Farmacologische groep - Cephalosporines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Cefalosporinen - antibiotica, gebaseerd op de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bactericide activiteit, relatief grote resistentie tegen bèta-lactamasen in vergelijking met penicillines.

Cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden zich door het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor beta-lactamase. De eerste generatie cefalosporinen (smal spectrum) omvatten cefazoline, cephalothine, cefalexine, enz.; II generatie cefalosporines (ze werken op gram-positieve en sommige gram-negatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; III generatie cefalosporinen (breed bereik) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; Generatie IV - cefepime, cefpirim.

Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van de eerste generatie cefalosporines is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen penicilline-vormende (beta-lactamase-vormende) benzylpenicilline-resistente stammen voor alle typen streptokokken (behalve voor enterokokken), gonokokken. Generatie II cefalosporinen hebben ook een hoge antistaphylococcale activiteit, inclusief met betrekking tot penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generatie cefalosporinen hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de I- en II-generaties en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporinen hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generaties zijn ze resistent tegen plasmide bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar ze zijn bovendien resistent tegen chromosomale bèta-lactamasen en zijn, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief in relatie tot alle anaerobe bacteriën, evenals bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze enigszins minder actief dan cefalosporinen van de eerste generatie, en overschrijden ze niet de werking van cefalosporinen van de derde generatie op gram-negatieve micro-organismen, maar ze zijn resistent tegen bèta-lactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect is geassocieerd met schade aan het celmembraan van de delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen.

Een aantal gecombineerde geneesmiddelen die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam) zijn gecreëerd.

Overzicht van cefalosporinen uit de groep van de antibiotica met de namen van medicijnen

Een van de meest voorkomende klassen van antibacteriële geneesmiddelen zijn cefalosporinen. Door hun werkingsmechanisme zijn ze remmers van de celwandsynthese en hebben ze een krachtig bacteriedodend effect. Samen met penicillines vormen carbapenems en monobactams een groep van bètalactamantibiotica.

Vanwege het brede scala van handelingen, hoge activiteit, lage toxiciteit en goede tolerantie voor de patiënt, zijn deze geneesmiddelen leidend in de frequentie van het voorschrijven voor de behandeling van niet-opgenomen patiënten en vertegenwoordigen zij ongeveer 85% van het totale volume aan antibacteriële middelen.

Classificatie en namen van cefalosporine-antibiotica

De lijst met geneesmiddelen voor het gemak wordt gepresenteerd door vijf groepen generaties.

Eerste generatie

Parenteraal of intramusculair (verder in / m):

• Cefazoline (Kefzol, Cefazolin-natriumzout, Cefamezine, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oraal, d.w.z. vormen voor oraal gebruik, getabletteerd of in de vorm van suspensies (verder trans.):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

De tweede

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-natrium).
• Cefoxitine (Cefoxitine-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

derde

• Cefotaxime.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

vierde

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

De vijfde. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

De mate van gevoeligheid van de flora

De onderstaande tabel toont de effectiviteit van cephalospas. in relatie tot bekende bacteriën van - (weerstand van micro-organismen tot het effect van het geneesmiddel) tot ++++ (maximaal effect).

* Antibiotica van de cefalosporinegroep, namen (met anaerobe activiteit): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle vertegenwoordigers van de derde, vierde en vijfde generatie.

Openingsgeschiedenis en ontvangstmechanisme

In 1945 isoleerde de Italiaanse professor Giuseppe Brotsu, terwijl hij het zelfreinigende vermogen van afvalwater bestudeerde, een stam van de schimmel die in staat is stoffen te produceren die de groei en reproductie van grampositieve en gramnegatieve flora onderdrukken. Tijdens verder onderzoek werd het medicijn uit de kweek van Cephalosporium acremonium getest op patiënten met ernstige vormen van tyfeuze koorts, wat leidde tot een snelle positieve dynamiek van de ziekte en het snel herstel van patiënten.

Het eerste cefalosporine antibioticum, cephalotin, werd in 1964 gemaakt door de Amerikaanse farmaceutische campagne van Eli Lilly.

Cephalosporine C, een natuurlijke producent van schimmels en een bron van 7-aminocefalosporanzuur, diende als een bron voor het verkrijgen. In de medische praktijk worden semi-synthetische antibiotica gebruikt, verkregen door acylering op de aminogroep van 7-ACC.

In 1971 werd cefazoline gesynthetiseerd, wat het belangrijkste antibacteriële medicijn voor een volledig decennium werd.

Het eerste medicijn en de voorouder van de tweede generatie was, verkregen in 1977, cefuroxim. Het meest gebruikte antibioticum in de medische praktijk, ceftriaxon, werd in 1982 gemaakt, wordt actief gebruikt en geeft de positie tot vandaag niet op.

Ondanks de aanwezigheid van overeenkomsten in de structuur met penicillines, die een vergelijkbaar mechanisme van antibacteriële werking en de aanwezigheid van kruisallergieën bepalen, hebben cefalosporinen een breed scala aan effecten op pathogene flora, hoge resistentie tegen bèta-lactamase (bacteriële enzymen die de structuur van een antimicrobieel middel met een bètalactamcyclus vernietigen).

De synthese van deze enzymen veroorzaakt de natuurlijke weerstand van micro-organismen voor penicillines en cefalosporines.

Algemene kenmerken en farmacokinetiek van cefalosporines

Alle geneesmiddelen in deze klasse zijn verschillend:

• bacteriedodend effect op pathogenen;
• gemakkelijke tolerantie en relatief lage incidentie van bijwerkingen in vergelijking met andere antimicrobiële middelen;
• de aanwezigheid van kruis-allergische reacties met andere bèta-lactams;
• hoog synergisme met aminoglycosiden;
• minimale verstoring van intestinale microflora.

Het voordeel van cefalosporines kan ook worden toegeschreven aan een goede biologische beschikbaarheid. Cefalosporine-antibiotica in tabletten hebben een hoge mate van verteerbaarheid in het spijsverteringskanaal. Absorptie van geneesmiddelen neemt toe wanneer het wordt geconsumeerd tijdens of direct na een maaltijd (met uitzondering van Cefaclor). Parenterale cefalosporinen zijn effectief in zowel IV als IM. Ze hebben een hoge distributie-index in weefsels en interne organen. Maximale geneesmiddelconcentraties worden gecreëerd in de structuren van de longen, nieren en lever.

Hoge niveaus van het geneesmiddel in de gal zorgen voor ceftriaxon en cefoperazon. De aanwezigheid van een dubbele route van uitscheiding (lever en nieren) maakt het mogelijk om deze effectief te gebruiken bij patiënten met acuut of chronisch nierfalen.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime en ceftriaxon kunnen door de bloed-hersenbarrière dringen, waardoor klinisch significante niveaus in de hersenvocht en worden voorgeschreven voor ontsteking van de hersenmembranen.

