Clarithromycin (Clarithromycin)

Griep

Handelsnamen: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Actief ingrediënt Claritromycine. Doseringsvormen. Tabletten, filmomhuld, op 250 mg; 250 mg capsules.

Therapeutische actie. Semisynthetisch macrolide breed-spectrum antibioticum. Het heeft een bacteriostatisch effect.

Indicaties voor gebruik. Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (faryngitis, sinusitis, otitis, bronchitis, pneumonie); infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas); gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare; gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii; H. pylori-uitroeiing en vermindering van het recidiefpercentage van zweren in de twaalfvingerige darm.

Contra-indicaties. Overgevoeligheid voor het geneesmiddel en andere macrolide-antibiotica, gelijktijdige toediening van moederkorenderivaten; porfyrie, gelijktijdige astemizol, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine en andere ergot alkaloïden, oraal midazolam, alprazolam, triazolam.; ernstige schendingen van de lever en / of nieren, borstvoeding.

Dosering en toediening. Inside. Volwassenen - 250 mg 2 keer per dag. Indien nodig kunt u 500 mg 2 keer per dag innemen. Het verloop van de behandeling is 6-14 dagen. Kinderen - 7,5 mg / kg / dag. De maximale dagelijkse dosis is 500 mg. De loop van de behandeling is 7-10 dagen. Bij patiënten met chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min of serumcreatinine meer dan 3,3 mg / 100 ml) dosis verminderd met 2 keer, 2 keer of vergroot het interval tussen de toediening.

Bijwerkingen Dyspepsie, misselijkheid, gastralgia, diarree, stomatitis, glossitis, candidiasis van het mondslijmvlies, de taal van kleur veranderen en tanden, acute pancreatitis, verhoogde "lever" transaminases, hepatocellulaire en cholestatische hepatitis, cholestatische geelzucht, zelden - pseudomembraneuze colitis, lever- fatale insufficiëntie, voornamelijk als gevolg van ernstige gelijktijdige ziekten en / of gelijktijdige medicamenteuze behandeling; hoofdpijn, duizeligheid, angst, slapeloosheid, "nachtmerrieachtige" dromen, convulsies, depressie; desoriëntatie, hallucinaties, verwarring; lawaai, tinnitus, verandering in smaak; interstitiële nefritis; allergische reacties (huiduitslag, jeuk, urticaria, blozen van de huid, kwaadaardige erythema multiforme (Stevens-Johnson syndroom), toxische epidermale necrolyse, anafylaxie); leukopenie, hypercreatininemie, hypoglykemie (inclusief tijdens het slikken van suiker verlagende medicijnen); myalgie, secundaire infecties (ontwikkeling van microbiële resistentie).

Zwangerschap en borstvoeding. Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of de pasgeborene. Gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding. Op het moment van medicamenteuze behandeling moet de borstvoeding worden gestopt.

Interactie met alcohol. Tijdens de behandeling wordt afgeraden om alcohol en alcoholhoudende medicijnen te drinken.

Speciale instructies. In aanwezigheid van chronische leverziekte regelmatig de activiteit van enzymen in het serum te controleren, kan de ontwikkeling van pseudomembraneuze colitis geven. In dit geval moet het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt en moet de juiste behandeling worden gestart.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD is geïndiceerd voor de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis), otitis media;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellular; gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD is geïndiceerd voor de eliminatie van H. pylori en de vermindering van de frequentie van herhaling van zweren aan de twaalfvingerige darm geassocieerd met H. pylori.

Behandeling van infectieziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis);
  • oorinfecties;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • voor de eradicatie van Helicobacter pylori en het verminderen van de frequentie van herhaling van zweren van de twaalfvingerige darm.
  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis, otitis);
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • eliminatie van H. pylori en verminderen van de frequentie van herhaling van zweren aan de twaalfvingerige darm.

Behandeling van infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • bovenste luchtweginfecties (laryngitis, faryngitis, tonsillitis, sinusitis);
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, furunculosis, erysipelas, impetigo, wondinfectie);
  • maagzweer en darmzweer (in combinatie met geneesmiddelen die de zuurgraad verminderen): voor de behandeling van acute duodenale ulcera, Helicobacter pylori-uitroeiing en vermindering van de frequentie van herhaling van maagzweren of in combinatie met amoxicilline en omeprazol / lansoprazol als drievoudige therapie);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;

Preventie van Mycobacterium avium-infecties bij HIV-geïnfecteerde patiënten met CD4-telling (T-helper-lymfocyten) van minder dan 100 / mm3.

