Tamiflu: instructies voor gebruik, analogen en beoordelingen

Keelholteontsteking

Tamiflu is een antiviraal geneesmiddel, een prodrug die wordt gebruikt om de griep te voorkomen en te behandelen.

Het bevat oseltamivir, een prodrug die in het lichaam wordt gemetaboliseerd tot oseltamivir carboxylaat. De actieve metaboliet van oseltamivir remt op competitieve en selectieve wijze de neurominidase van influenzavirussen B en A, waardoor de afgifte van nieuw gevormde virussen uit geïnfecteerde cellen en hun penetratie in gezonde cellen worden voorkomen.

Tamiflu voorkomt de ontwikkeling van de ziekte in een vroeg stadium - oseltamivir carboxylaat remt de virusreplicatie en vermindert de pathogeniciteit.

In de rol van een profylacticum vermindert het significant (met 92%) de incidentie van influenza bij mensen die contact hebben gehad met geïnfecteerde mensen.

Heeft geen invloed op de vorming van antilichamen tegen het influenzavirus, ook niet bij patiënten die worden gevaccineerd met een geïnactiveerd influenzavaccin. Er is geen ontwikkeling van geneesmiddelresistentie bij post-exposure en seizoensgebonden grieppreventie.

De samenstelling van Tamiflu 75 bevat 1 capsule:

  • Werkzaam bestanddeel: oseltamivir - 75 mg (in de vorm van oseltamivirfosfaat - 98,5 mg);
  • Hulpcomponenten: talk, povidon K30, voorgegelatiniseerd zetmeel, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumaraat;
  • Lichaam van de capsule: gelatine, titaniumdioxide, zwarte ijzeroxide-oxide;
  • Cap-capsules: gelatine, titaniumdioxide, ijzer-kleurstofoxide rood en geel.

Er is geen bewijs van werkzaamheid bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door andere pathogenen dan influenzavirussen A en B.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Tamiflu? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • behandeling van influenza bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar;
  • preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen leven met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);
  • grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar.

Gebruiksaanwijzing Tamiflu 75 mg, dosering

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Volwassenen, tieners of kinderen die een capsule niet kunnen slikken, kunnen ook Tamiflu in poedervorm krijgen om een ​​suspensie voor orale toediening te bereiden.

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na het begin van griepsymptomen.

Voor de behandeling van influenza worden standaarddoseringen van Tamiflu 75 mg gebruikt volgens de instructies:

  • Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder - 1 capsule van het geneesmiddel 2 keer per dag - 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.
  • Kinderen van 8 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg die capsules kunnen inslikken - 2 maal daags 5 dagen lang een capsule.

Voor profylactische doeleinden, bevelen de instructies voor gebruik de volgende doseringen aan:

  • Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder - 1 capsule Tamiflu 75 mg 1 keer per dag gedurende ten minste 10 dagen na contact met de patiënt. Tijdens de seizoensgriepepidemie, 75 mg 1 keer per dag gedurende 6 weken.
  • Kinderen van 8 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg - 1 capsule 75 mg 1 keer per dag.

Preventief effect duurt net zo lang als het innemen van het medicijn.

Speciale instructies

Patiënten met een verminderde leverfunctie van milde en matige ernst, patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring meer dan 30 ml / min), evenals ouderen, dosisaanpassing is niet vereist.

Met een creatinineklaring van 10-30 ml / min moet de dosis Tamiflu dagelijks gedurende 5 dagen (gedurende de behandeling) eenmaal daags tot 75 mg eenmaal daags worden verlaagd.

Bij het voorkomen van influenza bij patiënten met een creatinineklaring van 10-30 ml / min, verlaag de dosis tot 30 mg per dag als een suspensie of breng de patiënt over om het geneesmiddel om de dag te ontvangen in een dosis van 75 mg per dag.

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen wanneer Tamiflu wordt voorgeschreven:

  • misselijkheid, braken (meestal bij inname van hoge doses of tijdens de eerste dagen van de behandeling), slapeloosheid, duizeligheid;
  • zelden - diarree, zwakte, vermoeidheid, hoofdpijn, verstopte neus, keelpijn, hoesten, buikpijn.

Contra

Tamiflu is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn;
  • ernstig nierfalen;
  • leeftijd van kinderen jonger dan 1 jaar.
  • tijdens zwangerschap en borstvoeding.

overdosis

In geval van overdosering is het mogelijk om bijwerkingen te verhogen of te veroorzaken. Symptomatische behandeling.

Analogons van Tamiflu, prijs in apotheken

Indien nodig kunt u Tamiflu 75 mg vervangen door een tegenhanger voor therapeutische effecten - dit zijn geneesmiddelen:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Tamiflu, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

Prijs in Russische apotheken: Tamiflu-capsules 75 mg 10 stuks. - van 1210 tot 1321 roebel, volgens 728 apotheken.

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. De houdbaarheid van het poeder - 2 jaar, capsules - 7 jaar. Verkoopvoorwaarden bij apotheken - voorschrift.

Wat zeggen de beoordelingen?

Volgens de beoordelingen van artsen werkt Tamiflu effectief tegen influenzavirussen - patiënten merken op dat ze het veel minder vaak en gemakkelijker met het medicijn innemen. In sommige gevallen zijn er bijwerkingen, waarvan de meest voorkomende misselijkheid en diarree zijn (vooral bij kinderen).

De meeste moeders zijn tevreden met het effect van het medicijn bij het voorschrijven ervan aan kinderen. In veel gevallen kan Prem Tamiflu als preventieve maatregel voordat u naar de kleuterschool of op school gaat, voorkomen dat u uw kind met het griepvirus infecteert.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan tegelijkertijd worden voorgeschreven aan patiënten met antipyretische geneesmiddelen op basis van Paracetamol en analgetica. Met deze geneesmiddelinteractie werden geen ernstige bijwerkingen en negatieve reacties van het lichaam waargenomen.

Tamiflu mag niet worden gecombineerd met enterosorbents of antacidumgeneesmiddelen, omdat in dit geval het therapeutische effect van oseltamivir significant wordt verminderd.

In klinische studies waren geen bijwerkingen en body laesies in combinatie Tamiflu capsules met geneesmiddelen zoals thiazide diuretica, histamine H2 receptor, xanthine, narcotische analgetica, corticosteroïden, antibiotica penicilline groep, cefalosporinen, azitromycine en geïnhaleerde bronchodilatoren.