Resistentie van de ziekteverwekker voor antibiotische therapie

Geneesmiddelen met een bacteriedodend werkingsmechanisme zijn maximaal actief tegen organismen die zich in de groeifase en de voortplantingsfase bevinden. Omdat de wand van het microbiële organisme wordt gevormd door een hoogpolymeer peptidoglycan, werken deze op het niveau van synthese van zijn monomeren en verstoren de synthese van transverse polypeptidebruggen. Vanwege de biologische specificiteit van het pathogeen kunnen echter verschillende, nieuwe structuren en werkingsmethoden verschijnen tussen verschillende soorten en klassen.

Mycoplasma en protozoa bevatten geen schaal en sommige soorten schimmels bevatten een chitinewand. Vanwege deze specifieke structuur zijn de genoemde groepen pathogenen niet gevoelig voor de werking van bèta-lactams.

Natuurlijke weerstand van echte virussen tegen antimicrobiële middelen wordt veroorzaakt door de afwezigheid van een moleculair doel (wand, membraan) voor hun werking.

Resistentie tegen chemotherapeutische middelen

Naast de natuurlijke kan, vanwege de morphofysiologische kenmerken van de soort, resistentie worden verkregen.

De belangrijkste reden voor de vorming van tolerantie is irrationele antibioticatherapie.

Chaotische, onterechte zelftoewijzing van medicijnen, frequente annulering met overschakeling naar een ander medicijn, gebruik van een medicijn voor korte tijd, verstoring en verlaging van voorgeschreven doseringen, evenals voortijdige annulering van het antibioticum - leiden tot mutaties en het ontstaan ​​van resistente stammen die niet reageren op klassieke patronen behandeling.

Klinische studies hebben aangetoond dat de lange tijdsintervallen tussen de benoeming van een antibioticum de gevoeligheid van bacteriën voor de effecten ervan volledig herstellen.

De aard van verworven tolerantie

De mutatie-selectie

• Snelle resistentie, streptomycine-type. Ontwikkeld op macroliden, rifampicine, nalidixinezuur.
• Langzaam, in penicillinetype. Specifiek voor cefalosporinen, penicillinen, tetracyclines, sulfonamiden, aminoglycosiden.

Transmissie mechanisme

Bacteriën produceren enzymen die chemotherapeutische geneesmiddelen inactiveren. Synthese van micro-organismen, beta-lactamase vernietigt de structuur van het geneesmiddel, veroorzaakt meer penicillinenresistentie (en vaker) en cefalosporines (minder vaak).

Weerstand en micro-organismen

Meestal is weerstand kenmerkend voor:

• staphylo en enterococci;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Toepassingsfuncties

Eerste generatie

Momenteel gebruikt in de chirurgische praktijk voor de preventie van operatieve en postoperatieve complicaties. Het wordt gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en weke delen.

Niet effectief bij laesies van de urinewegen en de bovenste luchtwegen. Gebruikt bij de behandeling van streptokokken tonsillofaryngitis. Ze hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen hoge, klinisch significante concentraties in het bloed en de inwendige organen.

De tweede

Effectief bij patiënten met een niet-ziekenhuispneumonie, goed gecombineerd met macroliden. Ze zijn een goed alternatief voor remmende penicillines.

cefuroxim

1. Aanbevolen voor de behandeling van otitis media en acute sinusitis.
2. Niet gebruikt voor laesies van het zenuwstelsel en hersenvliezen.
3. Het wordt gebruikt voor pre-operatieve antibioticaprofylaxe en medicijnbedekking voor chirurgische interventie.
4. Toegewezen aan milde ontstekingsziekten van de huid en weke delen.
5. Inbegrepen in de complexe behandeling van urineweginfecties.

Vaak wordt gefaseerde therapie gebruikt, met parenteraal voorgeschreven cefuroximnatrium, gevolgd door een orale toediening van cefuroximaxetil.

cefaclor

Niet toegewezen aan acute otitis media vanwege lage concentraties in vloeistofomgevingen. oor. Effectief voor de behandeling van infectieuze en inflammatoire processen van botten en gewrichten.

3e generatie cefalosporine-antibiotica

Gebruikt met bacteriële meningitis, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties en ontsteking van de galwegen.

Overwelkom de bloed-hersenbarrière, kan worden gebruikt voor inflammatoire, bacteriële laesies van het zenuwstelsel.

Ceftriaxon en cefoperazon

Ze zijn de voorkeursmiddelen voor de behandeling van patiënten met nierfalen. Uitscheiden via de nieren en de lever. Het veranderen en aanpassen van de dosis is alleen nodig bij gecombineerde nier- en leverinsufficiëntie.

Cefoperazon verdwijnt praktisch niet uit de bloed-hersenbarrière, daarom wordt het niet gebruikt tijdens meningitis.

Cefoperazon / Sulbactam

Is de enige remmer cefalosporine.

Bestaat uit een combinatie van cefoperazon en beta-lactamaseremmer sulbactam.

Effectief met anaerobe processen, kan het worden voorgeschreven als een behandeling met één component van ontstekingsziekten van het bekken en de buikholte. Ook wordt het actief gebruikt in ziekenhuisinfecties van ernstige mate, ongeacht lokalisatie.

Antibiotica van cefalosporinen combineren goed met metronidazol voor de behandeling van intra-abdominale en bekkeninfecties. Zijn medicijnen van de hand voor de zware, gecompliceerde inf. urinekanaal. Gebruikt voor sepsis, infectieuze laesies van botweefsel, huid en onderhuids vet.

Benoemd met neutropenische koorts.

Vijfde generatie medicijnen

Omvat het volledige spectrum van de 4e activiteit en werkt op penicilline-resistente flora en MRSA.

• jonger dan 18 jaar;
• bij patiënten met convulsieve aanvallen in de geschiedenis, epilepsie en nierfalen.

Ceftobiprol (Zeftera) is de meest effectieve behandeling voor diabetische voetinfecties.

Dosering en frequentie van gebruik van de belangrijkste vertegenwoordigers van de groep

Parenterale toediening

Gebruikt in / in en in / m introductie.

Welke antibiotica zijn cefalosporines voor oraal gebruik?

Ongewenste effecten en geneesmiddelcombinaties

1. De benoeming van antacida vermindert de effectiviteit van antibioticatherapie aanzienlijk.
2. Cephalosporines worden niet aanbevolen om te worden gecombineerd met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers, trombolytica - dit verhoogt het risico op intestinale bloedingen.
3. Niet gecombineerd met lisdiuretica, vanwege het risico op nefrotoxische effecten.
4. Cefoperazon heeft een hoog risico op disulfiram-achtige effecten bij het drinken van alcohol. Opgeslagen tot enkele dagen na de volledige afschaffing van het medicijn. Kan hypoprothrombinemie veroorzaken.