Instructies voor het gebruik van medicijnen, analogen, beoordelingen

Instructies van pills.rf

Hoofdmenu

Alleen de meest recente officiële instructies voor het gebruik van medicijnen! Instructies voor geneesmiddelen op onze site worden in ongewijzigde vorm gepubliceerd, waarin ze aan de medicijnen zijn gehecht.

Clarithromycin *

GENEESMIDDELEN VAN RECEPTIEVE FEESTDAGEN WORDEN DOOR DE ARTS ALLEEN DOOR DE ARTS AANGEWEZEN. DEZE INSTRUCTIE ALLEEN VOOR MEDISCHE WERKNEMERS.

Beschrijving van de actieve ingredient Clarithromycin / Clarithromycin.

Formule: C38H69NO13, chemische naam: 6-O-Methylerythromycin.
Farmacologische groep: antimicrobiële, antiparasitaire en anthelmintische geneesmiddelen / antibiotica / macroliden en azalides.
Farmacologische werking: bacteriostatisch, antibacterieel, bacteriedodend.

Farmacologische eigenschappen

Claritromycine remt de eiwitsynthese door een microbiële cel door te binden aan zijn 50S-ribosoomsubeenheid. Na orale toediening wordt claritromycine snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, bij gezonde vrijwilligers was de biologische beschikbaarheid ongeveer 50%. Voedsel remt de absorptie, maar heeft geen significante invloed op de biologische beschikbaarheid. De biologische beschikbaarheid bij volwassenen met het gebruik van tabletten en suspensies voor orale toediening is hetzelfde. Na ingestie op een lege maag bij gezonde vrijwilligers, werd de maximale concentratie binnen 2-3 uur bereikt. Claritromycine bindt zich aan plasmaproteïnen. Ongeveer 20% van de ingenomen dosis wordt onmiddellijk onderworpen aan oxidatie in de lever met de vorming van de belangrijkste metaboliet 14-hydroxylaritromycine, die een uitgesproken antimicrobiële werking heeft tegen Haemophilus influenzae. Biotransformatie wordt gekatalyseerd door de werking van cytochroom P450-enzymen. Gedurende 2 tot 3 dagen worden stabiele concentraties clarithromycine met de belangrijkste metaboliet bereikt. Na inname om de 12 uur, 250 mg claritromycine, is de maximale concentratie ongeveer 1-2 mg / ml en de belangrijkste metaboliet 0,6-0,7 mg / ml; wanneer het om de 12 uur wordt ingenomen, 500 mg van het geneesmiddel, is de maximale concentratie 2-3 μg / ml, elke 8 uur - 3-4 μg / ml, voor de belangrijkste metaboliet, bij inname van 500 mg om de 8-12 uur, is de maximale concentratie niet meer dan 1 μg / ml. Claritromycine met metabolieten bevindt zich goed in de weefsels en lichaamsvloeistoffen, inclusief de longen, zachte weefsels, huid, terwijl de concentratie van het geneesmiddel er 10 keer hoger is dan in het bloed. Distributievolumes zijn 243-266 l. De halfwaardetijd bij inname elke 12 uur, 250 mg clarithromycine is 3-4 uur, 14-OH claritromycine is 5-6 uur; wanneer het om de 8-12 uur wordt ingenomen, neemt 500 mg van het geneesmiddel, de halfwaardetijd van claritromycine en zijn belangrijkste metaboliet respectievelijk toe tot 5-7 uur en 7-9 uur.
