerde soorten medicijnen

Een aantal semi-synthetische geneesmiddelen die zijn opgenomen in de penicilline-antibioticaserie en die zijn gecombineerd tot de aminodipenicillinegroep, zijn niet geregistreerd in ons land. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin zijn geneesmiddelen met een beperkt werkingsspectrum en zijn effectief tegen gram-negatieve enterobacteriën.

De overblijvende gesynthetiseerde groepen geneesmiddelen worden veel gebruikt in medische instellingen in Rusland en vereisen meer gedetailleerde beschouwing.

Antistaphylococcen (penicilline-stabiele) geneesmiddelen

Een andere naam voor deze groep antibiotica is isoxazolylpenicilline. Meestal wordt het medicijn Oxacillin gebruikt in de therapie. De ondersoort omvat verschillende andere geneesmiddelen (in het bijzonder Nafcilline, Dicloxacilline, Methicilline), die zeer zelden worden gebruikt vanwege hun hoge toxiciteit.

Het spectrum van effecten op ziekteverwekkers Oxacilline is vergelijkbaar met geneesmiddelen die deel uitmaken van de natuurlijke penicilline-reeks, maar enigszins inferieur aan hen in het activiteitsniveau (in het bijzonder is het minder effectief tegen microben die gevoelig zijn voor de effecten van benzylpenicilline).

Het belangrijkste verschil tussen geneesmiddelen van andere penicillines - resistentie tegen bèta-lactamase, die stafylokokken produceren. De praktische toepassing van Oxycilline wordt gevonden in de strijd tegen de stammen van dit micro-organisme, dat de veroorzaker is van door de gemeenschap verworven infecties.

aminopenicilline

Deze groep semi-synthetische penicillines wordt gekenmerkt door een breed scala aan effecten op pathogenen. De ouder van aminopenicillines is Ampicilline. In een aantal parameters is het superieur aan Oxycilline, maar inferieur aan Benzylpenicilline.

Het dichtst in de buurt van dit medicijn is Amoxicilline.

Omdat deze leden van de groep vatbaar zijn voor de schadelijke effecten van bèta-lactamase, werden geneesmiddelen die beschermd waren tegen de werking van enzymen van infectieuze agentia door remmers (bijvoorbeeld Amoxicilline in combinatie met clavuaninezuur, Ampicilline in combinatie met sulbactam) geïntroduceerd in de medische praktijk.

De expansie van het antimicrobiële spectrum van de inhibitor-beschermde aminopenicillines vond plaats als gevolg van de manifestatie van hun activiteit in relatie tot:

  • Gram-negatieve bacteriën (C. diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • stafylokokken;
  • anaerobe soorten B. fragilis.

De groei en ontwikkeling van micro-organismen, waarvan de resistentie tegen penicilline-achtige antibiotica niet wordt geassocieerd met de productie van bèta-lactamase, worden niet beïnvloed door inhibitor-beschermde aminopenicillines.

Ureidopenitsillin en carboxypenicillines

Vertegenwoordigers van deze groepen - semi-synthetische antibiotica op basis van penicilline voor mensen die de Pus unyazolitis doden; De lijst van deze medicijnen is vrij breed, maar in de moderne geneeskunde worden ze zelden gebruikt (pathogenen verliezen hun gevoeligheid in korte tijd).

Geneesmiddelen van carboxypenicilline-soorten Carbenicilline, Ticarcilline (de laatste is niet geregistreerd op het grondgebied van de Russische Federatie) voorkomen de ontwikkeling van kolonies van gram-positieve bacteriën en micro-organismen van de familie P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Het meest effectieve middel uit de groep van ureidopenicillines is Piperacilline; het is betrokken bij de bestrijding van ziekten veroorzaakt door Klebsiella spp.

De beschreven antibiotica, evenals natuurlijke penicillines, zijn onderhevig aan de negatieve effecten van bèta-lactamase. De oplossing voor het probleem werd gevonden in de synthese van fundamenteel nieuwe antimicrobiële middelen, waarbij, naast de reeds genoemde werkzame stoffen, remmers werden geïntroduceerd.

Inhibitor-beschermde ureidopenitsilline, carboxypenicillines hebben een breed scala aan effecten op de meeste bekende pathogenen.

farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het antibioticum, dat deel uitmaakt van de penicilline-reeks geneesmiddelen, snel geabsorbeerd en begint het door te dringen in vloeibare media en weefsels van het lichaam om kolonies van pathogenen te beïnvloeden.

Geneesmiddelen worden gekenmerkt door het vermogen zich te concentreren in pleurale, pericardiale, synoviale vloeistoffen en gal. Ga praktisch niet over in de interne omgeving van de gezichtsorganen en prostaatvloeistof. Minimale lobben worden aangetroffen in de moedermelk. In kleine hoeveelheden doordringen in de placentabarrière.

Indien nodig (bijvoorbeeld het detecteren van een patiënt met meningitis), worden therapeutische concentraties in de cerebrospinale vloeistof bereikt door toediening van grote doses geneesmiddelen.

Een deel van de penicillines in pilvorm wordt vernietigd onder invloed van gastro-intestinale enzymen en is daarom parenteraal betrokken.

De belangrijkste indicatoren voor het transport van werkzame stoffen uit het spijsverteringsstelsel naar het bloed van veelgebruikte medicijnen (in tabletten) staan ​​in de tabel.

Een lijst met alle penicilline-antibiotica en een schat aan gegevens over hen

Gewone antibacteriële medicijnen van minder dan een eeuw geleden zorgden voor een ware revolutie in de geneeskunde. De mensheid heeft een krachtig wapen ontvangen om infecties te bestrijden, die eerder als dodelijk werden beschouwd.