Tamiflu - gebruiksaanwijzingen, ratings, analoga en vrijwaringsformulieren (capsules 30 mg, 45 mg en 75 mg tabletten of poeder voor suspensie) geneesmiddelen voor de behandeling en preventie van influenza bij volwassenen, kinderen en zwangere

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Tamiflu lezen. Er zijn recensies van bezoekers van de site - consumenten van dit geneesmiddel, evenals de mening van medisch specialisten over het gebruik van Tamiflu in hun praktijk. Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het geneesmiddel heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet door de fabrikant vermeld in de annotatie. Analogons van Tamiflu met beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling en preventie van griep bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Tamiflu is een antiviraal geneesmiddel. Oseltamivirfosfaat (actief bestanddeel Tamiflu) is een prodrug, zijn actieve metaboliet, oseltamivircarboxylaat (OK) efficiënte en selectieve remmer van influenza virus type neuraminidase A en B - het enzym dat het proces van afgifte van nieuw gevormde virusdeeltjes uit de geïnfecteerde cellen en de penetratie in de epitheelcellen van de luchtwegen manieren en verdere verspreiding van het virus in het lichaam.

Het remt de groei van het influenzavirus en remt de replicatie van het virus en de pathogeniciteit ervan, vermindert de afgifte van influenza A- en B-virussen uit het lichaam.

farmacokinetiek

Tamiflu wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt sterk omgezet in een actieve metaboliet door de werking van lever- en darmesterasen. Ten minste 75% van de ingenomen dosis komt in de vorm van de actieve metaboliet in de systemische circulatie, minder dan 5% in de vorm van het oorspronkelijke medicijn. Plasmaconcentraties van zowel prodrugs als de actieve metaboliet zijn evenredig met de dosis en zijn niet afhankelijk van voedselinname. Volgens dierstudies werd na inname van oseltamivirfosfaat de actieve metaboliet aangetroffen in alle belangrijke aandachtsgebieden van infectie (longen, bronchiën, nasale mucosa, middenoor en luchtpijp) in concentraties die antiviraal effect hebben. Uitscheiden (> 90%) als een actieve metaboliet voornamelijk door de nieren. De actieve metaboliet wordt niet verder getransformeerd en wordt uitgescheiden door de nieren (> 99%) door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie.

getuigenis

  • behandeling van influenza bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar;
  • preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen leven met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);
  • grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar.

Vormen van vrijgave

Capsules 30 mg, 45 mg en 75 mg (soms ten onrechte tabletten genoemd).

Poeder voor de bereiding van suspensies voor orale toediening (kindervorm van het geneesmiddel).

Instructies voor gebruik en dosering

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Volwassenen, tieners of kinderen die een capsule niet kunnen slikken, kunnen ook Tamiflu-behandeling in poedervorm krijgen om een ​​orale suspensie te bereiden.

Wanneer Tamiflu in de vorm van een poeder voor suspensie voor orale toediening ontbreekt of wanneer er aanwijzingen van "veroudering" capsule, de capsule open en giet de inhoud in een kleine hoeveelheid (maximaal 1 theelepel) geschikt gezoet levensmiddel (chocoladesiroop normale suiker of zonder suiker, honing, licht bruine suiker of tafelsuiker opgelost in water, zoet dessert, gecondenseerde melk, appelmoes of yoghurt) om de bittere smaak te verbergen. Het mengsel moet grondig worden gemengd en aan de patiënt als geheel worden gegeven. Slik het mengsel onmiddellijk na de bereiding door.

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na het begin van griepsymptomen.

Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder geneesmiddel wordt voorgeschreven 75 mg (1 capsule 75 mg capsule, of één 30 mg + 45 mg 1 capsule, of drijfmest), 2 keer per dag gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg per dag verhoogt het effect niet.

Kinderen 8 jaar of zwaarder dan 40 kg, die in staat zijn de capsule slikken leeftijd, kan Tamiflu worden toegewezen als capsules van 75 mg (1 capsule 75 mg of 1 capsule 30 mg + 1 capsule 45 mg), 2 maal dag.

Kinderen van 1 jaar en ouder aanbevolen poeder voor suspensie voor orale toediening of capsules van 30 mg en 45 mg (voor kinderen ouder dan 2 jaar).

Het aanbevolen doseringsschema voor Tamiflu in de vorm van capsules 30 mg en 35 mg of suspensies voor kinderen, afhankelijk van het gewicht van het kind:

  • minder dan of gelijk aan 15 kg - 30 mg 2 maal per dag;
  • meer dan 15-23 kg - 45 mg 2 keer per dag;
  • meer dan 23-40 kg - 60 mg 2 maal per dag;
  • meer dan 40 kg - 75 mg 2 keer per dag.

Voor de dosering moet de suspensie worden gebruikt met de bijgevoegde spuit met het label 30 mg, 45 mg en 60 mg. De benodigde hoeveelheid suspensie wordt met een doseerspuit uit de injectieflacon genomen, overgebracht naar een maatbeker en oraal ingenomen.

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na contact met de patiënt.

Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder Tamiflu schreef 75 mg (1 capsule 75 mg, of 1 capsule 30 mg + 1 capsule 45 mg of suspensie) 1 maal per dag oraal in gedurende ten minste 10 dagen na contact met de patiënt. Tijdens de seizoensgriepepidemie, 75 mg 1 keer per dag gedurende 6 weken. Preventief effect duurt net zo lang als het innemen van het medicijn.

Kinderen van 8 jaar en ouder of met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg die capsules kunnen doorslikken, kan het geneesmiddel ook worden voorgeschreven voor de preventie van 75 mg (1 capsule 75 mg, of 1 capsule 30 mg + 1 capsule 45 mg) 1 keer per dag.

Voor kinderen van 1 jaar en ouder wordt het geneesmiddel in de vorm van een suspensie of capsules van 30 mg en 45 mg voorgeschreven voor profylaxe in de volgende doses:

  • minder dan of gelijk aan 15 kg - 30 mg eenmaal daags;
  • meer dan 15-23 kg - 45 mg 1 keer per dag;
  • meer dan 23-40 kg - 60 mg eenmaal daags;
  • meer dan 40 kg - 75 mg 1 keer per dag.

Voor de dosering moet de suspensie worden gebruikt met de bijgevoegde spuit met het label 30 mg, 45 mg en 60 mg. De benodigde hoeveelheid suspensie wordt met een doseerspuit uit de injectieflacon genomen, overgebracht naar een maatbeker en oraal ingenomen.

Bereiding van Tamiflu Suspensie uit poeder

1. Tik een paar keer voorzichtig op de gesloten fles met uw vinger, zodat het poeder op de bodem van de fles wordt verdeeld.

2. Meet 52 ml water met een maatbeker en vul het tot het aangegeven niveau.

3. Voeg 52 ml water toe aan de injectieflacon, sluit de dop en schud goed gedurende 15 seconden.

4. Verwijder de dop en plaats de adapter in de hals van de fles.

5. Draai de injectieflacon stevig vast met de dop om ervoor te zorgen dat de adapter op de juiste manier wordt geplaatst.

Op het etiket van de fles moet de vervaldatum van de bereide suspensie worden vermeld. Voor gebruik moet de fles met de voorbereide suspensie worden geschud. Voor het doseren van de suspensie wordt een doseerspuit bevestigd met labels die dosisniveaus van 30 mg, 45 mg en 60 mg aangeven.