Uitscheiding van clarithromycine door de nieren en darmen. Verwijdering met urine: ongewijzigd - na inname 2 keer per dag, 250 of 500 mg - 20-30%, na inname 2 keer per dag, 250 mg suspensie - 40%; 14-OH claritromycine - 15 en 10% na toediening, respectievelijk 500 en 250 mg 2 maal per dag. Ongeveer 4% bij het ontvangen van 250 mg van het geneesmiddel wordt uitgescheiden door de darmen. Bij oudere patiënten (65-81 jaar) die de medicatie elke 12 uur, 500 mg kregen, waren de maximale concentratie en AUC hoger dan bij gezonde jonge vrijwilligers, maar aanpassing van de claritromycine-doses is niet vereist bij oudere patiënten (behalve in gevallen van ernstige nieraandoeningen). falen).
Bij een gestoorde leverfunctie waren de evenwichtsconcentraties van claritromycine hetzelfde als bij patiënten met een normale leverfunctie, maar de evenwichtsconcentraties van 14-OH claritromycine waren significant lager. In geval van leverontstekingen wordt een afname van de uitscheiding van het geneesmiddel in de vorm van 14-OH claritromycine enigszins gecompenseerd door een toename van de uitscheiding van claritromycine, wat leidt tot een lichte verandering in de evenwichtsconcentratie van claritromycine, maar dosisaanpassing is niet vereist. Wanneer de nier is aangetast, het gehalte aan claritromycine in plasma, AUC, de maximale en minimale concentraties, neemt de halfwaardetijd van 14-OH claritromycine en claritromycine toe. Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinine Cl minder dan 30 ml / min) kunnen een dosisaanpassing nodig hebben.
Claritromycine is actief tegen vele micro-organismen, waaronder intracellulaire (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae en Chlamydia trachomatis), gram-positief - Streptococcus spp. (inclusief de streak). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Bij gebruik van claritromycine bij dieren werd hepatotoxiciteit, renale tubulaire degeneratie, testiculaire atrofie, vertroebeling van het hoornvlies van het oog en lymfoïde depletie waargenomen (maar in onderzoeken met doses die de maximale dagelijkse doses van mensen overschreden, berekend in mg / m 2, 2 tot 12 maal). Deze effecten werden niet verkregen tijdens klinische onderzoeken. Mutagene en carcinogene effecten van claritromycine zijn niet geïdentificeerd. In experimenten met vrouwtjes en mannelijke ratten werden de nadelige effecten van claritromycine op de vruchtbaarheid, de oestruscyclus, de bevalling, de levensvatbaarheid en het aantal nakomelingen niet gedetecteerd. Bij experimenten met apen werd aangetoond dat met het gebruik van 150 mg / kg / dag (2,4 maal de mRDF, in mg / m 2) de dood van embryo's wordt opgemerkt als gevolg van de toxische effecten van een hoge dosis clarithromycine. Bij konijnen wanneer intraveneus toegediend met 33 mg / m 2 clarithromycine (17 maal de mRDF), was foetale sterfte prenataal. In de studie van teratogeniciteit (4 studies bij ratten, 2 onderzoeken bij konijnen) werden geen teratogene effecten van clarithromycine verkregen. In twee aanvullende onderzoeken (een andere rij ratten) werd echter onder dezelfde omstandigheden en doses van het geneesmiddel een lage incidentie van hartafwijkingen verkregen.