De eerste waren antibiotica-penicillines, die tijdens de Tweede Wereldoorlog vele duizenden levens hebben gered en actueel zijn in de moderne medische praktijk. Het tijdperk van antibioticatherapie begon bij hen en dankzij hen werden alle andere antimicrobiële geneesmiddelen verkregen.

Penicilline-antibiotica: een lijst met geneesmiddelen, een korte beschrijving en analogen

Deze sectie biedt een volledige lijst van momenteel relevante antimicrobiële geneesmiddelen. Naast de kenmerken van de basische verbindingen worden alle handelsnamen en analogen gegeven.

De verstrekte informatie is alleen voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor actie. Alle afspraken worden uitsluitend gemaakt door een arts en de therapie is onder zijn controle.

Ondanks de lage toxiciteit van penicillines leidt hun ongecontroleerd gebruik tot ernstige gevolgen: de vorming van resistentie in het pathogeen en de overgang van de ziekte naar een chronische vorm die moeilijk te genezen is. Het is om deze reden dat de meeste stammen van pathogene bacteriën vandaag resistent zijn tegen ABP van de eerste generatie.

Gebruik voor antibiotische therapie moet precies het medicijn zijn dat door een specialist is aangewezen. Onafhankelijke pogingen om een ​​goedkope analoog te vinden en op te slaan kunnen leiden tot verslechtering.

De dosering van de actieve substantie in een generiek geneesmiddel kan bijvoorbeeld naar boven of naar beneden verschillen, wat het verloop van de behandeling nadelig beïnvloedt.

Wanneer het nodig is om het geneesmiddel te vervangen vanwege een acuut tekort aan financiën, is het noodzakelijk om de arts te vragen, omdat alleen een specialist de beste optie kan kiezen.

Penicillines: definitie en eigenschappen

Deze structurele component is van doorslaggevend belang bij de behandeling van bacteriële infectieziekten: het voorkomt dat bacteriën een speciaal biopolymeer van peptidoglycaan produceren dat nodig is voor het bouwen van de celwand. Als gevolg hiervan kan het membraan zich niet vormen en sterft het micro-organisme. Er is geen destructieve invloed op menselijke en dierlijke cellen omdat ze geen peptidoglycaan bevatten.

Medische preparaten op basis van de producten van schimmels worden op grote schaal gebruikt in alle medische gebieden vanwege de volgende eigenschappen:

  • Hoge biologische beschikbaarheid - geneesmiddelen worden snel opgenomen en verspreid door de weefsels. De verzwakking van de bloed-hersenbarrière tijdens ontsteking van de bekleding van de hersenen draagt ​​ook bij tot de penetratie in de hersenvocht.
  • Uitgebreid antimicrobieel spectrum. In tegenstelling tot de eerste generatie chemische preparaten, zijn moderne penicillines effectief tegen de overgrote meerderheid van gram-negatieve en positieve bacteriën. Ze zijn ook bestand tegen penicillinase en de zure omgeving van de maag.
  • Laagste toxiciteit bij alle ABP. Ze mogen zelfs tijdens de zwangerschap gebruiken, en de juiste ontvangst (zoals voorgeschreven door de arts en volgens de instructies) elimineert de ontwikkeling van bijwerkingen bijna volledig.

In het proces van onderzoek en experimenten werden veel medische preparaten met verschillende eigenschappen verkregen. Als penicilline en ampicilline bijvoorbeeld tot een gemeenschappelijke reeks behoren, zijn ze niet hetzelfde. Alle penicilline ABP is goed compatibel met de meeste andere geneesmiddelen. Wat de complexe therapie met andere soorten antibacteriële geneesmiddelen betreft, verzwakt het gezamenlijke gebruik met bacteriostatische middelen de effectiviteit van penicillines.

classificatie

Een grondige studie van de eigenschappen van het eerste antibioticum toonde zijn imperfectie. Ondanks het vrij brede spectrum van antimicrobiële werking en lage toxiciteit, bleek natuurlijke penicilline gevoelig te zijn voor een speciaal destructief enzym (penicillinase) geproduceerd door sommige bacteriën. Bovendien verloor het zijn eigenschappen volledig in een zure maagomgeving en daarom werd het uitsluitend in de vorm van injecties gebruikt. Op zoek naar effectievere en stabielere verbindingen zijn verschillende semi-synthetische geneesmiddelen gemaakt.

Tot op heden zijn penicilline-antibiotica, waarvan een volledige lijst hieronder wordt gegeven, onderverdeeld in 4 hoofdgroepen.

biosynthetische

Geproduceerd door de schimmel schimmels Penicillium notatum en Penicillium chrysogenum, benzylpenicilline is een zuur in moleculaire structuur. Voor medische doeleinden combineert het chemisch met natrium of kalium om zouten te vormen. De verkregen verbindingen worden gebruikt voor de bereiding van injectie-oplossingen, die snel worden geabsorbeerd.

Het therapeutische effect wordt waargenomen binnen 10-15 minuten na toediening, maar duurt niet meer dan 4 uur, wat frequent herhaalde injecties in spierweefsel vereist (in speciale gevallen kan natriumzout intraveneus worden toegediend).

Deze medicijnen dringen goed door tot in de longen en de slijmvliezen en in de hersen- en synoviale vloeistoffen, het myocardium en de botten - in mindere mate. Bij ontstekingen van de hersenvliezen (meningitis) neemt de doorlaatbaarheid van de bloed-hersenbarrière echter toe, wat het mogelijk maakt om met succes te genezen.