Extamporale bereiding van Tamiflu-suspensie uit capsules

In gevallen waarbij volwassenen, adolescenten en kinderen problemen hebben met het inslikken van capsules en Tamiflu in de vorm van poeder voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening afwezig is of als er tekenen zijn van verouderingscapsules, open dan de capsule en leeg de inhoud ervan in een kleine hoeveelheid (maximaal 1 een theelepel) van een geschikt gezoet voedingsproduct (zoals hierboven aangegeven) om de bittere smaak te verbergen. Het mengsel moet grondig worden gemengd en aan de patiënt als geheel worden gegeven. Slik het mengsel onmiddellijk na de bereiding door.

Bijwerkingen

  • misselijkheid en braken;
  • diarree;
  • bronchitis;
  • buikpijn;
  • gastro-intestinale bloedingen;
  • duizeligheid;
  • hoofdpijn;
  • hoesten;
  • slaapstoornissen;
  • zwakte;
  • pijn van verschillende locaties;
  • rinorroe;
  • bovenste luchtweginfecties;
  • astma (inclusief exacerbatie);
  • acute otitis media;
  • longontsteking;
  • sinusitis;
  • dermatitis;
  • lymfadenopathie;
  • dermatitis;
  • huiduitslag;
  • eczeem;
  • netelroos;
  • erythema multiforme;
  • Stevens-Johnson-syndroom;
  • anafylactische en anafylactoïde reacties;
  • Angio-oedeem;
  • hepatitis;
  • convulsies;
  • delier (waaronder symptomen zoals verminderd bewustzijn, desoriëntatie in tijd en ruimte, abnormaal gedrag, wanen, hallucinaties, agitatie, angst, nachtmerries).

Contra

  • chronisch nierfalen (permanente hemodialyse, chronische peritoneale dialyse, CC minder dan 10 ml / min);
  • overgevoeligheid voor het medicijn.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

In onderzoeken naar de reproductietoxiciteit van dieren (ratten, konijnen) werd geen teratogeen effect waargenomen. In studies met ratten werd geen nadelig effect van oseltamivir op de vruchtbaarheid vastgesteld. Blootstelling aan de foetus was 15-20% van die van de moeder.

Tijdens preklinische studies drongen Tamiflu en de actieve metaboliet door melk van zogende ratten. Het is niet bekend of uitscheiding van oseltamivir of de actieve metaboliet met melk bij de mens plaatsvindt, maar de hoeveelheid in de moedermelk kan respectievelijk 0,01 mg per dag en 0,3 mg per dag bedragen.

omdat gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen zijn niet voldoende, Tamiflu dient alleen tijdens de zwangerschap of aan moeders die borstvoeding geven voorgeschreven te worden als de mogelijke voordelen van het gebruik voor de moeder het potentiële risico voor de foetus of het kind overschrijden.

Gebruik bij kinderen

Tamiflu mag niet worden gegeven aan kinderen jonger dan 1 jaar oud.

Speciale instructies

Epileptische aanvallen en deliriumachtige neuropsychiatrische aandoeningen werden gemeld bij patiënten (meestal kinderen en adolescenten) die Tamiflu namen om de griep te behandelen. Deze gevallen gingen zelden gepaard met levensbedreigende handelingen. De rol van Tamiflu in de ontwikkeling van deze verschijnselen is onbekend. Vergelijkbare neuropsychiatrische stoornissen werden ook waargenomen bij patiënten met influenza die geen Tamiflu kregen.

Bij het toepassen van Tamiflu wordt zorgvuldige monitoring van het gedrag van patiënten, met name kinderen en adolescenten, aanbevolen om tekenen van abnormaal gedrag te identificeren.

Er zijn geen gegevens over de effectiviteit van Tamiflu bij ziekten veroorzaakt door andere pathogenen dan influenzavirussen A en B.

Bij de behandeling en preventie van influenza bij patiënten met CC van 10 tot 30 ml / min is een dosisaanpassing van het geneesmiddel Tamiflu vereist. Aanbevelingen voor dosisaanpassing bij patiënten die hemodialyse, peritoneale dialyse ondergaan en bij patiënten met QA ≤ 10 ml / min zijn afwezig.

Eén injectieflacon Tamiflu (30 g poeder voor orale suspensie) bevat 25,713 g sorbitol. Wanneer u Tamiflu neemt in een dosis van 45 mg, 2 maal per dag, wordt 2,6 g sorbitol ingenomen. Bij patiënten met congenitale fructose-intolerantie overschrijdt deze hoeveelheid de dagelijkse snelheid van sorbitol.

Geneesmiddelinteractie

Volgens farmacologische en farmacokinetische studies zijn klinisch significante geneesmiddeleninteracties onwaarschijnlijk.

Oseltamivir-fosfaat wordt in hoge mate omgezet in een actieve metaboliet onder invloed van esterasen, meestal in de lever. Geneesmiddelinteractie veroorzaakt door competitie en binding aan de actieve centra van esterasen die oseltamivirfosfaat omzetten in de actieve stof is niet weergegeven. De lage mate van binding van oseltamivir en de actieve metaboliet met eiwitten suggereert niet dat er een interactie is geassocieerd met de verplaatsing van geneesmiddelen uit de associatie met eiwitten.

In vitro zijn oseltamivirfosfaat en de actieve metaboliet niet het substraat dat de voorkeur geniet voor polyfunctionele oxidasen van het cytochroom P450-systeem of voor glucuronyltransferasen. Er is geen reden om te interageren met orale anticonceptiva.

Cimetidine, een niet-specifieke remmer van isoenzymen van het cytochroom P450-systeem en concurrerend in het proces van tubulaire secretie met alkalische preparaten en kationen, heeft geen invloed op de plasmaconcentraties van oseltamivir en de actieve metaboliet.

Het is onwaarschijnlijk dat er klinisch significante geneesmiddelinteracties zijn geassocieerd met competitie voor tubulaire secretie, rekening houdend met de veiligheidsmarge voor de meeste van deze geneesmiddelen, de route van eliminatie van de actieve metaboliet oseltamivir (glomerulaire filtratie en anionische tubulaire secretie), evenals uitscheidingscapaciteit van elk van de routes.

Probenecid leidt tot ongeveer 2 maal tot een verhoging van de AUC van de actieve metaboliet van oseltamivir (door de actieve tubulaire secretie in de nieren te verminderen). Aanpassing van de dosering bij gelijktijdig gebruik met probenecide is echter niet vereist, gezien de veiligheidsmarge van de actieve metaboliet.

Gelijktijdige toediening met amoxicilline heeft geen invloed op de plasmaconcentraties van oseltamivir en de componenten ervan, wat wijst op een zwakke competitie voor eliminatie door anionische tubulaire secretie.

Gelijktijdige toediening met paracetamol heeft geen invloed op de plasmaconcentraties van oseltamivir en zijn actieve metaboliet of paracetamol.

De farmacokinetische interactie tussen oseltamivir, de belangrijkste metaboliet werd niet gedetecteerd wanneer het gelijktijdig met paracetamol, acetylsalicylzuur, cimetidine of antacidum (magnesium- en aluminiumhydroxide, calciumcarbonaat) werd ingenomen.