getuigenis

Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen: infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (faryngitis, laryngitis, sinusitis, tonsillitis, pneumonie, bronchitis, atypische pneumonie), otitis media, infecties van zachte weefsels en huid (folliculitis, impetigo, furunculosis, wondinfectie); mycobacteriose (inclusief atypisch, claritromycine wordt gebruikt samen met rifabutine en ethambutol); maagzweer (uitroeiing van Helicobacter pylori, in de samenstelling van de gecombineerde behandeling); chlamydia.

Gebruik Claritromycine en dosis

Claritromycine wordt intraveneus en binnen (ongeacht de maaltijd) gebruikt. Het doseringsregime en de duur van de behandeling worden individueel bepaald, rekening houdend met de indicaties, de gevoeligheid van het pathogeen, de ernst van de ziekte. Binnenin patiënten ouder dan 12 jaar - 2 maal per dag voor 250-500 mg; De duur van de therapie is 6-14 dagen. Bij de behandeling van sinusitis en ziekten veroorzaakt door Mycobacterium avium, evenals ernstige infecties, waaronder Haemophilus influenzae, 2-5 keer per dag, 500-1000 mg; de maximale dagelijkse dosis claritromycine is 2 g Patiënten jonger dan 12 jaar - elke 12 uur met een snelheid van 7,5 mg / kg lichaamsgewicht; maximale dagelijkse dosis van 0,5 g Bij patiënten met nierinsufficiëntie (Cl-creatinine van minder dan 30 ml / min of een hoger serumcreatininegehalte dan 3,3 mg / 100 ml), moet de dosis tweemaal worden verlaagd. De maximale duur van de behandeling bij patiënten van deze groep is niet meer dan 14 dagen. Intraveneus infuus, 1000 mg / dag voor 2 toedieningen.
Wanneer u de volgende ontvangst van clarithromycine overslaat om het te doen zoals u het zich herinnert, maakt u de volgende ontvangst na een ingestelde tijd na het laatste gebruik.
Gebruik clarithromycine voorzichtig tijdens het gebruik van geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd (het wordt aanbevolen om de inhoud ervan in het bloed te meten). Claritromycine gemodificeerde afgifte mag niet worden gebruikt bij patiënten met ernstig nierfalen (creatinineklaring minder bij 30 ml / min), deze patiënten toegediend claritromycine snelle afgifte in tabletten. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de mogelijkheid van ontwikkeling tussen claritromycine en andere macrolide-antibiotica, clindamycine en lincomycine, van kruisresistentie. Bij langdurig of herhaald gebruik kan het medicijn een superinfectie lijken (groei van ongevoelige schimmels en bacteriën). Voor ernstige, langdurige diarree, die kan wijzen op het optreden van pseudomembraneuze colitis, moet u een arts raadplegen en stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

Contra

Overgevoeligheid (inclusief voor erytromycine en andere macroliden), porfyrie, gewrichtsontvangst van cisapride, astemizol, pimozide, terfenadina.

Beperkingen op het gebruik van

Lever- en / of nierfalen, kinderen jonger dan 6 maanden (veiligheid van gebruik is niet vastgesteld).

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van claritromycine is alleen mogelijk wanneer het verwachte voordeel van de behandeling over een mogelijk risico voor de foetus, evenals het ontbreken van een passende alternatieve behandeling (strikt gecontroleerd en het juiste gebruik van de veiligheid studies bij vrouwen tijdens de zwangerschap werd uitgevoerd). Als zwangerschap optreedt tijdens behandeling met claritromycine, moet de patiënt worden geïnformeerd over het potentiële risico voor de foetus. Op het moment van de behandeling moet de borstvoeding worden gestaakt (claritromycine en zijn metabolieten gaan over in de moedermelk, de veiligheid van het gebruik van claritromycine tijdens de borstvoeding is niet vastgesteld).

Bijwerkingen van claritromycine

Het zenuwstelsel en zintuigen: hoofdpijn, angst, duizeligheid, angst, nachtmerries, slapeloosheid, tinnitus, desoriëntatie, veranderingen in de smaak, hallucinaties, depersonalisatie, psychose, verwarring, verlies van gehoor, dat plaatsvindt na het staken van het geneesmiddel, paresthesie;
Spijsverteringssysteem: verstoring van het maag-darmkanaal (misselijkheid, gastralgia / ongemak in de maag, braken, diarree), glossitis, stomatitis, voorbijgaande verhoging van levertransaminasen, cholestatische geelzucht, pseudomembraneuze enterocolitis, hepatitis, leverfalen;
bloed en bloedsomloop: trombocytopenie, leukopenie; verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmie, waaronder ventriculaire paroxismale tachycardie, atriale flutter / ventrikelfibrillatie;
excretiesysteem: een toename van serumcreatinine, interstitiële nefritis, nierfalen;
allergische reacties: jeuk, huiduitslag, kwaadaardig exudatief erytheem, anafylactoïde reacties;
andere: ontwikkeling van microbiële resistentie, hypoglycemie.