Om het effect van het geneesmiddel te verlengen, combineert natuurlijk benzylpenicilline met novocaïne en andere stoffen. De verkregen zouten (Novocainic, Bitsillin-1, 3 en 5) na intramusculaire injectie vormen een medicijndepot op de injectieplaats, van waaruit de actieve substantie continu en met lage snelheid het bloed binnendringt. Met deze eigenschap kunt u het aantal injecties tot 2 keer per dag verminderen, terwijl u het therapeutische effect van kalium- en natriumzouten handhaaft.


Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor de langdurige antibioticabehandeling van chronische reuma, syfilis, focale streptokokkeninfectie.
Fenoxymethylpenicilline is een andere vorm van benzylpenicilline bedoeld voor de behandeling van matige infectieziekten. Het verschilt van de hierboven beschreven resistentie tegen het zoutzuur van maagsap.

Met deze kwaliteit kunt u het medicijn in de vorm van tabletten voor oraal gebruik (4 tot 6 keer per dag) vrijgeven. De meeste pathogene bacteriën, behalve spirocheten, zijn resistent tegen biosynthetische penicillines.

Semisynthetische antistaphylococcen

Natuurlijke benzylpenicilline relatief inactief aureus stammen die penicillinase (het enzym vernietigt de bèta-lactamring actief bestanddeel).

Gedurende lange tijd werd penicilline niet gebruikt voor de behandeling van stafylokokkeninfectie, terwijl in 1957 oxacilline niet op basis daarvan werd gesynthetiseerd. Het remt de activiteit van het bèta-lactamase van het veroorzakende middel, maar is niet effectief tegen ziekten veroorzaakt door stammen die gevoelig zijn voor benzylpenicilline. Deze groep omvat ook cloxacilline, dicloxacilline, methicilline en andere, die bijna niet worden gebruikt in de moderne medische praktijk vanwege de verhoogde toxiciteit.

Penicillinegroep-antibiotica in breedspectrumtabletten

Deze omvat twee subgroepen van antimicrobiële middelen die geschikt zijn voor orale toediening en die een bactericide werking tegen de meeste pathogene micro-organismen (zowel Gram + en Gram-).

aminopenicilline

In vergelijking met de vorige groepen hebben deze verbindingen twee belangrijke voordelen. Enerzijds zijn zij werkzaam tegen een breder scala van pathogenen, en ten tweede in tabletvorm, waarbij gebruik vergemakkelijkt. Nadelen zijn gevoeligheid voor beta-lactamase, namelijk aminopenicilline (ampicilline en amoxicilline) zijn ongeschikt voor de behandeling van staphylococcen infecties.

In combinatie met oxacilline (Ampioks) resistent worden.

Geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd en werken lang, wat de frequentie van gebruik tot 2-3 keer na 24 uur vermindert.

De belangrijkste indicaties voor gebruik zijn:

Een veel voorkomende bijwerking van aminopenicillines is een karakteristieke niet-allergische uitslag die onmiddellijk na het stoppen verdwijnt.

pseudomonas

Vertegenwoordig een afzonderlijke penicilline-reeks van antibiotica, waarvan de naam duidelijk wordt. Antibacteriële activiteit is vergelijkbaar met aminopenicillines (met uitzondering van pseudomonads) en wordt uitgesproken in relatie tot de pyocyanische stick.

Volgens de mate van efficiëntie zijn onderverdeeld in:

  • Carboxypenicillines, waarvan de klinische betekenis recent is afgenomen. Carbenicilline, dat de eerste van deze subgroep werd, is ook effectief tegen proteïne ampicilline-resistent. Momenteel zijn bijna alle stammen resistent tegen carboxypenicillines.
  • Ureidopenicillines zijn effectiever in relatie tot Pseudomonas aeruginosa, kunnen ook worden voorgeschreven voor ontstekingen veroorzaakt door Klebsiella. De meest effectieve zijn Piperacilline en Azlocilline, waarvan alleen de laatste relevant blijft in de medische praktijk.

Tot op heden zijn de overgrote meerderheid van de stammen van Pseudomonas aeruginosa resistent tegen carboxypenicillines en ureidopenicillines. Om deze reden is hun klinische betekenis verminderd.

Inhibitor-beschermde combinatie

Ampitsilinovaya groep antibiotica, een zeer actief tegen de meeste pathogenen, penitsillinazoobrazuyuschih bacteriën vernietigd. Omdat de bacteriedodende werking van oxacillin weerstand tegen hen is veel zwakker dan die van ampicilline en amoxicilline werden gesynthetiseerd gecombineerde medikakmenty.

In combinatie met sulbactam clavulanaat en tazobactam antibiotica krijgen een tweede p-lactam ring en derhalve weerstand tegen beta-lactamasen. Bovendien hebben remmers hun eigen antibacteriële werking, waardoor het belangrijkste werkzame bestanddeel wordt versterkt.

Met remmers beschermde geneesmiddelen behandelen met succes ernstige nosocomiale infecties, waarvan spanningen resistent zijn tegen de meeste geneesmiddelen.

Penicillines in de medische praktijk

Een uitgebreid spectrum van actie en een goede tolerantie door patiënten maakte penicilline de beste manier om infectieziekten te behandelen. Aan het begin van het tijdperk van antimicrobiële geneesmiddelen benzylpenicilline en de zouten zijn de drugs van keuze, maar op het moment dat het merendeel van de ziekteverwekkers resistent zijn tegen hen. Niettemin, moderne semi-synthetische penicilline antibiotica pillen, injecties en andere toedieningsvormen te bezetten een leidende positie in antibiotische therapie op verschillende gebieden van de geneeskunde.