In de regel worden ze goed verdragen door patiënten, maar men moet rekening houden met de hoge frequentie van cross-allergische reacties met penicillines.

De meest voorkomende dyspeptische stoornissen, zelden - pseudomembraneuze colitis.

Mogelijk: intestinale dysbiose, candidiasis van de mondholte en vagina, voorbijgaande toename van levertransaminasen, hematologische reacties (hypoprothrombinemie, eosinofilie, leuko- en neutropenie).

Met de introductie van Zeftera mogelijke ontwikkeling van flebitis, smaak perversie, het optreden van allergische reacties: angio-oedeem, anafylactische shock, bronchospastische reacties, de ontwikkeling van serumziekte, het uiterlijk van erythema multiforme.

Minder vaak kan hemolytische anemie optreden.

Ceftriaxon wordt niet aan pasgeborenen toegediend vanwege het hoge risico van ontwikkeling van nucleaire geelzucht (vanwege de verplaatsing van bilirubine door associatie met plasma-albumine) en is niet geïndiceerd voor patiënten met galweginfecties.

Verschillende leeftijdsgroepen

Cephalosporines 1-4 generaties worden gebruikt om vrouwen te behandelen tijdens de zwangerschap, zonder beperkingen en het risico van teratogeen effect.

De vijfde wordt toegekend in gevallen waarin een positief effect voor de moeder hoger is dan het mogelijke risico voor het ongeboren kind. Weinig doordringen in de moedermelk, maar de afspraak tijdens de lactatie kan bij een kind dysbacteriose van het mondslijmvlies en de darmen veroorzaken. Het wordt ook niet aanbevolen om de vijfde generatie Cefixime, Ceftibuten te gebruiken.
Bij pasgeborenen worden hogere doseringen aanbevolen vanwege vertraagde renale excretie. Het is belangrijk om te onthouden dat Cefipim alleen is toegestaan ​​vanaf twee maanden en Cefixime vanaf zes maanden.
Oudere patiënten dienen aangepaste doseringen te zijn, gebaseerd op de resultaten van de studie van de nierfunctie en biochemische analyse van bloed. Dit komt door de leeftijdsvertraging bij de uitscheiding van cefalosporines.

In geval van leverpathologie is het noodzakelijk om de gebruikte doseringen te verlagen en levertesten (ALAT, ASAT, thymol-test, niveau van totaal, direct en indirect bilirubine) te controleren.

Artikel opgesteld door de arts van infectieziekten
Chernenko A.L.

Op onze site kunt u kennismaken met de meeste groepen antibiotica, complete lijsten van hun medicijnen, classificaties, geschiedenis en andere belangrijke informatie. Om dit te doen, maakt u een sectie "Classificatie" in het bovenste menu van de site.

Cephalosporines antibiotica medicijnen

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, wat geassocieerd is met verminderde bacteriële celwandvorming (zie "Penicillin Group").

Activiteitsspectrum

In de reeks van I tot III generatie, worden cefalosporines gekenmerkt door een neiging om het werkingsspectrum te verbreden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gram-negatieve bacteriën te verhogen met een bepaalde afname in activiteit tegen gram-positieve micro-organismen.

Gemeenschappelijk voor alle cefalosporinen is de afwezigheid van significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L. monocytogenes. CNS, minder gevoelig voor cefalosporines dan S.aureus.

1e generatie cefalosporinen

Gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, zijn echter geneesmiddelen die bedoeld zijn voor orale toediening (cefalexine, cefadroxil) enigszins inferieur aan parenteraal (cefazoline).

Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. Door het niveau van anti-pneumokokkenactiviteit zijn cefalosporines van de eerste generatie inferieur aan aminopenicillines en de meeste van de latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.

Ondanks het feit dat de eerste generatie cefalosporinen resistent zijn tegen de werking van stafylokokken β-lactamase, kunnen sommige stammen die hyperproducenten zijn van deze enzymen matige resistentie tegen hen vertonen. Pneumokokken tonen complete PR voor de eerste generatie cefalosporinen en penicillines.

I-generatie cefalosporinen hebben een beperkt werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Echter, de klinische betekenis van dit feit is beperkt. Activiteit tegen H.influenzae en M.сatarrhalis is klinisch niet significant. Natuurlijke activiteit tegen M. сatarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die bijna 100% van de stammen produceren. Van de leden van de familie Enterobacteriaceae sensitive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, terwijl de activiteit tegen Salmonella en Shigella geen klinische betekenis heeft. Van de stammen van E. coli en P. mirabilis, die door de gemeenschap verworven en in het bijzonder nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverspreid, vanwege de productie van β-lactamase brede en uitgebreide werkingsspectra.

Andere enterobacteriën, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën resistent.

Een aantal anaëroben is gevoelig, B.fragilis en verwante micro-organismen zijn resistent.

2e generatie cefalosporinen

Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxim en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide geneesmiddelen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en Listeria.

Pneumokokken vertonen PR tot cefalosporinen van de tweede generatie en penicilline.

Het actieradius van cefalosporines II-generatie tegen gram-negatieve micro-organismen is groter dan bij vertegenwoordigers van de eerste generatie. Beide geneesmiddelen zijn werkzaam tegen Neisseria spp., Maar alleen cefuroxim-activiteit tegen gonokokken is van klinisch belang. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp. Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun P-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.

Van de familie Enterobacteriaceae gevoelig zijn niet alleen voor E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, maar Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Wanneer de producten van deze micro-organismen een breed spectrum van β-lactamase produceren, blijven ze gevoelig voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door BLRS.

Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen beperkte gevoeligheid vertonen cefuroxim in vitro, maar de klinische toepassing van AMP infecties veroorzaakt door onpraktisch vermelde microorganismen.

Pseudomonads, andere niet-fermenterende micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.

III generatie cefalosporines

III generatie cefalosporines samen met gemeenschappelijke kenmerken worden gekenmerkt door bepaalde kenmerken.

De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, vrijwel identiek in hun antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge mate van activiteit tegen Streptococcus spp., Met een aanzienlijk deel van penicilline-resistente pneumokokken behoudende gevoeligheid voor cefotaxime en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn in mindere mate actief tegen S. aureus, behalve MRSA - tegen CZS. Corynebacteriën (behalve C.jeikeium) zijn over het algemeen gevoelig.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis en B. cereus zijn resistent.

Cefotaxime en ceftriaxone zijn zeer actief tegen meningokokken, gonococcus, H. influenzae en M. catarrhalis, ook tegen stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht resistentiemechanisme.

Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen bijna alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, inclusief micro-organismen die een breed spectrum β-lactamase produceren. Weerstand tegen E.coli en Klebsiella spp. meestal vanwege de productie van BLS. Stabiliteit Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri meestal geassocieerd met overproductie van chromosomaal β-lactamasen van klasse C.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn soms in vitro actief tegen sommige stammen van P.aeruginosa, andere niet-fermentatieve micro-organismen en B. fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt met geschikte infecties.

Ceftazidim en cefoperazon in termen van hun belangrijkste antimicrobiële eigenschappen zijn vergelijkbaar met cefotaxime en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken omvatten het volgende:

uitgesproken (vooral in ceftazidim) activiteit tegen P. aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen;

significant minder activiteit tegen streptokokken, in het bijzonder S. pneumoniae;

hoge gevoeligheid voor BLRS hydrolyse.

Cefixime en ceftibuten verschillen op de volgende manieren van cefotaxime en ceftriaxon:

gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.;

ceftibuten is niet actief tegen pneumokokken en groene streptokokken;

beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief met betrekking tot Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generatie cefalosporinen

In veel opzichten ligt cefepime dicht bij de generatie cefalosporines van III. Vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur heeft het echter een verhoogd vermogen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën en relatieve weerstand tegen chromosomale P-lactamase klasse C-hydrolyse te penetreren.Daarnaast vertoont cefepime, samen met de eigenschappen die kenmerkend zijn voor elementaire generatie cefalosporinen (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:

hoge activiteit tegen P.aeruginosa en niet-fermentatieve micro-organismen;

activiteit tegen micro-organismen - overproductie chromosomaal β-lactamasen van klasse C, zoals: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

hogere weerstand tegen hydrolyse van BLRS (de klinische betekenis van dit feit is echter niet helemaal duidelijk).

Inhibitor cephalosporins

De enige vertegenwoordiger van deze groep β-lactams is cefoperazon / sulbactam. Vergeleken met de werkingsspectrum cefoperazon combinatiepreparaat geëxpandeerd door anaërobe micro-organismen is het geneesmiddel ook actief tegen de meeste stammen van Enterobacteriaceae produceren β-lactamase en breedspreiden. Deze AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.

farmacokinetiek

Orale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid hangt af van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime en ceftibuten kunnen iets langzamer zijn als u voedsel heeft. Cefuroxim axetil tijdens hydratatie wordt gehydrolyseerd om actieve cefuroxim vrij te maken en voedsel draagt ​​bij aan dit proces. Parenterale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd na i / m toediening.

Cephalosporines zijn verdeeld in vele weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden gevonden in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cephalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidime, penetreren goed in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties te creëren in de liquor is het meest uitgesproken in de cefalosporines van de 3e generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, evenals cefepime, die tot de 4e generatie behoren. Cefuroxim passeert matig de BBB alleen met een ontsteking van de binnenkant van de hersenen.

De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt gebiotransformeerd tot een actieve metaboliet. De medicijnen worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren en er worden zeer hoge concentraties in de urine aangemaakt. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - door de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert tussen 1-2 uur Cefixime, ceftibuten (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur) hebben een langere halfwaardetijd, waardoor ze eenmaal daags kunnen worden toegediend. Bij nierinsufficiëntie vereisen de doseringsregimes van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) correctie.

Ongewenste reacties

Allergische reacties: urticaria, uitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylactische shock. Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Hematologische reacties: positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprotrombinemie veroorzaken met een neiging tot bloeden.

CNS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Lever: verhoogde transaminase-activiteit (vaker met cefoperazon). Hoge doses ceftriaxon kunnen cholestasis en pseudo-cholelithiase veroorzaken.

Maag-darmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van water en elektrolytenbalans, indien nodig, voorschrijven aan de binnenkant van antibiotica, werkzaam tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine). Gebruik geen loperamide.

Lokale reacties: pijn en infiltratie met een / m injectie, flebitis - met een / in de inleiding.

Anderen: orale candidiasis en vagina.

getuigenis

1e generatie cefalosporinen

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline is momenteel peri-operatieve profylaxe tijdens operaties. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van infecties van de huid en weke delen.

Aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van infecties van de luchtwegen en luchtweginfecties van vandaag moeten als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het beperkte werkingsspectrum en de wijdverspreide resistentie tegen potentiële pathogenen.

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

2e generatie cefalosporinen

infectie MWP (matige pyelonefritis en ernstig);

Cefuroximaxetil, cefaclor:

infecties VDP en NDP (CCA, acute sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, community-acquired pneumonia);

infecties van het IMP (lichte tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen als een stapstherapie worden gebruikt.

III generatie cefalosporines

Ernstige community-acquired en nosocomiale infecties:

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P.aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen.

Infecties op de achtergrond van neutropenie en immunodeficiëntie (waaronder neutropenische koorts).

Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is mogelijk, zowel in de vorm van monotherapie, als in combinatie met andere groepen AMP's.

Infectiesinfecties: milde tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen.

Het orale stadium van stapsgewijze behandeling van verschillende ernstige community-acquired en nosocomiale Gram-negatieve infecties na het bereiken van een blijvend effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.

VDP- en NDP-infecties (ceftibuten wordt niet aanbevolen voor mogelijke pneumokokken-etiologie).

Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties veroorzaakt door multi-resistente en gemengde (aerobe-anaerobe) microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

IV-generatie cefalosporinen

Ernstige, meestal nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

Contra

Allergische reactie op cefalosporines.

waarschuwingen

Allergy. Steek over naar alle cefalosporinen. Allergieën voor cefalosporines van de eerste generatie kunnen voorkomen bij 10% van de patiënten met penicilline-allergie. Kruisallergie voor de generatie van penicillines en cefalosporinen II-III komt veel minder vaak voor (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van allergische reacties van het directe type (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten cefalosporines van de eerste generatie met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt. Cephalosporines van andere generaties zijn veiliger.

Zwangerschap. Cephalosporines worden tijdens de zwangerschap zonder enige beperking gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken naar hun veiligheid voor zwangere vrouwen en de foetus zijn uitgevoerd.

Borstvoeding. Cephalosporines in lage concentraties dringen in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, kan de darmmicroflora veranderen, de sensibilisering van het kind, huiduitslag, candidiasis. Wees op uw hoede als u borstvoeding geeft. Gebruik cefixime en ceftibuten niet vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk als gevolg van vertraagde renale excretie. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten heeft, kan bilirubine van zijn associatie met eiwitten verdringen, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral in premature.

Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, kan de uitscheiding van cefalosporines vertragen, wat een correctie van het doseringsregime kan vereisen.