De interactie van clarithromycine met andere stoffen

In combinatie met claritromycine cisapride, astemizol, pimozide, terfenadine kunnen hartritmestoornissen (fibrillatie, ventriculaire tachycardia, paroxysmale, flicker / ventriculaire fibrillatie), een toename van het interval QT ontwikkelen. Het gecombineerde gebruik van claritromycine en ergotamine of dihydroergotamine veroorzaakte bij sommige patiënten met acute intoxicatie ergotaminovuyu dat dysesthesie en perifere vasospasmen verschenen. Claritromycine verhoogt bloed en versterkt de werking van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd in de lever met cytochroom P450: warfarine en andere indirecte anticoagulantia, carbamazepine, theofylline, astemizol, cisapride, triazolam, midazolam, cyclosporine, digoxine, fenytoïne, ergot alkaloïden en andere (bij het delen van de aanbevolen meting van bloedconcentraties van de bovengenoemde geneesmiddelen). Bij gelijktijdige toediening met claritromycine en HMG-CoA-reductaseremmers (simvastatine, lovastatine) kan acute skeletspiernecrose ontstaan. Claritromycine vermindert de klaring van triazolam (verhoogt de effecten ervan met de ontwikkeling van verwarring en slaperigheid). Bij gelijktijdige toediening met claritromycine en zidovudine nemen de evenwichtsconcentraties van zidovudine af. Wanneer claritromycine en ritonavir samen worden gebruikt, neemt de AUC van claritromycine toe en neemt de claritromycine AUC14-OH af. Misschien de ontwikkeling van kruisresistentie bij het gebruik van claritromycine en andere macrolide-antibiotica, evenals linkosamiden (clindamycine en lincomycine).

overdosis

In geval van overdosering met claritromycine, treedt een overtreding van het maagdarmkanaal op (misselijkheid, diarree, braken, buikpijn), verwarring en hoofdpijn. Noodzakelijke maagspoeling, symptomatische behandeling. Peritoneale dialyse en hemodialyse zijn niet effectief.

Clarithromycin (Klacid)

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u begint.

Commerciële namen in het buitenland (in het buitenland) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Niet-antibiotische antibacteriële middelen zijn hier.

Stel een vraag of laat een beoordeling achter over de medicatie (vergeet alsjeblieft niet om de naam van het medicijn in de berichttekst op te nemen).

Geneesmiddelen die Claritromycine bevatten (Claritromycine, ATC-code (ATC) J01FA09):

Klacid (originele Clarithromycin) - officiële gebruiksaanwijzing. Het medicijn is een recept, informatie is alleen bedoeld voor gezondheidswerkers!

Clinico-farmacologische groep:

Macrolide antibiotische groep

Farmacologische werking

Semisynthetisch macrolide-antibioticum. Het heeft een antibacterieel effect, interactie met de 50S ribosomale subeenheid van bacteriën en remmende eiwitsynthese in de microbiële cel.

Claritromycine heeft een hoge in vitro activiteit aangetoond tegen standaard en geïsoleerde bacteriële culturen. Zeer effectief tegen veel aërobe en anaerobe gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Studies uitgevoerd in vitro, bevestigen de hoge werkzaamheid van claritromycine tegen Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae en Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Het medicijn is ook actief tegen aerobe gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aërobe gramnegatieve micro-organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andere micro-organismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Evenals andere gram-negatieve bacteriën die lactose niet ontbinden, zijn ongevoelig voor clarithromycine.

De productie van β-lactamase heeft geen invloed op de activiteit van claritromycine. De meeste methicilline-resistente en oxacilline-resistente stafylokokken zijn resistent tegen clarithromycine.

De gevoeligheid van Helicobacter pylori voor clarithromycine werd bestudeerd op Helicobacter pylori-isolaten geïsoleerd uit 104 patiënten vóór de start van de behandeling met het geneesmiddel. Helicobacter pylori-stammen resistent tegen clarithromycine werden geïsoleerd bij 4 patiënten, stammen met intermediaire resistentie bij 2 patiënten en Helicobacter pylori-isolaten bij de overige 98 patiënten waren gevoelig voor claritromycine.

Claritromycine heeft een in vitro effect op de meeste stammen van de volgende micro-organismen (de veiligheid en werkzaamheid van claritromycine in de klinische praktijk zijn echter niet bevestigd door klinische studies en de praktische betekenis blijft onduidelijk): aërobe gram-positieve micro-organismen: Streptococcus agalactiae, streptokokken (groepen C, F, G), Streptococcus-groep Viridans; aërobe gramnegatieve micro-organismen: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaërobe gram-positieve micro-organismen: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gramnegatieve micro-organismen: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

De belangrijkste metaboliet van claritromycine in het menselijk lichaam is de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxylaritromycine. De microbiologische activiteit van de metaboliet is dezelfde als die van de oorspronkelijke stof, of 1-2 keer zwakker in vergelijking met de meeste micro-organismen. Een uitzondering is Haemophilus influenzae, waarvoor de efficiëntie van de metaboliet 2 keer hoger is. Het uitgangsmateriaal en zijn belangrijkste metaboliet ofwel additief of synergetisch effect tegen Naemophilus influenzae onder in vitro en in vivo afhankelijk van de bacteriële kweek.