Longziekten en Otolaryngologie

De ontdekker merkte ook de specifieke werkzaamheid van penicilline tegen respiratoire pathogenen op, dus het medicijn wordt het meest gebruikt in dit gebied. Bijna alle van hen een verwoestende uitwerking op de bacteriën die sinusitis, meningitis, bronchitis, longontsteking en andere aandoeningen van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaken.

Met remmers beschermde middelen behandelen zelfs bijzonder gevaarlijke en aanhoudende nosocomiale infecties.

geslachtsziekten

Spirocheten - een van de weinige microorganismen bleven hun gevoeligheid voor benzylpenicilline en zijn derivaten. Benzilpenitsilliny effectief en met betrekking tot gonokokken die met succes syfilis en gonorroe kan behandelen, met een minimale negatieve impact op het lichaam van de patiënt.

gastro-enterologie

Intestinale ontstekingen veroorzaakt door pathogene microflora reageren goed op de behandeling met zuurbestendige geneesmiddelen.

Van bijzonder belang zijn aminopenicillinen, die deel uitmaken van de complexe uitroeiing van Helicobacter.

gynaecologie

In de verloskundige en gynaecologische praktijk worden veel penicillinepreparaten uit de lijst gebruikt om bacteriële infecties van het vrouwelijke voortplantingssysteem te behandelen en om infectie van de pasgeborene te voorkomen.

oogheelkunde

Hier penicilline antibiotica nemen ook een waardige plaats: oogdruppels, zalven en oplossingen voor injectie worden behandeld keratitis, abcessen, gonokokkenconjunctivitis en andere oogziekten.

urologie

Ziekten van het urinestelsel, met een bacteriële oorsprong, reageren goed op therapie alleen met middelen die door een inhibitor worden beschermd. De overblijvende subgroepen zijn niet effectief, omdat de stammen van pathogenen zeer resistent voor hen zijn.

Penicillines worden in bijna alle gebieden van de geneeskunde gebruikt voor ontstekingen veroorzaakt door pathogene micro-organismen, en niet alleen voor de behandeling. In de chirurgische praktijk worden ze bijvoorbeeld aangesteld om postoperatieve complicaties te voorkomen.

Kenmerken van therapie

Behandeling met antibacteriële medicijnen in het algemeen en penicillines in het bijzonder mogen alleen op recept worden uitgevoerd.

Ondanks de minimale toxiciteit van het medicijn zelf, beschadigt het misbruik ervan het lichaam ernstig. Om te zorgen dat antibiotische therapie tot herstel leidt, moet u de medische aanbevelingen volgen en de kenmerken van het medicijn kennen.

getuigenis

De omvang van penicilline en verschillende bereidingen die daarop zijn gebaseerd in de geneeskunde is te wijten aan de activiteit van de stof met betrekking tot specifieke pathogenen. Bacteriostatische en bacteriedodende effecten manifesteren zich in relatie tot:

  • Gram-positieve bacteriën - gonokokken en meningokokken;
  • Gram - diverse stafylokokken, streptokokken en pneumokokken, difterie, Pseudomonas en sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomycetes en spirocheten.

Lage toxiciteit en breed werkingsspectrum maakt de antibiotica penicilline groepen optimale behandeling van keelpijn, longontsteking (zowel focale lobaire), roodvonk, difterie, meningitis, bloedvergiftiging, sepsis, pleuritis, Pius, osteomyelitis bij zowel acute als chronische vormen, bacteriële endocarditis, verschillende purulente infecties van de huid, slijmvliezen en zachte weefsels, erysipelas, miltvuur, gonorroe, actinomycose, syfilis, oogontsteking en oogziekten en KNO aandoeningen.

Contra

Onder de strikte contra-indicaties is alleen individuele intolerantie voor benzylpenicilline en andere geneesmiddelen in deze groep. Ook endolyumbalnoe (injectie in het ruggenmerg) toediening van geneesmiddelen aan patiënten met epilepsie is niet toegestaan.

Tijdens de zwangerschap moet een antibioticatherapie met penicillinepreparaten uiterst voorzichtig worden behandeld. Ondanks het feit dat ze minimale teratogene effecten hebben, is het noodzakelijk om tabletten en schoten alleen voor te schrijven in geval van dringende noodzaak, waarbij de mate van risico voor de foetus en de meest zwangere wordt beoordeeld.

Aangezien penicilline en zijn derivaten vrijelijk uit de bloedbaan in de moedermelk kunnen binnendringen, is het raadzaam om tijdens de therapie borstvoeding te weigeren. Het medicijn kan een ernstige allergische reactie bij zuigelingen veroorzaken, zelfs bij het eerste gebruik. De lactatie is niet gestopt, melk moet regelmatig worden gedecanteerd.

Bijwerkingen

Onder andere antibacteriële middelen onderscheiden penicillines zich op gunstige wijze door lage toxiciteit.

De ongewenste effecten van consumptie zijn onder andere:

  • Allergische reacties. Meestal gemanifesteerd door huiduitslag, jeuk, urticaria, koorts en zwelling. Het is uiterst zeldzaam in ernstige gevallen mogelijke anafylactische shock, die de onmiddellijke toediening van een tegengif (adrenaline) vereist.
  • Dysbacteriosis. De onbalans van de natuurlijke microflora leidt tot spijsverteringsstoornissen (winderigheid, opgeblazen gevoel, obstipatie, diarree, buikpijn) en de ontwikkeling van candidiasis. In het laatste geval worden de slijmvliezen van de mondholte (bij kinderen) of de vagina aangetast.
  • Neurotoxische reacties. De negatieve impact van penicilline op het centrale zenuwstelsel tot uiting komt door de toegenomen reflex prikkelbaarheid, misselijkheid en kokhalzen, convulsies, soms - coma.