In klinische onderzoeken werd fase 3 Tamiflu voorgeschreven met algemeen gebruikte geneesmiddelen, zoals ACE-remmers (enalapril, captopril), thiazidediuretica (bendroflumethiazide), antibiotica (penicilline, cefalosporinen, azithromycine, erytromycine en doxycycline), evenals Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I en I die ik gebruikte. ), bètablokkers (propranolol), xanthinen (theofylline), sympathicomimetica (pseudo-efedrine), opioïde receptoragonisten (codeïne), corticosteroïden, inhalatiebronchodilatoren, acetylsalicylzuur, ibuprofen, paracetam ol. Veranderingen in de aard of frequentie van bijwerkingen werden niet waargenomen.

Analogons van het medicijn Tamiflu

Structurele analogen van de werkzame stof:

Analogen voor het anti-influenza-effect:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin maximum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Natriumoxodihydroacridinylacetaat;
  • Relenza;
  • Theraflu voor verkoudheid en griep;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Gebruikt om ziekten te behandelen: griep, grieppreventie

Tamiflu

Beschrijving vanaf 02/11/2015

  • Latijnse naam: Tamiflu
  • ATC-code: J05AH02
  • Actief bestanddeel: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Fabrikant: GmbH, Catalent Duitsland Schorndorf (Duitsland), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Zwitserland)

structuur

Eén capsule Tamiflu bevat 30, 45 of 75 mg van de werkzame stof oseltamivir (oseltamivirfosfaat) + zetmeel, croscarmellose-natrium, natriumstearylfumaraat, gelatine, titaniumdioxide, zwarte ijzeroxidekleurstoffen, rood en geel, Pvidone K30, talk.

Eén injectieflacon van het geneesmiddel bevat 30 mg werkzame stof oseltamivirfosfaat + titaniumdioxide, xanthaangom, natriumsaccharine, sorbitol, mononatriumcitraat, permasil Tutti-Frutti. Na bereiding van de suspensie is het gehalte aan oseltamivir 12 mg per milliliter.

Formulier vrijgeven

Het medicijn komt vrij in de vorm van gelatinecapsules in blisters van 10 capsules, in een blisterverpakking in een kartonnen bundel. De capsules zijn stevig, ondoorzichtig. De capsule heeft een grijs omhulsel met het opschrift "ROCHE" en een lichtgele dop met het opschrift "30 mg", "45 mg" of "75 mg". De inscripties zijn gemaakt in lichtblauwe inkt. In elk van de tabletten bevindt zich een wit en lichtgeel fijn poeder.

Middelen in de vorm van poeder voor de bereiding van suspensies geproduceerd in lichtbeschermende flessen met een capaciteit van 30 gram. De set wordt geleverd met een plastic adapter en een doseerspuit met maatbeker. De set is in kartonnen verpakkingen met een scheidingswand. Het poeder zelf is wit of lichtgeel, heeft een specifieke aangename fruitige geur en smaak. Poeder groot, gegranuleerd. Na menging met water wordt een opake suspensie met een witte of gele kleur gevormd.

Farmacologische werking

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Oseltamivir is een prodrug. Een van zijn actieve metabolieten, oseltamivir carboxylaat, is een selectieve remmer van influenza A en B neuraminidase Het is een enzym dat de afgifte van virussen uit geïnfecteerde cellen activeert, verantwoordelijk is voor de reproductie en verspreiding van schadelijke stoffen door het hele lichaam, met name in het epitheel van de luchtwegen.

Er zijn processen om de replicatie van virussen te onderdrukken en hun pathogeniteit te verminderen. De activiteit van uitscheiding en distributie van middelen uit het lichaam van de drager van de ziekte neemt eveneens af.

Het medicijn vergemakkelijkt het verloop van de ziekte, verkort de tijd van de ziekte, vermindert de waarschijnlijkheid van complicaties zoals bronchitis, sinusitis, otitis of pneumonie. Volgens klinische studies bij kinderen tot 12 jaar is er een afname in de duur van de ziekte met 2 dagen.

Bij profylactisch gebruik bij patiënten die in contact komen met geïnfecteerde patiënten, hebben familieleden van een patiënt minder kans op griep met 92%.

Het is opmerkelijk dat het hulpmiddel geen invloed heeft op de intensiteit van de strijd van het lichaam tegen de ziekte, antilichamen worden normaal geproduceerd. Er waren geen klinisch significante gevallen van resistentie tegen geneesmiddelen.

Oseltamivir-fosfaat wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, waar het wordt omgezet in een actieve metaboliet door de werking van intestinale en hepatische esterasen. Detectie van de actieve metaboliet in het bloedplasma wordt mogelijk binnen een half uur na toediening. De metaboliet bereikt zijn maximale concentratie binnen 2-3 uur. Plasmametaboliet is 20 keer meer dan dat van oseltamivir.

Farmacokinetische indicatoren betekenen dat ze niet afhankelijk zijn van voedselinname.

De werkzame stof kan worden gevonden in het slijmvlies van de neus en bronchiën, in de longen, luchtpijp en middenoor.

De mate van binding van de metaboliet aan eiwitten in het bloedplasma is tot 3%, terwijl de prodrug bijna de helft van de eiwitten bindt, maar geen invloed heeft op farmacodynamische parameters.

Het medicijn wordt verwijderd (en zijn actieve metaboliet) door de nieren en met uitwerpselen (in geringe mate). De halfwaardetijd is ongeveer vijf tot tien uur.

Personen die aan een ernstige nieraandoening lijden, kunnen problemen hebben om het medicijn uit het lichaam te verwijderen. De AUC is omgekeerd evenredig aan de mate van orgaanbeschadiging. Bij hepatische pathologie werden dergelijke patronen niet waargenomen.

Bij oudere patiënten is aanpassing van de dosering van het geneesmiddel niet vereist.

Bij kinderen onder de 12 jaar wordt het metabolisme van het medicijn versneld, het medicijn wordt bijna 2 maal sneller uitgescheiden uit het lichaam. In dit verband, de vereiste correctie van de dagelijkse dosering.

Indicaties voor gebruik

Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie en behandeling van griep

Voor de behandeling van griep kan het medicijn door personen vanaf één jaar worden gebruikt. In het geval van een pandemie van de griep, is het mogelijk om het medicijn te gebruiken bij kinderen van 6-12 maanden.

Het medicijn vertoonde de grootste werkzaamheid in het geval van toediening binnen twee dagen na infectie en de eerste symptomen.

Tamiflu kan ook worden gebruikt als een profylactisch middel na contact met besmette personen bij epidemieën en pandemieën bij personen ouder dan één jaar.

Opgemerkt moet worden dat het innemen van het medicijn de vaccinatie tegen het influenzavirus niet vervangt. Voordat u het hulpmiddel gebruikt, vooral bij kinderen van 6 tot 12 maanden, dient u uw arts te raadplegen.