Kwantitatieve methoden die het meten van de diameter van de zone van groeiremming van micro-organismen vereisen, verschaffen de meest nauwkeurige schattingen van de gevoeligheid van bacteriën voor antimicrobiële middelen. Een van de aanbevolen gevoeligheidsprocedures maakt gebruik van schijven geïmpregneerd met 15 μg clarithromycine (Kirby-Bauer-diffusietest); De testresultaten worden geïnterpreteerd afhankelijk van de diameter van de zone van groeiremming van het micro-organisme en de waarde van de minimale remmende concentratie (MPC) van clarithromycine. De waarde van de IPC wordt bepaald door de verdunningsmethode van het medium of diffusie in agar. Laboratoriumtests geven een van de drie resultaten: 1) "resistent" - we kunnen aannemen dat de infectie niet vatbaar is voor behandeling met dit medicijn; 2) "mediumgevoelig" - het therapeutische effect is dubbelzinnig en misschien kan een verhoging van de dosering tot gevoeligheid leiden; 3) "gevoelig" - er kan worden overwogen dat de infectie kan worden behandeld met claritromycine.

farmacokinetiek

De eerste gegevens over de farmacokinetiek werden verkregen bij het bestuderen van claritromycine-tabletten.

De biologische beschikbaarheid en farmacokinetiek van claritromycine suspensie werden bestudeerd bij gezonde volwassenen en kinderen.

Zuig en distributie

Bij eenmalige inname bij volwassenen was de biologische beschikbaarheid van de suspensie equivalent aan de biologische beschikbaarheid van de tabletten (bij dezelfde dosis) of licht overschreden. Voedselinname vertraagde enigszins de absorptie van de clarithromycine-suspensie, maar had geen invloed op de algehele biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Bij het nemen van de baby-suspensie (na eten) Cmax was de AUC van claritromycine respectievelijk 0,95 μg / ml, 6,5 μg xuur / ml.

Bij gebruik van een suspensie van claritromycine in een dosis van 250 mg om de 12 uur bij volwassenen, werden de evenwichtsniveaus in het bloed praktisch bereikt door de vijfde dosis in te nemen. De farmacokinetische parameters waren als volgt: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml en Tmax 2,8 uur voor clarithromycine en respectievelijk 0,67, 5,33, 2,9 voor 14-hydroxylaritromycine.

Bij gezonde mensen bereikten de serumconcentraties een piek binnen 2 uur na inname. Cssmax 14-hydroxylaritromycine is ongeveer 0,6 μg / ml. Met de benoeming van claritromycine in een dosis van 500 mg elke 12 uur, is Cssmax 14-hydroxylaritromycine iets hoger (tot 1 μg / ml). Bij gebruik van beide doses wordt de Cssmax-metaboliet meestal binnen 2-3 dagen bereikt.

In in vitro studies bedroeg de binding van clarithromycine aan plasma-eiwitten gemiddeld ongeveer 70% bij klinisch significante concentraties van 0,45 tot 4,5 μg / ml.

Metabolisme en uitscheiding

Claritromycine wordt in de lever gemetaboliseerd onder de werking van CYP3A iso-enzym met de vorming van de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxylaritromycine.

T1 / 2 claritromycine bij het nemen van een baby suspensie (na het eten) was 3,7 uur Bij gebruik van een claritromycine suspensie in een dosis van 250 mg elke 12 uur bij volwassenen, T1 / 2 was 3,2 uur voor clarithromycine en 4,9 voor 14-hydroxylaritromycine.

Bij gezonde mensen met claritromycine: bij een dosis van 250 mg om de 12 uur is de T1 / 2 van 14-hydroxylaritromycine 12 uur; bij een dosis van 500 mg elke 12 uur is de Tl / 2 van 14-hydroxycarythromycine ongeveer 7 uur.

Bij gebruik van claritromycine in een dosis van 250 mg om de 12 uur wordt ongeveer 20% van de dosis onveranderd in de urine uitgescheiden. Bij gebruik van claritromycine in een dosis van 500 mg om de 12 uur wordt ongeveer 30% van de dosis onveranderd in de urine uitgescheiden. De renale klaring van claritromycine is niet significant afhankelijk van de dosis en benadert de normale glomerulaire filtratiesnelheid. De belangrijkste metaboliet in de urine is 14-hydroxylaritromycine, dat verantwoordelijk is voor 10-15% van de dosis (250 mg of 500 mg om de 12 uur).