Om de ontwikkeling van dysbacteriose te voorkomen en allergieën te voorkomen, kan dit helpen bij tijdige medische ondersteuning van het lichaam. Het is raadzaam om antibiotische therapie te combineren met het gebruik van pre- en probiotica, evenals desensitizers (als de gevoeligheid wordt verhoogd).

Penicilline-antibiotica voor kinderen: kenmerken van gebruik

Kinderpillen en -injecties moeten zorgvuldig worden voorgeschreven, gezien de mogelijke negatieve reactie, en de keuze voor een bepaald medicijn moet met opzet worden benaderd.

In de eerste levensjaren wordt benzylpenicilline gebruikt in het geval van sepsis, pneumonie, meningitis, otitis. Voor de behandeling van luchtweginfecties, keelpijn, bronchitis en sinusitis worden de veiligste antibiotica geselecteerd uit de lijst: Amoxicilline, Augmentin, Amoxiclav.

Het lichaam van het kind is veel gevoeliger voor drugs dan een volwassene. Daarom moet u de toestand van de baby van nabij volgen (penicilline wordt langzaam geëlimineerd en accumulerend, kan stuiptrekkingen veroorzaken) en tevens preventieve maatregelen nemen. Deze laatste omvatten het gebruik van pre- en probiotica om de darmmicroflora, voeding en volledige versterking van het immuunsysteem te beschermen.

Historische informatie

De ontdekking die een echte medische revolutie van het begin van de 20e eeuw heeft gemaakt, werd toevallig gemaakt. Het moet gezegd dat de antibacteriële eigenschappen van schimmel schimmels werden opgemerkt door mensen in de diepe oudheid.

Alexander Fleming - de ontdekker van penicilline

De Egyptenaren bijvoorbeeld, zelfs 2500 jaar geleden, genazen ontstoken wonden met kompressen van beschimmeld brood, maar wetenschappers namen pas de theoretische kant van de vraag in de 19e eeuw aan. Europese en Russische onderzoekers en artsen, die antibiose (het vermogen van sommige micro-organismen om anderen te vernietigen) te bestuderen, probeerden er praktische voordelen aan te ontlenen.

Alexander Fleming, een Britse microbioloog die in september 28 september 28 schimmel in de petrischalen met kolonies vond, slaagde. Haar geschillen, die op de gewassen vielen als gevolg van de nalatigheid van laboranten, kiemden en vernietigden pathogene bacteriën. Geïnteresseerde Fleming heeft dit fenomeen zorgvuldig bestudeerd en een bacteriedodende stof genaamd penicilline geïsoleerd. Jarenlang werkte de ontdekker aan een chemisch zuivere, duurzame verbinding die geschikt was voor de behandeling van mensen, maar anderen vonden het uit.

In 1941 konden Ernst Chain en Howard Florey onzuiverheden uit penicilline verwijderen en klinische proeven met Fleming uitvoeren. De resultaten waren zo succesvol dat de VS tegen het jaar 43 massaproductie hadden georganiseerd van een medicijn dat zelfs tijdens de oorlog vele honderdduizenden levens redde. De verdiensten van Fleming, Cheney en Flory voor de mensheid werden in 1945 geëvalueerd: de ontdekker en ontwikkelaars werden Nobelprijswinnaars.

Vervolgens werd de initiële chemische bereiding constant verbeterd. Dit is hoe moderne penicillines, resistent tegen de zure omgeving van de maag, resistent tegen penicillinase en effectiever in het algemeen, verschenen.

Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.

Penicilline-antibiotica - een lijst met geneesmiddelen met instructies, indicaties en prijs

Penicillines werden ontdekt aan het begin van de 20e eeuw, maar de medische wetenschap verbeterde voortdurend hun eigenschappen. Moderne medicijnen zijn dus resistent geworden tegen het eerder deactiveren van hun penicillinase en zijn immuun geworden voor de zure maagomgeving.

Penicillineclassificatie

Een groep antibiotica geproduceerd door schimmels van het geslacht Penicillium wordt penicilline genoemd. Ze zijn actief tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve microben, gonokokken, spirocheten, meningokokken. Penicillines zijn een grote groep van bètalactamantibiotica. Ze zijn verdeeld in natuurlijke en semi-synthetische, hebben algemene eigenschappen van lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen.

  1. Natuurlijk (benzylpenicillinen, bicillinen, fenoxymethylpenicilline).
  2. Isoxazievenicillines (oxacilline, flucloxacilline).
  3. Amidinopenitilline (amdinocilline, acidocyllin).
  4. Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
  5. Carboxypenicillinen (carbenicilline, carindacilline, ticarcilline).
  6. Ureidopenitsilline (azlotsilline, piperacilline, mezlotsilline).

Volgens de bron, het spectrum en de combinatie met bètalactamasen zijn antibiotica onderverdeeld in:

  1. Natuurlijk: benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline.
  2. Antistaphylococcal: oxacillin.
  3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines): ampicilline, amoxicilline.
  4. Werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypenicillinen (ticarcilline), ureidopenicillinen (azlocilline, piperacilline).
  5. Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (beschermd tegen inhibitie): in combinatie met clavatoate amoxicilline, ticarcilline, ampicilline / sulbactam.

Bitsilline, Benzatine, Penicilline, Ekobol

Streptokokken, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirocheten

Oxacilline, Ticarcilline, Meticilline, Metzyllam, Nafcilline

Enterobacteriën, hemophilus bacillus, spirocheten

Met een uitgebreid spectrum van actie (anti-etterende)

Amoxicilline, Augmentin, Ampicillinetrihydraat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Met een breed antibacterieel spectrum

Carbenicilline, Azlocilin, Piperacilline, Azithromycin

Penicillinepreparaten van de naam

Paddestoelen zijn het rijk van levende organismen. Champignons zijn anders: sommige vallen in ons dieet, sommige veroorzaken huidziekten, sommige zijn zo giftig dat ze tot de dood kunnen leiden. Maar Penicillium-schimmels redden miljoenen mensenlevens van pathogene bacteriën.