Contra

  • als u allergisch bent voor een van de componenten;
  • kinderen jonger dan 6 maanden;
  • met chronisch nierfalen, met Cl-creatinine minder dan 10 ml per minuut.

Voorzichtigheid is geboden bij zwangerschap en lacterende vrouwen, kinderen van 6 tot 12 maanden.

Bijwerkingen

Bij het innemen van het geneesmiddel manifesteerde zich het vaakst: misselijkheid, braken en hoofdpijn, vooral in het beginstadium.

Er werden volwassen groepen patiënten en adolescenten waargenomen:

Kinderen kunnen de volgende bijwerkingen ervaren:

In de postregistratieperiode werden gevallen van de volgende bijwerkingen vastgesteld (zelden gemanifesteerd, er is niet vastgesteld of ze geassocieerd zijn met het nemen van het geneesmiddel):

Tamiflu-instructies voor gebruik (methode en dosering)

Het medicijn kan worden ingenomen tijdens de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Bij sommige patiënten wordt het medicijn beter opgenomen als u het met voedsel drinkt.

De standaard dosering van 75 mg per dag kan worden verdeeld in twee delen, één capsule 30 mg en één 45 mg.

Het is beter om de behandeling te starten in de eerste dagen van de ziekte, onmiddellijk nadat de eerste symptomen verschijnen.

Gebruiksaanwijzing Tamiflu-capsules voor de behandeling van influenza

Volwassenen en kinderen vanaf 13 jaar nemen 75 mg 2 maal per dag. De loop van de behandeling is 5 dagen.

Tamiflu voor kinderen van 1 tot 12 jaar wordt aanbevolen om te benoemen in de hoeveelheid van 60 tot 150 mg per dag, verdeeld in 2 doses. De loop van de behandeling is 5 dagen.

Dosering is sterk afhankelijk van het gewicht van het kind:

  • met een gewicht tot 15 kg - 60 mg per dag;
  • met een gewicht van 15 tot 23 kg - 90 mg;
  • kinderen met een gewicht van 23 tot 40 - 120 mg per dag;
  • met een gewicht van meer dan 40 mg - 150 mg.

Voor kinderen van zes maanden tot een jaar wordt 3 mg per kg lichaamsgewicht voorgeschreven, 2 keer per dag. Het verloop van de behandeling is hetzelfde als voor andere leeftijdscategorieën.

Instructies voor capsules ter preventie

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel als profylactisch middel binnen 2 dagen na contact met de patiënt in te nemen.

Neem als regel één capsule 75 mg 1 keer per dag gedurende 10 dagen.

Tijdens een epidemie kunt u 75 mg, 1 keer per dag gedurende 1,5 maand drinken.

Tamiflu voor kinderen jonger dan 12 jaar wordt voorgeschreven als een profylaxe, afhankelijk van het gewicht:

  • tot 15 kg - 30 mg per dag;
  • van 15 tot 23 kg - 45 mg per dag;
  • van 23 tot 40 kg - 60 mg;
  • meer dan 40 mg - 75 mg per dag.

De duur van het ontvangen van fondsen is 10 dagen.

Als de patiënt moeite heeft met het inslikken van de capsule, of het lijkt ongeschikt voor consumptie, kan de inhoud van de tablet in een theelepel worden gegoten. Voeg vervolgens chocoladesiroop, suiker, honing, gecondenseerde melk of ander product aan de container toe, die de onaangename smaak van het poeder kan verbergen. Het bereide product moet onmiddellijk na het mengen worden geconsumeerd.

Instructies voor het bereiden van suspensies

  • Roer de inhoud van de injectieflacon voorzichtig om het poeder gelijkmatig over de bodem te verdelen.
  • Giet vervolgens 52 ml water in een maatbeker (tot het juiste merkteken).
  • Voeg een afgemeten hoeveelheid water toe aan de injectieflacon, sluit deze en schud gedurende ten minste 15 seconden goed.
  • Verwijder de dop van de fles en plaats de adapter in de nek.
  • Sluit de fles goed. Zorg ervoor dat de adapter correct is geplaatst.

Op het etiket moet u de uiterste gebruiksdatum van het bereide medicijn specificeren. Voordat de suspensie wordt ingenomen, moet de injectieflacon goed worden geschud. Meet de benodigde hoeveelheid medicatie met behulp van een maatspuit.

Voor patiënten met nierschade met Cl creatinine 10-30 ml per minuut, wordt de dosering verlaagd naar 75 mg eenmaal daags. De maximale opnameduur - 5 dagen. Bij profylactische toediening wordt de dosering verlaagd tot 75 mg om de andere dag, of 30 mg suspensie elke dag.

De veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen jonger dan 6 maanden en degenen die lijden aan een leverziekte is niet vastgesteld.

Als u een capsule van 75 mg heeft en u moet de patiënt een kleinere hoeveelheid oseltamivir geven:

  • Giet de inhoud van een capsule in een kleine droge container.
  • Meet af met een spuit met maatverdeling 5 ml water en voeg het toe aan het poeder. Meng goed.
  • Als dosis nodig is: 30 mg moet worden afgenomen 2 ml van het mengsel, indien 45 - 3 ml, indien 60 - 4 ml.
  • Injecteer de inhoud van de spuit in een andere container.
  • Meng de inhoud van de tweede container met zoetstof (suiker, honing, sap, yoghurt), meng en geef aan de patiënt.
  • Als het niet mogelijk was om alle inhoud van de tweede container tegelijkertijd in te nemen, kunt u water toevoegen en de patiënt wat water geven.

overdosis

Gevallen van overdosering zijn niet gemeld.

Misselijkheid, duizeligheid en braken kunnen voorkomen. In geval van overdosering is het noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de fondsen en symptomatische behandeling te geven

Bij inname tot een gram van het medicijn werd alleen misselijkheid en braken waargenomen.

wisselwerking

Geneesmiddelinteractie komt in de regel niet voor.

Wanneer het medicijn wordt gecombineerd met probenecide (of andere middelen die de tubulaire secretie blokkeren), neemt de AUC van de actieve metaboliet ongeveer 2 maal toe, maar het is niet nodig om de dosering van het antivirale middel aan te passen.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden.

Capsules bewaren bij een normale vochtigheid, bij een temperatuur niet hoger dan 25 graden.

Poeder voor suspensie wordt bewaard bij een temperatuur van 15 tot 25 graden.

Al bereide suspensie kan worden bewaard op een donkere plaats bij een temperatuur van 2 tot 8 graden (17 dagen) of van 15 tot 25 graden (10 dagen).

Houdbaarheid

5 jaar voor capsules, 2 jaar voor poeder, 10 tot 17 dagen voor bereide suspensie.