Claritromycine en zijn metaboliet zijn goed verdeeld in weefsels en lichaamsvloeistoffen. Weefselconcentraties zijn meestal enkele malen hoger dan serum.

Bij kinderen die orale behandeling met antibiotica nodig hebben, wordt claritromycine gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid. Het profiel van zijn farmacokinetiek was vergelijkbaar met dat van volwassenen die dezelfde suspensie namen. Het medicijn wordt snel en goed geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. Voedsel vertraagt ​​enigszins de absorptie van claritromycine, zonder de biologische beschikbaarheid of farmacokinetische eigenschappen ervan significant te beïnvloeden.

De farmacokinetische parameters voor evenwicht van clarithromycine bereikt na 5 dagen (dosis 9) waren als volgt: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg x h / ml en Tmax - 2,8 uur; de overeenkomstige waarden voor 14-hydroxylaritromycine waren respectievelijk 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml en 2,7 uur. De berekende T1 / 2 van claritromycine en zijn metaboliet zijn respectievelijk 2,2 en 4,3 uur.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Oudere patiënten die opnieuw claritromycine kregen in een dosis van 500 mg in een vergelijkend onderzoek, lieten een toename van het niveau van het geneesmiddel in het plasma zien en een langzamere eliminatie in vergelijking met die bij jonge gezonde mensen. De verschillen tussen de twee groepen onthulden echter niet wanneer een wijziging in de creatinineklaring werd aangebracht. Veranderingen in de farmacokinetiek van claritromycine weerspiegelen de nierfunctie, niet de leeftijd van de patiënt.

Bij patiënten met otitis media, 2,5 uur na toediening van de vijfde dosis (7,5 mg / kg 2), waren de gemiddelde concentraties clarithromycine en 14-hydroxylaritromycine in het middenoor 2,53 en 1,27 μg / g. De concentraties van het geneesmiddel en zijn metaboliet waren 2 maal de serumconcentratie.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie, verschilt css clarithromycine niet van dat bij gezonde mensen, terwijl het metabolietniveau lager was. De vermindering in de vorming van 14-hydroxylaritromycine werd gedeeltelijk gecompenseerd door een verhoging van de renale klaring van claritromycine in vergelijking met die bij gezonde mensen.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie, die het medicijn oraal toegediend kregen in een dosis van 500 mg, herhaalde plasmaspiegels, T1 / 2, Cmax, Cmin en AUC van claritromycine en metaboliet waren hoger dan bij gezonde mensen. De afwijkingen van deze parameters correleerden met de mate van nierfalen: met een meer uitgesproken stoornis van de nierfunctie waren de verschillen significanter.

Bij volwassen patiënten met een HIV-infectie die het medicijn in gebruikelijke doses kregen, was clarithromycine en zijn metaboliet vergelijkbaar met dat van gezonde mensen. Echter, met het gebruik van clarithromycine in hogere doses, die nodig kan zijn bij de behandeling van mycobacteriële infecties, kan de concentratie van het antibioticum aanzienlijk hoger zijn dan de gebruikelijke.

Bij kinderen met een HIV-infectie die clarithromycine kregen in een dosis van 15-30 mg / kg / 2 doses, varieerden de evenwichtswaarden van Cmax gewoonlijk van 8 tot 20 μg / ml. Bij kinderen met een HIV-infectie die een claritromycinesuspensie kregen in een dosis van 30 μg / kg / in 2 doses, bereikte de Cmax 23 μg / ml. Bij gebruik van het geneesmiddel in hogere doses werd T1 / 2-verlenging waargenomen in vergelijking met gezonde personen die claritromycine kregen in de gebruikelijke doses. De toename in plasmaconcentratie en de duur van T1 / 2 bij de benoeming van clarithromycine in hogere doses is consistent met de bekende niet-lineariteit van de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

Indicaties voor gebruik van het medicijn CLACID®

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis);
  • oorinfecties;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
  • veel voorkomende mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • uitroeiing van Helicobacter pylori en een afname van de frequentie van herhaling van darmzweren;
  • preventie van de verspreiding van infecties veroorzaakt door het Mycobacterium avium-complex (MAC) bij HIV-geïnfecteerde patiënten met een CD4 (T-helper lymfocyt) lymfocytentelling van niet meer dan 100 op 1 mm3;
  • odontogene infecties.