Verminderde nierfunctie. Omdat de meeste cefalosporines door de nieren voornamelijk in de actieve toestand door het lichaam worden uitgescheiden, zijn de doseringsregimes van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) voor nierfalen onderhevig aan correctie. Wanneer cefalosporines in hoge doses worden gebruikt, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.

Leverstoornissen. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met gal. Daarom moet de dosis van ernstige leveraandoeningen worden verlaagd. Bij patiënten met een leveraandoening is er een verhoogd risico op hypoprothrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; voor preventie wordt het aanbevolen om vitamine K te nemen.

Tandheelkunde. Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan orale candidiasis optreden.

Geneesmiddelinteracties

Antacida verminderen de absorptie van orale cefalosporines in het maagdarmkanaal. Er moet een interval van minimaal 2 uur zitten tussen het innemen van deze medicijnen.

In combinatie met cefoperazon-anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers neemt het risico op bloedingen toe, vooral gastro-intestinaal. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.

In het geval van alcoholgebruik tijdens de behandeling met cefoperazon, kan een disulfiram-achtige reactie ontstaan.

De combinatie van cefalosporinen met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, kan het risico op nefrotoxiciteit verhogen.

Patiënteninformatie

In de cefalosporines is het wenselijk om te nemen, veel water drinken. Cefuroximaxetil moet worden ingenomen met voedsel, alle andere geneesmiddelen - ongeacht de maaltijd (met het optreden van dyspeptische verschijnselen, we kunnen het tijdens of na een maaltijd innemen).

Vloeibare doseringsvormen voor inname moeten worden voorbereid en worden ingenomen in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.

Neem strikt de voorgeschreven wijze van toediening in acht gedurende het volledige verloop van de behandeling, sla geen doses over en neem ze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan, vooral voor streptokokkeninfecties.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het innemen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts.

Neem geen antacida binnen 2 uur vóór en na het innemen van het cefalosporine.

Tijdens de behandeling met cefoperazon en gedurende twee dagen na voltooiing, moet alcohol worden vermeden.

3e generatie cefalosporinen: een lijst met geneesmiddelen per groep

Antibacteriële geneesmiddelen op het werkingsmechanisme en de werkzame stof zijn verdeeld in verschillende groepen. Een daarvan is cefalosporine, ingedeeld per generatie: van het eerste tot het vijfde. De derde wordt gekenmerkt door een hogere werkzaamheid tegen Gram-negatieve bacteriën, waaronder streptokokken, gonococcus, Pseudomonas bacillus, enz. Cefalosporinen voor zowel intern als parenteraal gebruik zijn inbegrepen in deze generatie. Chemisch, ze lijken op penicillines en kunnen ze vervangen door allergieën voor dergelijke antibiotica.

Classificatie van cefalosporines

Dit concept beschrijft een groep semisynthetische bètalactamantibiotica die wordt geproduceerd uit "cefalosporine C". Het wordt geproduceerd door Cephalosporium Acremonium-paddenstoelen. Ze scheiden een speciale stof af die de groei en reproductie van verschillende gram-negatieve en gram-positieve bacteriën remt. Binnen het cefalosporine molecuul is er een gemeenschappelijke kern bestaande uit bicyclische verbindingen in de vorm van dihydrothiazine en beta-lactam ringen. Alle cefalosporines voor kinderen en volwassenen zijn verdeeld in 5 generaties, afhankelijk van de datum van ontdekking en het spectrum van antimicrobiële activiteit:

• De eerste. De meest voorkomende cefalosporine parenterale vorm van afgifte in deze groep is Cefazoline, oraal - Cefalexin. Gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en zachte weefsels, vaker voor de preventie van postoperatieve complicaties.
• De tweede. Deze omvatten geneesmiddelen Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. In vergelijking met cefalosporines 1-generatie, activiteit tegen gram-positieve bacteriën toegenomen. Effectief met pneumonie, gecombineerd met macroliden.
• Derde. In deze generatie worden de antibiotica Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten vrijgegeven. Toon een hoog rendement tegen de ziekten veroorzaakt door gram-negatieve bacteriën. Gebruikt voor infecties van de onderste luchtwegen, darmen, ontsteking van de galwegen, bacteriële meningitis, gonnoroea.
• Vierde. Vertegenwoordigers van deze generatie zijn antibiotica Cefepim, Zefpirim. Kan van invloed zijn op enterobacteriën die resistent zijn tegen 1e generatie cefalosporines.
• De vijfde. Beschikken over een spectrum van activiteit van cefalosporine-antibiotica 4 generaties. Beïnvloed de flora die resistent is tegen penicillines en aminoglycosiden. Ceftobiprol en Seefter zijn effectief in deze groep antibiotica.

Het bacteriedodende effect van dergelijke antibiotica is te wijten aan de remming (remming) van de synthese van peptidoglycan, de structurele hoofdwand van bacteriën. Een van de gemeenschappelijke kenmerken van cefalosporines zijn de volgende:

• goede tolerantie vanwege de minimale hoeveelheid bijwerkingen in vergelijking met andere antibiotica;
• hoge synergie met aminoglycosiden (in combinatie met hen hebben ze een groter effect dan individueel);
• de manifestatie van een cross-allergische reactie met andere bèta-lactam-geneesmiddelen;
• minimaal effect op intestinale microflora (op bifidobacteriën en lactobacilli).

3e generatie cefalosporinen

Deze groep cefalosporinen heeft, in tegenstelling tot de vorige twee generaties, een breder werkingsspectrum. Een ander kenmerk is een langere halfwaardetijd, zodat het geneesmiddel slechts eenmaal per dag mag worden ingenomen. De voordelen omvatten het vermogen van III-generatie cefalosporinen om de bloed-hersenbarrière te overwinnen. Hierdoor zijn ze effectief in bacteriële en inflammatoire laesies van het zenuwstelsel. De lijst met indicaties voor het gebruik van cefalosporines van de derde generatie omvat de volgende ziekten:

• bacteriële meningitis;
• darminfecties;
• gonorroe;
• cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
• bronchitis, longontsteking en andere infecties van de onderste luchtwegen;
• ontsteking van de galwegen;
• shigillez;
• buiktyfus;
• cholera;
• otitis.

3e generatie cefalosporinen in tabletten

Orale vormen van antibiotica zijn gemakkelijk te gebruiken en kunnen worden gebruikt voor een complexe therapie van bacteriële etiologie thuis. Inname van cefalosporines binnen wordt vaak voorgeschreven met een stapsgewijze therapie. In dit geval worden antibiotica eerst parenteraal toegediend en vervolgens overgebracht naar vormen die worden ingenomen. Dus orale cefalosporines in tabletten worden weergegeven door de volgende geneesmiddelen:

Aan welke ziekten worden cefalosporines in pillen voorgeschreven?