Speciale instructies

Bij kinderen en adolescenten die griep hebben en Tamiflu gebruiken, zijn er gevallen van toevallen en delier geweest. Er werd echter geen directe relatie tussen psychoneurotische stoornissen en inname van geneesmiddelen gevonden (de resultaten van drie onafhankelijke grootschalige epidemiologische onderzoeken). Deze symptomen manifesteerden zich bij kinderen die dit geneesmiddel niet gebruikten.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie wordt aanbevolen om de dagelijkse dosering aan te passen, na overleg met een specialist.

De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van het middel bij immuungecompromitteerde personen is niet vastgesteld.

Het gebruik van Tamiflu vervangt niet het jaarlijkse griepvaccin. Het medicijn beschermt alleen tegen de ziekte op het moment van toelating.

Het is niet bekend hoe effectief het medicijn tegen andere ziekten is (behalve voor influenzavirussen A en B).

Analogons van Tamiflu

Structurele analogen voor het medicijn bestaan ​​op dit moment niet. Dichtbij, maar enigszins minder efficiënt, zijn de analogen van Relenz, Floustol, Oseltamivir en Arbidol niet voldoende bestudeerd.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tijdens een onderzoek met dieren zoogdieren bleek oseltamivir over te gaan in de moedermelk. Het actieve ingrediënt en zijn actieve metaboliet werden gevonden in vrouwen die borstvoeding gaven in subtherapeutische concentraties. Voordat u het geneesmiddel gebruikt tijdens de borstvoeding dient u een specialist te raadplegen.

Zwangere vrouwen kunnen het geneesmiddel innemen na beoordeling van de verhouding van schade aan de foetus / voordeel voor de moeder (na raadpleging van een arts).

Beoordelingen van Tamiflu

Over het medicijn reageren meestal goed:

  • "... chique koude pillen";
  • "... je drinkt en niet meer ziek";
  • "... toen ik ziek werd, begon ik mijn man en kinderen te geven - ze herstelden in 3 dagen."

Van de bijwerkingen klagen meestal over misselijkheid en dunne stoelgang (vooral bij kinderen).

Beoordelingen van Tamiflu voor kinderen zijn goed. Sommigen drinken een medicijn weg voor profylaxe voordat ze een kind naar school of naar de kleuterschool sturen.

Prijs Tamiflu waar te kopen

De kosten van 10 capsules van de dosering van 75 mg zijn ongeveer 1200 roebel.

Prijs Tamiflu in apotheken in poedervorm voor de bereiding van suspensies - 1198 roebel per fles van 30 gram.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Actieve ingrediënt:

De inhoud

Farmacologische groep

Nosologische classificatie (ICD-10)

3D-afbeeldingen

structuur

Farmacologische werking

Dosering en toediening

Binnen, tijdens het eten of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Volwassenen, tieners of kinderen die een capsule niet kunnen slikken, kunnen ook Tamiflu®-behandeling krijgen in een doseringsvorm als poeder voor orale suspensie.

Wanneer Tamiflu ® in de doseringsvorm poeder voor suspensie voor orale toediening afwezigheid of in aanwezigheid van capsules verouderingseigenschappen (bijvoorbeeld verhoogde kwetsbaarheid of andere fysieke beperkingen) nodig om de capsule te openen en giet de inhoud in een kleine hoeveelheid (ten hoogste 1 uur. Lepel ) een geschikt gezoet voedingsproduct (chocoladesiroop met een normaal of geen suikergehalte, honing, lichtbruine suiker of tafelsuiker opgelost in water, zoet dessert, crut melkpoeder met suiker, appelmoes of yoghurt) om de bittere smaak te verbergen. Het mengsel moet grondig worden gemengd en aan de patiënt als geheel worden gegeven. Slik het mengsel onmiddellijk na de bereiding door. Gedetailleerde aanbevelingen worden gegeven in de sectie Extrusive preparation of Tamiflu ® suspension.

Standaard doseringsregime

Treatment. Het medicijn zou niet later dan 2 dagen na het begin van de symptomen moeten worden gestart.

Volwassenen en tieners ≥12 jaar oud. 75 mg 2 maal per dag gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.

Kinderen met een gewicht> 40 kg of van 8 tot 12 jaar. Kinderen die capsules kunnen inslikken, kunnen ook behandeld worden door 1 capsule te nemen. 75 mg 2 maal per dag gedurende 5 dagen.

Kinderen van 1 jaar tot 8 jaar. Tamiflu®-poeder wordt aanbevolen voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening van 12 mg / ml of 30 en 45 mg capsules (voor kinderen ouder dan 2 jaar). Voor het bepalen van het aanbevolen doseringsschema, zie Tamiflu® poeder voor medische gebruiksinstructies voor de bereiding van orale suspensie 12 mg / ml of 30 en 45 mg capsules.

Preventie. Het geneesmiddel moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na contact met patiënten.

Volwassenen en tieners ≥12 jaar oud. 75 mg 1 keer per dag binnen gedurende ten minste 10 dagen na contact met de patiënt. Tijdens de seizoensgriepepidemie, 75 mg eenmaal daags gedurende 6 weken. Preventief effect duurt net zo lang als het innemen van het medicijn.

Kinderen met een gewicht> 40 kg of van 8 tot 12 jaar. Kinderen die capsules kunnen doorslikken, kunnen ook profylactische therapie krijgen door 1 capsule in te nemen. 75 mg 1 keer per dag.

Kinderen van 1 jaar tot 8 jaar. Tamiflu®-poeder wordt aanbevolen voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening van 12 mg / ml of 30 en 45 mg capsules. Om het aanbevolen doseringsschema te bepalen, raadpleegt u de Tamiflu ® -poederadministratie-instructies voor het bereiden van een suspensie voor orale toediening van 12 mg / ml of capsules. 30 en 45 mg. Mogelijke tijdelijke bereiding van de suspensie met 75 mg capsules (zie Extamporal bereiding van Tamiflu® suspensie).

Dosering in speciale gevallen

Patiënten met nierschade, behandeling. Patiënten met Cl-creatinine> dosisaanpassing van 60 ml / min is niet vereist. Bij patiënten met Cl-creatinine van 30 tot 60 ml / min moet de dosis Tamiflu® gedurende 5 dagen worden verlaagd tot 30 mg 1 maal per dag.

Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, kan Tamiflu ® in de initiële dosis van 30 mg vóór dialyse worden ingenomen, als de symptomen van griep binnen 48 uur tussen dialysesessies verschijnen. Om de plasmaconcentratie op therapeutisch niveau te handhaven, moet Tamiflu ® na elke dialysesessie worden ingenomen met 30 mg. Patiënten die peritoneale dialyse toepassen, moeten Tamiflu ® in een eerste dosis van 30 mg nemen vóór het begin van de dialyse, vervolgens 30 mg om de 5 dagen (zie ook Dosering in speciale gevallen en "Speciale instructies").

De farmacokinetiek van oseltamivir bij patiënten met terminale nierziekte (met Cl creatinine ≤ 10 ml / min) die niet worden gedialyseerd, is niet onderzocht. In dit opzicht zijn de aanbevelingen voor dosering bij deze groep patiënten afwezig.