Dosering voor orale toediening:

Het medicijn wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Meestal worden volwassenen 250 mg 2 keer per dag voorgeschreven. In ernstigere gevallen wordt de dosis verhoogd tot 500 mg 2 maal daags. Meestal is de behandelingsduur 5-6 tot 14 dagen.

Klacid® CP (langdurige afgifte) wordt 1 keer per dag 500 mg (1 tablet) voorgeschreven. Bij ernstige infecties wordt de dosis 1 keer per dag verhoogd tot 1 g (2 tabletten).

De gebruikelijke duur van de behandeling is 5-14 dagen. De uitzondering is door de gemeenschap verworven pneumonie en sinusitis, die behandeling nodig hebben gedurende 6-14 dagen.

Klacid® CP-tabletten moeten met voedsel worden ingenomen, heel doorslikken, niet breken en niet kauwen.

Patiënten met een QC van minder dan 30 ml / min krijgen de helft van de gebruikelijke dosis clarithromycine voorgeschreven, d.w.z. 250 mg eenmaal daags of, voor ernstigere infecties, 250 mg tweemaal daags. De behandeling van dergelijke patiënten wordt niet langer dan 14 dagen voortgezet.

Bij mycobacteriële infecties wordt 500 mg 2 maal per dag voorgeschreven.

Bij veelvoorkomende infecties veroorzaakt door MAC dienen patiënten met AIDS de behandeling voort te zetten totdat er klinisch en microbiologisch bewijs voor de voordelen ervan is. Claritromycine moet worden voorgeschreven in combinatie met andere antimicrobiële middelen.

Bij infectieziekten veroorzaakt door mycobacteriën, met uitzondering van tuberculose, wordt de duur van de behandeling bepaald door de arts.

Voor de preventie van MAC-infecties is de aanbevolen dosis claritromycine voor volwassenen 500 mg 2 maal daags.

Bij odontogene infecties is de dosis claritromycine 250 mg 2 maal daags gedurende 5 dagen.

Voor uitroeiing van Helicobacter pylori:

Gecombineerde behandeling met drie geneesmiddelen:

  • claritromycine 500 mg tweemaal daags + lansoprazol 30 mg 2 dagen + amoxicilline 1000 mg 2 maal daags gedurende 10 dagen;
  • claritromycine 500 mg 2 maal daags + omeprazol 20 mg per dag + amoxicilline 1000 mg 2 maal daags gedurende 7-10 dagen.

Gecombineerde behandeling met twee geneesmiddelen:

  • claritromycine 500 mg driemaal daags + omeprazol 40 mg per dag gedurende 14 dagen, waarbij omeprazol de volgende 14 dagen werd toegediend in een dosis van 20-20 mg / dag;
  • claritromycine 500 mg 3 maal daags + lansoprazol 60 mg per dag gedurende 14 dagen. Voor volledige genezing van de maagzweer kan een extra afname van de zuurgraad van maagsap nodig zijn.

Poeder voor suspensie voor orale toediening:

De gerede suspensie moet oraal worden ingenomen, ongeacht de maaltijd (met melk).

Om de suspensie in een flesje korrels te bereiden, voegt u geleidelijk water toe aan het merkteken en schudt u vervolgens de fles. De gerede suspensie kan gedurende 14 dagen bij kamertemperatuur worden bewaard.

Suspensie 60 ml: in 5 ml - 125 mg claritromycine; 100 ml suspensie: in 5 ml - 250 mg claritromycine.

De aanbevolen dagelijkse dosis van clarithromycine suspensie voor niet-mycobacteriële infecties bij kinderen is 7,5 mg / kg 2 keer per dag. De maximale dosis is 500 mg 2 keer per dag. De gebruikelijke duur van de behandeling is 5-7 dagen, afhankelijk van de ziekteverwekker en de ernst van de toestand van de patiënt. Vóór elk gebruik moet de fles goed schudden met het medicijn.

Aanbevolen doseringen van het geneesmiddel bij kinderen, rekening houdend met het lichaamsgewicht.

Doses worden 2 keer per dag aangegeven in standaard theelepels (5 ml).