Op penicilline gebaseerde antibiotica op basis van deze schimmel (schimmel is ook een paddestoel) worden nog steeds in de geneeskunde gebruikt.

In de jaren 30 van de vorige eeuw voerde Alexander Fleming experimenten uit met stafylokokken. Hij bestudeerde bacteriële infecties. Nadat een groep van deze pathogenen is opgegroeid in een voedingsmedium, merkte de wetenschapper op dat er gebieden in de beker zijn waar geen levende bacteriën in de buurt zijn. Uit het onderzoek bleek dat de gebruikelijke groene schimmel die zich op oudbakken brood zet, de schuld is van deze vlekken. Schimmel werd Penicillium genoemd en produceerde, naar het bleek, een stof die stafylokokken doodt.

Fleming bestudeerde de vraag dieper en ontdekte al snel pure penicilline, die het eerste antibioticum ter wereld werd. Het werkingsprincipe van het medicijn is als volgt: wanneer de cel van een bacterie zich deelt, herstelt elke helft zijn celwand met behulp van een speciaal chemisch element, peptidoglycaan. Penicilline blokkeert de vorming van dit element en de bacteriecel "lost" eenvoudigweg op in de omgeving.

Maar al snel ontstonden er problemen. Bacteriecellen hebben geleerd het medicijn te weerstaan ​​- ze begonnen een enzym te produceren dat 'beta-lactamase' wordt genoemd en dat bètalactams afbreekt (de basis van penicilline).

De volgende 10 jaar was er een onzichtbare oorlog tussen de ziekteverwekkers die penicilline vernietigden, en wetenschappers, deze penicilline modificerend. Er werden dus vele modificaties van penicilline geboren, die nu de gehele penicilline-reeks van antibiotica vormen.

Het medicijn in elke vorm van toepassing verspreidt zich snel door het lichaam en doordringt bijna alle delen ervan. Uitzonderingen: hersenvocht, prostaatklier en visueel systeem. Op deze plaatsen is de concentratie erg laag, onder normale omstandigheden niet meer dan 1 procent. Wanneer de ontsteking kan oplopen tot 5%.

Antibiotica raken de cellen van het menselijk lichaam niet, omdat de laatste geen peptidoglycaan bevatten.

Het medicijn wordt snel uitgescheiden uit het lichaam, na 1-3 uur komt het meeste via de nieren naar buiten.

Bekijk een video over dit onderwerp.

Alle geneesmiddelen zijn onderverdeeld in: natuurlijke (korte en langdurige werking) en semi-synthetische (antistaphylococcen, breedspectrumgeneesmiddelen, antisexaginalis).

Deze preparaten worden direct uit de mal gehaald. Op dit moment zijn de meeste van hen verouderd, omdat pathogenen immuun voor hen zijn geweest. In de geneeskunde worden benzylpenicilline en bicilline het meest gebruikt, die effectief zijn tegen grampositieve bacteriën en cocci, sommige anaerobe en spirocheten. Al deze antibiotica worden alleen gebruikt in de vorm van injecties in de spieren, omdat de zure omgeving van de maag ze snel vernietigt.

Benzylpenicilline in de vorm van natrium- en kaliumzouten behoort tot natuurlijke kortwerkende antibiotica. De werking stopt na 3-4 uur, dus u moet vaak meerdere injecties doen.

Om dit nadeel te elimineren, hebben apothekers natuurlijke antibiotica met langdurige werking gecreëerd: bicilline en novocaïne benzylpenicilline. Deze medicijnen worden "depot-vormen" genoemd, omdat ze na introductie in de spier een "depot" vormen, van waaruit het medicijn langzaam in het lichaam wordt opgenomen.

Voorbeelden van geneesmiddelen: zout van benzylpenicilline (natrium, kalium of procaïne), Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5.

Enkele decennia na ontvangst van penicilline konden apothekers het belangrijkste actieve bestanddeel isoleren en begon het proces van modificatie. Na verbetering kregen de meeste geneesmiddelen resistentie tegen de zure omgeving van de maag en begonnen semi-synthetische penicillines in tabletten te worden aangemaakt.

Isoxazievenicillines zijn geneesmiddelen die effectief zijn tegen stafylokokken. Deze hebben geleerd een enzym te produceren dat benzylpenicilline vernietigt, en preparaten uit deze groep voorkomen de productie van een enzym. Maar voor de verbetering die u moet betalen - geneesmiddelen van dit type worden slechter opgenomen in het lichaam en hebben een kleiner werkingsspectrum in vergelijking met natuurlijke penicillines. Voorbeelden van medicijnen: Oxacilline, Nafcilline.

Aminopenicillines zijn geneesmiddelen met een breed spectrum. Verlies benzylpenicilline in kracht in de strijd tegen gram-positieve bacteriën, maar vang een breed scala aan infecties. In vergelijking met andere medicijnen blijven ze langer in het lichaam en dringen ze beter door bepaalde lichaamsbelemmeringen. Voorbeelden van medicijnen: Ampicilline, Amoxicilline. U kunt vaak Ampioks - Ampicilline + Oxacilline vinden.

Carboxypenicillines en ureidopenicillines zijn antibiotica die werkzaam zijn tegen Pseudomonas aeruginosa. Op dit moment worden ze praktisch niet gebruikt, omdat infecties snel resistent voor hen worden. Af en toe kunt u hen ontmoeten als onderdeel van een uitgebreide behandeling.