Patiënten met nierschade, preventie. Patiënten met Cl-creatinine> dosisaanpassing van 60 ml / min is niet vereist. Bij patiënten met Cl-creatinine van 30 tot 60 ml / min moet de dosis Tamiflu® worden verlaagd tot 30 mg 1 keer per dag. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, kan Tamiflu ® in de initiële dosis van 30 mg worden ingenomen vóór het begin van de dialyse (eerste sessie). Om de plasmaconcentratie op therapeutisch niveau te handhaven, dient Tamiflu ® te worden ingenomen bij 30 mg na elke volgende oneven dialysesessie. Patiënten die peritoneale dialyse toepassen, moet Tamiflu ® in een eerste dosis van 30 mg vóór dialyse en vervolgens 30 mg om de 7 dagen innemen (zie ook Dosering in speciale gevallen en "Speciale instructies"). De farmacokinetiek van oseltamivir bij patiënten met terminale nierziekte (met Cl creatinine ≤ 10 ml / min) die niet worden gedialyseerd, is niet onderzocht. In dit opzicht zijn de aanbevelingen voor dosering bij deze groep patiënten afwezig.

Patiënten met schade aan de lever. Dosisaanpassing bij de behandeling en preventie van influenza bij patiënten met milde en matig gestoorde leverfunctie is niet vereist. De veiligheid en farmacokinetiek van Tamiflu ® bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie zijn niet onderzocht.

Patiënten van oudere en seniele leeftijd. Dosisaanpassing voor de preventie of behandeling van influenza is niet vereist.

Patiënten met verzwakte immuniteit (na transplantatie). Voor seizoenspreventie van influenza bij immuungecompromitteerde patiënten van ≥ 1 jaar - gedurende 12 weken is dosisaanpassing niet vereist (zie dosering en toediening).

Kinderen. Tamiflu® in deze doseringsvorm mag niet worden gegeven aan kinderen jonger dan 1 jaar.

Thermische voorbereiding van Tamiflu ® -suspensie

In gevallen waar volwassenen, adolescenten en kinderen problemen hebben met het inslikken van capsules, en Tamiflu® in de doseringsvorm geen poeder voor orale suspensie bevat of als er tekenen zijn van verouderingscapsules (bijvoorbeeld verhoogde fragiliteit of andere fysieke stoornissen), moet u de capsule openen en giet de inhoud ervan in een kleine hoeveelheid (maximaal 1 theelepel) van een geschikt gezoet voedingsproduct (zie hierboven) om de bittere smaak te verbergen. Het mengsel moet grondig worden gemengd en aan de patiënt als geheel worden gegeven. Slik het mengsel onmiddellijk na de bereiding door.

Als patiënten een dosis van 75 mg nodig hebben, moeten de volgende instructies worden gevolgd:

1. Houd 1 caps vast. 75 mg Tamiflu® over een kleine container, open voorzichtig de capsule en giet het poeder in de container.

2. Voeg een kleine hoeveelheid (niet meer dan 1 theelepel) van een geschikt gezoete voedingsproduct toe (om de bittere smaak te verbergen) en meng goed.

3. Roer het mengsel goed door en drink het onmiddellijk op na bereiding. Als een kleine hoeveelheid van het mengsel in de container achterblijft, spoel de container dan af met een kleine hoeveelheid water en drink het resterende mengsel op.

Als patiënten doses van 30-60 mg nodig hebben, moet u voor de juiste dosering de volgende instructies volgen:

1. Houd 1 caps vast. 75 mg Tamiflu® over een kleine container, open voorzichtig de capsule en giet het poeder in de container.

2. Voeg 5 ml water toe aan het poeder met behulp van een injectiespuit met labels die de hoeveelheid opgevangen vloeistof aangeven. Meng grondig gedurende 2 minuten.

3. Typ de spuit in de vereiste hoeveelheid van het mengsel uit de tank volgens de onderstaande tabel.

TAMIFLU

Geneesmiddel: TAMIFLU
Werkzaam bestanddeel: oseltamivir
ATC-code: J05AH02
Cfg: antiviraal medicijn
Reg. nummer: P №012090 / 01
Datum van registratie: 07/15/05
Eigenaar reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORMULIER, SAMENSTELLING EN VERPAKKING

De capsules zijn hard, gelatineachtig, maat 2; ondoorzichtig lichaam, grijs, met het opschrift "Roche"; het deksel is ondoorzichtig, lichtgeel van kleur met het opschrift "75 mg"; de inhoud van de capsules is wit tot geelachtig poeder.

Hulpstoffen: gepregelatiniseerd zetmeel, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talk, natriumstearylfumaraat.

10 stks - blisters (1) - verpakt karton.

Poeder voor de bereiding van suspensies voor orale toediening in de vorm van korrels, van witte tot lichtgele kleur, met een fruitige geur; klonteren is toegestaan. Na reconstitutie vormt het een ondoorzichtige suspensie van wit naar lichtgeel.

Hulpstoffen: sorbitol, titaniumdioxide, natriumbenzoaat, xanthaangom, mononatriumcitraat, natriumsacharine, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* bevat in de gerede suspensie (na verdunning in water) oseltamivir 12 mg / ml

30 g - bruine glazen flessen (1) compleet met een doseerspuit en maatbeker - verpakt karton.

Beschrijving van het medicijn is gebaseerd op officieel goedgekeurde gebruiksaanwijzingen.

FARMACOLOGISCHE ACTIE

Antiviraal medicijn. Oseltamivir fosfaat is een prodrug, de actieve metaboliet (oseltamivir carboxylaat) is een effectieve en selectieve remmer van neuraminidase influenza A en B virussen - een enzym dat het proces van vrijgeven van nieuw gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen katalyseert, hun penetratie in de epitheelcellen van de luchtwegen en verdere verspreiding van het virus in het lichaam.

Het remt de groei van het influenzavirus in vitro en remt de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit in vivo, vermindert de secretie van influenza A- en B-virussen uit het lichaam.

Tamiflu vermindert significant de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie, vermindert de ernst ervan en vermindert de incidentie van complicaties van influenza die het gebruik van antibiotica vereisen (bronchitis, pneumonie, sinusitis, otitis media), verkort de tijd van virusisolatie van het lichaam en vermindert het gebied onder de curve "virustiters-tijd".

Bij kinderen van 1-12 jaar vermindert Tamiflu de duur van de ziekte significant (met 35,8 uur), de frequentie van acute otitis media. Herstel en terugkeer naar normale activiteit gebeurt bijna 2 dagen eerder.

Wanneer het voor profylaxe wordt ingenomen, verlaagt Tamiflu significant (met 92%) de incidentie van influenza bij contactpersonen, verlaagt 76% de frequentie van klinisch vastgestelde influenza tijdens een uitbraak van de ziekte, vermindert het de frequentie van virusexcretie en voorkomt het de overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Bij kinderen van 1 tot 12 jaar vermindert profylactische toediening van Tamiflu de frequentie van door het laboratorium bevestigde influenza van 24% tot 4%.