Cephalosporines in pillen worden vaak gebruikt om ziekten van bacteriële etiologie te behandelen. Deze geneesmiddelen zijn antibiotica. Het eerste medicijn uit deze groep werd verkregen in 1964 (cephalothin). Het werd zo genoemd omdat het werd verkregen uit culturen van micro-organismen Cefalosporium acremonium. Ze behoren tot de klasse van onvolmaakte schimmels. Sindsdien is een groot aantal cefalosporinen met succes gesynthetiseerd. Welke eigenschappen hebben deze medicijnen en wanneer worden ze gebruikt?

Kenmerken van cefalosporines-tabletten

Cefalosporine-antibiotica worden heel vaak gebruikt. Hun belangrijkste kenmerken zijn:

• hoge activiteit tegen een breed spectrum van bacteriën;
• bactericide effect;
• de mogelijkheid om in verschillende doseringsvormen (tabletten, injecties, capsules) te gebruiken;
• de mogelijkheid van de vorming van kruisallergie bij patiënten die allergisch zijn voor penicilline;
• resistent tegen beta-lactamase-enzym;
• verbeteren hun effect in combinatie met aminoglycosiden.

Cefalosporine-antibiotica zijn tegenwoordig verdeeld in verschillende generaties. Er zijn 4 generaties van deze medicijnen. Tegelijkertijd worden cefalosporinen van de 4e generatie alleen parenteraal geïntroduceerd. Hieruit volgt dat tabletvormen slechts door drie generaties worden weergegeven.

Cefalexin (Keflex) wordt geproduceerd uit 1 generatie in tabletten. De tweede generatie is Cefuroxime Axetil en Cefaclor. Wat betreft de 3e generatie, deze groep omvat Cefixime en Ceftibuten. Elke generatie heeft zijn eigen kenmerken. Het is belangrijk dat geneesmiddelen van de 1e generatie minder resistent zijn voor bètalactamasen.

Indicaties voor gebruik

Deze reeks antibacteriële geneesmiddelen werkt bacteriedodend. Dit wordt bereikt als gevolg van schade aan het celmembraan van micro-organismen. In grotere mate zijn deze geneesmiddelen actief tegen gram-negatieve bacteriën. De effectiviteit van antibiotica van de groep cefalosporinen, behorende tot de 1e generatie, is lager dan die van de vertegenwoordigers van de 3e generatie.

Cefalosporinen van de eerste generatie doden stafylokokken, streptokokken, neisseria, E. coli, shigella en salmonella. Het is belangrijk dat de meeste enterobacteriën (Proteus, in de gemeenschap verkregen stammen van Escherichia coli) resistent zijn tegen deze geneesmiddelen.

De generatie van cefalosporine-antibiotica 2 wordt gekenmerkt door een breder scala aan antimicrobiële werking. Enterobacteriën, stafylokokken, streptokokken, gonokokken en neisseria zijn gevoelig voor cefuroxim en cefaclor. Pneumokokken, pseudomonas, sommige anaëroben hebben stabiliteit. Meestal voor de behandeling van patiënten gebruikte medicijnen 3 generaties.

In tegenstelling tot parenterale cefalosporines (Cefotaxime en Ceftriaxone), zijn de tabletten minder effectief. Zo heeft Ceftibuten vrijwel geen effect op groene streptokokken en pneumokokken. Enterobacter, tanding en sommige andere bacteriën zijn resistent. Cefalosporinen van de 3e generatie kunnen worden gebruikt voor de behandeling van:

• aandoeningen van de luchtwegen (bronchitis, pneumonie, empyeem, sinusitis, otitis, faryngitis, amandelontsteking);
• gonorroe;
• pathologieën van het urogenitale kanaal (ontsteking van de urethra, blaas, pyelonefritis);
• De ziekte van Lyme;
• impetigo;
• kookt.

Terug naar de inhoudsopgave

1e generatie cefalosporinen

Vaak werd in de medische praktijk Cefalexin gebruikt. Dit hulpmiddel wordt oraal toegediend in de vorm van tabletten. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van aandoeningen van het ademhalingssysteem (ontsteking van de keelholte, sinusitis, amandelontsteking, bronchitis, bronchopneumonie, longabces), pathologieën van de urinewegorganen, huidziekten en osteomyelitis.

Het medicijn heeft een hoge biologische beschikbaarheid (90-95%). Cephalexin dringt praktisch niet door de bloed-hersenbarrière, dus het is niet aan te raden om het te gebruiken voor de behandeling van meningitis. Cephalexin wordt niet aanbevolen om te gebruiken tijdens de periode van het dragen of voeden van de baby. Het medicijn is niet voorgeschreven aan kinderen jonger dan 3 jaar en met geneesmiddelenintolerantie.

Zoals de meeste andere cefalosporines, kunnen Cephalexin-tabletten verschillende ongewenste reacties veroorzaken. Mogelijke bijwerkingen zijn allergische reacties, dyspeptische stoornissen, duizeligheid, zwakte, convulsies, verhoogde opwinding, ontsteking van de gewrichten, het optreden van pijn in de gewrichten, verminderde bloedstolling.

De duur van de behandeling met Cephalexin wordt bepaald door de arts. Meestal duurt de behandeling 1-2 weken. Tabletten worden direct voor de maaltijd ingenomen.

Antibiotica 2 generaties

Van tablet-preparaten van de 2e generatie kan Zinnat en de analogen ervan worden genomen. Het belangrijkste actieve bestanddeel van Zinnat is Cefuroxim Axetil. Zinnat is verkrijgbaar in de vorm van witte omhulde tabletten. Tabletten zijn biconvex in vorm. Het medicijn wordt voorgeschreven voor een periode van 5 tot 10 dagen. Zinnat kan worden gebruikt voor de behandeling van zowel volwassenen als kinderen vanaf 3 jaar oud. Het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• veranderingen in het aantal bloedcellen (eosinofilie, trombocytopenie, leukopenie);
• huiduitslag;
• netelroos;
• jeuk;
• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• overtreding van het ontlastingstype van diarree;
• buikpijn;
• misselijkheid;
• verhoogde concentratie van leverenzymen.

Personen die een nieraandoening, colitis ulcerosa of andere chronische aandoeningen van het maag-darmkanaal hebben, wordt Zinnat met de nodige voorzichtigheid aangesteld. Het is belangrijk dat het organisme, als het niet voldoet aan de behandelingsvoorwaarden (langdurig gebruik), besmet is met Candida-schimmels.