Voorbeelden van medicijnen: Ticarcilline, Piperacilline

tablets

sumamed

Actief bestanddeel: azithromycin.

Indicaties: infecties van de luchtwegen.

Contra-indicaties: intolerantie, ernstig nierfalen, kinderen jonger dan 6 maanden.

Prijs: 300-500 roebel.

oxacillin

Actief bestanddeel: oxacilline.

Indicaties: infecties die gevoelig zijn voor het medicijn.

Prijs: 30-60 roebel.

Amoxicilline Sandoz

Actief bestanddeel: amoxicilline.

Indicaties: infecties van de luchtwegen (waaronder keelpijn, bronchitis), infecties van het urogenitale systeem, huidinfecties, andere infecties.

Contra-indicaties: intolerantie, kinderen tot 3 jaar.

Prijs: 150 roebel.

Ampicilline trihydraat

Actief bestanddeel: ampicilline.

Indicaties: longontsteking, bronchitis, keelpijn, andere infecties.

Contra-indicaties: overgevoeligheid, leverfalen.

tandartsen

Actief bestanddeel: fenoxymethylpenicilline.

Indicaties: streptokokkenziekten, infecties van milde tot matige ernst.

amoxiclav

Werkzaam bestanddeel: amoxicilline + clavulaanzuur.

Indicaties: infecties van de luchtwegen, urinewegen, infecties in de gynaecologie, andere infecties die gevoelig zijn voor amoxicilline.

Contra-indicaties: overgevoeligheid, geelzucht, mononucleosis en lymfatische leukemie.

Prijs: 116 roebel.

injecties

Bicillin 1

Werkzaam bestanddeel: benzathine benzylpenicilline.

Indicaties: acute tonsillitis, roodvonk, wondinfecties, erysipelas, syfilis, leishmaniasis.

Prijs: 15 roebel per injectie.

Ospamoks

Actief bestanddeel: amoxicilline.

Indicaties: infecties van de onderste en bovenste luchtwegen, gastro-intestinaal stelsel, urogenitaal systeem, gynaecologische en chirurgische infecties.

Contra-indicaties: overgevoeligheid, ernstige gastro-intestinale infecties, lymfatische leukemie, mononucleosis.

ampicilline

Actief bestanddeel: ampicilline.

Indicaties: luchtweg- en urineweginfecties, maagdarmkanaal, meningitis, endocarditis, sepsis, kinkhoest.

Contra-indicaties: overgevoeligheid, nierfunctiestoornissen, kindertijd, zwangerschap.

penicilline

Actief bestanddeel: benzylpenicilline.

Indicaties: ernstige infecties, aangeboren syfilis, abcessen, longontsteking, erysipelas, miltvuur, tetanus.

Prijs: 2,8 roebel per injectie.

Benzylpenicilline Novocainine zout

Actief bestanddeel: benzylpenicilline.

Indicaties: vergelijkbaar met benzylpenicilline.

Prijs: 43 roebel voor 10 injecties.

Amoxiclav, Ospamox en Oxacilline zijn geschikt voor de behandeling van kinderen. Maar voordat u de medicatie gebruikt, is het noodzakelijk dat u uw arts raadpleegt om de dosis aan te passen.

Indicaties voor gebruik

Penicilline-groep antibiotica worden voorgeschreven voor infecties, het type antibiotica wordt geselecteerd op basis van het type infectie. Dit kunnen verschillende kokken, staafjes, anaerobe bacteriën, enzovoort zijn.

Meestal behandelen antibiotica infecties van de luchtwegen en het urogenitale systeem.

In het geval van behandeling van kinderen, volg de instructies van de arts die het juiste antibioticum zal voorschrijven en pas de dosis aan.

In het geval van zwangerschap moeten antibiotica met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt, omdat ze de foetus binnendringen. Tijdens de lactatie is het beter om over te schakelen naar het mengsel, omdat het medicijn in de melk doordringt.

Voor ouderen is er geen specifieke indicatie, hoewel de arts bij het voorschrijven van de behandeling rekening moet houden met de toestand van de nieren en de lever van de patiënt.

De belangrijkste en vaak de enige contra-indicatie is individuele intolerantie. Het komt vaak voor, bij ongeveer 10% van de patiënten. Aanvullende contra-indicaties zijn afhankelijk van het specifieke antibioticum en worden voorgeschreven in de gebruiksaanwijzing.

In het geval van bijwerkingen moet u onmiddellijk medische hulp zoeken, het geneesmiddel stopzetten en een symptomatische behandeling uitvoeren.

Waar groeit penicillineschimmel?

Bijna overal. Deze schimmel bevat tientallen ondersoorten, en elk van hen heeft zijn eigen habitat tepelhof. De meest opvallende vertegenwoordigers zijn de penicillinevorm, die groeit op brood (het tast ook appels aan, waardoor ze snel rotten) en de vorm die wordt gebruikt bij de productie van sommige kazen.

Wat te vervangen door penicilline-antibiotica?

Als de patiënt allergisch is voor penicilline, kunnen niet-penicilline-antibiotica worden gebruikt. Medicijnnamen: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. De meest populaire optie is erytromycine. Maar u moet weten dat erythromycine vaak dysbacteriose en indigestie veroorzaakt.

Penicilline-antibiotica zijn een krachtig middel tegen infecties veroorzaakt door verschillende bacteriën. Er zijn er veel, en de behandeling moet worden geselecteerd op basis van het type ziekteverwekker.