Tamiflu heeft geen invloed op de vorming van antilichamen tegen influenza, incl. over antilichaamproductie als reactie op de introductie van geïnactiveerd griepvaccin.

Bij het gebruik van Tamiflu met het oog op preventie (7 dagen), preventie van contact in de familie (10 dagen) en seizoenspreventie (42 dagen), waren er geen gevallen van resistentie tegen geneesmiddelen.

Bij volwassen patiënten / adolescenten werd resistentie tegen oseltamivir gevonden in 0,32% van de gevallen (4/1245) met behulp van fenotypering en in 0,4% van de gevallen (5/1245) met behulp van fenotypering en genotypering en bij kinderen van 1 tot 12 jaar oud in 4,1%. (19/464) en in respectievelijk 5,4% (25/464) gevallen. Alle patiënten hadden een tijdelijke drager van een OS-resistent virus. Dit had geen invloed op de eliminatie van het virus.

Er zijn verschillende verschillende subtypespecifieke mutaties van het neuraminidase-virus gevonden. De mate van desensibilisatie hing af van het type mutatie, dus met de mutatie van I222V in N1 nam de gevoeligheid met 2 keer af en met R292K in N2 - met 30.000 keer. Er werden geen mutaties gedetecteerd die de gevoeligheid van het neuraminidase influenza B-virus in vitro verminderen.

Bij patiënten die werden behandeld met oseltamivir, geregistreerde neuraminidase N1-mutaties (inclusief H5N1-virussen), leidend tot resistentie / verminderde gevoeligheid voor OS, waren H274Y, N294S (1 geval), E119V (1 geval), R292K (1 geval) en neuraminidase-mutaties N2 - N294S (1 geval) en SASG245-248del (1 geval). In één geval werd de G402S-mutatie van het influenza B-virus gedetecteerd, resulterend in een 4-voudige afname in gevoeligheid en in één geval de D198N-mutatie met een 10-voudige afname in gevoeligheid bij een kind met immunodeficiëntie. Virussen met een resistent neuraminidase genotype verschillen in verschillende mate in resistentie van de natuurlijke stam. Virussen met de R292 K-mutatie in N2 bij dieren (muizen en fretten) zijn veel minder besmettelijk, pathogeen en besmettelijk dan virussen met de E119V-mutatie in N2 en D198N in B en verschillen enigszins van de natuurlijke stam. Virussen met de H274Y-mutatie in N1 en N294S in N2 nemen een tussenpositie in.

farmacokinetiek

Na inname van het geneesmiddel in oseltamivir wordt fosfaat volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en onder invloed van hepatische en intestinale esterasen die grotendeels worden omgezet in een actieve metaboliet. De concentratie van de actieve metaboliet in plasma wordt bepaald binnen 30 minuten na orale inname van Tamiflu, Cmax wordt binnen 2-3 uur bereikt en significant (meer dan 20 keer) overschrijdt de concentratie van de prodrug. Ten minste 75% van de ingenomen dosis komt in de vorm van de actieve metaboliet in de systemische circulatie, minder dan 5% in de vorm van het oorspronkelijke medicijn. De concentratie van zowel de prodrug als de actieve metaboliet in plasma is evenredig met de dosis en is niet afhankelijk van voedselinname.

Bij mensen is de gemiddelde Vd De actieve metaboliet is ongeveer 23 liter.

Na orale toediening van oseltamivirfosfaat werd de actieve metaboliet aangetroffen in de longen, bronchiën, nasale mucosa, middenoor en trachea in concentraties die antiviraal effect hebben.

De binding van de actieve metaboliet aan plasmaproteïnen is onbeduidend (ongeveer 3%). Plasmaproteïne prodrug-binding is 42% (wat niet voldoende is om een ​​bestaande geneesmiddelinteractie te veroorzaken).

Oseltamivir-fosfaat wordt sterk gebiotransformeerd in een actieve metaboliet door de werking van esterasen, die voornamelijk in de lever en darmen voorkomen. Noch oseltamivir-fosfaat, noch de actieve metaboliet zijn substraten of remmers van cytochroom P450 isoenzymen.

Oseltamivir wordt voornamelijk (> 90%) als een actieve metaboliet door de nieren opgenomen. De actieve metaboliet ondergaat geen verdere transformatie en wordt uitgescheiden in de urine (> 99%) door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. T1/2 de actieve metaboliet is 6 - 10 uur De renale klaring (18,8 l / uur) overschrijdt de glomerulaire filtratiesnelheid (7,5 l / uur), wat erop wijst dat het geneesmiddel ook wordt uitgescheiden door canaliculaire secretie. Bij uitwerpselen wordt minder dan 20% van het geneesmiddel uitgescheiden.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Verminderde nierfunctie. Wanneer Tamiflu wordt voorgeschreven aan patiënten met variërende niveaus van nierschade, zijn de AUC-waarden omgekeerd evenredig met een afname van de nierfunctie.

Leverstoornissen. In vitro bij patiënten met leverpathologie werd noch een significante toename van de AUC van oseltamivirfosfaat noch een afname van de AUC van de actieve metaboliet waargenomen.

Oudere patiënten. Bij patiënten ouder dan 65 jaar (65-78 jaar) was de blootstelling van de actieve metaboliet in de evenwichtstoestand 25-35% hoger dan bij jongere patiënten bij het voorschrijven van vergelijkbare doses Tamiflu. T1/2 bij ouderen was dit niet significant verschillend van dat bij jongere patiënten. Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig bij de behandeling en preventie van griep.

Kinderen. Bij jonge kinderen treedt de eliminatie van de prodrug en de actieve metaboliet sneller op dan bij volwassenen, wat leidt tot een lagere AUC ten opzichte van een specifieke dosis. Gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 2 mg / kg geeft dezelfde AUC van oseltamivir carboxylaat, die wordt bereikt bij volwassenen na een enkele dosis van 75 mg capsules (equivalent aan ongeveer 1 mg / kg). De farmacokinetiek van oseltamivir bij kinderen ouder dan 12 jaar is dezelfde als bij volwassenen.

INDICATIES

- behandeling van griep bij volwassenen en kinderen vanaf 1 jaar;

- preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen zitten met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);

- grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar.

DOSERINGSMODUS

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Standaard doseringsregime

De behandeling moet uiterlijk 2 dagen na het begin van griepverschijnselen beginnen.

Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder, het medicijn wordt voorgeschreven 2 maal daags 75 mg (capsules of suspensie) gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.

Kinderen van 8 jaar en ouder of met een gewicht van meer dan 40 kg die capsules kunnen doorslikken, kunnen ook Tamiflu in de vorm van capsules 75 mg 2 maal / dag krijgen, als alternatief voor de aanbevolen dosis Tamiflu-suspensie.

Kinderen van 1 jaar en ouder dan Tamiflu moeten als suspensie worden gebruikt.

Het aanbevolen doseringsschema voor Tamiflu in de vorm van een suspensie staat in de tabel.