Tablets van de derde generatie

Cefalosporines van de 3e generatie zijn tegenwoordig het populairst. Van de getabletteerde vormen van de derde generatie wordt vaak Suprax of Cemidexor voorgeschreven. Suprax-tabletten hebben een lichtoranje kleur en de geur van aardbeien. Ze bevatten Cefixime en hulpstoffen.

Suprax is effectief tegen de volgende micro-organismen: streptokokken, stafylokokken, hemophilus bacillen, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonads, enterococcus, enterobacter, bacteroïden, clostridia zijn resistent tegen het geneesmiddel. De dagelijkse dosis van het medicijn is afhankelijk van het lichaamsgewicht. Suprax is raadzaam om te gebruiken voor de behandeling van de volgende ziekten:

• tonsillitis en faryngitis veroorzaakt door streptokokken;
• otitis media;
• acute ontsteking van de bronchiën;
• ongecompliceerde gonorroe;
• Shigella;
• ongecompliceerde urethritis, pyelonefritis, cystitis;
• chronische bronchitis in de acute fase.

De beperking voor het gebruik van Supraksa bij kinderen is lichaamsgewicht van minder dan 25 kg. Bovendien wordt het niet aanbevolen om Supraks-tabletten in nierpathologie te gebruiken. Aldus zijn cefalosporinen effectieve antimicrobiële middelen.

Van de tabletvormen zijn cefalosporines van de 3e generatie het meest actief. Behandeling is alleen nodig na medisch consult. Het is niet nodig om zelf medicatie te nemen.

Wat is cefalosporines, medicijngeneratie, gebruik bij kinderen en volwassenen

Cefalosporines-tabletten zijn een van de meest uitgebreide groepen van antibacteriële middelen die op grote schaal worden gebruikt voor de behandeling van volwassenen en kinderen. Geneesmiddelen in deze groep zijn zeer populair vanwege hun effectiviteit, lage toxiciteit en handige vorm van toepassing.

Algemene kenmerken van cefalosporinen

Cefalosporines hebben de volgende kenmerken:

• bijdragen tot de bacteriedodende werking;
• hebben een breed scala aan therapeutische effecten;
• ongeveer 7-11% veroorzaakt de ontwikkeling van kruisallergie. Patiënten met penicilline-intolerantie lopen risico;
• medicijnen dragen niet bij aan de impact op enterokokken en listeria.

De ontvangst van geneesmiddelen van deze groep kan alleen voor het doel en onder toezicht van een arts worden uitgevoerd. Antibiotica zijn niet bedoeld voor zelfmedicatie.

Het gebruik van cefalosporinen kan bijdragen aan de volgende ongewenste nevenreacties:

• allergische reacties;
• dyspeptische stoornissen;
• flebitis;
• hematologische reacties.

Drug classificatie

Cephalosporines worden gewoonlijk ingedeeld door generaties. De lijst met geneesmiddelen op generaties en doseringsvormen:

De belangrijkste verschillen tussen generaties: het spectrum van antibacteriële effecten en de mate van resistentie tegen beta-lactamase (bacteriële enzymen, waarvan de activiteit gericht is tegen bètalactamantibiotica).

1e generatie medicijnen

Het gebruik van deze geneesmiddelen draagt ​​bij tot het verschaffen van een smal spectrum van antibacteriële werking.

Cefazoline is een van de meest populaire geneesmiddelen die de blootstelling tegen streptokokken, stafylokokken en gonococcen bevordert. Na parenterale toediening doordringt de plaats van de laesie. Een stabiele concentratie van de werkzame stof wordt bereikt als u het geneesmiddel drie keer injecteert gedurende een periode van 24 uur.

Indicaties voor gebruik van het medicijn zijn: de impact van streptokokken, stafylokokken op zachte weefsels, gewrichten, botten, huid.

Er moet rekening worden gehouden met: eerder Cefazolin werd veel gebruikt voor de behandeling van een groot aantal infectieuze pathologieën. Echter, nadat de meer moderne geneesmiddelen van de 3-4 generatie waren verschenen, is Cefazolin niet langer betrokken bij de behandeling van intra-abdominale infecties.

2e generatie medicijnen

Preparaten van de 2e generatie worden gekenmerkt door verhoogde activiteit tegen gram-negatieve pathogenen. Generatie 2 cefalosporinen voor parenterale toediening op basis van cefuroxim (Kimatsef, Zinatsef) zijn actief tegen:

• Gramnegatieve pathogenen, Proteus, Klebsiella;
• infecties veroorzaakt door streptokokken en stafylokokken.

Cefuroxim - een stof uit de tweede groep van cefalosporinen is niet werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa, morganella, voorzienigheid en de meeste anaerobe micro-organismen.

Na parenterale toediening dringt het door in de meeste organen en weefsels, inclusief de bloed-hersenbarrière. Dit maakt het mogelijk om het medicijn te gebruiken bij de behandeling van inflammatoire pathologieën van de bekleding van de hersenen.

Indicaties voor het gebruik van deze groep fondsen zijn:

• exacerbatie van sinusitis en otitis media;
• chronische bronchitis in de acute fase, de ontwikkeling van community-acquired pneumonia;
• therapie van postoperatieve aandoeningen;
• infectie van de huid, gewrichten, botten.

De dosering voor kinderen en volwassenen wordt op individuele basis geselecteerd, afhankelijk van de indicaties voor gebruik.

De geneesmiddelen van deze groep worden niet aanbevolen voor gebruik bij de behandeling van meningitis vanwege de grotere werkzaamheid van geneesmiddelen die deel uitmaken van de derde generatie.

Voorbereidingen 2 generaties voor intern gebruik

Tot geneesmiddelen voor interne administratie behoren:

• tabletten en korrels voor het bereiden van Zinnat-suspensie;
• Ceclare suspensie - zo'n medicijn kan door een kind worden ingenomen, de suspensie heeft een aangename smaak. Het wordt niet aanbevolen om Ceclare te gebruiken tijdens de behandeling van acute otitis media. Het medicijn wordt ook gepresenteerd in de vorm van tabletten, capsules en droge siroop.

Orale cefalosporinen kunnen ongeacht de maaltijd worden gebruikt, de nieren scheiden het actieve ingrediënt uit.

Geneesmiddelen van de 3e generatie

Het derde type cefalosporines was oorspronkelijk betrokken bij intramurale aandoeningen bij de behandeling van ernstige infectieuze pathologieën. Tot op heden kunnen deze geneesmiddelen in de polikliniek worden gebruikt vanwege de toegenomen resistentiestijging van pathogenen voor antibiotica. Geneesmiddelen van de 3e generatie hebben hun eigen kenmerken van gebruik:

• parenterale vormen worden gebruikt voor ernstige infectieuze laesies, evenals voor de detectie van gemengde infecties. Voor een meer succesvolle therapie combineren cefalosporinen aminoglycosiden van de generatie 2-3 met antibiotica uit de groep;
• geneesmiddelen voor intern gebruik worden gebruikt om een ​​matige ziekenhuisinfectie te elimineren.

Producten van de 3e generatie voor interne ontvangst (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporinen van de 3e generatie bedoeld voor orale toediening hebben de volgende indicaties voor gebruik:

• complexe therapie van exacerbaties van chronische bronchitis;
• ontwikkeling van gonnoroea, shygillose;
• geleidelijke behandeling, indien nodig, de interne toediening van tabletten na parenterale behandeling.

In vergelijking met geneesmiddelen van de tweede generatie, vertonen cefalosporines van de 3e generatie in tabletten een grotere werkzaamheid tegen gram-negatieve pathogenen en enterobacteriën.

Tegelijkertijd is de activiteit van Cefuroxim (van de tweede generatie) bij de behandeling van pneumokokken en stafylokokkeninfecties hoger dan die van Cefixime.

Gebruik van Cefatoxime

Indicaties voor het gebruik van parenterale vormen van cefalosporines (Cefatoxime) zijn:

• de ontwikkeling van acute en chronische sinusitis;
• de ontwikkeling van intra-abdominale en bekkeninfecties;
• blootstelling aan darminfectie (shigella, salmonella);
• ernstige aandoeningen waarbij de huid, zachte weefsels, gewrichten, botten worden aangetast;
• detectie van bacteriële meningitis;
• complexe therapie van gonorroe;
• ontwikkeling van sepsis.

Preparaten onderscheiden zich door een hoge mate van penetratie in weefsels en organen, waaronder de bloed-hersenbarrière. Cefatoxime is mogelijk het favoriete medicijn bij de behandeling van pasgeborenen. Met de ontwikkeling van meningitis bij een pasgeboren baby, wordt Cefotaxim gecombineerd met ampicillines.

Kenmerken van het gebruik van Ceftriaxon

Ceftriaxon lijkt op Cefatoxime in zijn werkingsspectrum. De belangrijkste verschillen zijn:

• de mogelijkheid om Ceftriaxon 1 keer per dag te gebruiken. Bij de behandeling van meningitis - 1-2 keer in 24 uur;
• dubbele uitscheiding is daarom voor patiënten met nierdisfunctie geen dosisaanpassing vereist;
• Aanvullende indicaties voor gebruik zijn: complexe behandeling van bacteriële endocarditis, de ziekte van Lyme.

Ceftriaxon dient niet te worden gebruikt tijdens de behandeling van pasgeborenen

4de generatie medicijnen

4e generatie cefalosporinen onderscheiden zich door een hogere mate van resistentie en vertonen een grotere werkzaamheid tegen de volgende pathogenen: grampositieve cocci, enterococci, enterobacteriën, blauwe-stokbacil (inclusief stammen die resistent zijn tegen ceftazidime). Indicaties voor het gebruik van parenterale vormen is de behandeling van:

• nosocomiale pneumonie;
• intra-abdominale en bekkeninfecties - mogelijke combinatie met geneesmiddelen op basis van metronidazol;
• infecties van de huid, zachte weefsels, gewrichten, botten;
• sepsis;
• neutropenische koorts.

Bij het gebruik van Imipenem, dat behoort tot generatie vier, is het belangrijk om er rekening mee te houden dat de blue pus bacillus snel resistentie tegen deze stof ontwikkelt. Voordat geneesmiddelen met een dergelijke werkzame stof worden gebruikt, moet een onderzoek worden uitgevoerd naar de gevoeligheid van de veroorzaker voor imipenem. Het medicijn wordt gebruikt voor intraveneuze en intramusculaire toediening.

Meronem vertoont vergelijkbare kenmerken als imipenem. Gebruiksaanwijzingen maken onderscheid tussen de onderscheidende kenmerken:

• grotere activiteit tegen gram-negatieve pathogenen;
• minder activiteit tegen stafylokokken en streptokokkeninfecties;
• het medicijn draagt ​​niet bij aan het verschaffen van anticonvulsieve werking, dus het kan worden gebruikt bij de complexe behandeling van meningitis;
• geschikt voor intraveneuze infusie en jetinfusie, dient zich te onthouden van intramusculaire toediening.

Het gebruik van het antibacteriële middel van de 4de generatie cefalosporinegroep Azaqtam helpt om een ​​kleiner werkingsspectrum te bieden. Het medicijn heeft een bactericide effect, inclusief, in relatie tot de pyocyanische staaf. Het gebruik van Azaktam kan bijdragen aan de ontwikkeling van dergelijke ongewenste nevenreacties:

• lokale manifestaties in de vorm van flebitis en tromboflebitis;
• dyspeptische stoornissen;
• hepatitis, geelzucht;
• neurotoxiciteitsreacties.

De belangrijkste klinisch belangrijke taak van dit hulpmiddel is het beïnvloeden van de vitale activiteit van aërobe gramnegatieve pathogenen. In dit geval is Azaqtam een ​​alternatief voor aminoglycoside-geneesmiddelen.

5e generatie medicijnen

Middelen die behoren tot de 5e generatie dragen bij tot het bacteriedodende effect door de wanden van pathogenen te vernietigen. Actief tegen micro-organismen, die resistentie aantonen tegen cefalosporinen van de derde generatie en geneesmiddelen uit de groep van aminoglycosiden.

5e generatie cefalosporinen worden gepresenteerd op de farmaceutische markt in de vorm van preparaten op basis van de volgende stoffen:

• Ceftobiprol medokaril - geneesmiddel onder de handelsnaam Zinforo. Gebruikt bij de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie, evenals gecompliceerde infecties van de huid en weke delen. Meestal klaagde de patiënt over het optreden van bijwerkingen in de vorm van diarree, hoofdpijn, misselijkheid, jeuk. Bijwerkingen zijn mild, hun ontwikkeling moet aan uw arts worden gemeld. Speciale zorg is vereist voor de behandeling van patiënten in de anamnese waarvan er een convulsief syndroom is;
• Ceftobiprol is de handelsnaam van Sefter. Verkrijgbaar in poedervorm voor oplossing voor infusie. Indicaties voor gebruik zijn gecompliceerde infecties van de huid en aanhangsels, evenals infectie van de diabetische voet zonder gelijktijdige osteomyelitis. Voor gebruik wordt het poeder opgelost in glucose-oplossing, water voor injectie of zoutoplossing. Het hulpmiddel kan niet worden gebruikt bij de behandeling van patiënten jonger dan 18 jaar.

Betekent dat 5 generaties actief zijn tegen Staphylococcus aureus, wat een uitgebreider scala aan farmacologische activiteit aantoont dan eerdere generaties cefalosporines.