Ze lijken onschadelijk voor het lichaam vanwege het feit dat de enige contra-indicatie een overgevoeligheidsreactie is, maar onjuiste behandeling of zelfmedicatie kan resistentie van het pathogeen tegen het antibioticum uitlokken en zal een andere behandeling moeten kiezen, gevaarlijker en minder effectief.

Hoe pijn te vergeten in de gewrichten en de wervelkolom?

  • Beperkt pijn je beweging en het volledige leven?
  • Maak je je zorgen over ongemak, kraken en systematische pijn?
  • Misschien heb je een aantal medicijnen, crèmes en zalven geprobeerd?
  • Mensen die bittere ervaring hebben opgedaan voor de behandeling van gewrichten gebruiken... >>

Mening van artsen over dit onderwerp te lezen

Antibiotica (a / b) - stoffen die in de natuur voorkomen of door de mens worden samengesteld uit natuurlijke grondstoffen en die de groei van pathogene bacteriën remmen die het lichaam aanvallen. Antibiotica worden ook gebruikt als kankerbestrijdende middelen in de oncologie.

Ontdekking van penicilline en zijn eigenschappen

Vóór de ontdekking van antibiotica leken veel ziekten ongeneeslijk, artsen en wetenschappers overal ter wereld wilden een stof vinden die zou helpen om ziekteverwekkende microben te verslaan zonder het menselijk lichaam te schaden. Mensen stierven aan wonden die besmet waren met bacteriën, sepsis, longontsteking, tuberculose, gonnoroea en andere even gevaarlijke ziekten.

Het keerpunt in de geschiedenis van de geneeskunde is 1928 - het jaar van ontdekking van penicilline. Miljoenen geredde levens danken deze ontdekking aan Sir Alexander Fleming, wiens naam bekend is over de hele wereld. De per ongeluk gegroeide schimmel van de soort Penicillium notatum op een voedingsbodem in het Fleming-laboratorium en de observatie van de wetenschapper zelf gaven een kans om besmettelijke ziekten te overwinnen.

Na de ontdekking van penicilline, hadden de wetenschappers één taak - om deze stof in zijn pure vorm te isoleren. De zaak was niet gemakkelijk, maar in de vroege jaren 40 van de 20e eeuw, synthetiseerden twee wetenschappers, Howard Florey en Ernst Cheney, een medicijn met een antibacteriële eigenschap.

Penicillinegroep-antibiotica remmen de groei en ontwikkeling van dergelijke micro-organismen als:

  • gonococci;
  • meningokokken;
  • stafylokokken;
  • streptokokken;
  • pneumokokken;
  • tetanus bacillus;
  • difterie stok;
  • botulismestok;
  • miltvuur en anderen.

Dit is slechts een kleine lijst van die bacteriën waarvan de activiteit wordt onderdrukt door penicilline en medicijnen uit deze familie.

Het antibioticumeffect van penicilline kan bacteriostatisch of bacteriedodend zijn. In het eerste geval hebben we het over de volledige vernietiging van micro-organismen die de ziekte veroorzaakten, die in de meeste gevallen extreem ernstig en acuut is. Voor ziekten van matige ernst worden antibiotica gebruikt met een bacteriostatische werking - ze onderdrukken de deling van microben.

Penicilline verwijst naar antibiotica met een bactericide effect. In zijn samenstelling hebben microben een celwand, waarvan de belangrijkste substantie peptidoglycaan is. Het geeft weerstand aan de bacteriecel en voorkomt dat het sterft zelfs in de meest ongeschikte levensomstandigheden. De penicilline werkt op de celwand en schendt de integriteit van de cel en maakt de werking ervan onmogelijk.

  • De celmembranen van het menselijk lichaam bevatten geen peptidoglycaan en daarom hebben penicilline-antibiotica geen pathogeen effect op ons lichaam. U kunt ook praten over de lage toxiciteit van deze geneesmiddelen.
  • Penicillines hebben een breed scala aan doseringen, wat veiliger is voor het menselijk lichaam, omdat het de patiënt in staat stelt een therapeutische dosis te kiezen met minimale bijwerkingen.
  • De meeste penicilline wordt door de nieren uitgescheiden (meer dan 60%) in de urine. Sommige penicillinepreparaten worden uitgescheiden via het galsysteem, dat wil zeggen met gal.
  • Penicillineclassificatie en drugslijst

    De basis van de chemische formule van de penicillinefamilie bevat een bèta-lactamring, daarom worden ze aangeduid als bèta-lactamam-antibiotica.

    De lever is het belangrijkste orgaan van het menselijk lichaam en neemt het meest actieve deel in de transformatie van geneesmiddelen die door de mens worden ingenomen. Daarom is het zo belangrijk om je lever te beschermen tegen de negatieve effecten na of tijdens onvrijwillige toediening van antibiotica met de hulp van...

    Aangezien penicilline al meer dan 70 jaar in de geneeskunde wordt gebruikt, hebben sommige bacteriën resistentie tegen deze stof ontwikkeld in de vorm van het enzym bèta-lactamase.

    Het werkingsmechanisme van het enzym is de affiniteit van de bèta-lactamring voor het hydrolytische enzym van de bacteriële cel, wat hun binding vergemakkelijkt, en dientengevolge de inactivatie van het antibioticum.

    Op dit moment worden semi-synthetische antibiotica in grotere mate gebruikt: de chemische formule van een natuurlijk antibioticum wordt als basis genomen en ondergaat nuttige wijzigingen. Dankzij dit kan de mensheid nog steeds weerstand bieden aan de bacteriën, die elk jaar hun antibioticaresistentiemechanismen ontwikkelen.

    De huidige federale richtlijnen voor geneesmiddelen bieden de volgende classificatie van penicillines: